JP2000264839A - 結腸領域で高まった疼痛感応性と関連する機能障害及び／又は下行腸管の疾患の治療及び／又は予防のための医薬調剤並びにその製造法 - Google Patents
結腸領域で高まった疼痛感応性と関連する機能障害及び／又は下行腸管の疾患の治療及び／又は予防のための医薬調剤並びにその製造法Info
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 結腸領域で高まった疼痛感応性と関連する機
能障害及び／又は下行腸管の疾患の治療及び／又は予防
のための医薬調剤並びにその製造法。 【解決手段】 本発明による医薬調剤を、式Ｉ： 【化１】 で示される４−クロルー５−［（４，５−ジヒドロ−１
Ｈ−イミダゾル−２−イル）−アミノ］−６−メトキシ
−２−メチルピリミジン及びその生理学的に認容性の酸
付加塩を使用して製造する。 【効果】 過敏性腸症候群及び炎症性腸疾患等の下行腸
管の機能障害及び疾患を治療又は予防できる。
能障害及び／又は下行腸管の疾患の治療及び／又は予防
のための医薬調剤並びにその製造法。 【解決手段】 本発明による医薬調剤を、式Ｉ： 【化１】 で示される４−クロルー５−［（４，５−ジヒドロ−１
Ｈ−イミダゾル−２−イル）−アミノ］−６−メトキシ
−２−メチルピリミジン及びその生理学的に認容性の酸
付加塩を使用して製造する。 【効果】 過敏性腸症候群及び炎症性腸疾患等の下行腸
管の機能障害及び疾患を治療又は予防できる。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、下行腸管の領域で
の胃腸機能障害の治療及び／又は予防、殊にこれらに伴
う腹部内臓の疼痛の治療及び／又は予防及びこれらの治
療及び／又は予防に適する医薬品の製造のための４−ク
ロル−５−［（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−
２−イル）−アミノ］−６−メトキシ−２−メチルピリ
ミジン（＝モキソニジン（Moxonidin））及びその生理
学的に認容性の酸付加塩の使用に関するものである。
の胃腸機能障害の治療及び／又は予防、殊にこれらに伴
う腹部内臓の疼痛の治療及び／又は予防及びこれらの治
療及び／又は予防に適する医薬品の製造のための４−ク
ロル−５−［（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−
２−イル）−アミノ］−６−メトキシ−２−メチルピリ
ミジン（＝モキソニジン（Moxonidin））及びその生理
学的に認容性の酸付加塩の使用に関するものである。
【０００２】
【発明が解決しようとする課題】本発明には、下行腸管
の領域での機能性及び／又は疾患条件での症候群の治
療、殊に例えばこれらに伴う腹部内臓の疼痛の治療及び
／又は予防のための新規医薬調剤を見出すという課題が
課されている。
の領域での機能性及び／又は疾患条件での症候群の治
療、殊に例えばこれらに伴う腹部内臓の疼痛の治療及び
／又は予防のための新規医薬調剤を見出すという課題が
課されている。
【０００３】
【課題を解決するための手段】本発明によれば、大型哺
乳動物及びヒトの下行腸管の結腸領域で高まった疼痛感
応性と関連する機能障害及び疾患の治療及び／又は予
防、有利にこれらに伴う腹部内臓の疼痛の治療及び／又
は予防のための医薬調剤の製造のために、式Ｉ：
乳動物及びヒトの下行腸管の結腸領域で高まった疼痛感
応性と関連する機能障害及び疾患の治療及び／又は予
防、有利にこれらに伴う腹部内臓の疼痛の治療及び／又
は予防のための医薬調剤の製造のために、式Ｉ：
【０００４】
【化２】
【０００５】で示される４−クロル−５−［（４，５−
ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−アミノ］−
６−メトキシ−２−メチルピリミジン及びその生理学的
