CS194591A3 - Medicament for the reversion, stopping or slowing a course of alopecia and for improving of hair quality - Google Patents

Medicament for the reversion, stopping or slowing a course of alopecia and for improving of hair quality Download PDF

Info

Publication number
CS194591A3
CS194591A3 CS911945A CS194591A CS194591A3 CS 194591 A3 CS194591 A3 CS 194591A3 CS 911945 A CS911945 A CS 911945A CS 194591 A CS194591 A CS 194591A CS 194591 A3 CS194591 A3 CS 194591A3
Authority
CS
Czechoslovakia
Prior art keywords
ketoconazole
hair
alopecia
slowing
improving
Prior art date
Application number
CS911945A
Other languages
English (en)
Inventor
Gerald E Pierard
Original Assignee
Janssen Pharmaceutica Nv
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Janssen Pharmaceutica Nv filed Critical Janssen Pharmaceutica Nv
Publication of CS194591A3 publication Critical patent/CS194591A3/cs
Publication of CZ279876B6 publication Critical patent/CZ279876B6/cs

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q7/00Preparations for affecting hair growth

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Crystals, And After-Treatments Of Crystals (AREA)
  • Brushes (AREA)
  • Labeling Devices (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)

Description

Léčivo pro reversi, zastavení nebo zpomalení průběhu alopecie a pro zlepšování kvality vlasů
Oblast techniky
Vynález se týká léčiva pro reversi, zastavení neboní průběhu alopecie a pro zlepšování kvality vlasů. ΛΛ3Γ90VλΖ3ΐν;·. -Λ 3bdσν$ηz pomalé- l 6 ÍIX 2 0 eaaoa obvykle *^‘5□adávání
Dosavadní stav techniky
Zdravý, hustý a rovnoměrný vlasový porost skalpu jepovažován za důležitý estetický aspekt lidského těla. Vy vlasů nebo jakákoliv nedokonalost jejich kvality je proto pova-žována za velmi nežádoucí rys fyzického zevnějšku.
Skutečnost, že většina mužské populace je geneticky predis-ponována k postupné ztrátě vlasů a že dosavadní způsoby léčeníjsou málo početné a jen málo jednotlivců na ně účinně reaguje,v široké míře ilustruje rozsah problému. Je tedy zřejmé, že na-dále trvá potřeba vyvinutí dalších léčebných postupů, které byúčinně obnovily růst vlasů nebo zastavily nebo zpomalily jejichvypadávání a které by zlepšovaly kvalitu vlasů.
Podstata vynálezu
Nyní se s překvapením zjistilo, že ketokonazol může účinněobnovovat růst vlasů nebo zastavovat nebo zpomalovat jejich vy-padávání, což jsou jevy, k nimž dochází při alopecii. Ketokona-zol má kromě toho prospěšný vliv na kvalitu vlasů. Předmětem vynálezu je léčivo pro reversi, zastavení nebo zpomalení průběhu alopecie, vyznačující se tím, že jako účinnou složku obsahuje ketokonazol nebo jeho farmaceuticky vhodnou adiční sůl s kyselinou. 2 Předmětem vynálezu je také léčivo pro zlepšování kvalityvlasů, vyznačující se tím, že jako účinnou složku obsahuje ke- ;tokonazol nebo jeho farmaceuticky vhodnou adični sůl s kyselinou.
Ketokonazol je generické označení pro sloučeninu iij-cis- l-acetyl-4- (4- ((2- (2,4-dichlorfenyl) -2- (lH-imidazol-l-ylmethylj -1,3-dioxolan-4-yl)methoxy) fenyl) piperazin, který lze znázornit:vzorcem
Ketokonazol používaný při způsobu podle vynálezu je známouantifungální látkou a jeho příprava a farmakologické vlastnostijsou popsány v US 4 335 125.
Ketokonazolu se může používat jako takového nebo ve formě:farmaceuticky vhodné adični soli s kyselinou. Takové sole semohou snadno připravovat působením příslušné kyseliny na volnoubázi. Jako vhodné kyseliny je možno uvést například anorganickékyseliny, jako halogenovodíkové kyseliny, například kyselinuchlorovodíkovou, nebo kyselinu bromovodíkovou, kyselinu sírovou,kyselinu dusičnou, kyselinu fosforečnou apod. nebo organickékyseliny, jako například kyselinu octovou, kyselinu propionovou,kyselinu hydroxyoctovou, 2-hydroxypropanovou, 2-oxopropanovou,ethandiovou propandiovou, butandiovou, (Z)-2-butendiovou, (Ξ)--2-butendiovou, 2-hydroxybutandiovou, 2,3-dihydroxybutandiovou, 2-hydroxy-l, 2,3-propantrikarboxylovou, methansulfonovou, ethan-sulfonovou, benzensulfonovou, 4-methylbenzensulfonovou, cyklo-hexansulfamovou, 2-hydroxybenzoovou, 4-amino-2-hydroxybenzoovouapod. Do rozsahu pojmu adični soli s kyselinami, jak se ho po-užívá v tomto popisu spadají také solváty, které může ketokonazol 3 nebo jeho adiční sůl tvořit. Jako příklady takových solvátů jenapříklad možno uvést hydráty, alkoholáty apod.
