DE10034328A1

DE10034328A1 - Kosmetisches Mittel zur äußeren Anwendung auf der Haut und deren Verwendung

Info

Publication number: DE10034328A1
Application number: DE2000134328
Authority: DE
Inventors: Holger Walter Hoffmann
Original assignee: Fribad Cosmetics GmbH
Current assignee: Fribad Cosmetics GmbH
Priority date: 2000-07-14
Filing date: 2000-07-14
Publication date: 2002-01-31

Abstract

Die vorliegende Erfindung betrifft ein kosmetisches Mittel zur äußeren Anwendung auf der Haut, enthaltend, bezogen auf das Gesamtgewicht des Mittels: DOLLAR A a) 0,002-8,0 Gew.-% Quercetin, DOLLAR A b) 0,002-8,0 Gew.-% Rutin, DOLLAR A c) 0,002-8,0 Gew.-% Salicin, DOLLAR A d) 0,002-8,0 Gew.-% Aescin, DOLLAR A sowie zu 100 Gew.-% ergänzende Anteile an Wasser.

Description

Die Erfindung betrifft ein kosmetisches Mittel zur äußeren Anwendung auf der Haut, das eine spezielle Kombination von Flavonoiden und Glykosiden enthält sowie deren Verwendung zur Behandlung von Hautrötun gen der menschlichen Haut. Die Erfindung betrifft weiterhin die Verwendung dieses Mittels speziell für Couperose.

Hautrötungen stellen ein ernstes Problem dar und be ruhen auf verschiedenen Ursachen. Hautrötungen können hervorgerufen werden durch Stoffwechsel, Ernährung, Reizung und Disposition. Eine Erscheinungsform von Hautrötungen, die Couperose ist bisher nur sehr schwer zu behandeln. Die Couperose zeigt sich in der Bildung sichtbarer feiner Rötung und Äderchen, zu meist im Wangenbereich als Folge einer Lähmung der blutführenden erweiterten Gefäße. Während man im frühen Stadium diese Erscheinung mit Kompressen heiß/kalt behandeln kann, ist mit zunehmender Dauer dieser Defekt irreversibel.

Versuche zur Behandlung der Couperose beschreiten bisher unterschiedliche Wege, so wird zum einen vor geschlagen, die Couperose mittels Laseranwendung zu behandeln.

In Dr. H. Eggensperger "Pflanzliche Wirkstoffe für Kosmetika", 1995, Melcher Verlag, Heidelberg, werden Zubereitungen auf pflanzlicher Basis zur Behandlung für diffuse Hautrötungen beschrieben. In dieser Lite raturstelle wird vorgeschlagen, entweder einen Ex trakt aus der Feigwurz oder aus der Myrthendornwurzel zu verwenden.

Es sind bereits heute auch kommerzielle Produkte im Handel. So wird von Diana de Silva Cosmetics SpA RHO Milano, ein Produkt unter dem Namen HANORAH® vertrie ben, das zur Couperosebehandlung geeignet sein soll. Dieses Produkt enthält als Wirkstoff Extrakte von Süßholzwurzeln und Eskin.

Es hat sich aber gezeigt, daß sowohl mit der Laserbe handlung als auch mit den vorstehend beschriebenen pflanzlichen Zubereitungen keine nachhaltige Verbes serung insbesondere bei der Couperose erreicht werden kann.

Ausgehend hiervon ist es die Aufgabe der vorliegenden Erfindung, ein kosmetisches Mittel auf pflanzlicher Basis vorzuschlagen, das eine nachhaltige Verbesse rung bei Hautrötungen, insbesondere bei der Couperose zeigt.

Die Erfindung wird durch die kennzeichnenden Merkmale des Patentanspruches 1 gelöst. Die Unteransprüche zeigen vorteilhafte Weiterbildungen auf.

Das erfindungsgemäße kosmetische Mittel enthält somit als ersten erfindungsgemäßen Wirkstoff Quercetin und/oder Hydrate hiervon. Quercetin wird bevorzugt als Dyhydrat eingesetzt. Selbstverständlich kann auch ein Salz hiervon eingesetzt werden.

