WO2005056031A1 - リパーゼ阻害剤 - Google Patents

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Osamu Chonan
Rie Takahashi
Masayuki Kimura
Kazunori Ogawa
Hideyuki Shibata
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Definitions

  • the present invention relates to a highly safe lipase inhibitor that effectively inhibits lipase, which is responsible for in vivo digestion and absorption of lipids, and is effective in suppressing and preventing obesity and hyperlipidemia.
  • Obesity accompanying an increase in body fat and hyperlipidemia in which serum lipids become abnormally high are closely involved in the development of various lifestyle-related diseases such as hypertension, arteriosclerosis, and diabetes.
  • Obesity is caused by constitutional factors, dietary factors, mental factors, central factors, metabolic factors, lack of exercise, etc., and the amount of calories consumed exceeds the calories consumed, resulting in fat accumulation.
  • triacylglycerol which accounts for most of the lipids, is decomposed into monoacino glycerol and free fatty acids by lipase in the solution, and is absorbed into the small intestine. Therefore, it is considered that by inhibiting this lipase action, absorption of dietary lipids can be suppressed, and obesity hyperlipidemia can be suppressed.
  • Patent Document 1 JP 2002-179586 A
  • Patent Document 2 Japanese Patent Application Laid-Open No. 2002-275077
  • an object of the present invention is to provide a lipase inhibitor having excellent lipase inhibitory activity and high safety.
  • Another object of the present invention is to provide a lipid absorption inhibitor, an anti-fertility agent and a hyperlipidemia improving agent.
  • the inventors of the present invention have conducted intensive studies on the lipase inhibitory activity of a large number of naturally occurring plants, and as a result, a specific plant or an extract thereof has excellent lipase inhibitory activity and lipid absorption inhibitory activity, and is safe. The present inventors have found that the present invention has high performance and completed the present invention.
  • the present invention relates to avocado (Persea Americana Mill.), Omyinukanko (Flacourtia inermis Roxb.), Sword Nisannore (Pouteria campechiana Baehnij, Nyanhofun (Eugenia jambolana Lam.), Fumomomo (Szygium jambos Alston. ) And lemb (Syzygium samarangense Merr & Perry).
  • the present invention provides a lipase inhibitor comprising as an active ingredient at least one plant selected from the group consisting of:
  • the present invention also provides a lipid absorption inhibitor, an anti-obesity agent and a hyperlipidemia improving agent comprising these plants or extracts thereof as an active ingredient.
  • the present invention also provides use of these plants or extracts thereof for the production of lipid absorption inhibitors, antiobesity agents and hyperlipidemia-ameliorating agents.
  • the present invention provides a method for inhibiting lipid absorption, a method for preventing obesity, and a method for ameliorating hyperlipidemia by administering an effective amount of these plants or extracts thereof.
  • the specific plant or extract thereof used in the present invention has no S-lipase inhibitory activity at all, and is a finding first obtained by the present invention.
  • These specific plants or extracts thereof have excellent lipase inhibitory activity and are extremely useful as lipase inhibitors, lipid absorption inhibitors, antiobesity agents, hyperlipidemia improvers, and the like.
  • these specific plants or extracts thereof can be used as foods and drinks or cosmetics for suppressing obesity and hyperlipidemia.
  • these specific plants or extracts thereof are of natural origin, it is possible to provide highly safe lipid absorption inhibitors, antiobesity agents, hyperlipidemia improvers, and the like.
  • Plants used in the present invention include avocado (Persea Americana Mill., Tasminaceae), Flacourtia inermis Roxb., Igiliaceae, Pisteria campechiana Baehni, Kaatsutsuto, and Eugenia jambolana. Lam., Myrtaceae), Myrtaceae (Szygium jambos (Linn.) Alston, Myrtaceae) and Lemb (Syzygium samarangense Merr & Perry)
  • avocado Persea Americana Mill., Tasminaceae
  • Flacourtia inermis Roxb. Igiliaceae
  • Pisteria campechiana Baehni Pisteria campechiana Baehni
  • Kaatsutsuto and Eugenia jambolana.
