DE2028025C

DE2028025C - Röntgenkontrastmittel

Info

Publication number: DE2028025C
Application number: DE19702028025
Authority: DE
Inventors: Klaus Dr. 6101 Roßdorf; Sparr Dieter 6100 Darmstadt Lehmann
Original assignee: Roehm GmbH Darmstadt
Current assignee: Roehm GmbH Darmstadt
Filing date: 1970-06-08
Publication date: 1972-12-28

Description

werden können. Die stark sauren, im gesamten pH- 950 _g Bariumsulfat für Röntgenzwecke,

Bereich des Verdauungstraktes praktisch vollständig 40 g Saccharose,

dissoziierten Sulfogruppen setzen schon in geringer 10 g Natriumligninsulfonat.

Menge die Thixotropic stark herab, sie dispergieren 50

gleichzeitig die Bariumsulfatpartikeln, so daß sich Die Mischung wird nochmals fein gemahlen und

über lange Zeit kein Bodensatz bildet, und sie gesiebt. Durch Anrühren mit Wasser ergibt sich ein machen die Suspension gegenüber den Verdauungs- gebrauchsfertiger Kontrastbrei,
saften, besonders gegenüber dem stark sauren Magensaft unempfindlich. Darüber hinaus begünstigen sie 55 Beispiel 2
durch ihre schwach gerbende Wirkung die Ausbildung eines gleichmäßigen Schleimhautbelags. 6,0 kg Bariumsulfat für Röntgenzwecke werden in Gegenstand der Erfindung sind daher Röntgen- 3 1 Wasser suspendiert und unter starkem Rühren kontrastmittel mit einem Gehalt an Bariumsulfat und folgende Substanzen langsam eingetragen:
Ligninsulfonsäure bzw. deren wasserlöslichen Salzen. 60

Der Gehalt an Ligninsulfonsäure oder deren wasser- 120 g Ammoniumligninsulfonat,

löslichen Salzen liegt im allgemeinen zwischen 0,1 150 g Sorbit,

und 3 Gewichtsprozent, vorzugsweise zwischen 1,0 10 g Bentonit,

und 1,5 Gewichtsprozent, bezogen auf Bariumsulfat. 5 g Sorbinsäure.

Technische Ligninsulfonsäure oder Ligninsulfonate 65

ergeben zwar Röntgenkontrastmittel von der ge- Die Suspension wird mit Wasser auf 10 kg aufge-

wünschisn Konsistenz, sind aber für pharmazeutische füllt zuletzt homogenisiert und ist damit gebrauchs-Zwecke wegen ihrer geringen Reinheit im allgemei- fertig.

2 023

Beispiel 3 Folgende Substanzen werden als Pulver gemischt: 65 g Hydroxyäthylcellulosc, niedrigviskos, 5 g Sorbinsäure, 1 g Vanillin.

10 g Methylcellulose, niedrigviskos, 0,3 g NatriumcyclamaL

Die Pulvermischung wird gesiebt und ergibt mit Wasser verrührt einen gebrauchsfertigen Kontrast-

Beispiel 4

6,0 kg Bariumsulfat für Röntgenzwecke werden in x₅ 3 1 Wasser suspendiert und unter starkem TÜihren folgende Substanzen eingetragen:

JOOg Na.umli.ins« ^

fertig.

Beispiel 5

Für rektale Anwendung ist folgende Zubereitung besonders geeignet:

970 g Bariumsulfat für Röntgenzwecke, 12g Natriumligninsulfonat, 10 g Hydroxyäthylcellulose, niedrigviskos, 8 g Alummiumlaktat.