に認容性の酸付加塩を使用する。
ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−アミノ］−
６−メトキシ−２−メチルピリミジン及びその生理学的
に認容性の酸付加塩を使用する。
【０００６】モキソニジンの生理学的に認容性の酸付加
塩としては、無機酸、例えばハロゲン化水素酸との塩又
は有機酸、例えば低級脂肪族モノカルボン酸又はジカル
ボン酸、例えば酢酸、フマル酸又は酒石酸又は芳香族カ
ルボン酸、例えばサリチル酸との塩が適している。
塩としては、無機酸、例えばハロゲン化水素酸との塩又
は有機酸、例えば低級脂肪族モノカルボン酸又はジカル
ボン酸、例えば酢酸、フマル酸又は酒石酸又は芳香族カ
ルボン酸、例えばサリチル酸との塩が適している。
【０００７】本発明により使用した化合物は、ドイツ連
邦共和国特許第２８４９５３７号明細書中に記載され
た、血圧降下特性を有する５−［（２−イミダゾリン−
２−イル）−アミノ］−ピリミジン誘導体の範囲に該当
し、前記の特許出願明細書から公知である。モキソニジ
ン含有医薬調剤は、降圧剤としてPhysiotens(R)の商品
名で市販により入手可能であり、降圧剤として医学的に
使用されている。これらの化合物は、自体公知の方法
で、前記の特許明細書中に記載された方法又はその方法
と同様にして製造することができる。
邦共和国特許第２８４９５３７号明細書中に記載され
た、血圧降下特性を有する５−［（２−イミダゾリン−
２−イル）−アミノ］−ピリミジン誘導体の範囲に該当
し、前記の特許出願明細書から公知である。モキソニジ
ン含有医薬調剤は、降圧剤としてPhysiotens(R)の商品
名で市販により入手可能であり、降圧剤として医学的に
使用されている。これらの化合物は、自体公知の方法
で、前記の特許明細書中に記載された方法又はその方法
と同様にして製造することができる。
【０００８】ところで、驚異的なことに、モキソニジン
及びその生理学的に認容性の酸付加塩は、前記のドイツ
連邦共和国特許明細書中に記載されているように、心臓
循環器の領域の疾患の治療、殊に例えば高血圧の治療に
適するばかりでなく、下行腸管の機能障害及び疾患の治
療及び／又は予防にも使用できることが見出された。こ
の場合、モキソニジン及びその生理学的に認容性の酸付
加塩は、殊にこれらの機能障害及び疾患に伴う腹部内臓
の疼痛の治療及び／又は予防にも適している。
及びその生理学的に認容性の酸付加塩は、前記のドイツ
連邦共和国特許明細書中に記載されているように、心臓
循環器の領域の疾患の治療、殊に例えば高血圧の治療に
適するばかりでなく、下行腸管の機能障害及び疾患の治
療及び／又は予防にも使用できることが見出された。こ
の場合、モキソニジン及びその生理学的に認容性の酸付
加塩は、殊にこれらの機能障害及び疾患に伴う腹部内臓
の疼痛の治療及び／又は予防にも適している。
【０００９】従って、本発明により使用した化合物によ
って扱うことができる機能障害には、殊にいわゆる「過
敏性腸症候群」（＝ＩＢＳ）又は刺激性腸症候群として
知られている下行腸管の障害が含まれる。ＩＢＳの主要
な症状は、下腹部の疼痛であるが、これは、内臓求心性
神経系の過敏症によって引き起こされることも多い。腸
管における機械的又は化学的な刺激に比して高まった内
臓の疼痛感応性は、ＩＢＳの患者が、生理学的消化条件
下での結腸の僅かな伸長の際に、例えば健常者にはほと
んど知覚されないような僅かなガス発生及び若干の鼓腸
の際に既に、激しい内臓の疼痛を被ることにつながる。
従って、いわゆる「過敏性腸症候群」（＝ＩＢＳ）の際
に観察された症状には、下行腸領域での運動障害及び排
便障害、例えば殊に結腸における大便の異常に加速され
た通過とともに、特に内臓の疼痛も含まれる。この場
合、本発明により使用した化合物は、結腸における内臓
の疼痛に対して顕著な有効成分による有用な作用を示し
ている。
