TH82134A - Substituteed derivatives 2- (isa-bicyclol-alkyl) - pyrimidone - Google Patents

Substituteed derivatives 2- (isa-bicyclol-alkyl) - pyrimidone

Info

Publication number
TH82134A
TH82134A TH401000756A TH0401000756A TH82134A TH 82134 A TH82134 A TH 82134A TH 401000756 A TH401000756 A TH 401000756A TH 0401000756 A TH0401000756 A TH 0401000756A TH 82134 A TH82134 A TH 82134A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
band
group
benzyl
alkyl
groups
Prior art date
Application number
TH401000756A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH82134B (en
Inventor
ล็อคเฮด นายอลิสแตร์
ซาดี้ นายมูรัด
สโลวินสกี้ นายแฟรงค์
แยช นายฟิลิปป์
Original Assignee
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายบุญมา เตชะวณิช
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
Filing date
Publication date
Application filed by นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายบุญมา เตชะวณิช, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก filed Critical นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Publication of TH82134B publication Critical patent/TH82134B/en
Publication of TH82134A publication Critical patent/TH82134A/en

Links

Abstract

DC60 (14/06/47) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ 2-(ไดแอซา-ไบไซโคล-แอลคิล)-ไพริมิโดน ที่แสดงแทนโดย สูตร (I) หรือเกลือของอนุพันธ์นี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-6แอลคิล หรือเฮโลเจนอะตอม, R2 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม,หมู่ C1-6แอลคิลที่ซับสทิทิวเทด ที่เลือกได้, หมู่ C1-2เปอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่เบนซิล, หมู่เฟเนธิล,หมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล,หมู่ C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล, วงเบนซีน, วงแนฟธาลีน, วงควิโนลีน, วงฟธาลาซีน, วง 5,6,7,8-เททระ ไฮโดรแนฟธาลีน, วงไพริดิน, วงอินโดน, วงไพร์โรล, วงไธโอฟีน, หมู่เบนซิลซัลโฟนิล, หมู่เบนโซอิล, วงไพริดาซีน, วงฟิวแรน หรือวงอิมิดาโซล, หมู่เบนซิล, หมู่เฟเนธิล, หมู่เบนซิลอกซิ คาร์บอนิล, หมู่เบนซีนซัลโฟนิล, หมู่เบนโซอิล และซึ่งวงนี้ถูกซับสทิทิวเทดที่เลือกได้โดย R3 แสดงแทนวง 2,4 หรือ 5- ไพริมิดีน หรือวง 2,3 หรือ 4-ไพริดีน, ซึ่งวงนี้ถูกซับสทิทิวเทดที่เลือกได้ R4 แสดงแทนหมู่ C1-4แอลคิล และ n แสดงแทน 1 หรือ 2 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องด้วยเหมือนกันกับสารที่ใช้รักษา ซึ่งประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ที่ กล่าวแล้ว หรือเกลือของอนุพันธ์ที่กล่าวแล้วนี้เป็นสารแสดงฤทธิ์ ซึ่งใช้สำหรับการรักษาโรคแบบ ป้องกัน และ/หรือบำบัดรักษาของโรคซึ่งเกี่ยวกับการเสื่อมของประสาทที่ทำให้เกิดขึ้น โดยการ ออกฤทธิ์ที่ผิดปกติของ GSK3เบต้า, เช่น โรคอัลไซเมอร์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ 2-(ไดแอซา-ไบไซโคล-แอลคิล)-ไพริมิโดน ที่แสดงแทนโดย สูตร (I) หรือเกลือของอนุพันธ์นี้ : (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-6แอลคิล หรือเฮโลเจนอะตอม, R2 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม,หมู่ C1-6แอลคิลที่ซับสทิทิวเทด ที่เลือกได้, หมู่ C1-2เปอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่เบนซิล, หมู่เฟเนธิล,หมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล,หมู่ C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล, วงเบนซีน, วงแนฟธาลีน, วงควิโนลีน, วงฟธาลาซีน, วง 5,6,7,8-เททระ ไฮโดรแนฟธาลีน, วงไพริดิน, วงอินโดน, วงไพร์โรล, วงไธโอฟีน, หมู่เบนซิลซัลโฟนิล, หมู่เบนโซอิล, วงไพริดาซิน, วงฟิวแรน