HK1000314A1 - Improved phase separation-microencapsulated pharmaceutical compositions useful for alleviating dental disease - Google Patents

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HK1000314A1
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Ronald Lawter James
Gerard Lanzilotti Michael
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Claims (11)

  1. Verwendung trockener Mikroteilchen, die umfassen:
    (i) eine wirksame Menge mindestens eines therapeutischen Mittels, dispergiert in
    (ii) einer Matrix, umfassend ein bioverträgliches und biologisch abbaubares Polymer, wobei die Mikroteilchen erhältlich sind durch ein Phasentrenn-Verfahren und sie einen Gehalt an restlichem Härtungsmittel von weniger als 3 Gew.-% aufweisen, bei der Herstellung einer pharmazeutischen Zusammensetzung, bestehend aus den Mikroteilchen, zur trockenen Linderung von Zahnkrankheiten.
  2. Verwendung nach Anspruch 1, worin die Zahnkrankheit Periodontitis ist.
  3. Verwendung nach Anspruch 1, worin das therapeutische Mittel ausgewählt ist aus einem antibakteriellen, fungiziden, antibiotischen, entzündungshemmenden Mittel, einem Immunsuppressivum, einem Immunstimulantium, einem Zähne unempfindlich machenden Mittel, einem geruchsmaskierenden Mittel, einem Immunreagenz, einem Anästhetikum, Antiseptikum, Ernährungsmittel, Antioxidationsmittel, einem Lipopolysaccharid-Komplexierungsmittel, einem Peroxid, einem Gewebe-Wachstumsfaktor oder einer Mischung irgendwelcher der vorgenannten Mittel.
  4. Verwendung nach Anspruch 3, worin das therapeutische Mittel ein Mittel mit antibiotischer Aktivität umfaßt und es ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Tetracylin oder einem pharmazeutisch akzeptablen Salz oder Hydrat davon, Doxycyclin oder einem pharmazeutisch akzeptablen Salz oder Hydrat davon, Minocyclin oder einem pharmazeutisch akzeptablen Salz oder Hydrat davon und Mischungen von mehr als einem der vorgenannten Mittel.
  5. Verwendung nach Anspruch 1, worin das therapeutische Mittel von 0,00001 bis 50 Gewichtsteile auf 100 Gewichtsteile der Mikroteilchen umfaßt.
  6. Verwendung nach Anspruch 4, worin das therapeutische Mittel von 5 bis 40 Gewichtsteile pro 100 Gewichtsteile der Mikroteilchen umfaßt.
  7. Verwendung nach Anspruch 1, worin die Mikroteilchen von 20 bis 30 Gewichtsteile Minocyclin-HCl und von 80 bis 70 Gewichtsteile Poly(glykolid-co-dl-lactid) pro 100 Gewichtsteile der Mikroteilchen umfassen.
  8. Verwendung nach Anspruch 1, worin das Polymer ausgewählt ist aus einem Polyglykolid, Polylactid (d oder l), Poly(glykolid-co-l-lactid), Poly(glykolid-co-dl-lactid), Poly(p-dioxanon), Poly(glykolid-co-triethylencarbonat), einem Blockcopolymer von Polyglykolid, Trimethylencarbonat und Polyethylenoxid, Poly(alkylendiglykolaten), Poly(alkylensuccinaten), Poly(alkylenoxalaten), Poly(caprolacton), Poly(α-hydroxybuttersäure), Poly(orthoestern), Poly(anhydriden), Poly(amidestern), Poly(alkylentatrat), Poly(fumarat) und einer Mischung von irgendwelchen der vorgenannten.
  9. Verwendung nach Anspruch 1, worin das Polymer ein Polymer umfaßt, ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Poly(glykolid-co-dl-lactid), einem Blockcopolymer von Polyglykolid, Trimethylencarbonat und Polyethylenoxid und Mischungen der vorgenannten, und worin die Mikroteilchen einen Durchmesser von 1 bis 1.000 µm haben.
  10. Verwendung nach Anspruch 1, 4, 7, 8 oder 9, worin das restliche Härtungsmittel weniger als 1 Gew.-% der Mikroteilchen umfaßt.
  11. Verfahren zum Herstellen trockener Mikroteilchen umfassend:
    (i) eine wirksame Menge mindestens eines therapeutischen Mittels, geeignet zur Trockenbehandlung von Zahnkrankheiten, dispergiert in
    (ii) einer Matrix, die ein bioverträgliches und biologisch abbaubares Polymer und mit einem Restgehalt an Härtungsmittel von weniger als 3 Gew.-%, wobei das Verfahren umfaßt:
    (1) Dispersion des gemahlenen festen aktiven Bestandteils, der typischerweise weniger als 20 µm Durchmesser hat, in einer Lösung des einkapselnden Polymers, zum Beispiel Poly(glykolid-co-dl-lactid);
    (2) Zugabe eines phaseninduzierenden Mittels zu der Suspension, um das Abtrennen (Zusammenballen) des Polymers in Form kleiner Lösungsmittel-Polymer-Tröpfchen zu verursachen, die an der Phase des therapeutischen Mittels haften;
    (3) Zugabe eines härtenden Lösungsmittels zu der obigen Mischung, das das Polymer-Lösungsmittel aus der Phase von dispergiertem Lösungsmittel-Polymer-therapeutischem Mittel extrahiert, um feste Mikroteilchen zu ergeben;
    (4) Gewinnung der therapeutisches Mittel enthaltenden Mikroteilchen durch Filtration der Suspension durch ein Sieb, und
    (5) Trocknen der periodontalen Mikroteilchen, wie durch Vakuumtrocknen.
HK97101883.2A 1988-12-22 1997-10-04 Improved phase separation-microencapsulated pharmaceutical compositions useful for alleviating dental disease HK1000314B (en)

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US28873988A 1988-12-22 1988-12-22
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HK1000314A1 true HK1000314A1 (en) 1998-02-27
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AU4707889A (en) 1990-06-28
PT92618B (pt) 1995-09-12
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NZ231792A (en) 1992-04-28
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EP0374532A2 (de) 1990-06-27
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