JPH0629173B2 - 顆粒剤 - Google Patents
顆粒剤Info
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- JPH0629173B2 JPH0629173B2 JP61275259A JP27525986A JPH0629173B2 JP H0629173 B2 JPH0629173 B2 JP H0629173B2 JP 61275259 A JP61275259 A JP 61275259A JP 27525986 A JP27525986 A JP 27525986A JP H0629173 B2 JPH0629173 B2 JP H0629173B2
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Description
【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は新規な顆粒剤、更に詳細には、多水性組成物中
においても形体を安定に保持することのできる顆粒剤に
関する。
においても形体を安定に保持することのできる顆粒剤に
関する。
従来、有効成分を安定に配合したり、外観をよくする目
的で、歯磨剤、洗顔用化粧料等の多水性組成物中に顆粒
剤を配合することが行われている。
的で、歯磨剤、洗顔用化粧料等の多水性組成物中に顆粒
剤を配合することが行われている。
一方、通常の顆粒剤は、メチルセルロース、カルボキシ
メチルセルロースナトリウム等の水溶性高分子を結合剤
として製造されている。しかし、斯かる水溶性高分子を
用いて調製された顆粒剤は、医薬品等の乾燥した状態で
使用する場合には支障はないが、水分が多量に存在する
上記のような多水性組成物中では強度が著しく低下し、
その形体を保持できなくなるという欠点があつた。
メチルセルロースナトリウム等の水溶性高分子を結合剤
として製造されている。しかし、斯かる水溶性高分子を
用いて調製された顆粒剤は、医薬品等の乾燥した状態で
使用する場合には支障はないが、水分が多量に存在する
上記のような多水性組成物中では強度が著しく低下し、
その形体を保持できなくなるという欠点があつた。
斯かる欠点を改善するために、ワツクスに顔料を配合し
て顆粒剤とする方法(特開昭49-132249号、特開昭50-81
594号)、あるいは炭酸カルシウム等の粉末をエチルセ
ルロースのような有機溶媒に溶解する結合剤を用いて造
粒する方法(特開昭58-126806号)が提案されている。
て顆粒剤とする方法(特開昭49-132249号、特開昭50-81
594号)、あるいは炭酸カルシウム等の粉末をエチルセ
ルロースのような有機溶媒に溶解する結合剤を用いて造
粒する方法(特開昭58-126806号)が提案されている。
しかしながら、顆粒剤は通常湿式の押し出し造粒法又は
噴霧造粒法で調製されるものであるが、上記のワツクス
を用いる方法はその何れの造粒法にも適さないという欠
点があり、またエチルセルロースを有機溶媒にとかして
使用する方法は、火災などの危険を伴うため、これを防
止するための設備及び厳格な操作を必要とするという欠
点があつた。
噴霧造粒法で調製されるものであるが、上記のワツクス
を用いる方法はその何れの造粒法にも適さないという欠
点があり、またエチルセルロースを有機溶媒にとかして
使用する方法は、火災などの危険を伴うため、これを防
止するための設備及び厳格な操作を必要とするという欠
点があつた。
斯かる実状において、本発明者は鋭意研究を行つた結
果、結合剤として従来の水溶性高分子を使用して造粒し
た後、この水溶性高分子を多価金属イオンで架橋すれ
ば、水溶性高分子が水不溶性となり、多水性組成物中に
おいて安定な顆粒剤が得られることを見出し、本発明を
完成した。
果、結合剤として従来の水溶性高分子を使用して造粒し
た後、この水溶性高分子を多価金属イオンで架橋すれ
ば、水溶性高分子が水不溶性となり、多水性組成物中に
おいて安定な顆粒剤が得られることを見出し、本発明を
完成した。
すなわち、本発明は水に実質的に不溶の粉体及び多価金
属イオンと反応する官能基を有する水溶性高分子を含有
する粒状物を、多価金属イオンで処理して得られる顆粒
剤を提供するものである。
属イオンと反応する官能基を有する水溶性高分子を含有
する粒状物を、多価金属イオンで処理して得られる顆粒
剤を提供するものである。
本発明において、実質的に水不溶性の粉体とは、化粧品
や歯磨剤や医薬品等に使用されるものなら制限はなく、
無水ケイ酸、含水ケイ酸、リン酸水素カルシウム、リン
酸カルシウム、ケイ酸ジルコニウム、水酸化アルミニウ
ム、アルミナ、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、ケ
イ酸アルミニウム、硫酸カルシウム、タルク、ゼオライ
ト、酸化チタン、ベンガラ、群青、微細なポリエチレン
などのプラスチツク製ビーズ、などが挙げられる。
や歯磨剤や医薬品等に使用されるものなら制限はなく、
無水ケイ酸、含水ケイ酸、リン酸水素カルシウム、リン
酸カルシウム、ケイ酸ジルコニウム、水酸化アルミニウ
