DE3018900A1 - Verfahren zum testen der toxizitaet chemischer substanzen unter anwendung von nematoden - Google Patents

Verfahren zum testen der toxizitaet chemischer substanzen unter anwendung von nematoden

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DE3018900A1
DE3018900A1 DE19803018900 DE3018900A DE3018900A1 DE 3018900 A1 DE3018900 A1 DE 3018900A1 DE 19803018900 DE19803018900 DE 19803018900 DE 3018900 A DE3018900 A DE 3018900A DE 3018900 A1 DE3018900 A1 DE 3018900A1
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Mitsuru Furusawa
Johji Miwa
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Duskin Franchise Co Ltd
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Description

MÖNCHEN M. E. WIEGAND DR. M. KÖHLER 0<PI..-(NG. C GERNHARDT
HAMBURG EHPl1-ING. J. GlAESER
DIPL-ING. W. NIEMANN OFCOUNSa
WIEGAND NICMANN KÖHLER GERNHARDT GLAESER
PATiNTANWXlTC Zuq%ioamn beim Europätsdwi Patentamt
TELEFON: 089-5554 76/7 TELEGRAMME: KARPATENT TELEX ι 529068 KARP ύ
D-800C MÖNCHEN 2
HEEZOG-WILHELM-STR. 16
W. 43 696/80 Ko/Ne
16. Mai I980
Johji Miwa, Kamo-gun, Gifu-ken (Japan)
und
Mitsuru Furusawa Nishinomiya-shi, Hyogo-ken (Japan)
und
Duskin Franchise Co., Ltd. Osaka-shi (Japan)
Verfahren zum Testen der Toxizität chemischer Substanzen unter Anwendung von Nematoden
Die Erfindung betrifft ein Verfahren zum Testen der Toxizität von chemischen Substanzen unter Anwendung von Nematoden.
Es wird ein Toxizitätstest für chemische Substanzen unter Anwendung der Art Kematoda vorgeschlagen.
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Gemäss diesem Test können die Substanzen leicht, rasch und billig auf ihre Fähigkeit zur Einleitung von Mutationen, Begünstigung der Tumorausbildung, der Wirkung als Teratogene und der Verursachung von Abnormalitäten während der Entwicklung, der StoffWechselfunktion und der neuromuskulären Funktion analysiert werden.
Die vorliegende Erfindung ergibt ein Verfahren zum Test der Toxizität von Substanzen unter Anwendung der Ordnung Nematoda. Spezifisch stellt die Erfindung einen Test dar, wobei die Substanzen leicht, rasch und billig auf ihre Eignung zur Verursachung von Mutationen, zur Begünstigung von Tumoren, zur Wirkung als Teratogene und zur Beeinflussung der Embryogenese, der Post-Embryogenese, der StoffWechselfunktion und der neuromuskulären Funktion analysiert werden können.
Höhere Tiere, wie Mäuse, Ratten, Kaninchen, Hunde, Katzen, Meerschweinchen und Affen werden üblicherweise als Testtiere zur Durchführung von Toxizitätstesten von Substanzen verwendet. Falls chronische Toxizitätsteste ausgeführt werden, muss die Aufzucht unter sorgfältig gesteuerten Bedingungen während eines langen Zeitraumes von 2 bis 2 1/2 Jahren durchgeführt werden. Die Ausführung derartiger Toxizitätsteste ist deshalb sehr zeitraubend und teuer. Ferner ist es praktisch unmöglich, genetische Effekte, wie Mutagenizität der Substanzen,zu untersuchen, da dies die Länge der Zeitdauer und die erforderlichen hohen Kosten verhindern.
