CH126529A - Process for the preparation of 1-p-tolyl-3,4-trimethylene pyrazolone. - Google Patents

Process for the preparation of 1-p-tolyl-3,4-trimethylene pyrazolone.

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CH126529A
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  Verfahren zur Darstellung von     1-p-Tolyl-3.4-trimethylenpyrazolon.       Es ist bekannt, dass die Reaktions  produkte des     ss-Ketopentamethylencarbon-          säureäthylesters    mit     Hydrazin    sehr leicht  unter     Ringschluss    Alkohol abspalten, wobei  sich ein System von zwei kondensierten  Fünfringen bildet. Im Gegensatz hierzu und  auch in Abweichung von den Erfahrungen  in der     Hexamethylenreihe    konnte     Dieckmann     bei aromatischer Substituierung des Hydra  zins den     Ringschluss    nicht erreichen (Lie  bigs Annalen der Chemie, 317, 1901,     S.    60).  



  Wie gefunden wurde, gelingt es, bei An  wendung von alkalischen Kondensations  mitteln, den     Ringschluss'    leicht herbeizu  führen.  



  Gegenstand der vorliegenden Erfindung  ist ein Verfahren zur Darstellung von     1-          p-Tolyl-3.4-trimethylenpyrazolon,    welches  dadurch     gelzennzeichnet    ist, dass man ein  Reaktionsprodukt aus einem Ester der     ss-          Ketopentainethylencarbonsäure    und     p-Tolyl-          hydrazin    mit einem alkalischen Kondensa  tionsmittel behandelt. Dabei kann man ent  weder von gereinigtem     Plienylhy        drazon    oder  auch vom Rohprodukt, ausgehen.    Das     1-p-Tolyl-3.4-trimethylenpyrazolon     bildet schwach gefärbte, sauer reagierende  Kristalle und schmilzt bei 202  .

   Es ist in  Wasser unlöslich. Lösungsmittel sind     Äthyl-          alkohol,    Methylalkohol und     Ätzalkalien.    Die  neue Verbindung soll als Ausgangsprodukt  für die Herstellung von Farbstoffen und  Arzneimitteln Verwendung finden.

           Beispiel:     260 Teile     ss-Isetopentamethylencarbon-          säureäthylestertolylliydrazon,    welches durch  Einwirkung von     p-Tolylhydrazin    auf     ss-          Iietopentaniethylenearbonsäureäthylester    er  halten wird und bei 84' schmelzende Kri  stalle bildet, werden mit<B>136</B> Teilen gut ge  trocknetem     Natriumätliylat    gemischt und die  Mischung im Wasserstoffstrom auf 110   und  hernach auf<B>160'</B> erwärmt.

   Wenn kein       Äthylalkohol    mehr     abdestilliert,    wird das  Reaktionsprodukt in Wasser gelöst, die Lö  sung     ausgeäthert,    hernach mit Säure ver  setzt und dem Niederschlag aus Alkohol um  kristallisiert.



  Process for the preparation of 1-p-tolyl-3,4-trimethylene pyrazolone. It is known that the reaction products of ethyl β-ketopentamethylene carbonate with hydrazine very easily split off alcohol with ring closure, a system of two condensed five-membered rings being formed. In contrast to this and also in deviation from the experience with the hexamethylene series, Dieckmann was unable to achieve ring closure with aromatic substitution of the hydrazine (Lie bigs Annalen der Chemie, 317, 1901, p. 60).



  As has been found, it is possible to use alkaline condensation agents to easily bring about the ring closure.



  The present invention relates to a process for the preparation of 1- p-tolyl-3,4-trimethylene pyrazolone, which is characterized in that a reaction product of an ester of β-ketopentainethylene carboxylic acid and p-tolylhydrazine is treated with an alkaline condensation agent. You can either start from purified Plienylhy drazon or from the crude product. The 1-p-tolyl-3,4-trimethylene pyrazolone forms weakly colored, acidic crystals and melts at 202.

   It is insoluble in water. Solvents are ethyl alcohol, methyl alcohol and caustic alkalis. The new compound is to be used as a starting product for the production of dyes and drugs.

           Example: 260 parts of ß-isetopentamethylene carbonic acid ethyl ester tolyl hydrazone, which is obtained by the action of p-tolyl hydrazine on ß-Iietopentaniethylenearbonsäureäthylester and forms melting crystals at 84 ', are mixed with 136 parts of well-dried sodium ethylate and the mixture is heated in a stream of hydrogen to 110 and then to <B> 160 '</B>.

   When no more ethyl alcohol distills off, the reaction product is dissolved in water, the solution is etherified, then ver with acid and the precipitate is crystallized from alcohol.

 

Claims (1)

PATENTANSPRÜCH: Verfahren zur Darstellung von 1-p- Tolyl-3. 4-trimethylenpyrazolon, dadurch ge kennzeichnet, dass man ein Reaktionsprodukt aus einem Ester der ss-Ketopentamethylen- carb.onsäure und p-Tolylhydrazin mit einem alkalischen Kondensationsmittel behandelt. Das 1-p-Tolyl-3.4-trimethylenpyrazolon bildet schwach gefärbte, sauer reagierende Kristalle und schmilzt bei 202'. Es ist in Wasser unlöslich. PATENT CLAIM: Process for the preparation of 1-p-tolyl-3. 4-trimethylene pyrazolone, characterized in that a reaction product of an ester of ss-ketopentamethylene carb.onic acid and p-tolylhydrazine is treated with an alkaline condensation agent. The 1-p-tolyl-3,4-trimethylene pyrazolone forms weakly colored, acidic crystals and melts at 202 '. It is insoluble in water. Lösungsmittel sind Äthyl- alkohol, Methylalkohol und Ätzalkalien. Die neue Verbindung soll als Ausgangsprodukt für die Herstellung von Farbstoffen und Arzneimitteln Verwendung finden. Solvents are ethyl alcohol, methyl alcohol and caustic alkalis. The new compound is to be used as a starting product for the production of dyes and drugs.
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