Pod pojmem alopecie, jak se ho používá v tomto popisu serozumí vypadávání vlasů z vlasové části hlavy, ale také vypadá-vání vousů. Konkrétně se termínu alopecie používá pro androge-netickou alopecii či pro mužskou plešatost, která je charakte-ristická postupnou difúzní symetrickou ztrátou vlasů ze skalpu,která obvykle začíná na frontální části skalpu a postupně serozšiřuje až k vertexu. Nakonec na skalpu zůstává pouze obvodo-vý pás vlasů zakrývající skráně a týl.
Jelikož alopecie je choroba, kterou lze v současné dobějen ztěží léčit, pokud to vůbec není nemožné, je zjištění, žeketokonazolu je možno účinně používat pro léčení pacientů, kte-ří alopecii trpí, zvláště pacientů s časnou androgenetickou alo-pecií, velmi překvapující. V tomto ohledu se pod pojmem "účinnéléčení" rozumí, že ketakonazol způsobí obnovení růstu vlasů,zastaví nebo zpomalí vypadávání vlasů a zlepší kvalitu vlasů,zejména jejich tlouštku, kterou lze zjistit měřením kalibru vla-sů. Pod pojmem časná androgenetická alopecie se rozumí mužskáplešatost klasifikovaná jako typ I, II, III, IV nebo V na Hamilto-nově stupnici.
Pod pojmem kvalita vlasů, se v tomto popisu rozumějí žádou-cí fyzikální vlastnosti vlasů, jako je jejich pevnost, hustota,tloušťka, rovnoměrnost a citlivost, špatná kvalita vlasů se na-příklad může projevovat jejich rozštěpováním nebo lámáním.
Tlouštka vlasu se obvykle vyjadřuje jako průměr vlasu nebo kalibrvlasu. Pod pojmem hustota se rozumí počet vlasů na jednotku plo-chy, zatímco pod označením rovnoměrnost se rozumí stálost nebopostupná změna hustoty vlasů v na sebe navazujících oblastechskalpu. Pod výrazem citlivost vlasů se rozumí přítomnost hmato-vého smyslu ve vlaséch.
Ketokonazol a jeho adiční soli, používané při způsobech podle tohoto vynálezu se přednostně aplikují na postižené 4 oblasti skalpu nebo brady ve formě vhodných přípravků, zejménpřípravků, kterých se obvykle používá při topikálním podáváníléčiv nebo kosmetických přípravků. Tyto přípravky obsahují účin-nou složku, ketokonazol, přednostně v koncentraci 0,1 až 5 %(hmotnost/objem). Kromě toho mohou obsahovat jakýkoliv dermatúlogicky vhodný nosič. Formě přípravku může být různá, tak například se může jednat o kapaliny, například roztoky nebo suspen-ze ve vodných nebo olejovitých médiích nebo o polotekuté příprav-ky, například krémy, hydrogely, gely pasty, mastě, tinktury apod
Jako jiné vhodné druhy přípravků je možno uvést přípravkykosmetického typu, jako jsou toaletní vody, ztužené přípravky,lotiony, pletová mléka nebo emulzní lotiony a šampony. Tyto pří-pravky obsahují kromě účinné složky, kterou je ketokonazol, takédalší složky, kterých se v takových přípravcích obvykle používá.Jako příklady takových přídavných složek je možno uvést oleje,tuky, vosky, povrchově aktivní látky, zvlhčovače, činidla zlepšu-jící penetraci, zahuštovadla, absorbenty lipidů, antioxidanty,stabilizátory viskozity, chělatační činidla, pufry, konzervačnílátky, parfémy, barviva, nižší alkanoly apod. Je-li to žádoucí,mohou se do těchto přípravků přidávat ještě další účinné složky,například protizánětlivá činidla, antibakteriální látky, anti-fungální látky, desinfekční činidla, vitaminy, sluneční filtry,antibiotika, nebo prostředky proti lupům.
Jako zvláště zajímavé přípravky pro použití při způsobechpodle tohoto vynálezu je možno uvést lotiony a šampony, kteréobvykle obsahují 0,2 až 2,5 %, zejména 2 % ketokonazolu.