ム、アルミナ、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、ケ
イ酸アルミニウム、硫酸カルシウム、タルク、ゼオライ
ト、酸化チタン、ベンガラ、群青、微細なポリエチレン
などのプラスチツク製ビーズ、などが挙げられる。
また、水溶性高分子は、カルボキシ基、硫酸基等のアニ
オン性の官能基を有し、多価金属イオンと反応して架橋
を形成して不溶性となるものなら特に制限はなく、例え
ばカルボキシメチルセルロース、アルギン酸、ポリ(メ
タ)アクリル酸、カラギーナンあるいは硫化セルロース
のアルカリ金属塩又はアンモニウム塩、エチレン基含有
アルキルリン酸エステルのモノアルカリ金属塩の重合
物、ポリマー鎖にリン酸エステルモノアルカリ金属塩を
導入したもの等が挙げられ、これは1種又は2種以上を
適宜合わせて用いることができる。これらの水溶性高分
子の顆粒組成中の配合率は、必要とされる顆粒剤の強度
に合わせて適宜決定されるが、一般に組成物全体に対し
て1〜50%が好ましい。1%未満の場合には、得られ
た顆粒剤の強度が不十分となり、また50%を超えると
顆粒剤の性質が、水溶性高分子の性質に大きく支配され
るために、本発明の目的とする顆粒剤が得にくくなりが
ちであり好ましくない。
オン性の官能基を有し、多価金属イオンと反応して架橋
を形成して不溶性となるものなら特に制限はなく、例え
ばカルボキシメチルセルロース、アルギン酸、ポリ(メ
タ)アクリル酸、カラギーナンあるいは硫化セルロース
のアルカリ金属塩又はアンモニウム塩、エチレン基含有
アルキルリン酸エステルのモノアルカリ金属塩の重合
物、ポリマー鎖にリン酸エステルモノアルカリ金属塩を
導入したもの等が挙げられ、これは1種又は2種以上を
適宜合わせて用いることができる。これらの水溶性高分
子の顆粒組成中の配合率は、必要とされる顆粒剤の強度
に合わせて適宜決定されるが、一般に組成物全体に対し
て1〜50%が好ましい。1%未満の場合には、得られ
た顆粒剤の強度が不十分となり、また50%を超えると
顆粒剤の性質が、水溶性高分子の性質に大きく支配され
るために、本発明の目的とする顆粒剤が得にくくなりが
ちであり好ましくない。
多価金属イオンは、水銀やカドミウムなどの毒性の著し
い金属でなければ特に制限はなく、カルシウムイオン、
マグネシウムイオン、亜鉛イオン、アルミニウムイオ
ン、ストロンチウムイオン、等が挙げられる。実際には
前記元素を含んだ水に溶けやすい化合物として用いら
れ、その対イオンも薬学的に許容されるものが好まし
い。具体的には、塩化カルシウム、塩化アルミニウム、
塩化亜鉛、硝酸カルシウム、塩化マグネシウム、塩化第
一錫、塩化ストロンチウム、などが挙げられる。また、
多価金属イオンを含む処理液の濃度は高濃度の方が効果
的ではあるが、処理後の水洗操作などを考慮すれば最大
濃度でも10%程度とするのが好ましい。
い金属でなければ特に制限はなく、カルシウムイオン、
マグネシウムイオン、亜鉛イオン、アルミニウムイオ
ン、ストロンチウムイオン、等が挙げられる。実際には
前記元素を含んだ水に溶けやすい化合物として用いら
れ、その対イオンも薬学的に許容されるものが好まし
い。具体的には、塩化カルシウム、塩化アルミニウム、
塩化亜鉛、硝酸カルシウム、塩化マグネシウム、塩化第
一錫、塩化ストロンチウム、などが挙げられる。また、
多価金属イオンを含む処理液の濃度は高濃度の方が効果
的ではあるが、処理後の水洗操作などを考慮すれば最大
濃度でも10%程度とするのが好ましい。
本発明顆粒剤を製造するには、先ず、上記水溶性高分子
を溶解した水溶液中に、水に不溶の粉末を入れて混合
し、それを押し出し造粒法、噴霧造粒法等の通常の方法
によつて造粒して、当該水溶性高分子で結着せられた粒
状物を得る。次いで、この粒状物を多価金属イオンを含
む水溶液中に浸し、しばらく放置するか、あるいはゆる
やかに攪拌又は振盪して、粒状物と多価金属イオンを接
触させて架橋反応を行う。ここで、多価金属イオンの濃
度は、当該イオンが化学量論的に水溶性高分子と反応す
る量以上とするのが好ましい。
を溶解した水溶液中に、水に不溶の粉末を入れて混合
し、それを押し出し造粒法、噴霧造粒法等の通常の方法
によつて造粒して、当該水溶性高分子で結着せられた粒
状物を得る。次いで、この粒状物を多価金属イオンを含
む水溶液中に浸し、しばらく放置するか、あるいはゆる
やかに攪拌又は振盪して、粒状物と多価金属イオンを接
触させて架橋反応を行う。ここで、多価金属イオンの濃
度は、当該イオンが化学量論的に水溶性高分子と反応す
る量以上とするのが好ましい。
次に、本発明の顆粒が水中においても容易に崩壊しない
ことを示す実験例を挙げる。
ことを示す実験例を挙げる。
まず、水を溶媒とする押し出し造粒法により、第1表の
組成の顆粒を製した。顆粒の乾燥は、摂氏60度の電気
乾燥機で2時間乾燥させた。その後、第1表に示すよう
な溶液の10mを用いて該顆粒300mgを室温で10
分間多価金属イオン処理し、濾紙で顆粒を分別採取し、
脱イオン水で洗浄後、同様の条件で乾燥させた。さらに