Um die Mutagenizität einer Substanz zu untersuchen, wird häufig die Anwendung von Escherichia coli, Salmonella
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oder anderen Bakterien angewandt- Jedoch sind diese Bakterien prokaryotische Organismen, deren Mechanismus der Genwiedergabe ziemlich einfach ist. Sie sind ziemlich unterschiedlich von mehrzelligen Organismen, die höhere Niveaus der biologischen Organisation, wie Embryogenese, aufweisen. Deshalb ist der bakterielle Mutationstest unzufriedenstellend, um Substanzen festzustellen, die höhere Niveaus der biologischen Organisierung beeinflussen.
In der chemischen Industrie werden fortlaufend neue chemische Substanzen hergestellt, um verschiedene industrielle Anfordernisse und Gesundheitserfordernisse zu erfüllen. Weiterhin liegt eine ausgedehnte Forschung auf dem Gebiet von neuen Anwendungen für bekannte chemische Substanzen. In jedem EaIl ist es günstig, ein rasches und billiges Verfahren zum Test der Toxizität derartiger Substanzen zur Verfügung zu haben.
Eine Hauptaufgabe der Erfindung besteht in einem raschen, leichten und billigen Verfahren zum Test der Toxizität von Substanzen durch Analyse ihrer Eignung zur Verursachung von Mutationen, zur Begünstigung der Tumorbildung, zur Wirkung als Teratogene und zur Verursachung von Abnormalitäten bei der Entwicklung, der Stoffwechselfunktion und der neuromuskulären Funktion.
Eine weitere Aufgabe der Erfindung besteht in einem Verfahren zum Test der Toxizität von Substanzen unter Anwendung von Tieren, welche nicht pathologisch, ungefährlich, leicht aufzuziehen sind, und welches eine genaue und leichte Bestimmung der Testergebnisse erlaubt.
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Eine weitere Aufgabe der Erfindung besteht in einem Verfahren zum Test der Mutagenizität von chemischen Substanzen in leichter und rascher Weise unter Anwendung von Nematoden mit einer sehr kurzen Entwicklungszeit.
Gemäss der vorliegenden Erfindung werden diese Aufgaben durch ein Verfahren zum Test der Toxizität von Substanzen erreicht, wobei eine Nematode der Einwirkung der zu untersuchenden Substanz unterworfen wird.
Im Rahmen der Beschreibung von bevorzugten Ausführungsformen wird gemäss der Erfindung eine Nomatode, vorzugsweise ein freilebender, selbstbefruchtender Hermaphrodit, beispielsweise Caenorhabditis elegans oder Caenorhabditis briggsae als Testtier eingesetzt. Von diesen Nematoden steht es fest, dass sie nicht-parasitisch, nichtpathogen und ungefährlich sind. Ferner wurde die Zellteilung dieses Nematoden vom befruchteten Ei bis zum Erwachsenen und der Verlauf der Organogenese nahezu vollständig untersucht und bestätigt. Da ferner die Länge des heranvachsenen Tieres 1 mm beträgt und diejenige des Eis 0,06 mm beträgt, und da sowohl die Eischale als auch die Körperoberfläche transparent sind, können die Fortschritte bei der Embryogenese und der Entwicklung der inneren Organe leicht mikroskopisch im lebenden Tier verfolgt werden.
Diese Nematode kann leicht auf Agar-Medium in einer Petri-Schale mit Escherichia coli als Nahrungsquelle oder in einem flüssigen Medium in einem Reagensglas oder Becherglas kultiviert werden. Selbst eine Person mit geringer Erfahrung kann den Toxizitätstest sehr leicht ausführen,
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ORIGINAL INSPECTED
falls das Testverfahren unter Anwendung dieser lie mat ο de entsprechend der vorliegenden Erfindung angewandb wird.
Gemäss-dem Testverfahren der vorliegenden Erfindung sind die für die Unterhaltung des Testtieras erforderlichen Kosten Diedrig und das Testverfahren kann leicht innerhalb eines geringen und begrenzten Raumes ausgeführt werden. Infolgedessen sind auch die Gesamtkosten für den Test bemerkenswert niedrig.