  • Lam. Myrtaceae
  • Myrtaceae Myrtaceae (Szygium jambos (Linn.) Alston, Myr
  • the above-mentioned plants used in the present invention include above-ground parts such as leaves, stems, buds, flowers, woody parts and bark (bark) of the plants; underground parts such as roots and tubers; seeds; fruits; Etc. can use all parts.
  • the above-mentioned plant or its extract as it is, crushed material (raw or dried)
  • Examples of the extraction solvent for obtaining an extract from the above-mentioned plant include lower alcohols such as methanol, ethanol, propanol and butanol; esthenoles such as ethyl acetate; ethylene glycol, butylene glycol, propylene glycol, 1, Polyhydric alcohols such as 3-butylene alcohol and glycerin; ethers such as getyl ether and petroleum ether; polar solvents such as acetone and acetic acid; hydrocarbon solvents such as benzene, hexane and xylene; physiological saline And water.
  • the extraction solvent water or alcohol is preferred, and water is particularly preferred.
  • These extraction solvents can be used alone or in combination of two or more.
  • a general method can be used, for example, a method of immersing a dry or dry pulverized product in a solvent, a method of stirring under heating in a temperature range of normal temperature and one solvent boiling point. And the like.
  • the obtained extract may be used as it is after removing solids by filtration or centrifugation if necessary, or may be used after concentrating or drying the solvent.
  • the solvent extract is removed by a method such as drying under reduced pressure and vacuum freeze-drying and dried to use as a crudely dried plant extract.
  • the crude extract can be purified by a general method, for example, adsorption and desorption using activated carbon, silica gel, a polymer carrier, column chromatography, liquid-liquid extraction, fractional precipitation. And the like.
  • the specific plant of the present invention or the extract thereof obtained by forcing has excellent lipase inhibitory activity, as shown in Examples described later, and exhibits lipase inhibitor, lipid absorption inhibitor, anti-obesity agent and the like. It is effective as an agent for improving hyperlipidemia.
  • the lipase inhibitor of the present invention when used as a medicament such as a lipid absorption inhibitor, an antiobesity agent and a hyperlipidemia improving agent, it can be used either orally or parenterally, and tablets , Granules, sprinkles, capsules, solutions, suspensions, emulsions, freeze-dried preparations and the like. These preparations can be prepared by conventional methods for preparation. In addition, in preparing such various types of pharmaceutical preparations, other pharmaceutically acceptable carriers can be added as desired.
  • gnocose lactose, sucrose, starch, mannitol, dextrin, fatty acid glyceride, polyethylene glycol, hydroxyethyl starch, ethylene glycol, polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester, amino acid, gelatin, albumin, water, physiological saline, etc.
  • conventional additives such as a stabilizer, a wetting agent, an emulsifier, a binder, and a tonicity agent may be appropriately added.
  • the plant of the present invention or an extract thereof can also be used by blending it with foods and drinks.
  • foods and drinks refer to the above-mentioned plants or extracts thereof as they are, or by adding various nutrients to the foods or drinks and containing them in foods and drinks, and are useful for the treatment and prevention of obesity and hyperlipidemia. It is eaten as food or food material.
  • Examples of the form of the food or drink include granules, granules, tablets, capsules, pastes and the like obtained by adding a conventional auxiliary agent to the active ingredient.
  • processed foods such as ham and sausage; processed foods such as kamaboko and chikuwa; foods such as bread, confectionery, butter, milk powder, and fermented milk products; or water, fruit juice, milk, and soft drinks Can also be used.
  • the effective dose of the plant or the extract thereof of the present invention is appropriately determined depending on the age, body weight, symptom of the patient, degree of the patient, administration route, administration schedule, formulation, strength of inhibitory activity of the material, and the like.
  • the extract when orally administered, it is generally 0.0001 lOOmgZkg body weight per day in terms of dry weight.
  • hot water extract of lemb Syzygium samara ngense Merr & Perry
  • it is particularly preferably about 5 to 300 mg / kg body weight in terms of dry weight per day.
  • the plant of the present invention or an extract thereof can also be used as a lipase inhibitor-containing cosmetic or cosmetic material.
  • a dried product of the plant of the present invention or an extract thereof is added to wheat germ oil or olive oil to form a lipase inhibitor-containing composition, which is used as a cosmetic.
