CN103860625A - 越橘提取物眼用制剂及其制备方法和用途 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及越橘提取物眼用制剂及其制备方法和用途，属于眼用制剂技术领域。本发明所解决的技术问题是提供了一种越橘提取物眼用制剂。本发明越橘提取物眼用制剂，其活性成分为越橘提取物。本发明越橘提取物眼用制剂可以有效治疗、预防或缓解白内障、青光眼、玻璃体混浊、黄斑变性、视网膜病变、视神经萎缩、角膜炎、迎风流泪、老花眼、近视、视觉疲劳、视力模糊、结膜灼伤、结膜炎、角膜溃疡、眼睑湿疹、飞蚊症或砂眼等眼部疾病。本发明为白内障、青光眼、玻璃体混浊、黄斑变性、视网膜病变、视神经萎缩、角膜炎、迎风流泪、老花眼、近视、视觉疲劳、视力模糊、结膜灼伤、结膜炎、角膜溃疡、眼睑湿疹、飞蚊症或砂眼等眼部疾病的治疗提供了一种新的制剂，符合人们对爱眼护眼的强烈需求。
Description
技术领域
本发明涉及越橘提取物眼用制剂及其制备方法和用途，属于眼用制剂技术领域。
背景技术
中国是眼病的大国：白内障病人高达6000万，青光眼病人1400万、近视眼3.5亿，每年因眼病失明者达450万。小学生、初中生近视率分别达39%和64%。眼睛是脊椎动物最重要的感觉器官。多个学科的专家都认同：人们应该像爱护自家生命一样地爱护自己的眼睛！1996年我国12个部委联合通知，确定每年的6月6日为“全国爱眼日”。2010年“全国爱眼日”主题为“关注贫困人口眼健康，百万工程送光明”。
越橘富含花青素。在越橘中发现超过15种不同的花青素。花青素可有助于维持毛细血管完整性和稳定胶原质。花青素也是有力的抗氧化剂。众多的临床研究显示越橘在治疗循环系统不适、静脉曲张和其它静脉和动脉不适方面十分有效。花青素可稳定内皮细胞中磷脂，通过增加胶原质及黏多糖维持动脉壁结构的完整性，以此通过合成物来保护静脉和动脉。花青素同样防止血小板在内皮细胞表面的聚集和粘着。研究还显示越橘可通过刺激视紫质产生来起到在亚铁血红素所致和糖尿病导致视网膜病变中协作治疗的作用。目前，越橘产品主要为口服液，未见有将越橘或其提取物制成眼用制剂的相关报道。
蜂胶是蜜蜂从植物芽孢或树干上采集的树脂（树胶），混入其上腭腺、蜡腺的分泌物加工而成的一种具有芳香气味的胶状固体物。蜂胶中含有70种以上的黄酮类化合物、多种烯和萜类化合物、微量的氨基酸、微量的维生素B族、丰富的矿物质和微量元素、多种有机酸。蜂胶内服补虚弱、化浊脂、止消渴；外用解毒消肿。蜂胶作为保健食品主要有免疫调节的功效，还有辅助抗氧化、调节血脂、血压、血糖、辅助保护胃粘膜等保健功能。经科学研究证明，蜂胶所含有的丰富而独特的生物活性物质，使其具有抗菌、消炎、止痒、抗氧化、增强免疫、降血糖、降血脂、抗肿瘤等多种功能，促进组织再生，对人体有着广泛的医疗、保健作用，现已成为各国科学研究的热点，并成为新兴的保健品倍受推崇。《中华人民共和国药典》公布它之用于保健，具有以下八大功效：
一.抗病原微生物（抗菌、抗病毒）；
二.抗肿瘤；
三.促进组织恢复；
四.降低血液粘稠度改善微循环，净化血液；
五.保肝护肝；
六.抗氧化、消除自由基；
七.免疫调节；
八.调节内分泌、降血糖、血脂血压。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是提供一种越橘提取物眼用制剂。
本发明越橘提取物眼用制剂，其活性成分包括越橘提取物。
进一步的，本发明越橘提取物眼用制剂，其活性成分也可以仅为越橘提取物。
