WO1999053916A1 - Agents anti-chlamidia - Google Patents

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WO1999053916A1
WO1999053916A1 PCT/JP1999/002063 JP9902063W WO9953916A1 WO 1999053916 A1 WO1999053916 A1 WO 1999053916A1 JP 9902063 W JP9902063 W JP 9902063W WO 9953916 A1 WO9953916 A1 WO 9953916A1
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chlamydia
tea
tea polyphenol
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Tsutomu Yamazaki
Yukihiko Hara
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Mitsui Norin Co Ltd
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Mitsui Norin Co Ltd
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    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents

Definitions

  • the present invention relates to an anti-chlamydia agent characterized by containing tea polyphenol.
  • Chlamydia bacterium is a special bacterium that has a spherical or elliptical shape with a shape of 0.2 to 1.5 m and is obligately parasitic in eukaryotic cells.
  • Infectious bodies which exist outside the host cell, enter the vacuole of the host cell by phagocytosis and are converted into particles called reticulate structures. This network increases in number by division and matures into infectious bodies late in infection.
  • Chlamydia is a pathogen of trachoma and conjunctival conjunctivitis (Chlamydia trachomatis, Chlamydia trachomatis) and glaucoma disease (Chlamydia's sissy, C. psittaci). It is known as a pathogen such as inflammation, sinusitis, otitis media (Chlamydia pneumoniae, ⁇ pneumoniae). Chlamydia trachomatis is also the main pathogen of sexually transmitted diseases that are endemic worldwide.
  • Oral antibiotics are usually used to treat Chlamydia infections, especially C. trachomatis infections.
  • Antibiotics used in this case include tetracycline doxycycline, mynocycline, macrolide clarithromycin, new quinolone ofloxacin, tosuf loxacin, sparf loxacin, etc.
  • Oral administration is usually performed for about 2 weeks.
  • tetracycline and new quinolone drugs cannot be given to pregnant women due to side effects. Also, there is always the danger of antibiotic-resistant strains in the administration of antibiotics.
  • an object of the present invention is to find and supply an anti-chlamydia agent from natural products without side effects and without fear of emergence of a resistant strain.
  • the present inventors have conducted intensive studies in order to achieve the above object, and as a result, have found that tea polyphenols contained in tea have remarkable growth inhibitory activity against Chlamydia bacteria. However, based on this finding, the present invention has been completed.
  • the tea used in the present invention has been widely used as a beverage since ancient times and has no problem in safety. Disclosure of the invention
  • the present invention is an anti-chlamydia agent comprising tea polyphenol.
  • the present invention is also a method for treating Chlamydia infection, which comprises administering to a patient the affected area of a composition containing tea polyphenol in an amount effective for treating Chlamydia infection.
  • tea means leaves, stems, xylem, roots, nuts, and mixtures thereof obtained from tea plants (Camellia sinensis), but usually, tea leaves are generally used as a raw material. .
  • potable tea leaves There are various types of potable tea leaves depending on the manufacturing method.
  • fermented tea such as black tea, pual tea, oolong tea, semi-fermented tea such as wrapping tea, green tea, etc.
  • unfermented teas as well as mixtures thereof. In the present invention, any of these can be used.
  • tea polyphenol used in the present invention examples include tea itself containing the tea polyphenol, an extract obtained by extracting the above tea with water, hot water, an organic solvent, a water-containing organic solvent, or a mixture thereof. Etc.
  • a tea polyphenol-rich material obtained by purifying a tea extract to a desired degree by fractionation with an organic solvent or chromatography using an adsorption resin can also be used.
  • Japanese Patent Publication Nos. 1-444234, 2-2-1474, 2-2-2755, JP-A-4-20589, 5-260907, 8-109178 It is described in gazettes and the like.