Ein weiterer Vorteil der vorliegenden Erfindung lifcgt darin, dass der Toxizitätstest innerhalb eines sehr kurzen Zeitraumes beendet werden kann. Die Nematode, Caenorhabditis elegans, hat eine Generationszeit von 2 bis 4- Tagen in Abhängigkeit von der Temperatur. Jeder Hermaphrodit legt etwa 300 Eier, welche zu. reifen, zeugungsfähigen Erwachsenen in etwa 50 Stunden heranwachsen. Somit kann die Mutagenizität und die Teratogenizität einer Substanz rasch festgestellt werden.
Da die ITematode ein selbstbefruchtender Hermaphrodit.ist, ist eine Kreuzung unnötig. Da somit die Mutationen von sich aus zur Homozygosität getrieben werden, sind sie infolgedessen leicht festzustellen.
Dies stellt einen weiteren grossen Vorteil der vorliegenden Erfindung bei Anwendung des vorstehend aufgeführten Nematoden dar.
Da der erfindungsgemäss eingesetzte Nematode ein
metazoisches Tier ist, wie es die Menschen sind, können
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Einflüsse von Substanzen auf höhere Tiere auf Grund von Analogie mit Testergebnissen, die unter Anwendung dieses Nematoder« erhalten wurden, vorhergesagt werden. Dies stellt einen weiteren wichtigen Vorteil der vorliegenden Erfindung dar.
Gemäss der Erfindung wird die Nematode der Einwirkung der zu untersuchenden Substanz ausgesetzt. Iia Fall einer löslichen chemischen Substanz kann dies einfach durch Zusatz der chemischen Substanz zu dem Kulturmedium der Nematode erreicht werden. Die zuzusetzende Menge der chemischen Substanz kann in gewünschter Weise geändert werden und die Einflüsse der Konzentration der chemischen Substanz können somit leicht untersucht werden.
Die Länge der Zeitdauer, während der die Nematode der Einwirkung einer Substanz ausgesetzt wird, ist nicht besonders beschränkt. Eine entsprechende Zeitdauer, im allgemeinen innerhalb dei· Zeit einer Generation, kann leicht entsprechend der Art und Menge der zu testenden Substanz mittels eines einfachen vorhergehenden Experiments ermittelt werden.
Nachdem die Nematode der Einwirkung der zu testenden Substanz unterworfen wurde, wird sie in ein normales Kulturmedium, beispielsweise ein Agar-Medium mit Escherichia coli als Nahrungsquelle,übertragen und der Ausbreitung überlassen. Die Individuen der erhaltenen ersten Tochtergeneration (^) oder der zweiten Tochtergeneration (P2) werden auf das Vorhandensein von Mutanten untersucht, was anzeigt, ob die Testsubstanz ein Mutagen ist.
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Alternativ wird die Nematode in einem Medium kultiviert, welches die zu untersuchende chemische Substanz enthält und gegebenenfalls auf normale Medien übertragen, und die Ausbildung der Nachkommenschaft wi-rd beobachtet.
Bei der Beobachtung von Individuen oder reifen Eiern der Nematode kann die Fähigkeit der Substanz zur Begünstigung der Tumorbildung, zur Wirkung als Teratogen oder zur Verursachung von Abnormalitäten bei der Entwicklung, der Stoffwechselfunktion oder der neuremuskulären Punktion festgestellt werden.
Das erfindungsgemässe Verfahren liefert den Vorteil, dass es zur fortlaufenden Verfolgung des Effektes der Testsubstanz durch die Zufälligkeiten der Ovulation, Reifung und Brut sowie der embryonalen als auch nachembryonalen Entwicklung mit genau vorhersagbaren Zellausbildungen und Musterbildungen verfolgt werden kann. Die Effekte der Testsubstanzen auf die Chromosomen können gleichfalls gemäss der vorliegenden Erfindung ermittelt werden.
