TH97002A - - Google Patents

Info

Publication number
TH97002A
TH97002A TH701003734A TH0701003734A TH97002A TH 97002 A TH97002 A TH 97002A TH 701003734 A TH701003734 A TH 701003734A TH 0701003734 A TH0701003734 A TH 0701003734A TH 97002 A TH97002 A TH 97002A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
oxo
tert
acetamate
butylamino
pyrrolidin
Prior art date
Application number
TH701003734A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH97002B (en
Original Assignee
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์ นายบุญมา เตชะวณิช นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
Filing date
Publication date
Application filed by นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์ นายบุญมา เตชะวณิช นายต่อพงศ์ โทณะวณิก filed Critical นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์ นายบุญมา เตชะวณิช นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
Publication of TH97002B publication Critical patent/TH97002B/en
Publication of TH97002A publication Critical patent/TH97002A/th

Links

Abstract

DC60 (16/10/50) การประดิษฐ์นี้จัดเตรียมแอนทาโกนิสต์ชนิดใหม่หรืออะโกนิสต์/แอนทาโกนิสต์แบบบาง ส่วนที่มีฤทธิ์ของตัวรับ MCP-1N-((1R,2S,5R)-5-(tert-บิวทิลอะมิโน)-2-((S)-2-ออกโซ-3-(6- (ไตรฟลูออโรเมธิล)ควินาโซลิน-4-อิลอะมิโน)ไพร์โรลิดิน-1-อิล)ไซโคลเฮกซิล)อะเซทามีด หรือเกลือ ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม,ซอลเวต หรือโพรดรักของสารเหล่านี้ ซึ่งมีการประกอบรวม ลักษณะเฉพาะทางเภสัชวิทยาที่พึงประสงค์โดยไม่คาดหมาย รูปแบบผลึกของการประดิษฐ์นี้ยังได้รับ การจัดเตรียมอีกด้วย องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่มีสาร และวิธีการใช้สารดังที่เป็นตัวกระทำสำหรับ การบำบัดโรคที่เกี่ยวกับการอักเสบ,โรคภูมิแพ้, โรคภูมิต้านตนเอง, โรคทางเมแทบอลิก, มะเร็ง และ/ หรือโรคหัวใจร่วมหลอดเลือด ยังเป็นความมุ่งหมายของการประดิษฐ์นี้อีกด้วย การเปิดเผยนี้ยังจัดเตรียมกระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (l) ที่รวมถึง N-((1R,2S,5R)-5-(tert-บิวทิลอะมิโน)-2-((S)-2-ออกโซ-3-(6-(ไตรฟลูออโรเมธิล)ควินาโซลิน-4-อิล อะมิโน)ไพร์โรลิดิน-1-อิล)ไซโคลเฮกซิล)อะเซทามีด: (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R1,R8,R9,R10 และ HET เป็นดังที่บรรยายในที่นี้ สารประกอบซึ่งเป็นสารมัธยันตร์ที่ใช้ ได้ดีของกระบวนการนี้ยังได้รับการจัดเตรียมในที่นี้อีกด้วย การประดิษฐ์นี้จัดเตรียมแอนทาโกนิสต์ชนิดใหม่หรืออะโกนิสต์/แอนทาโกนิสต์แบบบาง ส่วนที่มีฤทธิ์ของตัวรับ MCP-1:N-((1R,2S,5R)-5-(tert-บิวทิลอะมิโน)-2-((S)-2-ออกโซ-3-(6- (ไตรฟลูออโรเมธิล)ควินาโซลิน-4-อิลอะมิโน)ไพร์โรลิดิน-1-อิล)ไซโคลเฮกซิล)อะเซทามีด หรือเกลือ ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม,ซอลเวต หรือโพรดรักของสารเหล่านี้ ซึ่งมีการประกอบรวม ลักษณะเฉพาะทางเภสัชวิทยาที่พึงประสงค์โดยไม่คาดหมาย รูปแบบผลึกของการประดิษฐ์นี้ยังได้รับ การจัดเตรียมอีกด้วย องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่มีสาร และวิธีการใช้สารดังที่เป็นตัวกระทำสำหรับ การบำบัดโรคที่เกี่ยวกับการอักเสบ,โรคภูมิแพ้,โรคภูมิต้านตนเอง,โรคทางเมแทบอลิก,มะเร็ง