Claims (6)
1. กรรมวิธีสำหรับการผลิตสารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) โดยที่ R1 คือ -C2-6 อัลคิลีน -NR3R4 , -C2-6 อัลคิลีน-กัวนิดีนหรือ -C2-6 อัลคิลีน -COOH โดยที่ แต่ละ R3 และ R4 เป็นอิสระซึ่งกันและกัน คือ H , C1-4 อัลคิล, โอเมกา -ไฮดรอกซี-C2-4 อัลคิลีนหรือเอซิลหรือ รูปแบบ R3 และ R4 พร้อมกันกับอะตอมของไนโตรเจนซึ่งสิ่งเหล่านี้ถูกยึดติดหมู่เฮตเทอโรไซคลิคซึ่ง อาจจะประกอบด้วยเฮตเทอโรอะตอมเพิ่มเติม , และ R2 คือ Z1-CH2-R5, -CH2-CO-O-CH2-R5 (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) โดยที่ Z , คือ O หรือ S และ R5 คือฟีนิลถูกเลือกให้แทนที่, หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้, ประกอบด้วยการไซไคลซิงแอนนาลอคของโซมาโตสเตตินโซ่ตรงของสูตร II (สูตรเคมี) หรือของสูตร III (สูตรเคมี) หรือของสูตร IV (สูตรเคมี) โดยที่ R1 และ R2 คือตามที่ถูกนิยามข้างต้น, แต่ละ R11 และ R12, เป็นอิสระซึ่งกันและกัน, คือหมู่ที่ให้การปกป้องอะมิโน โดยที่ R1 ประกอบด้วยปลาย NH2, ปลาย NH2 นี้ยังถูกปกป้องโดยหมู่ที่ให้ การปกป้องอะมิโน, และการกำจัดหมู่ที่ให้การปกป้องถูกต้องการ, และการนำกลับมาใช้ของสารประกอบของสูตร I นั้นได้รับในรูปแบบอิสระหรือใน รูปแบบเกลือ1.Process for the production of compound of formula I (chemical formula), where R1 is -C2-6 alkyline, -NR3R4, -C2-6 alkyline-guanidine or -C2-6 Al. The alkyline-COOOH, where each R3 and R4 are independent of each other, are H, C1-4 alkyl, omega-hydroxy-C2-4. Alkylines or acyls, or forms R3 and R4, together with nitrogen atoms, which are attached to the heterocyclic group, which It may contain an additional heterochromia, and R2 is Z1-CH2-R5, -CH2-CO-O-CH2-R5 (chemical formula) or (chemical formula) where Z, is O or S and R5 is phenyl. Chosen to replace, or the salts of these, consisting of straight-chain anhydrous cyclicization of formula II (chemical formula) or formula III (chemical formula) or of formula IV (chemical formula) where R1 and R2 are, as defined above, each R11 and R12, independent of each other, is the amino protection group where R1 consists of the NH2 tip, this NH2 tip is also protected by Moo that gives Amino protection, and proper protection group elimination, and re-use of formula I compounds are obtained either in free form or in salt form.
2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่ประกอบด้วยการไซไคลซิงแอนนาลอคซอง โซมาโดสเดชินโซ่ตรงของสูตร II (สูตรเคมี) โดยที่ R1 คือ -CH2-CH2-NR3R4, R2 คือ 4-เบนซิลออกซี-ฟีนิล, และ R3, R4, R11 และ R12 คือตามที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิข้อที่ 1, โดยที่ R1 ประกอบด้วยปลาย NH2, ปลาย NH2 นี้ยังถูกปกป้องโดยหมู่ที่ให้ การปกป้องอะมิโน, และการกำจัดหมู่ที่ให้การปกป้องถูกต้องการ, และการนำกลับมาใช้ของสารประกอบของสูตร I นั้นได้รับในรูปแบบอิสระหรือใน รูปแบบเกลือโดยที่ R1 คือ -CH2-CH2-NR3R4 และR2 คือ 4- เบนซิลออกซี-ฟีนิล2. Process according to claim 1 that consists of cyclic annaloxong cycles. Somados deschincho of formula II (chemical formula) where R1 is -CH2-CH2-NR3R4, R2 is 4-benzyloxi-phenyl, and R3, R4, R11 and R12 are, as is. Defined in claim 1, where R1 consists of an NH2 tip, this NH2 tip is also protected by a given group. Amino protection, and the proper removal of protective groups, and the reuse of Formula I compounds are obtained either independently or in Salt form, where R1 is -CH2-CH2-NR3R4 and R2 is 4-benzyl oxy-phenyl.
