BE657941A - - Google Patents

Info

Publication number
BE657941A
BE657941A BE657941DA BE657941A BE 657941 A BE657941 A BE 657941A BE 657941D A BE657941D A BE 657941DA BE 657941 A BE657941 A BE 657941A
Authority
BE
Belgium
Prior art keywords
general formula
desc
phenyl
phosphonic
page number
Prior art date
Application number
Other languages
French (fr)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Publication of BE657941A publication Critical patent/BE657941A/fr

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02Phosphorus compounds
    • C07F9/28Phosphorus compounds with one or more P—C bonds
    • C07F9/38Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)]
    • C07F9/44Amides thereof
    • C07F9/4434Amides thereof the ester moiety containing a substituent or a structure which is considered as characteristic
    • C07F9/4449Esters with hydroxyaryl compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N57/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic phosphorus compounds
    • A01N57/02Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic phosphorus compounds having alternatively specified atoms bound to the phosphorus atom and not covered by a single one of groups A01N57/10, A01N57/18, A01N57/26, A01N57/34
    • A01N57/06Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic phosphorus compounds having alternatively specified atoms bound to the phosphorus atom and not covered by a single one of groups A01N57/10, A01N57/18, A01N57/26, A01N57/34 containing aromatic radicals
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02Phosphorus compounds
    • C07F9/06Phosphorus compounds without P—C bonds
    • C07F9/08Esters of oxyacids of phosphorus
    • C07F9/09Esters of phosphoric acids
    • C07F9/12Esters of phosphoric acids with hydroxyaryl compounds
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02Phosphorus compounds
    • C07F9/06Phosphorus compounds without P—C bonds
    • C07F9/16Esters of thiophosphoric acids or thiophosphorous acids
    • C07F9/165Esters of thiophosphoric acids
    • C07F9/18Esters of thiophosphoric acids with hydroxyaryl compounds
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02Phosphorus compounds
    • C07F9/06Phosphorus compounds without P—C bonds
    • C07F9/22Amides of acids of phosphorus
    • C07F9/24Esteramides
    • C07F9/2404Esteramides the ester moiety containing a substituent or a structure which is considered as characteristic
    • C07F9/242Esteramides the ester moiety containing a substituent or a structure which is considered as characteristic of hydroxyaryl compounds
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02Phosphorus compounds
    • C07F9/28Phosphorus compounds with one or more P—C bonds
    • C07F9/30Phosphinic acids [R2P(=O)(OH)]; Thiophosphinic acids ; [R2P(=X1)(X2H) (X1, X2 are each independently O, S or Se)]
    • C07F9/32Esters thereof
    • C07F9/3258Esters thereof the ester moiety containing a substituent or a structure which is considered as characteristic
    • C07F9/3282Esters with hydroxyaryl compounds
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02Phosphorus compounds
    • C07F9/28Phosphorus compounds with one or more P—C bonds
    • C07F9/38Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)]
    • C07F9/40Esters thereof
    • C07F9/4071Esters thereof the ester moiety containing a substituent or a structure which is considered as characteristic
    • C07F9/4084Esters with hydroxyaryl compounds

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Pest Control & Pesticides (AREA)
  • Agronomy & Crop Science (AREA)
  • Plant Pathology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Dentistry (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Environmental Sciences (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

  

   <Desc/Clms Page number 1> 
 



  Demande de brevet de la République 
L'invention se rapporte à un procédé de préparation d'es- ters phosphoriques,   phosphoniques,     phosphiniquea   ou respective- ment thionophosphoriques,   -phosphoniques,   -phosphiniques de structure générale : 
 EMI1.1 
 
Dans la formule qui   précède R   et R' représentent des grou- pes alcoyle, alcoxy, alcoylamino ou dialcoylamino identiques 

 <Desc/Clms Page number 2> 

 ou différents, de préférence inférieurs, ou respectivement des restes aryle, de préférence phényle, tandis que X représente de l'oxygène ou du soufre et Y de l'hydrogène, un atome d'halo- gène ou un groupe alcoyle inférieur ;

   R" et R"' représentent des restes alcoyle, cyanoalcoyle pu alcényle de préférence inférieurs, et R" peut en outre représenter aussi un atome d'hydrogène ou un autre reste de formule générale 
 EMI2.1 
 En outre les radicaux R" et R"'peuvent former avec l'interven- tion de l'atome d'azote un système nucléaire hétérocyclique à 5 ou 6 membres contenant éventuellement d'autres hétéroatomes tels qu'oxygène, soufre ou azote, par exemple un noyau de pipéridine, pyrrolidine, morpholine ou thiomorpholine. 



   On a découvert que l'on peut halogéner des disulfures de 
 EMI2.2 
 bis-phosphoryl-(-phoaphonyl, -phosphinyl)-phényle7 de consti- tution générale 
 EMI2.3 
 avec des agents d'halogénation, de préférence du chlorure de sulfuryle ou du chlore élémentaire, avec un rendement quanti-   tatif   en halogénures de phosphoryl- (phosphonyl-, phosphinyl-) , 
 EMI2.4 
 ph,6nyleulfényle de constitution générale : 
 EMI2.5 
 ces.derniers composés peuvent être convertis, sans autre puri- fication ou isolation, par réaction avec les aminés primaires ou secondaires correspondantes, en phosphoryl-   (phosphonyl-,   
 EMI2.6 
 P40pghinyl-)Phénylsulfènamides de structure (I) donnée plus 

 <Desc/Clms Page number 3> 

 haut. 



