TW201212818A - Pesticidal compositions - Google Patents

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Description

201212818 六、發明說明: 【潑'明戶斤屬冬好々貝】 相關申請案之交互引述 本申請案主張於2011年8月26日提出申請之盖 為國暫淮 申請案61/377,116之優先權。該暫准申請案的完整内办 併入本申請案以為參考資料。 谷在此 發明領域 在本文件中所揭露之本發明係有關於生產適用作 蟲劑(如殺蟎劑、殺昆蟲劑、殺螺劑及殺線蟲劑)的分為杀又 法、該等分子及使用該等分子來防治有害生物之刀子之方 ,之領域。 ¥ 發明背景 有害生物每年在全世界造成數百萬人死亡。而且 成農業損失的有害生物超過萬種。該等農業損失A k 數十億美金。 白蟻造成各種私人與公共建築物之損壞。每年 損壞在全球所造成㈣失高達數十億美金。 白議 有害生物吃食儲存糧食,及使得儲存糧食的Q⑯ 劣。儲存糧食的損失每年高達數十億美金M旦更重°σ質低 於剝奪人們所需的糧食。 要地在 迫切需要新的殺蟲劑。特定有害生物對於目於 殺蟲劑已產生抗藥性。數百種有害生物物種對於用的 殺蟲劑具有抗藥性。眾所周知已對於較舊的殺蟲^= DDT、胺曱酸S|類及有機雜鹽類產生抗藥性。甚至對於 201212818 一些較新的殺蟲劑亦已產生抗藥性。 因此,鑑於包括上述原因在内之眾多原因,存在對於 新穎殺蟲劑之需求。 t發明内容3 定義 在定義中所示的實例一般並非詳盡無遺,及不得解釋 為限制本文件中所揭露之本發明。據瞭解一取代基應依從 與其所連接的特定分子相關之化學鍵結規則及立體相容性 約束。 “殺蟎劑群組”係如標題“殺蟎劑”下所界定。 “AI群組”係界定於本文件中界定“除草劑群組”之處之 後。 “烯基”係指由碳與氫所組成之一個非環狀、不飽和(至 少一個碳-碳雙鍵)、分支或不分支的取代基,例如乙烯基、 烯丙基、丁烯基、戊烯基及己烯基。 “烯氧基”係指進一步由一個碳-氧單鍵所組成之一個烯 基,例如稀丙氧基、丁浠氧基、戊稀氧基、己烯氧基。 “烷氧基”係指進一步由一個碳-氧單鍵所組成之一個烷 基,例如曱氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、 異丁氧基及三級丁氧基。 “烷基”係指由碳與氫所組成之一個非環狀、飽和的分 支或不分支取代基,例如甲基,乙基、丙基、異丙基、丁 基及三級丁基。 “炔基”係指由碳與氫所組成之一個非環狀、不飽和(至 201212818 • 少一個碳-碳三鍵)的分支或不分支取代基,例如乙炔基、炔 丙基、丁炔基及戊炔基。 “块氧基”係指進一步由一個碳_氧單鍵所組成之一個炔 基,例如戊炔氧基、己炔氧基、庚炔氧基及辛炔氧基。 “芳基”係指由氫與碳所組成之一個環狀、芳族取代 基,例如苯基、萘基及聯苯基。 ‘‘環烯基”係指由碳與氫所組成之一個單環或多環狀的 不飽和(至少一個碳·碳雙鍵)取代基,例如環丁烯基、環戊 烯基、環己烯基、降葙烯基、雙環[2.2.2]辛烯基、四氫萘基、 六氫萘基及八氫萘基。 • “環烯氧基”係指進一步由一個碳-氧單鍵所組成之一個 < 環烯基,例如環丁烯氧基、環戊烯氧基、降稻烯氧基及雙 環[2.2.2]辛烯氧基。 “環烧基”係指由碳與氫所組成之一個單環或多環狀的 飽和取代基,例如環丙基、環丁基、環戊基、降葙基、雙 %[2·2·2]辛基及十氫萘基。 ‘‘環烷氧基”係指進一步由一個碳_氧單鍵所組成之一個 環烷基,例如環丙氧基、環丁氧基、環戊氧基、降福氧基 及雙環[2.2.2]辛氧基。 “殺真菌劑群組,,係如標題“殺真菌劑,,下所界定。 “鹵代基”係指氟代基、氣代基、溴代基及碘代基。 鹵代炫氧基”係指進一步由從一個至最大可能數目的 相同或不同鹵代基所組成之一個烷氧基,例如氣甲氧基、 三氟曱氧基、2,2-二氟丙氧基、氯曱氧基、三氣曱氧基、 201212818 1,1,2,2-四氟乙氧基及五氟乙氧基。 “鹵代烷基”係指進一步由從一個至最大可能數目的相 同或不同齒代基所組成之一個烷基,例如氟曱基、三氟曱 基、2,2-二氟丙基、氣曱基、三氣曱基及1,1,2,2-四氟乙基。 “除草劑群組”係如標題“除草劑”下所界定。 “雜環基”係指可為完全飽和、部分不飽和或完全不飽 和之一個環狀取代基,其中該環狀結構含有至少一個碳與 至少一個雜原子,其中該雜原子為氮、硫或氧。芳族雜環 基的實例包括但不限於苯并呋喃基、苯并異噻唑基、苯并 異哼唑基、苯并噚唑基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、啐啉 基、咬喃基、叫丨。坐基、吲11朵基、味α坐基、異吲D朵基、異啥 啭·基、異。塞α坐基、異σ坐基、D号二唾基、α坐琳基、。号α坐 基、°太α井基、°比讲基、。比。坐琳基、°比唾基、塔讲基、。比咬 基、嘴咬基、°比π各基、喧哇琳基、啥琳基、琳基、四 °坐基、°塞。坐琳基、°塞σ坐基、。塞吩基、三讲基及三°坐基。完 全飽和的雜環基之實例包括但不限於六氫吡畊基、哌啶 基、咪琳基、。比各啶基、四氫呋喃基及四氫°底喃基。部分 不飽和的雜環基之實例包括但不限於1,2,3,4-四氫-喹啉 基、4,5-二氫-噚唑基、4,5-二氫-1Η-吡唑基、4,5-二氩-異噚 唑基及2,3-二氫-[1,3,4]-噚二唑基。 “殺昆蟲劑群組”係如標題“殺昆蟲劑”下所界定。 “殺線蟲劑群組”係如標題“殺線蟲劑”下所界定。 “協力劑群組”係如標題“協同性混合物與協力劑”下所 界定。 6 201212818 【^ 較佳實施例之詳細說明 本文件揭露具有下列化料(“化學幻,,)之分子: '•'let—Ar2 —J[L]K-— 化學式1
Ar; 其中: (a) Ar,^ : (1) 夫喃基、苯基、塔讲基、D比啶基、e密啶基、嗟吩基或 (2) 經取代的呋喃基、經取代的笨基、經取代的嗒讲 基、經取代的。tbD定基、經取代的料基或經取代的嘆吩基, 八中°亥經取代的呋喃基、經取代的苯基、經取代的嗒 啡基、經取代的吡啶基、經取代的嘧啶基及經取代的噻吩 基具有一或多個取代基,該取代基係獨立選自氫、經基、 氣/臭、峨、CN、N〇2、C!-C6烧基、Ci-C6鹵代院基、 CrQ殛基烷基、CrC6環烷基、C1 2 3 4_Ce鹵代環烷基、C3_C6羥 基%烷基、C2_C6環烷氧基、CrC6鹵代環烷氧基、C3_C6羥 基%烷氧基、C1<:6烷氧基、CrC6函代烷氧基、c2-c6烯基、 C2-Q块基' S〇s〇)n(c「c6炫基)、s(=〇)n(C|_Cd 代烷基)、 1 (^ 匸6 院基)、〇S〇2(Ci_C6 鹵代烧基)、C(=〇)H、 2 C(_〇)〇H、C(=〇)NRxRy、(C「c6烧基)NRxRy、C(=0)(C|_C6 3 )C(-0)〇(crc6烧基)、C(=0)(Ci-C6 鹵代燒基)、 4 ()〇(Ci~C0 鹵代烧基)、C(=0)(C3-C6 環燒基)、 201212818 c(=o)o(c3-c6環烷基)、c(=o)(c2-c6烯基)、c(=o)o(c2-c6 烯基)、(CrC6烷基)CKCVC6烷基)、(CVC6烷基)SA-Q烷 基)、C(=0)(C「C6炫基)(:(=0)0((:,-(:6烷基)、苯基、苯氧基、 經取代的苯基及經取代的苯氧基(其中該經取代的苯基及 經取代的苯氧基具有一或多個取代基,該取代基係獨立選 自氫、羥基、氟、氣、溴、碘、CN、N〇2、CrC6烷基、CrC6 鹵代烷基、CVC6羥基烷基、c3-c6環烷基、c3-c6_代環烷 基、CrC6經基環烷基、c3-c6環烷氧基、c3-c6鹵代環烷氧 基、C3_(:6羥基環烷氧基、crC6烷氧基、crc6鹵代烷氧基、 c2-c6稀基、c2-c6块基、s(=o)n(crc6烷基)、s(=o)n(crc6 鹵代烧基)、OSCMCrC6院基)、OSO/CVCd代烷基)、 C(=0)H、C(=0)0H、C(=0)NRxRy、(Cl-C6 烧基)NRxRy、 c(-〇)(Ci-C6烧基)、〇(=0)〇(〇ν(:6烧基)、C(=〇)(CrC6函代 烧基)、¢(=0)0((^-(^6 鹵代院基)、c(=o)(c3-c4 烧基)、 C(-0)0(C3-C6環院基)、c(=0)(C2-C6稀基)、c(=〇)〇(C2-C6 烯基)、(CrQ烧基)0((:,-(26烷基)、(Ci-C:6烧基)s(CrC6烧 基)、c(=o)(crc6烷基)C(=0)0(Cl-c6烷基)苯基及苯氧基); (b) Het係含有獨立選自氮、硫或氧的—或多個雜原子 之一個5或6員的飽和或不飽和雜環,及其中A。與A。彼此 並非鄰位(但可為間位或對位,諸如就一個5員環而言其等 為1,3及就-個6員環而言其等為u或Μ),及其中該雜環亦 可經一或多個取代基取代’該取代基係獨立選自氫、羥基、 H、氣、漠、蛾、CN、Ν02、側氧基、Cl_C6燒基、C|_C6 _代烧基、crc6經基烧基、C3_C6觀基、C3u代環烧 201212818 基、CrC6羥基環烷基、crc6環烷氧基、c3-c6齒代環烷氧 基、CVC6羥基環烷氧基、crC6烷氧基、Ci-Ceii代烷氧基、 C2-C6稀基、C2-C6炔基、spOMCrQ烧基)、S(=0)n(CrC6 鹵代烷基)、0S02(CrC6烷基)、OSCMCrCj代烷基)、 C(=0)H、C(=0)0H、C(=0)NRxRy、(CrC6烷基)NRxRy、 CpOXCrQ烷基)、C(=0)〇(CrC6烷基)、C(=0)(CrC6鹵代 烷基)、¢:(=0)0((^-(:6鹵代烷基)、c(=o)(c3-c6環烷基)、 c(=o)〇(c3-c6環烷基)、c(=o)(c2-c6烯基)、c(=o)o(c2-c6 烯基)、(CrC6烷基烷基)、(CrC6烷基)SfrCe烷 基)、c(=o)(crc6烷基)c(=o)o(crc6烷基)、苯基、苯氧基、 經取代的苯基及經取代的苯氧基(其中該經取代的笨基及 經取代的苯氧基具有一或多個取代基,該取代基係獨立選 自氫、羥基、氟、氯、溴、碘、CN、N〇2、CrC6烷基、C「C6 鹵代烷基、crc6羥基烷基、c3-c6環烷基、c3-c6i代環烷 基、c3-c6羥基環烷基、c3-c6環烷氧基、c3-c6鹵代環烷氧 基、c3-c6羥基環烷氧基、c「c6烷氧基、c「c6鹵代烷氧基、 c2-c6烯基、C2-C6炔基、S(=0)n(CrC6烷基)、SpOMCrCe 鹵代烷基)、OSO/CVQ烷基)、OS02(CrC6鹵代烷基)、 C(=〇)H、C(=0)0H、C(=0)NRxRy、(CrC6 烷基)NRxRy、 C(=0)(CrC6烷基)、C(=0)0(CrC6烷基)、CpOXCrC^鹵代 烷基)、C(=0)0(CrC6 鹵代烷基)、C(=0)(C3-C6環烷基)、 c(=o)〇(c3-c6環烷基)、c(=o)(c2-c6烯基)、c(=o)o(c2-c6 烯基)、(CrC6烷基)〇(CrC6烷基)、(CrC6烷基)SfrCs烷 基hCpOXCVCe烷基)CpOKXCi-C^烷基)、苯基及苯氧基); 201212818 (c) Ar2 為: (1) 呋喃基、苯基、嗒啡基、吡啶基、嘧, (2) 經取代的呋喃基、經取代的笨基、 吡啶基、嘧啶基、噻吩基,或 、經取代的嗒畊 基、經取代㈣錄、經取代的錢基或經取代㈣吩基, 其中該經取代的料基、練代的苯基、經取代的衣 « 1取代的K基、娜代㈣料及錄代㈣吩
c2-c6炔基、s(=o)„(Cl_C6烷基)、s(=0)n(C| C6ii代烷基)、 0S02(CrC6烷基)、〇s〇2(Ci-c6_ 代烷基)、c(=〇)H、 C(=0)0H、C(=〇)NRxRy、(CrC6院基)服為、c(=〇)(c % 院基)、c(=o)〇(Crc6烷基)、c(=〇XCrC6 鹵代烷基)、 C(=0)0(Ci-C6 鹵代烷基)、c(=〇)(C3_C6 環烷基)、 C(=0)0(C3-C6環烷基)、c(=〇)(C2-C6烯基)、c(=o)o(c2-c6 烯基)、(CrC6烷基)0((^-(:6烷基)、(CVC6烷基)s(crc6烷 基)、c(=o)(crc6烧基)C(=0)0(CrC6院基)、苯基、苯氧基、 經取代的苯基及經取代的苯氧基(其中該經取代的笨基及 經取代的苯氧基具有一或多個取代基,該取代基係獨立選 自氫、羥基、氟、氣、溴、碘、CN、N02、CrC6炫基、CVC6 鹵代烷基' CrC6羥基烷基、C3-C6環烷基、c3-c6_代環烷 基、CrC6羥基環烷基、c3-c6環烷氧基、c3_c6鹵代環烷氧 10 201212818 基、C3-C6經基環烷氧基、Crc6烷氧基、Ci-Ce鹵代烷氧基、 c2-c6稀基、c2-c6炔基、s(=o)n(c丨-c6烷基)、s(=o)n(c丨-c6 鹵代烷基)、oso2(crc6烷基)、oso2(crc6鹵代烷基)、 C(=0)H、C(=0)0H、C(=0)NRxRy、(CrCe烷基)NRxRy、 c(=o)(crc6烷基)、c(=o)o(crc6烷基)、c(=o)(crc6鹵代 烷基)、c(=o)o(crc6鹵代烷基)、c(=o)(c3-c6環烷基)、 c(=o)o(c3-c6 環烷基)、c(=o)(crc6 鹵代烷基)、c(=o)(c2-c6 烯基)、c(=o)o(c2-c6烯基)、(crc6烷基)o(crc6烷基)、 (CrC6烷基)S(CrC6烷基)、C(=0)(CrC6烷基)C(=0)0(CrC6 烷基)、苯基及苯氧基); (d) J為CRjiRu ; (e) L為一單鍵; (f) K為 NRK1 ; (g) Q為氧; (h) R1為氫、羥基、氟、氣、溴、碘、側氧基、CrC6 烷基、CrG鹵代烷基、Q-C6烷氧基、C3-C6環烷氧基、CrCe 鹵代烷氧基、C2-C6烯氧基、(CrC6烷基)0(CrC6烷基)、 (CrC6 烷基)0(CrC6 烷氧基)、OCpOXCVQ 烷基)、 oc(=o)(c3-c6 環烷基)、oc(=o)(crc6 鹵代烷基)、 OC(=0)(C2-C6烯基)或NRxRy ; (i) R2為氫、羥基、氟、氣、溴、碘、側氧基、CVC6 烷基、CrC6鹵代烷基、CrC6烷氧基、C3-C6環烷氧基、CrC6 鹵代烷氧基、C2-C6烯氧基、(C】-C6烷基)0(CrC6烷基)、 (C「C6 烷基)0(C「C6 烷氧基)、0C(=0)(CrC6 烷基)、 201212818 oc(=o)(c3-c6 環烷基)、oc(=o)(crc6 鹵代烷基)、 OC(=0)(C2-C6烯基)或NRxRy ; (j) R3為氫、羥基、氟、氯、溴、碘、側氧基、C「C6 烧基、C「C6鹵代烧基、C|-C6烧氧基、C3-C6環烧氧基、C1-C6 鹵代烧氧基、C2-C6稀氧基、(Ci-C6炫基)0(Ci_C6烧基)、 (crc6 烷基)o(crc6 烷氧基)、oc(=o)(crc6 烷基)、 oc(=o)(c3-c6 環烷基)、oc(=o)(crc6 鹵代烷基)、 0C(=0)(C2-C6烯基)或NRxRy ; (k) R4為氫、CrQ烷基、CrC6鹵代烷基、C|-C6烷氧基、 C!-C6鹵代烧氧基、C2-C6稀氧基、(Ci_C6烧基)0(Ci_C6烧 基);及
(l) Ru、Rj2及RK1係獨立選自氫、羥基、氟、氣、溴、 碘、CN、N02、CrC6烷基、CrC6i代烷基、CrC6羥基烷 基、C3-C6環烷基、C3-C6i代環烷基、C3-C6羥基環烷基、 c3-c6環烷氧基、C3-C6鹵代環烷氧基、(:3-(:6羥基環烷氧基、 CrC6烷氧基、CrC6ii代烷氧基、c2-c6烯基、c2-c6炔基、 SPOMCVQ烷基)、S(=0)n(CrC6 鹵代烷基)、OSCMCrG 烧基)、0S02(CrC6_ 代院基)、C(=0)H、C(=0)0H、 C(=0)NRxRy、(CrC6烷基)NRxRy、C(=0)(CrC6烷基)、 C(=0)(CrC6烷基)c(=o)o(crc6烷基)、C(=0)0(CrC6烷 基)、C(=0)(CrC6鹵代烷基)、CpCOCKCrQ鹵代烷基)、 c(=o)(c3-c6環烷基)、c(=o)o(c3-c6環烷基)、c(=o)(c2-c6 烯基)、c(=o)o(c2-c6烯基)、(c「c6烷基)o(crc6烷基)、 (CrC6烷基)S(CrC6烷基)、C(=0)(CrC6烷基)CpOKXCrQ 12 201212818 烧基)、C(=0)(Ci-C6院基)C(=0)0H、苯基、苯氧基, 其中各烷基、li代烷基、羥基烷基、環烷基、鹵代環 烷基、羥基環烷基、環烷氧基、_代環烷氧基、羥基環烷 氧基、烷氧基、||代烷氧基、烯基、炔基、苯基及苯氧基 係選擇性地經一或多個取代基取代,該取代基係獨立選自 羥基、氟、氯、溴、碘、CN、N02、側氧基、CrC6烷基、 Crc6ii代烷基、crc6羥基烷基、c3-c6環烷基、c3-c6鹵代 環烷基、c3-c6羥基環烷基、c3-c6環烷氧基、c3-c6_代環 烷氧基、C3-C6羥基環烷氧基、CrC6烷氧基、CrQ齒代烷 氧基、c2-c6烯基、c2-c6炔基、s(=o)n(crc6烷基)、 8(=0)^(:,-(:6鹵代烧基)、OSOXCrCe烧基)、OSOXCi-Cs鹵 代烷基)、C(=0)H、C(=0)0H、C(=0)NRxRy、(C「C6烷 m 基)NRxRy、C(=0)(CrC6 烷基)、C(=0)0(CrC6 烷基)、 (:(=0)(006 鹵代烧基)、(:(=0)0((:,-(:6 鹵代烧基)、 C(=0)(C3-C6環烷基)、C(=0)0(C3-C6環烷基)、C(=0)(C2-C6 烯基)、C(=0)0(c2-c6烯基)、(CrC6烷基)0((:,-(:6烷基)、 (Crc6烷基)S(crc6烷基)、c(=o)(crc6烷基)c(=o)o(crc6 炫基)、苯基及苯氧基; (m) n= 0、1 或 2 ;及 (n) Rx與Ry係獨立選自氫、CrC6烷基、CrC6鹵代烷基、 CVC6羥基烷基、C3-C6環烷基、C3-C6ii代環烷基、C3-C6羥 基環炕基、CVC6環烷氧基、CVC:6鹵代環烷氧基、C3-C6羥 基環烷氧基、Q-C6烷氧基、CrC6函代烷氧基、Cz-C:6烯基、 c2-c6炔基、s(=0)n(crc6烷基)、s(=o)n(crc6_ 代烷基)、 13 201212818 oso2(crc6烷基)、oso2(crc6 鹵代烷基)、C(=0)H、 C(=0)0H、c(=o)(crc6烷基)、c(=0)0(crc6烷基)、 C(=〇)(Ci-C6 鹵代炫•基)、¢1(=0)0((^-(116 鹵代烧基)、 C(=〇)(C3-C6環烧基)、C(=0)0(C3-C6i^院基)、C(=0)(C2-C6 烯基)、C(=0)0(C2-C6烯基)、(CrC6烷基)〇(CrC6烷基)、 (CrC6烧基)SCCrQ烧基)、C(=0)(CrC6烧基)C(=0)0(CrC6 烷基)、苯基及苯氧基。 在另一實施例中,AR1為一個經取代的苯基。在另一 實施例中’ AR1係具有一個CrC6鹵代烷氧基取代基之一個 經取代的苯基。 在另一實施例中’ Het係一個三。坐基。 在另一實施例中,AR2係一個苯基。 在另一實施例中,Rn與RJ2係氫。 在另一實施例中’ Rki係氫、C(=0)(CrC6烧基)' C(=0)(Ci-C6 烧基)C(=0)0(Ci-C6 烧基)、c(=o)(crc6 & 基)C(=〇)〇H。 哌喃糖中間產物之製備作用 可使用多種的哌喃糖(不同的結構形態例如D與L)來製 備本發明的化合物。例如,可使用下列並非詳盡無遺的龙 單中之哌喃糖:核糖、阿拉伯糖、木糖、來蘇糖(lyx〇Se)、 核酮糖、木酮糖、阿洛糖(allose)、阿卓糖(altrose)、葡萄糖、 甘露糖、古洛糖(gulose)、艾杜糖(id〇se)、半乳糖 '太洛掩 (talose)、阿洛酮糖、果糖、山梨糖、塔格糖(tagat〇se)、海 藻糖、碳黴糖、異鼠李糖、夾竹桃糖、鼠李糖及泊雷掩。 14 201212818 一般而言’可藉由先前述於化學文獻及Crouse等人之 美國專利申請公開案2009/0209476 A丨中之方法製備哌喃糖 中間產物,其完整揭露内容在此明確地併入本案以為參考 資料。 三芳基中間產物之製備作用 藉由一種共價連接基J[L]KQ(如上所界定),將上述哌 喃糖與一種三芳基中間產物ArrHet-Ai·2連接,而製備本發 明的化合物。可使用多種三芳基前驅物來製備本發明的化 合物,刚提在於其等在Αι*2上含有一個適宜的官能基。適宜 的吕能基包括胺基、側氧烧基、曱醯基或敌酸基。可藉由 先則述於化學文獻與Crouse等人之美國專利申請公開案 2009/0209476 A1中之方法製備該等三芳基中間產物,其完 整揭露内容在此明確地併入本案以為參考資料。 聘連接型化合物之製備作用 可在一有機溶劑諸如甲醇(MeOH)或乙醇(Et〇H)中及 在介於0與1〇〇。(:之一溫度,藉由與對應的2_羥基胺基糖之 反應’而自對應的芳基醛類或酮類製備肟連接型化合物。
羥基胺連接型化合物之製備作用 可在有機溶劑諸如乙醇中,經由使用吡啶硼烷複合 物之還原作用’而自對應的祕接型化合物製備經基胺連 接型化合物。任擇地,可在一有機溶劑諸如乙醇中及在介 15 201212818 於0與100C之一溫度,在一種二步驟式程序中,藉由與2_ 經基胺基糖反應及接著藉由使用吡啶硼烷複合物之還原作 用,而自該醛或酮產生該等化合物。
R
啶硼烷複合物 HCI, EtOH
PHO R R2
EtOH 2.啶硼烷複合物, HCI R3 R4
此以多種方式進行隸胺連接型化合物之加工,諸如 背1諸如一乙基醚(扮2〇)中使用位於二哼烷中的鹽酸 之成孤作用’在1驗諸如《之存在下,使用一種酸性 =匕=/進行氮—化侧;或在-有機溶_如四氫 南()中在—種鹼諸如二異丙基乙基胺(DIEA)或碳酸 子在下使用一種烷基_化物進行氮的烷基化作用。 R2
R2 二噚烷中的4.0M鹽酸、 Et2〇
乙醞氣、咕啶 或 琥珀酸酐、β比啶 rx^.n.〇A〇Ar4
R R1"rS/R3、。丄。义R4 2. CH3I, K2C03,THF,回流 1. CH3I,D丨EA,THF,回流
16 201212818 亦可在涉及2 -羥基胺基糖的醯化作用與將醛還原為對 應的醇之還原作用及接著藉由與四溴化碳反應而提供對應 的溴化物之一種多步驟式方法中,達成氮的醯化作用。然 後在一種有機溶劑諸如THF中,在一種鹼諸如氫化鈉之存 在下,讓溴化物與醯化羥基胺基糖反應,而得該醯化物質。
〇 實例 下列實例係為了說明之目的,而不應將本文件中所揭 露之發明視為僅侷限於該等實例中所揭露的實施例。 從商業來源取得之起始原料、試劑及溶劑係未經進一 步純化即使用。無水溶劑係購自艾爾迪希(Aldrich)公司之
Sure/Seal™ ’及以所收到的形式使用。熔點係在湯馬斯胡 佛(Thomas Hoover)公司的Unimelt毛細管熔點儀或在史丹 福研究系統(Stanford Research Systems)公司的 Optyyjeit 自 動化溶點系統上測得’及未經校正。分子係以其等依據isis Draw、ChemDraw或ACD Name Pro内的命名程式所命名之 已知名稱顯示。若該等程式無法命名一分子,則該分子係 17 201212818 依習用的命名規則命名。1H NMR光譜數據係以ppm (δ)為單 位及於300、400或600 MHz記錄,而13C NMR光譜數據係以 ppm (δ)為單位及於75、100或150 MHz記錄,除非另有說明。 第1至9例說明適用於施行本發明的各種實施例之附加 分子的製備作用。 第1例:〜((以^/^/^^^”-彳-乙氧基义已-二甲氧基冬甲基 -四氫哌喃-2-基)-ΛΓ_{4-[1·(4-五氟乙氧基-苯基)-1开-[1,2,4】 三唑-3-基】-苄基卜羥基胺(化合物]^之製備作用