其中，为了提高药效，本发明越橘提取物眼用制剂，其活性成分优选包括蜂胶和越橘提取物，其中，按重量份蜂胶0.4～1.0份，越橘提取物4.0～8.0份。进一步的，其活性成分更优选为蜂胶和越橘提取物。
其中，为了提高药效，本发明越橘提取物眼用制剂，其活性成分还优选包括蜂胶、越橘提取物和纳米硒，其中，按重量份蜂胶0.4～1.0份、越橘提取物4.0～8.0份、纳米硒0.00001～0.00005份。进一步的，其活性成分更优选为蜂胶、越橘提取物和纳米硒。
其中，为了提高药效，本发明越橘提取物眼用制剂，其活性成分还优选包括蜂胶、越橘提取物、纳米硒、α硫辛酸、维生素E和维生素C，其中，按重量份蜂胶0.4～1.0份、越橘提取物4.0～8.0份、纳米硒0.00001～0.00005份、α硫辛酸0.1～0.2份、维生素E0.2～0.5份、维生素C1.2～1.8份。进一步的，其活性成分优选为蜂胶、越橘提取物、纳米硒、α硫辛酸、维生素E和维生素C。
其中，为了提高药效，本发明越橘提取物眼用制剂，其活性成分还优选包括蜂胶、越橘提取物、纳米硒、α硫辛酸、维生素E、维生素C、叶黄素和虾青素，其中，按重量份蜂胶0.4～1.0份、越橘提取物4.0～8.0份、纳米硒0.00001～0.00005份、α硫辛酸0.1～0.2份，维生素E0.2～0.5份、维生素C1.2～1.8份、叶黄素0.02～0.06份、虾青素0.04～0.12份；进一步优选，按重量份蜂胶0.5份，越橘提取物5份、纳米硒0.00002份、α硫辛酸0.1份、维生素E0.3份、维生素C1.5份、叶黄素0.04份，虾青素0.09份。更进一步的，其活性成分优选为蜂胶、越橘提取物、纳米硒、α硫辛酸、维生素E、维生素C、叶黄素和虾青素。
其中，上述的蜂胶为优选水溶性蜂胶，上述的越橘提取物可以为越橘的水溶液提取物或越橘的乙醇溶液提取物，其中，所述的越橘的乙醇溶液提取物为用30～95wt%的乙醇溶液提取越橘，然后浓缩、干燥而成。
其中，上述的蜂胶、越橘提取物、纳米硒、叶黄素、虾青素也可以直接采用市售商品代替，如蜂胶可以用市售的小森林蜂胶浓缩液代替，越橘提取物可以用市售的中科眼康越橘提取物，纳米硒可以用市售的中农有机硒粉或999Ve硒，叶黄素可以用市售的康好国际软胶囊，虾青素可以用市售的雨生红球藻。
其中，本发明越橘提取物眼用制剂可以为眼用液剂、眼用膏剂、眼用膜剂或眼用脂质体。进一步的，所述的眼用制剂优选为眼用液剂，所述眼用液剂为滴眼液、洗眼液或眼用注射液。更进一步的，所述的眼用液剂最优选为滴眼液。
本发明越橘提取物眼用制剂的制备方法为：按上述的重量份将各活性成分混匀，然后加入注射用水和药学上可接受的眼用制剂用辅料并混匀，调节溶液pH值为7～8.5，然后过滤、分装、灭菌，即得本发明越橘提取物眼用制剂；其中，每100mL溶液中含蜂胶0.4～1.0g。所述的药学上可接受的眼用制剂用辅料可以为助悬剂、增粘剂、抗氧化剂等。
本发明越橘提取物眼用制剂每天使用3-6次，每次1滴，根据病情，可以适当增加用药次数或剂量。
本发明还提供了上述的越橘提取物眼用制剂在制备治疗、预防或缓解白内障、青光眼、玻璃体混浊、黄斑变性、视网膜病变、视神经萎缩、角膜炎、迎风流泪、老花眼、近视、视觉疲劳、视力模糊、结膜灼伤、结膜炎、角膜溃疡、眼睑湿疹、飞蚊症或砂眼的药物中的用途。