   Le cours du procédé de l'invention est illustré par le schéma réactionnel suivant 
 EMI3.1 
 
Dans les équations qui précèdent les symboles R,   R',   R", R"', X et Y ont la signification indiquée précédemment, tandis      que R"" représente un reste alcoyle ou alcényle et Hal un atome d'halogène, de préférence un atome de chlore. 



   Le cours aisé et unique de la réaction conforme à l'in- vention est tout-à-fait surprenant et ne pouvait en aucune manière être prévu ; au contraire on aurait dû s'attendre à ce que, autant dans l'halogénation des disulfures de bis-[phospho- ryl-(-phosphonyl-, -phosphinyl-) phényle] que dans la conversion ultérieure des halogénures de sulfényle formés en tant que   pro-I   duits intermédiaires, il se produirait des récations secondai- res indésirables sur le phosphore. 



   Le premier stade du procédé conforme à l'invention est avantageusement effectué en présence d'hydrocarbures chlorés comme solvants. Comme tels sont envisagés surtout le chlorure 

 <Desc/Clms Page number 4> 

 de méthylène, le tri- et   tétrachloréthylène,   le chloroforme, le tétrachlorure de carbone, le tri- et tétrachloréthane. En outre il   s'est   avéré avantageux de laisser se dérouler la réaction à des températures basses (-la à +20 C, de préférence de 0 à +5 C) et de continuer à agiter pendant encore un certain tempe (15 minutes à 2 heures)   à   10 - 15 C le mélange de réaction après réunion des constituants de départ. Ensuite on chasse par distillation le solvant sous vide à une température de bain d'environ 25 0.

   Le résidu de cette distillation, qui consiste en halogénure de phosphoryl-   (phosphonyl-,   phosphinyl)-phényl-   sulfénique   pur, est repris de nouveau dans un solvant et l'on fait réagir la solution conformément à la présente invention avec les amines primaires ou secondaires considérées. En cette occasion ont donné satisfaction comme solvants surtout les hydrocarbures aromatiques comme le benzène, toluène, xylène ou   ohlorobenzène.   Ce stade du procédé conforme à l'invention est lui aussi effectué de préférence à des températures basses (0 à   +20 0),   puis on agite encore le mélange pendant 1   à   3 heu- res en vue d'achever la réaction et finalement on chasse le solvant sous pression réduite à environ 20 à 25 C. 
 EMI4.1 
 



  Les disulfures de bis-µhosphoryl- (-pliosphonyl-, -phos-   phinyl-)-phényl,   nécessaires comme matières premières n'ont pas encore été décrits jusqu'ici dans la littérature. Toutefois suivant une proposition qui n'appartient pas à l'état de la technique, on peut les obtenir par réaction d'halogénures d'es- ters   (thiono)phosphor-(-on-,   -in-)iques de formule générale 
 EMI4.2 
 aveo des   dieulfures   de bis-(4,4'-hydroxyphényle) de formule générale 
 EMI4.3 
 

 <Desc/Clms Page number 5> 

 
Dans ces dernières formules les symboles R, R', X, Y et Hal ont la signification déjà donnée plus haut. 



   Les produits du procédé se présentent le plus souvent sous forme d'huiles limpides, visqueuses de couleur jaune à brun-jaune, qui se laissent il est vrai distiller sans   décom-   position sous une pression fortement réduite, mais que l'on peut caractériser de manière inéquivoque par leur indice de réfraction.      



   Bien que, d'après la structure chimique des nouveaux com- posés, on ne devrait pas compter sur une activité biologique de ces derniers, chose surprenante ils se distinguent par des propriétés insecticides exceptionnelles et trouvent par consé- quent une application comme agents antiparasitaires,   prinoipa-   lement dans la protection des plantes. 



   Les exemples qui suivent vont   illustrer   le procédé reven- diqué. 
 EMI5.1 
 



  Exemple 00 Exemt>le a 2H5 0 %% 0 il- -o- 8-01 P-o 8-Cl 00 P-0- -- -S-C1 02H50 a) On dissout   104,4   g (0,2 mole) de disulfure de   4,4'-bis-   
 EMI5.2 
 (0,0-diéthylphosphoryl-phényle) dans 400 em3 de chlorure de méthylène et l'on ajoute goutte à goutte à cette solution à environ 5 C 27 g (0,2 mole) de chlorure de   sulfuryle   dissous dans 100 cm3 de chlorure de méthylène. Ensuite on agite encore le mélange de réaction pendant 30 minutes à 10 - 15 C et l'on chasse alors le solvant à une température de bain de 20 à 25 C. 