  • tea polyphenols contained in the tea extract thus obtained which is high in tea polyphenols
  • catechins that is, (+) one strength techin, (one) one strength techin, and (+) —Gallocatechin, (+) —Epi gallocatechin, (+) —Gallocatechin gallete, (+) —Evigallocate gallein, (1) Epicatechin, (1) Theaflavins, namely, theaflavin monogalle A, theaflavin monogalle, etc., such as (1) 1ebigallocatechin, (1) 1gallocatechin, (1) 1ebigallocatechin gallete, (1) -gallocatechin gallete, etc. B, theaflavin digallate, free theaflavin, etc., which are used alone or in combination.
  • tea polyphenols can be obtained from commercial products.
  • a product containing power techins as a main component trade name: Polyphenone 60 (manufactured by Mitsui Norin Co., Ltd., tea polyphenol content 60%)
  • the theaflavin as a main component is trade name: Polyphenone TF (manufactured by Mitsui Norin Co., Ltd., composition: 16.8% theaflavin, 19.5% theaflavin monogallate A 19.5%, theaflavin monogallate) B 16.1%, theaflavin digallate 31.4%).
  • the anti-Chlamydia agent of the present invention is applied to Chlamydia bacteria such as Chlamydia trachomatis, as well as Chlamydia 'pneumonia, Chlamydia spp., Chlamydia' pecolum pecorum).
  • tea polyphenol when used, it may be used in combination with a suitable dissolving agent, suspending agent, base, etc. to form a cream, paste, gel, emulsion, liquid, etc. Used as an object.
  • a suitable dissolving agent, suspending agent, base, etc. for example, dissolving and / or suspending tea polyphenol and / or tea polyphenol-containing material in purified water, physiological saline, hydrous ethanol, etc., and spraying and / or applying it to affected areas such as the respiratory mucosa Can be.
  • tea polyphenol can be used as eye drops by dissolving it in purified water or buffer, or mixed with an ointment base to use as an ointment. You.
  • tea polyphenol can be mixed with creams, pastes, gels, ointments, etc., and applied to affected areas such as cervical epithelium.
  • Bases for creams, pastes, gels, and ointments in the present invention include, for example, hydrocarbons such as white petrolatum, yellow petrolatum, paraffin, liquid paraffin, squalane, and ceresin; lauric acid, stearic acid, and myristic acid.
  • hydrocarbons such as white petrolatum, yellow petrolatum, paraffin, liquid paraffin, squalane, and ceresin
  • lauric acid stearic acid
  • myristic acid myristic acid
  • fatty acids such as palmitic acid, oleic acid, and linoleic acid
  • fatty acid higher alcohols such as stearyl alcohol, oleyl alcohol, lauryl alcohol, cetyl alcohol, and lanolin alcohol
  • Fatty acid esters such as isopropyl and glyceryl monostearate
  • beeswax, sa Waxes such as ash beeswax and lanolin
  • avocado oil olive oil, cacao oil, sesame oil, soybean oil, castor oil, macadamia nut oil, mink oil, egg yolk oil, beef tallow, pork oil, etc .
  • the above-mentioned preparations include humectants such as glycerin, propylene glycol, 1,3-butylene glycol, polyethylene glycol, dl-pyrrolidone sodium bonate, sodium lactate, sorbitol, sodium hyaluronate; Inorganic substances such as bentonite, kaolin, zinc oxide and titanium oxide; stabilizing agents such as methyl parahydroxybenzoate, ethyl ethyl paraoxybenzoate, provyl parahydroxybenzoate, butyl parahydroxybenzoate; benzalkonium chloride, benzethonium chloride, citrate, Preservatives such as sodium citrate, paraoxybenzoic acid and boric acid; surfactants such as polyoxyethylene hydrogenated castor oil and known transdermal absorption enhancers can be added as required.
  • humectants such as glycerin, propylene glycol, 1,3-butylene glycol, polyethylene glycol, dl
  • the concentration of tea polyphenol in the drug varies depending on the patient's symptoms, age, site of use, method of use, etc., and is not particularly limited. 0.2 to 50 mg / ml, preferably 1.6 to: L Omg / ml. When used in the form of creams, pastes, gels, ointments, etc., the concentration of tea polyphenol in the drug is 0.2-200 mg / g, preferably 10-: 00 mg / g. You.
