JP2006117573A - 液体口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

【課題】 歯表面へのタンパク吸着を阻害して歯垢の形成を抑制し、かつ味が良好で使用感の良好な液体口腔用組成物の提供。
【解決手段】 次の成分（Ａ）、（Ｂ）及び（Ｃ）：
（Ａ）エリスリトール、キシリトール及びパラチニットから選ばれる１種又は２種以上、
（Ｂ）カチオン性殺菌剤、
（Ｃ）マルチトール及び／又はラクチトール
を含有する液体口腔用組成物。
【選択図】 なし

Description

本発明は、歯垢の形成を抑制し、かつ殺菌剤由来の苦みを改善した使用感の良好な液体口腔用組成物に関する。

歯垢が、う蝕、歯周病の原因であることは広く知られている。歯垢の形成は、唾液等に含まれるタンパク質が歯表面に吸着し、ペリクルと呼ばれる皮膜が形成され、このペリクルに細菌が吸着することで始まる。そのため、歯表面への細菌の吸着を阻害する組成物が提案されているが、それらの組成物の歯垢形成抑制効果は十分とは言えなかった（特許文献１及び２）。
また、リン系の酸からなるポリマーによる歯表面への唾液タンパク質の吸着を阻害し、その結果、歯表面への細菌の吸着を阻害する組成物が報告されている（特許文献３及び４）。しかし、これらの成分は、分子量の大きいポリマーであるため、その水溶液は粘性を有し、洗口液などの液状組成物には適用できなかった。
特開昭５７−１３５８１７号公報 特開平９−１７５９６５号公報 特開２００３−４８８４２号公報 特開２００３−１０５０３１号公報

本発明の目的は、洗口液等の液状組成物に配合可能で、歯表面におけるペリクルの形成を抑制する成分、及びそれを配合した液体口腔用組成物を提供することにある。

そこで本発明者は、歯表面へのタンパク吸着を阻害する低分子化合物を探索した結果、エリスリトール、キシリトール及びパラチニットが優れたペリクル形成抑制作用を有することを見出した。さらに、これらの糖アルコールにマルチトール及び／又はラクチトールとカチオン性殺菌剤を組み合せて配合すると、歯垢形成抑制効果に優れ、使用感が良好で継続使用性に優れた液体口腔用組成物が得られることを見出した。

すなわち、本発明は、次の成分（Ａ）、（Ｂ）及び（Ｃ）：
（Ａ）エリスリトール、キシリトール及びパラチニットからなる群より選ばれる１種又は２種以上、
（Ｂ）カチオン性殺菌剤、
（Ｃ）マルチトール及び／又はラクチトール
を含有する液体口腔用組成物を提供するものである。
また、本発明はエリスリトール、キシリトール及び／又はパラチニットを有効成分とする歯表面におけるペリクル形成抑制剤を提供するものである。

本発明によれば、歯垢形成の第一段階である歯表面におけるペリクル形成を抑制するとともに、殺菌剤の作用により歯垢形成抑制効果に優れ、かつ殺菌剤の苦味が改善され、使用感が良好であるため、継続使用性に優れた液体口腔用組成物が提供される。

本発明に用いられる（Ａ）エリスリトール、キシリトール及び／又はパラチニットは、歯表面におけるペリクル形成抑制を有する。当該ペリクル形成は、前記のようにう蝕や歯周病の原因となる歯垢形成の第一段階であり、これらの成分（Ａ）を含有するペリクル形成抑制剤は、歯垢形成抑制剤、さらにはう蝕、歯周病の予防剤としても有用である。これら成分（Ａ）がペリクル形成抑制作用を有することは本発明者により初めて見出されたものである。成分（Ａ）は単独でも２種以上を組み合せて使用することができる。

当該成分（Ａ）は、ペリクル形成抑制効果の点から、本発明液体口腔用組成物中に３〜３０質量％、さらに５〜２０質量％、特に６〜１５質量％含有するのが好ましい。

（Ｂ）カチオン性殺菌剤は、口腔組織表面、例えば歯牙表面、口腔粘膜（歯ぐきを含む）等に吸着し、むし歯、歯周病、口臭等の原因となる菌に対して殺菌作用を有するものであり、第四級アンモニウム化合物及びビグアニド系化合物等が挙げられる。第四級アンモニウム化合物に属する殺菌剤としては、例えば塩化セチルピリジニウム、塩化デカリニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化アルキルジメチルアンモニウム、塩化アルキルトリメチルアンモニウム、塩化メチルベンゼトニウム、塩化ラウロイルコラミノホルミルメチルピリジニウム等が挙げられる。また、ビグアニド系化合物に属する殺菌剤としては、例えばクロルヘキシジンおよびその塩を挙げることができ、好ましくはグルコン酸クロルヘキシジンおよび塩酸クロルヘキシジンである。成分（Ｂ）は、殺菌作用及び味の点から、本発明液体口腔用組成物中に０．００１〜０．５質量％、さらに０．００５〜０．２質量％含有するのが好ましい。