  Le chlorure de   4-(0,0-diéthylphosphoryl)-phényl-sulfényle   res- tant comme résidu se présente sous forme d'une huile limpide rouge qui, dissoute dans du benzène, peut être mise à réagir ensuite comme décrit dans les exemples qui suivent. 
 EMI5.3 
 

 <Desc/Clms Page number 6> 

 



   A une solution de 15 g (0,33 mole) de diméthylamine dans 300 cm3 de benzène on ajoute goutte à   goût-ce   à 5 C 44,5 g 
 EMI6.1 
 (0,15 mole) de ohlorure de 4-(0,O-diéthylphosphoryl)-phényl- sulfényle dissous dans 100 cm3 de benzène. Ensuite on agite encore le mélange de réaction pendant une heure à 15-20 C, puis on filtre aveo   suooion   le chlorhydrate de diméthyl-ammonium préoipité et on lave le filtrat deux fois avec chaque fois      100 cm3 d'eau. Finalement on sèche la solution benzénique sur du sulfate de sodium, on chasse le benzène par distillation et l'on obtient 37,6 g (82% de la théorie) de N,N-diméthylamide d'acide   4-(0,0-diéthylphosphoryl)-phényl-sulfénique   sous forme d'une huile jaune-brun d'indice de réfraction nD27 = 1,5173. 



  Analyse : calculé pour un poids moléc. da 305 
P   10,16%   S 10,50% N   4,59%,        trouvé P   10,05   S   10,95%   N 4,30%. 
 EMI6.2 
 



  Exemple 2. 



  Bxem le ' \ !p¯p-Cg¯N0 4$ .Ja \-Z-/ 
On dissout 29 g (0,33 mole) de morpholine dans 300 cm3 de benzène et l'on ajoute goutte à goutte à cette solution à 5 C 44,5 g (0,15 mole) de chlorure de 4-(0,0-diéthylphosphoryl)- phényl-sulfényle dissous dans 100 cm3 de benzène, on agite encore le mélange de réaction pendant une heure vers 20 C, puis on filtre avec succion le chlorhydrate de morpholinium précipi- té et on lave deux fois le filtrat avec chaque fois 100 cm3 d'eau. Après séchage de la solution benzénique sur du sulfate de sodium et distillation du solvant ou obtient 44 g (86,5% de la théorie) de la morpholide d'acide 4-(0,0-diéthylphosphoryl)- phényl-sulfénique sous forme d'une huile jaune visqueuse. 



    Analyse : : calculé pour un poids moléc. de 347 :   
P   8,94%   S   9,23%   N   4,04,   trouvé P   8,52%   S 8,89% N 4,14%. 

 <Desc/Clms Page number 7> 

 
 EMI7.1 
 



  Exemple 3. 



  Ex.ml. 3. C2H50,t..." ../ "==.JF C2H5 0 
A une solution de 28 g (0,33 mole) de   pipéridine   dans 300 cm3 de benzène on ajoute à 5 - 10 C 44,5 g (0,15 mole) de 
 EMI7.2 
 chlorure de 4-(O,O-d1éthylphosphoryl)-phényl-sultényle dissous dans 100   om3 de   benzène. Après agitation durant une heure du mélange à environ 20 C on filtre avec succion le chlorhydrate de pipéridinium précipité et on lave deux foie le filtrat avec chaque fois 100 cm3 d'eau. Finalement on sèche la solution sur du sulfate de sodium et on   ohasse   le benzène par distillation. 



  On obtient comme résidu la pipéridide d'acide   4-(0,0-diéthyl-     phosphoryl)-phényl-sulfénique   sous forme d'une huile jaune.   ;   Le rendement s'élève à 43,8 g   (84,5%   de la théorie).      



  Analyse : calculé pour un poids moléc. de   345 :   
P   8,99%   S 9,28% N   4,06%        trouvé P 8,80% S   9,41%   N 3,88%. 



   De manière analogue à ce qui est décrit dans les exemples lb à 3, on peut préparer les composés suivants: 
 EMI7.3 
 Constitution Rendement Propriétés phySil' (% de la ques (indioe de théorie) réfraction n4) j 02H50 ,,, 0 -o- s-N(C2H5)2 1,5148 ',Î' 925z 82 1,5148 fi 5 02H50, /OH2-CH2-0N ') Î-095-N('' 81 1,5260 C2H50 CH2-0H2-CN C 2 H 5 o p-C o 8-H GIï 2 -CH=CH 2 1,5247 ' C2H50 CH2-CH=CH2 

 <Desc/Clms Page number 8> 

 
 EMI8.1 
 Exemple Exempl,e 4. . 0050 0 0 00 il .P-0- -S-N-S-¯-0-P C2x50 . == CE 3 ##### 002115 
On dissout 19 g de monométhylamine dans 400 cm3 de benzine et l'on ajoute goutte à goutte à cette solution   à   0 - 10 C 
 EMI8.2 
 118,6 g de chlorure de 4-(090-diéthylphosphoryl-)phényl-aulfé- nyle dissous dans 100 cm3 de benzène.