หรือวงอิมิดาโซล, หมู่เบนซิล, หมู่เฟเนธิล, หมู่เบนซิลออกซิ คาร์บอนิล, หมู่เบนซีนซัลโฟนิล, หมู่เบนโซอิล และซึ่งวงนี้ถูกซับสทิทิวเทดที่เลือกได้โดย R3 แสดงแทนวง 2,4 หรือ 5- ไพริมิดิน หรือวง 2,3 หรือ 4-ไพริดีน, ซึ่งวงนี้ถูกซับสทิทิวเทดที่เลือกได้ R4 แสดงแทนหมู่ C1-4แอลคิล และ n แสดงแทน 1 หรือ 2 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องด้วยเหมือนกันกับสารที่ใช้รักษา ซึ่งประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ที่ กล่าวแล้ว หรือเกลือของอนุพันธ์ที่กล่าวแล้วนี้เป็นสารแสดงฤทธิ์ ซึ่งใช้สำหรับการรักษาแบบ ป้องกัน และ/หรือบำบัดรักษาของโรคซึ่งเกี่ยวกับการเสื่อมของประสาทที่ทำให้เกิดขึ้น โดยการ ออกฤทธิ์ที่ผิดปกติของ GSK3เบต้า, เช่น โรคอัลไซเมอร์: สิทธิบัตรยา DC60 (14/06/47) This invention is about derivatives. 2- (diaza-bicyclol-alkyl) - pyrimidone Denoted by the formula (I) or the salt of this derivative (chemical formula) where R1 represents the hydrogen atom, the C1-6 alkyl group or the halogen atom, R2 represents the hydrogen atom, the group C1-6 selectable alkyls, C1-2 perhelogenated alkyl groups, benzyl groups, phenethyl groups, benzyl oxygen groups. Carbonyl, Moo C1-4 Lcoxicarbonyl, Benzene Band, Naphthalene Band, Quinoline Band, Phthalazine, Band 5,6,7,8-Tetra Hydro Naphthalene, Pyridin Band, Indone Band, Pirid Band, Thiophene Band, Benzyl Sulfonyl Group, Benzoyl Group, Pyridazine, Band. Furans or imidazol group, benzyl group, phenethyl group, benzyl carbonyl group, benzene sulfonyl group, benzoyl group, and which are Substitudate selected by R3 represents bands 2,4 or 5-pyrimidine or bands 2,3 or 4-pyridine, for which the substitudine is selected. Yes, R4 represents the C1-4 alkyl group, and n represents 1 or 2. This invention is also related to the therapeutic agents. Which consists of the said derivatives or the salts of the said derivatives are active substances. It is used for the preventive and / or therapeutic treatment of neurodegenerative diseases caused by the abnormal action of GSK3 beta, such as Alzheimer's disease. This invention is about derivatives. 2- (diaza-bicyclol-alkyl) - pyrimidone Denoted by the formula (I) or the salt of this derivative: (chemical formula) where R1 represents the hydrogen atom, the C1-6 alkyl group or the halogen atom, R2 represents the hydrogen atom, the group. C1-6 selectable alkyls, C1-2 perhelogenated alkyl groups, benzyl groups, phenethyl groups, benzyl oxygen groups. Carbonyl, Moo C1-4 Lcoxicarbonyl, Benzene Band, Naphthalene Band, Quinoline Band, Phthalazine, Band 5,6,7,8-Tetra Hydro Naphthalene, Pyridin Band, Indone Band, Pirid Band, Thiophene Band, Benzyl Sulfonyl Group, Benzoyl Group, Pyridazin Band, Furan or imidazole, benzyl group, phenethyl group, benzyl oxycarbonyl group, benzene sulfonyl group, benzoyl group and which This was substituted as a selectable, with R3 representing bands 2,4 or 5-pyrimidin or rings 2,3 or 4-pyridine, which was substituted at Optional, R4 represents the C1-4 alkyl group, and n represents 1 or 2. This invention is also relevant for therapeutic agents. Which consists of the said derivatives or the salts of the said derivatives are active substances. It is used for the preventive and / or therapeutic treatment of neurodegenerative diseases caused by the abnormal action of GSK3 beta, such as Alzheimer's disease: Drug patent.