って扱うことができる機能障害には、殊にいわゆる「過
敏性腸症候群」（＝ＩＢＳ）又は刺激性腸症候群として
知られている下行腸管の障害が含まれる。ＩＢＳの主要
な症状は、下腹部の疼痛であるが、これは、内臓求心性
神経系の過敏症によって引き起こされることも多い。腸
管における機械的又は化学的な刺激に比して高まった内
臓の疼痛感応性は、ＩＢＳの患者が、生理学的消化条件
下での結腸の僅かな伸長の際に、例えば健常者にはほと
んど知覚されないような僅かなガス発生及び若干の鼓腸
の際に既に、激しい内臓の疼痛を被ることにつながる。
従って、いわゆる「過敏性腸症候群」（＝ＩＢＳ）の際
に観察された症状には、下行腸領域での運動障害及び排
便障害、例えば殊に結腸における大便の異常に加速され
た通過とともに、特に内臓の疼痛も含まれる。この場
合、本発明により使用した化合物は、結腸における内臓
の疼痛に対して顕著な有効成分による有用な作用を示し
ている。
【００１０】胃腸管における障害は、炎症性疾患、ＩＢ
Ｄ（＝炎症性腸疾患）の概念に包接され、同様に例えば
高まった内臓の疼痛感応性と結びつけることができるよ
うな疾患によっても引き起こされることがある。
Ｄ（＝炎症性腸疾患）の概念に包接され、同様に例えば
高まった内臓の疼痛感応性と結びつけることができるよ
うな疾患によっても引き起こされることがある。
【００１１】ところで、モキソニジン及びその薬理学的
に認容性の酸付加塩が、内臓の疼痛感応性を低下させる
ことが見出された。従って、腹部内臓の疼痛感応性に対
するその有用な作用により、モキソニジン及びその薬理
学的に認容性の酸付加塩は、殊に、ＩＢＳ又はＩＢＤと
関連して発生することがあるような腹部内臓の疼痛の治
療及び／又は予防に適している。
に認容性の酸付加塩が、内臓の疼痛感応性を低下させる
ことが見出された。従って、腹部内臓の疼痛感応性に対
するその有用な作用により、モキソニジン及びその薬理
学的に認容性の酸付加塩は、殊に、ＩＢＳ又はＩＢＤと
関連して発生することがあるような腹部内臓の疼痛の治
療及び／又は予防に適している。
【００１２】疾患及び機能障害及び下行腸管の疾患の本
発明による治療、殊に例えばこれらに伴う内臓の疼痛の
治療及び／又は予防のために、モキソニジン及びその生
理学的に認容性の酸付加塩を、通常の医薬調剤で、経
口、静脈内又は経皮により投与することができる。
発明による治療、殊に例えばこれらに伴う内臓の疼痛の
治療及び／又は予防のために、モキソニジン及びその生
理学的に認容性の酸付加塩を、通常の医薬調剤で、経
口、静脈内又は経皮により投与することができる。
【００１３】従って、モキソニジン及びその生理学的に
認容性の酸付加塩は、下行腸管の機能障害及び疾患の治
療のための有効量、殊に例えばこれらに伴う内臓の疼痛
の試料及び／又は予防のための有効量で、通常の製薬学
的助剤及び／又は担持剤と一緒に固形又は液状の医薬調
剤中に含まれていてもよい。直接又は遅延された作用物
質放出のために処方されていてもよい固形製剤の例とし
ては、錠剤、糖衣錠、カプセル剤、粉末剤又は顆粒剤の
ような経口投与可能な製剤又は坐剤及び硬膏剤（経皮治
療システム）が挙げられる。これらの固形製剤は、製薬
学的に通常の無機及び／又は有機の担持剤、例えば乳
糖、タルク又は澱粉を、製薬学的に通常の助剤、例えば
滑剤又は錠剤崩壊剤とともに含有していてもよい。硬膏
剤の場合、作用物質は、作用物質受容体中、殊に例えば
作用物質マトリクス（例えばポリマーマトリクス）中に
収容されている。液状製剤、例えば作用物質の溶液、懸
濁液又は乳濁液は、通常の希釈剤、例えば水、オイル及
び／又は懸濁剤、例えばポリエチレングリコール等を含
有していてもよい。これらには、付加的に別の助剤、例
えば保存剤、矯味剤等を添加してもよい。
認容性の酸付加塩は、下行腸管の機能障害及び疾患の治
療のための有効量、殊に例えばこれらに伴う内臓の疼痛
の試料及び／又は予防のための有効量で、通常の製薬学