   Puis on continue à agiter le mélange pendant encore 30 minutes vers 20 C, on filtre avec succion le précipité déposé et on lave deux fois le filtrat avec chaque fois 100 cm3 d'eau. Après séchage de la solution benzénique sur du sulfate de sodium et distillation du benzène on obtient 68,5 g (60% de la théorie) du composé de structura ci-dessus sous forme d'une huile brun-rouge d'indice de réfrac- tion nD24 = 1,5420. 



    Analyse calculé pour un poids moléc. de 551 :   
P   11,22%   S   11,60%   N 2,54%, trouvé P 11,12% S   10,39%   N 2,77%. 



  Exemple 5. 
 EMI8.3 
 



  A une solution de 277 g (0,5 mole) de disulfure de 
 EMI8.4 
 4,4#-bis-(O,o-aiéthylthionophosphoryl-phényle) dans 1000 om3 d chlorure de méthylène on ajoute goutte à goutte   à   0 C 68 g de ohlorure de sulfuryle dissous dans 250 cm3 de chlorure de méthylène et l'on agite ensuite le mélange encore 30 minutes à 15-20 C. Puis on chasse par distillation le solvant à une température de bain de 20 C. Le chlorure de 4-(0,0-diéthyl-   thionophosphoryl)-phényl-sulfényle   subsistant comme résidu consiste en une huile rouge clair, que l'on peut faire réagir sans autre purification de la manière décrite dans les exemple qui suivent. 

 <Desc/Clms Page number 9> 

 
 EMI9.1 
 
 EMI9.2 
 



  A 6215 g (0,2 mole) de chlorure de 4-(0-.@.ltÊd<MM 9ho&phpryi)-ph±nyi-pulfényle - dissous 200  0 de b*uo:M on a$91;te ù µ 9 goutte goutte une i;'I,,;,..t1.{i1. 4 Oo'3 9 40 méth'yl4mine iiane 500 Qm de beezno, ;&1ïe a6µà *nom* une heure le mélange de réaction à 20904 '13 - ±±l*r 9\v*g euuuion le chlorhydrate de méthyl-ammonium 4éé 0-t <@!aL Uiro le ;fil tr..lt ave s de l'eau. Apres oéohgeo de 2a ao3atào 1b que sur da sulfate de sodium, on cha.s:l3e le 1b1fmZ par iWltet:lJ.1L- lflt19n et l'on obtient comme résidu 31.,5 g (64$ de la maza-ion du produit de structure donnée ci-dessins,, oom :f m d,,uv4u visqueuse brune,   Analyse ; calculé pour un poids moléc. 'de 584 : :   
 EMI9.3 
 ? 10 p 62f- S 2lt95% fi 2,4Q5 trouvé ?   10,76%   S 21,91% N 2,38%. 
 EMI9.4 
 



  2xen le ExemEle ORO -c> / 0 05 0 "% 2 3 ti- oj/ 0 % 1 -0114% 02"50/ N= = / - #..2.fi:2 02H50 Î2'*2 A une solution de 40 g (0,42 mole) de diallyamine dans 
 EMI9.5 
 300 cm3 de benzène on ajoute goutte à goatte à 5 - 3000 ë25 jg (0,2 mole) de chlorure de 4-(00-diethyliH<ms]pSMMa.-- phënyl-suifényle dissous dans 100 cm3 de be=ême. Mmeulte es agite le mélange de réaction pendant encore   urne     heure   à 20 C. on filtre avec succion les sels déposés et on lave le filtrat 
 EMI9.6 
 deux fois avec chaque fois 100 em3 d'oau< lna'.tnn au otche la solution benzénique sur du sulfate de sodium et on chasse 
 EMI9.7 
 le benzène par distillation.

   On obtient coïsme résiâni la '1 diallylamide d'acide 4-(090-diéthylthionolDhooph*ryl)-phdayl- sulfénique sous forme d'une huile   brun-jaune   ayant un indice 

 <Desc/Clms Page number 10> 

 
 EMI10.1 
 de r4m*otion n±f de 1,"9.  enàemani n'41éV* à fi't,5 e (90,5% , a kaxi) . 



  Analyse : calculé po Un poidia m4éç. d 33 %µ P 8,;0% S 1114 s,7fiSl trouvé P ,46% S 17.,S1% >tSS. 
 EMI10.2 
 



  De manière 8Îi8lOgà9'O o8wt l os4a suivants : 
 EMI10.3 
 OonsrM.tH'Qn Ren(lemea,+4 rqpridtêa Pby!aiqueo 00nn%itution (% 4g ia jrop 14%éa pyaiguen (% de la (iadie c r4tra %ion théonia  ¯ a a4 ) &t±5 , ..M- <ILBL JB @5 1,56?1 r ?9,5 1,5618  f"59 )Q9 /5a 83 1,55 a"/o   REVENDICATIONS.   