  • the amount of the plant of the present invention or the extract thereof is not particularly limited, but may be, for example, 0.1 to 60% by weight or less, especially 0.5% by weight, based on the weight of wheat germ oil or olive oil. — 50% by weight is preferred.
  • lipase inhibitor-containing composition When the above-mentioned lipase inhibitor-containing composition is used as a cosmetic ingredient and used as a cosmetic, various forms, for example, milky lotion, cosmetic liquid, face cream, hand cream, lotion, essence, shampoo, rinse, etc. can do. Such cosmetics can be manufactured according to a conventional method. In addition, auxiliaries generally used as cosmetic ingredients can be used in any combination.
  • the amount of added casket of the plant or the extract thereof of the present invention is preferably 0.01 to 20% by weight in terms of dry weight based on the total weight of the cosmetic.
  • a hot water extract of lemb (Syzygium samarangense Merr & Perry) can be given to rats over a long term of 100 mg / kg for 100 days. After oral administration, no deaths were observed and no changes in body weight were observed.
  • pig knee lipase manufactured by Sigma
  • "Lipase Kit S” manufactured by Dainippon Pharmaceutical
  • the measurement method was performed by partially modifying the manufacturer's instructions. That is, 150 / L of the sample solution containing the extract, the enzyme solution (pig knee lipase 0.0 5 mg / mL 125 mmol / L Tris-HCl (pH 7.5)) 40 / i L, Coloring solution (buffer containing 0.1 mg / mL 5,5'-dithiobis (2-nitrobenzoic acid)) 500 / i L Add, mix, and preheat at 30 ° C for 5 minutes.
  • ABT Blank absorbance of sample sample
  • Table 1 shows the measurement results of the lipase inhibitory activity of each hot water extract.
  • the hot water extracts of the avocado, omyinu kanko, Rikinistel, jumboran, futomomo and lembu of the present invention all had high lipase inhibitory activity.
  • each hot water-extracted dried product was obtained from each lOg of force yakl (Pouteria campechiana Baehni), dijanhofun (Eugenia jambo ⁇ ana Lam.), And lemb (syzygmm samarangense Merr & Perry). .
  • ICR mice male, 67 weeks of age fasted for 24 hours were forcibly administered with 200 zL of olive oil per mouse to the stomach as a control group.
  • each dried product of the hot water extract was mixed with olive oil at a concentration of 100 mgZmL, and administered by gavage to 200 stomachs per mouse.
  • Blood was collected from the tail vein before gavage administration and at 1, 2, 3, and 6 hours after administration, and serum was obtained by centrifugation.
  • the triglyceride in the serum was measured using "Triglyceride G Test II Co.”
  • a draf with time on the horizontal axis and serum triglyceride concentration on the vertical axis was prepared, and the area under the curve was determined from the obtained curve, which was used as an index of lipid absorption inhibitory activity.
  • the lipid absorption inhibitory activity was shown as a relative value of the area under the curve of each test group, with the area under the curve of the control group as 100.
  • Table 2 shows the measurement results of the lipid absorption inhibitory activity of each hot water extract.
  • the extracts of Rikinistel, Lembu and Jumbolan of the present invention all had high lipid absorption inhibitory activity.
  • each component was blended according to a conventional method and homogenized to obtain a soft drink.
  • the obtained soft drink was filled in a brown bottle, sealed with an aluminum cap, and subjected to heat treatment. These were good in appearance and flavor.
  • each component was blended according to a conventional method and homogenized to obtain a face cream.