在室溫中,在4-[1-(4-五氟乙氧基-苯基)-1//-[1,2,4]三唑 -3-基]-苯曱醛〇_((25;3/?,4足5^65)-4-乙氧基-3,5-二曱氧基 -6-甲基-四氫哌喃_2_基)-肟(P-1 ; 257毫克(mg),0,429毫莫 耳(mmol))於190酒精度乙醇(EtOH ; 10毫升(mL))中之一溶 液中,一次添加吡啶硼烷複合物(200微升hL),1.99毫莫 耳)。然後逐滴添加3N鹽酸(HC1; 1.4毫升)。當添加完成時, 在室溫攪拌該混合物23小時(h)。然後以乙醇/水(H20)稀釋 該混合物,及以飽和的碳酸氫鈉(NaHC03)處理。以乙酸乙 酯(EtOAc ; 2X)萃取所得的含水混合物。將有機萃取物合 併、乾燥、以鹽水清洗及以無水硫酸鈉乾燥(Na2S04)。在 室溫及真空中將溶劑蒸發。所得的粗製物質係藉由矽膠層 析法(以已烷中的5〇〇/0乙酸乙酯洗提)純化。分離出白色黏性 固體形式之標題產物(164毫克,63%) : ^NMR (300 MHz, 201212818 CDC13) δ 8.60 (s, 1H), 8.22-8.16 (m, 2H), 7.87-7.80 (m, 2H), 7.50 (d, J = 8.2 Hz, 2H), 7.46-7.38 (m, 2H), 6.04 (s, 1H), 5.01 (d, J = 1.4 Hz, 1H), 4.18 (s, 2H), 3.84-3.28 (m, 12H), 3.11 (dd, J= 12.0, 6.5 Hz, 1H), 1.30 (ddd, J= 20.9, 10.3, 4.6 Hz, 6H); ESIMS m/z 603 (M+H). 第 2例:(25,3*5,4及,5兄6$)-4,5-二甲氧基-2-甲基-6-(7¥-{4-[1· (4-五氟乙氧基-苯基)_i开·卩,;^】三唑_3_基】_苄基丨胺基氧 基)-四氫哌喃-3-醇(化合物2)
如第1例’自4-[1_(4-五氟乙氧基苯基”//-[丨二斗]三唑 -3-基]-苯甲醛(9-((25,37^,4/^55,65)-5-羥基-3,4-二甲氧基-6-甲基-四氫哌喃-2-基)-肪(P-2 ; 173毫克,0.30毫莫耳)起始, 製備標題物質。分離出無色玻璃形式之所欲產物(113毫 克,66°/。):熔點為50至58°C ; hNMRpOOMHz, CDC13)3 8.61 (d, J = 5.1 Hz, 1H), 8.30-8.13 (m, 2H), 7.93-7.76 (m, 2H), 7.51 (d, 8.3 Hz, 2H), 7.41 (d, J = 9.0 Hz, 2H), 6.10 (s, 1H), 5.07 (d, J = 1.5 Hz, 1H), 4.18 (d, J = 6.9 Hz, 2H), 3.76-3.12 (m, 10H), 2.44 (s, 1H), 1.48-1.28 (m, 3H); ESIMS m/z 576 (M+2H), 575 (M+H). 第3例:iV-{4-[l-(4-三氟曱氧基苯基)-1好_【1,2,4】三唑-3-基】-节基4/^,55^64^)-3,4,5_三甲氧基-6-甲基-四氮-旅 喃-2-基)-羥基胺(化合物3)之製備作用 19 201212818
在氮氣下,將4-[l-(4-三氟曱氧基苯基三唑 _3_基]·笨曱搭(P-3 ; 203毫克,〇.61〇毫莫耳)與0-((2&3Λ,4及, 55^65) 3,4,5-二曱氧基_6_甲基_四氫0底喃_2_基)_羥基月安 (P-4,179毫克,0.81毫莫耳)於乙醇(2〇毫升)中之一溶液加 熱至回流達16小時。然後將混合物冷卻至室溫及添加吡啶 硼烷複合物(200微升,丨.99毫莫耳),接著逐滴添加3N鹽酸 (2毫升,6.0毫莫耳)。在室溫攪拌該混合物28小時,然後在 至溫及真空中蒸發至較少的體積。以乙酸乙酯稀釋濃縮後 的混合物’及以飽和的碳酸氫鈉清洗。以更多的乙酸乙酯 萃取水溶液。將有機分液合併,以鹽水清洗,以無水硫酸 鈉乾燥,及在室溫與真空中蒸發。所得的粗製物質係藉由 石夕膠層析法(在單一步驟中以已烷中的50%乙酸乙酯至 100%乙酸乙酯洗提)純化。標題產物(223毫克,自P-3為68%) 為白色玻璃形式:4 NMR (300 MHz,CDC13) δ 8.59 (s,1H), 8.2-8.14 (m, 2Η), 7.89-7.75 (m, 2H), 7.58-7.34 (m, 4H), 6.08 (d,J= 15.0 Hz, 1H), 5.01 (dd, 7 = 13.5, 6.1 Hz, 1H), 4.16 (d, J= 9.4 Hz, 2H), 3.71-3.41 (m, 8H), 3.42-3.24 (m, 4H), 3.10 (t,J= 9.4 Hz, 1H), 1.61 (d, J = 19.8 Hz, 1H), 1.38-1.24 (m, 3H); ,3C NMR (101 MHz, CDC13) δ 163.15, 148.37, 141.60, 138.97, 135.51, 129.64, 129.30, 126.65, 122.37, 121.66, 121.20, 119.10, 99.78, 82.04, 80.98, 76.20, 68.35, 60.83, 58.63, 57.61, 56.52, 50.59, 17.81.; ESIMS m/z 539 (M+H). 20 201212818 第4例:iV-{4-[l-(4-三氟曱氧基苯基)-1丑-[1,2,4]三唑-3-基]-喃-2-基)-羥基胺鹽酸鹽(化合物4)之製備作用
藉由逐滴添加鹽酸(位於二哼烷中之4M鹽酸)而處理 ,{4-[1-(4-三氟曱氧基苯基)-1//-[1,2,4]三唑-3-基]-苄 SVO-CPS,65)-3,4,5-三曱氧基-6-曱基-四氫哌喃 -2-基)-羥基胺(化合物3 ; 87.5毫克,0.162毫莫耳)於二乙基 醚(Et20 ; 8.75毫升)中之一溶液,直到固體物不再沉澱為 止。在離心機中離心所得的懸浮液,及將溶劑傾析。使用 未用過的二乙基醚將固體物漿化,進行離心及將溶劑傾 析。所得的固體係藉由在室溫與真空中的蒸發作用乾燥, 而得白色固體形式的標題產物(70毫克,75%):熔點為107 至 121°C ; ’HNMR (300 MHz,CD30D) δ 9.46 (d,J= 2.8 Hz, 1H), 8.37-8.17 (m, 2H), 8.15-7.96 (m, 2H), 7.73 (d, J ^ 8.3 Hz, 2H), 7.63-7.41 (m, 2H), 5.45 (d, J = 2.4 Hz, 1H), 4.75-4.58 (m, 2H), 3.83-3.24 (m, 17H),3.11 (dd,*/= 9.2, 8.3 Hz, 1H), 1.25 (d, J = 6.2 Hz, 3H), 1.18 (td, J= 7.2, 2.8 Hz, 2H); ESIMS m/z 539 (M+H,鹼)· 第 5例·· 乙氧基-3,5-二甲氧基-6-甲基 -四氫哌喃-2-基)-Λ「-{4-[1-(4-五氟乙氧基-苯基)-1好-[1,2,4] 三唑-3-基】-苄基}-羥基胺鹽酸鹽(化合物5) 21 201212818
如第3例,自0-((2&3足4尺5&65)-4-乙氧基-3,5-二甲氧 基-6-甲基-四氮0底。南-2-基)-7V~{4-[l-(4-五氣乙氧基-苯 基)-1//-[1,2,4]三唑-3-基]-苄基}-羥基胺(105毫克,0.17毫莫 耳)起始,製備標題化合物。分離出白色固體形式的標題產 物(110毫克,100°/。):熔點為 115至 119°c ; 'HNMRGOO MHz, CD3OD) δ 9.44 (d, J= 7.1 Hz, 1H), 8.28 (d, J = 8.3 Hz, 2H), 8.16-7.96 (m, 2H), 7.74 (d, J= 8.3 Hz, 2H), 7.55 (d, J= 9.0 Hz, 2H), 5.47 (d, /= 2.2 Hz, 1H), 4.69 (s, 2H), 3.82-3.25 (m, 12H), 3.14 (d, 9.1 Hz, 1H), 1.38-1.20 (m, 6H); ESIMS 603 (M+H,鹼)· 第6例:iV-{4-[l-(4-三氟甲氧基苯基)-1/7-[1,2,4]三唑-3-基]-苄基}-界((25,3/?,4及,55,65)-3,4,5-三甲氧基-6-甲基-四氫哌 喃-2-基氧基)-乙酿胺(化合物6)之製備作用
以乙醯氣(70微升,0.98毫莫耳)處理尽{4-[1-(4-三氟曱 氧基苯基)-1开-[1,2,4]三唑-3-基]-苄基}-0-((25;3兄47?,55, 65)-3,4,5-三甲氧基-6-甲基-四氫哌喃-2-基)-羥基胺(化合物 3 ; 94.4毫克,0.175毫莫耳)於吡啶(2毫升)中之一溶液,及 22 201212818 在室溫攪拌該混合物2.5小時。然後在室溫及真空中將混合 物蒸發至較少的體積。以乙酸乙酯稀釋該濃縮物,及以1N 鹽酸清洗。以乙酸乙酯萃取含水層三次。將有機分液合併 及以無水硫酸鎂乾燥。然後在室溫及真空中將溶劑蒸發。 所得的粗製物質係藉由矽膠層析法(在單一步驟中以已烷 中的50%乙酸乙酯至已烷中的90%乙酸乙酯洗提)純化。分 離出無色半固體形式的標題產物(96.8毫克,95%): bNMR (300 MHz, CDC13) δ 8.56 (s, 1H), 8.16 (d, J= 8.4 Hz, 2H), 7.87-7.69 (m, 2H), 7.39 (d, J= 8.1 Hz, 4H), 5.19 (dd, /= 9.3, 6.6 Hz, 2H), 4.71 (d, J= 16.1 Hz, 1H), 3.70-3.28 (m, 12H), 3.12 (dd, 9.2, 7.9 Hz, 1H), 2.24 (s, 3H), 1.60 (s, 1H); l3C NMR (101 MHz, CDC13) δ 163.17, 141.89, 135.74, 129.76, 128.21, 126.89, 122.44, 121.26, 81.74, 79.82, 73.74, 69.61, 60.33, 58.86, 58.10, 21.05, 18.12; ESIMS m/z 581 (M+H). 第7例:尽甲基-iV-{4-[l-(4-三氟甲氧基苯基)-17/-[1,2,4】三唑 -3-基】-苄基}_0-((25,3/?,4/?,55,65)-3,4,5-三甲氧基-6-甲基· 四氫-哌喃-2-基)-羥基胺(化合物7)之製備作用
在7V_{4-[l-(4-三氟甲氧基苯基)-1//-[1,2,4]三唑-3-基]-苄基[(^((之^一足从一^^^^/义三甲氧基^-甲基-四氫哌 喃-2-基)-羥基胺(化合物3 ; 205毫克,0.38毫莫耳)於四氫呋 喃(THF ; 10毫升)中之一溶液中,依序添加二異丙基乙基胺 23 201212818 (DIEA ’ 300U升’ 1.7毫莫耳)與碘甲烷(25〇微升,4 〇毫莫 耳)。將該溶液加熱至回流。在1小時後,由於四級化D齡 的明顯沉澱作用,在混合財添加無水碳酸鉀(K2c〇3)以及 埃曱烧(2GG微升’ 3.2¾莫耳),及讓該懸浮液在回流狀態再 授拌21小時。然後將混合物冷卻至室溫,以水稀釋及以乙 酸乙酯(2X)萃取。將有機分液合併,以鹽水清洗,以無水 硫酸鈉乾燥及在室溫與真空中蒸發。所得的粗製物質係藉 由石夕膠層析法(以已院中的60%乙酸乙酯洗提)純化。分離出 淡貫色固體形式之標題產物(131毫克,63%):溶點為93至 100°C ; 'H NMR (400 MHz, CDC13) δ 8.63 (d, J = 4.1 Hz, 1H), 8.16 (d, J= 8.3 Hz, 2H), 7.88-7.75 (m, 2H), 7.52 (t, J = 10.7 Hz, 2H), 7.39 (t, J = 9.5 Hz, 2H), 4.37 (d, J = 13.2 Hz, 2H), 3.98-2.89 (m, 15H), 1.25 (dd, J = 24.7, 6.2 Hz, 3H); ESIMS m/z 553 (M+H). 第8例:iV-{4-[l-(4-三氟甲氧基苯基三唑_3_基卜 苄基3/?,4/?,55^65)-3,4,5-三甲氧基·6-甲基-四氫旅 喃-2-基氧基)-珀醯胺酸(化合物8)之製備作用
F
在尽{4-[1-(4-三氣甲氧基笨基)_i/f_[i,2,4]三〇坐_3_基]_ 喃-2-基)-羥基胺(化合物3 ; 140毫克,〇·26毫莫耳)於吡咬(5 毫升)中之一溶液中,添加琥珀酸酐(大幅過量),及在室溫 24 201212818 搜拌該混合物3.5小時。以乙酸乙醋稀釋該混合物,及以in 鹽酸清洗。以乙酸乙酯(2X)萃取含水分液。將有機分液合 併,以鹽水清洗,以無水硫酸鎂乾燥及在室溫與真空中蒸 發。所得的粗製物質係藉由矽膠層析法(在短梯度中以已烷 中的80%乙酸乙酯至1〇〇%乙酸乙酯洗提)純化。分離出白色 固體形式的標題產物(64毫克,39%):熔點為61至75°C ; 4 NMR (300 MHz, CDC13) δ 8.63 (s, 1H), 8.16 (d, J = 8.3 Hz, 2H), 7.93-7.68 (m, 2H), 7.40 (d, J= 8.4 Hz, 4H), 5.40-5.10 (m, 2H), 4.76 (d, J = 16.1 Hz, 1H), 3.73-3.25 (m, 13H), 3.15 (dd, J= 9.1, 7.9 Hz, 1H), 3.04-2.60 (m, 4H), 1.27 (dd, J = 9.8, 4.3 Hz, 3H); ESIMS m/z 639 (M+H), 638 (M+). 第9例:iV-{4-[l-(4-三氟曱氧基苯基)-1丑-[1,2,4】三唑-3-基】- 喃-2-基氧基)-丙醯胺酸甲酯(化合物9)之製備作用 步驟A : /^((之^^凡伙^^^”义彳斤三甲氧基^-甲基-四氫- 哌喃-2-基氧基)-丙醯胺酸甲酯(P-5)之製備作用
在仏⑹幻足斗/^^^外丑人万-三甲氧基+曱基-四氫哌 喃-2-基)-羥基胺(p-4 ; 157毫克,0.71毫莫耳)於二氣甲烷 (CH2C12 ; 8毫升)中之一溶液中,依序添加DIEA(230微升, 1.3毫莫耳)及甲基氯代丙二酸甲酯(137毫克,1.0毫莫耳)溶 於二氣甲烷(2毫升)中的一溶液。讓該混合物在室溫攪拌4 25 201212818 小時。然後以二氣曱烷稀釋該混合物及α1Ν鹽酸清洗。以 二氣曱烷萃取含水分液。將有機分液合併,以無水硫酸鈉 乾燥及在室溫與真空中蒸發。所得的粗製物質係藉由矽膠 層析法(以已烷中的75%乙酸乙酯洗提)純化。分離出無色油 形式的標題產物(132毫克,58%): iHNMR (300 MHz,CDC13) δ 10.00-9.38 (m, 1Η), 5.06 (d, J = 55.9 Hz, 1H), 4.02-2.92 (m,18H),1.39 (t,20.4 hz, 3H); 13C NMR (101 MHz, CDCl3) δ 189.13, 101.59, 81.56, 77.24, 75.39, 69.66, 59.26, 57-89, 52.86, 39.75, 26.47, 17.85; ESIMS m/z 320 (M-H). 步驟B : 氟甲氧基苯基) L^_[12,4】三唑_3基】苯 基}_甲醇(P-6)之製備作用
在室溫中’在4-[1-(4-三氟曱氧基苯基三唑 _3_基]-苯甲醛(P-3 ; 2.59克,7.79毫莫耳)於乙醇(12〇毫升) 中之一溶液中,分次添加固體形式的硼氫化鈉(725 8毫克, 19_18亳莫耳)。在添加完成之後在室溫攪拌該混合物9〇 分鐘(min)。然後以乙酸乙酯稀釋該混合物,及以水清洗。 以乙1乙酯萃取含水分液。將有機分液合併,以無水硫酸 鎂乾燥,及在室溫與真空中蒸發。以乙酸乙酯將粗製物質 吸收至矽膠上,及以已烷中的5〇%乙酸乙酯洗提。分離出 白色固體形式的標題產物(2.43克,93%):溶點為112至114 C * H NMR (300 MHz, CDC13) δ 8.55 (s, 1Η), 8.29-8.12 (m, 2H)5 7.91-7.69 (m, 2H), 7.43 (ddd, J= 9.0, 5.7, 4.5 Hz, 4H), 26 201212818 4.78 (d, J= 6.0 Hz, 2H), 2.07 (t, J= 6.0 Hz, 1H); ESIMS m/z 336 (M+H). 步驟C : 3-(4-溴曱基苯基)-1-(4-三氟甲氧基苯基)-1好-[1,2,4] 三唑(P-7)之製備作用
在{4-[1-(4-三氟曱氧基苯基l·1丑-[!,2,4]三唾-3_基l·苯 基}-曱醇(P-6 ; 5.033克,15.01毫莫耳)於THF(100毫升)中之 一溶液中,添加三苯膦(6.009克,22.91毫莫耳)。然後在室 溫中逐滴添加溶於THF(20毫升)的四溴化碳(7.704克’ 23.23 毫莫耳)。在室溫攪拌該混合物23小時。然後過濾通過矽藻 土’及在室溫及真空中將溶劑蒸發。粗製物質係藉由矽膠 層析法純化,在二步驟式梯度中以50%乙酸乙酯/已烷至 70%乙酸乙酯/已烷及然後100%乙酸乙酯洗提。分離出米黃 色固體形式的標題產物(4.61克,77%):熔點為124至126 °C ; 'HNMR (3〇〇 MHz, CDC13) δ 8.59 (s, 1Η), 8.25-8.13 (m, 2H), 7.89-7.72 (m, 2H), 7.60-7.47 (m, 2H), 7.47-7.34 (m, 2H), 4.57 (s, 2H); ESIMS m/z 400 (M+2H), 399 (M+H). 步辣D : iV-{4-[i-(4三氟甲氧基苯基)_m_【12,4】三唑-3·基卜 节基}-#-((2$,3/?,4/?,55,6外3,4,5-三甲氧基-6-甲基-四氫哌 喃-2-基氧基)·丙醯胺酸甲酯(化合物9)之製備作用
27 201212818 在沁⑹^^/^/^^/幻^亏-三甲氧基^-甲基-四氫哌 喃-2-基氧基)-丙醯胺酸曱酯(P-5 ; 108毫克,0.34毫莫耳)於 無水THF(3毫升)中之一溶液中,添加60%氫化鈉(14.4毫 克,0.36毫莫耳)而產生氣體。在該混合物中添加3-(4-溴甲 基苯基)-1-(4-三氟曱氧基苯基)-1//-[1,2,4]三唑(P-7 ; 106毫 克,0.26毫莫耳),及將所得的混合物加熱至50°C達21小時。 然後讓混合物冷卻至室溫,及以乙酸乙酯稀釋及以水清 洗。以乙酸乙酯萃取含水分液。將有機分液合併,以鹽水 清洗,以無水硫酸鈉乾燥及在室溫與真空中蒸發。所得的 粗製物質係藉由矽膠層析法(在15分鐘期間以100%已烷至 已烷中的50%乙酸乙酯洗提,然後在另外20分鐘期間成為 以100%乙酸乙酯洗提)純化。分離出無色玻璃形式的標題產 物(56毫克,34%): 4 NMR (300 MHz, CDC13) δ 8.58 (s,1H), 8.17 (d, J= 8.4 Hz, 2H), 7.90-7.70 (m, 2H), 7.41 (dd, 9.9, 8.4 Hz, 4H), 5.42-5.09 (m, 2H), 4.76 (d, J = 15.9 Hz, 1H), 3.83-3.05 (m, 18H), 1.41-1.20 (m, 3H); 13C NMR (151 MHz, CDC13) δ 167.80, 148.87, 141.93, 137.72, 135.95, 130.20, 128.71, 127.19, 122.81, 121.66, 119.95, 105.05, 82.11, 81.97, 79.79, 76.81, 70.28, 70.04, 60.48, 59.63, 59.20, 58.37, 52.76, 41.66, 30.10, 18.58; ESIMS m/z 639 (M+H). 第10例:對於甜菜夜蛾(“BAW”)與玉米穗蟲(“CEW”)之生 物檢定法 僅有少數的寄生蟲、疾病或捕食者有效減少BAW族 群。BAW感染多種野草、樹木、禾本科植物、豆科植物及 28 201212818 田間作物。在不同的地方’其造成蘆筍、棉花、玉米、大 豆、菸草、苜蓿、甜菜、胡椒、番茄'馬鈴薯、洋蔥、豌 豆、向日葵及柑橘類以及其他植物之經濟問題。已知CEW 攻擊玉米與番茄,但其亦攻擊朝鮮薊、蘆筍、甘藍、網紋 甜瓜、芥藍、豇豆、黃瓜、茄子、萵苣、利馬豆、甜瓜、 秋葵、豌豆、胡椒、馬鈴薯、南瓜、四季豆、菠菜、西葫 蘆、甘藷及西瓜以及其他植物。亦已知CEW對於一些殺昆 蟲劑具有抗藥性。因此’基於上述因素,該等有害生物之 防治係重要的。而且,防治該等有害生物之分子係適用於 防治其他有害生物。 使用下列實例中所述之程序,針對BAW與CEW試驗在 本文件中所揭露的特定分子。在呈報結果時,使用“BAW與 CEW評分表”(參見表格部分)。 B AW(甜菜夜蛾(印供/optera βΛ%Μα))之生物檢定法 使用一種128孔式飼料盤分析法,進行BAW之生物檢 定。在先前已添加1毫升的人工飼料及在其中施用(在8個孔 中的各者)50微克/平方公分的試驗化合物(溶於50微升之 90 : 10的丙酮-水混合物)然後讓其乾燥之飼料盤的各孔(3 毫升)中,放置1至5隻第二齡期BAW幼蟲。以自黏性覆蓋物 覆蓋托盤’及置於25°C與14 : 10的光-暗週期達5至7天。記 錄各孔中之幼蟲死亡百分比;然後將8個孔中的活性平均。 結果係示於標題為“第1表”(參見表格部分)之表中。 CE W之生物檢定法(玉米穗蟲⑽I)) 使用一種128孔式飼料盤分析法,進行CEW之生物檢 29 201212818 定。在先前已添加1毫升的人工飼料及在其中施用(在8個孔 中的各者)50微克/平方公分的試驗化合物(溶於50微升之 90 : 10的丙酮-水混合物)然後讓其乾燥之飼料盤的各孔(3 毫升)中,放置1至5隻第二齡期CEW幼蟲。以自黏性覆蓋物 覆蓋托盤,及置於25°C與14 : 10的光-暗週期達5至7天。記 錄各孔中之幼蟲死亡百分比;然後將8個孔中的活性平均。 結果係示於標題為“第1表”(參見表格部分)之表中。 第11例:綠桃蚜(“GPA”)(桃蚜之生物檢定法 GPA係桃樹最顯著的蚜蟲有害生物,其造成生長減 緩、葉片枯萎及各種組織死亡。其亦因為作用為輸送植物 病毒的載體而為有害,諸如將馬鈴薯病毒γ與馬鈴薯捲葉病 母輸送至顛祐/馬鈴薯科即祐科的成員,及將各 種嵌紋病毒輸送至其他糧食作物。GPA所攻擊的植物諸如 青花菜、牛蒡、甘藍、胡蘿蔔、花椰菜、蘿蔔、祐子、綠 丑、萵苣、澳洲胡桃、木瓜、胡椒、甘藷、番茄、水芹及 筍瓜以及其他植物。GPA亦攻擊多種觀賞作物,諸如康乃 馨、菊花、觀葉白球甘藍、聖誕紅及玫瑰^ GpA已對於多 種殺蟲劑產生抗藥性。 