**ATTENTION** fin du champ DESC peut contenir debut de CLMS **.



   <Desc / Clms Page number 1>
 



  Patent application of the Republic
The invention relates to a process for preparing phosphoric, phosphonic, phosphinic or respectively thionophosphoric, -phosphonic, -phosphine esters of general structure:
 EMI1.1
 
In the above formula, R and R 'represent identical alkyl, alkoxy, alkylamino or dialkylamino groups

 <Desc / Clms Page number 2>

 or different, preferably lower, or respectively aryl, preferably phenyl, while X represents oxygen or sulfur and Y hydrogen, a halogen atom or a lower alkyl group;

   R "and R" 'represent preferably lower alkyl, cyanoalkyl or alkenyl residues, and R "can furthermore also represent a hydrogen atom or another residue of general formula
 EMI2.1
 In addition, the R "and R" 'radicals can form, with the intervention of the nitrogen atom, a 5 or 6 membered heterocyclic nuclear system optionally containing other heteroatoms such as oxygen, sulfur or nitrogen, for example. example a nucleus of piperidine, pyrrolidine, morpholine or thiomorpholine.



   It has been found that it is possible to halogenate disulfides of
 EMI2.2
 bis-phosphoryl - (- phoaphonyl, -phosphinyl) -phenyle7 of general constitution
 EMI2.3
 with halogenating agents, preferably sulfuryl chloride or elemental chlorine, with a quantitative yield of phosphoryl- (phosphonyl-, phosphinyl-) halides,
 EMI2.4
 ph, 6nyleulfenyl of general constitution:
 EMI2.5
 these latter compounds can be converted, without further purification or isolation, by reaction with the corresponding primary or secondary amines, into phosphoryl- (phosphonyl-,
 EMI2.6
 P40pghinyl-) Phenylsulfenamides of structure (I) given more

 <Desc / Clms Page number 3>

 high.



   The course of the process of the invention is illustrated by the following reaction scheme
 EMI3.1
 
In the equations which precede the symbols R, R ', R ", R"', X and Y have the meaning indicated above, while R "" represents an alkyl or alkenyl residue and Hal a halogen atom, preferably a chlorine atom.



   The easy and unique course of the reaction according to the invention is quite surprising and could not in any way be foreseen; on the contrary one should have expected that, both in the halogenation of the bis- [phosphoryl - (- phosphonyl-, -phosphinyl-) phenyl] disulfides and in the subsequent conversion of the sulfenyl halides formed as as intermediate products, there would be unwanted secondary recations on phosphorus.



   The first stage of the process according to the invention is advantageously carried out in the presence of chlorinated hydrocarbons as solvents. As such are considered especially chloride

 <Desc / Clms Page number 4>

 of methylene, tri- and tetrachlorethylene, chloroform, carbon tetrachloride, tri- and tetrachloroethane. In addition, it has proved advantageous to allow the reaction to proceed at low temperatures (-1a to +20 C, preferably 0 to +5 C) and to continue stirring for a further time (15 minutes to 2 hours) at 10 - 15 C the reaction mixture after combining the starting constituents. The solvent is then distilled off in vacuo at a bath temperature of about 250.

   The residue from this distillation, which consists of pure phosphoryl- (phosphonyl-, phosphinyl) -phenylsulfenic halide, is taken up again in a solvent and the solution is reacted according to the present invention with the primary amines or secondary considered. On this occasion have given satisfaction as solvents especially aromatic hydrocarbons such as benzene, toluene, xylene or ohlorobenzene. This stage of the process according to the invention is also preferably carried out at low temperatures (0 to +20 0), then the mixture is further stirred for 1 to 3 hours in order to complete the reaction and finally the mixture is stirred. removes solvent under reduced pressure to about 20 to 25 C.
 EMI4.1
 



  The bis-µhosphoryl- (-pliosphonyl-, -phosphinyl -) - phenyl disulfides required as raw materials have not yet been described in the literature. However, according to a proposal which does not belong to the state of the art, they can be obtained by reaction of halides of (thiono) phosphor - (- on-, -in-) ics esters of general formula
 EMI4.2
 with bis- (4,4'-hydroxyphenyl) godfures of general formula
 EMI4.3
 

 <Desc / Clms Page number 5>

 
In these last formulas the symbols R, R ', X, Y and Hal have the meaning already given above.



   The products of the process are most often in the form of clear, viscous yellow to brownish-yellow oils, which can admittedly be distilled without decomposition under a greatly reduced pressure, but which can be characterized as unequivocally by their refractive index.



   Although from the chemical structure of the new compounds one should not expect any biological activity of the latter, surprisingly they are distinguished by exceptional insecticidal properties and therefore find application as antiparasitic agents. mainly in the protection of plants.



   The following examples will illustrate the claimed process.
 EMI5.1
 



  Example 00 Exemt> le a 2H5 0 %% 0 il- -o- 8-01 Po 8-Cl 00 P-0- - -S-C1 02H50 a) 104.4 g (0.2 mole) of 4,4'-bis- disulfide
 EMI5.2
 (0,0-diethylphosphoryl-phenyl) in 400 em3 of methylene chloride and added dropwise to this solution at about 5 C 27 g (0.2 mole) of sulfuryl chloride dissolved in 100 cm3 of chloride methylene. The reaction mixture is then further stirred for 30 minutes at 10 - 15 C and the solvent is then removed at a bath temperature of 20 to 25 C.