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Abstract

　安全性が高く、優れたリパーゼ阻害活性を有するリパーゼ阻害剤を提供する。 　アボカド、オオミイヌカンコ、カニステル、ジャンボラン、フトモモ及びレンブからなる群から選ばれる１種以上の植物又はその抽出物を有効成分とするリパーゼ阻害剤。

Description

明 細 書
リパーゼ阻害剤
技術分野
[0001] 本発明は、生体内で脂質の消化吸収を担う陴リパーゼを有効に阻害し、肥満、高 脂血症の抑制や予防に有効な安全性の高レ、リパーゼ阻害剤に関する。
背景技術
[0002] 体脂肪の増加に伴う肥満や血清脂質が異常に高値となる高脂血症は、高血圧、動 脈硬化、糖尿病等の各種生活習慣病の発症に密接に関与している。肥満は、体質 的因子、食餌性因子、精神的因子、中枢性因子、代謝性因子、運動不足等が要因 となり、摂取するカロリーが消費カロリーを上回った結果、脂肪が蓄積して起こる。食 餌中の脂質は、脂質のほとんどを占めるトリァシルグリセロールが勝液中のリパーゼ によりモノアシノレグリセロールと遊離脂肪酸とに分解されて小腸に吸収される。そこで 、このリパーゼ作用を阻害することにより、食餌由来の脂質の吸収を抑制し、肥満'高 脂血症を抑制することできると考えられている。
[0003] このような観点から、優れたリパーゼ阻害活性を有する成分、即ち脂質吸収阻害活 性を有する天然由来成分の検索が精力的に行われている。これまでに、生姜、杜仲 茶、白茶、緑茶、紅茶、ウーロン茶、ホスファチジルコリン、大豆蛋白、タンニン、シャ タヤク、ォオレン、ォォバタ、ボタンピ、ゲンノショウコゥ、チヤ、クジン、ピーマン、カボ チヤ、しめじ、まいたけ、ふじき、ドッカリ、リヨゥキヨウ、ビンロウシ、ョウノくィヒ、ケッメイ シ等カ Sリパーゼ阻害活性を有するものとして報告されている（特許文献 1、 2)。しかし 、未だ十分な効果は得られていない。
特許文献 1 :特開 2002 - 179586号公報
特許文献 2：特開 2002 - 275077号公報
発明の開示
[0004] 従って、本発明の目的は、優れたリパーゼ阻害活性を有し、かつ安全性の高いリパ ーゼ阻害剤を提供することにある。また、本発明の目的は、脂質吸収阻害剤、抗肥 満剤及び高脂血症改善剤を提供することにある。 [0005] 本発明者は、数多くの天然由来植物のリパーゼ阻害作用について鋭意検討を行つ た結果、特定の植物又はその抽出物が優れたリパーゼ阻害作用及び脂質吸収阻害 作用を有し、かつ安全性が高いことを見出し、本発明を完成した。
[0006] すなわち、本発明は、アボカド（Persea Americana Mill. )、ォォミィヌカンコ（F lacourtia inermis Roxb. )、刀ニスァノレ (Pouteria campechiana Baehnij、 ンヤンホフン (Eugenia jambolana Lam. ) 、フトモモ (Szygium jambos (Linn . ) Alston)及びレンブ (Syzygium samarangense Merr & Perry)力らなる 群から選ばれる 1種以上の植物又はその抽出物を有効成分とするリパーゼ阻害剤を 提供するものである。
また、本発明は、これらの植物又はその抽出物を有効成分とする脂質吸収阻害剤 、抗肥満剤及び高脂血症改善剤を提供するものである。
また、本発明は、脂質吸収阻害剤、抗肥満剤及び高脂血症改善剤の製造のため のこれらの植物又はその抽出物の使用を提供するものである。
さらに、本発明は、これらの植物又はその抽出物の有効量を投与する脂質吸収阻 害方法、肥満防止方法及び高脂血症改善方法を提供するものである。