使用下列實例中所述之程序,針對GpA試驗在本文件 +所揭路的特疋分子。在呈報結果時,使用“GpA評分表,’(參 見表格部分)。 “以種於3英叶盆中及具有2幻片Ο至$公分)真葉的甘藍 田作為式驗受質。在化學施用+ 用之一天前,以2〇至50隻GPA(無 翅成蟲與稚蟲期)感染該等苗。 …、 在各項處理中使用四個具有 30 201212818 個別苗之盆。將試驗化合物(2毫克)溶於2毫升的丙酮/甲醇 (1 · 1)浴劑中,形成1000 ppm試驗化合物之儲備液。以水中 的0.025%妥文(Tween) 20稀釋該儲備液5倍,而得2〇〇 ppm 试驗化合物之溶液。使用一種手持式抽氣式喷灑器,在甘 藍葉片的兩側嘴灑一溶液直至溢出為止。參考植物(溶劑檢 查)僅喷/麗含有20體積%的丙酮/甲醇(〖:1)溶劑之稀釋劑。 在δ平等之刖,將經處理的植物存放於約25它及環境相對濕 度(RH)之女置至中二天。藉由在顯微鏡下計數每株植物的 活蚜蟲數目而進行評估。使用如下之愛伯特(Abb〇tt)校正公 式(W_ S· Abbott於期刊“j. Econ_ Ent〇m〇1,,第咐叩奶年) 第265-267頁之“-種計算殺t曰匕蟲劑效用之方法(A Meth〇d of Computing the Effectiveness 〇f an insecticide)” 乙文),測 量防治百分比β 經校正的防治%=1〇〇*(χ_γ)/χ 其中 χ=在溶劑檢查植物上之活蚜蟲數目及 Υ=在經處理的植物上之活蚜蟲數目 結果係示於標題為“第1表”(參見表格部分)之表中。 殺蟲上可接受的酸加成鹽類、鹽衍生物、溶劑化物、酯衍 生物、多形體、同位素及放射性核種 可將具化學式1的分子配製成殺蟲上可接受的酸加成 鹽類。就一個非限制性實例而言,一個胺官能可與鹽酸、 氫溴酸、硫酸、磷酸、乙酸'苯曱酸、檸檬酸、丙-酸、 柳酸、蘋果酸、反丁烯二酸、草酸、琥珀酸、酒石酸、乳 31 201212818 酸、葡萄糖酸、抗壞企酸 磺酸、甲磺妒” 丨貝丁“、天門冬胺酸、笨 甲酸、錄甲確酸及經基4酸形成鹽 “,沈―個#限制性實例而言,一個醆 包括該等自驗金屬或 y 衍生自氨與胺類所 丁王之孤類。車父佳的陽離子實例包括納、却及鎂 性實化料1的分子轉賴衍线。就:個非限制 產生一 將—種游離驗與4量的所欲酸接觸 1 ”備-種鹽衍生物。可藉由以適 如稀釋的含水氫氧化鈉(Na0H)、碳酸钟、氨及碳 ^鈉處理該鹽,㈣生—種游祕。舉例”,在許多 it况下’藉由將諸如24_D之—殺蟲劑轉化為其二甲 鹽,而使其水溶性更高。 土女 I使用—溶劑將具化學式1的分子配製成安定性複合 物,藉此該複合物在移除非複合溶劑之後仍維持完整。該 等複合物通常稱作“溶劑化物而,以水當溶劑= 安定性水合物係特別可取的。 成 可將具化學41的分子製成酿衍生物。然後可依施用本 文件中所揭露的本發明之相同方式,施用該等S旨衍生物。 可製造各種晶體多形體形式之具化學式1的分子。多形 性在農用化學品的研發中係重要的,因分子的不同晶體多 形體或結構可能具有誠不同的物理性質與生物性能。 可能以不同的同位素製造具化學式丨的分子。其中以 2H(亦稱為氘)取代1Η之分子係特別重要者。 可能以不同的放射性核種製造具化學式丨的分子。其中 32 201212818 具有14c之分子係特別重要者。 立體異構物 具化學式丨的分子可能以〜❹種立料構物的形式 存在。因此,特定分子能以外消旋混合物之形式產生 熟技藝者將瞭解-種立體異構物的活性可能高於其他立體 異構物。可藉由已知的選擇性合餘序、藉由使用分解型 起始原料之合成程序或藉由f用解析程序,製得 的立體異構物。 殺昆蟲劑 具化學式1的分子可與下列一或多種殺昆蟲劑組合使 用(諸如在-種成分混合物巾或者同時或财刻):&二 氯丙烷、阿巴汀(abamectin) '毆殺松(acephate)、亞滅培 (acetamiprid)、家绳磷(acethion)、乙醯蟲猜(acet〇pr〇le)、阿 納寧(acrinathrin)、丙烯腈、棉鈴威(alanycarb)、得滅克 (aldicarb)、涕滅砜威(aldoxycarb)、阿特靈(aidrin)、亞列寧 (allethrin)、阿洛胺菌素(allosamidin)、除害威(aiiyxycarb)、 α-賽滅寧(cypermethrin)、α-蜆皮激素、α_安殺番 (endosulfan)、賽硫峨(amidithion)、滅害威(aminocarb)、阿 米通(amiton)、草酸阿米通、三亞蟎(amitraz)、毒藜鹼、乙 基殺撲破(athidathion)、印棟素、亞滅松(azamethiphos)、乙 基谷速松(azinphos)、谷速松(azinphos-methyl)、偶氮磷 (azothoate)、六乳石夕酸鋇、椒菊酯(barthrin)、免敵克 (bendiocarb)、免扶克(benfuracarb)、免速達(bensultap)、β-賽扶寧(cyfluthrin)、β-赛滅寧(cypermethrin)、畢芬寧 33 201212818 (bifenthrin)、百亞列寧(bioallethrin)、节0夫稀菊醋 (bioethanomethrin)、生物氣菊酿(biopermethrin)、百列滅寧 (bioresmethrin)、雙三氟蟲脲(bistrifluron)、石朋砂、删酸、溴 苯烯填(bromfenvinfos)、保滿丹(bromocyclen)、溴-滴滴涕 (DDT) '漠石粦松(bromophos)、乙基漠構松、必克兹 (bufencarb)、布芬淨(buprofezin)、畜蟲威(butacarb)、佈伏 斯(butathiofos)、佈嘉信(butocarboxim)、布托酯(butonate)、 丁_職威(butoxycarboxim)、硫線璃(cadusafos)、石申酸約、 多硫化詞、毒殺芬(camphechlor)、氣滅殺威(carbanolate)、 胺曱(carbaryl)、加保扶(carbofuran)、二硫化碳、四氣化碳、 加芬松(carbophenothion)、丁基加保扶(carbosulfan)、培丹 (cartap)、培丹鹽酸鹽、勉安勃(chlorantraniliprole)、冰片丹 (chlorbicyclen)、可氣丹(chlordane)、氣癸酮、氣苯甲脒 (chlordimeform)、氯苯甲脒鹽酸鹽、氣氧磷 (chlorethoxyfos)、克凡派(chlorfenapyr)、氣芬松 (chlorfenvinphos)、克福隆(chlorfluazuron)、氯曱磷 (chlormephos)、氣仿、氯化苦(chl〇ropicrin)、氣辛硫磷 (chlorphoxim)、滅蟲吡啶(chlorprazophos) ' 陶斯松 (chlorpyrifos)、甲基陶斯松(chlorpyrifos)、克硫松 (chlorthiophos) ' 可芬諾(chromafenozide)、瓜菊酯 (cinerin)I、瓜菊酯II、順式苄呋菊酯(cismethrin)、除線威 (cloethocarb)、氣氰碘柳胺(d〇santel)、可尼丁 (clothianidin)、乙醯亞珅g曼銅、珅酸銅、萘酸銅、油酸銅、 蠅毒磷(coumaphos)、畜蟲磷(COUInithoate)、克羅米通 34 201212818 (crotamiton)、丁烯鱗(crotoxyphos)、育畜鱗(crufomate)、冰 晶石、施力松(cyanofenphos)、氰乃松(cyanophos)、果蟲鱗 (cyanthoate)、氰蟲醯胺(cyantraniliprole)、環戊稀菊酯 (cyclethrin)、乙氰菊 g旨(cycloprothrin)、賽扶寧(cyfluthrin)、 赛洛寧(cyhalothrin)、赛滅寧(cypermethrin)、賽芬寧 (cyphenothrin)、賽滅淨(cyromazine)、赛滅構(cythioate)、 滴滴涕(DDT)、去甲基克百威(decarbofuran)、第滅寧 (deltamethrin)、曱基滅賜松(demephion)、甲基滅賜松-0、 曱基滅賜松-S、内吸填(demeton)、甲基内吸構、内吸填-0、 曱基内吸碗_0、内吸構-S、甲基内吸填-S、滅賜松 (Demeton-S-methyl)、滅賜松諷、汰芬隆(diafenthiuron)、得 拉松(dialifos)、石夕藻土、大利松(diazinon)、異氯碟 (dicapthon)、除線麟(dichlofenthion)、二氣松(dichlorvos)、 大跨希(dicresyl)、雙特松(dicrotophos)、環蟲腈(dicyclanil)、 地特靈(dieldrin)、二福隆(diflubenzuron)、二經丙茶驗 (dilor)、四氟曱醚菊酯(dimefluthrin)、甲氟填(dimefox)、地 麥威(dimetan)、大滅松(dimethoate)、苄菊醋(dimethrin)、 二甲基亞硝胺(dimethylvinphos)、敵蠅威(dimetilan)、消蜗 酌·(dinex)、消瞒盼-帝克列杉(dinex-diclexine)、丙石肖盼 (dinoprop)、戊石肖齡(dinosam)、達特南(dinotefuran)、苯蟲 _1 (diofenolan)、殺力松(dioxabenzofos)、二氧威 (dioxacarb)、大克松(dioxathion)、二硫松(disulfoton)、大賽 伏(dithicrofos)、d-寧、DN0C、DN0C-銨、DN0C-鉀、DN0C-鈉、多滅蟲(doramectin)、蜆皮甾酉同(ecdysterone)、因滅丁 35 201212818 (emamectin)、因滅汀苯甲酸鹽、EMPC、益避寧 (empenthrin)、安殺番(endosulfan)、因毒碟(endothion)、安 特靈(endrin)、EPN、保幼醚(epofenonane)、乙Si胺基阿維 菌素(eprinomectin)、 富右旋反式丙烯菊醋 (esdepall6thrine)、益化利(esfenvalerate)、抑他風(etaphos)、 愛芬克(ethiofencarb)、愛殺松(ethion)、乙蟲腈(ethiprole)、 益硫石粦(ethoate-methyl)、普伏松(ethoprophos)、曱酸乙酉旨、 乙基-DDD、二演化乙稀、二氯化乙烯、環氧乙烧、依芬寧 (etofenprox)、益多松(etrimfos)、EXD、胺石黃構(famphur)、 芬滅松(fenamiphos)、抗蜗。坐(fenazaflor)、樂乃松 (fenchlorphos)、芬硫克(fenethacarb)、五氟苯菊酯 (fenfluthrin)、撲滅松(fenitrothion)、丁基滅必蝨 (fenobucarb)、芬°惡寧(fenoxacrim)、芬諾克(fenoxycarb)、 D比氣氰菊醋(fenpirithrin)、芬普寧(fenpropathrin)、繁福松 (fensulfothion)、芬殺松(fenthion)、乙基芬殺松、芬化利 (fenvalerate)、芬普尼(fipronil)、弗洛梅托昆(flometoquin)、 氣尼胺(flonicamid)、氟蟲酿胺(flubendiamide)(其附加的分 解型異構物)、伏克隆(flucofuron)、氟蜗脲(flucycloxuron)、 護賽寧(flucythrinate)、嘧蟲胺(flufenerim)、氟芬隆 (flufenoxuron)、三氟醚菊酯(flufenprox)、弗羅派拉帝福隆 (flupyradifurone)、福化利(fluvalinate)、大福松(fonofos)、 覆滅蟎(formetanate)、覆滅蟎鹽酸鹽、福木松(formothi〇n)、 藻蟎威(formparanate)、藻蟎威鹽酸鹽、丁苯硫磷 (fosmethilan)、曱基氣吡磷(fospirate)、丁 硫環磷 36 201212818 (fosthietan)、°夫喃蟲酸肼(fufenozide)、°夫線威 (furathiocarb)、糖酸菊醋(furethrin)、γ-赛洛寧(cyhalothrin)、 γ-HCH、合芬寧(halfenprox)、合芬隆(halofenozide)、HCH、 HEOD、飛佈達(heptachlor)、飛達松(heptenophos)、速殺硫 磷(heterophos)、六伏隆(hexaflumuron)、HHDN、愛美隆 (hydramethylnon)、氰化氫、烯蟲乙酯(hydroprene)、水奎威 (hyquincarb)、益達胺(imidacloprid)、依普寧(imiprothrin)、 因得克(indoxacarb)、碘甲烷、IPSP、依殺松(isazofos)、碳 氣靈(isobenzan)、水胺硫填(isocarbophos)、異氣甲橋 (isodrin)、亞芬松(isofenphos)、 甲基亞芬松、滅必蝨 (isoprocarb)、亞賜圃(isoprothiolane)、獲賜松(isothioate)、 加福松(isoxathion)、依維菌素(ivermectin)、茉酮菊酉旨 (jasmolin)I、茉酮菊自旨II、護粒松(j〇dfenphos)、青春激素I、 青春激素II、青春激素III、氣戊環(kelevan)、烯蟲炔酯 (kinoprene)、λ-赛洛寧(cyhalothrin)、砷酸鉛、里琵菌素 (lepimectin)、福賜松(leptophos) ' 靈丹(lindane)、力輪松 (lirimfos)、祿芬隆(lufenuron)、嗟唾麟(lythidathion)、馬拉 松(malathion)、特蜗腈(malonoben)、疊氮碟(mazidox)、滅 加松(mecarbam)、四曱磷(mecarphon)、美納松(menazon)、 氣氟醚菊酯(meperfluthrin)、美福松(mephosfolan)、氯化亞 汞、倍硫構亞石風(mesulfenfos)、美敗綜(metaflumizone)、滅 克松(methacrifos)、達馬松(methamidophos)、滅大松 (methidathion)、滅賜克(methiocarb)、殺蟲乙稀碟 (methocrotophos)、納乃得(methomyl)、美賜平 37 201212818 (methoprene)、曱醚菊酯(methothrin)、甲氧滴滴涕 (methoxychlor)、滅芬諾(methoxyfenozide)、漠甲烧、異硫 氰酸甲醋、曱氣仿、二氣曱烧、美特寧(metofluthrin)、治 滅盘(metolcarb)、α号蟲酮(metoxadiazone)、美文松 (mevinphos) ' 治克威(mexacarbate)、密滅汀(milbemectin)、 倍脈心(milbemycinoxime)、丙胺氟磷(mipafox)、滅蟻樂 (mirex)、殺蟲單(molosultap)、亞素靈(monocrotophos)、殺 蟲單(monomehypo)、殺蟲單(mon〇sultap)、茂硫磷 (morphothion)、莫西菌素(moxidectin)、萘肽磷(naftalofos)、 乃力松(naled)、萘、尼古丁、伏蟻靈(nifluridide)、稀°定蟲 胺(nitenpyram)、硝乙脲噻唑(nithiazine)、戊氰威 (nitrilacarb)、諾伐隆(novaluron)、多氣脲(noviflumuron)、 歐滅松(omethoate)、歐殺滅(oxamyl)、滅多松 (oxydemeton-methyl)、異亞砜磷(OXydeprofos)、砜拌磷 (oxydisulfoton)、對-二氯苯、巴拉松(parathi〇n)、甲基巴拉 松、氟幼脲(penfluron)、五氣盼、百滅寧(permethrin)、芬 硫磷(phenkapton)、酚 丁滅寧(phenothrin)、赛達松 (phenthoate)、福瑞松(phorate)、裕必松(phosalone)、硫環磷 (phosfolan)、益滅松(phosmet)、對氣硫磷(phosnichlor)、福 賜米松(phosphamidon)、膦、巴賽松(phoxim)、曱基巴赛松、 必美松(pirimetaphos)、比加普(pirimicarb)、必滅松 (pirimiphos-ethyl)、亞特松(piHmiphos-methyl)、亞砷酸斜、 硫氰化钟、4,4-滴滴洋(pp’-DDT)、普亞烈寧(prallethrin)、 早熟素I、早熟素II、早熟素III、°密。定松(primidophos)、佈 38 201212818 飛松(profenofos)、環丙氟靈(profluralin)、丙氟菊醋 (profluthrin)、蜱風威(promacyl)、普滅克(promecarb)、加護 松(propaphos)、撲達松(propetamphos)、安丹(propoxur)、乙 0塞0坐構(prothidathion)、普硫松(prothiofos)、飛克松 (prothoate)、丙苯烴菊酯(protrifenbute)、派滅淨 (pymetrozine)、白克松(pyraclofos)、必伏清(pyrafluprole) ' 白粉松(pyrazophos)、0比菊酯(pyresmethrin)、除蟲菊精I、除 蟲菊精II、除蟲菊精類、畢達本(pyridaben)、。定蟲丙ϋ (pyridalyl)、必芬松(pyridaphenthion)、氟蟲 °比喧 (pyrifluquinazon)、畢汰芬(pyrimidifen)、°密硫碌 (pyrimitate)、必清(pyriprole)、百利普芬(pyriproxyfen)、苦 木(quassia)、拜裕松(quinalphos)、曱基拜裕松、畜寧碟 (quinothion)、蛾醚柳胺(rafoxanide)、列滅寧(resmethrin)、 魚藤精、蘭尼·;丁(ryania)、藜蘆驗(sabadilla)、八曱焦構醯胺 (schradan)、色拉菌素(selamectin)、石夕護芬(silafluofen)、石夕 膠劑、亞砷酸鈉、氟化鈉、六氟矽酸鈉、硫氰酸鈉、蘇硫 填(sophamide)、賜諾特(spinetoram)、賜諾殺(spinosad)、螺 曱编 δ旨(spiromesifen)、螺蟲乙醋(spirotetramat)、殺克隆 (sulcofuron)、殺克隆-鈉、氟蟲胺(sulfluramid)、治螟磷 (sulfotep)、氟啶蟲胺腈(sulfoxaflor)、磺醯氟、硫丙磷 (sulprofos)、τ-福化利(fluvalinate)、噻蟎威(tazimcarb)、 TDE、得芬諾(tebufenozide)、得芬瑞(tebufenpyrad)、丁基 0密咬填(tebupirimfos)、得福隆(teflubenzuron)、汰福寧 (tefluthrin)、亞培松(temephos)、TEPP、環戊烯丙菊酯 39 201212818 (terallethrin)、托福松(terbufos)、四氣乙烧、樂本松 (tetrachlorvinphos)、治滅寧(tetramethrin)、四氟醚菊酯 (tetramethylfluthrin)、Θ-赛滅寧(cypermethrin)、賽杲培 (thiacloprid)、賽速安(thiamethoxam)、賽伏(thicrofos)、抗 蟲威(thiocarboxime)、硫賜安(thiocyclam)、硫賜安草酸鹽、 硫敵克(thiodicarb)、硫伐隆(thiofanox)、硫滅松(thiometon)、 殺蟲雙(thiosultap)、殺蟲雙二鈉、殺蟲雙單鈉、蘇力菌素 (thuringiensin)、脫芬瑞(tolfenpyrad)、泰滅寧(tralomethrin)、 拜富寧(transfluthrin)、反式百滅寧(transpermethrin)、三苯 0塞蜗吩(triarathene)、唑财威(triazamate)、三落松 (triazophos)、三氣松(trichlorfon)、樂乃松 (trichlormetaphos)-3、毒壤膦(trichloronat)、三氯丙氧填 (trifenofos)、三福隆(triflumuron)、混殺威(trimethacarb)、 稀蟲硫酯(triprene)、繁米松(vamidothion)、凡力 (vaniliprole)、XMC、滅爾蝨(xylylcarb)、ζ-赛滅寧 (cypermethrin)及左拉伏(zolaprofos)(該等常用名稱的殺昆 蟲劑係集體定義為“殺昆蟲劑群組”)。 殺媒劑 具化學式1的分子可與下列一或多種殺蟎劑組合使用 (諸如在一種成分混合物中或者同時或循序施用):亞醌蟎 (acequinocyl)、績胺蜗酯(amidoflumet)、三氧化二神、偶氮 苯、亞環錫(azocyclotin) '免賴得(benomyl)、苯。号填 (benoxafos)、西脫瞒(benzoximate)、苯曱酸苄酉旨、必芬蜗 (bifenazate)、百蜗克(binapacryl)、新殺蜗(bromopropylate)、 40 201212818 虫高離丹(chinomethionat)、氯殺蜗(chlorbenside)、殺蜗醇 (chlorfenethol)、殺蟎酯(chlor 芬蟎酯(fenson))、敵蟎丹 (chlorfensulphide)、克氣苯(chlorobenzilate)、滅蜗月米 (chloromebuform)、滅蟲脲(chloromethiuron)、克氣虫禹 (chloropropylate)、克芬蟎(clofentezine)、唑蟎氰 (cyenopyrafen)、賽芬蜗(cyflumetofen)、錫瞒丹(cyhexatin)、 益發靈(dichlofluanid)、大克蟎(dicofol)、得氯蟎 (dienochlor)、氟蜗啡(diflovidazin)、大脫瞒(dinobuton)、白 粉克(dinocap)、白粉克-4、白粉克-6、敵蟎消(dinocton)、 石肖戊S旨(dinopenton)、硝辛醋殺瞒劑(dinosulfon)、特樂龄 (dinoterbon)、二苯颯、二硫龍(disulfiram)、朵芬娜賓 (dofenapyn)、依殺蜗(etoxazole)、芬殺蜗(fenazaquin)、芬佈 賜(fenbutatinoxide)、芬硫克(fenothiocarb)、芬普蟎 (fenpyroximate)、芬蟎酯(fenson)、芳氟胺(fentrifanil)、嘧 蟎酯(fluacrypyrim)、氟啶蜱脲(fluazuron)、氟苯并胺噻唑 (flubenzimine) ' 聯苯氟(fluenetil)、氟氣苯菊酯(flumethrin)、 氟殺蟎(fluorbenside)、合賽多(hexythiazox)、曱硫酚 (mesulfen)、MNAF ' 尼可黴素(nikkomycin)、丙氣醇 (proclonol)、毆蟎多(propargite)、喹硫磷(qUinti〇f〇s)、賜派 芬(spirodiclofen)、舒非侖(sulfiram)、硫黃、得脫蜗 (tetradifon)、殺瞒黴素(tetranactin)、殺蟎硫醚(tetrasul)及克 殺蟎(thioquinox)(該等常用名稱的殺蟎劑係集體定義為“殺 蟎劑群組”)。 