的助剤及び／又は担持剤と一緒に固形又は液状の医薬調
剤中に含まれていてもよい。直接又は遅延された作用物
質放出のために処方されていてもよい固形製剤の例とし
ては、錠剤、糖衣錠、カプセル剤、粉末剤又は顆粒剤の
ような経口投与可能な製剤又は坐剤及び硬膏剤（経皮治
療システム）が挙げられる。これらの固形製剤は、製薬
学的に通常の無機及び／又は有機の担持剤、例えば乳
糖、タルク又は澱粉を、製薬学的に通常の助剤、例えば
滑剤又は錠剤崩壊剤とともに含有していてもよい。硬膏
剤の場合、作用物質は、作用物質受容体中、殊に例えば
作用物質マトリクス（例えばポリマーマトリクス）中に
収容されている。液状製剤、例えば作用物質の溶液、懸
濁液又は乳濁液は、通常の希釈剤、例えば水、オイル及
び／又は懸濁剤、例えばポリエチレングリコール等を含
有していてもよい。これらには、付加的に別の助剤、例
えば保存剤、矯味剤等を添加してもよい。
【００１４】これらの作用物質は、製薬学的助剤及び／
又は担持剤と、自体公知の方法で混合及び処方すること
ができる。固形医薬剤形の製造のためには、作用物質
を、例えば助剤及び／又は担持剤と、常法で混合及び湿
式又は環式造粒することができる。顆粒又は粉末は、直
接カプセル中に充填するか又は常法で圧縮して錠剤コア
にすることができる。これらは、望ましい場合には、公
知の方法で糖衣錠にすることができる。硬膏剤もしくは
経皮治療システムは、常法で、例えばカバーシート、作
用物質貯留体（Wirkstoffreservoir）（自己付着又は付
加的な粘着層）及び剥離用シートから、マトリクス制御
並びに膜制御した（即ち、付加的な制御膜を備えた）シ
ステムとして構成されていてもよい。
又は担持剤と、自体公知の方法で混合及び処方すること
ができる。固形医薬剤形の製造のためには、作用物質
を、例えば助剤及び／又は担持剤と、常法で混合及び湿
式又は環式造粒することができる。顆粒又は粉末は、直
接カプセル中に充填するか又は常法で圧縮して錠剤コア
にすることができる。これらは、望ましい場合には、公
知の方法で糖衣錠にすることができる。硬膏剤もしくは
経皮治療システムは、常法で、例えばカバーシート、作
用物質貯留体（Wirkstoffreservoir）（自己付着又は付
加的な粘着層）及び剥離用シートから、マトリクス制御
並びに膜制御した（即ち、付加的な制御膜を備えた）シ
ステムとして構成されていてもよい。
【００１５】下行腸管の領域でのモキソニジン及びその
薬理学的に認容性の酸付加塩の薬理作用は、動物に対す
る薬理学的標準テストで検証することができる。
薬理学的に認容性の酸付加塩の薬理作用は、動物に対す
る薬理学的標準テストで検証することができる。
【００１６】薬理学的試験法の説明 ラットにおける内臓の疼痛感応性に対する化合物の作用
の試験 内臓の疼痛は、内臓の反応につながるが、これは、腹筋
群の攣縮によって明らかになる。従って、大腸の伸長に
よって生じる機械的疼痛刺激後に生じる腹筋群の攣縮の
回数は、内臓疼痛感応性の測定のための１つの尺度であ
る。
の試験 内臓の疼痛は、内臓の反応につながるが、これは、腹筋
群の攣縮によって明らかになる。従って、大腸の伸長に
よって生じる機械的疼痛刺激後に生じる腹筋群の攣縮の
回数は、内臓疼痛感応性の測定のための１つの尺度であ
る。
【００１７】伸長誘発した腹位攣縮に対する試験物質の
抑止作用を、ラットについて試験する。挿入したバルー
ンを用いる大腸の伸長を、刺激として使用し；応答とし
て、腹筋群の攣縮を測定する。希酢酸（０．６％、１．
５ｍｌ）の点滴注入による大腸の増感後１時間で、ラテ
ックスバルーンを挿入し、１００ミリバールで１０分間
膨らませる。この間、腹筋群の攣縮を数える。試験物質
の皮下投与後２０分で、前記の測定を繰り返す。試験物
質の作用を、対照と比較して、数えた攣縮の百分率での
減少として算出する。試験物質のモキソニジンの種々の