  • the anti-Chlamydia agent of the present invention When using the anti-Chlamydia agent of the present invention, it is desirable to continue the treatment for a certain period of time, for example, about 2 to 4 weeks in consideration of a special growth cycle of Chlamydia and prevention of recurrence.
  • the frequency of use during that time varies depending on factors such as the patient's symptoms, site of use, method of use, and the concentration of tea polyphenol used, but it is possible to continue using it about 1 to 10 times daily.
  • Tea polyphenol which is an active ingredient of the anti-chlamydia agent of the present invention, has very high safety and can be used prophylactically.
  • the present invention will be described specifically with reference to Examples, but the present invention is not limited thereto.
  • each solution was inoculated into HeLa229 cells cultured in a monolayer, and adsorbed by centrifugation at 1500 rpm for 60 minutes. Thereafter, the inoculum was removed, a chlamydia culture solution (a minimum essential culture solution containing 1 g / ml cycloheximide) was added, and the cells were cultured at 37 ° C for 72 hours. End of culture Thereafter, the culture solution was removed, and the cells were fixed with methanol.
  • chlamydia culture solution a minimum essential culture solution containing 1 g / ml cycloheximide
  • the cells were stained with fluorescein sotiocyanate (FITC) -labeled anti-Chlamydia'trachomatis' monoclonal antibody, and the number of Chlamydia trachomatis inclusion bodies was counted.
  • FITC fluorescein sotiocyanate
  • each solution was inoculated into He1a229 cells cultured in a monolayer, and adsorbed by centrifugation at 1500 rpm for 60 minutes. Then, inoculate After removal, a chlamydia culture solution (Eagles minimum essential culture solution containing 1 g / ml cycloheximide) was added, and the cells were cultured at 37 ° C for 72 hours. After completion of the culture, the culture solution was removed, fixed with methanol, and stained with a FITC-labeled anti-Chlamydia trachomatis monoclonal antibody, and the number of Chlamydia trachomatis inclusion bodies was counted.
