WO2003084557A1 - Procede d'extraction d'un nouveau compose a partir de la racine d'une plante de la famille des pentadiplandracees - Google Patents

Procede d'extraction d'un nouveau compose a partir de la racine d'une plante de la famille des pentadiplandracees Download PDF

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    • A61P39/06—Free radical scavengers or antioxidants

Definitions

  • the present invention relates to a process for extracting a compound, NN 'DIBENZYLTHIOUREE from the root of a plant in the family of PENTADIPLANDRACEES, genus PENTADIPLANDRA BRAZZEANA, variety BRAZZEANA This plant is a liana which is found in Central African forests.
  • the extraction process linked to the present invention makes it possible to isolate NN 'DIBENZYLTHIOUREE.
  • 1kg of crushed and dried roots are put in a 2-liter yellow bottle.
  • 1 liter of 95% ethyl alcohol is added as a solvent.
  • This stoppered bottle is mounted on a mechanical shaker, the apparatus is left to shake the bottle for 4 hours to extract the compound well.
  • the device is stopped and the bottle is left to stand for 1 hour.
  • the lemon yellow filtrate is filtered and collected.
  • the alcohol is removed by vacuum distillation at approximately 15 mm HG in a rotary evaporator in a water bath Thermostat set at 40 °. Avoid reaching a dry residue.
  • NN 'DIBENZYLTHIOUREE the concentrated alcoholic solution is placed in a separatory funnel into which 250 ml of carbon TETRACHLORIDE are introduced, and the mixture is stirred by hand for 1 hour. At rest, 2 phases appear in the separating funnel. The hydroalcoholic phase contains the NN 'DIBENZYLTHIOUREE, which is not soluble in Carbon TETRACHLORIDE
  • This method is based on the degradation of deoxyribose by free radicals generated by the xanthine / xanthine oxidase system. This degradation leads to the formation of malondialdehyde which is dosed by colorimetry. In this technique, the scavenging effect of free hydroxyl radicals results in a reduction in the formation of malondiadehyde.

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Abstract

L'invention concerne un procédé d'extraction d'une substance antioxydante biologique d'une plante de la famille des PENTADIPLANDRACEES genre PENTAPLANDRA BRAZZEANA variété BRAZZEANA. L'analyse de cet antioxydant biologique a démontré que cette molécule est la NN' DIBENZYL THIOUREE. L'extraction ou la synthèse de cette molécule doit se dérouler en évitant tout contact avec l'oxygène pour éviter la destruction de ces sites actifs par l'oxygène. Le maintien en solution hydroalcoolique de la NN' DIBENZYL THIOUREE lors de son extraction du PENTADIPLANDRA BRAZZEANA variété BRAZZEANA ou de sa synthèse au laboratoire permet à cette substance de garder ces sites actifs, des groupements ( - NH - ) qui sont à l'origine de ces propriétés pharmacologiques.

