JPS61268622A - チオラン系動物薬製剤およびその製法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明はワックス状物質で被覆した苦味を感じさせない
チオラン系動物薬製剤およびその製造法に関する。

従来技術および問題点 動物薬経口製剤として、゛従来、散剤、細粒剤、錠剤、
顆粒、ペレット、糖衣錠等種々の形態のものが販売され
ている。しかしながら、これらの形態の製剤はこれを飼
料に混入して動物に投与するとき製剤が口中で崩壊また
は溶解する。

薬剤が苦味を有するときは、製剤の崩壊や溶解に際して
動物が苦味を感じて飼料を摂取しなくなる。したがって
従来このような苦味を有する動物薬の投与はやむをえず
強制投与法が用いられ、飼料に混入して投与できる製剤
は提供されていない。

特開昭４８−４８６１６号公報には、抗生物質を消化性
の常温固体の油脂物質で被覆した動物薬経口投与用製剤
が開示されている。

被覆の目的は、経口投与によって、抗生物質が胃に至る
までに有用微生物に作用しないようにするためであり、
被覆用油脂の使用量は１倍以上、通常３〜１０倍が要請
されている。また、用いる抗生物質の融点が油脂の融点
より高いため、被覆が容易であり、特殊な方法を用いな
くとも被覆が可能である。また動物薬の苦６味防止につ
いては言及されていない。

一方、近年チオラン系化合物が動物の強肝剤として注目
を集めているが、独特の苦味があるため、経口投与が困
難視されている。これを唾液等で溶解しないような物質
で被覆する方法が考えられるが、以下のごとき問題があ
る。

チオラン系化合物は通常融点か低く、融点約５５℃程度
のものがある。従ってチオラン系化合物をワックス状物
質に混合し、通常の方法で造粒すると、チオラン系化合
物が粒子表面に浸出し、苦味防止効果が不十分となる他
、粒子が相互に固着する傾向がある。

従って、従来チオラン系化合物をワックス状物質で被覆
して苦味を消した動物薬経口薬剤については知られてい
ない。

問題点を解決するための手段 本発明は、チオラン系化合物を常温で固体の疎水性ワッ
クス状物質で被覆した粒径０，１〜ｂの動物薬製剤に関
する。

本発明に用いるチオラン系薬剤は動物の肝臓薬として近
年特に注目を集めているが前述のごとく苦味を有するた
め、そのま＼で飼料に添加して投与することはできない
。

従って本発明ではこれを常温で固体のワックス状物質で
被覆してチオラン系薬剤が動物口内で唾液に溶解しない
ようにしである。しかしながら一般的には、チオラン系
薬剤のごとき比較的低融点化合物は従来の方法では被覆
工程中、ワックス被覆表面に浸出し易くワックスがあま
り有効でない。

本発明ではチオラン系化合物と常温で固体の疎水性ワッ
クス状物質を加温溶融し、これをノズルから冷雰囲気中
に加圧噴射することにより、チオラン系化合物の浸出の
ない粒状動物製剤を得ることができる。

本発明に用いるチオラン系化合物としてはイソプロチオ
ラン等が例示される。これらの融点は３０〜１００℃、
特に、５０〜１００℃である。

上記チオラン系化合物を被覆するワックス状物質は上記
チオラン系化合物の結晶を被覆して、化合物が日中で溶
解しないようにするために用いる。

従って、常温で固体であって加熱により該化合物の分解
または効力が低減しない温度で溶融する疎水性物質であ
る。疎水性であることにより、チオラン系化合物の日中
での溶解が抑制される。ワックス状物質は被覆すべきチ
オラン系化合物を溶融時瀉鯨すナーは膵助１−、４加蒔
杖具、ｌ−１，て鼾出六什る性質のものを用いる。また
、ワックス状物質は動物にとって有害でないもの、より
好ましくは油脂類のごとく、動物体内で消化されるもの
を用いる。

好ましいワックス類は高級脂肪酸（例えばパルミチン酸
、ステアリン酸等）、天然油脂の硬化油（例えば牛脂硬
化油）、天然ロウ（例えば木ロウ）、鉱物系ワックス（
例えばパラフィン）、合成ワックス（例えば高級脂肪酸
アマイド、モノグリセリド等）が例示される。特に好ま
しくは融点５０〜１００℃のワックス類であり、具体的
には、例えば牛脂硬化油、ナタネ硬化油等である。

疎水性ワックス状物質の使用量はチオラン系化合物１．
００重量部に対し１重量部以上、特に５〜５０重量部で
ある。使用量が少なすぎると、ワックス状物質による被
覆が不均一になる。