Shora uvedené lotiony jsou nové látky, které byly speciálvyvinuty pro použití při způsobech podle tohoto vynálezu. Takolotiony obvykle obsahují 0,2 až 2,5 %, zejména 2 % (hmotnost/ojem) účinné složky, ketokonazolu; propylenkarbonát v množstvíod 20 do 40 %, zejména od 20 do 30 % a zvláště asi 25 % (hmot-nost/objem), ethanol v množství od 25 do 50 %, zejména od 25do 35 % a zvláště asi 28 % (hmotnost/objem); a popřípadě jakékliv další složky uvedené výše, kterých se v podobných přípravcpoužívá. Zbytek lotionu tvoří voda. ně vé b- o-! ích 5
Jako konkrétní příklady shora uvedených přípravků je možnouvést přípravky obsahující cyklodextrin nebo jeho derivát. Pojmu"cyklodextrin nebo jeho derivát" se používá pro topikálně přija-telné nesubstituované a substituované cyklodextriny, známé vtomto oboru, jako je alfa,beta nebo gamma-cyklodextrin, a jejichderiváty, jako ethery, polyethery a směsné ethery. Při přípravě přípravků na bázi cyklodextrinu se ketokonazolpřidává k roztoku cyklodextrinu ve vodě, přednostně za intenziv-ního míchání, a potom se přidají zbývající složky. Množství cyklodextrinu ve výsledném přípravku je asi 2 až 40 %, zejména asi 2,5 až 25 % a zvláště pak asi 5 až 20 %.
Jako další konkrétní přípravky, které se hodí pro použitípři způsobech podle tohoto vynálezu, je možno uvést přípravky,v nichž je aktivní složka, ketokonazol, zamísena do směsi obsa-hující liposom. Může se používat různých typů liposomů, jakohrubých (několikavrstvých) liposomů nebo jednovrstvých liposomůapod., které jsou například vytvořeny s fosfatidyl choliny,ethanolaminy, šeřiny, sfingomyeliny, kardiolipiny, plasmalogeny,fosfatidovými kyselinami, cerebiosidy apod. Viskosita liposomůse může zvýšit přídavkem jednoho nebo více zahuštovadel, jakoje xanthanová pryskyřice, hydroxypropylcelulóza, hydroxymethyl-celulóza a jejich směsi. Vodnou složku může tvořit voda, popří-padě ve směsi s elektrolyty, pufry a jinými přísadami, jako kon-zevačními činidly. Jako přednostní elektrolyty je možno uvéstchlorid vápenatý, chlorid sodný a chlorid draselný. Organickásložka se může skládat z rozpouštědla, jako je ethanol, glyce-rol, propylenglykol, polyethylenglykol a vhodného fosfolipidu,jako je lecithin, fosfatidylcholin, fosfatidylethanolamin, fos-fatidylserih, fosfatidylinositol, lysofosfatidylcholin, fosfa-tidylglycerol apod. Jako další lipofilní přísady, které je možnopřidávat pro selektivní modifikaci vlastností liposomů, je na-příklad možno uvést stearylamin, fosfatidovou kyselinou, toko-ferol, cholesterol, lanolin apod. 6 Při výrobě mastí, krémů, toaletních vod, plenových mlékapod. se obvykle připravuje dokonalá směs 0,1 až 10%, s výho-dou 0,1 až 5 % a nejvýhodněji 0,2 až 2,5 % účinné složky, keto-konazolu, popřípadě jeho adiční soli s kyselinou, s nosičemvhodným pro přípravky určené k aplikaci na pokožku a vlasy.
Aby se usnadnila příprava vysoce kvalitních přípravků, používáse ketokonazolu a popřípadě i jiných pevných složek ve formějemně rozdělených částic, přednostně ve formě mikronizovanýchčástic. V mastech nebo krémech je vhodným nosičem napříkladsměs 1 až 20 %, s výhodou 5 až 15 % zvlhčovadla, 0,1 až 10 %,s výhodou 0,5 až 5 % zahuštovadla a vody nebo směs 70 až 99 %,s výhodou 20 až 95 % povrchově aktivní látky a 0 až 20 %, svýhodou 2,5 až 15 % tuku nebo 80 až 99,9 %, s výhodou 90 až 99 % zahuštovadla nebo směs 5 až 15 % povrchově aktivní látky2 až 15 % zvlhčovadla, 0 až 80 % oleje, velmi malého množství(pod 2 %) konzervačního činidla, barviva a/nebo parfému, a vody.V toaletní vodě je vhodným nosičem například směs 2 až 10 %nižšího alkoholu, 0,1 až 10 %, s výhodou 0,5 až 1 % povrchověaktivní látky, 1 až 20 %, s výhodnou 3 až 7 % zvlhčovadla, 0až 5 % pufru, vody a menšího množství (pod 2 %) konzervačníhočinidla, barviva a/nebo parfému. V pletovém mléce obsahuje obyykle nosič 10 až 50 % oleje, 1 až 10 % povrchově aktivní látky, 50 až 80 % vody a 0 až 3 % konzervačního činidla a/nebo parfému.