Quercetin gehört zur Gruppe der Flavonoide und stellt das Flavanol des Luteolins dar. Quercetin in seinen Verbindungen kommt vor in Hopfen, Zwiebel, Heide kraut, Erdbeere, Färbereiche, Sumpfdotterblume, Weiß dorn, Klee, Weinstock, Eiche, Tee und in verschiede nen Blütenpflanzen. Nachfolgend ist die Strukturfor mel von Quercetin wiedergegeben:

Vorteilhaft bei Quercetin ist es, daß Quercetin in der Lage ist, Sauerstoffradikale und andere reaktive Sauerstoffmoleküle abzufangen und somit deren Unwirk samkeit herbeizuführen.

Erfindungsgemäß ist es dabei vorgesehen, daß Querce tin bzw. das Dihydrat in dem Mittel mit 0,002-8,0 Gew.-% enthalten ist. Bevorzugt wird Quercetin in ei ner Menge von 0,01-6,0 Gew.-% eingesetzt.

Der zweite wesentliche Wirkstoff des erfindungsgemä ßen kosmetischen Mittels ist Rutin und/oder deren Hy drate bzw. Salz. Rutin ist ein Glykosid des Querce tins mit Rutinose, das in vielen Pflanzenarten, häu fig als Begleiter des Vitamin C, vorkommt, z. B. in Zitrusarten, in gelben Stiefmütterchen usw. Auch aus den Blättern des Buchweizens und der ostasiatischen Färberdroge kann es gewonnen werden. Nachfolgend ist die Strukturformel von Rutin (Rutosid) wiedergegeben:

Von Rutin ist es bereits bekannt, daß es pharmakolo gisch wirksam gegen kapillare Blutungen und Defekte, die mit erhöhter Kapillarbrüchigkeit und Membran durchlässigkeit einhergehen, eingesetzt werden kann. Rutin wird in der Formulierung in einer Menge von 0,002-8,0 Gew.-%, bevorzugt in einer Menge von 0,01-6,0 Gew.-% verwendet.

Dritter wesentlicher Bestandteil des kosmetischen Mittels ist Salicin. Salicin kommt in der Rinde von Weiden und Pappeln vor. Nachfolgend ist die Struktur formel von Salicin (D-(-)Salicin) wiedergegeben.

Für Salicin ist bekannt, daß es eine antipyretische Wirkung besitzt. Salicin wird gemäß der vorliegenden Erfindung ebenfalls mit einer Menge von 0,002-8,0 Gew.-%, bevorzugt mit 0,01-6,0 Gew.-% eingesetzt.

Letztlich enthält das erfindungsgemäße kosmetische Mittel als weiteren Wirkstoff Aescin. Aescin ist ein Glykosid mit der nachfolgend angegebenen Struktur:

Von Aescin ist bekannt, daß es eine ödemhemmende und Gefäßfragilität vermindernde Wirkung besitzt. Als Saponin zeigt Aescin weiterhin die zu erwartenden hä molytischen Effekte. Die Wirksamkeit auf die Gefäßge webeschranke geht mit der hämolytischen Wirksamkeit parallel. Aescin soll außerdem in subtoxischen Dosen die Atmung beschleunigen, das Herz stimmulieren und hypotensiv wirksam sein (S. M. Kit, O. P. Melnichuk, Farmakol. i. Toksikol. 23, 51 (1960).

Erfindungsgemäß wird Aescin in dem kosmetischen Mit tel mit einem Gewichtsanteil von 0,002-8,0 Gew.-%, bevorzugt mit 0,003-6,0 Gew.-% eingesetzt.