Die Effekte der Testsubstanzen können innerhalb eines "kurzen Zeitraumes nach einem relativ einfachen Verfahren festgestellt werden. Das Testverfahren gemäss der vorliegenden Erfindung ist deshalb bemerkenswert vorteilhaft in wirtschaftlicher Weise gegenüber deu üblichen Testverfahren unter Anwendung anderer Tiere und der Test kann innerhalb eines weitkürzeren Zeitraumes als bei den üblichen Testverfahren bei Anwendung anderer Tiere ausgeführt werden. Dadurch ergibt sich leicht, dass auf Grund der vorliegenden Erfindung grosse wirtschaftliche, soziale und hygienische Vorteile erzielt werden.
030048/0825 BAD
3018-9QQ
— jer —
Die Nematode Caenorhabditis elegans ist hermaphroclitisch und liefert deshalb einen Vorteil gegenüber Drosophila oder andere Testtiere, da eine komplizierte Kreuzung nicht notwendig ist und da die Mutanten in einem hohem Verhältnis abgetrennt werden können. Falls beispielsweise Mutanten der Hematoden mit einer hohen durchlässigen Haut als Testtiere verwendet werden, können beispielsweise die Effekte sehr geringer Mengen an toxischen Substanzen festgestellt werden. Ferner kann die Sortierung der mutagenen Substanzen weiterhin durch Identifizierung von Eeversionsmutanten, die eine normale Bewegung haben, gegenüber dem Antrieb von unkoordinierten oder unbeweglichen Mutanten vereinfacht werden. Unter Anwendung von Mutanten, die beispielsweise keine gleichpaarigen Enzyme (repair enzymes) haben, wird die Empfindlichkeit des Testverfahrens weiterhin erhöht.
Die vorliegfinde Erfindung wird nachfolgend im einzelnen anhand der folgenden Beispiele erläutert, ohne dass die Erfindung hierauf begrenzt ist.
Beispiel Λ
Ein flüssiges Kulturmedium der folgenden Zusammensetzung je Liter wurde hergestellt und der pH-Wert auf 7,2 eingestellt:
Na2HPO4 6,0 g
KH2PO4 3,0 β
NaCl 5,0 s
MgSO4 0,12 g
Glucose 2,0 g
HaO 1 Liter
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Der Wild-Typ von Caenorhabditis elegans von normaler Form und Bewegung wurde im L^-Larvenstadium (unter den vier Larvenstadien L^, Lp, L, und L^) synchronisiert und in das vorstehende flüssige Medium inokuliert.
Um die Mutagenizität und Teratogenizität für Koffein zu testen, wurden fünf Proben der verstehenden Kultur hergestellt. Zu jeder dieser Proben wurden verschiedene Konzentrationen an Koffein oder Äthylmethansulfonat, als aktive Kontrolle, zugesetzt:
5000 ppm Äthylmethansulfonat (aktive
Kontrolle)
10000 ppm Koffein
5000 ppm Koffein
500 ppm Koffein
Kein chemischer Kontrolle Zusatz
5 Stunden nach der Zugabe der Chemikalien wurde jede Probe der Chemikalien ausgewaschen. Sechzig Individuen (Eltern) von jeder Probe wurden auf Petri-Schalen gegeben, die ein Agar-Kulturmedium mit Escherichia coli als Nahrungsquelle enthielten, bei 24° C der Reifung überlassen und auf Entwicklungs- und Verhaltensabnormalitäten untersucht. Die Ergebnisse sind in der nachfolgenden Tabelle I enthalten.
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Tabelle Chemischer Zusatz I Entwicklungs-
abnormalität
(%)
Verhaltens
abnormal, i-
tät
Probe 5000 ppm EMS*
10 000 ppm Koffein
5000 ppm Kofiein
500 ppm Koffein
Kein chemischer Zusatz
(Kontrolle)
2,0
37
13
0
0
0,5
11
2,6
0
0
A
B
C
D
E
Fussnote: * EMS = Ithylmethansulfonat
Nachdem etwa 20 Eier ϊ^ von jeden der Eltern gelegt waren, worden die Eltern entfernt und die E1,,-Individuen dem Wachstum und der Wiedergabe zahlreicher Fp-Abkömmlinge überlassen. Die F2-Individuen wurden auf das Vorhandensein von Mutanten mit abnormaler Form, Grosse oder Bewegung untersucht. Die Tabelle II zeigt die Ergebnisse.