これらの顆粒を100mg取り、10mの脱イオン水中
に室温で24時間浸漬後、10秒間上下に激しく震盪さ
せて顆粒の強度を評価した。この時、顆粒が完全に崩壊
分散したものを×、一部の顆粒が崩壊分散したものを
△、全く崩壊しないものを○とした。
組成の顆粒を製した。顆粒の乾燥は、摂氏60度の電気
乾燥機で2時間乾燥させた。その後、第1表に示すよう
な溶液の10mを用いて該顆粒300mgを室温で10
分間多価金属イオン処理し、濾紙で顆粒を分別採取し、
脱イオン水で洗浄後、同様の条件で乾燥させた。さらに
これらの顆粒を100mg取り、10mの脱イオン水中
に室温で24時間浸漬後、10秒間上下に激しく震盪さ
せて顆粒の強度を評価した。この時、顆粒が完全に崩壊
分散したものを×、一部の顆粒が崩壊分散したものを
△、全く崩壊しないものを○とした。
その結果を第2表に示す。未処理の顆粒は完全に崩壊分
散したが、カルシウムやアルミニウム、亜鉛などの多価
金属イオンで処理したものは全く崩壊しないものが殆ど
で、顆粒が完全に崩壊分散したものは皆無であつた。す
なわち、本発明の顆粒剤は水分の多量に存在する系にお
いても、その形状が保持されやすいことが判る。
散したが、カルシウムやアルミニウム、亜鉛などの多価
金属イオンで処理したものは全く崩壊しないものが殆ど
で、顆粒が完全に崩壊分散したものは皆無であつた。す
なわち、本発明の顆粒剤は水分の多量に存在する系にお
いても、その形状が保持されやすいことが判る。
〔実施例〕 次に、実施例を示して本発明を更に詳しく説明するが、
本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。
本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。
実施例1 (組成) ゼオライト 30(重量
部) 酸化チタン 5カルボキシメチルセルロ -スナトリウム 3 上記成分を水で練合して粘土様とし、細孔から押し出
し、摂氏70度で乾燥させて顆粒とした。これを1%塩
化アルミニウム水溶液に10分間浸漬し、濾過によつて
分取した水洗後、同様に乾燥させた。この顆粒は水中に
投入し強く攪拌しても容易には崩壊しなかつた。
部) 酸化チタン 5カルボキシメチルセルロ -スナトリウム 3 上記成分を水で練合して粘土様とし、細孔から押し出
し、摂氏70度で乾燥させて顆粒とした。これを1%塩
化アルミニウム水溶液に10分間浸漬し、濾過によつて
分取した水洗後、同様に乾燥させた。この顆粒は水中に
投入し強く攪拌しても容易には崩壊しなかつた。
実施例2 (組成) リン酸水素カルシウム 40(重量部) カラギーナン 5 上記成分を水で練合して粘土様とし、細孔から押し出
し、摂氏70度で乾燥させて顆粒とした。これを1%塩
化アルミニウム水溶液に10分間浸漬し、濾過によつて
分取し水洗後、同様に乾燥させた。この顆粒は水中に投
入し強く攪拌しても容易には崩壊しなかつた。
し、摂氏70度で乾燥させて顆粒とした。これを1%塩
化アルミニウム水溶液に10分間浸漬し、濾過によつて
分取し水洗後、同様に乾燥させた。この顆粒は水中に投
入し強く攪拌しても容易には崩壊しなかつた。
実施例3 (組成) 無水ケイ酸 35(重量部) 群青 5 ポリアクリル酸ナトリウム 5 上記成分を水で練合して粘土様とし、細孔から押し出
し、摂氏70度で乾燥させて顆粒とした。これを2%塩
化カルシウム水溶液に10分間浸漬し、濾過によつて分
取し水洗後、同様に乾燥させた。この顆粒は水中に投入
し強く攪拌しても容易には崩壊しなかつた。
し、摂氏70度で乾燥させて顆粒とした。これを2%塩
化カルシウム水溶液に10分間浸漬し、濾過によつて分
取し水洗後、同様に乾燥させた。この顆粒は水中に投入
し強く攪拌しても容易には崩壊しなかつた。
実施例4 (組成) ゼオライト 40(重量部) 酸化チタン 3 メタケイ酸マグネシウム 15 カルボキシメチル セルロースアンモニウム 2 上記成分を水で練合してスラリー状とし、噴霧造粒して
顆粒とした。これを0.5%塩化亜鉛水溶液に10分間浸
漬し、濾過によつて分取し水洗後、摂氏70度で乾燥さ
せた。この顆粒は水中に投入し強く攪拌しても容易には
崩壊しなかつた。
顆粒とした。これを0.5%塩化亜鉛水溶液に10分間浸
漬し、濾過によつて分取し水洗後、摂氏70度で乾燥さ
せた。この顆粒は水中に投入し強く攪拌しても容易には
崩壊しなかつた。
本発明の顆粒剤は、水を溶媒とした造粒法で製造でき、
しかも水分の多量に存在する系においても崩壊しにく
く、クリーム、ローシヨン、練歯磨きの如き多水性組成
物への配合に適したものである。
しかも水分の多量に存在する系においても崩壊しにく
く、クリーム、ローシヨン、練歯磨きの如き多水性組成
物への配合に適したものである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 9/50 R 7329−4C V 7329−4C
Claims (1)
- 【請求項1】水に実質的に不溶の粉体及び多価金属イオ
ンと反応する官能基を有する水溶性高分子を含有する混