本发明越橘提取物眼用制剂可以有效治疗、预防或缓解白内障、青光眼、玻璃体混浊、黄斑变性、视网膜病变、视神经萎缩、角膜炎、迎风流泪、老花眼、近视、视觉疲劳、视力模糊、结膜灼伤、结膜炎、角膜溃疡、眼睑湿疹、飞蚊症或砂眼等眼部疾病，其活性成分为复方时，由于各组分具有协同增效作用，其药效更好，本发明为白内障、青光眼、玻璃体混浊、黄斑变性、视网膜病变、视神经萎缩、角膜炎、迎风流泪、老花眼、近视、视觉疲劳、视力模糊、结膜灼伤、结膜炎、角膜溃疡、眼睑湿疹、飞蚊症或砂眼等眼部疾病的治疗提供了一种新的制剂，符合人们对爱眼护眼的强烈需求。
具体实施方式
本发明越橘提取物眼用制剂，其活性成分包括越橘提取物。
进一步的，本发明越橘提取物眼用制剂，其活性成分也可以仅为越橘提取物。
其中，为了提高药效，本发明越橘提取物眼用制剂，其活性成分优选包括蜂胶和越橘提取物，其中，按重量份蜂胶0.4～1.0份，越橘提取物4.0～8.0份。进一步的，其活性成分更优选为蜂胶和越橘提取物。
其中，为了提高药效，本发明越橘提取物眼用制剂，其活性成分还优选包括蜂胶、越橘提取物和纳米硒，其中，按重量份蜂胶0.4～1.0份、越橘提取物4.0～8.0份、纳米硒0.00001～0.00005份。进一步的，其活性成分更优选为蜂胶、越橘提取物和纳米硒。
其中，为了提高药效，本发明越橘提取物眼用制剂，其活性成分还优选包括蜂胶、越橘提取物、纳米硒、α硫辛酸、维生素E和维生素C，其中，按重量份蜂胶0.4～1.0份、越橘提取物4.0～8.0份、纳米硒0.00001～0.00005份、α硫辛酸0.1～0.2份、维生素E0.2～0.5份、维生素C1.2～1.8份。进一步的，其活性成分优选为蜂胶、越橘提取物、纳米硒、α硫辛酸、维生素E和维生素C。
其中，为了提高药效，本发明越橘提取物眼用制剂，其活性成分还优选包括蜂胶、越橘提取物、纳米硒、α硫辛酸、维生素E、维生素C、叶黄素和虾青素，其中，按重量份蜂胶0.4～1.0份、越橘提取物4.0～8.0份、纳米硒0.00001～0.00005份、α硫辛酸0.1～0.2份，维生素E0.2～0.5份、维生素C1.2～1.8份、叶黄素0.02～0.06份、虾青素0.04～0.12份；进一步优选，按重量份蜂胶0.5份，越橘提取物5份、纳米硒0.00002份、α硫辛酸0.1份、维生素E0.3份、维生素C1.5份、叶黄素0.04份，虾青素0.09份。更进一步的，其活性成分优选为蜂胶、越橘提取物、纳米硒、α硫辛酸、维生素E、维生素C、叶黄素和虾青素。
其中，上述的蜂胶为优选水溶性蜂胶，上述的越橘提取物可以为越橘的水溶液提取物或越橘的乙醇溶液提取物，其中，所述的越橘的乙醇溶液提取物为用30～95wt%的乙醇溶液提取越橘，然后浓缩、干燥而成。
其中，上述的蜂胶、越橘提取物、纳米硒、叶黄素、虾青素也可以直接采用市售商品代替，如蜂胶可以用市售的小森林蜂胶浓缩液代替，越橘提取物可以用市售的中科眼康越橘提取物，纳米硒可以用市售的中农有机硒粉或999Ve硒，叶黄素可以用市售的康好国际软胶囊，虾青素可以用市售的雨生红球藻。
其中，本发明越橘提取物眼用制剂可以为眼用液剂、眼用膏剂、眼用膜剂或眼用脂质体。进一步的，所述的眼用制剂优选为眼用液剂，所述眼用液剂为滴眼液、洗眼液或眼用注射液。更进一步的，所述的眼用液剂最优选为滴眼液。
本发明越橘提取物眼用制剂的制备方法为：按上述的重量份将各活性成分混匀，然后加入注射用水和药学上可接受的眼用制剂用辅料并混匀，调节溶液pH值为7～8.5，然后过滤、分装、灭菌，即得本发明越橘提取物眼用制剂；其中，每100mL溶液中含蜂胶0.4～1.0g。所述的药学上可接受的眼用制剂用辅料可以为助悬剂、增粘剂、抗氧化剂等。
本发明越橘提取物眼用制剂每天使用3-6次，每次1滴，根据病情，可以适当增加用药次数或剂量。