Besonders bevorzugt ist es aber, wenn Aescin nicht als isolierte Substanz verwendet wird, sondern wenn es in Form eines Roßkastanienextraktes vorliegt. Er findungsgemäß wird dazu ein wäßrig-propylenglyoko lider Auszug aus Samen aesculus hyppocastanum L. standardisiert auf z. B. 0,03% Aescin eingesetzt. Die Wirkstoffe umfassen dabei Saponine, Gerbstoffe, Fla von-Glykoside, Aesculin und Aescin. Das wirksame Prinzip dieses Extraktes stellt offensichtlich Aescu lin und Aescin als Glycosid des Protoaescigenin mit 2 Molekülen Glucose und 1 Molekül Glucuronsäure dar. Die Wirksamkeit des Roßkastanienextraktes wird in der Literatur über das Aescin beschrieben. Aescin ist hierbei eine Sammelbezeichnung für ein Gemisch zahl reicher chemisch untereinander verwandter Esterglyco side. Der Roßkastanienextrakt besitzt, ähnlich wie Aescin, einen regulierenden Einfluß auf die Gefäßge webeschranke. Der Roßkastanienextrakt setzt ebenfalls die Kapillarpermeabilität herab und wirkt ebenfalls dadurch ödemhemmend. Die Kapillarresistenz wird ge steigert. Offensichtlich ist damit die wirksame Sub stanz des Roßkastanienextraktes das vorstehend be schriebene Saponin Aescin. Erfindungsgemäß ist vorge sehen, für den Anwendungsfall, daß in dem kosmeti schen Mittel ein Roßkastanienextrakt enthalten ist, daß dieser mit einem Gewichtsanteil von 0,006-24,0 Gew.-%, bevorzugt mit 0,3-20,0 Gew.-% enthalten ist.

Das erfindungsgemäße kosmetische Mittel enthält in seiner anwendungstechnischen Formulierung außerdem bis zu 100 Gew.-% ergänzte Anteile an Wasser.

Beim erfindungsgemäßen kosmetischen Mittel ist beson ders hervorzuheben, daß sich offensichtlich die be reits teilweise bekannten Einzelwirkungen der Wirk stoffe wie z. B. die Fähigkeit von Rutin, wirksam ge gen kapillare Blutungen und Defekte zu sein oder die Eigenschaft von Salicin, nämlich enzündungshemmend zu wirken, überproportional verstärkt wird. Bei der er findungsgemäßen Formulierung ist weiter vorteilhaft, daß die vorstehend beschriebenen gefäßwirksamen Sub stanzen in eine galenisch stabile Formulierung gehal ten werden können.

Das Mittel sollte mit einer Base, bevorzugt mit Na tronlauge, auf einen pH-Wert im Bereich von 4,5-7 eingestellt sein. Der pH-Wert des kosmetischen Mit tels sollte sich zumindest im Bereich des pH-Wertes der Haut (5,0-6,4) bewegen.

Die Wirkung des kosmetischen Mittels in bezug auf die Behandlung von Hautrötungen kann dadurch noch verbes sert werden, daß dem Mittel zusätzlich 0,002-8,0 Gew.-% eines Weinlaubextraktes, bevorzugt eines roten Weinlaubextraktes, zugesetzt wird. Rotes Wein laubextrakt ist ein wäßriger Auszug von Vitis vinife rae e fol. spiss. und enthält verschiedene in wech selnder Spezifizierung (Isomere) vorliegende Flava noide und Anthocyane in biologisch aktiver Form. Ro tes Weinlaubextrakt hat offensichtlich eine Wirkung auf die Stärkung des Bindegewebes und Festigung der Gefäßwände. In bezug auf die Gefäßabdichtung verfügt der rote Weinlaubextrakt über eine außerordentliche Wirkung. Erfindungsgemäß wird rotes Weinlaubextrakt in einer Menge von 0,002-8,0 Gew.-% eingesetzt.

Das erfindungsgemäße kosmetische Mittel kann dann selbstverständlich noch die an und für sich aus der Kosmetik bekannten Zusatzstoffe wie Konservierungs mittel und Verdicker enthalten. Geeignete Verdicker sind: Glycerylpolyacrylat, Xanthangum, pflanzliche Schleimstoffe, hydroxylierte Cellulosederivate usw.

Beispiele für Konservierungsstoffe sind: Parabene, Kaliumsorbat, Sorbinsäure, Propionsäure.

Die Additive, d. h. insbesondere die Konservierungs stoffe und Verdicker, sind an und für sich aus dem Stand der Technik üblichen Konzentrationen in der Formulierung enthalten. Übliche Konzentrationen sind für Verdicker 1-10 Gew.-% und für Konservierungsstof fe 0,05-0,40 Gew.-%.