用量で達成された腹位攣縮の回数の削減率を、以下の表
１中で、この物質の摂取の前に測定した対照値（＝１０
０％）に対する％の値で記載する。
抑止作用を、ラットについて試験する。挿入したバルー
ンを用いる大腸の伸長を、刺激として使用し；応答とし
て、腹筋群の攣縮を測定する。希酢酸（０．６％、１．
５ｍｌ）の点滴注入による大腸の増感後１時間で、ラテ
ックスバルーンを挿入し、１００ミリバールで１０分間
膨らませる。この間、腹筋群の攣縮を数える。試験物質
の皮下投与後２０分で、前記の測定を繰り返す。試験物
質の作用を、対照と比較して、数えた攣縮の百分率での
減少として算出する。試験物質のモキソニジンの種々の
用量で達成された腹位攣縮の回数の削減率を、以下の表
１中で、この物質の摂取の前に測定した対照値（＝１０
０％）に対する％の値で記載する。
【００１８】
【表１】
【００１９】試験物質モキソニジンによって達成され
た、伸長刺激によって誘発された腹位攣縮の回数の削減
率は、内臓の疼痛感応性に対する試験物質の有効性の明
白な指標である。
た、伸長刺激によって誘発された腹位攣縮の回数の削減
率は、内臓の疼痛感応性に対する試験物質の有効性の明
白な指標である。
【００２０】従って、前記の試験結果は、モキソニジン
及びその薬理学的に認容性の酸付加塩が、内臓の疼痛感
応性を低下させることができ、従って、下行腸管の領域
での内臓の疼痛の治療及び／又は予防に適していること
を示している。従って、前記化合物は、有利に、一般
に、殊に例えばＩＢＳ又はＩＢＤのように内臓の疼痛を
伴った、下行腸管の機能障害及び疾患の治療及び予防に
使用することができる。
及びその薬理学的に認容性の酸付加塩が、内臓の疼痛感
応性を低下させることができ、従って、下行腸管の領域
での内臓の疼痛の治療及び／又は予防に適していること
を示している。従って、前記化合物は、有利に、一般
に、殊に例えばＩＢＳ又はＩＢＤのように内臓の疼痛を
伴った、下行腸管の機能障害及び疾患の治療及び予防に
使用することができる。
【００２１】使用すべき用量は、個々に異なっていても
よく、勿論、治療すべき症状及び適用形の種類に応じて
変動する。一般に、下行腸管の機能障害及び／又は疾患
の治療、殊に例えばこれらに伴う内臓の疼痛の治療及び
／又は予防のための日用量は、ヒトの場合、経口投与
で、０．０５〜５ｍｇ、有利に約０．２５〜３ｍｇであ
る。この場合、モキソニジン又はその酸付加塩は、即座
並びに遅延され、管理及び／又は制御された作用物質放
出のための医薬調剤で投与することができる。この場
合、遅延され、管理及び／又は制御された作用物質放出
を伴う調剤が、即座に作用物質を放出するための調剤よ
りも多くの量の作用物質を有していてもよいは当業者に
は自明のことである。
よく、勿論、治療すべき症状及び適用形の種類に応じて
変動する。一般に、下行腸管の機能障害及び／又は疾患
の治療、殊に例えばこれらに伴う内臓の疼痛の治療及び
／又は予防のための日用量は、ヒトの場合、経口投与
で、０．０５〜５ｍｇ、有利に約０．２５〜３ｍｇであ
る。この場合、モキソニジン又はその酸付加塩は、即座
並びに遅延され、管理及び／又は制御された作用物質放
出のための医薬調剤で投与することができる。この場
合、遅延され、管理及び／又は制御された作用物質放出
を伴う調剤が、即座に作用物質を放出するための調剤よ
りも多くの量の作用物質を有していてもよいは当業者に
は自明のことである。
【００２２】
【実施例】以下の実施例は、モキソニジン又はその製薬
学的に認容性の塩を含有する医薬調剤の製造を詳細に説
明する物であるが、しかし、本願の範囲を限定する物で
はない。
学的に認容性の塩を含有する医薬調剤の製造を詳細に説
明する物であるが、しかし、本願の範囲を限定する物で
はない。