本发明还提供了上述的越橘提取物眼用制剂在制备治疗、预防或缓解白内障、青光眼、玻璃体混浊、黄斑变性、视网膜病变、视神经萎缩、角膜炎、迎风流泪、老花眼、近视、视觉疲劳、视力模糊、结膜灼伤、结膜炎、角膜溃疡、眼睑湿疹、飞蚊症或砂眼的药物中的用途。
下面结合实施例对本发明的具体实施方式做进一步的描述，并不因此将本发明限制在所述的实施例范围之中。
实施例1本发明越橘提取物眼用制剂的制备
按照表1中配比，称取越橘提取物（采用75wt%的乙醇溶液提取得到），加适量注射用水，混匀，用巴氏硼酸盐缓冲液调节溶液pH值为7～8.5，所得溶液中每100mL溶液含蜂胶0.4～1.0g，然后过滤、分装、灭菌，即得本发明越橘提取物滴眼液。
表1
续表1
经化学工业合成树脂和塑料质量监督检测中心的幸荣勇、宋桂荣、王永桂等人检测，本发明越橘提取物眼用制剂性能结果如下表：
表2
其中，淡黄棕色样品和浅黄棕色样品配方均为表1中的10-3，只是，淡黄棕色样品的纳米系采用的是市售中农有机硒粉，浅黄棕色样品的纳米硒采用的是市售999Ve硒。
试验例1
采用实施例1制备的滴眼液治疗眼部疾病，分别对角膜炎、白内障、视神经萎缩、玻璃体混浊、青光眼、黄斑变性、视网膜病变、迎风流泪、老花眼、近视、视觉疲劳、视力模糊、结膜灼伤、结膜炎、角膜溃疡、眼睑湿疹、飞蚊症和砂眼患者进行治疗。其中：
患者A76岁眼睛黄斑变性
滴用实施例1中编号为1-2的越橘提取物眼用制剂，在连续滴用一个月后，眼睛干涩症状大为减轻。
患者B70岁眼睛有重影，玻璃体混浊，有“飞蚊症”
滴用实施例1中编号为3-2的越橘提取物眼用制剂，在连续滴用一个月后，重影和“飞蚊症”的情况有所好转。
患者C79岁白内障手术后有“飞蚊症”
滴用实施例1中编号为6-2的越橘提取物眼用制剂，在连续滴用一个月后，“飞蚊症”消失，视力上升至1.0。
患者D83岁眼睛干涩、酸胀、发痒、经常流泪
滴用实施例1中编号为9-2的越橘提取物眼用制剂，在连续滴用一个月后，上述症状基本消失，且不再常感觉视觉疲劳。
患者E69岁视力模糊，患有白内障，医生建议进行白内障手术
滴用实施例1中编号为10-2的越橘提取物眼用制剂，在连续滴用一个月后，原视力0.4上升为0.6，原本建议进行的白内障手术也暂时不必进行。
同时，发明人还对患者使用本发明越橘提取物眼用制剂前后的眼病情况进行了数据统计，其结果见表3，为了便于统计，将患者眼病类型分为以下几类：
Ⅰ类症状：眼睛干涩、酸胀、发痒、视觉疲劳等不适症状；
Ⅱ类症状：重影、视物雾感、视力模糊、“飞蚊症”；
Ⅲ类症状：白内障症状；
Ⅳ类症状：黄斑变性、视网膜病变；
Ⅴ类症状：结膜灼伤、结膜炎；
Ⅵ类症状：眼睑湿疹；
Ⅶ类症状：砂眼。
表3
续表3
续表3
续表3
从表3中可以看出，本发明越橘提取物眼用制剂对角膜炎、白内障、视神经萎缩、玻璃体混浊、青光眼、黄斑变性、视网膜病变、迎风流泪、老花眼、近视、视觉疲劳、视力模糊、结膜灼伤、结膜炎、角膜溃疡、眼睑湿疹、飞蚊症和砂眼等眼病均有较好的治疗效果，其中，活性成分包括蜂胶、越橘提取物、纳米硒、α硫辛酸、维生素E、维生素C、叶黄素和虾青素的眼用制剂治疗效果最好。
Claims (16)
1.越橘提取物眼用制剂，其特征在于：其活性成分包括越橘提取物。
2.根据权利要求1所述的越橘提取物眼用制剂，其特征在于：其活性成分为越橘提取物。
3.根据权利要求1所述的越橘提取物眼用制剂，其特征在于：其活性成分包括蜂胶和越橘提取物，其中，按重量份蜂胶0.4～1.0份，越橘提取物4.0～8.0份。
