JPS60104014A - 避妊組成物 - Google Patents
避妊組成物Info
- Publication number
- JPS60104014A JPS60104014A JP59214445A JP21444584A JPS60104014A JP S60104014 A JPS60104014 A JP S60104014A JP 59214445 A JP59214445 A JP 59214445A JP 21444584 A JP21444584 A JP 21444584A JP S60104014 A JPS60104014 A JP S60104014A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- formula
- biguanide
- molecular weight
- average molecular
- contraceptive composition
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/155—Amidines (), e.g. guanidine (H2N—C(=NH)—NH2), isourea (N=C(OH)—NH2), isothiourea (—N=C(SH)—NH2)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/74—Synthetic polymeric materials
- A61K31/785—Polymers containing nitrogen
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Orthopedics, Nursing, And Contraception (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Addition Polymer Or Copolymer, Post-Treatments, Or Chemical Modifications (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
産業上の利用分野
本発明は避妊組成物に関する。
本発明によって、繰返し単位が式Ｉニ
ーＸ、ＮＨ，Ｃ（：ＮＨ）ＮＨ，Ｃ（：ＮＥ（）Ｍ（、
Ｙ、ＮＨ，Ｃ（：ＮＨ）ＮＥ（、Ｃ（：ＮＨ）ＮＨ−１
〔式中Ｘ及びＹは架橋基を表わし、この基では隣りの窒
素原子の間に直接に置かれた炭素原子の全数は９個よシ
も大きく、１７よシも小さい〕で表わされる線状ポリマ
ーである遊離塩基形のポリマービグアニド又はその酸付
加塩の経粘膜薬効量を含有する避妊組成物が得られる。
Ｙ、ＮＨ，Ｃ（：ＮＨ）ＮＥ（、Ｃ（：ＮＨ）ＮＨ−１
〔式中Ｘ及びＹは架橋基を表わし、この基では隣りの窒
素原子の間に直接に置かれた炭素原子の全数は９個よシ
も大きく、１７よシも小さい〕で表わされる線状ポリマ
ーである遊離塩基形のポリマービグアニド又はその酸付
加塩の経粘膜薬効量を含有する避妊組成物が得られる。
前記架橋基は、ポリメチレン連鎖からなっていてもよく
、これは場合によυ例えば酸素又は硫黄原子で中断され
ている。更に該架橋基は、それ自体飽和か又は不飽和の
環状核に結合していてもよい。基Ｘ及び／又はＹ７５Ｉ
ＥＪ状基に結合する場合窒素原子の間に直接に置かれた
炭素原子の数は、最短である環状基の部分の数を有する
。
、これは場合によυ例えば酸素又は硫黄原子で中断され
ている。更に該架橋基は、それ自体飽和か又は不飽和の
環状核に結合していてもよい。基Ｘ及び／又はＹ７５Ｉ
ＥＪ状基に結合する場合窒素原子の間に直接に置かれた
炭素原子の数は、最短である環状基の部分の数を有する
。
式Ｉのビグアニドは英国特許明細書第７０２２６８号に
記載されておシ、十分な抗菌作用を有する。
記載されておシ、十分な抗菌作用を有する。
本発明で使用する好ましいポリマービグアニドは、Ｘは
−（ＣＨ２）２−〜−（ＣＨ２）、２−１好ましくは−
（ＣＨ２）６−であシ、Ｙは−（ＣＨ２）２〜−（ＣＩ
（２）１２、好ましくは−（ＣＨ２）６−であシ、平均
分子量約５０５〜２００００を有するポリマービグアニ
ドｔあシ、殊に好ましいのは式■： Ｃ−（ＣＨ２）６−ＮＨ，ｃ（：ＮＨ）ＮＨ，Ｃ（：Ｎ
ＦＩ）Ｎｕ−３゜ ■〔式中ｎは５〜１０である〕の平
均分子量約１０００〜２２００を有し、塩酸とのその塩
の形のポリマービグアニド混合物である。
−（ＣＨ２）２−〜−（ＣＨ２）、２−１好ましくは−
（ＣＨ２）６−であシ、Ｙは−（ＣＨ２）２〜−（ＣＩ
（２）１２、好ましくは−（ＣＨ２）６−であシ、平均
分子量約５０５〜２００００を有するポリマービグアニ
ドｔあシ、殊に好ましいのは式■： Ｃ−（ＣＨ２）６−ＮＨ，ｃ（：ＮＨ）ＮＨ，Ｃ（：Ｎ