殺線蟲劑 41 201212818 具化學式1的分子可與下列一或多種殺線蟲劑組合使 用(諸如在一種成分混合物中或者同時或循序施用):1,3-二氣丙稀、異嗟蟲°坐(benclothiaz)、邁隆(dazomet)、邁隆-鈉、DBCP、DCIP、除線特(diamidafo)、氟噻蟲砜 (fluensulfone)、福赛絕(fosthiazate)、糠搭、新煙驗類 (imicyafos)、依殺米朵孚斯(isamidofos)、依殺松(isazofos)、 斯美地(metam)、斯美地敍、斯美地鉀、斯美地納、破克 (phosphocarb)及治線構(thionazin)(該等常用名稱的殺線蟲 劑係集體定義為“殺線蟲劑群組”)。 殺真菌劑 具化學式1的分子可與下列一或多種殺真菌劑組合使 用(諸如在一種成分混合物中或者同時或循序施用):(3-乙 氧基丙基)漠·化汞、2-甲氧基乙基氣化汞、2-苯基盼、8-經 基喧琳硫酸鹽、8-苯基汞氧喹琳、阿拉酸式笨(acibenzolar)、 阿拉酸式苯(acibenzolar)-S-曱基、阿西佩它克斯 (acypetacs)、阿西佩它克斯-銅(acypetacs-copper)、阿西佩它 克斯·辞(acypetacs-zinc)、十二嗎琳(aldimorph)、烯丙醇、 辛唑嘧菌胺(ametoctradin)、安美速(amisulbrom)、1-胺基丙 基磷酸(ampropylfos)、敵菌靈(anilazine)、金色制黴素 (aureofungin)、氧環唑(azaconazole)、塞侖(azithiram)、亞 托敏(azoxystrobin)、多硫化鋇、本達樂(benalaXyl)、本達樂 -M、麥鏽靈(benodanil)、免賴得(benomyl)、醌肟腙 (benquinox)、苯他隆(bentaluron)、苯噻菌胺 (benthiavalicarb)、苯噻菌胺-異丙基、氣化烷基二曱基苄基 42 201212818 敍、苯瑪松(benzamacril)、苯瑪松-異丁基 (benzamacril-isobutyl)、抑菌琳(benzamorf)、苯并經將酸、 比托沙(bethoxazin)、百蜗克(binapacryl)、聯苯、比多農 (bitertanol)、硫雙二氣酚(bithionol)、聯苯吡菌胺(bixafen)、 保米黴素(blasticidin-S)、波爾多(Bordeaux)混合液、白克列 (boscalid)、溴克座(bromuconazole)、布瑞莫(bupirimate)、 勃根第(Burgundy)混合液、得滅多(buthiobate)、丁基胺、多 硫化妈、四氯丹(captafol)、蓋普丹(captan)、嗎菌威 (carbamorph)、貝芬替(carbendazim)、萎鑛靈(carboxin)、加 普胺(carpropamid)、香旱芹酮、切欣特(Cheshunt)混合液、 虫高離丹(chinomethionat)、克氣綜(chlobenthiazone)、雙胺靈 (chloraniformethan)、克氣尼(chloranil)、2-(2-氯苯基)-1Η-苯并σ米0坐(chlorfenazole)、氯二硝萘、二氯曱氧苯 (chloroneb)、氣化苦(chloropicrin)、四氯異苯腈 (chlorothalonil)、四氣喧"等淋(ehlorquinox)、克氯得 (chlozolinate)、甘寶素(climbazole)、克黴°坐(clotrimazole)、 乙酸銅、碳_酸銅、驗式氫氧化銅、萘酸銅、油酸銅、氣氧 化銅、矽酸銅、硫酸銅、鉻酸銅鋅、曱酚、銅合浦單劑 (cufraneb)、福美銅氣(cuprobam)、氧化亞銅、賽座滅 (cyazofamid)、環菌胺(cyclafuramid)、環己酸亞胺、賽芬胺 (cyflufenamid)、克絕(cymoxanil)、伏賜丁(cypendazole)、 環克座(cyproconazole)、赛普洛(cyprodinil)、邁隆 (dazomet)、邁隆-鈉、DBCP、口米菌威(debacarb)、癸構錫(deca 三苯錫(fentin))、去氫乙酸、益發靈(dichlofluanid)、二氣萘 43 201212818 醌(dichlone)、二氯酚(dichlorophen)、賜克滅(dichlozoline)、 苄氣三唑醇(diclobutrazol)、雙氯氰菌胺(diclocymet)、達滅 淨(diclomezine)、達滅淨-鈉、大克爛(dicloran)、乙黴威 (diethofencarb) ' 焦碳酸二乙醋、待克利(difenoconazole)、 二氟林(diflumetorim)、二曱0密紛(dim依瑞莫(ethirimol))、達 滅芬(dimethomorph)、醚菌胺(dimoxystrobin)、達克利 (diniconazole)、達克利-M、大脫蟎(dinobuton)、白粉克 (dinocap)、白粉克-4、白粉克-6、敵蜗消(dinocton)、硝戍 酯(dinopenton)、硝辛酯殺蜗劑(dinosulfon)、特樂紛 (dinoterbon)、二苯胺、雙硫氧。比咬(dipyrithione)、二硫龍 (disulfiram)、普得松(ditalimfos)、腈硫醒(dithianon)、 DNOC、DNOC-銨、DNOC-鉀、DNOC-鈉、十二環咮啉 (dodemorph)、十二環咪琳(dodemoiph)乙酸鹽、十二環咮淋 苯曱酸鹽、多地辛(dodicin)、多地辛-納、多寧(dodine)、肼 菌酮(drazoxolon)、護粒松(edifenphos)、依普座 (epoxiconazole)、乙環。坐(etaconazole)、益地安(etem)、0塞》坐 菌胺(ethaboxam)、依瑞莫(ethirimol) '乙氧基喧琳 ^11〇\>^1^11)、乙基汞2、3-二羥基丙基硫醇酯、乙基乙酸汞、 乙基溴化汞、乙基氣化汞、乙基磷酸汞、依得利 (etridiazole)、凡殺同(famoxadone)、咪 〇坐菌酮(fenamidone)、 敵石黃鈉(fenaminosulf)、味菌腈(fenapanil)、芬瑞莫 (fenarimol)、芬克座(fenbuconazole)、甲口夫醢胺(fenfuram)、 環酿菌胺(fenhexamid)、種衣醋(fenitropan)、芬諾尼 (fenoxanil)、拌種卩各(fenpiclonil)、苯鏽〇定(fenpropidin)、芬 44 201212818 普福(fenpropimorph)、三苯錫(fentin)、三苯錫氯、三苯羥 錫、畐爾邦(ferbam)、富米綜(ferimzone)、扶吉胺 (fluazinam)、護汰寧(fludioxonil)、氟醯菌胺(fludioxonil)、 氟咪啉(flumorph)、氟比來(fluopicoiide)、氟吼菌醯胺 (fluopyram)、氟醯亞胺、三氟苯唑(fluotrimazole)、氟嘧菌 西旨(fluoxastrobin)、氟喧唾(flUquinconaz〇ie)、護石夕得 (flusilazole)、氟硫滅(flusulfamide)、氟停安(flutianil)、福 多寧(flutolanil)、護汰芬(flutriaf〇l)、氟唑菌醯胺 (fluxapyroxad)、福爾培(f〇lpet)、甲醛、三乙膦酸、福賽得 (fosetyl-aluminium)、麥穗寧(fuberidazole)、咬霜靈 (furalaxyl)、福拉比(furametpyr)、二甲呋醯胺(furcarbanil)、 呋菌唑(furconazole)、呋菌唑(furconazole)-順式、糠醛、拌 種胺(furmecyclox)、呋甲硫菌靈(furophanate)、固毆寧 (glyodin)、灰黃黴素、雙胍辛(guazatine)、丙稀酸啥琳醋 (halacrinate)、六氣苯、六氣 丁二稀、菲克利(hexaconaz〇le)、 己硫松(hexylthiofos)、汞加芬(hydrargaphen)、殺紋寧 (hymexazol)、依滅列(imazalil)、依滅列(imazalil)硝酸鹽、 依滅列(imazalil)硫酸鹽、易胺座(imibenconazole)、克熱淨 (iminoctadine)、克熱淨三乙酸鹽、克熱淨烷苯磺酸鹽、峨 曱烧、種菌0坐(ipconazole)、丙基喜樂松(iprobenfos)、依普 同(iprodione)、異丙菌威(iprovalicarb)、亞賜圃 (isoprothiolane)、萘吡菌胺(isopyrazam)、異噻菌胺 (isotianil)、異凡二酮(isovaledione)、春日黴素、克收欣 (kresoxim-methyl)、代森锰銅(mancopper)、鋅猛乃浦 45 201212818 (mancozeb)、曼普胺(mandipropamid)、猛乃浦(maneb)、巴 斯丹(mebenil)、苯并威(mecarbinzid)、滅派林 (mepanipyrim)、滅普寧(mepronil)、敵蟎普(meptyldinocap)、 氣化汞、氧化汞、氣化亞汞、滅達樂(metalaxyl)、右滅達樂 (metalaxyl-M)、斯美地(metam)、斯美地銨、斯美地鉀、斯 美地鈉、間氣敵菌酮(metazoxolon)、滅特座(metconazole)、 滅速克(methasulfocarb)、呋菌胺(methfuroxam)、溴曱烷、 異硫氰酸曱酯、曱基苯甲酸汞、甲基汞二氰二胺、曱基五 氣苯氧化汞、免得爛(metiram)、苯氧菌胺 (metominostrobin)、滅芬農(metrafenone)、噻菌胺 (metsulfovax)、代森環(milneb)、邁克尼(mydobutanil)、滅 克寧(myclozolin)、N-(乙基汞)-對-甲笨磺醯胺苯、代森鈉 (nabam)、納他黴素(natamycin)、硝苯乙稀、醜菌醋 (nitrothal-isopropyl)、尼瑞莫(nuarimol)、〇ch、辛噻 _ (octhilinone)、呋醯胺(ofurace)、肟醚菌胺(orysastrobin)、 毆殺斯(oxadixyl)、快得寧(〇xine-COpper)、„号咪唾 (oxpoconazole)、噚咪唑反丁烯二酸鹽、嘉保信 (oxycarboxin)、坡扶座(pefurazoate)、平克座(penconaz〇le)、 賓克隆(pencycuron)、戊苯吡菌胺(penflufen)、五氯盼、吡 噻菌胺(penthiopyrad)、苯基汞基尿素、苯基乙酸汞、苯基 氣化汞、鄰苯二酚的苯基汞衍生物、苯基硝酸汞、苯基柳 酸汞、氣瘟碟(phosdiphen)、熱必斯(phthalide)、。定氧菌醋 (picoxystrobin)、哌丙靈(piperalin)、聚胺曱酸酯、保粒黴素 (polyoxins)、保粒黴素丁 (polyoxoHm)、保粒黴素丁 ·鋅、疊 46 201212818 氮化鉀、多硫化鉀、硫氰酸鉀、撲殺熱(probenazole)、撲克 拉(prochloraz)、撲滅寧(procymidone)、霜黴威 (propamocarb)、普拔克(propamocarbhydrochloride)、普克利 (propiconazole)、曱基鋅乃浦(propineb)、丙氧喹啉 (proquinazid)、胺丙威(prothiocarb)、胺丙威(prothiocarb)鹽 酸鹽、丙硫菌0坐(prothioconazole)、賜加落(pyracarbolid)、 百克敏(pyraclostrobin)、百克敏(pyraclostrobin)、唑胺菌酯 (pyrametostrobin)、唑菌酯(pyramet〇strobin)、白粉松 (pyrazophos)、吡菌苯威(pyribencarb)、雙滴保(pyridinitril)、 比芬諾(pyrifenox)、派美尼(pyrimethanil)、甲氧苯啶菌 (pyriofenone)、百快隆(pyroquil〇n)、氣曱氧吡啶 (pyroxychlor)、氣吡根呋醚(pyroxyfur)、喹烯酮 (quinacetol)、喹烯酮硫酸鹽、醌菌腙(quinazamid)、喹克座 (quinconazole)、快諾芬(quinoxyfen)、五氣硝苯 (quintozene)、吡咪唑(rabenzazole)、柳醯胺苯、環丙吡菌胺 (sedaxane)、石夕0塞菌胺(silthiofam)、碎銳〇坐(simeconazole)、 疊氮化鈉、鄰笨基笨氧化鈉、五氣笨氧化鈉、多硫化鈉、 螺環菌胺(spiroxamine)、鏈黴素、硫黃、戊苯砜(sultropen)、 TCMTB、得克利(tebuconazole)、異丁乙氧喧琳 (tebufloquin)、克枯爛(tecloftalam)、四氣硝基苯 (tecnazene)、福美雙聯(tecoram)、四克利(tetraconazole)、 腐絕(thiabendazole)、噻噠氟(thiadifluor)、噻菌腈 (thicyofen)、賽氟滅(thifluzamide)、硫氣苯亞胺 (thiochlorfenphim)、硫柳汞(thiomersal)、多保淨 47 201212818 (thiophanate)、甲基多保淨(thiophanate)、克殺虫茜 (thioquinox)、得恩地(thiram)、α塞醯菌胺(tiadinil)、替係米 (tioxymid)、脫克松(tolclofos-methyl)、曱基益發靈 (tolylfluanid)、甲苯基乙酸汞、三泰芬(triadimefon)、三泰 隆(triadimenol)、三唑鱗胺(triamiphos)、嘧菌醇(triarimol)、 丁三 °^(triazbutil)、。坐菌讲(triazoxide)、氧化三 丁基錫、水 楊菌胺(trichlamide)、三賽《坐(tricyclazole)、三得芬 (tridemorph)、三氟敏(trifloxystrobin)、賽福座 (triflumizole) ' 赛福寧(triforine)、滅菌唾(triticonazole)、稀 效0坐(uniconazole)、單克素(uniconazole)-P、維利黴素 (validamycin)、伐利芬奈蕾特(valifenalate)、免克寧 (vinclozolin)、氰菌胺(zarilamid)、萘酸鋅、辞乃浦(zineb)、 福美辞(ziram)、座賽胺(zoxamide)(該等常用名稱的殺真菌 劑係集體定義為“殺真菌劑群組”)。 除草劑 具化學式1的分子可與下列一或多種除草劑組合使用 (諸如在一種成分混合物中或者同時或循序施用):替拔草 (2,3,6-TBA)、替拔草(2,3,6-TBA)-二甲基链、替拔草 (2,3,6-TBA)-鈉、2,4,5-T、2,4,5-T-2-丁氧基丙基、2,4,5-T-2-乙基己基、2,4,5-Τ-3-丁氧基丙基、2,4,5-ΤΒ、2,4,5-Τ-丁氧 基丙酯、2,4,5-Τ-丁氧基乙酯、2,4,5-Τ-丁基、2,4,5-Τ-異丁 基、2,4,5-Τ-異辛基、2,4,5-Τ-異丙基 ' 2,4,5-Τ-曱基、2,4,5-Τ-戊基、2,4,5-Τ-鈉、2,4,5-Τ-三乙基銨、2,4,5-Τ-三乙醇胺、 2,4-D、2,4-D-2-丁氧基丙基、2,4-D-2-乙基己基、2,4-D-3- 48 201212818 丁氧基丙基、2,4-D-錄、2,4-DB、2,4-DB-丁基、2,4-DB-二 甲基銨、2,4-DB-異辛基、2,4-DB-鉀、2,4-DB-鈉、2,4-D-丁氧基乙酯、2,4-D-丁基、2,4-D-二乙基敍、2,4-D-二甲基 銨、2,4-D-二乙醇胺、2,4-D-十二基銨、2,4-DEB、2,4-DEP、 2.4- D-乙基、2,4-D-庚基銨、2,4-D-異丁基、2,4-D-異辛基、 2.4- D-異丙基、2,4-D-異丙基敍、2,4-D-經、2,4-D-異辛g旨、 2.4- D-甲基、2,4-D-辛基、2,4-D-戊基、2,4-D-鉀、2,4-D-丙 基、2,4-D-納、2,4-D-四氮0夫0南曱基、2,4-D-十四基錢、2,4-D_ 三乙基銨、2,4-D-叁(2-羥基丙基)銨、2,4-D-三乙醇胺、 3.4- DA、3,4-DB、3,4-DP、4-CPA、4-CPB、4-CPP、乙草 胺(acetochlor)、亞喜芬(acifluorfen)、甲基亞喜芬、亞喜芬 納鹽、苯草醚(aclonifen)、丙烯酿、拉草(alachlor)、二丙稀 草胺(allidochlor)、亞汰草(alloxydim)、亞汰草鈉鹽、稀丙 醇、亞羅列克(alorac)、胺啡酮(ametridione)、草殺淨 (ametryn)、胺畊草酮(amibuzin)、胺唑草酮(amicarbazone)、 醯嘲績隆 (amidosulfuron)、 環丙 °密咬酸 (aminocyclopyrachlor)、甲基環丙嘧啶酸、環丙嘧啶酸鈉 鹽、氯胺吡啶酸(aminopyralid)、氯胺吡。定酸鉀鹽、氣胺吡 咬酸畚(2-經基丙基)錄鹽、曱基胺草鱗(arniprofos)、殺草強 (amitrole)、胺磺酸銨鹽、莎稗磷(anilof〇s)、安尼速隆 (anisuron)、磺草靈(asulam)、磺草靈鉀鹽、磺草靈鈉鹽、阿 特拉通(atraton)、草脫淨(atrazine)、草芬定(azafenidin)、四 唑嘧磺隆(azimsulfuron)、滅蘇民(aziprotryne)、燕麥靈 (barban)、BCPC、氟丁 醯草胺(beflubutamid)、草除靈 49 201212818 (benazolin)、草除靈二曱基銨鹽'乙基草除靈、草除靈卸鹽、 醯苯草酮(bencarbazone)、|t 草胺(benfluralin)、吱草黃 (benfuresate)、免速隆(bensulfuron)、甲基免速隆、地散填 (bensulide)、本達隆(bentazone)、本達隆鈉鹽、苯甲醯胺氧 乙酸(benzadox)、苯甲醯胺氧乙酸銨鹽、雙苯嘴草酮 (benzfendizone)、苄草胺(benzipram)、苯并雙環酮 (benzobicyclon)、。比草酮(benZ0fenap)、i 草黃(benz〇flu〇r)、 新燕靈(benzoylprop)、乙基新燕靈、苯噻隆(benzthiazur〇n)、 雙環哌喃酮、治草醚(bifenox)、畢拉草(biianafos)、畢拉草 鈉鹽、雙草醚(bispyribac)、雙草醚鈉鹽、硼砂、克草 (bromacil)、克草鋰鹽、克草鈉鹽、除草漠(br〇m〇b〇nil)、溴 丁 醯草胺(bromobutide)、演酚肟(bromofenoxim)、溴苯腈 (bromoxynil)、';臭苯腈丁酸鹽、漠苯腈庚酸鹽、漠苯腈辛酸 鹽、溴苯腈钟鹽、溴莠敏(brompyrazon)、丁基拉草 (butachlor)、布芬草(butafenacil)、抑草填(butamifos)、丁烯 草胺(butenachlor)、丁 硫 °米 β坐酮(buthidazole)、丁 °塞隆 (buthiuron)、仲丁靈(butralin)、丁 苯草酿j(butroxydim)、快 草隆(buturon)、丁酸鹽、二甲胂酸、苯酮。坐(cafenstr〇ie)、 氮酸辦、亂胺化飼、卡本二氣(cambendichlor)、除草隆 (carbasulam)、雙醯草胺(carbetamide)、叛酸0坐 (carboxazole)、克繁草(carfentrazone)、乙基克繁草、CDEA、 CEPC、曱氧基護谷(chlom thoxyfen)、克攔本(chloramben)、 克攔本銨鹽、克攔本二乙醇胺鹽、曱基克攔本、克攔本曱 基敍鹽、克攔本鈉鹽、丁醯草胺(chl〇ranocryl)、炔禾靈 50 201212818 (chlorazifop)、炔丙基炔禾靈、氯阿淨(chlorazine)、滅落寧 (chlorbromuron)、氣草靈(chlorbufam)、1-(3-氣-4-乙氧苯 基)-3,3-二曱基脲(chloreturon)、伐草克(chlorfenac)、伐草克 鈉鹽、燕麥S旨(chlorfenprop)、曱基燕麥酯、氣。