JP2007526257A5

JP2007526257A5 -

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Publication number: JP2007526257A5
Application number: JP2007501068A
Authority: JP
Filing date: 2005-03-04
Publication date: 2008-04-17
Anticipated expiration: 2025-03-04

Claims

下記式：

［式中、
X、Y及びZは各々、単結合又は多重結合を介して結合したUR¹を担持する単糖類Zの炭素1を除いて、X、Y及びZの各非連結炭素に単結合又は多重結合を介して結合した基URを有する同一の単糖類単位であり；
nは0〜6の値を有する整数であり；
各Uは独立してC、N、S又はO又はこれ等の、CO、COO、NO、NO₂、S（O）、S（O）Oを包含する、より高度に酸化された状態であり；
各Rは独立してSO₃M又はHであり、ここでMは製薬上許容しうるカチオンであるか、又は、何れかのアルキル、アリール、アシル、アロイル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、PEG、PEG誘導体、H又は下記式：

｛式中各AB基において独立して、AはO又はNHであり、そしてBはH又はMであり、ここでMは上記の通り定義されるか、又はアルキル、アリール又は何れかの他の適当な基である｝の基であり；
R¹はSO₃M、H、アルキル、アリール、アシル、アロイル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、PEG、PEG誘導体であるか、又は、R¹はUと一緒になってN₃又は置換トリアゾール又は誘導体、又は置換テトラゾール又は誘導体、又は置換アリール又は誘導体、又は置換ヘテロアリール又は誘導体となるが；
ただし：
UR¹又はURの少なくとも1つはOSO₃M、NSO₃M、OH又はOPO₃M₂ではなく、そして、
R基の少なくとも50％はSO₃Mである］の化合物。
下記式：

［式中、
nは0〜6の値を有する整数であり；
UはC、N、S又はO又はこれ等の、CO、COO、NO、NO₂、S（O）、S（O）Oを包含する、より高度に酸化された状態であり；
各Rは独立してSO₃M又はHであり、ここでMは製薬上許容しうるカチオンであるか、又は、何れかのアルキル、アリール、アシル、アロイル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、PEG、PEG誘導体、H又は下記式：

｛式中各AB基において独立して、AはO又はNHであり、そしてBはH又はMであり、ここでMは上記の通り定義されるか、又はアルキル、アリール又は何れかの他の適当な基である｝の基であり；
R¹はSO₃M、H、アルキル、アリール、アシル、アロイル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、PEG、PEG誘導体であるか、又は、R¹はUと一緒になってN₃又は置換トリアゾール又は誘導体、又は置換テトラゾール又は誘導体、又は置換アリール又は誘導体、又は置換ヘテロアリール又は誘導体となるが；
ただし：
UがO又はNである場合は、R¹又はRの少なくとも1つはSO₃M、H又はPO₃M₂ではなく、そして、
R基の少なくとも50％はSO₃Mである］の化合物。
Mがナトリウムである請求項1又は2記載の化合物。
nが3である請求項1又は2記載の化合物。
R¹がn−オクチルである請求項1又は2記載の化合物。
R基の70〜100％がSO₃Mを含む請求項1又は2記載の化合物。
該化合物が前記PG500、PG501、PG502、PG503、PG504、PG506、PG507、PG508、PG509、PG510、PG511、PG512、PG513、PG514である請求項1記載の化合物。
血管形成、転移、炎症、凝固／血栓、高血中トリグリセリド濃度、微生物感染及び／又は心臓血管疾患から生じる障害の哺乳類対象における予防又は治療のための医薬品又は獣医科用の組成物であって、組成物が、請求項1又は2記載の化合物少なくとも1つを、該化合物少なくとも1つのための製薬上又は獣医科上許容しうる担体又は希釈剤と共に含む、上記組成物。
更に製薬上又は獣医科上許容しうる賦形剤、緩衝剤、安定化剤、等張性付与剤、保存料又は抗酸化剤を含む請求項8記載の組成物。
該化合物がエステル、遊離の酸又は塩基、水和物又はプロドラッグとして内部に存在する請求項9記載の組成物。
血管形成、転移、炎症、凝固／血栓、高血中トリグリセリド濃度、微生物感染及び／又は心臓血管疾患から生じる障害の哺乳類対象における予防又は治療のための医薬の製造のための請求項1又は2記載の化合物の使用。
該哺乳類対象がヒト対象である請求項11記載の使用。
血管形成、転移、炎症、凝固／血栓、高血中トリグリセリド濃度、微生物感染及び／又は心臓血管疾患から生じる障害の哺乳類（ヒトを除く）対象における予防又は治療のための方法であって、方法が請求項1又は2記載の化合物少なくとも1つ又は該化合物少なくとも1つを含む組成物の有効量を該対象に投与することを含む上記方法。
血管形成から生じる該障害が増殖性網膜症又は固形腫瘍の生育から生じる血管形成である請求項13記載の方法。
炎症から生じる該障害が慢性関節リューマチ、多発性硬化症、炎症性腸疾患、同種移植片拒絶又は慢性喘息である請求項13記載の方法。
凝固及び／又は血栓症から生じる該疾患が深静脈血栓、肺塞栓、血栓性卒中、末梢動脈血栓症、不安定アンギナ又は心筋梗塞である請求項13記載の方法。