ＦＩ）Ｎｕ−３゜ ■〔式中ｎは５〜１０である〕の平
均分子量約１０００〜２２００を有し、塩酸とのその塩
の形のポリマービグアニド混合物である。
式■の化合物は適当な濃度で粘膜に使用すると、その粘
度を精子に対して再入し得なくなるま１極めて迅速に増
大し、ゴムのさや又は隔膜キャップと同じ方法を妊娠に
対して肉体の防壁を形成する。
度を精子に対して再入し得なくなるま１極めて迅速に増
大し、ゴムのさや又は隔膜キャップと同じ方法を妊娠に
対して肉体の防壁を形成する。
膣粘膜の粘度の増大の外に、粘膜が式■のビグアニド化
合物と接触すると、他の変化がその内在性質、例えばそ
の形態学、流動学及び吸水性及び粘弾性で生じ、これら
は更に精子に対するその再入性に影響を及）！すことが
できる。
合物と接触すると、他の変化がその内在性質、例えばそ
の形態学、流動学及び吸水性及び粘弾性で生じ、これら
は更に精子に対するその再入性に影響を及）！すことが
できる。
試験管内では、式■の化合物は約１０” Ｗ／Ｖチまｆ
の濃度で有効な経粘膜効果を及ぼし、避妊用の目的に人
間の膣に使用すべき適当な量は１〜ｌ ０−７９である
。
の濃度で有効な経粘膜効果を及ぼし、避妊用の目的に人
間の膣に使用すべき適当な量は１〜ｌ ０−７９である
。
本発明のもう１つの特徴によって避妊組成物が得られ、
これは前記式■のビグアニド化合物の殺精子景又は精子
を不能にする杯を含有する。
これは前記式■のビグアニド化合物の殺精子景又は精子
を不能にする杯を含有する。
本発明のこの点で使用する式Ｉの好ましいビグアニド化
合物は、Ｘ及びＹは各々−（ＣＨ２）２−〜−（ＣＨ２
）１２”−１好ましくは各々−（ＣＨ２）６−であシ、
平均分子量約５００〜２００００を有する化合物及びそ
の塩、殊に二塩酸塩、二酢酸塩及びニダルコン酸塩′ｔ
％あυ、殊に好ましくは式■：［ニー（ＣＨ２）６−Ｎ
Ｈ，Ｃ（：ＮＨ）ＮＨ，Ｃ（：ＮＨ）ＮＨ−）。 ■〔
式中ｎは５〜１０である〕の平均分子量１０００〜２２
００を有する塩酸とのその塩の形のポリマービグアニド
混合物である。
合物は、Ｘ及びＹは各々−（ＣＨ２）２−〜−（ＣＨ２
）１２”−１好ましくは各々−（ＣＨ２）６−であシ、
平均分子量約５００〜２００００を有する化合物及びそ
の塩、殊に二塩酸塩、二酢酸塩及びニダルコン酸塩′ｔ
％あυ、殊に好ましくは式■：［ニー（ＣＨ２）６−Ｎ
Ｈ，Ｃ（：ＮＨ）ＮＨ，Ｃ（：ＮＨ）ＮＨ−）。 ■〔
式中ｎは５〜１０である〕の平均分子量１０００〜２２
００を有する塩酸とのその塩の形のポリマービグアニド
混合物である。
試験管内では式■の化合物は、最小濃度１Ｏ−７Ｗ／Ｖ
％でその殺精子又は精子不能の効果を及ぼす０ 式Ｉの化合物は膣の粘膜に常法で、例えばペッサリー、
クリーム、液体注入物、ゲル、エーロ）ルフオーム又は
含浸タンポン又ハホリマーマトリックスの化合物の調節
分配装置で使用することができる。
％でその殺精子又は精子不能の効果を及ぼす０ 式Ｉの化合物は膣の粘膜に常法で、例えばペッサリー、
クリーム、液体注入物、ゲル、エーロ）ルフオーム又は
含浸タンポン又ハホリマーマトリックスの化合物の調節
分配装置で使用することができる。
式■の化合物の経粘膜性及び精子不能性は、生体で次側
のようにして証明される。
のようにして証明される。
実施例
例１
式１１（ｎは約５〜１０である）の平均分子量約１００
０〜２２００を有する塩酸とのその塩の形のポリマービ
グアニド混合物を、チロデス（Ｔｙｒｏｄｅｓ ） Ｔ
６で平衡にし人間のアルジミン４■／プを含有する塩
溶液に溶解し、等容量の牛の発情時の粘液と混合した。
０〜２２００を有する塩酸とのその塩の形のポリマービ
グアニド混合物を、チロデス（Ｔｙｒｏｄｅｓ ） Ｔ
６で平衡にし人間のアルジミン４■／プを含有する塩
溶液に溶解し、等容量の牛の発情時の粘液と混合した。
混合は混合物を含有する管を４回さかさにし、次い〒１
５分間放甑して平衡が得られた。次いで混合物の資料を
真空で１００μｍ Ｘ ｌ ｍｍ Ｘ ５ ｃｍの毛管
に充填した。
５分間放甑して平衡が得られた。次いで混合物の資料を
真空で１００μｍ Ｘ ｌ ｍｍ Ｘ ５ ｃｍの毛管
に充填した。
充填毛管の１端を、精子の濃度少くとも５０Ｘ１０’／
１Ｌｌ及び能動性少くとも８０％を有する人間の血清を
含有する容器に入れた。系を、水蒸気を飽和させた雰囲
気中〒３５℃で３時間培養し、全光する精子が毛管に沿
って進行する距貯金、顕微鏡で倍率約２００倍で検査し
て測定した。次の結果がイ（すられた： 例２ 例１のようなビグアニド（適当な含水希釈液５０μｌ）
を、チロデス（Ｔｙｒｏｄｅｓ ） Ｔ ６で平衡にし
人間のアルジミン４〜／ゴを添加した塩溶液に溶邂し、
精子の濃度少くとも５千万／ｍｌ及び能動性少くとも８
０％を有する人間の新しい精液５０μｌと混合し、２５