Claims (1)

: DC60 (14/06/47) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ 2-(ไดแอซา-ไบไซโคล-แอลคิล)-ไพริมิโดน ที่แสดงแทนโดย สูตร (I) หรือเกลือของอนุพันธ์นี้ : (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-6แอลคิล หรือเฮโลเจนอะตอม, R2 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม,หมู่ C1-6แอลคิลที่ซับสทิทิวเทด ที่เลือกได้, หมู่ C1-2เปอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่เบนซิล, หมู่เฟเนธิล,หมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล,หมู่ C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล, วงเบนซีน, วงแนฟธาลีน, วงควิโนลีน, วงฟธาลาซีน, วง 5,6,7,8-เททระ ไฮโดรแนฟธาลีน, วงไพริดิน, วงอินโดน, วงไพร์โรล, วงไธโอฟีน, หมู่เบนซิลซัลโฟนิล, หมู่เบนโซอิล, วงไพริดาซีน, วงฟิวแรน หรือวงอิมิดาโซล, หมู่เบนซิล, หมู่เฟเนธิล, หมู่เบนซิลอกซิ คาร์บอนิล, หมู่เบนซีนซัลโฟนิล, หมู่เบนโซอิล และซึ่งวงนี้ถูกซับสทิทิวเทดที่เลือกได้โดย R3 แสดงแทนวง 2,4 หรือ 5- ไพริมิดีน หรือวง 2,3 หรือ 4-ไพริดีน, ซึ่งวงนี้ถูกซับสทิทิวเทดที่เลือกได้ R4 แสดงแทนหมู่ C1-4แอลคิล และ n แสดงแทน 1 หรือ 2 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องด้วยเหมือนกันกับสารที่ใช้รักษา ซึ่งประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ที่ กล่าวแล้ว หรือเกลือของอนุพันธ์ที่กล่าวแล้วนี้เป็นสารแสดงฤทธิ์ ซึ่งใช้สำหรับการรักษาโรคแบบ ป้องกัน และ/หรือบำบัดรักษาของโรคซึ่งเกี่ยวกับการเสื่อมของประสาทที่ทำให้เกิดขึ้น โดยการ ออกฤทธิ์ที่ผิดปกติของ GSK3เบต้า, เช่น โรคอัลไซเมอร์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ 2-(ไดแอซา-ไบไซโคล-แอลคิล)-ไพริมิโดน ที่แสดงแทนโดย สูตร (I) หรือเกลือของอนุพันธ์นี้ : (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-6แอลคิล หรือเฮโลเจนอะตอม, R2 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม,หมู่ C1-6แอลคิลที่ซับสทิทิวเทด ที่เลือกได้, หมู่ C1-2เปอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่เบนซิล, หมู่เฟเนธิล,หมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล,หมู่ C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล, วงเบนซีน, วงแนฟธาลีน, วงควิโนลีน, วงฟธาลาซีน, วง 5,6,7,8-เททระ ไฮโดรแนฟธาลีน, วงไพริดิน, วงอินโดน, วงไพร์โรล, วงไธโอฟีน, หมู่เบนซิลซัลโฟนิล, หมู่เบนโซอิล, วงไพริดาซิน, วงฟิวแรน หรือวงอิมิดาโซล, หมู่เบนซิล, หมู่เฟเนธิล, หมู่เบนซิลออกซิ คาร์บอนิล, หมู่เบนซีนซัลโฟนิล, หมู่เบนโซอิล และซึ่งวงนี้ถูกซับสทิทิวเทดที่เลือกได้โดย R3 แสดงแทนวง 2,4 หรือ 5- ไพริมิดิน หรือวง 2,3 หรือ 4-ไพริดีน, ซึ่งวงนี้ถูกซับสทิทิวเทดที่เลือกได้ R4 แสดงแทนหมู่ C1-4แอลคิล และ n แสดงแทน 1 หรือ 2 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องด้วยเหมือนกันกับสารที่ใช้รักษา ซึ่งประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ที่ กล่าวแล้ว หรือเกลือของอนุพันธ์ที่กล่าวแล้วนี้เป็นสารแสดงฤทธิ์ ซึ่งใช้สำหรับการรักษาแบบ ป้องกัน และ/หรือบำบัดรักษาของโรคซึ่งเกี่ยวกับการเสื่อมของประสาทที่ทำให้เกิดขึ้น โดยการ ออกฤทธิ์ที่ผิดปกติของ GSK3เบต้า, เช่น โรคอัลไซเมอร์ข้อถือสิทธิ์ (ข้อที่หนึ่ง) ซึ่งจะปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา : แท็ก : สิทธิบัตรยา: DC60 (14/06/47) This invention is about the derivative. 