  • a chlamydia culture solution (Eagles minimum essential culture solution containing 1 g / ml cycloheximide) was added, and the cells were cultured at 37 ° C for 72 hours. After completion of the culture, the culture solution was removed, fixed with methanol, and
  • Anti-chlamydia drugs were prepared according to the following formulations.
  • the composition analysis values of “Polyphenol N” used as the tea polyphenol are as follows.
  • a prophylactic and therapeutic agent that is effective and highly safe against Chlamydia infection.
  • the drug has no side effects and, unlike antibiotics, does not have the risk of developing resistant strains.

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Description

明 糸田 書 抗クラミジァ剤 技術分野
本発明は、 茶ポリフエノールを含有することを特徴とする抗クラミジ ァ剤に関する。 背景技術
クラミジァ (Chlamydia)属細菌は、 形状が 0 . 2〜 1 . 5 mの球状 もしくは楕円状であり、 真核生物の細胞内に偏性の寄生をする特殊な細 菌である。
宿主細胞外での存在型である感染性小体は食作用によって宿主細胞の 液胞内に入り、 網様構造体と呼ばれる粒子に転換する。 この網様構造体 は、 分裂によって数を増やし、 感染後期に感染性小体に成熟する。
クラミジァは、 トラコ一マや封入体結膜炎 (クラミジァ ' トラコマテ ィス、 Chlamydia trachomatis ) 、 才ゥム病 (クラミジァ ' シッ夕シ、 C. psittac i)の病原体として、 また小児における肺炎、 咽頭炎、 気管支 炎、 副鼻腔炎、 中耳炎 (クラミジァ · ニューモニァ、 ^ pneumoniae) 等の病原体として知られている。 また、 クラミジァ · トラコマティスは、 世界的に流行している性感染症の主な病原微生物である。
クラミジァ感染症、 特にクラミジァ · トラコマティス (C. trachomatis) 感染症の治療には、 通常抗生物質の経口投与が行われている。 この場合 に使用される抗生物質としては、 テトラサイクリン系の doxycycl ine, mynocycl ine 、 マクロライ ド系の clarithromycin、 ニューキノロン系の ofloxacin, tosuf loxacin, sparf loxacin などがあり、 治療のためには 通常、 2週間程度の経口投与が行われる。 しかし、 抗生物質による治療 . の場合、 副作用の問題があることから、 テトラサイクリン系やニューキ ノロン系の薬剤は妊婦に投与することができない。 また、 抗生物質の投 与には薬剤耐性株の出現という危険が常に存在する。