米殺 (chlorflurazole)、整形醇(chlorflurenol)、甲基整形醇、氯草 敏(chloridazon)、氣嘧磺隆(chlorimuron)、乙基氣嘧磺隆、 全滅草(chlornitrofen)、三氣丙酸(chloropon)、氣麥隆 (chlorotoluron)、枯草龍(chloroxuron)、氣二曱酚 (chloroxynil)、氣普卡(chlorprocarb)、克普芬 (chlorpropham)、氣績隆(chlorsulfuron)、大克草(chlorthal)、 二甲基大克草、單曱基大克草、草克樂(chlorthiamid)、乙 基環醯草醋(cinidon)、環庚草喊(cinmethylin)、西速隆 (cinosulfuron)、落草胺(cisanilide)、剋草同(£^化〇出111)、2-氯-3,5-二峨°比咬-4-基乙酸酯(cliodinate)、炔草醋 (clodinafop)、炔丙基炔草酯' 2_[4_(4_氣笨氧基)苯氧基]丙 酸(clofop)、異丁基2-[4-(4-氣苯氧基)苯氧基]丙酸、可滅縱 (clomazone)、克普草(domeprop)、果美生長素(ci〇prop)、 氣丙殺草(cloproxydime)、畢克草(clopyralid)、甲基畢克草、 畢克草乙醇胺鹽、畢克草鉀鹽、畢克草叁(2-羥基丙基)銨 鹽、氣酯石黃草胺(cloransulam)、曱基氯酯續草胺、CMA、 硫酸銅、CPMF、CPPC、必滅草(credazine)、曱盼、草隆 (cumyluron)、氰滿素(cyanamide)、氰草淨(cyanatryn)、氰 乃淨(cyanazine)、環草敵(cycloate)、環磺隆 (cyclosulfamuron)、環殺草(cycloxydim)、環莠隆(cyciuron)、 51 201212818 赛伏草(cyhalofop)、丁基賽伏草、牧草快(cyperquat)、牧草 快氣鹽、環丙津(eypmzine)、三環鮮胺(eyp_le)、環草 胺(cypromid)、汰草龍(daimuron)、得拉本(c^ap〇n)、得拉 本鈣鹽、得拉本鎂鹽、得拉本鈉鹽、邁隆(daz〇met)、邁隆 納观異丁草胺(delachlor)、甜菜安(desmedipham)、歒草淨 (desmetryn)、二醛酯、汰克草(dicamba) '汰克草二甲基銨 鹽、;太克草一乙醇胺鹽、汰克草異丙基銨鹽、甲基汰克草、 汰克草乙醇胺鹽、汰克草鉀鹽、汰克草鈉鹽、汰克草三乙 醇胺鹽、二氣苯腈(dichlobenil)、雙(三氣羥乙基)脲、苄胺 靈(dichlormate)、2,4-滴丙酸(dichlorprop)、2-乙基己基 2,4- 滴丙酸、2,4-滴丙酸丁氧基乙酯、2,4-滴丙酸二甲基銨鹽、 2.4- 滴丙酸乙基敍鹽、異辛基2,4_滴丙酸、甲基2,4_滴丙酸、 2.4- 滴丙酸-P、2,4-滴丙酸-P二甲基銨鹽、2,4-滴丙酸鉀鹽、 2.4- 滴丙酸鈉鹽、禾草靈(dici〇f0p)、甲基禾草靈、雙氣續草 胺(diclosulam)、二依馬(diethamquat)、二依馬二氣鹽 (diethamquat dichloride)、乙醯曱草胺(diethatyl)、乙基乙醯 曱草胺、戊味禾草靈(difenopenten)、乙基戊味禾草靈、枯 莠隆(difenoxuron)、野燕枯(difenzoquat)、曱硫野燕枯、〇比 乱草胺(diflufenican)、比草腙(diflufenzopyr)、氟》比草腺 鈉鹽、》号唑隆(dimefuron)、派草丹(dimepiperate)、二曱草 胺(dimethachlor)、愛落殺(dimethametryn)、汰草滅 (dimethenamid)、汰草滅-P、草滅散(dimexano)、草噠酮 (dimidazon)、撻乃安(dinitramine)、地樂特(dinofenate)、石肖 丙酚(dinoprop)、戊硝酚(dinosam)、達諾殺(dinoseb)、乙酸 52 201212818 達諾殺、達諾殺銨鹽'達諾殺二乙醇胺鹽、達諾殺鈉鹽、 達諾殺三乙醇胺鹽、特樂紛(dinoterb)、乙酸特樂盼、得伐 鼠(diphacinone)鈉鹽、大芬滅(diphenamid)、異丙淨 (dipropetryn)、大刈特(diquat)、大刈特二溴鹽、赛松(disul) ' 賽松鈉鹽、汰硫草(dithiopyr)、達有龍(diuron)、DMPA、 DN0C、DNOC銨鹽、DNOC鉀鹽、DNOC鈉鹽、DSMA、 EBEP、甘草津(eglinazine)、乙基甘草津、草多索(end〇thal)、 草多索二銨鹽、草多索二鉀鹽、草多索二鈉鹽、三唑磺 (epronaz)、EPTC、抑草蓮(erbon)、戊草丹(eSprocarb)、乙 丁 烯氟靈(ethalfluralin)、胺苯磺隆(ethametsulfuron)、曱基 胺苯磺隆、磺噻隆(ethidimuron)、硫草敵(ethiolate)、益覆 滅(ethofumesate)、氣氟草醚(ethoxyfen)、乙基氣氟草醚、 亞速隆(ethoxysulfuron)、硝草酚(etinofen)、益尼普滅 (etnipromid)、乙氧苯草胺(etobenzanid)、EXD、雙氧威 (fenasulam)、2,4,5-涕丙酸(fen〇pr0p)、3-丁氧基丙基2,4,5-涕丙酸、2,4,5-涕丙酸丁氧基丙酯、2,4,5-涕丙酸丁氧基乙 酯、丁基2,4,5-涕丙酸、異辛基2,4,5-涕丙酸、曱基2,4,5-涕 丙酸、2,4,5-涕丙酸鉀鹽、芬殺草(fenoxaprop)、乙基芬殺草、 芬殺草-P、乙基芬殺草-P、異"惡苯ί風(fenoxasulfone)、 2-(2,4,5-三氣苯氧基)乙醇(fenteracol)、嗟嗤禾草靈 (fenthiaprop)、乙基噻唑禾草靈、四唑醯草胺 (fentrazamide)、非草隆(fenuron)、非草隆TCA、硫酸亞鐵、 麥草氟酯(flamprop)、異丙基麥草氟酯、麥草氟酯、曱基 麥草氟酯、異丙基麥草氟酯-M、甲基麥草氟酯、伏速隆 53 201212818 (flazasulfuron)、雙氟績草胺(florasulam)、伏寄普 (fluazifop)、丁基伏寄普、甲基伏寄普、伏寄普-P、丁基伏 寄普-P、異丙°比草酯(fluazolate)、氟酮續隆(flucarbazone)、 氟酮確隆納鹽、D比續隆(flucetosulfuron)、貝殺寧 (fluchloralin)、氟°塞草胺(flufenacet)、弗芬肯(flufenican)、 氟嗔°井草酯(flufenpyr)、乙基氣建°丼草醋、闊草清 (flumetsulam)、It每淨(flumezin)、氟稀草酸(flumiclorac)、 戊基氣稀草酸、丙炔氟草胺(flumioxazin)、快草胺 (flumipropyn)、可奪草(fluometuron)、福泰芬(fluorodifen)、 乙緩氟草謎(fluoroglycofen)、乙基乙缓I草醚、嗤咬草 (fluoromidine)、氟除草醚(fluoronitr〇fen) ' 殺克丹 (fluothiuron)、氟胺草唑(flupoxam)、氟異丙嘧草酯 (flupropacil)、氟丙酸、氟丙酸鈉、氟啶嘧磺隆 (flupyrsulfuron) '曱基氟啶嘧磺隆鈉鹽、氟啶草酮 (fluridone)、氟咯草酮(flurochloridone)、氟氣比 (fluroxypyr)、氟氯比丁氧基丙酯、氟氣比異辛酯、呋草酮 (flurtamone)、氟噻草酯(flmhiacet)、曱基氟噻草酯、氣績胺 草醚(fomesafen)、氟磺胺草醚鈉鹽、曱醯胺確隆 (foramsulfuron)、調節膦(fosamine)、調節膦銨鹽、。夫氧草 醚(furyloxyfen)、固殺草(glufosinate)'固殺草銨鹽、固殺草 -P、固殺草-P銨鹽、固殺草-P鈉鹽、嘉磷塞(glyph〇sate)、 嘉破塞一知:、嘉填塞一甲基铵、嘉填塞異丙基録、嘉峨塞 單銨鹽、嘉磷塞鉀、嘉磷塞倍半鈉、嘉磷塞三甲基硫鹽、 鹵殺芬(halosafen)、合速隆(hal〇sulfuron)、曱基合速隆、氣 54 201212818 啶草(haloxydine)、合氯氟(haloxyfop)、合氣氟乙氧基乙酯、 甲基合氯氟、合氣氟-P、合氣氟-P乙氧基乙酯、甲基合氯 氟-P、合氯氟納鹽、六氯丙酮、六氟鹽(hexaflurate)、菲殺 淨(hexazinone)、咪草酸(imazamethabenz)、曱基咪草酸、口求 草啶酸(imazamox)、咪草啶酸銨鹽、甲咪唑烟酸(imazapic)、 曱咪α坐烟酸铵鹽、依滅草(imazapyr)、依滅草異丙基銨鹽、 滅草喹(imazaquin)、滅草喹銨鹽、曱基滅草喹、滅草喹鈉 鹽、0米唾乙煙酸(imazethapyr)、咪嗤乙煙酸敍鹽、依速隆 (imazosulfuron)、茚草酮(indanofan)、三嗪茚草胺 (indaziflam)、碘普尼(iodobonil)、碘曱烷、碘曱磺隆 (iodosulfuron)、曱基峨曱續隆鈉鹽、伊歐芬索爾佛爾隆 (iofensulfuron)、碘苯腈(i〇xynii)、碘苯腈辛酸鹽、碘苯腈 經鹽、蛾苯腈鈉鹽、抑草津(ipazine)、鹵苯胺„坐 (ipfencarbazone)、抑吡嘧丹(iprymidam)、草特靈 (isocarbamid)、異草定(isocii)、丁畊草酮(isoInethiozin)、異 草完隆(isonoruron)、異丙林特(isop〇iinate) '異丙樂靈 (isopropalin)、異丙隆(isoproturon)、愛速隆(isouron)、異》号 草胺(isoxaben)、異"号氣草酮(isoxachl〇rt〇le)、異n号。坐草_ (isoxaflutole)、異。号草醚(isoxapyrifop)、特胺靈 (karbutilate)、克托斯畢拉朵克斯(ketospiradox)、乳氟禾草 靈(lactofen)、環草定(lenacil)、理有龍(Hnur〇n)、MAA、 MAMA、MCPA、2-乙基己基MCPA、MCPA 丁氧基乙酯、 丁基MCPA、MCPA二曱基銨鹽、MCPA二乙醇胺鹽、乙基 MCPA、異丁基MCPA、異辛基MCPA、異丙基MCPA、甲基 55 201212818 MCPA、MCPA乙醇胺鹽、MCPA鉀鹽、MCPA鈉鹽、硫乙基 MCPA、 MCPA三乙醇胺鹽、MCPB '乙基MCPB、曱基 MCPB、 MCPB納鹽、2-甲-4-氣丙酸(mecoprop)、2-乙基己 基2-曱-4-氯丙酸、2-曱-4-氣丙酸二甲基銨鹽、2-甲-4-氣丙 酸二乙醇胺鹽、亞乙基2-曱-4-氣丙酸、異辛基2-曱-4-氣丙 酸、甲基2-甲-4-氣丙酸-P、2-曱-4-氯丙酸-P、2-曱-4-氣丙 酸-P二甲基銨鹽、異丁基2-甲-4-氣丙酸-P、2-曱-4-氣丙酸 鉀鹽、2-曱-4-氣丙酸-p鉀鹽、2-甲-4-氯丙酸鈉鹽、2-甲-4-氣丙酸三乙醇胺鹽、地樂施(medinoterb)、乙酸地樂施、滅 芬草(mefenacet)、美福泰(mefluidide)、美福泰二乙醇胺鹽、 美福泰If鹽、滅莠津(mesoprazine)、石黃胺續隆 (mesosulfuron)、甲基磺胺磺隆、硝磺草酮(mesotrione)、斯 美地(metam)、斯美地銨鹽、哼唑醯草胺(metamifop)、苯啡 草酮(metamitron)、苯讲草酮鉀鹽 '苯讲草酮鈉鹽、滅草胺 (metazachlor)、雙醚氣吡嘧磺隆(metazosulfuron)、二曱噠草 伏(metflurazon)、甲基苯噻隆(methabenzthiazuron)、甲基丙 樂靈(methalpropalin)、滅草唑(methazole)、曱殺丹 (methiobencarb)、美西除靈(methiozolin)、滅草恆 (methiuron)、醚草通(methometon)、格草净(methoprotryne)、 溴甲烷、異硫氰酸甲酯、曱基殺草隆(methyldymron)、吡喃 隆(metobenzuron)、莫多草(metolachlor)、續草0坐胺 (metosulam)、甲氧隆(metoxuron)、滅必淨(metribuzin)、石夤 隆(metsulfuron)、曱基石黃隆、稻得壯(molinate)、庚醯草胺 (monalide)、莫尼速隆(monisouron)、氣乙酸、綠谷龍 56 201212818 (monolinuron)、滅草隆(monuron)、滅草隆TCA、伐草快 (morfamquat)、伐草快二氣鹽、MSMA、萘普草 (naproanilide)、滅落脫(napropamide)、納得爛(naptalam)、 納得爛納鹽、草不龍(neburon)、煙嘯橫隆(nicosulfuron)、 0比氣草胺(nipyraclofen)、滅殺草(nitralin)、護谷(nitrofen)、 三氟曱草謎(nitrofluorfen)、氟草敏(norflurazon)、草完隆 (noruron)、OCH、坪草丹(orbencarb)、鄰二氣苯、嘧苯胺績 隆(orthosulfamuron)、歐拉靈(oryzalin)、丙炔。号草酮 (oxadiargyl)、樂滅草(oxadiazon)、草°達松(oxapyrazon)、草 噠松(2-羥基乙基)二甲基銨鹽、草噠松鈉鹽、環氧嘧磺隆 (oxasulfuron)、of·»井草酮(oxaziclomefone)、復祿芬 (oxyfluorfen)、對氟隆(parafluron)、巴拉刈(paraquat)、巴拉 刈二氯鹽、巴拉刈硫酸二甲酯、克草猛(pebulate)、壬酸、 施得圃(pendimethalin)、平速爛(penoxsulam)、五氣盼、甲 氯醯草胺(pentanochlor)、環戊°号草鲷(pentoxazone)、佈福 松(perfluidone)、浠草胺(pethoxamid)、棉胺寧 (phenisopham)、甜菜寧(phenmedipham)、乙基甜菜寧、醯 草隆(phenobenzuron)、苯基乙酸汞、畢克爛(picloram)、2-乙基己基畢克爛、異辛基畢克爛、甲基畢克爛、畢克爛乙 醇胺鹽、畢克爛鉀鹽、畢克爛三乙基銨鹽、畢克爛叁(2-羥 基丙基)銨鹽、I -比醯草胺(piC〇linafen)、„坐琳草酿 (pinoxaden)、哌草磷(piper0phos)、亞砷酸鉀、疊氮化鉀、 乱酸鉀、普拉草(pretilachlor)、氟β密續隆(primisulfuron)、曱 基氟嘴續隆、環丙腈津(procyazine)、氨氟樂靈 57 201212818 (prodiamine)、氟唾草胺(profluazol)、環丙氟靈 (profluralin)、氣苯 °塞草酮(profoxydim)、甘撲津 (proglinazine)、乙基甘撲津、撲滅通(prometon)、佈滅淨 (prometryn)、雷蒙得(propachlor)、除草靈(propanil)、普拔 草(propaquizafop)、普拔根(propazine)、苯胺靈(propham)、 普樂寶(propisochlor)、丙苯石黃隆(propoxycarbazone)、丙苯 石黃隆納鹽、。丼β米唾痛續隆(propyrisulfuron)、戊炔草胺 (propyzamide)、曱硫確樂靈(prosulfalin)、苄草丹 (prosulfocarb)、三氟丙續隆(prosulfuron)、撲滅生(proxan)、 撲滅生鈉鹽、拔地草(prynachlor)、。比達農(pydanon)、雙0坐 草腈(pyraclonil) '派芬草(pyraflufen)、乙基派芬草、磺醯 草0比。坐(pyrasulfotole)、节草嗤(pyrazolynate)、百速隆 (pyrazosulfuron)、乙基百速隆、匹唑芬(pyraz0Xyfen)、嘧啶 肟草醚(pyribenzoxim)、稗草丹(pyributicarb)、三氣吡啶醇 (pyriclor)、噠草福(pyridafol)、必汰草(pyridate)、環酯草醚 (pyriftalid)、嘧草醚(pyriminobac)、甲基嘧草醚、嘧啶硫蕃 (pyrimisulfan)、嘧硫草醚(pydthiobac)、嘧硫草醚鈉鹽、吡 唑砜(pyroxasulfone)、吡唑磺草胺(pyroxsuiam)、快克草 (quinclorac)、氣甲喹啉酸(quinmerac)、莫克草 (quinoclamine)、克藻胺(qUinonamid)、快伏草(qUizai〇fop)、 乙基快伏草、快伏草-P、乙基快伏草-P、四氫呋喃甲基快 伏草-P、硫乱本胺(rhodethanil)、石風°密石黃隆(rimsulfuron)、0密 啶肟草醚(saflufenacil)、另丁津(sebuthylazine)、仲丁通 (secbumeton)、西殺草(sethoxydim)、環草隆(siduron)、草滅 58 201212818 淨(simazine)、西瑪通(simeton)、西草淨(simetryn)、SMA、 左旋莫多草(S-metolachlor)、亞石申酸納、疊氮化鈉、氣酸鈉、 績草酮(sulcotrione)、草克死(sulfallate)、氟績唑草胺 (sulfentrazone)、嘧磺隆(sulfometuron)、甲基嘧磺隆、石黃醯 磺隆(sulfosulfuron)、硫酸、蘇葡卡賓(sulglyCapin)、滅草靈 (swep)、TCA、TCA銨鹽、TCA鈣鹽、亞乙基TCA、TCA鎂 鹽、TCA納鹽、牧草胺(tebutam)、得葡隆(tebuthiuron)、特 呋三酮(tefuryltrione)、田寶三酮(tembotrione)、得殺草 (tepraloxydim)、特草定(terbacil)、特草靈(terbucarb)、特丁 草胺(terbuchlor)、特丁通(terbumeton)、草淨津 (terbuthylazine)、特丁淨(terbutryn)、四氟隆(tetrafluron)、 欣克草(thenylchlor)、噻氟隆(thiazafluron)、噻草啶 (thiazopyr)、噻二唑草胺(thidiazimin)、噻苯隆(thidiazuron)、 酮腺確草吩酯(thiencarbazone)、曱基酮腺續草吩酯、嚷吩 磺隆(thifensulfuron)、曱基噻吩磺隆、殺丹(thiobencarb)、 仲草丹(tiocarbazil)、6-氣-5-(甲基硫代基)嘧啶-2,4-二胺 (tioclorim)、0比草石夤(topramezone)、三甲苯草 _ (tralkoxydim)、燕麥畏(tri-allate)、醚苯磺隆(triasulfuron)、 三畊氟草胺(triaziflam)、苯磺隆(tribenuron)、甲基苯磺隆、 殺草畏(tricamba)、三氣比(triclopyr)、三氣比丁氧基乙酯、 乙基二氣比、二風i比二乙基錄鹽、三地芬(tridiphane)、草 達津(trietazine)、三氟啶磺隆(trifloxysuifuron)、三氟啶磺隆 鈉鹽、三福林(trifluralin)、氟胺磺隆(triflusulfuron)、甲基 氟胺磺隆、曱基)苯氧基]苯氧基]丙酸(trif〇p)、 59 201212818 甲基2-[4·[4_(三I曱基)苯氧基]苯氧基]丙酸、三氟禾草肟 (tnfopsime)、二羥基三畊、三曱隆(trimetur〇n)、三丙丹 (tdpropindan)、草達克(tdtac)、三氟曱磺隆(trit〇sulfur〇n)、 萬隆(vernolate)、二曱苯草胺(xyiachl〇r)(該等常用名稱的除 草劑係集體定義為“除草劑群組”)。 生物性殺蟲劑 具化學式1的分子可與一或多種生物性殺蟲劑組合使 用(諸如在一種成分混合物中或者同時或循序施用)。“生物 性殺蟲劑”一詞係用於施用方式與化學性殺蟲劑類似之微 生物型生物性有害生物防治劑。通常其等為細菌性,但亦 有真卤性防治劑之實例,包括木徽屬(物種與 白粉寄生孢(Jmpe/omyces —種用於葡萄白粉病 之防治劑)。枯草桿菌(eaciY/ws 係用於防治植物病原 體。亦以微生物製劑防治野草與嚅齒動物。眾所周知之一 種殺昆蟲劑實例係蘇力菌(5acz7/w·? ’其係鱗翅 目(Lepidoptera)、鞘翅目(Coleoptera)及雙翅目(Diptera)之一 種細菌性疾病。因為其對於其他生物體的效應極微,而被 認為比合成殺蟲劑更具環境友善性。生物性殺昆蟲劑包括 以下列為基礎之產物: 1·昆蟲致病性真菌(如黑壇菌(Meiar/nhw/w anisopliae)); 2.昆蟲致病性線蟲(如蕪菁夜蛾斯氏線蟲 feltiae、、及 3 _昆蟲致病性病毒(如蘋果蠹蛾(CVAa powo«e//<3)顆粒 60 201212818 體病毒)。 昆蟲致病性生物體的其他實例包括但不限於桿狀病 毒、細菌與其他原核生物體、真菌、原生動物及微孢子蟲。 生物衍生性殺昆蟲劑包括但不限於魚藤酮、藜蘆定鹼以及 微生物毒素;耐昆蟲性或抗昆蟲性植物品種;及藉由重組 DNA技術改造之生物體,以產生殺昆蟲劑或賦予該基因改 造型生物體抗昆蟲性質。在一實施例中,具化學式1的分子 可與種子處理及土壤改良領域中的一或多種生物性殺蟲劑 一起使用。“生物防治技手冊(The Manual of Biocontrol Agents)”乙書對於可用的生物殺昆蟲劑(及其他生物式防治) 產品進行綜合評論。英國薩里郡(Surrey)法納姆(Farnham) 之央國作物生產委員會(British Crop Production Council (BCPC))於2004年出版及由Copping L.G.編輯之“生物防治 技手冊”乙書第三版(先前稱為“生物性殺蟲劑手冊 (Biopesticide Manual))’’。 其他活性化合物 具化學式1的分子可與下列一或多者組合使用(諸如在 一種成分混合物中或者同時或循序施用): l 3-(4-氯代基-2,6-二甲基苯基)-4-羥基-8-氧雜-1-氮雜 螺[4,5]癸-3-烯-2-酮; 2-3-(4’-氯代基-2,4-二甲基[1,1’-聯笨基]-3-基)-4-羥基 -8-氧雜-1-氮雜螺[4,5]癸-3-烯-2-酮; 3· 氯代基-3-吡啶基)甲基]甲基胺基]-2(5/7)-吱喃酮; 4. H[(6-氣代基_3·吡啶基)曱基]環丙基胺基]-2(5//)-咬 61 201212818 喃酮; 5· 3-氣代基-#2-[(lS)-l-曱基-2-(曱基磺醯基)乙 基]-Αα-[2-曱基-4-[l,2,2,2-四氟-1-(三氟曱基)乙基]苯 基]-1,2-苯二甲醯胺; 6. 2-氰基乙基-4-氟代基-3-曱氧基-苯磺醯胺; 7. 2-氰基乙基_3_曱氧基-苯磺醯胺; 8_ 2-氰基-3-二氟甲氧基-iV_乙基-4-氟代基-苯磺醯胺; 9· 2-氰基-3-氟甲氧基乙基-苯磺醯胺; 10· 2-氰基-6-氟代基-3-甲氧基-况#-二曱基-苯磺醯胺; 11 · 2-氰基乙基-6-氟代基-3-甲氧基甲基-苯磺醯胺; 12·2-氰基-3-二氟甲氧基-iV,#-二曱基苯磺醯胺; 13· 3-(二氟甲基)_A42-(3,3-二曱基丁基)笨基]-1-曱基 -1//-吡唑-4-曱醯胺; 14. 乙基-2,2-二甲基丙酿胺-2-(2,6-二氣-α,α,α-三氟 代基-對-曱苯基)腙; 15. 乙基-2,2-二氣-1-曱基環丙烷·甲醯胺-2-(2,6-二氣 -α,α,α-三氟代基-對·曱苯基)腙菸鹼; 16. 0-{(Ε-)-[2-(4-氣代基·苯基)-2-氰基-1-(2-三氟曱基 苯基)-乙烯基;J}S-曱基硫碳酸酯; 17· (Ε)-Ν1-[(2-氣代基-l,3-噻唑-5-基曱基)]-N2-氰基 -N1 -甲基乙脒; 18. 1-(6-氣代基吼啶-3-基曱基)_7_甲基-8-硝基 •1,2,3,5,6,7-六氫-咪唑并[1,2-&]。比啶-5-醇; 19. 4-[4-氯代基苯基_(2·亞丁基-亞肼基)甲基苯基甲 62 201212818 磺酸酯;及 20. N-乙基-2,2-二氣-1-曱基環丙烷曱醯胺-2-(2,6-二氯 -α,α,α-三敗代基-對-曱苯基)腙。 具化學式1的分子可與下列群組中的一或多種化合物 組合使用(諸如在一種成分混合物中或者同時或循序施 用):除藻劑、拒食劑、殺鳥劑、殺細菌劑、驅鳥劑、化學 不育劑、除草劑安全劑、誘蟲劑、驅蟲劑、哺乳類動物驅 除劑、交配干擾劑、殺螺劑、植物活化劑、植物生長調節 劑、殺°磐齒動物劑及/或殺病毒劑(該等常用名稱的群組係集 體定義為“ΑΙ群組”)。應注意到ΑΙ群組、殺昆蟲劑群組、殺 真菌劑群組、除草劑群組、殺蟎劑群組或殺線蟲劑群組中 之化合物,可能因為該化合物所具有的多種活性而可能分 屬一個以上的群組。若需更多資訊請參見http://www. alanwood.net/ pesticides/index.html之“殺蟲劑通用名稱相兄要 (COMPENDIUM OF PESTICIED COMMON NAMES)”。亦 參見2006年版權為英國作物生產委員會所有及由c D S Tomlin編輯之“殺蟲劑手冊(τΗΕ pESTICIDE manual)”乙書第 14版或先前或更新的版本。 協同性混合物與協力劑 具化學式1的分子可與殺昆蟲劑群組中的化合物一起 使用而形成協同性混合物,其中該等化合物的作用模式係 與具化學式1的分子之作用模式相同、類似或不同。作用模 式的貫例包括但不限於:乙醯膽鹼酶抑制劑;鈉通道調控 劑’ 4丁質生物合成作用抑制劑;門控型氣離子通道拮抗 63 201212818 劑;GABA與麩胺酸鹽門控型氯離子通道促效劑;乙醯膽鹼 受體促效劑;METI抑制劑;鎂刺激型Ατρ酶抑制劑;菸鹼 性乙醯膽鹼受體;中腸膜破壞劑;氧化磷酸化作用破壞劑; 及蘭諾定(ryanodine)受體(RyRS)。此外,具化學式丨的分子 可與殺真菌劑群組、殺蟎劑群組、除草劑群組或殺線蟲劑 群組中的化合物一起使用,而形成協同性混合物。