และ/ หรือโรคหัวใจร่วมหลอดเลือด ยังเป็นความมุ่งหมายของการประดิษฐ์นี้อีกด้วย การเปิดเผยนี้ยังจัดเตรียมกระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(l)ที่รวมถึง N-((1R,2S,5R)-5-(tert-บิวทิลอะมิโน)-2-((S)-2-ออกโซ-3-(6-(ไตรฟลูออโรเมธิล)ควินาโซลิน-4-อิล อะมิโน)ไพร์โรลิดิน-1-อิล)ไซโคลเฮกซิล)อะเซทามีด: (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R1,R8,R9,R10 และ(สูตร)เป็นดังที่บรรยายในที่นี้ สารประกอบซึ่งเป็นสารมัธยันตร์ที่ใช้ ได้ดีของกระบวนการนี้ยังได้รับการจัดเตรียมในที่นี้อีกด้วย: สิทธิบัตรยา DC60 (16/10/50) This invention provides a new type of antagonist or thin agonist / antagonist. Active part of the receptor MCP-1N - ((1R, 2S, 5R) -5- (tert-butylamino) -2 - ((S) -2-oxo-3- (6- (trifluoro Methyl) quinazolin-4-ilamino) pyrrolidin-1-il) cyclohexyl) acetamate or a pharmaceutical acceptable salt. , Salvet Or the love of these substances Which is included Unexpected desirable pharmacological characteristics The crystal form of this invention was also obtained. Preparation as well Pharmaceutical components containing substances And how to use the substance as an agent for Therapy for inflammatory diseases, allergies, autoimmune diseases, metabolic diseases, cancer and / or cardiovascular disease. It is also the purpose of this invention. The disclosure also provides a process for the preparation of compounds with formula (l) that include N - ((1R, 2S, 5R) -5- (tert-butylamino) -2 - ((S ) -2-oxo-3- (6- (trifluoromethyl) quinaazolin-4-il Amino) pyrrolidin-1-il) cyclohexyl) acetamate: (chemical formula) where R1, R8, R9, R10 and HET are described here. Compound, which is a mystical substance used Well, the process is also prepared here. This invention provides a new type of antagonist or thin agonist / antagonist. Active part of the receptor MCP-1: N - ((1R, 2S, 5R) -5- (tert-butylamino) -2 - ((S) -2-oxo-3- (6- (triflu Auromethyl) quinazolin-4-ilamino) pyrrolidin-1-il) cyclohexyl) acetamate or acceptable salt. Pharmaceutical, salvate Or the love of these substances Which is included Unexpected desirable pharmacological characteristics The crystal form of this invention was also obtained. Preparation as well Pharmaceutical components containing substances And how to use the substance as an agent for Therapy for inflammatory diseases, allergies, autoimmune diseases, metabolic diseases, cancer and / or cardiovascular disease. It is also the purpose of this invention. The disclosure also provides a process for preparing compounds with formula (l) that include N - ((1R, 2S, 5R) -5- (tert-butylamino) -2 - ((S) -2-oxo-3- (6- (trifluoromethicone) L) Quina Solin-4-il Amino) pyrrolidin-1-il) cyclohexyl) acetamate: (chemical formula) where R1, R8, R9, R10 and (formula) are as described here. this Compound, which is a mystical substance used Well, this process is also provided here: drug patents.