[0007] 本発明で使用される特定の植物又はその抽出物力 Sリパーゼ阻害活性を有すること は従来全く知られておらず、本発明によって初めて得られた知見である。そして、こ れら特定の植物又はその抽出物は、優れたリパーゼ阻害活性を有し、リパーゼ阻害 剤並びに脂質吸収阻害剤、抗肥満剤及び高脂血症改善剤等として極めて有用であ る。また、これら特定の植物又はその抽出物は、肥満 ·高脂血症を抑制するために飲 食品や化粧料としても利用することができる。さらに、これら特定の植物又はその抽出 物は、天然由来であるため、安全性の高い脂質吸収阻害剤、抗肥満剤及び高脂血 症改善剤等の提供が可能である。 発明を実施するための最良の形態
[0008] 本発明で使用される植物は、アボカド（Persea Americana Mill.、タスノキ科）、 ォォミィヌカンコ (Flacourtia inermis Roxb.、イイギリ科)、力ニステノレ (Pouteria campechiana Baehni、 カアツ禾斗)、シャンホフン (Eugenia jambolana Lam . 、フトモモ科）、フトモモ（Szygium jambos (Linn. ) Alston、フトモモ科）及び レンブ (Syzygium samarangense Merr & Perry、フトモモ禾斗)力 S挙げられる。 これらの植物の抽出物は、市販されているもののほか、後述するように植物から抽 出操作等を行って得られたものを使用してもよい。
[0009] 本発明で使用される上記の植物は、その植物の葉、茎、芽、花、木質部、木皮部（ 樹皮）等の地上部；根、塊茎等の地下部；種子；果実；樹脂等のすべての部位を使用 すること力 sできる。上記の植物又はその抽出物には、そのまま、粉砕物（生又は乾燥）
、搾汁、粗抽出物、粗抽出物の精製物等すベてを含む。これらは単独で使用しても よく又は二種類以上を混合使用してもよい。
[0010] 上記の植物から抽出物を得る抽出溶媒としては、メタノーノレ、エタノール、プロパノ ール、ブタノール等の低級アルコーノレ；酢酸ェチル等のエステノレ；エチレングリコー ノレ、ブチレングリコーノレ、プロピレングリコーノレ、 1， 3—ブチレンァノレコーノレ、グリセリン 等の多価アルコール類；ジェチルエーテル、石油エーテル等のエーテル類；アセトン 、酢酸等の極性溶媒;ベンゼン、へキサン、キシレン等の炭化水素溶媒；生理食塩水 及び水等を挙げることができる。抽出溶媒としては、水又はアルコールが好ましぐ特 に水が好ましい。これらの抽出溶媒は一種を単独で又は二種以上を組み合わせて 使用すること力できる。
[0011] 抽出方法としては、一般的な方法を使用することができ、例えば、溶媒に乾燥物又 乾燥粉砕物を浸漬する方法、常温一溶媒沸点の温度範囲における加温下で攪拌す る方法等を挙げることができる。得られた抽出物は、必要に応じて濾過又は遠心分離 等によって固形物を除いた後、そのまま使用するか又は溶媒を濃縮して若しくは乾 燥して使用してもよい。
本発明では、溶媒抽出物を減圧乾燥、真空凍結乾燥等の手段によって溶媒を除 去、乾燥して、植物抽出物の粗乾燥物として使用することが特に好ましい。
[0012] 粗抽出物の精製は、一般的な方法を使用することができ、例えば、活性炭、シリカ ゲル、ポリマー系担体等を使用した吸脱着、カラムクロマトグラフィー、液一液抽出、分 別沈殿等の方法を挙げることができる。
[0013] 力べして得られる本発明の特定の植物又はその抽出物は、後記実施例に示すよう に優れたリパーゼ阻害活性を有し、リパーゼ阻害剤、脂質吸収阻害剤、抗肥満剤及 び高脂血症改善剤として有効である。
[0014] 本発明のリパーゼ阻害剤を、脂質吸収阻害剤、抗肥満剤及び高脂血症改善剤等 の医薬として使用する場合には、経口投与又は非経口投与のいずれも使用でき、錠 剤、顆粒剤、散在、カプセル剤、溶液剤、懸濁剤、乳剤、凍結乾燥製剤等とすること ができる。これらの製剤は、製剤上の常套手段により調製することができる。また、こ のような種々の剤型の医薬製剤を調製するには、他の薬学的に許容される担体を、 所望に応じて添加することが可能である。例えば、グノレコース、乳糖、ショ糖、澱粉、 マンニトール、デキストリン、脂肪酸グリセリド、ポリエチレングリコール、ヒドロキシェチ ルデンプン、エチレングリコール、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、アミ ノ酸、ゼラチン、アルブミン、水、生理食塩水等の他、必要に応じてさらに安定化剤、 湿潤剤、乳化剤、結合剤、等張化剤等の慣用の添加剤を適宜添加することもできる。