_{werden trocken gemischt und fcin}

Claims

nen ungeeignet. Allenfalls für veterinärmedizinische

Patentanspruch: Zwecke können wenig gereinigte Produkte eingesetzt

werden. Röntgenkontrastmittel, die in der Human-

Bariumsulfat und ein oberflächenaktives Mittel medizin Verwendung finden sollen, werden bevorenthaltendes Röntgenkontrastmittel, dadurch 5 zugt aus gereinigter Ligninsulfonsäure oder Ligningekennzeichnet, daß als oberflächenaktives sulfonaten mit einem Reinheitsgrad von mindestens Mittel Ligninsulfonsäure bzw. deren wasserlös- 90°/o hergestellt. Der Schwefelgehalt soll bei 7 °/o und liehe Salze in einer Menge von OJ bis 3 Ge- der Methoxylgehalt bei 11 ^u/o liegen. Das mittlere wichtsprozent, bezogen auf Bariumsulfat, dienL Molekulargewicht der Ligninsulfonsäure oder Lignin-

io sulfonate liegt vorzugsweise bei etwa 5000. Unter den wasserlöslichen Salzen der Ligninsulfonsäure

werden Natrium- und Animoniumligninsulfonal bevorzugt.

Ligninsulfonsäure bzw. Ligninsulfonate der ange-15 gebenen Reinheit sind untoxisch und physiologisch

Röntgenkontrastmittel auf der Basis von Barium- unbedenklich. Sie werden im Verdauungstrakt weder sulfat für die Diagnostik der Speiseröhre und des abgebaut noch resorbiert, so daß sie das Röntgenkon-Magen-Darm-Traktes enthalten im allgemeinen Sus- trastmittel während der gesamten Körperpassage bepensionsstabJJisatoren, wie Alginate, Gummiarabi- gleiten und dessen Eigenschaften im gewünschten icum. Pektine, Carboxymethylcellulose od. ä., die ₃₀ Sinn beeinflussen.

meistens auch als Verdickungsmittel zur Einstellung rjj_{e neU}en Röntgenkontrastmittel können als pul-

einer für die orale oder auch rektale Anwendung gt- verförmige Mischung in den Handel gebracht und eigneten Viskosität dienen. Bariumsulfataufschläm- kurz vor der Verwendung mit Wasser zu einem Brei mungen in reinem Wasser bilden thixotrope Suspen- angeteigt werden. Sie können jedoch auch als wassersionen. Durch Zusatz polyanionischer Verbindungen, 35 haltiger Brei oder als mehr oder weniger flüssige z. B. der Salze der oben angegebenen Substanzen, wäßrige Zubereitung in den Handel gebracht werden, wird die Thixotropic herabgesetzt und dadurch die rjj_e pulverförmigen Trockenprodukte werden zweck-Applikation einer hochkonzentrierten fließfähigen mäßig so hergestellt, daß man einer wäßrigen Barium-Bariumsulfataufschlämmung annehmbarer Viskosität sulfatsuspension die wäßrige Lösung der Ligninsulermöglicht. Die so hergestellten Bariumsulfatsuspen- 30 fonsäure oder des Ligninsulfonate zusetzt und die sionen sind jedoch nicht ohne weiteres stabil gegen- Suspension dann—zweckmäßig durch Versprühen— über den körpereigenen Verdauungssekreten und ge- trocknet.

ben insbesondere mit Magensaft leicht Fällungen, die _{Im üb}"_rigen können den neuen Röntgenkontrast-

zu mangelhaften Röntgenbildem fuhren. mitteln Zusatzstoffe beigemischt werden, die man

Fs ist auch bekannt, den Kontrastmitteln Stoffe 35 auch bisher schon in Bariumsulfat enthaltenden Röntbeizumischen, die die Oberflächenspannung herab- genkontrastmitteln einsetzt, wie z. B. Saccharose, setzen, jedoch werden die oben beschriebenen Nach- Sorbit, Bentonit, Methylcellulose, Carboxymethylteile durch den Einsatz der üblichen oberflächenak- cellulose, Hydroxyäthylcellulose, Alginate, sowie tiven Mittel nicht beseitigt. Aromastoffe als Geschmackskorrigentien.

Es wurde nun gefunden, daß durch den Einsatz 4° Einige Beispiele geeigneter Rezepturen sind nachvon Ligninsulfonsäure bzw. deren wasserlöslichen folgend zusammengestellt.
Salzen in einer Menge von 0,1 bis 3 Gewichtsprozent,

bezogen auf Bariumsulfat, als oberflächenaktives Beispiel 1

Mittel in einem Röntgenkontrastmittel mit einem

Gehalt an Bariumsulfat die oben beschriebenen 45 Folgende Substanzen werden als Pulver vermischt: Nachteile der bekannten Kontrastmittel überwunden