2- (diaza-bicyclol-alkyl) - pyrimidone Denoted by the formula (I) or the salt of this derivative: (chemical formula) where R1 represents the hydrogen atom, the C1-6 alkyl group or the halogen atom, R2 represents the hydrogen atom, the group. C1-6 selectable alkyls, C1-2 perhelogenated alkyl groups, benzyl groups, phenethyl groups, benzyl oxygen groups. Carbonyl, Moo C1-4 Lcoxicarbonyl, Benzene Band, Naphthalene Band, Quinoline Band, Phthalazine, Band 5,6,7,8-Tetra Hydro Naphthalene, Pyridin Band, Indone Band, Pirid Band, Thiophene Band, Benzyl Sulfonyl Group, Benzoyl Group, Pyridazine, Band. Furans or imidazol group, benzyl group, phenethyl group, benzyl carbonyl group, benzene sulfonyl group, benzoyl group, and which are Substitudate selected by R3 represents bands 2,4 or 5-pyrimidine or bands 2,3 or 4-pyridine, for which the substitudine is selected. Yes, R4 represents the C1-4 alkyl group, and n represents 1 or 2. This invention is also related to the therapeutic agents. Which consists of the said derivatives or the salts of the said derivatives are active substances. It is used for the preventive and / or therapeutic treatment of neurodegenerative diseases caused by the abnormal action of GSK3 beta, such as Alzheimer's disease. This invention is about derivatives. 2- (diaza-bicyclol-alkyl) - pyrimidone Denoted by the formula (I) or the salt of this derivative: (chemical formula) where R1 represents the hydrogen atom, the C1-6 alkyl group or the halogen atom, R2 represents the hydrogen atom, the group. C1-6 selectable alkyls, C1-2 perhelogenated alkyl groups, benzyl groups, phenethyl groups, benzyl oxygen groups. Carbonyl, Moo C1-4 Lcoxicarbonyl, Benzene Band, Naphthalene Band, Quinoline Band, Phthalazine, Band 5,6,7,8-Tetra Hydro Naphthalene, Pyridin Band, Indone Band, Pirid Band, Thiophene Band, Benzyl Sulfonyl Group, Benzoyl Group, Pyridazin Band, Furan or imidazole, benzyl group, phenethyl group, benzyl oxycarbonyl group, benzene sulfonyl group, benzoyl group and which This was substituted as a selectable, with R3 representing bands 2,4 or 5-pyrimidin or rings 2,3 or 4-pyridine, which was substituted at Optional, R4 represents the C1-4 alkyl group, and n represents 1 or 2. This invention is also relevant for therapeutic agents. Which consists of the said derivatives or the salts of the said derivatives are active substances. They are used for the preventive and / or therapeutic treatment of neurodegenerative diseases caused by the abnormal action of GSK3 beta, such as Alzheimer's disease. (Section One) which will appear on the advertisement: Tag: Drug Patents
TH401000756A 2004-03-04 Substituteed derivatives 2- (isa-bicyclol-alkyl) - pyrimidone TH82134A (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH82134B TH82134B (en) 2007-01-04
TH82134A true TH82134A (en) 2007-01-04

