AT133633B

AT133633B - Process for the preparation of durable, aqueous drug solutions.

Info

Publication number: AT133633B
Authority: AT
Original assignee: Hoffmann La Roche
Priority date: 1931-12-07
Filing date: 1932-07-01
Publication date: 1933-06-10

Description

  

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  Verfahren zur Herstellung haltbarer,   wässeriger   Arzneimittellösungen. 



   Es wurde gefunden, dass man durch Verwendung von Pyridonen und Piperidonen als Lösung- vermittler in Wasser schwer lösliche Arzneimittel, wie Alkaloide, Barbitursäurederivate, Kampfer u. dgl. in haltbare wässerige Lösung bringen kann. 



    Die Pyridone und Piperidone eignen sich auch als Lösungsmittel für diese Arzneimittel, da sie in unverdünntem Zustande ohne Schaden injiziert werden können. So kann man z. B. Kampfer und  
Barbitursäure leicht in den flüssigen Pyridonen bzw. Piperidonen lösen.   Zweckmässig   wählt man die
Konzentration dieser Lösungen so, dass sich die Arzneimittel beim Verdünnen mit Wasser nicht aus- scheiden. 



   Die Pyridone und Piperidone können auch in Gemischen unter sich oder mit andern Lösungs- vermittlern angewendet werden. 



   Beispiel 1 : Eine Lösung von 15 Teilen Emetinhydroehlorid D. A. B. 6, in 100 Teilen 10% igem
1-Methyl-2-piperidon bleibt auch nach dem Impfen bei 0  klar. Hingegen scheiden sich aus einer 6% igen
Lösung von Emetinhydrochlorid in Wasser bei 0  Kristalle aus. 



   Beispiel 2 : 3 Gewichtsteile   Theophyllin lösen sich in   100 Gewichtsteilen einer   40% igen wässerigen  
Lösung von   1-0xyäthyl-2-pyridon.   Die Lösung kann, ohne dass eine Ausscheidung erfolgt, mit Wasser weiter verdünnt werden. 



   Beispiel 3 : 2'5 Gewichtsteile Kampfer werden in 100 Gewichtsteilen 1-Methyl-2-piperidon gelöst. Die Lösung kann mit Wasser verdünnt werden, ohne dass eine Ausscheidung erfolgt. Konzen- triertere Lösungen von Kampfer-es lassen sich bis 50%ige Lösungen herstellen-sind mit Wasser nicht in jedem Verhältnis mischbar. 



   Beispiel 4 : Eine 10% ige Lösung von   Allylisopropylbarbitursäure   in 1-Methyl-2-piperidon lässt sich mit Wasser beliebig verdünnen, ohne dass eine Ausscheidung erfolgt. 



   Beispiel 5 : Eine Lösung von 40 Teilen   l-Phenyl-2'3-dimethyl-4-dimethylamino-5-pyrazolon   in 100   TeiIen1-Methyl-2-piperidon   kann beliebig mit Wasser verdünnt werden und bleibt dabei klar. 

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  Process for the preparation of durable, aqueous drug solutions.



   It has been found that by using pyridones and piperidones as solubilizers, drugs that are sparingly soluble in water, such as alkaloids, barbituric acid derivatives, camphor and the like, can be obtained. Like. Bring in a durable aqueous solution.



    The pyridones and piperidones are also suitable as solvents for these drugs, since they can be injected in the undiluted state without damage. So you can z. B. Camphor and
Easily dissolve barbituric acid in the liquid pyridones or piperidones. Appropriately one chooses the
Concentrate these solutions in such a way that the drugs do not separate when diluted with water.



   The pyridones and piperidones can also be used in mixtures with one another or with other solubilizers.



   Example 1: A solution of 15 parts of emetine hydrochloride D.A. B. 6, in 100 parts of 10% strength
1-methyl-2-piperidone remains clear at 0 even after inoculation. On the other hand, divorce from a 6%
Solution of emetine hydrochloride in water at 0 crystals.



   Example 2: 3 parts by weight of theophylline dissolve in 100 parts by weight of a 40% strength aqueous solution
Solution of 1-hydroxyethyl-2-pyridone. The solution can be further diluted with water without excretion.



   Example 3: 2.5 parts by weight of camphor are dissolved in 100 parts by weight of 1-methyl-2-piperidone. The solution can be diluted with water without excretion. More concentrated solutions of camphor - up to 50% solutions can be produced - are not miscible with water in all proportions.



   Example 4: A 10% strength solution of allylisopropylbarbituric acid in 1-methyl-2-piperidone can be diluted with water as desired without precipitation occurring.



   Example 5: A solution of 40 parts of 1-phenyl-2'3-dimethyl-4-dimethylamino-5-pyrazolone in 100 parts of 1-methyl-2-piperidone can be diluted with water as desired and remains clear.

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Claims

PATENT CLAIM: Process for the production of long-lasting, aqueous medicament solutions, characterized in that pyridones or piperidones are used as solvents or solubilizers for medicaments which are sparingly soluble in water. ** WARNING ** End of CLMS field may overlap beginning of DESC **.