他の添加剤としては、甘味剤、着色剤等がある。

本発明粒状動物薬製剤の大きさは５ｍｍ以下、好ましく
は０．１〜５ｍｍ、　特に１〜２ｍｍである。５ｍｍよ
り大きいと、反鍔動物が飼料と共に薬剤を咀哨する際、
製剤粒子がつぶれ、動物薬が口中に溶出するために苦味
を生ずることになる。また、０゜１ｍｍより小さいと、
製剤化が困難となる。

上記チオラン系化合物、疎水性ワックス状物質および適
量の添加剤を疎水性ワックス状物質の融点以上の温度に
加温し、該化合物を溶融または混融する。これをノズル
から冷雰囲気中に加圧噴射する。冷雰囲気は疎水性ワッ
クス状物質の凝固点以下でチオラン系化合物がワックス
状物質中で結晶化析出するより低い温度、通常室温以下
である。

冷雰囲気は気体中、例えば空気中であっても液体中、例
えば水中であってもよいが、チオラン系化合物が水溶性
であるか水によって分解し易い物質のとき、あるいは添
加剤等が水に溶解する物質等のときは空気であるのが好
ましい。噴射は粒子径が０．１〜５　ｍｍ、特に１〜２
ｍｍとなるように行なう。

冷雰囲気として空気を用いるときは、冷風を向流させて
もよく、また、冷水を用いるときは、水性分散液として
市場に供してもよく、あるいはワックス状物質が溶融ま
たは軟化しない温度で乾燥してもよい。

得られた製剤は所望により、適当なポリマーで被覆して
もよい。ポリマーとしてはゼラチン、メチルセルロース
、セルロースアセテート、ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロース、メチルアクリレート／メタクリル酸共重合体
等が例示される。これらのポリマーは製剤１００重量部
当たり固形分換算で１〜５００重量部用いればよい。通
常、ポリマー水溶液を流動層中で製剤粒子に散布するこ
とにより行なえばよい。また、適当な無機粉末、例えば
酸化チタンで被覆してもよい。

以下、実施例を挙げて本発明を説明する。

Ｘ凰鯉１ イソプロチオラン９００ｇおよびナタネ硬化油（融点６
８℃）１００ｇを８０℃に加温溶解した。

これを直径１　、０　ｍｍのノズルを備えた造粒塔の塔
頂から０　、５　ｋｇ／　ｃ’ｍ’の噴射圧で噴射した
。一方、噴射流と向流するように１５℃の空気を流し、
噴射物を冷却硬化させた。得られた動物薬製剤の粒径は
平均１　、５　ｍｍであり、これを飼料中に０．０５重
量％混合して、牛に投与しても、飼料を吐きださなかっ
た。

実施例２ イソプロチオラン９００ｇおよびナタネ硬化油（融点６
８６Ｃ）１００ｇを８０℃に加温溶解した。これを直径
０．７ｍｍのノズルを有する噴射機を用い、４ｋｇ／ｃ
ｍ”の圧力で２５℃の水中に噴射した。これをさらに４
０℃の温風乾燥機中で乾燥した。得られた製剤の粒径は
１．５能であった。これを飼料中に　０．０５重量％混
合して牛に投与しても、飼料を吐き出すことはなかった
。

発明の効果 本発明動物薬製剤は、咀哩によってもイソプロチオラン
特有の苦味を生ぜず、動物への経口投与が可能となった
。

手続補正書（自発） １、事件の表示 昭和６０年特許願第　　　１１０８３０　　号２、発明
の名称 チオラン系動物薬製剤およびその製法 ３、補正をする者 事件との関係　特許出願人 ４、代理人 ５、補正命令の日付　　（自発） ７、補正の内容 （１）明細書第９頁第１Ｏ行、「粒径」とあるを「平均
粒径」に訂正する。

以上

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、チオラン系化合物を常温で固体の疎水性ワックス状
   物質で被覆した粒径０．１〜５ｍｍの動物薬製剤。 ２、チオラン系化合物がイソプロチオランである第１項
   記載の動物薬製剤。 ３、ワックス状物質が融点５０〜１００℃である第１項
   記載の動物薬製剤。 ４、ワックス状物質が硬化油から選ばれる第１項記載の
   動物薬製剤。 ５、チオラン系化合物と常温で固体の疎水性ワックス状
   物質を加温溶融し、これをノズルから冷雰囲気中に加圧
   噴射することを特徴とする粒状動物薬製剤の製造法。 ６、製剤の粒径が０．１〜５ｍｍである第５項記載の動
   物薬製剤の製造法。 ７、チオラン系化合物がイソプロチオランである第５項
   記載の動物薬製剤の製造法。 ８、ワックス状物質が硬化油から選ばれる第５項記載の
   動物薬製剤の製造法。 ９、チオラン系化合物の融点が３０〜１００℃であり、
   ワックス状物質の融点が５０〜１００℃である混合物を
   ５０℃以下の冷雰囲気中に噴射することを特徴とする第
   ５項記載の動物薬製剤の製造法。