そこで、 本発明の目的は、 副作用がなく、 かつ耐性株が出現する心配 のない抗クラミジァ剤を天然物の中から見出して供給することである。 本発明者らは、 上記の目的を達成するため、 鋭意研究を行った結果、 茶に含まれる茶ポリフエノールが、 クラミジァ属細菌に対して顕著な増 殖阻害活性を有していることを見出し、 この知見に基づいて本発明を完 成するに至った。
本発明で用いる茶は、 古来より飲料として広く使用されており、 安全 性については全く問題がないものである。 発明の開示
本発明は、 茶ポリフエノールを含有することを特徴とする抗クラミジ ァ剤である。
また、 本発明は、 クラミジァ感染症の治療に有効な量の茶ポリフエノ —ルを含む組成物を患者の患部に投与することを特徴とするクラミジァ 感染症の治療方法である。 発明を実施するための最良の形態
本発明において、 茶は茶樹 (Camell ia sinensis)から得られる葉、 茎、 木部、 根、 実やこれらの混合物を意味するが、 通常は飲用茶葉を原料と して用いるのが一般的である。
飲用茶葉にはその製法の違いにより様々な種類があり、 例えば紅茶、 プア一ル茶などの発酵茶、 ウーロン茶、 包種茶などの半発酵茶、 緑茶な どの不発酵茶並びにこれらの混合物がある。 本発明では、 これらのいず . れも使用することができる。
本発明に用いる茶ポリフエノールとしては、 該茶ポリフエノールを含 有する茶自体や、 上記の茶から水、 熱水、 有機溶媒、 含水有機溶媒など により抽出して得た抽出物、 あるいはこれらの混合物等がある。 また、 茶抽出物を、 有機溶媒分画や吸着樹脂を用いたクロマトグラフィ一によ り所望の程度に精製して得られる茶ポリフエノール高含有物を用いるこ ともできる。 これらの方法についっては、 特公平 1-44234号公報、 同 2- 12474号公報、 同 2- 22755号公報、 特開平 4- 20589号公報、 同 5-260907号 公報、 同 8- 109178号公報などに記載されている。
このようにして得られた茶抽出物ゃ茶ポリフヱノール高含有物に含ま れる茶ポリフエノールとしては、 具体的にはカテキン類、 すなわち (+ ) 一力テキン、 (一) 一力テキン、 ( + ) —ガロカテキン、 (+ ) —ェピ ガロカテキン、 ( + ) —ガロカテキンガレ一ト、 ( + ) —ェビガロカテ キンガレ一ト、 (一) ーェピカテキン、 (一) 一ェビカテキンガレ一ト、 (一) 一カテキンガレ一ト、 (一) 一ェビガロカテキン、 (一) 一ガロ カテキン、 (一) 一ェビガロカテキンガレ一ト、 (一) ーガロカテキン ガレ一トなど、 テアフラビン類、 すなわちテアフラビンモノガレー A、 テアフラビンモノガレ一 h B、 テアフラビンジガレ一ト、 遊離型テアフ ラビンなどが含まれ、 これらを単独もしくは組み合わせて用いる。
また、 上記の茶ポリフエノールは市販品を入手することもでき、 例え ば力テキン類を主成分とするものとして、 商品名 : ポリフエノン 6 0 (三井農林株式会社製、 茶ポリフエノール含量 6 0 %以上) 、 商品名 : ポリフエノン 3 0 (三井農林株式会社製、 茶ポリフヱノール含量 3 0 % 以上) 、 商品名 : ポリフニノン 7 0 S (三井農林株式会社製、 茶ポリフ ヱノール含量 7 0 %以上) 、 商品名 : ポリフヱノン E (三井農林株式会 社製、 茶ポリフエノール含量 8 0 %以上) 等がある。 また、 テアフラビ . ン類を主成分とするものとして、 商品名 : ポリフエノン T F (三井農 林株式会社製、 組成:テアフラビン 1 6 . 8 % , テアフラビンモノガ レート A 1 9 . 5 %, テアフラビンモノガレート B 1 6 . 1 %, テ アフラビンジガレート 3 1 . 4 % ) 等がある。
本発明の抗クラミジァ剤は、 クラミジァ · トラコマティスの他、 クラ ミジァ 'ニューモニァ、 クラミジァ · シヅ夕シ、 クラミジァ 'ペコラム pecorum)などのクラミジァ属細菌に適用される。
本発明において、 上記茶ポリフエノールを使用する際には、 適当な溶 解化剤、 懸濁化剤、 基剤などと組み合わせてクリーム状、 ペース ト状、 ゲル状、 乳液状、 液状等の組成物として用いる。 例えば、 茶ポリフエノ —ルおよび/または茶ポリフエノール含有素材を精製水、 生理食塩水、 含水ェ夕ノ一ルなどに溶解および/または懸濁し、 気道粘膜などの患部 に噴霧および/または塗布することができる。 トラコ一マや封入体結膜 炎などには、 茶ポリフエノールを精製水や緩衝液等に溶解して点眼薬と して使用したり、 軟膏基剤に混和して眼軟膏として使用することができ る。 また、 茶ポリフヱノールをクリーム、 ペース ト、 ゲル、 軟膏等に混 和し、 子宮頸管上皮などの患部に塗布することも可能である。