4.根据权利要求3所述的越橘提取物眼用制剂，其特征在于：其活性成分为蜂胶和越橘提取物。
5.根据权利要求3所述的越橘提取物眼用制剂，其特征在于：其活性成分包括蜂胶、越橘提取物和纳米硒，其中，按重量份蜂胶0.4～1.0份、越橘提取物4.0～8.0份、纳米硒0.00001～0.00005份。
6.根据权利要求5所述的越橘提取物眼用制剂，其特征在于：其活性成分为蜂胶、越橘提取物和纳米硒。
7.根据权利要求3所述的越橘提取物眼用制剂，其特征在于：其活性成分包括蜂胶、越橘提取物、纳米硒、α硫辛酸、维生素E和维生素C，其中，按重量份蜂胶0.4～1.0份、越橘提取物4.0～8.0份、纳米硒0.00001～0.00005份、α硫辛酸0.1～0.2份、维生素E0.2～0.5份、维生素C1.2～1.8份。
8.根据权利要求7所述的越橘提取物眼用制剂，其特征在于：其活性成分为蜂胶、越橘提取物、纳米硒、α硫辛酸、维生素E和维生素C。
9.根据权利要求3所述的越橘提取物眼用制剂，其特征在于：其活性成分包括蜂胶、越橘提取物、纳米硒、α硫辛酸、维生素E、维生素C、叶黄素和虾青素，其中，按重量份蜂胶0.4～1.0份、越橘提取物4.0～8.0份、纳米硒0.00001～0.00005份、α硫辛酸0.1～0.2份，维生素E0.2～0.5份、维生素C1.2～1.8份、叶黄素0.02～0.06份、虾青素0.04～0.12份。
10.根据权利要求9所述的越橘提取物眼用制剂，其特征在于：按重量份蜂胶0.5份，越橘提取物5份、纳米硒0.00002份、α硫辛酸0.1份、维生素E0.3份、维生素C1.5份、叶黄素0.04份，虾青素0.09份。
11.根据权利要求3～10中任一项所述的越橘提取物眼用制剂，其特征在于：所述的蜂胶为水溶性蜂胶，所述的越橘提取物为越橘的水溶液提取物或越橘的乙醇溶液提取物，其中，所述的越橘的乙醇溶液提取物为用30～95wt%的乙醇溶液提取越橘，然后浓缩、干燥而成。
12.根据权利要求1～11任一项所述的越橘提取物眼用制剂，其特征在于：所述的眼用制剂为眼用液剂、眼用膏剂、眼用膜剂或眼用脂质体。
13.根据权利要求12所述的越橘提取物眼用制剂，其特征在于：所述的眼用制剂为眼用液剂，所述眼用液剂为滴眼液、洗眼液或眼用注射液。
14.根据权利要求13所述的越橘提取物眼用制剂，其特征在于：所述的眼用液剂为滴眼液。
15.权利要求1～14中任一项所述的越橘提取物眼用制剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤：按重量份将各活性成分混匀，然后加入适量注射用水和药学上可接受的眼用制剂用辅料并混匀，调节溶液pH值为7～8.5，然后过滤、分装、灭菌，即得越橘提取物眼用制剂；其中，每100ml越橘提取物眼用制剂中含蜂胶0.4～1.0g。
16.权利要求1～15任一项所述的越橘提取物眼用制剂在制备治疗、预防或缓解白内障、青光眼、玻璃体混浊、黄斑变性、视网膜病变、视神经萎缩、角膜炎、迎风流泪、老花眼、近视、视觉疲劳、视力模糊、结膜灼伤、结膜炎、角膜溃疡、眼睑湿疹、飞蚊症或砂眼的药物中的用途。
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |
Application publication date: 20140618 |
|
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |