JPH04159213A - 口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、口腔用組成物に関し、特に歯磨、マウスウォ
ッシュ、トローチ、口腔内塗布剤、含そう剤、口中清涼
側、チエ−インガムなどに用いられる口腔用組成物に関
する。

〔従来の技術〕

歯の表面に付着する歯垢はその約３分の２が微生物から
なり、この歯垢中にある微生物叢の多様な代謝活性を通
じて口腔に対して悪影響を与える。

即ち、歯垢は歯科における三大疾患といわれる虫歯（う
蝕）や歯周病（歯槽膿漏など）の元凶となっているだけ
でなく、口臭の原因となる嫌気性細菌の温床ともなる。

一歯垢の結合においては歯表面のエナメル質に唾液中の
糖タンパク賞が付着しペリクルと呼ばれる薄い被膜（厚
さ約１μ）を形成する。次に虫歯の原因菌の１つである
ストレプトコッカスミュータンス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏ
ｃｃｕｓ　ｍｕｔａｎｓ）の菌体表層にある物質とペリ
クルとの相互作用により、該ストレプトコッカスミュー
タンスが歯の表面に付着する。

そしてストレプトコッカスミニ−タンスが有するグルコ
シルトランスフェラーゼにより生成される特有な不溶性
グルカンを介して強固に付着をする。

この不溶性グルカンは粘性を有し、上記の菌体表層物質
とペリクルとの相互作用により弱く付着したストレプト
コッカスミニ−タンスに加え、ほかの細菌などを包含し
た形で歯表面に強固に付着し歯垢を形成する。この不溶
性グルカンとストレプトコッカスミニ−タンスを初めと
する各種細菌により形成された歯垢内において、該微生
物叢が糖の発酵と酸を産生じ歯垢内のｐｉを著しく低下
させ歯のエナメル質が脱灰化される。通常歯垢内のｐｉ
が５．５以下で虫歯形成が始まり、このときストレプト
コッカスミュータンスなどの細菌を覆う不溶性グルカン
は各稀酸の唾液中への拡散を妨げ、エナメル質の脱灰を
促進する役割もする。これらのことより虫歯（う触）や
歯周病の原因となる歯垢の形成を防止するにはストレプ
トコッカスミュータンスの活動を抑制することが好まし
く、このためにはストレプトコッカスミュータンスの増
殖抑制を行うのが最も効果的である。

現在まで歯垢の形成の抑制に対して多くの薬剤などの使
用の検討が行われ、虫歯の予防方法として各種の方法が
示されている０例えば口腔内の細菌特にストレプトコッ
カスミュータンス等の歯垢形成細菌の増殖を抑制するた
めペニシリンなどの抗生物質の使用が考えられたが、口
腔内の正常細菌叢を乱し「菌交代症Ｊを起こす可能性が
指摘されていることから、そのような障害を起こすこと
が少ないと思われる生薬を活用することが考えられ、例
えば生薬など植物の抽出物とアルキル硫酸ナトリウムと
を併用した歯磨組成物（特開昭５８−３９６１５号）、
ウィキョウを非極性溶媒で抽出して得られた脂肪酸画分
をを効線分とした口腔用組成物（特開昭６１１６００１
２号）、ラタニア抽出物を主成分として含有してなる歯
科用口腔用薬剤（特開昭６３−２６７７１４号）または
茶類の水抽出物からなる口内菌抑制剤（特開平１−１９
０６２号）などの研究がなされてきた。

一方、各種生薬の薬理作用については古くから多くの分
野に亘り研究されており、多くの生薬の中では、例えば
センキュウ（周回）は自発運動の抑制、ヘキソバルビク
ール睡眠延長、体温降下など中枢抑制作用が確認され、
補血強壮、鎮痛、鎮静剤として婦人病に用いられる。ま
た、エイジツ（営実）は、利尿、瀉下とし腎炎、浮腫、
便秘等に、ビンロウジ（檀榔子）は、条虫駆除、下痢止
め、収れん、健胃、利尿薬等に、そしてクジツ（苦参）
は苦味、健胃、解熱、利尿薬又は苦参湯として皮膚のか
ゆみ、あせも等に用いることが知られている。

〔発明が解決しようとする課題〕

しかし、従来より各種の用途に用いられてきた生薬は、
主として漢方薬として知られていたものであるため、そ
の人体に対する薬理作用は良く研究されてきて、かなり
良く知られてきているが、それがもつ抗菌作用に関する
研究は充分でないため、生薬は抗菌作用を必要とする分
野にどのようなものを用いうるかについてはあまり知ら
れていなかった。

そ′こで、前述したウィキョウなど以外につき、生薬の
中で抗菌作用によって歯垢の形成を抑制しうるもの、す
なわち、ストレプトコッカスミュータンスに対する抗菌
活性を有するものを見出そうとするものである。生薬の
中でそのようなものがあれば、一般に副作用が少ないの
で好ましい。

〔課題を解決するための手段〕

本発明者は、多数の生薬についてストレプトコッカスミ
ニ−タンスに対する増殖抑制作用について検討した結果
、新らたにセンキュウ、エイジツ、ビンロウジ、クジツ
がストレプトコッカスミュータンスに対する抗菌活性を
有することを発見し、それに基づいて本発明を完成した
。

すなわち、本発明は、センキュウ、エイジツ、ビンロウ
ジ、クジツからなる群から選番ｆれた少なくとも１種よ
りの抽出物を有効成分とすることを特徴とする口腔用組
成物によって、上記の課題を解決した。

本発明にかかる口腔用組成物は、練歯磨、水歯磨、マウ
スウオシュ、トローチ、塗布剤、含そう剤、口中清涼側
、チューインガム、ドリンク剤、キャンデー等として使
用されるもので、その適用範囲が広いので、前記のよう
に「口腔用組成物」と表現することにする。

本発明は、具体的には、センキュウ、エイジツ、ビンロ
ウジ、クジツからなる群から選ばれた少なくとも１種の
植物の溶媒抽出物を有効成分として用いるものである。

抽出にさいしては、各植物は葉、幹、根などのいずれを
用いてもよく、乾燥したものについて行うのが好ましい
。

また、２種以上の植物を用いるときｌこは、それらを混
合した状態で抽出してもよいが、別々に抽出を行い、そ
れぞれの抽出物を混合するようにしてもよい。後者の手
段を取る方が、成分の調整上作業が容易である。

前記植物の抽出に用いる溶媒としては水、アルコール、
アセトン、エチルエーテル、酢酸エチルなどの極性溶媒
、ベンゼン、ヘキサン、石油エーテル等の非極性溶媒が
使用でき、含水アルコール等の混合溶媒も使用し得る。

特にアルコールとしては主に低級アルコールで炭素数１
から５までのアルコールが例示でき、例えばメチルアル
コール、エチルアルコール、プロピルアルコール、メチ
ルアルコール、アミルアルコールなどがある。そして含
水アルコールとしては含水メチルアルコール、含水エチ
ルアルコールなどが例示できる。そしてこれらは１種ま
たは２種以上の混合物としても使用しうる。これらの溶
媒のうちエチルアルコール、水またはこれらの混合溶媒
は、従来行われている人体に良い影響を与えない溶媒を
減圧濃縮などの操作で除去する工程を場合においては簡
略化でき好ましい、そしてエチルアルコール、水または
これらの混合溶媒を用いた場合、誤飲等に対しても安全
性の高い組成物を作り得る。

本発明において有効成分として用いる溶媒抽出物は上記
植物を前記溶媒の１種または２種以上の混合溶媒を用い
て抽出し、その抽出物より残査を除去したものを用いう
る。溶媒抽出物の抽出方法としては水蒸気蒸留など従来
からの各種の方法が採用できるだけでなく、該植物を溶
媒中に長時間浸漬するだけでも行い得ると同時に、上記
植物の混合物を前記溶媒により抽出しても作り得る。

本発明における溶媒抽出物の口腔用組成物に対する配合
量は、抽出方法により有効成分としての溶媒抽出物の効
果が異なるため一定でないが、前記植物を水またはエチ
ルアルコール中（例えば水が溶媒の場合、水に１重量部
に対して植物１重量部、またはエチルアルコールが溶媒
の場合エチルアルコール５．８重量部に対し植物１重量
部）に７２時間浸漬する方法により抽出した溶媒抽出物
を用いた場合、全体の０．１から１０％（重量％、以下
間し）、好ましくは０．１から５％、より好ましくは０
．５から３％が例示できる。そして、各植物はそのまま
抽出に使用してもよいが破砕したり、粉末とした後に使
用した方が抽出効率がよい。

前記溶媒抽出物から溶媒を蒸発させて抽出物単味とする
こともできるが、それをさらに別の溶媒に溶解して使用
してもよ（、溶媒抽出物がそのまま使用できる場合には
その濃度を調整するなどして使用してもよい。

本発明の口腔用組成物を形成するに当っては、前記の抽
出物とともに用いうる他の成分としては、口腔用組成物
の種類により適宜な成分が用いられる。例えば練歯磨、
粉歯磨、水歯磨、マウスウォッシュなどの歯磨において
は研磨剤、粘結剤、粘稠剤、発泡剤、香料、甘味料、防
腐剤等が添加でき、例えばそれらの剤の成分としては、
ゲラニオール変性アルコール、へアセチル化しょ糖度性
アルコール、フェニールエチルアルコール変性アルコー
ル、プルシン変性アルコール、リナロール変性アルコー
ル、ジエチルフタレート変性アルコール、リナリールア
セテート変性アルコール、ヘンシルアセテート変性アル
コール、１０％安息香酸デナトニウムアルコール溶液変
性アルコール、Ｎ−７シ）Ｌｔ−１−グルタミン酸ナト
リウム、アスコルビン酸、アラントインクロルヒドロキ
シアルミニウム、アルギン酸ナトリウム、アロエエキス
、安息香酸、安息香酸ナトリウム、雲母チタン、エタノ
ール、エチレンジアミンテトラポリオキシエチレンポリ
オキシプロピレン、エデロ酸二ナトリウム、エデト酸四
ナトリウムニ水塩、塩化亜鉛、塩化ナトリウム、塩酸ア
ルキルシアノエチルグリシン、塩酸クロルヘキシジン、
塩酸ピリドキシン、オイゲノール、オウゴンエキス、γ
−オリザノール、カオリン、褐藻エキス、カラギーナン
、カルボキシビニルポリマー、カルボキシメチルセルロ
ースナトリウム、含水無晶形酸化ケイ素、カンゾウエキ
ス、乾燥水酸化アルミニウムゲル、カンテン、希塩酸、
キサンタンガム、グアイアズレン、クエン酸、クエン酸
ナトリウム、グリセリン、グリチルリチン酸及びその塩
類、グルコン酸クロルヘキシジン、グンジョウ、ケイ酸
アルミニウムマグネシウム、ケイ酸ナトリウム、軟質炭
酸カルシウム、ケイ皮アルコール、ケイ皮アルデヒド、
結晶セルロース、Ｎ−硬化牛脂脂肪酸アシル−Ｌ−グル
タミン酸ナトリウム、合成ケイ酸ナトリウム・マグネシ
ウム、小麦胚芽油、サッカリン、サッカリンナトリウム
、サリチル酸メチル、酸化アルミニウム、酸化チタン、
シコンエキス、重質炭酸カルシウム、酒石酸、１留ハツ
カ水、シｇ糖脂肪酸エステル、新油型モノステアリン酸
グリセリン、水酸化アルミニウム、水酸化ナトリウム、
Ｎ−ステアロイル−し−グルタミン酸ナトリウム、ステ
ビアエキス、スペアミント油、精製水、セージエキス、
セチル硫酸ナトリウム、石けん用素地、ゼラチン、繊維
素グリコール酸ナトリウム、ソルビット、ソルビン酸カ