本発明におけるクリーム、 ペース ト、 ゲル、 軟膏の基剤としては、 例 えば白色ワセリン、 黄色ワセリン、 パラフィ ン、 流動パラフィン、 スク ヮラン、 セレシン等の炭化水素 ; ラウリン酸、 ステアリン酸、 ミ リスチ ン酸、 パルミチン酸、 ォレイン酸、 リノール酸等の高級脂肪酸; ステア リルアルコール、 ォレイルアルコール、 ラウリルアルコール、 セチルァ ルコール、 ラノ リンアルコール等の脂肪酸高級アルコール ; セスキォレ イン酸ソルビタン、 ミ リスチン酸イソプロビル、 パルミチン酸イソプロ ビル、 モノステアリン酸グリセリン等の脂肪酸エステル; ミツロウ、 サ ラシミツロウ、 ラノ リン等のロウ ; アボカ ド油、 オリ一ブ油、 カカオ油、 ゴマ油、 ダイズ油、 ヒマシ油、 マカデミアナッツ油、 ミンク油、 卵黄油、 牛脂、 豚油等の油脂; アラビアガム、 トラガントガム、 グァ一ガム、 力 ラャガム、 デキス トリン、 ゼラチン、 カラギ一ナン、 セラック、 ロジン、 カゼイン、 カルボキシメチルセルロースナトリウム、 メチルセルロース、 ェチルセルロース、 アルギン酸ナトリウム、 ニトロセルロース、 ポリビ ニルアルコール、 ポリビニルピロリ ドン、 ポリアクリル酸ナトリウム、 ポリビニルメチルエーテル、 ラウロマクロゴール、 ポリアミ ド樹脂、 シ リコン油等の高分子化合物の中から 1種類または 2種類以上を適宜選択 して用いることができる。
また、 上記の製剤には、 グリセリン、 プロピレングリコール、 1, 3 —ブチレングリコール、 ポリエチレングリコ一ル、 dl—ピロリ ドン力ル ボン酸ナト リウム、 乳酸ナトリウム、 ソルビトール、 ヒアルロン酸ナト リウム等の保湿剤 ;ベントナイ ト、 カオリン、 酸化亜鉛、 酸化チタン等 の無機物; パラォキシ安息香酸メチル、 パラォキシ安息香酸ェチル、 パ ラオキシ安息香酸プロビル、 パラォキシ安息香酸ブチル等の安定化剤 ; 塩化ベンザルコニゥム、 塩化べンゼトニゥム、 クェン酸、 クェン酸ナト リウム、 パラォキシ安息香酸、 ホウ酸等の防腐剤 ; ポリオキシエチレン 硬化ヒマシ油等の界面活性剤並びに既知の経皮吸収促進剤などを必要に 応じて添加することができる。
これらの場合、 薬剤中の茶ポリフエノールの濃度は、 患者の症状、 年 齢、 使用部位、 使用方法などにより異なり、 特に限定されないが、 通常 は液状、 乳液状等の形態で使用する場合には、 0. 2〜50mg/ml、 好ましくは 1. 6〜: L Omg/mlである。 また、 クリーム、 ペースト、 ゲル、 軟膏等の形態で使用する場合には、 薬剤中の茶ポリフエノールの 濃度は 0. 2〜200mg/g、 好ましくは 10〜: L 00mg/gであ る。
本発明の抗クラミジァ剤を使用する場合、 クラミジァの特殊な増殖サ ィクルと再発予防を考慮して、 治療をある程度の期間、 例えば 2〜4週 間程度継続することが望ましい。 その間の使用頻度は、 患者の症状、 使 用部位、 使用方法、 用いる茶ポリフエノールの濃度等の要因によって異 なるが、 1日に 1〜10回程度の使用を毎日継続することも可能である。 本発明の抗クラミジァ剤の有効成分である茶ポリフヱノールは、 安全 性が非常に高いことから、 予防的に使用することもできる。 以下に、 本発明を実施例により具体的に説明するが、 本発明はこれら によって制限されるものではない。
実施例 1
被検クラミジァとしてクラミジァ · トラコマティス株を用い、 104 個の封入体を形成するクラミジァを、 各種濃度の茶ポリフエノール (商 品名 : ポリフヱノ ン 70 S、 三井農林 (株) 製、 カテキン含量 : (一) ーェビガロカテキン 18. 3%、 (一) ーェピカテキン 8. 6%、 (-) —ェビガロカテキンガレート 35. 9%、 (-) —ェピ力テキ ンガレ一ト 1 1. 2%、 (一) ーガロカテキンガレート 3. 5 ) を含む SPG (sucrose phosphate glutamate)液中で 37°Cにて 30分、 60分または 90分インキュベートした。 なお、 対照として茶ポリフエ ノールを含まない S P G液中で同様にしてクラミジァをインキュベート した。