3. สารประกอบสูตร II (สูตรเคมี) หรือของสูตร III (สูตรเคมี) หรือของสูตร IV (สูตรเคมี) โดยที่ R1 และ R2 คือที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิข้อที่ 1, แต่ละ R11 และ R12, เป็นอิสระซึ่งกันและกัน , คือหมู่ที่ให้การปกป้องอะมิโน โดยที่ R1 ประกอบด้วยปลาย NH2, ปลาย NH2 นี้ยังอาจจะถูกปกป้องโดยหมู่ที่ให้ การปกป้องอะมิโน, หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้3. Compounds Formula II (chemical formula) or of formula III (chemical formula) or of formula IV (chemical formula) where R1 and R2 are defined in claim 1, each R11 and R12, independent of each other, are The amino protection group where R1 contains the NH2 tip, this NH2 tip may also be protected by the amino block. Protection of the amino, or salt of them
4. สารประกอบของสูตร II ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 3 โดยที่ R1 คือ -CH2-CH2-NR3R4, R2 คือ 4- เบนซิลออกซี-ฟีนิลและแต่ละ R11 และ R12, เป็นอิสระซึ่งกันและกัน , คือหมู่ที่ให้การปกป้องอะมิโน โดยที่ R1 ประกอบด้วยปลาย NH2, ปลาย NH2 นี้ยังอาจจะถูกปกป้องโดยหมู่ที่ให้การปกป้องอะมิโน, หรือเกลือของสิ่งเหล่านี้4. Compounds of Formula II according to claim 3 where R1 is -CH2-CH2-NR3R4, R2 is 4-benzyloxi-phenyl and each R11 and R12, independent of each other, is the group Provides amino protection where R1 contains an NH2 tip, this NH2 tip may also be protected by an amino protective group, or salt of these.
5. สารประกอบของสูตร II ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 3 ซึ่งถูกเลือกจาก H-Tyr(Bzl)-Phe- (2S,4r)-4-(Boo-NH-CH2-CH2-NH-CO-O)-Pro-DPhg-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-OH, H-Tyr(Bzl)-Phe-(2S,4R)-4-(Boc-NH-CH2-CH2-NH-CO-O)-Pro-Phg-DTrp-Lys(Boc)-OH และ H-Tyr(Bzl)-Phe-(2S,4R)-4-(Boc-NH-CH2-CH2-NH-CO-O)-Pro-Phg-D-Trp(Boc)Lys(Boc)-OH หรือ เกลือของสิ่งเหล่านี้5. Compound of Formula II according to claim 3, which was chosen from H-Tyr (Bzl) -Phe- (2S, 4r) -4- (Boo-NH-CH2-CH2-NH-CO-O) -Pro-DPhg-DTrp (Boc) -Lys (Boc) -OH, H -Tyr (Bzl) -Phe- (2S, 4R) -4- (Boc-NH-CH2-CH2-NH-CO-O) -Pro-Phg-DTrp-Lys (Boc) -OH and H-Tyr (Bzl. ) -Phe- (2S, 4R) -4- (Boc-NH-CH2-CH2-NH-CO-O) -Pro-Phg-D-Trp (Boc) Lys (Boc) -OH or salt of these.
6. กรรมวิธีสำหรับการผลิตของสารประกอบของสูตร II, III หรือ IV ตามที่ถูกนิยามใน ข้อถือสิทธิข้อที่ 3, ประกอบด้วยการเชื่อมเข้าด้วยกันโดยพันธะเอไมด์ที่มีสองหน่วยเปปไทด์, แต่ละ สิ่งเหล่านั้นมีอย่างน้อยหนึ่งกรดอะมิโนในรูปที่ถูกปกป้องหรือไม่ถูกปกป้อง, โดยที่พันธะเอไมด์ ใน วิธีการดังกล่าวซึ่งลำดับกรดอะมิโนที่ถูกต้องการตามที่ถูกนิยามในสูตรII, III หรือ IV ได้รับ, และ การกำจัดที่ถูกต้องการอย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่ให้การปกป้อง, และการนำกลับมาใช้ของสูตรของสารประกอบของสูตร II, III หรือ IV นั้นได้รับในรูปแบบอิสระ หรือในรูปแบบเกลือ6. The process for the production of compounds of Formula II, III or IV as defined in Claim 3, consists of amide bonds with two peptide units, each containing at least one amino acid in protected or unprotected form, by At the amide bond in such a method, where the correct amino acid sequence as defined in formula II, III or IV was obtained, and the correct elimination of at least one of the protective groups, and conductivity The re-use of the compound's formulas II, III or IV is obtained in free form. Or in salt form