  The 4- (0,0-Diethylphosphoryl) -phenyl-sulfenyl chloride remaining as a residue is in the form of a clear red oil which, dissolved in benzene, can then be reacted as described in the examples which follow.
 EMI5.3
 

 <Desc / Clms Page number 6>

 



   To a solution of 15 g (0.33 mol) of dimethylamine in 300 cm3 of benzene is added dropwise at 5 C 44.5 g
 EMI6.1
 (0.15 mol) of 4- (0, O-diethylphosphoryl) -phenyl-sulfenyl ohloride dissolved in 100 cm3 of benzene. The reaction mixture is then further stirred for one hour at 15-20 ° C., then the pre-precipitated dimethyl ammonium hydrochloride is filtered off with suction and the filtrate is washed twice with 100 cm3 of water each time. Finally, the benzene solution is dried over sodium sulfate, the benzene is distilled off and 37.6 g (82% of theory) of 4- (0,0-) N, N-acid dimethylamide are obtained. diethylphosphoryl) -phenyl-sulfenic in the form of a yellow-brown oil with refractive index nD27 = 1.5173.



  Analysis: calculated for a molecular weight. da 305
P 10.16% S 10.50% N 4.59%, found P 10.05 S 10.95% N 4.30%.
 EMI6.2
 



  Example 2.



  Bxem the '\! P¯p-Cg¯N0 4 $. Ja \ -Z- /
29 g (0.33 mol) of morpholine are dissolved in 300 cm3 of benzene and to this solution is added dropwise to this solution at 5 C 44.5 g (0.15 mol) of 4- (0.0 -diethylphosphoryl) - phenyl-sulfenyl dissolved in 100 cm3 of benzene, the reaction mixture is further stirred for one hour at around 20 C, then the precipitated morpholinium hydrochloride is filtered off with suction and the filtrate is washed twice with each time 100 cm3 of water. After drying the benzene solution over sodium sulfate and distilling off the solvent, 44 g (86.5% of theory) of 4- (0,0-diethylphosphoryl) - phenyl-sulfenic acid morpholide is obtained in the form of 'a viscous yellow oil.



    Analysis:: calculated for a molecular weight. from 347:
P 8.94% S 9.23% N 4.04, found P 8.52% S 8.89% N 4.14%.

 <Desc / Clms Page number 7>

 
 EMI7.1
 



  Example 3.



  Ex.ml. 3. C2H50, t ... "../" ==. JF C2H5 0
To a solution of 28 g (0.33 mol) of piperidine in 300 cm3 of benzene is added at 5 - 10 C 44.5 g (0.15 mol) of
 EMI7.2
 4- (O, O-d1ethylphosphoryl) -phenyl-sultenyl chloride dissolved in 100 om3 of benzene. After stirring the mixture for one hour at about 20 ° C., the precipitated piperidinium hydrochloride is filtered off with suction and the filtrate is washed twice with 100 cm3 of water each time. Finally, the solution is dried over sodium sulfate and the benzene is distilled off.



  As residue, 4- (0,0-diethyl-phosphoryl) -phenyl-sulfenic acid piperidide is obtained in the form of a yellow oil. ; The yield is 43.8 g (84.5% of theory).



  Analysis: calculated for a molecular weight. from 345:
P 8.99% S 9.28% N 4.06% found P 8.80% S 9.41% N 3.88%.



   In a manner analogous to what is described in Examples 1b to 3, the following compounds can be prepared:
 EMI7.3
 Constitution Yield Properties phySil '(% of the ques (index of theory) refraction n4) j 02H50 ,,, 0 -o- sN (C2H5) 2 1.5148', Î '925z 82 1.5148 fi 5 02H50, / OH2 -CH2-0N ') Î-095-N (' '81 1.5260 C2H50 CH2-0H2-CN C 2 H 5 o pC o 8-H GIï 2 -CH = CH 2 1.5247' C2H50 CH2-CH = CH2

 <Desc / Clms Page number 8>

 
 EMI8.1
 Example Example, e 4.. 0050 0 0 00 il .P-0- -S-N-S-¯-0-P C2x50. == CE 3 ##### 002115
19 g of monomethylamine are dissolved in 400 cm3 of benzine and added dropwise to this solution at 0 - 10 C
 EMI8.2
 118.6 g of 4- (090-diethylphosphoryl-) phenyl-aulfenyl chloride dissolved in 100 cm3 of benzene.

   The mixture is then stirred for a further 30 minutes at around 20 ° C., the precipitate deposited is filtered off with suction and the filtrate is washed twice with 100 cm 3 of water each time. After drying the benzene solution over sodium sulfate and distilling off the benzene, 68.5 g (60% of theory) of the compound of structura above are obtained in the form of a brown-red oil with a refractive index. tion nD24 = 1.5420.



    Analysis calculated for a molecular weight. from 551:
P 11.22% S 11.60% N 2.54%, found P 11.12% S 10.39% N 2.77%.