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
NO20072605L (en) New anthranilic acid derivative or a salt thereof
CY1111057T1 (en) To substituted DERIVATIVES OF 8-pyridinyl-dihydrospiro-cycloalkyl-pyrimido 1,2-a pyrimidin-6-ONE AND 8-pyrimidinyl-dihydrospiro-cycloalkyl-pyrimido 1,2-a pyrimidin-6-ONE AND THE USE THEREOF TO neurodegenerative DISEASES
Irannejad et al. Anticonvulsant activity of 1, 2, 4-triazine derivatives with pyridyl side chain: synthesis, biological, and computational study
NO20064456L (en) Thiadiazolidinones as GSK-3 inhibitors
TW200505922A (en) Substituted 8-perfluoroalkyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one derivatives
ATE473206T1 (en) PHENACYLAMINE DERIVATIVES, THEIR PRODUCTION AND CONTESTANTS CONTAINING THESE DERIVATIVES
EP2909184B1 (en) Novel compounds with protective activity against toxins with intracellular action mode
EA024702B1 (en) Novel immunomodulator and anti inflammatory compounds
WO2004082577A3 (en) 8-SUBSTITUTED-6, 7, 8, 9-TETRAHYDROPYRIMIDO[1,2-a] PYRIMIDIN-4-ONE DERIVATIVES
Moise et al. New indolizine–chalcones as potent inhibitors of human farnesyltransferase: design, synthesis and biological evaluation
MX2009004884A (en) Substituted 8-piperidinyl-2-pyridinyl-pyrimido [1,2-a]pyrimidin-6-one and 8-piperidinyl-2-pyrimidinyl-pyrimido[ 1,2-a]pyrimidin-6-one derivatives.
Wang et al. Synthesis and biological evaluation of selective histone deacetylase 6 inhibitors as multifunctional agents against Alzheimer's disease
ATE305777T1 (en) AGENT FOR PREVENTING CHRONIC REJECTION REACTION AS A RESULT OF ORGAN TRANSPLANTATION
SG161217A1 (en) New heterocyclic compounds, their preparation and their use as medicaments, in particular as anti-alzheimer agents
WO2007057790A3 (en) Substituted bicyclic pyrimidone derivatives
DE60335404D1 (en) USE OF 4-AMINOCHINOLIN COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY ILLNESSES OF THE EYE
Nowak et al. Discovery and initial optimization of 5, 5′-disubstituted aminohydantoins as potent β-secretase (BACE1) inhibitors
JP2014514259A (en) Compounds and methods for the treatment of pain and other disorders
EA200400937A1 (en) DERIVATIVES 1- [ALKIL] -, 1 - [(HETEROARIL) ALKIL] - AND 1 - [(ARYL) ALKIL] -7- (Pyrimidin-4-IL) Imidazo [1,2-a] Pyrimidin-5 (1H) -SHE IS
CY1111132T1 (en) Substituted 2- (diazo-bicyclo-alkyl) -pyrimidone derivatives
Brahmbhatt et al. An efficient synthesis and antimicrobial screening of new hybrid molecules containing coumarin and indenopyridine moiety
TH82134A (en) Substituteed derivatives 2- (isa-bicyclol-alkyl) - pyrimidone
TH82134B (en) Substitutech derivatives 2- (isa-bicyclol-alkyl) - pyrimidone
FR2775477A1 (en) NOVEL DIARYLMETHYLENE HETEROCYCLIC DERIVATIVES, PREPARATION METHODS AND USES THERAPEUTIC
Suleiman et al. Vanillin Derivatives in Drug Design: Structure–Activity Relationship (SAR) Hotspots and Synthetic Pathways for Enhanced Pharmacological Activity