Das kosmetische Mittel nach der Erfindung kann entwe der in Form einer wäßrigen Lösung, wäßrig glycoli scher Lösung, Emulsion, Suspension, Gel oder Creme vorliegen. Je nach der geforderten Formulierung kön nen deshalb noch die entsprechenden Zusatzstoffe zur Bildung einer Creme oder einer Suspension enthalten sein.

Das kosmetische Mittel nach der Erfindung eignet sich besonders zur äußeren Anwendung auf der Haut bei Rö tungen der Haut durch Couperose, Teleangensien, Ery theme, unspezifischen Noxen und unspezifischen Gefäß leiden. Besonders hervorzuheben ist die Anwendung des kosmetischen Mittels für Couperose. Wie aus den nach folgenden Versuchen gezeigt wird, hat es sich erwie sen, daß insbesondere bei der Anwendung auf Couperose ausgezeichnete Erfolge erzielt worden sind.

Die Herstellung des erfindungsgemäßen kosmetischen Mittels in Form eines konzentrierten Serums kann ent weder mit dem an und für sich bekannten Kaltverfahren oder mit der Warmherstellung erfolgen.

Bei der Warmherstellung wird zuerst das Wasser in Form eines vollentsalzten Wassers bei einer Tempera tur von z. B. 40°C vorgelegt und dann die Wirkstoffe zugegeben. Die so gebildete Vorlage wird dann unter Rühren dispergiert und anschließend wird die disper gierte Vorlage mit einer Base, bevorzugt Natronhydroxyd versetzt. Das Rühren wird dabei solange durch geführt, bis die zugegebenen Wirkstoffe vollständig aufgelöst sind und eine klare Lösung entstanden ist.

Nachfolgend kann dann in die Vorlage unter weiterem Rühren, falls dies erforderlich ist, z. B. noch der Weinlaubextrakt unter weiterem Rühren zugegeben wer den. Anschließend wird dann die Vorlage auf 20°C ab gekühlt.

Beim Kaltverfahren wird ebenfalls zuerst Wasser vor gelegt, jedoch hier das Wasser auf eine Temperatur von 20°C gehalten. Beim Kaltverfahren wird dann zu erst mit Base der entsprechende pH-Wert eingestellt. Bevorzugt ist es hierbei, wenn dem Wasser unter Rüh ren Natronhydroxyd zugesetzt wird. Hierbei muß die Temperatur exakt auf 20°C gehalten werden. Im fol genden wird dann unter permanentem Rühren in die Was ser/Natronhydroxyd-Vorlage der Wirkstoff zugegeben. Die Zugabe der Wirkstoffe kann nacheinander oder ge meinsam unter permanentem Rühren erfolgen. Für das Kaltverfahren ist es wichtig, daß das Rühren solange durchgeführt wird, bis eine Homogenisierung der Vor lage eingetreten ist. Die Temperatur ist beim kom pletten Verfahrensablauf jeweils auf 20°C ± 2°C einzustellen.

Die Erfindung wird nachfolgend anhand von Herstel lungsverfahren, Rezepturbeispielen und Untersuchungs ergebnissen näher beschrieben.