Tabelle II Abnormale
Form oder
Grüsse (%)
Abnormale
Bewegung
(%)
obe Chemischer Zusatz 0,6 1,5
A 5000 ppm EMS 0,1 0,2
B 10 000 ppm Koffein 0,01 0,05
C 5000 ppm Koffein 0 0
D 500 ppm Koffein 0 0
E Kein chemischer Zusatz
(Kontrolle)
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Die Ergebnisse belegen, dass Koffein sowohl ein Muta- gen als auch, ein Teratogen ist.
Beispiel 2
Ein flüssiges Kulturmedium ait dem Gehalt von etwa 'ΊΟΟΟ Individuen des Wild-Typs Caenorhabditis elegans je ml wurde wie in Beispiel 1 hergestellt.
Eine synchronisierte Caenorhabditis elegans-Bevölkerung wurde zum Wachsen auf einem normalen Agar-Medium ohne zugesetzte Chemikalien gebracht. Die Tiere wurden auf eine Agar-Kult urme diunrplatte übertragen, die Chemikalien von verschiedenen Konzentrationen gemäss Tabelle III enthielten und wurden während 1 Tages bei 24° C wachsen gelassen. Sämtliche Würmer wurden dann von der Agar-Mediumplatte abgewaschen, wobei die Eier hinterlassen wurden. Die Eier wurden während 12 Stunden beobachtet, um den Verlauf der Embryogenese zu verfolgen. Die Ergebnisse sind in Tabelle III enthalten.
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Tabelle III
Probe Chemischer Zusatz Abnormale Embryos
(einschliesslich von toten Embryos)
P 5000 ppm EMS 30
G 250 ppm PCDP* 25
H 50 ppm PCDP 11
I 5 ppm PCDP 3
J Kein chemischer Zusatz
(Kontrolle.) 1
Pussnote: * PCDP = 2,3,6,7-Tetrachlordibenzofuran
Die Ergebnisse belegen, dass 2,316,7-Tetrachlordibenzofuran ein Teratogen ist.
Beispiel 3
Ein Agar-Kulturmedium der folgenden Zusammensetzung je Liter wurde hergestellt und auf pH 6,0 mit 25 nü — Kaliumphosphatpuffer eingestellt:
Agar 15 g
Pepton 3 g
NaCl 3 g
Cholesterin 5 mg
MgSO4 120 mg
CaCl2 55 mg
H2O 1 Liter
Als Testsubstanzen wurden 12-0-Tetradecanoyl-phorbol-
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13-acetat (TPA), Phorbol-12,13-didecanoat (PDD), Phorbol, und 4-a-PDD gewählt. Dimethylsulfoxid~Lösungen (DMSO) dieser Testsubstanzen wurden unabhängig zu dem vorstehenden Medium zugesetzt. Die abschliessende DMSO-Konzentration betrug 0,1 %. Die Konzentrationen der Testsubstanzen sind aus Tabelle IV ersichtlich.
Jede Agar-Kulturplatte, die eine Testsubstanz enthielt, wurde mit Escherichia coli als Nahrungsquelle inokuliert und bei 24° C während 1 Tages inkubiert. Dann wurden fünf Tiere Jeder Platte zugesetzt, dem Wachstum ur;d der Vermehrungwährend 4- bis 5 Tagen überlassen und die Effekte der Testsubstanzen wurden untersucht. Die Ergebnisse sind in Tabelle IV enthalten.
L^- und L^-Larven und junge Erwachsene ohne Eier wurden als Testtiere verwendet.