℃で３時間培養した。このようにして処理した精子の能
動性を２つの方法の１つで測定した： （ａ） ビグアニｒの濃度によってプロティンの沈殿が
生じると、能動性を、深さ１０μｍの計算室で位相差顕
微鏡で倍率２００倍で評価した。
１Ｌｌ及び能動性少くとも８０％を有する人間の血清を
含有する容器に入れた。系を、水蒸気を飽和させた雰囲
気中〒３５℃で３時間培養し、全光する精子が毛管に沿
って進行する距貯金、顕微鏡で倍率約２００倍で検査し
て測定した。次の結果がイ（すられた： 例２ 例１のようなビグアニド（適当な含水希釈液５０μｌ）
を、チロデス（Ｔｙｒｏｄｅｓ ） Ｔ ６で平衡にし
人間のアルジミン４〜／ゴを添加した塩溶液に溶邂し、
精子の濃度少くとも５千万／ｍｌ及び能動性少くとも８
０％を有する人間の新しい精液５０μｌと混合し、２５
℃で３時間培養した。このようにして処理した精子の能
動性を２つの方法の１つで測定した： （ａ） ビグアニｒの濃度によってプロティンの沈殿が
生じると、能動性を、深さ１０μｍの計算室で位相差顕
微鏡で倍率２００倍で評価した。
（ｂ） 溶液が光学的に透明のまま′１％あると、能動
性をレーザドゾラー分光学によって測定した。
性をレーザドゾラー分光学によって測定した。
この技術は、入射レーザと精子の頭との間の相互作用に
よって生じたドゾラーシフトの周波数を有する拡散レー
ザ光線のフラクションの自相互関係による分析を含む。
よって生じたドゾラーシフトの周波数を有する拡散レー
ザ光線のフラクションの自相互関係による分析を含む。
次の結果が得られた：
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、繰返し単位が式■ニ ーＸ、ＮＨ，Ｃ（：１ｆｌ）１ｆ１．Ｃ（：Ｎ（川、Ｙ
、Ｎ（、Ｃ（：Ｎ（）ＮＨ，Ｃ（：ｍ掛 Ｉ〔式中Ｘ及
びＹは架橋基を表わし、この基では隣シの窒素原子の間
に直接に置かれた炭素原子の全数は９個よシも大きく、
１７よシも小さい〕によって表わされる線状ポリマー！
ある遊離塩基形のポリマービグアニド又はその酸付加塩
の経粘膜薬効量又は殺精子もしくは精子を不能にする量
を含有する、避妊組成物０ ２、Ｘ ｉｄ −（ＣＩ（２）２−〜−（ＣＨ２）１２
− テあり、Ｙは−（ＣＨ２）２〜−（ＣＨ２）１２で
あるポリマービグアニドで、ポリマービグアニドは平均
分子量５００〜２００００を有する、特許請求の範囲第
１項記載の避妊組成物。 ３、 ポリマービグアニドは式■： （−（ＣＨ２）６−ＮＨ，ＣＣＮＨ）ＮＥ（、Ｃ（：Ｎ
）（）ＮＨ−）。 ■〔式中ｎは６〜１０である〕及び
平均分子量１０００〜２２００を有する、特許請求の範
囲第２項記載の避妊組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB8327562 | 1983-10-14 | ||
| GB838327562A GB8327562D0 (en) | 1983-10-14 | 1983-10-14 | Contraceptive methods |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS60104014A true JPS60104014A (ja) | 1985-06-08 |
| JPH0458446B2 JPH0458446B2 (ja) | 1992-09-17 |
Family
ID=10550206
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP59214445A Granted JPS60104014A (ja) | 1983-10-14 | 1984-10-15 | 避妊組成物 |
Country Status (10)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4590070A (ja) |
| EP (1) | EP0138305A3 (ja) |
| JP (1) | JPS60104014A (ja) |
| AU (1) | AU573234B2 (ja) |
| CA (1) | CA1254515A (ja) |
| DK (1) | DK370884A (ja) |
| FI (1) | FI843018L (ja) |
| GB (1) | GB8327562D0 (ja) |
| NO (1) | NO843061L (ja) |
| ZA (1) | ZA845890B (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2001523251A (ja) * | 1997-05-01 | 2001-11-20 | プロセプト，インコーポレイテッド | 避妊用縮合ポリマー組成物 |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB8812928D0 (en) * | 1988-06-01 | 1988-07-06 | Univ Manchester | Contraceptive methods & compositions |