Jiné účinné složky je možno přidávat v množství od 0,005 do0,5 %, s výhodou od 0,01 do 0,1 %. Ve všech shora uvedenýchpřípravcích jsou pod procentickými údaji míněny údaje hmot-nostní. Jako zvlhčovadel, povrchově aktivních látek, olejůnebo jiných účinných přísad, atd., které jsou uvedeny ve shorauvedeném výčtu, je možno používat jakýchkoliv složek používa-ných v obdobných farmaceutických nebo kosmetických směsích.Jestliže je ve shora uvedených směsích jedna nebo více složekobsažena v převažujícím množství, ostatní složky přirozeně ne-mohou být přítomny v maximálních uvedených koncentracích, aproto tvoří zbytek do 100 %. 7 V mnohých ze shora uvedených přípravků se s výhodou použí-vá mikronizovaných forem ketokonazolu, tj. látky ve formě částico střední velikosti nižší než 10/um, poněvadž vysoký specifickýpovrch usnadňuje rozpouštění.
Kapalné přípravky uvedené výše je možno s výhodou balitdo jakýchkoliv dávkovačích obalů, přizpůsobených pro topikálnípodávání. Přípravky podle vynálezu a zejména nové lotiony podlevynálezu se přednostně aplikují ve formě aerosolů. Přitom sepoužívá hnacího plynu, jako například stlačeného dusíku nebooxidu uhličitého, nebo mechanického rozprašovače. V přednostním provedení tohoto vynálezu se přípravek po-užívá ve formě sprejového balení, které obsahuje shora uvedenýlotion a oxid uhličitý jako hnací plyn.
Ještě dalším aspektem tohoto vynálezu je použití ketokona-zolu pro výrobu léčiv, která slouží pro obnovení růstu vlasůnebo zastavení nebo zpomalení alopecie nebo pro zlepšování kva-lity vlasů. Přípravky obsahující ketokonazol se aplikují topikálněna místo, které má být ošetřeno, v pravidelných intervalech,podle potřeby nebo přání, například při každém mytí hlavy nebopo něm. Délka ošetření závisí na druhu, rozsahu a prudkostiléčeního onemocnění a na frekvenci podávání přípravku. Nenípotřeba dodržovat žádná zvláštní pravidla, kromě těch, kterýchje nutno běžně dbát při aplikaci léků na pokožku nebo vlasy. Příklady provedeni vynálezu A/ Příklady přípravků Příklad 1 2% ketokonazolový krém 8 ketokonazol 20 mg propylenglykol 200 mg stearylalkohol 75 mg cetylalkohol 20 mg sorbitanmonostearát 20 mg polysorbát 60 15 mg isopropylmyristát 10 mg siřičitan sodný bezvodý 2 mg polysorbát 80 1 mg přečištěná voda g. s.
Stearylalkohol, cetylakohol, sorbitanmonostearát,a iso- ípropylmyristát se uvedou do duplikační nádoby a směs se za-hřívá tak dlouho, dokud se neroztaví. Vzniklá směs se přidák odděleně připravené směsi, přečištěné vody, propylenglykolua polysorbátu 60 o teplotě 70 až 75°C, přičemž se použije ho-mogenizačního zařízení pro míšení kapalin. Výsledná emulze seochladí na přibližně 25°C za stálého míchání. Potom se k emulziza pokračujícího míchání přidá roztok ketokonazolu, polysorbátu80 a přečištěné vody a roztok bezvodého siřičitanu sodného vpřečištěné vodě. Vzniklý krém se zhomogenizuje a naplní dotub. Příklad 2 2% topikální gel ketokonazol 20 mg hydroxypropyl-beta-cyklodextrin 200 mg propylenglykol 50 mg ethylakohol 95% (obj.) 50 mg karrageenan PJ 10 mg kyselina chlorovodíková g.s. až do : hydroxid sodný q. s. do pH přečištěná voda q.s. do 1 g štění * 9 K roztoku hydroxypropyl-beta-cyklodextrinu v přečištěnévodě se za míchání přidá ketokonazol. Přidá se kyselina chloro-vodíková až do úplného rozpuštění a potom se pH upraví hydroxi-dem sodným na 6,0. Vzniklý roztok se přidá k disperzi karrageenanu PJ v propylenglykolu, za stálého míchání. Potom se směs poma-lu míchá, zahřeje se na 50°C, nechá se zchladnout na asi 35°Ca přidá se k ní ethylalkohol. Nakonec se přidá zbytek přečištěnévody a směs se míchá tak dlouho, dokud není homogenní. Příklad3 2% topikální krém ketokonazol 20 mg hydroxypropyl-beta-cyklodextrin 