【００２３】 例 １： モキソニジン含有フィルムコーティング錠剤 組成： 錠剤コア： モキソニジン ０．０２５ 部 ラクトース ９．５７５ 部 ポビドン（Ｐｏｖｉｄｏｎｅ）ＵＳＰ ０．０７０ 部 クロスポビドン（Ｃｒｏｓｐｏｖｉｄｏｎｅ）ＵＳＰ ０．３００ 部 ステアリン酸マグネシウム ０．０３０ 部 （水 ０．７５０ 部） 固体物質合計 １０．０００ 部 フィルムコーティング： ヒドロキシプロピルメチルセルロース ０．１５６ 部 ３０％の水性エチルセルロース分散液 ０．４８０ 部 （＝固体分） （０．１４４ 部） ポリエチレングリコール ６０００ ０．０３０ 部 二酸化チタン ０．１５０ 部 タルク ０．１１９７部 赤色酸化鉄 ０．０００３部 （水 ３．８６４ 部 固体物質合計 ０．６００ 部 フィルムコーティング懸濁液の全体量 ４．８００ 部 錠剤コア１０．０００個をそれぞれ１００ｍｇの質量に
するためのコーティングのために、前記のフィルムコー
ティング懸濁液４．８ｋｇを使用する。
するためのコーティングのために、前記のフィルムコー
ティング懸濁液４．８ｋｇを使用する。
【００２４】錠剤コアの製造：モキソニジンとラクトー
スを混合した。この混合物を、水中の結合剤ポビドンの
溶液で湿らせ、十分に混練し、得られた生成物を乾燥台
の上に広げ、約５０℃の温度で、多くとも０．５％の含
水量になるまで乾燥させた。乾燥させた生成物を、０．
７５ｍｍ−篩（Frewitt-Maschine）を通過させた。得ら
れた顆粒とクロスポビドン及びステアリン酸マグネシウ
ムとの混合後に、これから圧縮して、１００ｍｇの質量
を有する錠剤コアにし、各錠剤コアが、作用物質０．２
５ｍｇを含有するようにした。
スを混合した。この混合物を、水中の結合剤ポビドンの
溶液で湿らせ、十分に混練し、得られた生成物を乾燥台
の上に広げ、約５０℃の温度で、多くとも０．５％の含
水量になるまで乾燥させた。乾燥させた生成物を、０．
７５ｍｍ−篩（Frewitt-Maschine）を通過させた。得ら
れた顆粒とクロスポビドン及びステアリン酸マグネシウ
ムとの混合後に、これから圧縮して、１００ｍｇの質量
を有する錠剤コアにし、各錠剤コアが、作用物質０．２
５ｍｇを含有するようにした。
【００２５】フィルムコーティング懸濁液の製造：ヒド
ロキシプロピルメチルセルロース及びポリエチレングリ
コール６．０００を、水の一部の中に溶解させた。この
溶液に、残りの水の中のタルク、二酸化チタン及び酸化
鉄の懸濁液を撹拌下に添加した。得られた懸濁液を、軽
い撹拌下に、３０％の水性エチルセルロース分散液で希
釈した。
ロキシプロピルメチルセルロース及びポリエチレングリ
コール６．０００を、水の一部の中に溶解させた。この
溶液に、残りの水の中のタルク、二酸化チタン及び酸化
鉄の懸濁液を撹拌下に添加した。得られた懸濁液を、軽
い撹拌下に、３０％の水性エチルセルロース分散液で希
釈した。
【００２６】錠剤コアのフィルムコーティング：フィル
ムコーティング懸濁液を、コーティング装置中で錠剤コ
アに噴霧し、他方で、約７０℃の温風約４５℃の温度に
まで昇温させた。引き続き、フィルムコーティングされ
た錠剤を、約４５℃の温度で１６時間乾燥させた。
ムコーティング懸濁液を、コーティング装置中で錠剤コ
アに噴霧し、他方で、約７０℃の温風約４５℃の温度に
まで昇温させた。引き続き、フィルムコーティングされ
た錠剤を、約４５℃の温度で１６時間乾燥させた。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 ホルガー サン ドイツ連邦共和国 ハノーファー カンプ シュトラーセ 52
Claims (3)
- 【請求項１】 大型哺乳動物及びヒトの結腸領域で高ま
った疼痛感応性と関連する機能障害及び／又は下行腸管
の疾患の治療及び／又は予防のための医薬調剤におい
て、式Ｉ： 【化１】 で示される４−クロルー５−［（４，５−ジヒドロ−１
Ｈ−イミダゾル−２−イル）−アミノ］−６−メトキシ
−２−メチルピリミジン及びその生理学的に認容性の酸
付加塩を使用して製造されることを特徴とする、大型哺