[0015] 本発明の植物又はその抽出物は、飲食品等に配合して使用することもできる。ここ で、飲食品とは、上記の植物又はその抽出物をそのまま又は種々の栄養成分をカロえ て若しくは飲食品中に含有せしめて、肥満'高脂血症の治療及び予防に有用な保健 用食品又は食品素材として食されるものである。当該飲食品の形態としては、有効成 分に慣用の助剤をカ卩えた顆粒状、粒状、錠剤、カプセル、ペースト等の形態が挙げ られる。また、ハム、ソーセージ等の食肉加工食品；かまぼこ、ちくわ等の水産加工食 品;パン、菓子、バター、粉乳、発酵乳製品等の食品又は水、果汁、牛乳、清涼飲料 等の飲料に添加して使用することもできる。
[0016] 本発明の植物又はその抽出物の有効投与量は、患者の年齢、体重、症状、患者の 程度、投与経路、投与スケジュール、製剤形態、素材の阻害活性の強さ等により適 宜決定されるが、例えば、抽出物を経口投与する場合、一般に 1日当たり乾燥重量 換算で、 0. 001 lOOOmgZkg体重程度力 S好ましレヽ。レンブ（Syzygium samara ngense Merr & Perry)の熱水抽出物の場合は、特に 1日当たり乾燥重量換算 で 5— 300mg/kg体重程度が好ましい。
[0017] また、本発明の植物又はその抽出物は、リパーゼ阻害剤含有化粧料又は化粧料 素材として使用することもできる。例えば、本発明の植物の乾燥物又はその抽出物を 小麦胚芽油又はオリーブ油に添加してリパーゼ阻害剤含有組成物とし、これを化粧 料素材として使用できる。本発明の植物又はその抽出物の添加量は、特に限定され るものではないが、例えば、小麦胚芽油又はオリーブ油に対し、乾燥重量換算で、 0 . 1一 60重量％以下、特に 0. 5— 50重量％が好ましい。
上記のリパーゼ阻害剤含有組成物を化粧料成分として使用し、化粧料とする場合 は、種々の形態、例えば、乳液、化粧液、フヱイスクリーム、ハンドクリーム、ローション 、エッセンス、シャンプー、リンス等とすることができる。このような化粧料は、常法に従 つて製造することができる。また、化粧料成分として一般に使用されている助剤を任 意に組合せて使用することができる。本発明の植物又はその抽出物の添カ卩量は、乾 燥重量換算で、化粧料全重量の 0. 01— 20重量％が好ましい。
本発明に使用される植物は、天然由来であるため、その毒性は低ぐ例えばレンブ (Syzygium samarangense Merr & Perry)の熱水抽出物を毋日 lOOOmg/ kg、 100日間という長期に渡ってラットに経口投与しても、死亡例は認められず、体 重変化も観察されなかった。
実施例
[0019] 以下に、実施例を挙げてこの発明をさらに具体的に説明するが、この発明はこれら の実施例に限定されるものではない。
[0020] 実施例 1
(1)植物の抽出
ァ カド (Persea Americana Mill.リ、ォォミ メカンコ (Flacourtia inermis Roxb. )、力ニスァノレ (Pouteria campechiana Baehni)、シャンホフン (Eugenia jambolana Lam. )、フトモモ (Szygium jambos (Linn. リ Alstoru又 (まレン ブ (Syzygium samarangense Merr & Perry、フ卜モモ禾斗)の各 10gに蒸留水 200mLをカ卩え、 100°Cで 30分間煮沸した後、凍結乾燥して、各熱水抽出乾燥物を 得た。
[0021] (2)リパーゼ阻害活性試験
