Claims (5)
ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :แก้ไข 04/03/2563 ไม่มีข้อถือสิทธิ -----------------------------Disclaimer (all) which will not appear on the advertisement page: Edit 04/03/2020 No disclaimer. -----------------------------
1. ผลึกรูปแบบ IV ของอะโกเมลาทีนที่มีสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) ซึ่งถูกบ่งบอกลักษณะเฉพาะด้วยไดอะแกรมของเทคนิคการเลี้ยวเบนของรังสีเอ็กซ์ แบบผง โดยวัดด้วยเครื่อง diffractometer (แอนติคาร์โธดเป็นทองแดง) และถูกแสดงด้วยค่าระยะ ห่างระหว่างระนาบผลึก (d), มุมของ Bragg 2 ธีต้า, ความเข้มและความเข้มสัมพัทธ์ (แสดงเป็นเปอร์ เซนต์ของรังสีที่เข้มที่สุด): 2-ธีต้า (องศา) ระยะห่างระหว่างระนาบผลึก (อังสตรอง) ความเข้ม (เปอร์เซนต์) 5.04 17.524 8 10.16 8.703 68 10.51 8.409 9 15.22 5.818 28 16.75 5.288 39 17.41 5.089 60 18.03 4.915 100 18.81 4.714 71 20.48 4.333 37 21.61 4.110 16 23.27 3.819 11 24.04 3.699 26 24.27 3.665 42 24.77 3.591 24 25.57 3.481 13 27.06 3.292 6 27.95 3.190 111. IV form of agomelatene crystals with the formula (I): (Chemical formula) (I), which is characterized by a diagram of the powder X-ray diffraction technique measured by machine. diffractometer (Anticarthod is copper) and is denoted by the term Distance between crystal planes (d), angle of Bragg 2 theta, intensity and relative intensity. (Shown as St of the strongest radiation): 2-theta (degrees), distance between the crystalline planes (angstrong), intensity (percent) 5.04 17.524 8 10.16 8.703 68 10.51 8.409 9 15.22 5.818 28 16.75 5.288 39 17.41 5.089 60 18.03 4.915. 100 18.81 4.714 71 20.48 4.333 37 21.61 4.110 16 23.27 3.819 11 24.04 3.699 26 24.27 3.665 42 24.77 3.591 24 25.57 3.481 13 27.06 3.292 6 27.95 3.190 11
2. กรรมวิธีการเตรียมผลึกรูปแบบ IV ของสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งได้แสดงลักษณะเฉพาะไว้โดยที่อะโกเมลาทีนได้ถูกทำให้ร้อนที่อุณหภูมิ 110 องศาเซลเซียสจน กระทั่งหลอมเหลวสมบูรณ์ และจากนั้นก็ถูกทำให้เย็นลงอย่างรวดเร็วระหว่าง 50 และ 70 องศา เซลเซียส และคงไว้เป็นเวลาประมาณ 5 ชั่วโมงที่ 70 องศาเซลเซียสจนกระทั่งเกิดเป็นรูปผลึก2. Form IV crystalline preparation process of compound with formula (I) according to claim 1, which has been characterized by the agomelatine being heated to 110 ° C until Until completely melted It was then cooled rapidly between 50 and 70 degrees Celsius and remained for approximately 5 hours at 70 degrees Celsius until it formed a crystalline form.
3. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบไปด้วย สารออกฤทธิ์ผลึกรูปแบบ IV ของ อะโกเมลาทีนตามข้อถือสิทธิที่ 1 ร่วมกับสารนำพาที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมหนึ่งชนิดหรือ มากกว่า ที่ไม่มีฤทธิ์ทางยาและไม่เป็นพิษ3. Pharmaceutical components which consist of Form IV crystalline active ingredient of agomelatine pursuant to claim 1, in combination with one or more pharmacologically recognized carriers of inactivity and nontoxic.
4. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามที่ได้กล่าวไว้ตามข้อถือสิทธิที่ 3 สำหรับใช้ในการ ผลิตเป็นยาสำหรับการรักษาความผิดปกติของระบบเมลาโตนิน4. The pharmaceutical component referred to in claim 3 for use in Manufactured as a drug for the treatment of melatonin disorders.
5. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามที่ได้กล่าวไว้ตามข้อถือสิทธิที่ 3 สำหรับใช้ในการ ผลิตเป็นยาสำหรับการรักษา ความผิดปกติในการนอน, ความเครียด, วิตกกังวล, ซึมเศร้าตามฤดูกาล ผันแปรหรือซึมเศร้ารุนแรง, พยาธิสภาพของหัวใจและหลอดเลือด, พยาธิสภาพของระบบย่อย อาหาร, นอนไม่หลับและความเหนื่อยล้าจากเจ๊ทแลค, โรคจิตเภท, อาการตื่นตระหนก, โรคจิต อารมณ์เศร้า, ภาวะผิดปกติของภาวะอยากอาหาร, โรคอ้วน, นอนไม่หลับ, ความผิดปกติทางจิต, โรคลมชัก, เบาหวาน, โรคพาร์กินสัน, ภาวะความจำเสื่อมในคนแก่, ความผิดปกติหลากหลายที่ เกี่ยวข้องกับสภาพการแก่ตัวปกติหรือพยาธิสภาพในการแก่ตัว, ปวดไมเกรน, สูญเสียความทรงจำ, โรคอัลไซเมอร์, ความผิดปกติของหลอดเลือดในสมอง, และในภาวะการทำงานผิดปกติทางเพศ, ใน ฐานะสารยับยั้งการตกไข่, สารออกฤทธิ์ต่อระบบภูมิคุ้มกัน และโรคมะเร็ง5. The pharmaceutical component referred to in claim 3 for use in Produced as a drug for treatment Sleep disorders, stress, anxiety, seasonal depression. Variable or severe depression, cardiovascular pathologies, digestive pathologies, insomnia and jet lag, schizophrenia, panic disorder, depressive psychosis, appetite disorder. , Obesity, insomnia, mental disorders, epilepsy, diabetes, Parkinson's disease, dementia in the elderly, disorders of various Associated with normal aging or aging pathologies, migraine pain, memory loss, Alzheimer's disease, cerebrovascular disorders, and in sexual dysfunction, as Ovulation inhibitors, active substances on the immune system and cancer.