而且, 具化學式1的分子可與其他活性化合物諸如在“其他活性化 合物”標題下的化合物、除藻劑、殺鳥劑、殺細菌劑、殺螺 劑、殺嚙齒動物劑、殺病毒劑、除草劑安全劑、佐劑及/或 表面活性劑一起使用,而形成協同性混合物。—般而言, 一種協同性混合物中之具化學式1的分子與另—化合物之 重量比係自約10 : 1至約1 : 10,較佳自約5 : 1至約丄:5, 及更佳自約3 . 1 ’及甚至更佳約1 : 1。此外,下列化合物 係稱為協力劑及可與化學式1中所揭露的分子一起使用:胡 椒基丁醚、增效醛、增效酯、增效菊、芝麻林素、亞砜及 脫葉磷(tribufos)(該等協力劑集體定義為“協力劑群組”)。 調配物 殺蟲劑鮮少適合以其純的形式施用。其通常需要添加 其他物質,藉此該殺蟲劑能以促成方便施用、處理、輸送、 儲存及最大殺蟲劑活性之所需濃度及適宜形式使用。因 此’殺蟲劑係配製成例如僻劑、濃縮乳劑、粉劑、可乳化 性濃縮液、燦、蒸劑、膠劑、粒劑、微膠囊、種子處理劑、 水懸劑、濃懸乳劑、片劑、水溶性液劑、水分散性粒劑或 乾懸浮劑、可濕性粉劑及超低容量液劑。有關調配物類型 64 201212818 的進一步資訊,請參見國際作物生命協會(CropLife International)所出版之“殺蟲劑調配物類型總表及國際編號 系統(Catalogue of Pesticide Formulation Types and International Coding System),’ 第二號技術專論(Technical Monograph)第五版(2002年)。 殺蟲劑最常以自該等組成物的濃縮調配物製備之含水 懸劑或乳劑形式施用。該等水溶性、水懸浮性或可乳化性 β周配物係通常稱作可濕性粉劑或水分散性粒劑之固態製 劑,或為通常稱作可乳化性濃縮液或水懸劑之液態製劑。 可壓製成水分散性粒劑之可濕性粉劑,係包含該殺蟲劑、 一種載劑及表面活性劑之一種密切混合物。殺蟲劑的濃度 係通常自約10重量%至約9 〇重量%。該載劑通常選自鎂鋁海 /包石黏土、蒙脫石黏土、矽藻土或純化矽酸鹽。構成約〇 至約10%的可濕性粉劑之有效表面活性劑,係磺酸化木質 素、縮合萘磺酸鹽、萘磺酸鹽、烷基苯磺酸鹽、烷基硫酸鹽 及非離子性表面活性劑諸如烷基苯酚的環氧乙烷加成物。 殺蟲劑的可乳化性濃縮液係包含溶於一載劑中之一適 宜濃度諸如每公升液體自約50至約500克的殺蟲劑,該載劑 係一種水混溶性溶劑或非水混溶性有機溶劑與乳化劑之混 合物。適用的有機溶劑包括芳族類,特別是二曱笨類與石& 油分餾物,尤其是石油的高沸點萘與烯烴部分諸如重芳族 石油腦。亦可使用其他有機溶劑,諸如包括松香衍生物在 内之萜烯溶劑、脂族酮類諸如環己酮及複合醇類諸如1乙 氧基乙醇。用於可乳化性濃縮液之適宜乳化劑係選自習用 65 201212818 的陰離子性與離子性表面活性劑。 水懸劑包含以約5重量%至約5 0重量%的濃度範圍分散 於一種含水載劑中之非水溶性殺蟲劑的懸浮液。藉由將殺 蟲劑細磨及強力地混入由水與表面活性劑所組成之一載劑 中,而製備懸劑。亦可添加諸如無機鹽類與合成或天然膠 類之成分,以增加含水載劑的密度與黏度。通常最有效者 係藉由在一器具諸如砂磨機、球磨機或活塞型均質機中製 備含水混合物及加以均質化,而同時研磨與混合該殺蟲劑。 殺蟲劑亦可藉由特別適於施用至土壤之粒狀組成物形 式施用。粒狀組成物通常含有約〇.5重量%至約10重量%的 殺蟲劑,該殺蟲劑係分散於包含黏土或一種類似物質之一 載劑中。通常藉由將殺蟲劑溶解在一種適宜溶劑中,及施 用至已預先形成介於約0.5至3毫米範圍的適當顆粒尺寸之 一種粒狀載劑,而製備該等組成物。亦可藉由產生載劑與 化合物之糰或糊狀物,及經壓碎與乾燥而得所欲的粒狀顆 粒尺寸,而配製該等組成物。 藉由密切地混合粉末形式的殺蟲劑與一種適宜的粉狀 農業載劑諸如高嶺土、粉狀火山岩等,而製備含有殺蟲劑 的粉劑。粉劑可適宜地含有自約1%至約10%的殺蟲劑。粉 劑可施用作為種子敷料,或以粉劑吹送機施用於葉片上。 以通常位於廣泛用於農業化學中之諸如撒佈油的石油 油料之一種適當有機溶劑中的液劑形式施用殺蟲劑,亦同 樣地實用。 亦可藉由喷霧劑組成物形式施用殺蟲劑。在該等組成 66 201212818 物中,殺蟲劑係溶解或分散於身為一種壓力激發性推進劑 混合物之載劑中。喷霧劑組成物係封裝於一容器中,而混 合物係經由該容器的一個霧化閥而喷散。 當殺蟲劑與食物或引誘劑或二者混合時,則形成殺蟲 劑餌劑。當有害生物吃食I耳劑時,其等亦攝入殺蟲劑。飼 劑的形式可為粒劑、膠劑、水懸粉劑、液態製劑或固態製 劑。其等可用於有害生物躲藏處或其周圍。 燻蒸劑係具有相對高的蒸氣壓力之殺蟲劑,及因而能 以濃度足以殺滅土壤或密閉空間中的有害生物之氣體形式 存在。燒蒸劑的毒性係與其濃度與暴露時間成正比。其等 的特徵在於擴散能力良好,及藉由侵入有害生物的呼吸系 統或經由害蟲的表皮層吸收而發揮作用。燻蒸劑係用於防 治防氣板下、氣密房或建築物中或特殊室中的儲存產物之 有害生物。 可藉由將殺蟲劑顆粒或微滴懸浮在各種類型的塑性聚 合物中,而將殺蟲劑微膠囊化。藉由改變聚合物的化學或 藉由改變加工處理因子,可形成具有各種尺寸、溶解度、 囊壁厚度及滲透程度的微膠囊。掌控其内的有效成分釋出 速度之該等因子,進而影響該產品的殘餘功效、作用速度 及氣味。 藉由將殺蟲劑溶於一溶劑,而該一溶劑係將殺蟲劑組 成物留置於溶液中,而製備油劑。相較於其他調配物,殺 蟲劑的油劑通常較快速地擊昏與殺滅有害生物,因溶劑本身 具有殺蟲作用,及對於體被的蠟質覆蓋物之溶解作用增加殺 67 201212818 蟲劑的吸收速度。油_其他優點包括較佳㈣存安定性、 較佳的_滲透作用及對於油腻表面的附著作用較佳。 另一貫施例係-種水基乳劑,其中該乳劑包含各具有 -層狀液晶塗層及分散於—水相中之油滴,其中各油滴包 含在農業上具活性之至少—種化合物及個別經包含下列各 者之個單層狀或多層狀層塗覆:⑴至少-種非離子性親 月曰I·生表面/¾丨生劑、(2)至少_種非離子性親水性表面活性劑 及(3)至少-種離子性表面活性劑,其中該油滴所具有的平 均粒徑係小於_奈米。有關該實施例的進—步資訊係揭露 於2007年2月1日公開及專利申請案序號為11/495,228之第 20070027034號美國專利公開案。為方便使用,該實施例將 稱作 “OIWE”。 進一步的資訊請參見由D. Dent所著及版權為CAB國際 公司所有之昆蟲有害生物管理(Insect pest Management)’, 乙書第二版(2〇00年)。此外,更詳細的資訊請參見由Arnold Mallis所著及2004年版權為GIE媒體有限公司所有之“有害 生物防治手冊一住家有害生物之行為、生活史及防治 (Handbook of Pest Control - The Behavior, Life History, and Control of Household Pests)” 乙書第九版。 其他調配物組分 一般而言,當化學式1中所揭露的分子用於一調配物中 時,該調配物亦可含有其他組分。該等組分包括但不限於 (其係一個非詳盡無遺及非互相排除的清單)濕潤劑、撒布 劑、黏著劑、浸透劑,緩衝劑、螫合劑、減偏流劑、相容 68 201212818 劑、消泡劑、清潔劑及乳化劑。現即說明一些組分。 濕潤劑係一物質,當添加至一液態製劑時,藉由降低 戎液恶製劑與其撒布表面之間的界面張力而增加該液態製 劑的撒布或滲透力。濕潤劑係因二項主要功能而用於農用 化學調配物中:在加工處理與生產期間增加粉末在水中之 濕潤率,以產生可溶性液態製劑的懸劑或水懸劑;及在噴 灑槽中混合一產物與水之期間,減少可濕性粉劑的濕潤時 間及增進水進入水分散性粒劑中的滲透作用。用於可濕性 粉劑、水懸劑及水分散性粒劑調配物中之濕潤劑實例為: 月桂基硫酸鈉;二辛基磺基丁二酸鈉;乙氧基烷基酚;及 乙氧基脂族醇。 分散劑係吸附至顆粒表面上及有助於保存顆粒的分散 狀態及阻止其等再聚集之一物質。在農用化學調配物中添 加分散劑,以在生產製造期間促進分散與懸浮作用,及確 保該等顆粒在喷灑槽中再分散於水中。其等廣泛地用於可 濕性粉劑、水懸劑及水分散性粒劑中。作為分散劑之表面 活性劑具有強力吸附至一顆粒表面的能力,及提供一個帶 電荷或空間的障壁以阻止顆粒再聚集。最常使用的表面活 性劑為陰離子性、非離子性或該二類型的混合物。就可濕 性粉劑調配物而言,最常見的分散劑為木質素磺酸鈉。就 水懸劑而言,使用聚電解質諸如萘磺酸鈉甲醛縮合物,可 獲致非常良好的吸附作用與安定作用。亦使用乙氧基三笨 乙稀基笨酚磷酸酯。非離子性表面活性劑諸如烷基芳基場 氧乙境縮合物及EO-PO般段共聚物,有時係與陰離子性表 69 201212818 面活性劑組合作為用於水懸劑之分散劑。最近幾年,已研 發出作為分散劑之非常高分子量的新類型聚合性表面活性 劑。其等具有非常長的疏水性‘主鏈’及眾多的環氧乙烷鏈, 而形成‘梳型’表面活性劑之‘梳齒’。因為疏水性主鏈在顆粒 表面上具有眾多的固著點,該等高分子量聚合物可賦予水 懸劑非常良好的長期安定性。用於農用化學調配物中的分 散劑實例為:木質素磺酸鈉、萘磺酸鈉曱醛縮合物、乙氧 基三苯乙烯基苯酚磷酸酯、乙氧基脂族醇、烷基乙氧基化 物、EO-PO嵌段共聚物及接枝共聚物。 乳化劑係使得一液相的微滴懸浮液在另一液相中安定 之一物質。若無乳化劑’該二液體將分離成為二個不互溶 的液相。最常使用的乳化劑摻合物係含有具12或更多個環 氧乙烷單元的烷基酚或脂族醇及十二基苯磺酸的油溶性鈣 鹽。自8至18的親水性-親油性均衡值(“HLB”)範圍一般將提 供良好的安定乳劑。藉由添加小量的E〇_p〇嵌段共聚物表 面活性劑’有時可增進乳劑的安定性。 增溶劑係在臨界微胞濃度以上將在水中形成微胞之一 種表面活性劑。該等微胞然後可在微胞的疏水性部分之 内,將非水溶性物質溶解或增溶。通常用於增溶作用的表 面活性劑類型為非離子性:單油酸脫水山梨糖醇、乙氧基 單油酸脫水山梨糖醇及油酸曱基酯。 表面活性劑有時單獨使用,或與其他添加劑諸如作為 嗔觀槽混合物佐劑之礦物油或植物油—起使用,以增進殺 蟲劑對於標的之生物性能。料生物強化作用之表面活: 70 201212818 劑類型一般依殺蟲劑的性質與作用模式而定。然而,其等 通常為非離子性,諸如:烷基乙氧基化物;直鏈乙氧基脂 族醇;乙氧基脂族胺。 農用調配物中之一載劑或稀釋劑,係添加至殺蟲劑以 賦予產物所需強度之一物質。載劑通常為具有高吸收能力 之物質,而稀釋劑通常為具有低吸收能力之物質。載劑與 稀釋劑係用於粉劑、可濕性粉劑、粒劑及水分散性粒劑之 調配物中。 有機溶劑主要用於配製可乳化性濃縮液、水基乳劑、 濃懸乳劑及超低容量調配物,及較少用於配製粒狀調配 物。有時使用溶劑的混合物。溶劑的第一個主要群組為脂 族石蠟油,諸如煤油或精製石蠟。第二個主要群組(及最常 見者)包括芳族溶劑,諸如二曱苯及C9與C10芳族溶劑的較 高分子量分餾物。氯化烴類係適用作為共溶劑,以在該調 配物於水中乳化時阻止殺蟲劑的結晶作用。有時使用醇類 作為共溶劑,以增加溶劑能力。其他溶劑可包括植物油、 籽油及植物油與軒油的醋類。 增稠劑或膠凝劑主要用於配製水懸劑、乳劑及濃懸乳 劑調配物中,以改變該液體的流變或流動性質及阻止分散 型顆粒或微滴的分離作用與沉降作用。增稠劑、膠凝劑及 抗沉降劑一般分成二類,即非水溶性顆粒及水溶性聚合 物。可能使用黏土與矽石以製造水懸劑調配物。該等物質 類型的實例包括但不限於蒙脫石、膨潤土、矽酸鋁鎂及鎂 鋁海泡石。多年來已使用水溶性多醣類作為增稠-膠凝劑。 71 201212818 最常用的多st㈣係種子與海草的天鱗取物,或為合成 的纖維素衍生物。該等物質類型之實例包括但不限於瓜爾 膠;刺槐豆膠;角又菜膠;褐藻酸鹽;甲基纖維㈣甲 基纖維素鈉(SCMC); M乙基纖維素⑽c)。其他的抗沉降 劑類型係以改質㈣、聚丙騎§旨、聚乙稀醇及聚環氧乙 烷為基礎。另一種良好的抗沉降劑為三仙膠。 微生物可造成所配製產物之腐敗。因此使用防腐劑, 以消坪或降低其等的效應。該等防腐劑的實例包括但不限 於.丙酸及其納鹽,山梨酸及其鈉或卸鹽;苯甲酸及其納 鹽’對-經基苯曱酸鈉鹽;對-經基苯曱酸甲基醋;及^苯 並異噻唑啉-3-酮(BIT)。 表面活性劑之存在,通常造成水基調配物在生產與經 由噴灑槽施用的混合操作期間形成泡沫。為降低形成泡沫 的傾向,通常在生產階段期間或在裝瓶之前添加消泡劑。 一般而言,消泡劑分為二種類型,即矽氧樹脂類與非矽氧 樹脂類。矽氧樹脂通常為二甲基聚矽氧烷的含水乳劑,而 非矽氧樹脂消泡劑為諸如辛醇與壬醇之非水溶性油類或為 矽石。在該二種情況下,消泡劑的功能係從空氣_水界面置 換表面活性劑。 綠色,’劑(如佐劑、表面活性劑、溶劑)可減少作物保護 眭凋配物的整體環境足跡。綠色劑係生物可降解性,及一般 何生自天然及/或永續來源,如植物與動物來源。特定實例 為.植物油、籽油及其酯類,以及烷氧基化烷基聚葡萄糖苷❶ 進一步的負机凊參見由D.A. Knowles編輯及1998年版 72 201212818 權為克魯威學術出版社(Kluwer Academic Publishers)所有 之”農用化學調配物之化學與技術(Chemistry and Technology of Agrochemical Formulations)” 乙書。亦參見由 A.S. Perry、I. Yamamoto、I. Ishaaya及R. Perry所著及 1998 年版權為施普林格-維雷格(Springer-Verlag)公司所有之“農 業·與環境中之殺蟲劑-回顧與展望(Insecticides in Agriculture and Environment — Retrospects and Prospects)” 乙書。 有害生物 一般而言,具化學式1的分子可用於防治有害生物,如 甲蟲、蠼螋、蟑螂、蒼蠅、蚜蟲、介殼蟲、粉蝨、葉蟬、 媽蟻、黃蜂、白犧、蛾、蝴蝶、益、蚱猛、蝗蟲、縷蛄、 跳蚤、薊馬、蠹蟲、蜗、蜱、線蟲及换4公。 在另一實施例中,具化學式1的分子可用於防治線形動 物門(Nematoda)及/或節肢動物門(Arthropoda)的有害生物。 在另一實施例中,具化學式1的分子可用於防治螯肢動 物亞門(Chelicerata)、多足亞門(Myriapoda)及/或六足亞門 (Hexapoda)的有害生物。 在另一實施例中,具化學式1的分子可用於防治蛛形綱 (Arachnida)、綜合綱(Symphyla)及/或昆蟲綱(Insecta)的有害 生物。 在另一實施例中,具化學式1的分子可用於防治蝨目 (Anoplura)的有害生物。特定的屬之非詳盡無遺的清單係包 括但不限於血兹屬(//aemoiopinws)物種、曱脅兹屬 73 201212818 (开物種、有顎益屬(Linognazhus)物種、乱盘屬 (Pei/icw/Ms)物種及鱗蟲屬(Pei/Zcw/ws)物種。特定物種之非詳 盡無遺的清單係包括但不限於馬血St (//aemaiopkws asini) ' ^ ia. ^{Haematopinus suis) ' ^.{Linognazhus seiixsw·?)、,绵羊额益(Liwogwaz/ms oW//wi)、頭兹(PeiZ/cw/w·? humanus capitis)、後為XPediculus humanus humanus)反陰赵 (Pthirus pubis)。 在另一實施例中,具化學式1的分子可用於防治鞘翅目 (Coleoptera)的有害生物。特定的屬之非詳盡無遺的清單係 包括但不限於豆象屬(Jcawi/zosce/zWes)物種、叩頭蟲屬 (JgWoies)物種、花象鼻蟲屬物種、梨象鼻蟲 屬物種、甘蔗金龜屬〇l/?ogom'<3)物種、守瓜屬 (Aulacophora)物後、互象屬(Bruchus)物·種 ' Cerosterna屬物 種、葉曱蟲屬(Ceroioma)物種、龜象鼻蟲屬(Cewior/zjvTic/zw5) 物種、小金花蟲屬(C7^以物種、葉甲蟲屬(Co/iwpz'i) 物種、櫛叩頭蟲屬(CVem’cera)物種、象鼻蟲屬(Cwrcw/io)物 楂、厍金龜>屬(Cyclocephala)物種、I守瓜屣(Diabrotica)物 種、葉象鼻蟲屬物種、齒小蠹屬(/ps)物種、長蠹蟲 屬(Z^ciMJ)物種、蚤繩屬(Megi^ce/k)物種、出尾蟲屬 (Meligethes)物楂、班額象鼻蟲^ (Otiorhynchus)物種、暮薇 I奏美屬(Pantomorm)物複、親苒金氣属(Phyllophaga)物 種、條葉蚤屬(户办"0的如)物種、切根總金龜屬 物種、虎象屬物種、大象鼻备屬(Rhynchophorus) 物種、小蠹蟲屬(Sco/yiws)物種、彖甲屬(S/?/ze«op/2〇rw·?)物 74 201212818 種、倉儲稻穀象鼻蟲屬(此〇/?/»7似)物種及擬榖盜屬 物種。特定物種之非詳盡無遺的清單係包括但不 限於菜豆象蟲(yiccmi/zcuce/zWe·? 加)、白堪窄吉丁曱 (Agrilus planipennis)、先 $ I 天年(Anoplophora 、棉铃象鼻蟲gra«c^\s)、黑絨金龜 如em·⑽ ⑽)、條紋吸木蟲(d/omaWa /z'«ean;y)、甜菜 點版象奏蟲XBothynoderes punctiventris)、銳立良(Bruchus pisorum)、四故瓦象{Callosobruchus maculatus)、专斑露尾 $ A (Carpophilus hemipteras)、金氣說金花i 备(Cassida Wiiaia)、菜豆葉曱蠢(Ceroioma irz/wrcaia) '甘藍象鼻蟲 imiwWzs)、暗脈菜癭象鼻蟲 wopi)、梯斑叩頭甲蟲(Cowo^rw·? κα/αη··?)、斑叩頭甲蟲 (Conoderus stigmosus)、车象奏备(Conotrachelus 、綠六月花金龜(Coi/m\s mYWa)、蘆筍窄頸金花蟲 {Crioceris asparagi)、角胸粉扁蟲(Capio/ato /errwgkew·?)、角胸扁蟲幻7/⑽)、小角胸粉扁 蟲XCryptolestes turcicus)、向 B 凑隻象鼻蟲XCylindrocpturus adipersw·?)、環邊象鼻蟲(Deporaws marginaiMS)、火腿鰹節 氣(Dermestes lardarius)、斑經節氣(Dermestes maculates)、 墨西哥豆瓢蟲(£p//<3c/ma var/vesi/j·)、姓莖象鼻蟲 cwke)、蒼白樹皮象鼻蟲(Hylobius pales)、苜蓿葉象鼻蟲 (Hypera postica)、咖味策'丨'蠢蟲XHypothenemu:! hampei)、 倉庫煙甲蟲(Los^oc?em〇! serr/corwe)、科羅拉多金花蟲 {Leptinotarsa decemlineata)、Liogenys fuscus ' Liogenys 75 201212818 、水稻水象鼻蟲、 、叩頭蟲(Me/imoiws commwm\s)、花粉曱 备(Meligethes aeneus)、大栗紙魚金龜^ (Melolontha 、短小天牛(〇6erea 6reWs)、條紋天牛((9Z?erea //«eaWs)、椰子犀角金龜((9r_ycies r/n'Aiocerixs)、貿易榖盜爲 義(Oryzaephilus mercator)、鋸胸粉烏螽(Oryzaephilus surinamensis)、黑苒負泥^(〇ulema melanopus)、木稻負泥 蟲c^zae)、CM_ya6a«a、曰本豆金龜 (Popillia japonica)、大数蠢(Prostephanus truncates)、數蠢 (Rhizopertha dominica)、條故根瘤象鼻 ^(Sitona lineatus")、 穀象(iSViop/nYwi1 grimczr/es)、米象(《SViop/n’/ws 、玉米 象(Sitophilus zeamais)、藥枯 $ 氣(Stegobium paniceum)、赤 擬榖盜(7W5o//wm ciwiimewm)、雜擬榖盜(7W6o/z_ww co«/kywm)、花斑皮蠹(7>og〇£/erma varkM/e)及玉米距步甲 ^{Zabrus tenebioides) 0 在另一實施例中,具化學式1的分子可用於防治革翅目 (Dermaptera)的有害生物。 在另一實施例中,具化學式1的分子可用於防治蜚蠊目 (Blattaria)的有害生物。特定物種之非詳盡無遺的清單係包 括但不限於德國蜚蠊(5/<3你//<3 gerwam’ca)、東方蜚蝶(5/αίία 0/^扣<2/的、賓夕凡尼亞木蠊(八3;^〇6/如加;?6««>|/如川_£^)、美 洲家嫌 <3merk<3«a)、澳洲家蠊(Per/p/imeia awWra/oim’fle)、棕色家蠊(Per/p/^meia Arimwea)、煙棕色家 織[Periplaneta fuliginoscf)、蘇利南匍蠊(/^«coie/w·!? 76 201212818 surinamensis)反稼帶蜚蝶(Supella longipcdpa)。 在另一實施例中,具化學式1的分子可用於防治雙翅目 (Diptera)的有害生物。特定的屬之非詳盡無遺的清單係包括 但不限於斑蚊屬(Jedes)物種、潛葉繩屬物種、 果實蠅屬物種、瘧蚊屬(如物種、果實 繩屬物種、果實蠅屬(Ceram··?)物種、黃虻屬 (C/zo^op)物種、錐繩屬物種、癌繩屬 物種、家蚊屬(Cw/ejc)物種、癭蠅屬(Di^weMra) 物種、種蠅屬(De/⑷物種、果蠅屬(Drosop/z.)物種、廁蠅 屬(Fannia)物種、黑绳屬(Hylemyia)物種、潛織屬(Liriomyza) 物種、家蠅屬(Mwica〇物種、草種蠅屬(Ρ/ζο^ία)物種、虻屬 (7^心《奶)物種及大蚊屬(7Ϊ;?μ/ω)物種。特定物種之非詳盡無 遺的清單係包括但不限於寬額斑潛繩(^(gromyza /ro«ie//a)、加勒比海果實繩(yi«〇sirep/m iMspewia)、墨西哥 果實繩 /wi/e/w)、西印度果實繩(d⑽ ο6/ζ々α)、瓜實繩(Bacirocera CMCMrft/iae)、東方果實繩 (5flcirocera c?or·^"·?)、入侵果實繩(5aciracera /«vade«5)、 桃果實繩(5ac/rocera ζοπαία)、地中海果實蠅(Ceraiiib £^/?ίίαία)、甘藍;癭繩(Dixsz’wewna ^riwWcae)、灰地種繩(De"a p/aiwr<3)、黃腹廁織(Fcrnm’a cam’cw/ar化)、灰腹廁繩 «scfl/ar/·?)、馬腸胃繩(Gosierop/n./i^ /πίαίζΤία/ζ’·?)、Grac"/z’a perseae、擾血 4¾ (//aemaioMa ζ>ηϊ<3«·5)、紋皮牛繩(//j/joc/erma /i’weaiwm)、菜斑潜蠅(LiWom少ζα 6rauica)、,綿羊兹繩 (Me/op/zagiu 〇νζ>2Μ·5)、秋季家蠅(Mwsca awiMwwa/h)、普通家 77 201212818 繩(Mwsca i/omeW/ca)、羊狂蜗(Oesirws 6»ν&)、瑞典麥釋繩 (C^cke//a /π7)、甜菜潛葉繩(Pegomyk 6eiae)、胡蘿蔔规 (/^7α ro⑽e)、樓桃實繩cera·?