200 mg minerální olej 100 mg stearylalkohol 20 mg cetylalkohol 20 mg monostearát glycerolu 20 mg glycerol 50 mg sorbát 60 15 mg polysorbát 60 35 mg kyselina chlorovodíková q.s. do rozpuštění hydroxid sodný q.s. do pH 6,0 přečištěná voda q.s. do 1 g K roztoku hydroxypropyl-beta-cyklodextrinu v přečištěné vodě se za míchání přidá ketokonazol. Potom se přidá kyselinachlorovodíková až do úplného rozpuštění a dále hydroxid sodný,kterým se pH upraví na 6,0. Za míchání se přidá glycerol a poly-sorbát 60 a směs se zahřeje na 70°C. Výsledná směs se přidáke směsi minerálního oleje, stearylalkoholu, cetylalkoholu,stearylmonostearátu a sorbátu 60 o teplotě 70°C, za pomaléhomíchání. Po ochlazení na teplotu nižší než 25°C se přidá zbytekpřečištěné vody a směs se míchá tak dlouho, dokud není homogenní 10 Příklad 2% liposomální přípravek ketokonazol velejemnýfosfatidylcholinchlolesterolethylakoholmethylparabenpropylparabenedetát dvoj sodnýchlorid sodný hydroxypropylmethylcelulózapřečištěná voda 2 g20 g 5 910 g 0,2 g0,02 g0,15 g0,3 g1,5 gdo 100 g
Směs velejemného ketokonazolu, fosfatidylcholinu, choles-terolu a ethylakohokolu se míchá a zahřívá na teplotu 55 až 60°Caž do úplného rozpuštění a vzniklý roztok se přidá k roztokumethylparabenu, propylparabenu, edetátu dvoj sodného a chloridusodného v přečištěné vodě. Během přidávání se směs homogenizuje.Potom se přidá hydroxypropylmethylcelulóza v přečištěné vodě ia v míchání se pokračuje až do úplného zbotnání. Příklad 2% liposomální přípravek ketokonazol velejemnýfosfatidylcholincholesterole thy1akohoko1 hydroxypropylmethylcelulózahydroxid sodný (1N)přečištěná voda 2 g10 g 1 9 7.5 g 1.5 g do pH 5,0do 100 g 11
Směs fosfatidylcholinu a cholesterolu v ethylalkoholu semíchá a zahřívá na 40°C, až do úplného rozpuštění. Ketokonazolvelejemný se rozpustí v přečištěné vodě za míchání a zahřívánína 40°C. Alkoholický roztok se v průběhu dalších 10 minut homo-genizace přidá k vodnému roztoku. Potom se za míchání přidáhydroxypropylmethylcelulóza v přečištěné vodě a v míchání sepokračuje až do úplného zbotnání. Hodnota pH výsledného roztokuse 1N hydroxidem sodným nastaví na 5,0 a výsledná směs se zředízbytkem přečištěné vody. Příklad 6 2% lotion na vlasovou pokožku ketokonazol velejemnýpropylenkarbonátethylalkoholpřečištěná voda 20 mg241,4 mg282,8 mgq.s. ad 1 ml
Velejemný ketokonazol se míchá ve směsi propylenkarbonátua ethanolu tak dlouho, dokud se úplně nerozpustí. Vzniklý roz-tok se přečištěnou vodou zředí na požadovanou koncentraci. Vý-sledným roztokem se naplní vhodné lahvičky nebo sprejové zásob-níky. B/ Klinický příklad Příklad 7
Použitelnost ketokonazolu pro léčení alopecie je možno demonstrovat následujícím zkušebním postupem: 27 mužů (22 až 31 let), kteří jsou postiženi androgenetickou alopecií stupně II(R) podle Hamiltona, používá šampón Nizoral , obsahující 2 % keto- konazolu po dobu 60 týdnů, tak často, jak je šamponováni pova- žováno* zkušebními jednotlivci za potřebné. Frekvence šamponování je 2 až 4 x týdně. Po každých 12 týdnech se zaznamenávají 12 trichogramy vlasů v oblastech na obvodu pleše. Vypočítá se vlaso-vý (pilární) index Ip tak, že se stanoví podíl vlasů (A v %),:které se nacházejí v anagenní fázi vlasového cyklu a tato hod-nota se násobí středním průměrem vlasů (C v yum) : Ip = A x C. U dospělých mužů, kteří nejsou postiženi androgenetickou alope-cií je hodnota Ip vyšší než 60 u 27 dobrovolníků byla průměrnáhodnota Ip na počátku zkoušky 18 a během prvních 24 týdnů ošetře-ní se změnila jen nepatrně. Podstatný nárůst hodnoty Ip podleU-testu (P 0,05) se dostavil 36. týden. V průběhu léčení bylopozorováno jasné zlepšení pilárního indexu, který dosáhl po60 týdnech přibližně dvojnásobku své původní hodnoty. Tyto vý-sledky ukazují, že ketokonazol má skutečně prospěšný účinek při léčen-í alopécie a zlepšuje celkovou kvalitu vlasů.