1. Herstellungsbeispiel für ein erfindungsgemäßes kosmetisches Mittel nach dem Kaltverfahren

1. Vollentsalztes Wasser mit einer Temperatur von 20 Grad Celsius wird im Mischbehälter vorgelegt.
2. Unter permanentem Rühren wird Natriumhydroxyd in die Wasservorlage zugegeben. Unter Rühren wird das Natriumhydroxyd vollständig gelöst. Die Tem peratur ist exakt auf 20°C zu halten.
3. Unter permanentem Rühren wird in die Wasser/Na triumhydroxyd-Vorlage Quercetin Dilhydrat zuge geben und vollständig gelöst. Die Temperatur ist exakt auf 20°C zu halten.
4. Unter permanentem Rühren wird in die Vorlage Ru tin Trihydrat und D-(-)-Salicin zugegeben und vollständig gelöst. Die Temperatur ist exakt auf 20°C zu halten.
5. Unter permanentem Rühren wird in die Vorlage Aescin und Extrakt Leaf Grape zugegeben und vollständig gelöst. Die Temperatur ist exakt auf 20°C zu halten.
6. Unter permanentem Rühren wird in die Vorlage Propylenglycol und die Preservative zugegeben und homogen gemischt.
7. Unter permanentem Rühren wird in die Vorlage Glyceryl Polyacrylate zugegeben. Nach 5 minüti ger Rührzeit wird unter Zuschaltung einer Homo geniereinheit (Homorex o. a.) die sich andickende Vorlage für 4 Minuten homogenisiert.
8. Nach der Homogenisierung wird die Vorlage unter permanentem Rühren durch Evakuierung (Vacuum) der Mischanlage entlüftet. Die Temperatur ist auf 20°C +/-2°C zu halten.
9. Das hergestellte Produkt wird nach Spezifikation geprüft.

Das Produkt ist eine gelblich-orange, durchsichtige bis durchscheinende, viskose Flüssigkeit.

2. Herstellungsbeispiel für ein erfindungsgemäßes kosmetisches Mittel nach der Warmherstellung

1. In einer Teilmenge vollentsalztes Wasser mit ei ner Temperatur von 40°C wird unter permanentem Rühren in der Reihenfolge zugegeben
2. Quercetin Dihydrat
3. Aescin
4. Rutin Trihydrat
5. D-(-)-Salicin
6. Die Vorlage wird unter Rühren dispergiert.
7. In die dispergierte Vorlage wird unter permanen tem Rühren Natriumhydroxyd zugegeben.
8. Es wird bis zur vollständigen Auflösung der Wirkstoffe (a2-a5) gerührt; die Lösung muß klar sein.
9. In die Vorlage wird unter permanentem Rühren Ex tract Leaf Grape zugegeben und vollständig ge löst.
10. Abschließend wird die Vorlage unter Rühren auf. 20°C gekühlt.
11. In einer Teilmenge vollentsalztes Wasser mit ei ner Temperatur von 52°C wird unter permanentem Rühren Glyceryl Polyacrylate zugegeben.
12. Diese Vorlage ist bei 52°C solange zu rühren, bis eine vollständige Homogenität vorliegt.
13. In die Vorlage sind nach Abkühlung auf 47°C un ter permanentem Rühren Preservative und Propy lenglycol zuzugeben und homogen zu rühren.
14. Die Vorlage ist auf 25°C zu kühlen.
15. Die Teilmenge a ist unter Rühren portionsweise in die Teilmenge b einzurühren.
16. Die Vorlage a + b ist solange zu rühren, bis eine homogene Vermischung vorliegt. Die Endtemperatur soll 20°C +/-2°C betragen.

Das fertiggestellte Produkt wird nach Spezifikation geprüft.

Mit den vorstehenden Herstellungsverfahren wurden die in der nachfolgenden Tabelle I angegebenen Modell Formulierungen hergestellt:

Tabelle I

3. Bestimmung von Bleichungseffekten

Mit der Formulierung Modell 1 wurden umfangreiche Un tersuchungen zur quantitativen Bestimmung von Bräu nungs- bzw. Bleichungseffekten an der menschlichen Haut durchgeführt.

Die Untersuchungen wurden an fünf Probanden unter schiedlichen Hauttyps, im Alter von 26 bis 50 Jahren durchgeführt. Als Testareale dienten die Unterarm- Innenseiten einer Testfeldgröße von 1 bis 2 cm Durch messer.

Die Applikation des Mittels erfolgte einmal pro Tag unter Okklusivbedingungen mittels eines Epikutanpfla sters für ca. 24 Stunden (Testfeld A). Ein zweites zu Kontrollzwecken bestimmtes Testfeld (Testfeld B) wur de ebenfalls abgeklebt, blieb aber unbehandelt. Die Okklusion des Präparates wurde innerhalb des Test zeitraums noch dreimal auf dem gekennzeichneten Test feldern wiederholt. Die ersten Messungen mit dem Chromameter erfolgten am Tag 0 zur Ermittlung der Ausgangswerte. Jede weitere Messung erfolgte jeweils nach ca. 24 Stunden, bis jeweils ca. 1 Stunde nach Abnahme der Epikutanpflaster. Nach Messung der Test feldareale wurde das Präparat erneut unter Okklusiv bedingungen aufgebracht.