/)、蘋果果實繩 (Rhagoletis pomonella)、基毒紙(Rhagoletis mendax)、麥紅 吸痕氣(Sitodiploais ;τι<λ?β//α«β)及廢刺繩 calcitrans)。 在另一實施例中,具化學式1的分子可用於防治半翅目 (Hemiptera)的有害生物。特定的屬之非詳盡無遺的清單係 包括但不限於球蚜屬〇4心&以)物種、白輪盾介殼蟲屬 (jw/aciwph)物種、尖胸沫蟬屬(yip//ro/?/zora)物種、财蟲屬 (却/h\s)物種、粉盘屬(jBe/mWa)物種、介殼蟲屬(Cerop/似如) 物種、盾介殼蟲屬(CTh'owcw;沿)物種、圓盾介殼蟲屬 (C/zrjAsomp/m/M·?)物種、胭脂蟲屬(Coc^m·?)物種、小綠葉蟬屬 (£mpo<3ica)物種、盾介殼蟲屬物種、稻椿象 屬(Zagynoiomws)物種、盲椿象屬(Z少公μ·5)物種、長管财屬 (Macrosiphum)物楂、黑、尾葉缉屬(Nephotettix)物楂、綠格屬 (Nezara)物種、長沐蟬屬(Philaenus)物種、葉言墙屬 (P/y^ocorh)物種' 璧椿屬(i^'ezoi/orw·?)物種、粉介殼蟲屬 (P/awococcM·?)物種、粉介殼蟲屬(戶seMflfococcw·?)物種、溢管 财屬(Rhopalosiiphum)物種、硬介後義屬(Saissetia)物種 '彩 斑财屬(TTzeWoap/^)物種、龜紋堪介殼蟲屬(7b,e>^//a)物 種、桔财屬(Tbxopiena)物種、粉兹屬(TWa/ewroc/^s)物種、錐 鼻A屬(Triatoma)物楂及矢盾输屬(Unaspis)物種。特定物種 之非詳盡無遺的清單係包括但不限於綠椿象 78 201212818 /z/kre)、腕豆财/?z\sww)、歐洲甘藍粉歲 (Aleyrodes proletella)、場旋粉氣{Aleurodicus disperses)、% 毛粉兹(j/ewroi/zr/xM·? /Zocccwi^)、二點小綠葉蟬(Jmrcwca biguttula biguttula)、赤風介殼義(Aonidiella aurantii)、梅所 (々?/zz\y gou;;/?"·)、大豆財(Jp/z/s g/yc/«以)、蘋果財 pom/)、馬鈴薯财(ylw/acori/zwm so/am·)、銀葉粉 argen"/o/z7)、甘薯粉兹(5emma ia6ac/)、長椿象(Shssws /ewcopierws)、蘆筍小管財(5rac/2_ycor>77e//a os^aragz·)、水稻 粉紅粉介殼蟲(5reve«m’a re/π·)、菜財(5reWcor;^e 办rtm/cae)、馬鈴薯盲椿象(Ca/ocon\s worveg/cws)、紅犧介殼 蟲XCeroplastes rubens)、熱帶臭 ^(Cimex hemipterus)、溫帶 臭& (Cimex lectularius、、Dagbertus fasciatus、Dichelops /wrcaiw·?、麥雙尾辑«οχία)、相·橘木兹(Di’op/ionTzfl! cz7r/)、車前草财(Z^Asap/n··? _p/a«iflg/«ea)、方胸星捲象 (Dysdercus suturellus)、Edessa meditabunda、辕果缚场 (Eriosoma lanigerum)、毅蟲^Eurygaster· maura)、褐棒象 (Euschistus heros)、褐臭祷·(Euschistus servus)、安妥苒育蜂 (Helopeltis antonif)、茶龟育锋(Jielopeltis theivord)、吹缚介 殼蟲pwrc/zim·)、芒來黃線葉缉(Idioscopus «"Wws)、斑飛益、稻椿象 (Leptocorisa oratorius)、美肖成線格 l (Leptocorisa vizWcorm\s)、草盲缚(Z^gws /zeeerws)、桑粉介殼蟲 {Maconellicoccus hirsutus、、馬給亀蜗管场{Macrosiphum ew/?/zorMae)、小麥長管財(Macros/p/zwm wcman’wm)、玫瑰長 79 201212818 管蜗{Macrosiphum nwae)、翠菊葉蟬(Macmsie/以 quadrilineatus)、Mahanarva frimbiolata、麥無爾長管场 {Metopolophium dirhodum)、長肖棒 $^(Mictis longicornis)、 桃財(MyziAs perhcae)、綠葉蟬(Α^/?/2〇ίβί"·χ 、
Newocolpus longirostris、稻綠棒象(Nezara viridula)、褐飛t 蟲XNilaparvata lugens")、衰點介殼美(Parlatoria pergandii)、 黑片盾介殼蟲 CPar/aiorz'a ζζ·ζφ/π·)、玉米飛盘(PeregWwws maic/is)、葡萄根瘤财(Phylhxerci vitifoliae)、雲杉球蝴· {Physokermes piceae) 加州葉盲蝽 c<3/z/orm‘cM·»)、相對葉盲蝽(P/y/iocorw re/aiz'vM«s)、蓋 丁機璧 锋(Piezodorus guildingi)、四级賓锋(Poecilocapsus 、盲墙(尸·ϊίζ//Μ·5 V<3CCim’C〇/a)、酷·梨網培 perseiae)、鳳梨粉介殼蟲(/^ewi/ococcws όΓβνφβ·?)、梨齒盾介 後蟲XQuadraspidiotus perniciosus)、玉朱所(Rhapalosiphum maida)、稻麥辑(Rhapalosiphum padi)、工货硬介蔽 A (¾如扣’a o/eae)、土蝽(iScapiocorw casiimea)、麥二叉财 (5^/π·ζαρ/π··5 gramkwm)、麥長管財(5ϊίο办ζ·ο« avewae)、白背褐 兹{Sogatella furcifera)、溫隻驗级{Trialeuriodes vaporariorum) ' ^ M·^·^(Trialeurodes abutiloneus) ' 箭頭 介欲蟲XUnaspis yanonensis)反Zulia entrerriana。 在另一實施例中,具化學式1的分子可用於防治膜翅目 (Hymenoptera)的有害生物。特定的屬之非詳盡無遺的清單 係包括但不限於切葉蠘屬〇4crc>m>rrmex)物種、切葉蛾屬 〇4的)物種、巨山蟻屬(Campo«oiw«s)物種、松葉蜂屬(£>φη·ο«) 80 201212818 物種、山犧屬(Formfca)物種、家犧屬(Mcmomon’wm)物種、 新松葉蜂屬物種、收獲犧屬(Pogc^om^rmex)物 種、長腳蜂屬(Po/kto)物種、火蟻屬物種、黃 胡蜂屬(冷ew/a)物種及木蜂屬(X/ocopa)物種。特定物種之 非詳盡無遺的清單係包括但不限於黃翅菜葉蜂 rosae)、德州切葉蟻〇4ίία iexima)、阿根廷蟻(/r/c/ow_yrwe;c humilis)、ή、票、家織(Monomorium minumum)、ή、音家壤 (Monomorium pharaonis) - 'X^(Solenopsis invicta) ' 熱帶火犧ge/m>mia)、盜竊火蟻(5We«o;wb mo/αία)、入侵黑火蟻(So/ewopA Wc/7ier_y)、南方火犧 (5·〇/β«ο/λ^ x_y/om·)及酸臭家蟻(7bpoi«〇ma πΜζ’/β)。 在另一實施例中,具化學式1的分子可用於防治等翅目 (Isoptera)的有害生物。特定的屬之非詳盡無遺的清單係包 括但不限於家白蟻屬(Copioiermes)物種、長鼻白蟻屬 CWmlerwes)物種、木白蟻屬(Cr>>/?ic>ierme·?)物種、異白蟻屬 (/Zeieroimwe·?)物種、木白蟻屬(尺α/oierme·?)物種、切白蟻屬 (/«c^i/ierwes)物種、大白蟻屬(Macroier/wes)物種、緣白蟻 屬(Margz'mYermes)物種、鑛白蟻(Microceroierme·?)物種、 Procorm’iermes屬物種、散白蟻屬(^ei/cw/z’iermes)物種、長 鼻白蟻(Sc/zedor/nVzoiermes)物種及濕木白蟻(Zoo/^rwo/wz·5) 物種。特定物種之非詳盡無遺的清單係包括但不限於大家 白蟻(Copioierme·? CMrWgwai/zMS)、法國家白蟻 frenchii)、臺灣家白缚XCoptotermes formosanus)、金素色異 ^ ^{Heterotermes aureus) ' ^J' ^ ^{Microtermes obesi) ' Jj£ 81 201212818 努斯散白蟻(/Jei/cw/z'iermes «也)、草地散白蟻 (Reticulitermes wawei)、黃肢散白蟻 /7ανφβ·?)、淺色南方散白蟻/zag^m·)、美國散 白織(Reticulitermes hesperus)、桑特散白壤(Reticulitermes sawiowe/wz··?)、黃胸散白蟻(T^eiz'cw/iier/we·?、乾地散 白蜂^Reticulitermes tibialis)反南方散白織(Reticulitermes virginicus)。 在另一實施例中,具化學式1的分子可用於防治鱗翅目 (Lepidoptera)的有害生物。特定的屬之非詳盡無遺的清單係 包括但不限於捲葉蛾屬物種、切根蟲屬 (Jgro沿)物種.、銀帶捲葉蛾屬物種、黃捲葉蛾 屬(CiJrcoecz\3)物種、細蛾屬((7α/ο;?ί,7ί·α)物種、禾草填屬(CTz/A?) 物種、夜蛾屬物種、粉蝶屬(Co/ios)物種、草 螺蛾屬(Cr<3w6wi)物種、野頌蛾屬(Ζ)ίβ/?/2ύτ«ζ·β)物種、異草模 屬(Diatraea)物種、瘤蛾屬(Earias)物種、粉塔屬(Ephestia) 物種、Epimecis屬物種、夜盜轰屬(Fehia)物楂、夜蛾屬 (Gortyna)物種、夜蛾屬(Helicoverpa)物楂、夜峨屬(Heliothis) 物種、根蠹屬(/«也Me/α)物種、細蛾屬(hY/2c>co//ec沿)物種、 夜蛾屬(1〇:^以〇沿)物種、枯葉蛾屬(Ma/acosoma)物種、夜 蛾屬(PenWrowa)物種、細蛾屬少//〇«〇r_ycier)物種、擬黏 夜蛾屬(朽⑼也仏如)物種、虹莖夜蛾屬(Sejflmk)物種、夜蛾 屬物種、透翅蛾屬物種及巢蛾屬 物種。特定物種之非詳盡無遺的清單係包括但 不限於蓖麻煩蛉〇4c/?oea 、棉褐帶捲葉蛾 82 201212818 (Ji/oxop/y/ei 、球菜夜蛾(yigro"·? Ζρ·?ζ7ο«)、棉葉液蛾 (y4/ahwa arg7_//flcea)、經梨捲葉蛾(/iworMa cwneawaj、腾撥 ^ (Amyelosis transitella)、褐影灰蛾 c/e/eciaWa)、桃枒蛾(/ί«απζ·ί3 /ζ·«ββίβ//α〇、黃麻夜蛾 sa办w/z/era)、黎豆夜蛾化)、果樹黃捲蛾 (Jrc/z/ps «arg^rc^pi/a)、玫瑰黃捲蛾(Jrc///^ msima)、橘帶捲 葉蛾(/Irgyroiaem’a ciinana)、又紋夜蛾(zlwiograp/ia gamma)、|負果捲葉蛾(5o«agoi<3 ero^aoi/ey、台灣單帶弄蝶 (Borbo cinnara)、梅潛蛾(Bucculatrix thurberiella)、網故捲 蛾(C^pwa 、桃姓果蛾(CarpcwVm 、芒 果橫線尾夜蛾(CTz/wme^a irawsversfl)、玫瑰帶紋捲葉蛾 (Choristoneura rosaceana)、稻縱捲葉培(Cnaphabcerus 、可可細蛾(Co«pomorp/ja cramere//a)、芳香木蠢 蛾(0〇515“15(70灯《1?)、李小食心蟲((7>^/0!/1/«这6,<3似)、桃折心 蟲(〇Ά·β wo/eiia)、豆英小捲蛾((7>Ά·β mjm’cima)、蘋果蠢 蛾(C_yi/z<3 powone"a)、雙管刺蛾(Dflrrta AWwcia)、條模 (Ζ)ζ·<3ί"ύ!βα βαίχ/ζαγα"·?)、西南玉米模(_Dki"aea gram’oseWa)、 島峨齒緣瘤蛾(五ar/a·? z>ww/aia)、粗縫北方模蛉(五狀如 vitelia)、Ecdytobpha aurantianum、南美玉米袪斑堪 (Elasmopalpus lignosellus)、粉斑_蹲織(Ephestia cautella)、 褐斑塔(五p/zesi/a e/wie//a)、地中海粉模(五 fcwe/2m_e//a)、夜小捲蛾(办/⑽如肢j)、蘋果淡褐捲葉峨 (Epiphyas postvittana)、災翅焦換蝶(Erionota thrax)、葡萄 與蘋果捲葉蛾CEwpoeci/k aw%we"a)、原切根蟲(五wx〇a 83 201212818 αίοιί/ίίϋη··?)、桃折心蟲mo/esia)、三紋镇蛾 (Hedylepta indicata)、棉龄實夜蛾(Helicoverpa armigera)、 玉米穗蟲(7/e/icoverpa zea)、於芽夜蛾(Heiiothis: v/resce/w)、菜心填(//e//w/a imi/a/h)、番祐蠹蛾(A^/eha /_yco/?eaz'ce"<3)、另5 填or6om2/z\s)、咖0非潛葉蛾 {Leucoptera coffeella)、旋故潛織{Leucoptera malifoliella)、 葡萄小卷蛾6oira«a)、西方豆夜盜蟲(Zoxagra沿 Of/Mcixsia)、標·舞毒蛾(L_ywa«/Wa ifepar)、萊氏潛葉蛾 (L>O«ei/<3 c/erA:e//a)、科比特簑蛾(Ma/msewa cor6eiif)、甘藍 夜蛾(MaweWm 豆莢煩(Marwca ieWw/a"·?)、平 簑蛾(Meiz\sa/?/ima)、栗夜盜蟲、新野 塔蛾(Neoleucinodes elegantalis)、白水塔蛾(Nymphula 、冬蛾((^erop/zi/zera 、歐洲玉米镇 (OsiWm'a nwM/a/化)、大戟草尺蠖蛾veiyW/_、葡萄褐 捲蛾(Pandemi’s cera如《α)、網紋褐捲葉蛾 /2e/7aram〇、非洲達摩鳳蝶(ΡαρΑο c/ew〇c?oc⑽)、棉紅鈴蟲 (Pectinophora gossypiella)、雜色夜蛾(Peridfoma saucia)、 咖啡潛葉蛾CPerz7ewc:opier<3 coj^ee//<2)、馬鈴薯蠹蛾 (尸印ercw/e//a)、柑橘潛葉蛾(/>/y;//ocm•们·沿 citrella)、故白蝶(Pieris rapae)、苢蓿綠夜蛾(P〖athypena sc^na)、印度榖螟蛾(P/Wa kierp肋cie//<3)、小菜蛾(Ρ/_//α Λ^/〇·?ίβ//α)、韵萄果實小捲蛾ν治⑽β)、枯果巢 蛾(PrajAS 、油橄欖巢蛾(/νβγ 0/如4、單斑擬黏 夜蛾(Pseudaletia unipunctata)、大豆夜蛾(Pseudoplusia 84 201212818 includens)、向 Q 葵 K 竣(Rachipiusia nu)、三化鎮 /«cer/Wiw)、大頌(5^扣所以 /«/erews)、西非姓 莖夜蛾OSeiiz/m’fl «cwagn’o/i^s)、銅斑褐刺蛾(5Wora mYem)、 麥蛾(Sitotroga cerealella)、葡萄捲葉峨(Sparganothis /?z7/eWima)、甜菜夜蛾exigwa)、秋夜盜蛾 {Spodoptera fugiperda)、南方氣^XSpodoptera eridania)、巴 西里得小灰蝶(TTzec/α Zjtm’/fc/ei)、衣蛾(77«eo/a 6z\s«se///e//iz)、擬尺蠖(JWc/zo/^wha m·)、蕃% 斑潛繩(7Wa α厶5〇/wia)、°非咖木蠢蛾(Zewzena coj^eae)及梨豹蠹蛾(Zewzera pyrina) ° 在另一實施例中,具化學式1的分子可用於防治食毛目 (Mallophaga)的有害生物。特定的屬之非詳盡無遺的清單係 包括但不限於禽兹屬(J«ai/co/(3)物種、毛蟲屬(5oWco/a)物 種、角兹屬(C/ze/o/^ies)物種、角羽兹屬(Goniodes)物種、 體兹屬(Mewaci^//^)物種及喃毛兹屬(Trichodectes)物種。 特定物種之非詳盡無遺的清單係包括但不限於牛毛蝨 (5oWco/a 6ονζ·ί)、山羊毛兹(5oWco/a catprae)、羊毛兹 (Bovicola ovis)、大火難赵QChelopistes meleagridis)、異形肖 羽齒(Gom'odes 、大角羽益(Gom’oi/es g/gos)、黃體 羽兹(Mewacawi/ms iiramkews)、雞羽益(Me«o/?o« ga//kae) 反欠嘴毛 ^i(Tfichodectes canis)。 在另一實施例中,具化學式1的分子可用於防治直翅目 (Orthoptera)的有害生物。特定的屬之非詳盡無遺的清單係 包括但不限於黑i皇屬(Me/imop/ws)物種及螽斯屬 85 201212818 物種。特定物種之非詳盡無遺的清單係包括但 不限於摩蒙總蟀Wmp/ex)、非洲螻姑(Gr_y//〇ia/pa q/Wcimiz)、澳洲螻姑(GV_y"oia//7<3 、短翅螻虫古 {Gryllotalpa brachyptera)-六敗樓姑(Gry!l〇ta!pa hexadactyla)、飛虫皇(Zocwsia m/graioWa)、角翅網爛 {Microcentrum reikerve)、非洲沙漠飛虫皇(Sc/z⑹ocerca We公aWa)及叉尾灌叢樹蟲(《Scwi/c/er/a/wrcaia)。 在另一實施例中,具化學式1的分子可用於防治隱翅目 (Siphonaptera)的有害生物。特定物種之非詳盡無遺的清單 係包括但不限於禽角葉蚤(Oraiop/^/Zw·? ga//i>i<3e)、黑角葉 §:(Ceratophyllus niger)、狗 §:(Ctenocephalides canis)、絲 I (Ctenocephalides felis)反尺§:(Pulex irritans)。 在另一實施例中,具化學式1的分子可用於防治櫻翅目 (Thysanoptera)的有害生物。特定的屬之非詳盡無遺的清單 係包括但不限於巢薊馬屬物種、花薊馬屬 物種、硬薊馬屬物種及薊馬屬 (77ζη»物種。特定物種之非詳盡無遺的清單係包括但不限 於煙草薊馬(化⑽奶”化/化/⑽⑶)、西方花薊馬(fVa«A:/i'm'e//a 、梳缺薊馬(Fra«A:/z’m’e//a ·5/;Μ/ίζβί)、威廉斯花 藏馬{Frankliniella wilUamsi)、H % 徵馬{Heliothrips haemorrhaidalis)、版夠綺 ‘Wj[Riphiphorothrips cruentatus)、 树桔薊馬(SciWoi/zWp·? c"rz·)、小黃薊馬(SciWoi/zWp·? 反帶薪\ 馬(Taeniothrips rhopalantennalis)、H 裔馬(Thrips 菊褐斑,莉馬(772,//?·? 東方花薊 86 201212818 馬(Thripa orientalis)、惠窥馬(Thrips tabaci)。 在另一實施例中,具化學式1的分子可用於防治櫻尾目 (Thysanura)的有害生物。特定的屬之非詳盡無遺的清單係 包括但不限於衣魚屬(L印化ma)物種及斑衣魚屬(r/zermoMa) 物種。 在另一實施例中,具化學式1的分子可用於防治蟎蜱目 (Acarina)的有害生物。特定的屬之非詳盡無遺的清單係包 括但不限於粉瞒屬(上arws)物種、刺皮節碑屬(dw/ops)物 種、牛碑屬CBoopM/ws)物種、螺形瞒屬(DemWex)物種、硬 蜱屬(Dermacenior)物種、節蜱屬(Epitimerus)物種、節瞒屬 物種、硬蜱屬(/x〇i/eis)物種、葉蟎屬 物種、葉蜗屬物種、根蜗屬物種 及葉蟎屬(reiranyc/zM·?)物種。特定物種之非詳盡無遺的清單 係包括但不限於伍氏蜂瞒wooiiz·)、粗足粉瞒 (/icarws 幻>〇)、芒果瘤蜗(yiceria 、番莊刺皮癭瞒 (jCM/o/W /少cop^SZ'CZ·)、皮拉卡斯節蜱、蘋 果錄碑(Aculus schlechtendali)、美洲 H 碑[Amblyomma americcinum)、卵圓偽葉蜗(Brevipa丨/pus obovatus)、紫偽葉 瞒(Brevipalpus phoenicis)、美洲大车缉[Dermacentor variabilis)、歐洲室塵織QDermatophagoides pteronyssinus)、 鶴耳櫪始葉瞒⑽ca!rpZ.m·)、猫疮癖蟲 Cim)、咖啡葉蜗(C^go^yc/zws cc^ee)、紅葉蜗 "z'c以)、掛桔葉蜗CP⑽owyc/zws c«7rz·)、歐洲葉瞒(Pawowyc/zws w/w·)、柑桔錄蜗 CP/^//ocopirMi<3 o/ez’vora)、茶細瞒 87 201212818 (Polyphagotarsonemun latus)、褐欠缉(Rhipicephalus sanguineus)、条氣(Samoptes scabiei)、薇蛾(Tegolophus perseq/Zorae)、二點葉蹣wriiae)及蜜蜂蟹瞒 (Varroa destructor)。 在另一實施例中,具化學式1的分子可用於防治綜合綱 (Symphyla)的有害生物。特定物種之非詳盡無遺的清單係包 括但不限於白松蟲(Scwi/gereZ/a /mmacw/aia)。 在另一實施例中,具化學式1的分子可用於防治線形動 物門(Nematoda)的有害生物。特定的屬之非詳盡無遺的清 單係包括但不限於葉芽線蟲屬物種、刺線 轰屬(Belonolaimus)物種、環故線蟲^ (Criconemella)物種、 Ά線蟲^屬(Ditylenchus)物種、包囊線義屬(Heterodera)物 種、穿根線蟲^屬(Hirschmanniella)物種、冠線蟲屬 (//op/oWmw>s)物種、根瘤線蟲屬(Me/ozWogy^e)物種 '根腐 線蟲ί屬(Pratylenchus)物種及穿孔線蟲^屬(Radopholus)物 種。特定物種之非詳盡無遺的清單係包括但不限於犬心絲 蟲XDirofilaria immitis) ' 玉·米包囊象氣{Heterodera zeae) ' 南方根瘤線蟲(Me/oWog_y«e z>2C〇gmY<3) '爪嗅根瘤線蟲 )avam'ca)、尾絲蟲(0»c/zocerca vo/vw/wi)、 相似穿孔線 A(Radopholus similis)反賢形線蟲(Rotylenchus reniformis)。 