Claims (11)

  1. 13 PATENTOVÉ NÁROKY
    1. Léčivo pro reversi, zastavení nebo zpomalení průběhualopecie, vyznačující se tím, že jako účin-nou složku obsahuje ketokonazol nebo jeho farmaceuticky vhodnouadiční sůl s kyselinou.
  2. 2. Léčivo pro zlepšování kvality vlasů, vyznaču-jící se tím, že jako účinnou složku obsahuje keto-konazol nebo jeho farmaceuticky vhodnou adiční sůl s kyselinou.
  3. 3. Použití ketokonazolu nebo jeho farmaceuticky vhodnéadiční soli s kyselinou pro výrobu léčiv pro reversi, zasta-vení nebo zpomalení průběhu alopecie.
  4. 4. Použití ketokonazolu nebo jeho farmaceuticky vhodnéadiční soli s kyselinou pro výrobu léčiv pro zlepšování kva-lity vlasů.
  5. 5. Topikální přípravek pro léčení osob trpících alopeciínebo majících špatnou kvalitu vlasů, vyznačuj ícíse t í m , že jako účinnou složku obsahuje ketokonazol, ve spojení s nosičem.
  6. 6. Lotion, vyznačující se tím, že obsahuje dermatologicky vhodný kapalný nosič a jeko účinnou přísaduketokonazol v množství účinném pro reversi, zastavení
    14 nebo zpomalení průběhu alopecie nebo pro zlepšování kvalityvlasů.
  7. 9. Přípravek podle nároku 7 nebo 8, vyznačujícíse tím, že obsahuje 0,1 až 5 % (hmotnost/objem) ketokoriazo-lu.
  8. 10. Přípravek podle nároku 9 vyznačující stím, že obsahuje 0,2 až 2,5 % ketokonazolu, 20 až 40 % prclenkarbonátu, 25 až 55 % ethylalkoholu, přičemž zbytek do 10Ctvoří voda. e py- %
  9. 11. Způsob přípravy lotionu podle kteréhokoliv z nároků8, 9 nebo 10, určeného pro reversi, zastavení nebo zpomaleníprůběhu alopecie.nebo pro zlepšování kvality vlasů, vyzna-čující se tím, že se ketokonazol dokonale smísí s dermatologicky vhodným kapalným nosičem.
  10. 12. Sprejové balení > : v y .z n a č u j í c ·ί s e tím,že obsahuje přípravek podle kteréhokoliv z nároků 7 až 10. m dy, ení
  11. 13. Obchodní balení, vyznač ující se tíže obsahuje přípravek na bázi ketokonazolu, jako účinné přísaa instrukce k jeho použití při reversi, zastavení nebo zpomalprůběhu alopecie nebo pro zlepšování kvality vlasů. MP-569-91-Če
CS911945A 1990-06-26 1991-06-25 Léčivo pro reversi, zastavení nebo zpomalení průběhu alopecie a pro zlepšování kvality vlasů CZ279876B6 (cs)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB909014221A GB9014221D0 (en) 1990-06-26 1990-06-26 Method of treating alopecia