合物を造粒して調製した粒状物に、多価金属イオンを接
触させて該水溶性高分子を多価金属イオンで架橋して得
られる顆粒剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP61275259A JPH0629173B2 (ja) | 1986-11-20 | 1986-11-20 | 顆粒剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP61275259A JPH0629173B2 (ja) | 1986-11-20 | 1986-11-20 | 顆粒剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS63130522A JPS63130522A (ja) | 1988-06-02 |
| JPH0629173B2 true JPH0629173B2 (ja) | 1994-04-20 |
Family
ID=17552920
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP61275259A Expired - Lifetime JPH0629173B2 (ja) | 1986-11-20 | 1986-11-20 | 顆粒剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0629173B2 (ja) |
Families Citing this family (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6042839A (en) * | 1998-03-09 | 2000-03-28 | Color Access, Inc. | Powder compositions |
| GB0004723D0 (en) * | 2000-02-29 | 2000-04-19 | Crosfield Joseph & Sons | Controlled breakdown granules |
| US6592852B1 (en) * | 2002-04-25 | 2003-07-15 | Unilever Home & Personal Care Usa, Division Of Conopco, Inc. | Zinc citrate beads in oral compositions |
| JP4102989B2 (ja) * | 2003-02-06 | 2008-06-18 | ライオン株式会社 | 被覆粒子及び洗剤組成物 |
| DE102005042875A1 (de) * | 2004-12-23 | 2006-09-21 | Grünenthal GmbH | Schnell freisetzende Darreichungsformen für Antibiotika |
| WO2008156027A1 (ja) * | 2007-06-20 | 2008-12-24 | Qualicaps Co., Ltd. | 非透明皮膜組成物 |
| JP5646271B2 (ja) * | 2009-10-15 | 2014-12-24 | 堺化学工業株式会社 | 被覆酸化亜鉛粒子、水系組成物及び化粧料 |
| JP5607485B2 (ja) * | 2009-10-15 | 2014-10-15 | 堺化学工業株式会社 | 被覆無機粉体、水系組成物及び化粧料 |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4115316A (en) | 1974-06-28 | 1978-09-19 | Exxon Research And Engineering Company | Emulsifying and separating latex and solvent |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5940501B2 (ja) * | 1979-07-05 | 1984-10-01 | 住友ゴム工業株式会社 | マイクロカプセルの製造法 |
-
1986
- 1986-11-20 JP JP61275259A patent/JPH0629173B2/ja not_active Expired - Lifetime
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4115316A (en) | 1974-06-28 | 1978-09-19 | Exxon Research And Engineering Company | Emulsifying and separating latex and solvent |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS63130522A (ja) | 1988-06-02 |
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