Description

PROCÉDÉ D'EXTRACTION D'UN NOUVEAU
COMPOSÉ Δ PARTIR DE LΔ RACINE D'UNE
PLANTE DE LΔ FAMILLE DES PENTΔDIPLΔNDRΔCEES
La présente invention a pour objet un procédé d'extraction d'un compose, NN' DIBENZYLTHIOUREE de la racine d'une plante de la famille des PENTADIPLANDRACEES, genre PENTADIPLANDRA BRAZZEANA, variété BRAZZEANA Cette plante est une liane que l'on rencontre dans les forêts d'Afrique centrale.
Elle est bien connue des botanistes et des éthnobotanistes, sa racine est utilisée comme condiment par certaines populations d'Afrique centrale. Les études phytochimiques ont été faites sur cette plante, ais aucune n'a isolé la NN' DIBENZYLTHIOUREE et mis en évidence son pouvoir antioxydant biologique et en montrer le mécanisme d'action.
Le procédé d'extraction lié à la présente invention permet d'isoler la NN' DIBENZYLTHIOUREE. 1kg de racines broyées et séchées sont mises dans un flacon de couleur jaune de 2 litres. On y ajoute 1 litre d'alcool éthyliqυe à 95° comme solvant. Ce flacon bouché est monté sur un agitateur mécanique, on laisse l'appareil agiter le flacon pendant 4 heures pour bien extraire le composé. On arrête l'appareil et laisse le flacon au repos pendant 1 heure. On filtre et recueille le filtrat de couleur jaune citron. On chasse l'alcool par distillation sous vide à environ 15 mm HG dans un évaporateur rotatif à bain-marie Thermostat réglé à 40°. Il faut éviter d'aboutir à un résidu sec.
Pour obtenir la NN' DIBENZYLTHIOUREE, on met la solution alcoolique concentrée dans une ampoule à décanter dans laquelle on introduit 250 ml de TETRACHLORURE de Carbone, on agite à la main pendant 1 heure. Au repos il apparaît 2 phases dans l'ampoule à décanter. La phase hydroalcoolique contient la NN' DIBENZYLTHIOUREE, qui n'est pas solubre dans le TETRACHLORURE de Carbone
Nous avons observé que quelques ml de cette solution évaporée à sec donne un résidu noirâtre et collant en présence de l'oxygène de l'air. L'étude structurale de ce résidu montre qu'il s'agit d'un polymère de la NN' DIBENZYLTHIOUREE sans effets pharmacologiques. Voici le mécanisme de la
Figure imgf000003_0001
formation de ce
S polymère :
Figure imgf000003_0002
+ 02
Figure imgf000003_0003
POLYMERE
S
2H20 (EAU) STABLE 11 ressort de cette réaction la formation d'un polymère à partir de 2 molécules de NN' DIBENZYL THIOUREE avec perte de 4 atomes d'hydrogène qui au contact de l'air donnent 2 molécules d'eau. Nous avons ainsi mis en évidence un antioxydant biologique dans la racine du PENTADIPLANDRA BRAZZEANA variété BRAZZEANA c'est la NN1 DIBENZYL THIOUREE en solution après l'analyse structurale.
Pour que cette substance soit utilisée comme médicament chez l'homme ou chez l'animal, nous avons démontré invitro l'action de cet anti-oxydant biologique sur le radical hydroxyl (OH°) dont l'agressivité altère l'état et le fonctionnement de nombreuses cellules de l'organisme humain et animal.
Nous avons utilisé la méthode de fentom.
Cette méthode est basée sur la dégradation du desoxyribose par les radicaux libres générés par le système xanthine / xanthine oxydase. Cette dégradation conduit à la formation de malondialdehyde qui est dosé par colorimétrie. Dans cette technique, l'effet piégeur des radicaux libres hydroxyls se traduit par une diminution de la formation de malondiadehyde.
La NN' DIBENZYL THIOUREE en solution aux concentrations de 20% ; 10% ; 5% diminue la production du malondiadehyde de 65% , de 59 % et 51% respectivement par rapport au témoin ne contenant aucun piégeur des radicaux libres hydroxyls.- Cet anti-oxydanf biologique en solution alcoolique agit de la manière suivante dans l'organisme vivant.
Figure imgf000004_0001
+4HO°
POLYMERE STABLE
Figure imgf000004_0002
4H_0 (EAU)
Les produits de cette réaction sont stables et sont éliminés par voie urinaire.

Claims

REVENDICATIONS
1) Procédé d'extraction d'un antioxydant biologique caractérisé en ce que le dit antioxydant biologique est d'origine végétale.
2) Antioxydant biologique selon la revendication 1 caractérisé en ce qu'il est extrait d'une plante de la famille des PENTAPLANDRACEES, PENTAPLANDRA BRAZZEANA variété BRAZZEANA.
3) Antioxydant biologique selon les revendications 1 et 2 caractérisé en ce que le procédé de son extraction se fait sans précipitation du produit et sans évaporation totale du solvant afin d'éviter le contact avec l'oxygène.
4) Antioxydant biologique selon la revendication 3 caractérisé en ce que les H du groupement - NH - qui constituent les sites actifs du composé sont conservés.
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