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CS194591A3 true CS194591A3 (en) 1992-05-13
CZ279876B6 CZ279876B6 (cs) 1995-07-12

Family

ID=10678235

Country Status (19)

Country Link
US (1) US6482826B1 (cs)
EP (1) EP0536182B1 (cs)
JP (1) JP3007146B2 (cs)
AT (1) ATE121287T1 (cs)
AU (1) AU651354B2 (cs)
CA (1) CA2082505C (cs)
CZ (1) CZ279876B6 (cs)
DE (1) DE69109115T2 (cs)
DK (1) DK0536182T3 (cs)
ES (1) ES2074276T3 (cs)
GB (1) GB9014221D0 (cs)
HU (2) HU212051B (cs)
IE (1) IE65868B1 (cs)
IL (1) IL98608A (cs)
NZ (1) NZ250995A (cs)
PT (1) PT98089B (cs)
SK (1) SK278895B6 (cs)
WO (1) WO1992000057A1 (cs)
ZA (1) ZA914889B (cs)

Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9109734D0 (en) * 1991-05-07 1991-06-26 Unilever Plc Cosmetic composition
US6733776B1 (en) 1992-04-02 2004-05-11 Anticancer, Inc. Method for promoting hair growth
US7556825B2 (en) 1993-04-02 2009-07-07 Anticancer, Inc. Method for promoting hair growth
CA2159626C (en) * 1993-04-02 2001-10-02 Lingna Li Method for delivering beneficial compositions to hair follicles
FR2711060B1 (fr) 1993-10-13 1995-11-17 Oreal Procédé pour modifier la pousse des poils et/ou des cheveux et compositions utilisables à cet effet.
US5456851A (en) * 1994-04-07 1995-10-10 Johnson & Johnson Consumer Products, Inc. Ketoconazole shampoo containing butylated hydroxytoluene or butylated hydroxyanisole
US6051573A (en) * 1994-06-28 2000-04-18 Alcon Laboratories, Inc. Treatment of GLC1A glaucoma with non-steroidal glucocorticoid antagonists
TW460296B (en) * 1994-09-01 2001-10-21 Janssen Pharmaceutica Nv Topical ketoconazole emulsion compositions without sodium sulfite
US6844326B2 (en) 1995-06-07 2005-01-18 Anticancer, Inc. Treatment of alopecia
EP0872229A1 (en) 1997-04-14 1998-10-21 Janssen Pharmaceutica N.V. Compositions containing an antifungal and a phospholipid
AUPO983897A0 (en) 1997-10-17 1997-11-06 Soltec Research Pty Ltd Topical antifungal composition
FR2779053B1 (fr) * 1998-05-28 2000-07-13 Oreal Association de derives de pyrimidine et de derives azoles pour induire et/ou stimuler la croissance des cheveux et/ou diminuer leur chute
ES2239846T5 (es) 1998-07-30 2011-03-04 The Government Of The United States Of America, As Repres. By The Secretary Of Health And Human Services, Nat. Inst. Of Health Mejora de la curación de heridas mediante la timosina beta-4.
CA2309373A1 (en) * 1999-05-27 2000-11-27 Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. Novel topical formulations
GB9915625D0 (en) 1999-07-02 1999-09-01 Cortendo Ab Method
TWI320713B (cs) 2001-06-01 2010-02-21 Neochemir Inc
CA2538991A1 (en) * 2003-09-18 2005-03-31 Children's Medical Center Corporation Treatment of severe distal colitis
JP4628955B2 (ja) * 2003-10-01 2011-02-09 独立行政法人科学技術振興機構 核移行能を有するポリアルギニン修飾リポソーム
JPWO2007037444A1 (ja) * 2005-09-30 2009-04-16 国立大学法人 北海道大学 目的物質を核内又は細胞内に送達するためのベクター
WO2009135006A2 (en) * 2008-04-30 2009-11-05 The Procter & Gamble Company Hair care compositions for preventing oxidative damage to hair, methods of use, and methods of marketing such compositions
US20120258972A1 (en) * 2011-04-06 2012-10-11 Asif Rafi Composition and Methods for Treating Hair Loss
BR112019015552A2 (pt) 2017-02-24 2020-03-17 The Regents Of The University Of California Composições e métodos para promover crescimento capilar com os inibidores de mpc1
KR20250151619A (ko) 2017-06-30 2025-10-21 더 리전트 오브 더 유니버시티 오브 캘리포니아 모발 성장을 조절하기 위한 조성물 및 방법
WO2019067860A1 (en) * 2017-09-29 2019-04-04 The Regents Of The University Of California COMPOSITIONS AND METHODS FOR MODULATION OF HAIR GROWTH
CN115768398B (zh) * 2020-06-30 2024-10-15 株式会社流变机能食品研究所 生发及/或育发用组合物
EP4172159A4 (en) 2020-06-30 2024-01-10 The Regents of the University of California Compositions and methods for modulating hair growth