（Ｃ）マルチトール及び／又はラクチトールは、上記（Ｂ）カチオン性殺菌剤の苦味をマスキングし、本発明液体口腔用組成物の味を改善して使用感を向上させる作用を有する。当該成分（Ｃ）の苦味マスキング効果は、成分（Ａ）と組み合せることにより顕著に優れたものになる。成分（Ｃ）は、苦味改善効果の点から、本発明液体口腔用組成物中に０．１〜３０質量％、さらに０．５〜２０質量％、特に１〜１５質量％含有するのが好ましい。
また、成分（Ｃ）は、苦味改善効果の点から、成分（Ｂ）１質量部に対し、１０〜３０００質量部、さらに５０〜２０００質量部、特に７５〜１５００質量部含有するのが好ましい。

本発明の液体口腔用組成物には、さらに殺菌効果、清涼感の点から、エタノールを配合するのが好ましい。エタノールの含有量は、液体口腔用組成物中に０．５〜３０質量％、さらに１〜２０質量％、特に４〜１５質量％が好ましい。

本発明の液体口腔用組成物には、カチオン性殺菌剤の苦味を改善するため、油溶性香料を配合することができる。当該油溶性香料としては、メントール、カルボン、アネトール、オイゲノール、シネオール、チモール、サリチル酸メチル、プレゴン、メントン、ピネン、リモネン、メンチルアセテート等の合成香料の他に、ペパーミント油、スペアミント油、ハッカ油等のミント油、レモン、オレンジ、グレープフルーツ、ライムなどの柑橘油、ユーカリ、セージ、ローズマリー、タイム、ローレル、バジル、シソ、ベイ、エストラゴン、パセリ、セロリ、コリアンダー等のハーブ油、シナモン、ペッパー、ナツメグ、メース、クローブ、ジンジャー、カルダモン、アニスなどのスパイス油などのような天然精油、アップル、バナナ、メロン、グレープ、ピーチ、ストロベリー、ブルーベリー、ラズベリー、ブラックカラント、ライチ、スターフルーツ、パッションフルーツ、プラム、パイナップル、マスカットなどのフルーツフレーバーなどを用いることができる。これら油溶性香料の中でも、口腔内へ清涼感やさわやかさを付与するという点からメントール、カルボン、ペパーミント油、スペアミント油、ハッカ油、サリチル酸メチル、シネオール、リモネン、ピネンが特に好ましい。これらの油溶性香料は１種又は２種以上を組み合せて用いられる。これらの油溶性香料は、カチオン性殺菌剤の異味のマスキング効果を得る点から、本発明液体口腔用組成物中に０．１〜１質量％、さらに０．２〜０．６質量％、特に０．３〜０．５質量％含有するのが好ましい。

さらに本発明の液体口腔用組成物中は、ノニオン界面活性剤、アニオン界面活性剤、粘結剤、多価アルコール、緩衝剤、その他の薬効剤、甘味剤、水等を配合することができる。

ノニオン界面活性剤としては、糖脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマー型ノニオン界面活性剤、脂肪酸アルカノールアミド類、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル類、脂肪酸モノグリセライド類、ポリオキシエチレンアルキルエーテル類等が挙げられる。中でも歯垢形成抑制の点から、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、マルトース脂肪酸エステル又はラクトース脂肪酸エステルが入っていることが好ましい。これらのノニオン界面活性剤は、本発明液体口腔用組成物中に０．０１〜２質量％、さらに０．０５〜１質量％、特に０．１〜０．８質量％含有するのが好ましい。

アニオン界面活性剤としては、ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム等のアルキル硫酸エステル塩；ラウロイルサルコシンナトリウム等のＮ−アシルアミノ酸塩；ラウロイルメチルタウリンナトリウム等のアシルタウリン塩；ヤシ油脂肪酸エチルエステルスルホン酸ナトリウム塩等の脂肪酸エステルスルホン酸塩等が挙げられる。

これらのアニオン界面活性剤の含有量は、刺激及びカチオン性殺菌剤の歯牙等への吸着の点から、液体口腔用組成物中に０．０１質量％以下（０〜０．０１質量％）が好ましい。

粘結剤としては、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース等のセルロース誘導体、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコール等のアルギン酸誘導体、カラギーナン、キサンタンガム、ジュランガム、トラガントガム、カラヤガム等のガム類、ポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー等の合成粘結剤、シリカゲル、ビーガム、ラポナイト等の無機粘結剤、デキストリン、還元デキストリン等の澱粉分解物等が挙げられる。これらは１種以上を混合して用いることができる。