更詳細的資訊請參見由Arnold Mallis所著及2004年版 權為GIE媒體有限公司所有之“有害生物防治手冊一住家有 害生物之行為、生活史及防治”乙書第九版。 88 201212818 施用 用於提供防治作用之具化學式1的分子之用量,一般係 約每公頃〇.〇1克至約每公頃5000克。該量一般較佳為約每 公頃0·1克至約每公頃500克,及該量一般更佳為約每公頃1 克至約每公頃50克。 施用具化學式1的一分子之地點,可為有害生物所居住 (或可能居住或通過)的任一地點,例如:作物、樹木、水果、 榖物、草料物種、葡萄藤、草皮與觀賞植物生長之處;家 畜居留之處;建築物的内部或外部表面(諸如穀物儲存處)、 建築物十所用的建築材料(諸如浸潰木材)及建築物周圍的 土壤。待使用具化學式1的一分子之特定種植區域,係包括 其中蘋果、玉米、向曰葵、棉花、大豆、油菜、小麥、稻 米、高粱、大麥、燕麥、馬鈴薯、柑橘、苜蓿、萵苣、草 每、番茄、胡椒、十字花科蔬菜、梨、菸草、杏仁、甜菜、 丑類及其他有價作物生長或其種子待栽種之區域。當栽種不 同的植物時,使用硫酸鋁與具化學式i的一分子亦為有利的。 有宏害生物防治一般係指降低一區域之有吞土柳觸孤 害生物活性或二者。有害生物防治之 失能力Γ ,群時;當—區域或其周圍的有害生物喪 消滅時寺^或田區域或其周圍的有害生物被全部或部分 將有宝Ώ S ’ 5贫等結果可組合發生。一般而言,有利地 90%害〜生物總數、活性或二者降低MX以上,較佳超過 該声^又^ ’ 1玄區域並非在—人類體内或身上;因此, 义所〜般為一個非人體區域。 89 201212818 具化學式1的分子可能以同時或循序施用的混合物形 式使用,可單獨施用或與其他化合物一起施用,以增強植 物活力(如長出更佳的根系、更能承受嚴苛的生長條件)。該 等其他化合物例如調制植物乙烯受體的化合物,其中最引 人注目者為1-甲基環丙烯(亦稱為1-MCP)。 可將具化學式1的分子施用至植物的葉片與結果部 分,以防治有害生物。有害生物將直接接觸該等分子,或 有害生物將在食用含有殺蟲劑的葉片、果實體或吸取汁液 時攝入殺蟲劑。亦可將具化學式1的分子施用至土壤,及當 以這種方式施用時,可防治吃食根與莖的有害生物。根部 可吸收該分子及將其送入該植物的葉片部分,以防治地面 上咀食與吸取汁液的有害生物。 一般就餌劑而言,餌劑係置於例如白蟻可與該餌劑接觸 及/或被餌劑吸引之地面。飼劑亦可施用至例如螞犧、白蟻、 蟑螂及蠅類可與該餌劑接觸及/或被餌劑吸引之建築物表面 (水平、垂直或傾斜表面)。餌劑可包含具化學式1的一分子。 可將具化學式1的分子封裝在一膠囊中或置於其表 面。膠囊尺寸可位於奈米尺寸(直徑約100至900奈米)至微米 尺寸(直徑約10至900微米)之範圍。 因為一些害蟲卵對抗特定殺蟲劑的獨特能力,重複施 用具化學式1的分子可能有利於防治新孵出的幼蟲。 可藉由在植物的一個不同部分施用(例如藉由喷灑一區 域)具化學式1的分子,利用殺蟲劑在植物中的系統性移動, 而防治位於植物另一部分的有害生物。例如,可藉由滴灌或 90 201212818 溝槽施用,藉由例如以栽種前或栽種後的土壤灌藥作用處理 土壌,或藉由在栽種之前處理種子,而防治食葉型昆蟲。 可在將發芽之所有類型的種子進行種子處理,包括該 等來自經基因改造以表現特殊性狀之植物的種子。代表性 實例包括該等表現對於無脊椎動物有害生物諸如蘇力菌 (5⑽7/⑽咱㈣⑷具毒性的蛋白質或其他殺昆蟲性毒 素者;該等表現除草劑抗性者諸如“耐抗農達(R〇undup)型” 種子;或其他具有草甘膦、固殺草匕丨^^⑽丨⑽㈨、汰克草 (dicamba)、咪唑啉酮或受性之種子;或該等具有表 現殺昆蟲性毒素、除草劑抗性、營養強化作用或其他任— 有利性狀之“成堆”外來基因者。而且,以具化學式丨的分子進 行之該等種子處理作用,可進一步增強植物耐嚴苛生長條件 的能力。其產生更健康、更有生命力的植物,及在收穫時節 可導致更咼的產量。一般而言,預期每1〇〇,〇〇〇顆種子約丨克 至約500克之具化學式丨的分子提供良好效益,預期每1〇〇 〇〇〇 顆種子約10克至約1〇〇克的量提供更佳效益,及預期每 100,000顆種子約25克至約75克的量提供甚至更佳的效益。 應即可明瞭具化學式1的分子可用於經基因改造以表 現特殊性狀諸如蘇力菌(万如说似或其他殺昆 蟲性毋素之植物,或該等表現除草劑抗性者,或該等具有 表現殺昆蟲性毒素、除草劑抗性、營養強化作用或其他任 一有利性狀之“成堆”外來基因者之上、之中或周圍。 具化學式1的分子可用於防治獸醫學部門或非人類的 動物飼養領域之内寄生蟲與外寄生蟲。具化學式1的分子係 201212818 諸如藉由例如片劑、膠囊、飲料、粒劑的形式口服投藥, 藉由例如浸、噴灑、澆注於其上、點於其上及喷粉的形式 施用於皮膚,及藉由例如注射劑形式的非經腸投藥。 具化學式1的分子亦可有利地用於家畜飼養,例如牛、 羊、豬、雞及鵝。其等亦可有利地用於寵物,諸如馬、狗 與貓。待防治的特定有害生物將為困擾該等動物的跳蚤與 蜱及螫蠅。適宜的調配物係與飲水或飼料一起以口服方式 投藥至動物。適宜的劑量與調配物係依物種而定。 具化學式1的分子可用於防治寄生蟲,特別是上列動物 腸道中的寄生蟲。 具化學式1的分子可用於人類的保健療法中。該等方法 包括但不限於例如片劑、膠囊、飲料、粒劑形式的口服投 藥作用及藉由施用於皮膚。 世界各地的有害生物正遷移至新環境(對於該種有害生 物而言),及因此成為該新環境的新入侵物種。具化學式1的 分子亦可用於新入侵物種上,以在新環境中防治該等物種。 具化學式1的分子可用於其中植物諸如作物生長(如栽 種前、栽種期間、採收前)及其中可造成該等植物的商業損 失的有害生物水平低(甚至並無實際的存在)之地區。在該地 區使用該等分子係有益於在該地區生長的植物。該等益處 可包括但不限於增進植物的健康狀態、增進植物的產量f如 增加生物量及/或增加有價成分的含量)、增進植物活力(如 增強植物之生長及/或使葉片更綠)、增進植物品質(如增進 特定成分的含量或組成)、及增進植物對於非生物性及/或生 92 201212818 物性脅迫之财受性。 在可使用或商業販售一殺蟲劑之前,該殺蟲劑進行不 同政府機關(地方、區域、州立、國立、國際)的漫長評估程 序。主管機構規定大量的數據要求,及必須由產品註冊者 或由代理產品註冊者之第三方產生數據,及通常使用連線 全球資訊網的電腦提交。該等政府機關然後審查該等數 據,若安全性的判定有結論,則提供潛在使用者或銷售者 產品註冊許可。之後,在授與及支持該產品註冊之當地區 域,該使用者或銷售者可使用或銷售該殺蟲劑。 可試驗及測定如化學式1之一分子對抗有害生物之功 效。而且,可進行作用模式研究,以測定該分子的作用模 式是否與其他殺蟲劑不同。之後,所獲得的數據可藉由諸 如網際網路傳給第三方。 本文件中之標題僅為了方便,而不能用來解釋其任一 部分。 表格部分
BAW與CEW評分表 防治%(或死亡率) 評等 50-100 A 0以上至50以下 B 未試驗 C 在該生物檢定法中未發現活性 D
GPA評分表 防治% (或死亡率) 評等 80-100 A 0以上至80以下 B 未試驗 C 在該生物檢定法中未發現活性 D 93 201212818 第1表
化合物 編號 死亡% CEW50克/平方公分 死亡% BAW50克/平方公分 死亡% GPA200 ppm 1 A A B 2 A A B 3 A A B 4 B A C 5 A A D 6 A A B 7 A A D 8 D D D 9 A A B 【圖式簡單說明3 (無) 【主要元件符號說明】 (無) 94

Claims (1)

  1. 201212818 七、申請專利範圍: 1. 一種如化學式1之分子 RI \ R2 / Het_Ar2 —J[L]K—Q—/ V-R3 0- < 化學式1 R4
    其中: (a)Ar,^ : (1)呋喃基、苯基、嗒畊基、吡啶基、嘧啶基、噻 吩基,或 (2)經取代的呋喃基、經取代的苯基、經取代的嗒 畊基、經取代的吡啶基、經取代的嘧啶基或經取代的噻 吩基, 其中該經取代的呋喃基、經取代的笨基、經取代的 嗒畊基、經取代的吡啶基、經取代的嘧啶基及經取代的 噻吩基具有一或多個取代基,該取代基係獨立選自氫、 羥基、氟、氣、溴、碘、CN、N〇2、crC6烧基、C,-C6 鹵代烷基、CrC6羥基烷基、C3-C6環烷基、c3-C6鹵代環 烷基、C3_C6羥基環烷基、C3-C6環烷氧基、c3-C6鹵代環 烷氧基、C3-C6羥基環烷氧基、Crc6烷氧基、Q-C6鹵代 烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、s(=0)n(crc6烧基)、 S(-〇)n(Ci-C6 鹵代烧基)、OSC^C^-C^炫基)、OS〇2(Ci-C6 鹵代烷基)、C(=0)H、C(=0)0H、C(=0)NRxRy、(CrC6 烷基)NRxRy、C(=0)(CrC6烷基)、C(=0)0(CrC6烷基)、 95 201212818 c(=o)(crc6 齒代烷基)、c(=o)o(crc6 -代烷基)、 c(=o)(c3-c6 環烷基)、c(=o)o(c3-c6 環烷基)、 C(=0)(c2-C6 烯基)、c(=0)0(c2-c6 烯基)、(CrQ 烷 基)0(Ci-C6 烧基)、(C〗-C6 烧基)S(Ci_C6 炫》基)、 C(-〇)(C「C6烧基)C(-0)0(Ci_C6烧基)、苯基、苯氧基、 經取代的苯基及經取代的苯氧基(其中該經取代的苯基 及經取代的苯氧基具有一或多個取代基,該取代基係獨 立選自氫、羥基、氟、氣、溴、碘、CN、N〇2、CVCe 烷基、CrC:6齒代烷基、crc6經基烷基、C3-C6環烷基、 C3_C:6函代環院基、(VC6羥基環烧基、c3-C6環烷氧基、 Cs-C:6鹵代環烷氧基、C:rC6羥基環烷氧基、crC6烷氧 基、CrC6齒代烷氧基、c2-C6烯基、c2-c6炔基、 S(=0)n(CrC6烧基)、S(=〇)n(CrC6齒代烷基yosOXCrC^ 烧基)、OSCMCrCd 代院基)、c(=〇)H、C(=0)0H、 C(=0)NRxRy、(CrC6烷基)NRxRy、c(=〇)(CrC6烷基)、 (:(=0)0((:,-(:6 烷基)、chOXCVQ 鹵代烷基)、 C(=0)0(CrC6 鹵代烷基)、c(=0)(c3-c6 環烷基)、 C(=0)0(C3-C6 環烷基)、c(=0)(c2-c6 烯基)、 c(=o)o(c2-c6烯基)、(crc6烷基)0(crc6烷基)、(crc6 烷基)S(CrC6烧基)、C(=〇)(CrC6烷基)C(=〇)〇(CrC6烷 基)苯基及苯氧基); (b)Het係含有獨立選自氮、硫或氧的一或多個雜原 子之一個5或6員的飽和或不飽和雜環,及其中αΓ|與Ar2 彼此並非鄰位(但可為間位或對位,諸如就一個5員環而 96 201212818 言其等為1,3及就一個6員環而言其等為^或丨〆),及其 中該雜環亦可經一或多個取代基取代,該取代基係獨立 選自氫、經基、敗、氯、溴、破、CN、N〇2、側氧基、 CrC6院基、crC6i|代烷基、CrC6經基烷基、C3_C^ 烷基、C3-c:6ii代環烷基、C3_C6羥基環烷基、C3_C6環烷 氧基、C3-C6ii代環烷氧基、C3_C6經基環烷氧基、CrC6 烧氧基、〇ν〇:6ιΙ代烷氧基、c2_c6稀基、c2_c6炔基、 s(=o)n(crc6 烷基)、S(=〇)n(crC6it 代烷基)、〇S〇2(CrC6 烷基)、OSOXCrCd 代烷基)、c(=〇)H、C(=0)0H、 C(=0)NRxRy、(CrC6院基)NRxRy、C(=0)(CrC6烧基)、 c(=o)o(crc6 烷基)、c(=0)(crc6 鹵代烷基)、 c(=o)o(crc6 鹵代烷基)、c(=0)(C3-C6 環烷基)、 c(=o)o(c3-c6 環烷基)、C(=0)(C2-C6 烯基)、 c(=o)o(c2-c6烯基)、(crc6烷基)o(crc6烷基)、(crc6 烷基)SA-Q烧基)' c(=o)(crc6烧基)c(=o)o(crc6烧 基)、苯基、苯氧基、經取代的苯基及經取代的苯氧基(其 中該經取代的苯基及經取代的苯氧基具有一或多個取 代基,該取代基係獨立選自氫、經基、氟、氣、演、埃、 CN、N〇2、CVC6烷基、CrCe鹵代烷基、CrC6羥基烷基、 c3-c6環烷基、c3-c6ii代環烷基、c3-c6羥基環烷基、 c3-c6環烷氧基、c3-c6ii代環烷氧基、c3-c6羥基環烷氧 基、Ci_C6烧氧基' Ci-C6鹵代烧氧基、C2-C6稀基、C2-C6 炔基、S(=0)n(CrC6烧基)、S(=0)n(C|-C6 鹵代炫《基)、 OS02(CrC6烷基)、OSCMCi-Cj 代烷基)、C(=0)H、 97 201212818 C(=0)0H、C(=0)NRxRy、(CrC6 烧基)NRxRy'CHDXCVQ 烷基)、C(=0)0(CrC6烷基)、CpOXCVCe鹵代烧基)、 CpCOOCCrCe i| 代烷基)、C(=〇)(C3-C6 環烷基)、 C(=0)〇(C3-C6 環烧基)、c(=〇)(C2-C6 稀基)、 C(=0)0(C2-C6烯基)、(CrC6烷基)0((:,-(:6烷基)、(crc6 烷基)s(crc6烷基)、c(=o)(crc6烷基)C(=0)0(CrC6院 基)、苯基及苯氧基); (C) ΑΓ2為· (1) 吱喃基、苯基、。荅啡基、吼1 定基、《密咬基、。塞 吩基,或 (2) 經取代的咬喃基、經取代的苯基、經取代的塔 σ井基、經取代的0比σ定基、經取代的嘴D定基或經取代的售 吩基’ 其中該經取代的呋喃基、經取代的苯基、經取代的 °荅°井基、經取代的吡啶基、經取代的嘧啶基及經取代的 °塞吩基具有一或多個取代基,該取代基係獨立選自氫、 羥基、氟、氣、溴、碘、CN、N02、CrQ烧基、(VC6 鹵代烷基、crc6經基烷基、C3-C6環烷基、C3-C6_代環 烧基、(VC6羥基環烷基、c3-c6環烷氧基、c3-c6_代環 烧氧基、C3_C6羥基環烷氧基、crc6烷氧基、CVC6鹵代 烧氧基、c2-c6浠基' c2-c6炔基、s(=o)n(crc6烷基)、 S(=〇)n(CrC6_ 代烷基)、〇S〇2(CrC6烧基)、oso2(crc6 鹵代烷基)、C(=0)H、C(=0)0H、C(=0)NRxRy、(C「c6 烧基)NRxRy、(:(=0)(Cl_c6烷基)、¢:(=0)0((:,-0:6烷基)、 98 201212818 c(=o)(crc6 鹵代烷基)' c(=〇)〇(Ci_C6 鹵代烷基)、 C(=0)(C3-C6 環烷基)、c(=〇)〇(c3-C6 環烷基)、 c(=o)(c2-c6 烯基)、c(=0)0(c2-c6 烯基)、(CrQ 烷 基)0(CrC6 烷基)、(crc6 烷基)s(CrC6 烷基)、 C(=0)(CrC6烧基)C(=〇)〇(C「C6烧基)、苯基、苯氧基、 經取代的苯基及經取代的苯氧基(其中該經取代的苯基 及經取代的苯氧基具有一或多個取代基,該取代基係獨 立選自氫、羥基、氟、氯、溴、碘、CN、N02、CrC6 烷基、Crc6ii代烷基、crc6羥基烷基、C3-C6環烷基、 c3-c6鹵代環烷基、C3-C6羥基環烷基、c3-c6環烷氧基、 C3_C6_代環烧氧基、C3-C6經基環烧氧基、Ci-C6烧氧 基、Ci_C6鹵代烧氧基、C2-C6稀基、C2-C6炔基、 S(=0)n(Ci_C6烧基)、S(=0)n(Ci_C6 鹵代烧基)、OS〇2(Ci_C6 烷基)、OSOJCrQ 鹵代烷基)、C(=0)H、C(=0)0H、 C(=0)NRxRy、(CrC6烷基)NRxRy、CPOXCVG烷基)、 C(=0)0(CrC6 烷基)、CbOXCVQ 鹵代烷基)、 c(=o)o(crc6 鹵代烷基)、c(=o)(c3-c6 環烷基)、 C(=0)0(C3-C6 環烷基)、CCOXCrQ 鹵代烷基)、 C(=〇)(C2_C6 稀基)、C(=〇)〇(C2-C6 烯基)、(C1-C6 院 基)0(CrC6 烷基)、(crc6 烷基)S(CrC6 烷基)、 C(=0)(CrC6烷基)C(=〇)〇(Ci-C6烷基)、苯基及苯氧基); (d) J 為 CRnRJ2 ; (e) L為一單鍵; (f) K 為 NRK1 ; 99 201212818 (g) Q為氧; (h) R1為氫、經基、敗、氣、漠、蛾、側氧基、C「C6 烷基、CrC6i|代烷基、(^-(:6烷氧基、C3-C6環烷氧基、 CrC6鹵代烷氧基、C2-C6烯氧基、(CrC6烷基)0(CrC6 烷基)、(crc6烷基)o(crc6烷氧基)、oc(=o)(crc6烷基)、 oc(=o)(c3-c6 環烷基)、oc(=o)(crc6 鹵代烷基)、 0C(=0)(C2-C6烯基)或NRxRy ; (i) R2為氫、羥基、氟、氣、溴、碘、側氧基、C「C6 烷基、CrC6_代烷基、Ci-Q烷氧基、C3-C6環烷氧基、 Ci_C6鹵代炫氧基、C2-C6稀氧基、(Ci-C6烧基)〇(Ci_C6 烷基)、(CVC6烷基烷氧基)、〇c(=o)(crc6烷基)、 0C(=0)(C3-C6 環烧基)、〇C(=〇)(Ci-C6 _ 代烧基)、 0C(=0)(C2-C6烯基)或NRxRy ; ⑴R3為氫、經基、I、氣、漠、蛾、側氧基、C1-C6 烧基、CrC6鹵代烧基、CrC6烧氧基、C3-C6環烧氧基、 CrC6鹵代烷氧基、(:2-(:6烯氧基、(crC6烷基)0(CrC6 烷基)、(CrC6烷基)0(CrC6烷氧基)、ocpOXCrC^烷基)、 oc(=o)(C3_C6 環院基)、ocpoxcvc^ 鹵代院基)、 0C(=0)(C2-C6烯基)或NRxRy ; (k) R4為氫、CrQ院基、CrC6鹵代烷基、CrC6炫 氧基、CrC6i代烷氧基、C2-C6烯氧基、(CrC6烷 基)o(crc6烷基);及 (l) R”、Rj2及RK1係獨立選自氫、經基、氟、氣、溴、 碘、CN、N〇2、CrC6院基、CrC6齒代烧基、CrC6經基 100 201212818 烷基、h-c:6環烷基、C3-C6_代環烷基、C3_C6.基環烷 基c:3 c:6環院氧基、代環院氧基、c3_c6經基環 烷氧基、CVC6烷氧基、CrC6南代烷氧基、C2_C6烯基、 CVC6炔基、s(=〇)n(Cl-C6烷基)、S(UC1_C』代烷 基)、0S02(Cl-C6烧基)、OSC^CVG _ 代烷基)、C(=0)H、 C(=0)〇H、C(=0)NRxRy、(Crc6 坑基)NRxRy、c(=〇)(C|C6 烧基)、c(=o)(crc6 烷基)C(=〇)〇(CrC6 烷基)、 C(=0)0(Cl_c6 烷基)、C(=0)(CrC6 鹵代烷基)、 C(=〇)〇(CrC6 鹵代烷基)、C(=0)(C3-C6 環烷基)、 c(=0)0(c3-c6 環烷基)、C(=0)(C2-C6 烯基)、 C(=0)0(C2-C6烯基)、(crc6烷基)0((^-(:6烷基)、(Q-C6 烧基)S(crc6烷基)、C(=0)(Cl_c6烷基)C(=0)0(Cl_c^ 基)、C(=0)(crc6烷基)C(=0)0H、苯基、苯氧基, 其中各烷基、_代烷基、羥基烷基、環烷基、鹵代 環烧基、經基環烷基、環烷氧基、齒代環烷氧基、羥基 環烧氧基、烷氧基、鹵代烷氧基、烯基、炔基、苯基及 苯氧基係選擇性地經一或多個取代基取代,該取代基係 獨立選自經基、氟、氣、溴、碘、CN、N02、側氧基、 Crc6、坑基、CVC6鹵代烷基、CVC6羥基烷基、c3-c6環 烧基、C3-C6_代環烷基、c3-c6羥基環烷基、c3-c6環烷 氧基、CrC6_代環烷氧基、c3-c6羥基環烷氧基、crc6 烷氧基、Cl-C6ll代烷氧基、C2-C6烯基、(:2-(:6炔基、 S(=0)n(crc6 燒基)、s(=〇)n(Ci_Cj 代烷基)、〇s〇2(C|_C6 烧基)、〇S02(C|_c6_ 代烷基)、C(=0)H、c(=〇)〇H、 101 201212818 C(=0)NRxRy、(CrC6烷基)NRxRy、C(=0)(CrC6烷基)、 C(=0)0(CrC6 烷基)、c(=o)(crc6 鹵代烷基)、 (:(=0)0((:,-(:6 鹵代烷基)、c(=o)(c3-c6 環烷基)、 c(=o)o(c3-c6 環烷基)、c(=o)(c2-c6 烯基)、 C(=0)0(C2-C6烯基)、(Q-C6烷基)o(crc6烷基)、(c〗-c6 烷基)Sfi-Q烷基)、C(=0)(CrC6烷基)¢:(=0)0((:,-(:6烷 基)、苯基及苯氧基; (m) n=0、1 或 2 ;及 (η) 係獨立選自氫、CVQ烷基、CVC6鹵代烷 基、CrC6羥基烷基、C3-C6環烷基、C3-C6鹵代環烷基、 c3-c6羥基環烷基、c3-c6環烷氧基、c3-c6ii代環烷氧 基、c3-c6羥基環烷氧基、Crc6烷氧基、crc6_代烷氧 基、c2-c6烯基、c2-c6炔基、s(=o)n(crc6烷基)、 SpOMCi-Ce 鹵代烷基)、〇S〇2(CrC6烷基)、oso2(crc6 鹵代烷基)、C(=0)H、C(=0)0H、CpOXCrQ烷基)、 ¢:(=0)0((:,-(:6 烷基)、c(=o)(crc6 鹵代烷基)、 c(=o)o(crc6 鹵代烷基)、c(=o)(c3-c6 環烷基)、 c(=o)o(c3-c6 環烷基)、c(=o)(c2-c6 烯基)、 c(=o)o(c2-c6烯基)、(crc6烷基)o(crc6烷基)、(crc6 烷基)S(CrC6烧基)、¢:(=0)((:,-(:6炫基)¢:(=0)0((:,-(:6烷 基)、苯基及苯氧基。 2·如申請專利範圍第1項之分子,其具有如化合物1至9之 一結構。 3. 種包括在一地區以足以防治一有害生物的量施用如 102 201212818 申請專利範圍第1項之分子之方法,以防治該有害生物。 4. 如申請專利範圍第3項之方法,其中該地區係有蘋果、 玉米、棉花、大豆、油菜、小麥、稻米、高粱、大麥、 燕麥、馬鈴薯、柑橘、苜蓿、萵苣、草莓、番茄、胡椒、 十字花科蔬菜、梨、於草、杏仁、甜菜或豆類生長或將 栽種該等之種子之一地區。 5. —種分子,其係如申請專利範圍第1項之分子之一種殺 蟲上可接受的酸加成鹽類、一種鹽類衍生物、一種溶劑 化物或一種醋衍生物。 6. 如申請專利範圍第1項之分子,其中至少一個氫為2H或 至少一個碳為14C。 7. —種組成物,其包含如申請專利範圍第1項之分子及至 少一種選自殺昆蟲劑群組、殺蟎劑群組、殺線蟲劑群 組、殺真菌劑群組、除草劑群組、AI群組或協力劑群組 之其他化合物。 8. —種組成物,其包含如申請專利範圍第1項之分子及一 種子。 9. 如申請專利範圍第8項之組成物,其中該種子係經基因 改造而表現一或多種特殊性狀。 10. —種方法,其包括在一種經基因改造而表現一或多種特殊 性狀的基因改造植物上施用如申請專利範圍第1項之分子。 11. 一種方法,其包括在一種非人類動物上口服投藥或局部 施用如申請專利範圍第1項之分子,以防治體内寄生 蟲、外寄生蟲或二者。 103 201212818 四、指定代表圖: (一) 本案指定代表圖為:第( )圖。(無) (二) 本代表圖之元件符號簡單說明: 五、本案若有化學式時,請揭示最能顯示發明特徵的化學式:
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