リウム、タルク、炭酸水素ナトリウム、チモール、デヒ
ドロ酢酸ナトリウム、銅クロロフイリンナトリウム、乳
酸ナトリウム、乳糖、グリセリン、白糖、ハツカ油、歯
磨用リン酸水素カルシウム、パラオキシ安息香酸イソブ
チル、パラオキシ安息香酸イソプロピル、パラオキシ安
息香酸エチル、パラオキシ安息香酸ブチル、パラオキシ
安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸メチル、ヒドロ
キシエチルセルロース、ピロリン酸カルシウム、１．３
−ブチレングリコール、ブドウ糖、プロパツール、プロ
ピレングリコール、ベントナイト、ポリアクリル酸ナト
リウム、ポリエチレングリコール３００、ポリエチレン
グリコール４００、ポリエチレングリコール１５００、
ポリエチレングリコール６０００、ポリオキシエチレン
硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンステアリルエーテル
、ポリオキシエチレンセチルエーテル、ポリオキシエチ
レン（２００）ポリオキシプロピレングリコール（７０
）、ポリビニルピロリドン、ポリリン酸ナトリウム、ｄ
−ボルネオール、マイクロクリスタリンワックス、マル
チトール、ミツロウ、ミリスチン酸ジェタノールアミド
、無水エタノール、無水クエン酸、無水ケイ酸、無水ケ
イ酸アルミニウム、無水ピロリン酸ナトリウム、メチル
セルロース、ｌ−メントール、ｄＩ！、−メントール、
モノオレイン酸ソルビタン、モノオレイン酸ポリオキシ
エチレンソルビタン（２０モル付加）、モノパルミチン
酸ポリオキシエチレンソルビタン（２０モル付加）、モ
ノラウリル酸ソルビタン、モノラウリル酸ポリオキシエ
チレンソルビタン（２０モル付加）、ヤシ油脂肪酸ジェ
タノールアミド、ユーカリ油、ラウリル硫酸ナトリウム
、ラウリル硫酸ジェタノールアミド、ラウロイルサルコ
シンナトリウム、流動パラ′フィン、リン酸−水素ナト
リウム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸三ナトリウム
、リン酸水素カルシウム、リン酸マグネシウム、香料な
どが挙げられる。またトローチ、塗布剤、含そう剤、口
中清涼側、チューインガム、ドリンク剤、キャンデーな
どにおいても、製品の性状に応じた成分が適宜配合され
る。

なお、本発明においては、上述した植物の溶媒抽出物に
加えて、デキストラナーゼ、ｒＪＷ酵素（塩化リゾチー
ム等）、ムタナーゼ、ソルビン酸、アレキシジン、ヒノ
キチオール、セチルピリジニウムクロライド、アルキル
グリシン、アルキルジアミノエチルグリシン塩、アラン
トイン、β−アミノカプロン酸、トラネキサム酸、アズ
レン、ビタミンＥ、モノフルオロリン酸ナトリウム、フ
ン化ナトリウム、フン化第１銅、水溶性箱１もしくは第
２リン酸塩、第４級アンモニウム化合物などの有効成分
を配合することもできる。そして他の生薬抽出物として
、オウトウ、オウレン、リョウキュウ、エントウ、カシ
ュウ、クロモジ、ナンテンジツ、サンリン、ポタンヒ、
コウジュ、オンジ、キョウエン、トウニン、シソ、チョ
ウセンニンジン、ヨウバイヒ、ダイオウ、アカメガシワ
、ゲンノショウコ、ウィキョウ、キキョウ、ウワウルシ
、カシ、カンショ、チョウジ、アセンヤク、ショウバイ
等の抽出物も用い得る。