リパーゼ阻害活性の測定は、ブタ膝リパーゼ（Sigma社製)及び大日本製薬製の「 リパーゼキット S」を使用した。測定方法は製造者の説明書を一部改変して行った。 すなわち、抽出物を含む試料サンプル溶液 150 / L、酵素溶液（ブタ膝リパーゼ 0. 0 5mg/mL 125mmol/Lトリス塩酸（pH7. 5) ) 40 /i L、発色液（0. lmg/mL 5 , 5'—ジチォビス（2-ニトロ安息香酸）を含む緩衝液） 500 /i Lを入れて混和した後、 3 0°Cで 5分間予熱し、基質液（6. 69mg/mL三酪酸ジメルカプロール + 5. 73mg/ mLドデシノレ硫酸ナトリウム） 50 μ Lをカ卩ぇ混和後、遮光下にて 30°Cで 30分間反応さ せた。その後、反応停止液 lmLを添加し反応を停止した。ブランクは試料サンプル 溶液、酵素溶液、発色液を添加して 30°Cで 5分間、遮光下にて 30°Cで 30分間加熱 し、反応停止液をカ卩えた後基質液を添加した。それぞれのサンプノレの吸光度を波長 412nmで測定した。リパーゼ阻害活性は以下の式を使用して算出した。
[0022] (数 1)
リパーゼ阻害活性 =100_ (AT_ABT) / (AC-ABC) X 100 (%)
AT：試料サンプルの吸光度
ABT:試料サンプルのブランク吸光度
AC：盲検用サンプノレの吸光度
ABC：盲検用サンプノレのブランク吸光度
[0023] 比較例 1
バナバ、ローズマリー、グアノく、ラフマ、ルイボス、ビン口ウジ、オールスパイス、オト ギリソゥ、力ワラケッメイ、サンショウ、ギムネマ、トチュウ、ェゾゥコギ、サンザシ、ニンジ ン、セィヨウオトギリソゥ、レモングラス、キヤッックロー、ジャスミン、ジンジャー、ホップ 、サンシュュ、サンペンズ、セィヨウニンジン、コムギ、サボンソゥ、ハトムギ、ケッメイシ 、リンゴ、カボチヤ、ヤーコン、シャタヤク、センダン、ギムネマ、ニンジン力についても 同様の試験を行った。
[0024] 各熱水抽出物のリパーゼ阻害活性の測定結果を表 1に示す。
本発明のアボカド、ォォミィヌカンコ、力ニステル、ジャンボラン、フトモモ、レンブの 熱水抽出物は、いずれも高レ、リパーゼ阻害活性を有していた。
[0025] [表 1] 植物抽出物 リパーゼ阻害活性
(ICs omg/mL) レンブ 0. 13 フ トモモ 0. 15 実施例 1 ジャンボラン 0. 26 力ニステノレ 0. 31 才才ミィヌカンコ 0. 33 ァボカド 0. 38 バナバ 0. 56 π—ズマリ― 0. 57 グアノく 0. 69 ラフマ 0. 71 ルイボス 0. 84 ビン口ウジ 0. 98 才―ノレスノ ィス 1. 03 オトギリソゥ 1. 04 力ワラケッメイ 1. 26 サンショゥ 1. 30 ギムネマ >1. 43 トチュウ >1. 43 ェゾゥコギ >1. 43 比較例 1
サンザシ >1. 43 ニンジン >1. 43 セィヨウオトギリソゥ >1. 43 レモングラス >1. 43 キヤッックロ一 >1. 43 ジャスミン >1. 43 ジンジャー >1. 43 ホップ >1. 43 サンシュュ >1. 43 サンペンズ >1. 43 セィョゥニンジン >1. 43 コムギ >1. 43 サボンソゥ >1. 43 ハトムギ >1. 43 ケッメイシ 〉1. 43 リンゴ >1. 43 カボチヤ 〉1. 43 ヤーコン >1. 43 シャクャク >1. 43 センダン >1. 43 ギムネマ >1. 43 ニンジン力 〉1. 43 施例 2
(1)植物の抽出 実施例 1と同様の方法により、力ニステル（Pouteria campechiana Baehni)、ジ ヤンホフン (Eugenia jambo丄 ana Lam. )、レンブ (syzygmm samarangense Merr & Perry)の各 lOgより、各熱水抽出乾燥物を得た。
(2)脂質吸収阻害活性試験
24時間絶食した ICRマウス（雄、 6 7週齢）にオリーブ油をマウス一匹当たり、 200 z L胃内に強制投与し、対照群とした。一方、試験群は、各熱水抽出乾燥物をオリー ブ油に lOOmgZmLの濃度で混合し、マウス一匹当たり、 200 胃内に強制投与 した。強制投与前及び投与後 1、 2、 3、 6時間の各時点で尾静脈より採血し、遠心分 離にて血清を得た。血清中のトリグリセライドを和光純薬の「トリグリセライド Gテストヮ コー」を使用して測定した。時間を横軸に、血清トリグリセライド濃度を縦軸にしたダラ フを作成し、得られた曲線からその曲線下面積を求め、脂質吸収阻害活性の指標と した。脂質吸収阻害活性は、対照群の曲線下面積を 100として、各試験群の曲線下 面積の相対値で示した。