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4144346A (en) * 1977-01-31 1979-03-13 Janssen Pharmaceutica N.V. Novel 1-(1,3-dioxolan-2-ylmethyl)-1H-imidazoles
US4942162A (en) * 1982-03-31 1990-07-17 University Of Tennessee Research Corporation Topical treatment of seborrheic dermatitis with ketoconazole
US4569935A (en) * 1983-03-17 1986-02-11 University Of Tennessee Research Corp. Topical treatment of psoriasis with imidazole antibiotics
US5204337A (en) * 1988-10-31 1993-04-20 Endorecherche Inc. Estrogen nucleus derivatives for use in inhibition of sex steroid activity
US5476852A (en) * 1989-05-03 1995-12-19 Janssen Pharmaceutica N.V. Method of topically treating acne vulgaris, hyperkeratotic dermatoses, and photo-aging of the skin
GB8910069D0 (en) * 1989-05-03 1989-06-21 Janssen Pharmaceutica Nv Method of topically treating acne vulgaris
US5087620A (en) * 1990-05-17 1992-02-11 Bristol-Myers Squibb Co. Controlled dermal penetration enhancement using imidazoles

Also Published As

Publication number Publication date
JP3007146B2 (ja) 2000-02-07
IL98608A (en) 1996-06-18
DE69109115T2 (de) 1995-08-31
HU211825A9 (en) 1995-12-28
IL98608A0 (en) 1992-07-15
IE65868B1 (en) 1995-11-29
PT98089B (pt) 1998-11-30
CA2082505A1 (en) 1991-12-27
NZ250995A (en) 1997-07-27
SK278895B6 (sk) 1998-04-08
US6482826B1 (en) 2002-11-19
ZA914889B (en) 1993-02-24
HUT63320A (en) 1993-08-30
EP0536182A1 (en) 1993-04-14
DK0536182T3 (da) 1995-07-03
GB9014221D0 (en) 1990-08-15
ATE121287T1 (de) 1995-05-15
CZ279876B6 (cs) 1995-07-12
JPH05507917A (ja) 1993-11-11
AU651354B2 (en) 1994-07-21
ES2074276T3 (es) 1995-09-01
DE69109115D1 (de) 1995-05-24
HU9204093D0 (en) 1993-04-28
AU8081991A (en) 1992-01-23
EP0536182B1 (en) 1995-04-19
WO1992000057A1 (en) 1992-01-09
HU212051B (en) 1996-01-29
CA2082505C (en) 2002-01-01
IE912207A1 (en) 1992-01-01
PT98089A (pt) 1992-08-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CS194591A3 (en) Medicament for the reversion, stopping or slowing a course of alopecia and for improving of hair quality
EP0630228B1 (en) Agent for regulating the greasiness of the skin
AU626672B2 (en) Method of topically treating acne vulgaris
US5476852A (en) Method of topically treating acne vulgaris, hyperkeratotic dermatoses, and photo-aging of the skin
HK1006208B (en) Agent for regulating the greasiness of the skin
JP2886591B2 (ja) 化粧料
US5641494A (en) Agent for regulating the greasiness of the skin
US5476853A (en) Agent for use as an anti-irritant
DE68926473T2 (de) Mittel zur Konservierung oder Wiederherstellung der gesunden Haut
US6022532A (en) Agent for regulating the greasiness of the skin
HK1010343B (en) Agent for use as an anti-irritant

Legal Events

Date Code Title Description
IF00 In force as of 2000-06-30 in czech republic
MM4A Patent lapsed due to non-payment of fee

Effective date: 20070625