Zur quantitativen Bestimmung der Bräunungs- und Blei chungseffekte wurde die Farbmessung mit dem Chromame ter durchgeführt. Das verwendete Farbmeßgerät Chroma meter CR 200 der Firma Minolta ermöglicht Messungen verschiedener Farbsysteme mittels Lichtblitz geeigne ter Normal-Lichtart. Dazu wird ein flexibler Meßkopf auf das zu prüfende Hautareal gesetzt und durch Aussendung eines Lichtblitzes die Farbnuancen der Haut gemessen. Das Chromameter benutzt das 3-Be reichsverfahren, das dem menschlichen Auge nachemp funden ist und über drei Sensoren das vom Objekt zu rückgeworfene Licht mißt und in numerischen Ergebnis sen darstellt. Für die Farbmessung wurde das L*a*b*- Farbsystem ausgewählt, das 1976 von der CIE definiert wurde. Der Farbraum des L*a*b*-Systems ist durch die Helligkeit L und die Farbkoordinaten a* und b* ge kennzeichnet, wobei die a*-Koordinate die Rot-Grün- Färbung und die b*-Koordinate die Blau-Gelb-Färbung wiedergibt. Bei zunehmender Bräunung der Haut be schreibt ein steigender b*-Wert einen erhöhten Gelbanteil der Haut. Ein bleichender Effekt der Haut wird durch einen steigenden Helligkeitswert L ausge drückt.

Die Meßergebnisse sind in Abb. 1 dargestellt. Abb. 1 zeigt die graphische Darstellung der durch schnittlich ermittelten L-Wert-Veränderungen der bei den Testfelder. Testfeld A bedeutet hierbei das Prä parat, d. h. Modellsubstanz 1 und Testfeld B das Kon trollfeld. Aus Abb. 1 wird deutlich, daß aus dermato logischer Sicht bestätigt werden kann, daß das erfin dungsgemäße Mittel über einen Testzeitraum von fünf Tagen mit viermaliger okklusiver Applikation bei ei nem Probandenkollektiv von fünf Probanden einen deut lichen bleichenden Effekt verglichen mit dem Aus gangsstadium aufweist.

Die erfindungsgemäße Formulierung weist somit in be zug auf die Behandlung von Hautrötungen einen positi ven dermatologisch nachgewiesenen Effekt auf.

Claims

1. Kosmetisches Mittel zur äußeren Anwendung auf der Haut enthaltend bezogen auf das Gesamtgewicht des Mittels:

a) 0,002-8,0 Gew.-% Quercetin,
b) 0,002-8,0 Gew.-% Rutin,
c) 0,002-8,0 Gew.-% Salicin,
d) 0,002-8,0 Gew.-% Aescin,

sowie zu
100 Gew.-% ergänzende Anteile an Wasser.

2. Kosmetisches Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die wäßrige Lösung einen pH- Wert im Bereich von 4,5-7 aufweist.

3. Kosmetisches Mittel nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß das Aescin in Form einer wäßrigen Roßkastanienextraktes vorliegt.

4. Kosmetisches Mittel nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß es 0,006 bis 24,0 Gew.-% Roßkastanienextrakt enthält.

5. Kosmetisches Mittel nach mindestens einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß es 0,002-8,0 Gew.-% eines Weinlaubextraktes enthält.

6. Kosmetisches Mittel nach mindestens einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, daß es Additive wie Verdicker und Konservierungs stoffe enthält.

7. Kosmetisches Mittel nach mindestens einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, daß es in Form einer wäßrigen Lösung, wäßrig- glycolischen Lösung, Emulsion, Suspension, Gel oder Creme vorliegt.

8. Verwendung des kosmetischen Mittels nach mindestens einem der Ansprüche 1 bis 7, zur äußerlichen Anwendung auf der Haut bei Rötungen der Haut durch Couperose, Teleangensien, Erytheme, unspezifische Noxen und unspezifischen Gefäßleiden.