Claims (2)

1. สารประกอบที่ซึ่ง คือ N-((1R,2S,5R)-5-(tert-บิวทิลอะมิโน)-2-((S)-2-ออกโซ-3- (6-(ไตรฟลูออโรเมธิล)ควินาโซลิน-4-อิลอะมิโน)ไพร์โรลิดิน-1-อิล)ไซโคลเฮกซิล)- อะเซทามีด หรือเกลือของสารนี้ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม1. Compounds which are N - ((1R, 2S, 5R) -5- (tert-butylamino) -2 - ((S) -2-oxo -3- (6- (tri Fluoromethyl) quinazolin-4-ilamino) pyrrolidin-1-il) cyclohexyl) - acetamate or salt of This substance is acceptable for pharmaceuticals. 2. สารประกอบในข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ซึ่งเป็นรูปแบบผลึกของN-((1R,2S,5R)-5-(tert-บิวทิล- อะมิโน)-2-((S)-2-ออกโซ-3-(6-(ไตรฟลูออโรเมธิล) ควินาแท็ก : สิทธิบัตรยา2. The compound in claim 1, where the crystalline form of N - ((1R, 2S, 5R) -5- (tert-butyl-amino) -2 - ((S) -2. -Oxo-3- (6- (trifluoromethyl) quina tag: drug patent
TH701003734A 2007-07-26 Chemo-receptor modulators, crystalline patterns and processes TH97002B (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH97002B TH97002B (en) 2009-07-24
TH97002A true TH97002A (en) 2009-07-24

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
NO20074567L (en) Glucagon Receptor Antagonists, Preparation and Therapeutic Use
RU2014103587A (en) CYCLIC AMINE DERIVATIVES AS EP4 RECEPTOR ANTAGONISTS
RU2017127135A (en) THERAPEUTICALLY AGAINST CANCER OF CANCER
CY1110922T1 (en) COMPETITIVES OF GLUCAGON COMPETITORS, PREPARATION AND HEALTH USES
WO2012007869A3 (en) N- sulfonylbenzamides as inhibitors of voltage - gated sodium channels
WO2007106181A3 (en) Glucagon receptor antagonists, preparation and therapeutic uses
WO2008002244A3 (en) Imidazol-pyrimidine derivatives for treatment of diseases related to glycogen synthase kinase (gsk3)
WO2007120270A3 (en) Glucagon receptor antagonists, preparation and therapeutic uses
EA200900244A1 (en) CHEMOKINE RECEPTOR ACTIVITY MODULATORS, THEIR CRYSTALLINE FORMS AND METHOD FOR THEIR RECEPTION
NO20090190L (en) Modulators of chemokine receptor activity, crystalline forms and processes
DE602006015509D1 (en) Glucagonone receptor agonists, their preparation and their therapeutic use
GEP20115138B (en) Benzimidazole derivative and use as angiotensin ii antagonist
TH97002A (en)
TH97002B (en) Chemo-receptor modulators, crystalline patterns and processes
RU2008129623A (en) CCR9 ACTIVITY INHIBITORS
TH95794A (en) Controllers, chemokines, crystalline receptors, and processes
TH127948A (en) Tri Chop Stiutte 1,2,4-triazole
TH134757A (en) Pharmaceutical constituents containing linagliptin and SGLT2 inhibitors and their use may be selected.
TH117342A (en) Mono-hydrochloric salts of histone diazetylase inhibitors.
TH134765A (en) New antagonist fumarate salt binds to type H-3 histamine receptors
TH106091A (en) 4,5-dihydro- (1H) -pyrazole derivative, a cannabinoid receptor modulator, CB1.
TH109254A (en) Delta and epsilon form of imatinib mysylate.
TH81348A (en) Acrylic 1,3-diamine and its use
TH149013A (en) Active heteropentacycles as kinase inhibitors
TH132948A (en) An indazole derivative (INDAZOLE DERIVATIVES), which is replaced by an active As a kinase inhibitor (KINASE INHIBITORS)