乳動物及びヒトの結腸領域で高まった疼痛感応性と関連
する機能障害及び／又は下行腸管の疾患の治療及び／又
は予防のための医薬調剤。 - 【請求項２】 請求項１に記載の式Ｉの化合物又はその
生理学的に認容性の酸付加塩を、ＩＢＳ又はＩＢＤによ
って引き起こされる腹部内臓の疼痛の治療及び／又は予
防のための医薬調剤の製造に使用する、請求項１に記載
の調剤。 - 【請求項３】 大型哺乳動物及びヒトの結腸領域で高ま
った疼痛感応性と関連する機能障害及び／又は下行腸管
の疾患の治療及び／又は予防、有利にこれらに伴う腹部
内臓の疼痛の治療及び／又は予防のための医薬調剤の製
造法において、下行腸管の機能障害及び／又は疾患の治
療及び／又は予防、有利にこれらに伴う腹部内臓の疼痛
の治療及び／又は予防のための、請求項１に記載の式Ｉ
の化合物又はその生理学的に認容性の酸付加塩の有効量
を通常の製薬学的助剤と一緒に適当な医薬剤形にするこ
とを特徴とする、医薬調剤の製造法。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19911371A DE19911371A1 (de) | 1999-03-15 | 1999-03-15 | Arzneimittel zur Behandlung von funktionellen Störungen und Erkrankungen der unteren Darmwege, insbesondere von damit einhergehenden abdominalen visceralen Schmerzen |
| DE19911371.8 | 1999-03-15 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2000264839A true JP2000264839A (ja) | 2000-09-26 |
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Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2000069419A Pending JP2000264839A (ja) | 1999-03-15 | 2000-03-13 | 結腸領域で高まった疼痛感応性と関連する機能障害及び／又は下行腸管の疾患の治療及び／又は予防のための医薬調剤並びにその製造法 |
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| Country | Link |
|---|---|
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| EP (1) | EP1038526A1 (ja) |
| JP (1) | JP2000264839A (ja) |
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-
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-
2000
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- 2000-03-13 JP JP2000069419A patent/JP2000264839A/ja active Pending
- 2000-03-14 CA CA002301679A patent/CA2301679A1/en not_active Abandoned
- 2000-03-15 US US09/525,896 patent/US6300336B1/en not_active Expired - Lifetime
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