多価アルコールとしては、プロピレングリコール、グリセリン、ポリエチレングリコール等が挙げられる。緩衝剤としては、クエン酸及びその塩、リンゴ酸及びその塩、リン酸及びその塩等が挙げられる。甘味剤としては、サッカリンナトリウム、アセスルファームカリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、ソウマチン、アスパラチルフェニルアラニルメチルエステル、スクラロース等が挙げられる。その他の薬効剤としてはトラネキサム酸、イプシロンアミノカプロン酸等の抗プラスミン剤、アスコルビン酸、トコフェロールエステル等のビタミン類、グリチルリチン塩類、アラントイン類、オウバク、オウゴン、カミツレ、ラタニア、ミルラ等の植物抽出物、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、塩化リゾチーム等の酵素、モノフルオロリン酸ナトリウム等のアルカリ金属モノフルオロフォスフェート、フッ化ナトリウム、フッ化第１錫等のフッ化物、塩化ナトリウム、硝酸カリウム、炭酸塩、重炭酸塩、セスキ炭酸塩等の塩類、銅クロロフィリンナトリウム、グルコン酸銅、塩化亜鉛、ゼオライト、水溶性無機リン酸化合物、乳酸アルミニウム等の１種又は２種以上が挙げられる。

本発明の液体口腔用組成物は、液体歯磨、水歯磨、洗口液、マウススプレー、うがい薬等として適用できる。

実施例１
表１に示す洗口液を調製し、歯表面モデルへのペリクル形成抑制試験を行った。すなわち、歯牙のモデルとしてエナメル質の主成分であるハイドロキシアパタイト粉末（太平化学産業；以下、ＨＡと略す）を用い、洗口液中に分散させた中にタンパク質源として牛血清アルブミンを添加することでＨＡ粉にペリクルを吸着させた後に、タンパク質を（フルオレスカミン法）にて定量した。
タンパク量がほぼ飽和するまでの時間を、ペリクル形成時間として図１に示した。
グリセリン又はマルチトールを含有する比較品１、２は３０分でペリクルが形成されたのに対し、エリスリトール、キシリトール又はパラチニットを含有する実施品１〜３はペリクル形成まで７０〜８０分の時間を要し、ペリクル形成が抑制されたことが分かる。

実施例２
表２に示す洗口液を調製し、それぞれの洗口液１０mLを３０秒間含嗽し吐き出したときに口の中に残る苦味を下記に示す判定基準にて判定した。
判定基準
◎：苦くない
○：わずかに苦い
△：やや苦い
×：かなり苦い

実施例３ 人工バイオフィルム形成抑制試験
歯牙のモデルとしてエナメル質の主成分であるハイドロキシアパタイト粉末を直径約８mmの平板に圧縮加工したペレット板（以下、ＨＡＰと略す）を用いた。表３に示す洗口液を調製後、各洗口液１０mLにヒトから採取した唾液を加え、３７℃９０分間ＨＡＰを浸漬しペリクルを形成した。ＨＡＰをイオン交換水１０mLにて洗浄後、ヒトから採取した唾液にシュークロースを添加した培養液に浸漬し、嫌気条件下にて、３７℃、４日間培養した。培養後、ＨＡＰ表面についたバイオフィルムを歯垢染色液にて染色し、染色された面積を画像処理（ＲＢＧによる色分解後のＲの平均値：測定機器VH-7000（キーエンス製）：解析ソフトWIN ROOF（ミタニ製））にて数値化した。バイオフィルム形成量は、洗口液の代わりにイオン交換水にて処理したときのＨＡＰ表面に形成されたバイオフィルム量を基準（１００％）として算出し、図２に示した。比較品７、８はイオン交換水にて処理したＨＡＰの９０％以上のバイオフィルムを形成したのに対し、実施品９は６０％のバイオフィルムしか形成されなかった。

処方例１

処方例２

各洗口液の歯表面モデルへのペリクル形成までの時間（分）を示す図である。 各洗口液の人工歯垢形成量（％）を示す図である。

Claims (3)

1. 次の成分（Ａ）、（Ｂ）及び（Ｃ）：
   （Ａ）エリスリトール、キシリトール及びパラチニットからなる群より選ばれる１種又は２種以上、
   （Ｂ）カチオン性殺菌剤、
   （Ｃ）マルチトール及び／又はラクチトール
   を含有する液体口腔用組成物。
2. さらにエタノールを含有する請求項１記載の液体口腔用組成物。
3. エリスリトール、キシリトール及び／又はパラチニットを有効成分とする歯表面のペリクル形成抑制剤。

Images