〔作用〕

本発明に係る口腔用組成物は、センキュウ、エイジン、
ビンロウジ、クジンからなる群から選ばれる少なくとも
１種よりの抽出物を有効成分として含有することにより
、特異的にストレプトコッカスミニ−タンスの増殖を効
果的に抑制し、虫歯の発生や歯周病疾患を良好に防止す
る。

（実施例〕 次に、実施例などにより本発明を具体的に説明する。た
だし、本発明はこれらの例のみに限定されるものではな
い。

ストレプトコンカスミニ−タンスに対する各植物の溶媒
抽出物の抗菌作用を、以下の試験例に示すように試験し
た。

試験例 の゛・・　　　　のｔ 以下に記載する植物の溶媒抽出物の製造方法により溶媒
抽出物を製造し抗菌試験に用いた。試験には供試細菌と
してストレプトコッカスミュータンス（表中ａ細菌）を
用いた。

供試細菌に対する抗菌作用は、供試菌体を前培養し、こ
れを試験管中の１０１ｄのプレインハートインヒユージ
ョン（ＢＨＩ）培地および各溶媒抽出液（１％−／ｖ）
からなる培養基に各供試細菌がｌＸｌ０ｂＣＥＬＬ／Ｉ
ｄｌの菌体濃度になるよう接種し、３７°Ｃ１４８時間
静置培養し肉眼的に各供試細菌の増殖を観察し、その結
果を表１に示した。表中の記号は、−霊菌の増殖が全く
認められない、：：菌の増殖が殆ど認められない、−１
−：菌の増殖か少し見られる、十＋：菌の増殖が多く見
られるを示す。また、植物の溶媒抽出物の溶媒の種類は
水はＬＯ、エチルアルコールはＥｔ−ＯＨと示す。

また、従来歯垢の付着抑制効果が高いと言われているゲ
ンソウ（玄草）について下記植物の溶媒抽出物の製造方
法を用いて溶媒抽出物を作り、ストレプトコッカスミュ
ータンスに対する抗菌試験に用いた。

溶媒抽出物の製造２植物の乾燥粉砕物２５０＠に精製水
（３戚）またはエタノール（１，５＋ｔｌりを加え充分
攪拌した後、７２時間浸漬した（その間２４時間ごとに
攪拌を行った）。次いで遠心分離にて植物の粉砕物を分
け、上清を採取し溶媒抽出物とした。

そして表中のカッコ内には抽出溶媒を記載した。

表　　　１ 植　　物　　　　　（抽出溶媒）　　抗菌力ａ細菌 センキュウ　　　　（Ｈ，Ｏ）　　　　　　　−（Ｅｔ
−ＯＨ）　　　　　　− エイジッ　　　　　（）１２０）　　　　　　　±（Ｅ
ｔ　ｉＨ）　　　　　　− ビンロウジ　　　（Ｈ２Ｏ）　　　　　　　±（［１ｔ
−ＯＨ）　　　　　− クジン　　　　　（Ｈ，Ｏ）　　　　　　　−ゲンソウ
　　　　　（Ｅｔ−０）１）　　　　　＋＋以上の実験
例から明らかな様に、センキュウ、エイジッ、ビンロウ
ジ、クジンの溶媒抽出物はストレプトコッカスミュータ
ンスに対しては極めて有効で、かつ歯垢の形成を抑制す
る有効成分である事を示したのに対し、ゲンソウについ
ては全く効果がなかった。つまり本発明溶媒抽出物を有
効成分とした場合、ストレプトコッカスミュータンスを
増殖阻害し、歯垢の形成を阻害する口腔様組成物を作り
うるのである。