| US5433219A (en) * | 1992-09-23 | 1995-07-18 | Spery; Nanette S. | Receptive condom assembly |
| US5614559A (en) | 1993-11-23 | 1997-03-25 | Procept Inc. | Compound for inhibiting HIV infectivity |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB702268A (en) * | 1949-08-22 | 1954-01-13 | Francis Leslie Rose | Polymeric diguanides |
| GB705838A (en) * | 1951-02-05 | 1954-03-17 | Ici Ltd | New bactericidal substances |
| BR6568736D0 (pt) * | 1964-04-09 | 1973-08-14 | Drug Inc Sterling | Processo para preparar uma bisguanida |
-
1983
- 1983-10-14 GB GB838327562A patent/GB8327562D0/en active Pending
-
1984
- 1984-07-19 EP EP84304946A patent/EP0138305A3/en not_active Withdrawn
- 1984-07-25 AU AU31130/84A patent/AU573234B2/en not_active Ceased
- 1984-07-30 DK DK370884A patent/DK370884A/da not_active Application Discontinuation
- 1984-07-30 FI FI843018A patent/FI843018L/fi not_active Application Discontinuation
- 1984-07-30 NO NO843061A patent/NO843061L/no unknown
- 1984-07-30 ZA ZA845890A patent/ZA845890B/xx unknown
- 1984-08-07 US US06/638,555 patent/US4590070A/en not_active Expired - Fee Related
- 1984-10-10 CA CA000465013A patent/CA1254515A/en not_active Expired
- 1984-10-15 JP JP59214445A patent/JPS60104014A/ja active Granted
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2001523251A (ja) * | 1997-05-01 | 2001-11-20 | プロセプト，インコーポレイテッド | 避妊用縮合ポリマー組成物 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA1254515A (en) | 1989-05-23 |
| EP0138305A3 (en) | 1986-02-19 |
| DK370884D0 (da) | 1984-07-30 |
| AU3113084A (en) | 1985-04-18 |
| GB8327562D0 (en) | 1983-11-16 |
| FI843018A7 (fi) | 1985-04-15 |
| FI843018A0 (fi) | 1984-07-30 |
| FI843018L (fi) | 1985-04-15 |
| EP0138305A2 (en) | 1985-04-24 |
| NO843061L (no) | 1985-04-15 |
| DK370884A (da) | 1985-04-15 |
| AU573234B2 (en) | 1988-06-02 |
| ZA845890B (en) | 1985-05-29 |
| JPH0458446B2 (ja) | 1992-09-17 |
| US4590070A (en) | 1986-05-20 |
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