[0027] 比較例 2
バナバ、緑茶についても同様の試験を行った。
[0028] 各熱水抽出物の脂質吸収阻害活性の測定結果を表 2に示す。
本発明の力ニステル、レンブ、ジャンボランの抽出物は、いずれも高い脂質吸収阻 害活生を有していた。
[0029] [表 2]
Figure imgf000009_0001
* 対照群の曲線下面積を 100とした。
[0030] 処方例 1
下記の処方で各種成分を混合して造粒 ·乾燥 ·整粒した後、打錠して錠剤を製造し た
(処方）
ジャンボラン抽出物（実施例 1) 40 mg
微結晶セルロース 100
乳糖 80
ステアリン酸マグネシウム 0. 5
メチノレセノレロース 12
処方例 2
下記処方により、常法に従って各成分を配合し、均質化して清涼飲料を得た。得ら れた清涼飲料は褐色瓶に充填後、アルミキャップにて封印し、加熱処理を施した。こ れらは外観 ·風味ともに良好なものであった。
(処方）
レンブ抽出物（実施例 1) 0. 8g
香料 0. 8
水 100
還元澱粉糖化物 24
果糖 18
処方例 3
下記処方により、常法に従って各成分を配合し、均質化してフェイスクリームを得た
(処方）
イソステアリン酸イソプロピル 8. 0重量 c
ホホバ油 6. 0
セタノーノレ 8. 0
ステアリルアルコール 2. 0
ポリオキシエチレンラウリルエーテール 1. 5
プロピレングリコーノレ 6. 0
ソノレビ'卜一ノレ 1. 0 パラベン 0· 4 フトモモ抽出物（実施例 1) 0. 5 ビタミン Ε 0. 5 香料 0. 1 水 66. 0

Claims

請求の範囲
[1] アボカド、ォォミィヌカンコ、力ニステル、ジャンボラン、フトモモ及びレンブカ なる 群から選ばれる 1種以上の植物又はその抽出物を有効成分とするリパーゼ阻害剤。
[2] アボカド、ォォミィヌカンコ、力ニステル、ジャンボラン、フトモモ及びレンブカ なる 群から選ばれる 1種以上の植物又はその抽出物を有効成分とする脂質吸収阻害剤。
[3] 脂質吸収阻害剤の製造のためのアボカド、ォォミィヌカンコ、力ニステル、ジャンボ ラン、フトモモ及びレンブからなる群から選ばれる 1種以上の植物又はその抽出物の 使用。
[4] アボカド、ォォミィヌカンコ、力ニステル、ジャンボラン、フトモモ及びレンブカ なる 群から選ばれる 1種以上の植物又はその抽出物の有効量を投与する脂質吸収阻害 方法。
[5] アボカド、ォォミィヌカンコ、力ニステル、ジャンボラン、フトモモ及びレンブカ なる 群から選ばれる 1種以上の植物又はその抽出物を有効成分とする抗肥満剤。
[6] 抗肥満剤製造のためのアボカド、ォォミィヌカンコ、力ニステル、ジャンボラン、フト モモ及びレンブからなる群から選ばれる 1種以上の植物又はその抽出物の使用。
[7] アボカド、ォォミィヌカンコ、力ニステル、ジャンボラン、フトモモ及びレンブカ なる 群から選ばれる 1種以上の植物又はその抽出物の有効量を投与する肥満防止方法
[8] アボカド、ォォミィヌカンコ、力ニステル、ジャンボラン、フトモモ及びレンブカ なる 群から選ばれる 1種以上の植物又はその抽出物を有効成分とする高脂血症改善剤。
[9] 高脂血症改善剤製造のためのアボカド、ォォミィヌカンコ、力ニステル、ジャンボラ ン、フトモモ及びレンブからなる群から選ばれる 1種以上の植物又はその抽出物の使 用。
[10] アボカド、ォォミィヌカンコ、力ニステル、ジャンボラン、フトモモ及びレンブカ なる 群から選ばれる 1種以上の植物又はその抽出物の有効量を投与する高脂血症改善 方法。
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