実施例１　　線画みがき 第２リン酸カルシウム・２水和物　　　５０．０％グリ
セリン　　　　　　　　　　　　１８．０％カルボキシ
メチルセルロース　　　　　　１．０％ナトリウムラウ
リルサルフェート　　　　１．０％香料　　　　　　　
　　　　　　　　　　１．０％サンカリン　　　　　　
　　　　　　　０．１％センキュウ（エチルアルコール
　　　　１．０％溶液抽出物） フッ化ナトリウム　　　　　　　　　　　０．１％精製
水　　　　　　　　　　　　　　　残部合計　　１００
．０％ 上記の％は重量％である（以下も同し）。

実施例２　　水面みがき エタノール　　　　　　　　　　　　　１４．８％グリ
セリン　　　　　　　　　　　　１２．０％ポリオキシ
エチレン（６０）硬化ヒマシ油０，４％リン酸１水素ナ
トリウム　　　　　　　　０．０２％リン酸２水素ナト
リウム　　　　　　　　０．０１％サッカリンナトリウ
ム　　　　　　　　　０．００３％パラオキシ安息香酸
ブチル　　　　　　０．００７％エイジツ（エチルアル
コール抽出）２．０％色素　　　　　　　　　　　　　
　　　　０．２％精製水　　　　　　　　　　　　　　
　残部合計　　１００．０％ 実施例３　　水面みがき エタノール　　　　　　　　　　　　　　６．０％ソル
ビトール　７０％水溶液　　　　　　１０．０％ラウリ
ル硫酸ナトリウム　　　　　　　　１．０％サッカリン
ナトリウム　　　　　　　　　０．０５％パラオキシ安
息香酸ブチル　　　　　　０．０５％ビンロウジ（エタ
ノール抽出）２．０％香料　　　　　　　　　　　　　
　　　　　０．２％精製水　　　　　　　　　　　　　
　　残部合計　　１００．０％ 実施例４　　マウスウォッシュ エタノール　　　　　　　　　　　　　　２０．０％グ
リセリン　　　　　　　　　　　　１５．０％ポリオキ
シエチレン・ポリオキシ　　　１．０％プロピレンポリ
マー サッカリンナトリウム　　　　　　　　　０．０２％パ
ラオキシ安息香酸ブチル　　　　　　０．０５％クジン
（エタノール抽出）　　　　　　　３゜０％色素　　　
　　　　　　　　　　　　　微量香料　　　　　　　　
　　　　　　　　　０．２％精製水　　　　　　　　　
　　　　　　残部合計　　１００．０％ 実施例５　　キャンデイ− パラチノース　　　　　　　　　　　　　３７．３％水
あめ　　　　　　　　　　　　　　　４６．７％クエン
酸　　　　　　　　　　　　　　　１．６％ビン口ウジ
（水抽出液）４．０％ 香料　　　　　　　　　　　　　　　　　０．１％水　
　　　　　　　　　　　　　　　　残部合計　　１００
．０％ 実施例６　　キャンデイ− アスパルテーム　　　　　　　　　　　　４５．０％ク
エン酸　　　　　　　　　　　　　　　１．６％セイキ
ュウ（水抽出ｉ）３．０％ 香料　　　　　　　　　　　　　　　　　０．１％水　
　　　　　　　　　　　　　　　　残部合計　　１００
．０％ 〔発明の効果］ 本発明の口腔組成物は、口腔内に存在し歯垢などの形成
あるいは虫歯及び／又は歯周病の原因を誘発するストレ
プトコッカスミュータンスに対する抗菌力を有し、歯磨
、マウスウォッシュ、トローチなどの各種口腔用薬剤あ
るいは製品に広く用いることができる。さらに、この口
腔組成物は、容易に入手しうる生薬であるセンキュウ、
エイジツ、ビンロウジ、クジンから抽出した抽出物から
簡単に得られる。

（ほか３名）

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. センキュウ、エイジツ、ビンロウジ、クジンからなる群
   から選ばれる少なくとも１種よりの抽出物を有効成分と
   して含有することを特徴とする口腔用組成物。