  Example 5.
 EMI8.3
 



  Has a solution of 277 g (0.5 mol) of disulfide
 EMI8.4
 4,4 # -bis- (O, o-aiethylthionophosphoryl-phenyl) in 1000 om3 of methylene chloride is added dropwise at 0 C 68 g of sulfuryl ohloride dissolved in 250 cm3 of methylene chloride and stirred then the mixture for a further 30 minutes at 15-20 C. The solvent is then distilled off at a bath temperature of 20 C. The 4- (0,0-diethyl-thionophosphoryl) -phenyl-sulfenyl chloride remaining as a residue consists to a light red oil, which can be reacted without further purification as described in the examples which follow.

 <Desc / Clms Page number 9>

 
 EMI9.1
 
 EMI9.2
 



  A 6215 g (0.2 mol) of 4- (0 -. @. LtÊd <MM 9ho & phpryi) -ph ± nyi-pulfenyl - chloride 200 0 of b * uo: M we have $ 91; te ù µ 9 drop drop a i; 'I ,,;, .. t1. {i1. 4 Oo'3 9 40 meth'yl4mine iiane 500 Qm de beezno,; & 1ïe a6µà * nom * one hour the reaction mixture at 20904 '13 - ± ± l * r 9 \ v * g euuuion methyl ammonium hydrochloride 4éé 0-t <@! AL Uiro le; fil tr..lt with water. After oéohgeo de 2a ao3atào 1b that on da sodium sulphate, one cha.s: l3e the 1b1fmZ by iWltet: lJ.1L- lflt19n and one obtains as residue 31., 5 g (64 $ of the maza-ion of product of structure given in the drawings ,, oom: fmd ,, uv4u viscous brown, Analysis; calculated for a molecular weight of 584::
 EMI9.3
 ? 10 p 62f- S 2lt95% fi 2,4Q5 found? 10.76% S 21.91% N 2.38%.
 EMI9.4
 



  2x in ExemEle ORO -c> / 0 05 0 "% 2 3 ti- oj / 0% 1 -0114% 02" 50 / N = = / - # .. 2.fi:2 02H50 Î2 '* 2 Has a solution 40 g (0.42 mole) of diallyamine in
 EMI9.5
 300 cm3 of benzene are added dropwise to 5 - 3000 ë25 µg (0.2 mol) of 4- (00-diethyliH <ms] pSMMa .-- phenyl-sulfenyl chloride dissolved in 100 cm3 of be = the same. The reaction mixture is stirred for a further hour at 20 C. the deposited salts are filtered off with suction and the filtrate is washed.
 EMI9.6
 twice each time with 100 em3 of water <lna'.tnn in otche the benzene solution on sodium sulfate and flushed
 EMI9.7
 benzene by distillation.

   The resiâni '1 diallylamide of 4- (090-diethylthionolDhooph * ryl) -phdayl-sulfenic acid is obtained in the form of a brown-yellow oil having an index

 <Desc / Clms Page number 10>

 
 EMI10.1
 from r4m * otion n ± f of 1, "9. enàemani n'41éV * to fi't, 5 e (90.5%, a kaxi).



  Analysis: calculated in. A m4éç weight. d 33% µ P 8,; 0% S 1114 s, 7fiSl found P, 46% S 17., S1%> tSS.
 EMI10.2
 



  So 8Îi8lOgà9'O o8wt the following os4a:
 EMI10.3
 OonsrM.tH'Qn Ren (lemea, + 4 rqpridtêa Pby! Aiqueo 00nn% itution (% 4g ia jrop 14% éa pyaiguen (% de la (iadie c r4tra% ion theonia ¯ a a4) & t ± 5, ..M- <ILBL JB @ 5 1.56? 1 r? 9.5 1.5618 f "59) Q9 / 5a 83 1.55 a" / o CLAIMS.

** ATTENTION ** end of DESC field can contain start of CLMS **.

 

Claims (1)