ィンキュベ一ト終了後、 各溶液を単層培養した H e L a 229細胞に 接種し、 1500 r pmで 60分間遠心吸着させた。 その後、 接種液を 取り除き、 クラミジァ培養液 ( 1 g/mlサイクロへキシミ ド含有ィ —グル最小必須培養液) を加え、 37°Cで 72時間培養した。 培養終了 後、 培養液を除去し、 メタノールにて固定したのち、 フルォレセインィ ソチオシァネート (F I TC) 標識抗クラミジァ ' トラコマティスモノ クロ一ナル抗体にて染色し、 クラミジァ · トラコマティスの封入体数を 計測した。
結果を第 1表に示した。 なお、 表中には、 各処理における封入体数を、 対照の封入体数に対する相対値で示した。 表から明らかなように、 茶ポ リフエノールを 0. 2 mg/m 1添加して 30分間ィンキュベートした 場合を除けば、 いずれの処理区でもクラミジァ , トラコマティス封入体 数が減少した。 特に、 90分間インキュベートした場合には、 茶ポリフ エノ一ルを 1. 6 mg/m 1以上添加すると、 クラミジァ ' トラコマテ イスの発育が完全に阻止された。
第 1 表
インキュベ-ション 茶ポリフ エノール濃度 (mg/ml)
時間 (分) 0 0,2 0.4 0.8 1.6 3.2 6.4
30 1.00 1.00 0.58 0.34 0.18 0.10 0.05 60 1.00 0.87 0.41 0.18 0.06 0.02 0.02 90 1.00 0.55 0.07 0.03 0 0 0 実施例 2
被検クラミジァとしてクラミジァ · トラコマティス株を用い、 104 個の封入体を形成するクラミジァを、 各種濃度の (一) 一ェピカテキン ガレ一トまたは (一) 一ェビガロカテキンガレ一トを含む S P G液中で 37 °Cにて 90分間インキュベートした。
ィンキュベ一ト終了後、 各溶液を単層培養した H e 1 a 229細胞に 接種し、 1500 r pmで 60分間遠心吸着させた。 その後、 接種液を 取り除き、 クラミジァ培養液 ( 1 g/mlサイクロへキシミ ド含有ィ ーグル最小必須培養液) を加え、 37 °Cで 72時間培養した。 培養終了 後、 培養液を除去し、 メタノールにて固定したのち、 F I TC標識抗ク ラミジァ ' トラコマティスモノクローナル抗体にて染色し、 クラミジァ トラコマティスの封入体数を計測した。
その結果、 (一) 一ェビ力テキンガレートおよび (一) 一ェピガロカ テキンガレ一トは、 それそれ 0. 8mg/ml、 1. 6mg/mlの濃 度でクラミジァ · トラコマティスの発育を完全に阻止することがわかつ た。
実施例 3
以下の各処方により、 抗クラミジァ剤を作成した。 なお、 茶ポリフエ ノールとして使用した 「ポリフヱノン E」 の組成分析値は下記の通りで ある。
「ポリフエノン E」 の組成
—ェピガロカテキン 12% —ェピカテキン 9% ーェピガロカテキンガレ一ト 53% ーガロカテキンガレート 6% —ェピ力テキンガレート 4% 処方例 1
酸化亜鉛 200 g
流動パラフィン 30 g
サラシミツロウ 32. 5 g
セスキォレイン酸ソルビ夕ン 13 g
白色ワセリ ン 604. 5 g 「ポリフエノン E」 120 g 全] 1000 g 処方例 2
白色ワセリン 400 g セ夕ノ一ル 100 g サラシミツロウ 50 g セスキォレイン酸ソルビ夕ン 50 g ラウロマクロゴ一ル 5 g パラォキシ安息香酸ェチル l g
(又はパラォキシ安息香酸メチル)
パラォキシ安息香酸ブチル l g
(又はパラォキシ安息香酸プロピル)
「ポリフエノン E」 120 g 精製水 273 g
1000 s 処方例 3
白色ワセリン 250 g ステアリルアルコール 200 g プロピレングリコール 120 g ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 60 40 g モノステアリン酸グリセリン 10 g パラォキシ安息香酸メチル l g パラォキシ安息香酸プロピル l g
「ポリフエノン E」 120 g 精製水 2 5 8 g