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Dosie Effekte von Tabelle IV Erläuterung Breiter L3 Erläuterung Erwachsene Erläu
rung
g/ml
Bereich Breiter terung
Test -6 Breiter Phorbolestern auf Caenorhabditis eleprans HTfT? L0 -f s ^T\ C 0 arr L,., unc Bereich sal, •'unc
sub 10~o Bereich 1) L1 "~—"■ ti— 5..— - 76 sal, unc 128 unc
stanz 10 Q 0 n"räT >200 nml 118 nml
^i ^\ S 13 nml >200 nml >2C0 nml
mpA ^\ C\ ^^ 151 arr L0 ,, unc 14 sal, unc >200 sal, unc
X xii. 10 a >200 arr Ii^7i unc 97 sal, unc 144 ι unc
10 α 0 nnil >200 nml 183 nml
0 nml >200 n'm'l" >200 nml
co Pirn >200 nml >200 nml >200 nml
^- JT L)U
ο
10"6 >200 nml >200 nml >200 nml ί
O 0,1% >200 nml >200 nml >200 nml
CO
^ Phorbol
mm >200 nml ^200 nml >200 nml
ο 4-PDD >200 ^200
co DMSO ^200
cn
Pussnoten: 1) Anzalil der Nachkommenschaft je Elternteil. 2) arr ^n-V -15^Wicklung bei der L2- oder
L χ-St ufe ange halt en.
3) unc: unkoordinierte Bewegung
4) sal: kurze Erwachsenen-Lebensdauer
5) nml: normal.
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Soweit bekannt, ist bis jetzt ein Verfahren zur einfachen, raschen und wenig umständlichen Aussortierung einer bestimmten Substanz, ganz gleich ob diese eine Promotorfunktion bei der chemischen Carcinogenese hat oder nicht, bis jetzt nicht bekannt. Aus den Ergebnissen der Tabelle IV ergibt sich, dass getncLss dem Toxizitätstestverfahren gemäss der vorliegenden Erfindung abnormale Einflüsse auf Hematoden einfach und klar hinsichtlich TPA und PDD bestätigt werden konnten, die für ihre Promotorwirkung bei der chemischen Carbinogenese bekannt sind. Deshalb ergibt sich ganz eindeutig, dass ein Verfahren sur einfachen, raschen und klaren Aussortierung von Promotoren, welche signifikante Faktoren bei der chemischen Carcinogenese darstellen, gemass der vorliegenden Erfindung erhalten wurde.
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Claims (7)

1. loxizitätstestverfahren für chemische Substanzen, dadurch gekennzeichnet, dass der Stamm Nematoda verwendet wird.
2. "Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, öass eine freilebende Nematode verwendet wird.
3· Verfahren nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet,
dass als Nematode ein selbsttragender Hermaphrodit verwendet -wird.
4. Verfahren nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass als Hecatοde eine Rhabditian-Nematode verwendet wird.
5. Verfahren nach Anspruch 4-, dadurch gekennzeichnet, dass als Nematode Caenorhabditis elegans oder Caenorhabditis briggsae verwendet wird.
6. Verfahren nach Anspruch Λ bis 5» dadurch gekennzeichnet, dass eine hermaphroditische Nematode der zu testenden Substanz ausgesetzt wird und das Auftreten von Mutation in den folgenden Generationen untersucht wird.
7. Verfahren nach Anspruch 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass die Hematoden in Kulturmedien mit dem Gehalt der auf ihre Eignung zur Induzierung von Mutation, Begünstigung der Tumorbildimg, Wirkung als leratogene und Verursachung von Abnormalitäten während öer Entwicklung, der StoffWechselfunktion und/oder der neuromuskulären Funktion zu untersuchenden chemischen Substanz kultiviert werden.
0300A8/0825 ORIGINAL INSPECTED
DE19803018900 1979-05-18 1980-05-16 Verfahren zum testen der toxizitaet chemischer substanzen unter anwendung von nematoden Withdrawn DE3018900A1 (de)

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