1.- Procédé de; préparation d'esters phosphoriques, phos- EMI10.4 phosphîniqitea ou respectivement thionophoephoriquee, -Bho&Bh.QNiqu.eat caraotéried en ce qu'on halo- génies des diaulfures de bîe-Cphoophoryl-(-pboophonyl-t-phos- phinyl-)phényle] de formule générale : EMI10.5 avec des agents d'halogénation, de préférence du ohlorure de sulfuryle ou du chlore élémentaire, en halogénures de phoopho- <Desc/Clms Page number 11> EMI11.1 ryl-(-phoephonyl-,-phoaph1nyl-)-aul:fényle de formule EMI11.2 et en ce que, sans autre purification ou isolation, on fait réagir ces derniers avec les amines primaires ou secondaires correspondantes pour obtenir des composée de formule générale : 1.- Process of; preparation of phosphoric esters, phos- EMI10.4 phosphîniqitea or respectively thionophoephoriquee, -Bho & Bh.QNiqu.eat caraotéried in that one halogenies of the diaulfides of be-Cphoophoryl - (- pboophonyl-t-phosphinyl-) phenyl] of general formula: EMI10.5 with halogenating agents, preferably sulfuryl chloride or elemental chlorine, to phoopho- halides <Desc / Clms Page number 11> EMI11.1 ryl - (- phoephonyl -, - phoaph1nyl -) - aul: fenyl of formula EMI11.2 and in that, without further purification or isolation, the latter are reacted with the corresponding primary or secondary amines to obtain compounds of general formula: EMI11.3 dans les formules précitées R et R' représentant des groupes alcoyle, alcoxy, alcoylamino ou dialcoylamino identiques ou différents, de préférence inférieurs, ou respectivement des' restes aryle, de préférence phényle, tandis que X représente de l'oxygène ou du soufre, Y de l'hydrogène, un atome d'halo- gène ou un groupe alcoyle inférieur, R" et R"'des restes alcoyle, cyanoalcoyle ou alcényle, R" en outre représentant aussi un atome d'hydrogène ou un autre reste de formule générale : EMI11.4 et les radicaux R" et R"'pouvant aussi former en faisant intervenir l'atome d'azote un système nucléaire hétérocyclique à 5 ou 6 membres éventuellement interrompu par d'autres hétéro- atomes, tandis que Hal est un atome d'halogène. EMI11.3 in the aforementioned formulas R and R 'representing identical or different, preferably lower, alkyl, alkoxy, alkyllamino or dialkyllamino groups, or respectively' aryl, preferably phenyl residues, while X represents oxygen or sulfur, Y hydrogen, a halogen atom or a lower alkyl group, R "and R" 'alkyl, cyanoalkyl or alkenyl radicals, R "furthermore also representing a hydrogen atom or another radical of the general formula : EMI11.4 and the radicals R "and R" 'also being able to form, by involving the nitrogen atom, a 5 or 6 membered heterocyclic nuclear system optionally interrupted by other hetero atoms, while Hal is a halogen atom. 2.- Esters phosphoriques, phosphoniques, phosphiniques ou respectivement thionophosphoriques, -phosphoniques, -phosphini- ques de formule générale : EMI11.5 <Desc/Clms Page number 12> dans laquelle R, R', R", R"', X et Y ont la signification indiquée à la revendication 1. 2.- Phosphoric, phosphonic, phosphinic or respectively thionophosphoric, -phosphonic, -phosphonic esters of general formula: EMI11.5 <Desc / Clms Page number 12> in which R, R ', R ", R"', X and Y have the meaning given in claim 1. 3.- Agents antiparasitaires, qui sont ou qui contiennent des composés de formule selon la revendication 2. 3. Antiparasitic agents, which are or which contain compounds of the formula according to claim 2. 4.- Procédé de préparation d'agents antiparasitaires, caractérise en ce qu'on utilise des composés de formule selon la revendication 2. 4.- Process for the preparation of antiparasitic agents, characterized in that compounds of the formula according to claim 2 are used.
BE657941D 1964-01-07 1965-01-06 BE657941A (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DEF0041680 1964-01-07

Publications (1)

Publication Number Publication Date
BE657941A true BE657941A (en) 1965-04-30

Family

ID=7098775

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
BE657941D BE657941A (en) 1964-01-07 1965-01-06

Country Status (1)

Country Link
BE (1) BE657941A (en)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP0195734A2 (en) Preparation of herbicides bearing phosphonate groups and of intermediates from benzoxazines
EP0006789A1 (en) Bis(aryloxy-alcanecarboxylic compounds, their preparation and their therapeutic use
BE657941A (en)
EP0233432B1 (en) Polyfluoralkylthiomethyl compounds, processes for their preparation and their use as tensio-active compounds or as precursors therefor
BE550319A (en)
EP0429331B1 (en) Process for the preparation of perfluoroalkyl bromides
US2945053A (en) Phosphorothiolothionates derived from esters of halogen-containing acids
US2945860A (en) New piperazine-carboxylic acid esters
US3448137A (en) Method of preparing 4-alkyl-2,2-dimethyl-2-silamorpholines
JPS603317B2 (en) Method for producing chlorinated phosphite
EP0038731B1 (en) Thiazole derivatives, their preparation and use in therapeutics
US3636144A (en) Dithiophosphoric acid salts and process for making same
JP3640319B2 (en) Method for producing benzamide derivative
CH624089A5 (en)
US3600444A (en) Hydroxyarylthio compounds and process of preparation
JP3962467B2 (en) Process for producing 1,4-dihydroxy-2-naphthoic acid aryl esters
US3478133A (en) Cyclic phosphate esters and process for producing same
US4229383A (en) Process for the preparation of phosphoramidates
KR940009935B1 (en) N-benzoyl-c-thiophenoxyimidoyl chloride derivatives and manufacturing method thereof
US2619499A (en) Aminoalkyl esters of alpha,alpha-diaryl-gamma,delta-unsaturated aliphatic acids and the production thereof
US2861094A (en) Phosphorothiolothionates derived from esters of alkene- and alkane-1, 1-diols
US4448733A (en) Production of alkylsulfinyl substituted organophosphoric acid esters
EP0176456B1 (en) Process for the preparation of o-alkyl 5-(alpha ramified alkyl)alkyl phosphonothioates
JP2759087B2 (en) Purification method of 1,4-dihydroxy-2-naphthoic acid aryl ester
CH641764A5 (en) IMIDOESTER SALTS AND PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF 2-NAPHTHALENE-ETHANIMIDAMIDE N, NON-DISUBSTITUTED FROM SAID SALTS.