1 0 0 0 g 処方例 4
ミツロウ 3 3 0 g 植物油 5 5 0 g
「ポリフエノン E 1 2 0 g 全: 1 0 0 0 ^ 処方例 5
サラシミツロウ 5 0 g セスキォレイン酸ソルビタン 2 0 g 白色ワセリン 8 1 0 g 「ポリフエノン E」 1 2 0 g
1 0 0 0 g 処方例 6
マクロゴール (ポリエチレングリコール) 4000 4 4 0 g マクロゴール (ポリエチレングリコール) 400 4 4 0 g
「ポリフエノン E」 1 2 0 ff 全〕 1 0 0 0 g 処方例 7
ステアリン酸 2 0 0 g 苛性力リ 1 3 g グリセリン 1 0 0 g パラォキシ安息香酸メチル 1 S パラォキシ安息香酸プロビル 1 g
「ポリフエノン E」 1 2 0 g 精製水 5 6 5 g
1 0 0 0 g 処方例 8
ステアリン酸 1 5 0 g パルミチン酸ィソプロピル 2 0 g ラノ リン 1 0 g ソルビトール 5 6 g 苛性力リ 1 0 g パラォキシ安息香酸メチル 1 S パラォキシ安息香酸プロピル 1 S 「ポリフエノン E」 1 2 0 g 精製水 6 3 2 g
1 0 0 0 g 処方例 9
ステアリン酸 1 8 0 g 流動バラフィン 2 0 g ラノ リン 5 g セスキォレイン酸ソルビタン 2 0 g 苛性力リ 8 g ソルビトール 3 5 g パラォキシ安息香酸メチル 1 S パラォキシ安息香酸プロピル 1 S
「ポリフエノン E」 1 2 0 g 精製水 6 1 0 g
全] 1 0 0 0 g 処方例 1 0
ホウ酸 2 0 mg パラォキシ安息香酸メチル 0. 2 6 m g パラォキシ安息香酸プロビル 0. 1 4 m g 「ポリフエノン E」 2 5 0 mg 精製水 1 0 0 0 mL 処方例 1 1
無水リン酸ニ水素ナトリウム 5. 6 m g 無水リン酸一水素ナトリウム 2. 84 m g パラォキシ安息香酸メチル 0. 2 6 mg パラォキシ安息香酸プロビル 0. 1 4 m g 「ポリフエノン E」 2 5 0 mg 精製水 全量 1 0 0 0 mL 処方例 1 2
パラォキシ安息香酸メチル 0. 2 6 mg パラォキシ安息香酸プロピル 0. 1 4 m g 「ポリフエノン E」 2 5 0 mg 精製水 全量 1 0 0 0 mL 産業上の利用可能性
本発明により、 クラミジァ感染症に対して有効、 かつ安全性が高い予 防、 治療薬が提供される。 この薬剤は、 副作用がない上に、 抗生物質を 投与する場合とは異なり、 耐性株が出現する心配がない。

Claims

言青 求 の 範 囲
1 . 茶ポリフエノールを含有することを特徴とする抗クラミジァ剤。
2 . 茶ポリフエノールが、 (+ ) —カテキン、 (一) 一力テキン、 (+ ) —ガロカテキン、 (+ ) —ェピガロカテキン、 (+ ) —ガロカテキンガ レート、 (+ ) —ェビガロカテキンガレ一ト、 (一) 一ェピカテキン、
(一) 一ェピカテキンガレート、 (一) 一力テキンガレート、 (一) 一 ェビガロカテキン、 (一) 一ガロカテキン、 (一) 一ェピガロカテキン ガレート、 (一) 一ガロカテキンガレ一ト、 テアフラビンモノガレ一ト A、 テアフラビンモノガレ一ト 、 テアフラビンジガレ一ト及び遊離型 テアフラビンよりなる群から選ばれた少なく とも 1種のものである請求 の範囲第 1項記載の抗クラミジァ剤。
3 . クラミジァが、 クラミジァ · トラコマティスである請求の範囲第 1 項記載の抗クラミジァ剤。
4 . クラミジァ感染症の治療に有効な量の茶ポリフエノールを含む組成 物を患者の患部に投与することを特徴とするクラミジァ感染症の予防ま たは治療方法。
5 . 組成物が、 クリーム、 ペースト、 ゲル、 軟膏、 乳液、 溶液または懸 濁液の形態である請求の範囲第 4項記載の予防または治療方法。
6 . 組成物中の茶ポリフエノール濃度が、 液状、 乳液状等の形態で使用 する場合には、 0 . 2〜 5 0 m g /m 1であり、 クリーム、 ペースト、 ゲル、 軟膏等の形態で使用する場合には、 0 . 2〜 2 0 0 m g / gであ る請求の範囲第 4項記載の予防または治療方法。
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