WO2009083545A2 - Transparente schweisshemmende gele - Google Patents

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Definitions

  • the present application relates to transparent antiperspirant compositions in the form of a water-in-oil emulsion containing a balanced mixture of selected oil components and emulsifiers to improve the antiperspirant effect.
  • Antiperspirant compositions in the form of a water-in-oil emulsion are already known in the art.
  • WO 92/05767 A1 discloses transparent antiperspirant gels in the form of a water-in-oil emulsion based on cyclomethicones and emulsifying ethylene oxide-propylene oxide-substituted polydimethylsiloxanes.
  • WO 96/06594 A1 discloses transparent antiperspirant water-in-oil compositions containing volatile silicone oils and / or volatile hydrocarbon oils and the silicone-free water-in-oil emulsifiers laureth-1 or laureth-4.
  • WO 98/17238 A1 discloses antiperspirant sticks in the form of a water-in-oil emulsion based on alkyl-substituted, terminally disubstituted, silicone-free water-in-oil emulsifiers without the problem of transparency being addressed.
  • WO 00/067888 A1 discloses low-viscosity W / O emulsions having a viscosity of at most 5000 mPas, at least 75% by weight of water phase, at most 20% by weight of lipids, emulsifiers and other lipophilic constituents, where the oil phase has a total polarity between 20 and 30 mN / m and is free of silicones stabilized by alkyl-terminated terminally disubstituted silicone-free water-in-oil emulsifiers. Again, this document is not concerned with the problem of transparency.
  • the refractive index of the oil phase and water phase must be within about 0.001 or better, and preferably within about 0.0004, of one another.
  • a constituent for example the particularly effective antiperspirant aluminum-zirconium compounds, which entail a relatively high refractive index of the aqueous phase, is therefore restricted in the choice of the other constituents.
  • Cyclotetrasiloxane, cyclopentasiloxane and cyclohexasiloxane are the most commonly used commercially available cyclomethicones. Cyclotetrasiloxane whose melting point is an exceptionally high -11 0 C may result in the higher for a water-in-oil emulsion gel typical amounts to problems in the storage stability. In addition, it is nowadays for ecological reasons largely from a use of cyclotetrasiloxane from. The usual cyclomethicone commercial products are almost free of cyclotetrasiloxane.
  • cyclomethicones are a problematic raw material due to even the trace level of cyclotetrasiloxane.
  • the cyclomethicones have excellent performance properties, making their replacement extremely difficult.
  • Cyclomethicones are relatively volatile oil components. For this reason, they are popular in cosmetics, especially in antiperspirants, since they help to solve the problem of soiling the clothes.
  • antiperspirants with too high a content of volatile cyclomethicones after drying that is only some time after the application, on the skin white residues that can adhere badly to the skin and trickle down, which is perceived by many consumers as unpleasant.
  • An object of the present application was to provide transparent antiperspirant compositions in the form of a water-in-oil emulsion which are substantially or even completely free of cyclomethicones.
  • Another object of the present application was to provide transparent antiperspirant compositions in the form of a water-in-oil emulsion having a high level of dispersed aqueous phase, preferably at least 75% by weight. Since the commercial antiperspirant active ingredients are water-soluble, they are in the aqueous phase. A rapid release of the active ingredient can be assisted by a high content of aqueous phase.
  • Another object of the present application was to provide transparent antiperspirant compositions in the form of a water-in-oil emulsion having a medium to high viscosity gel-like consistency which can be applied by means of an application ball (roll-on) or a pen-like sleeve ,
  • a further object of the present application was to provide transparent antiperspirant compositions in the form of a water-in-oil emulsion, which largely or even are completely free of cyclomethicones and show a good release of the antiperspirant active.
  • a further object of the present application was to provide transparent antiperspirant compositions in the form of a water-in-oil emulsion, which are substantially or even completely free of cyclomethicones and sufficiently stable in storage.
  • a further object of the present application was to provide transparent antiperspirant compositions in the form of a water-in-oil emulsion, which are substantially or even completely free of cyclomethicones and sufficiently stable in storage and show a good release of the antiperspirant active.
  • compositions according to claim 1 solve the tasks outstanding.
  • the present application relates to transparent antiperspirant compositions in the form of a water-in-oil emulsion containing 10-20% by weight of external oil phase containing i) at least one symmetrical, unsymmetrical or cyclic ester of carbonic acid with linear or branched C6-C22 Alkanols, ii) at least one addition product of 1-14 propylene oxide units to monovalent or polyvalent C 3 .
  • Another object of the present application is a non-therapeutic, cosmetic method for reducing perspiration, in which an inventive or inventively preferred composition according to any one of claims 1-9 on the skin, preferably on the skin in the underarm area, is applied.
  • compositions according to the invention contain from 10 to 20% by weight of the external oil phase;
  • the content of oil phase is preferably 12-18% by weight, particularly preferably 14-16% by weight, in each case based on the total weight of the emulsion.
  • the silicone-based water-in-oil emulsifier and optionally further emulsifying constituents are not in the context of this application Oil phase counted.
  • lipophilic constituents which are not liquid (“oil”) but solid, eg waxes, are counted to the oil phase for the purposes of this application.
  • Fat oils are counted for the purposes of this application to the oil phase.
  • ethanol and the polyvalent C 2 -C 9 -alkanols having 2 to 6 hydroxyl groups and the water-soluble polyethylene glycols containing 3 to 20 ethylene oxide units are not included in the oil phase, but in the water phase, even if they have oil-soluble properties at least in part.
  • normal conditions are a temperature of 20 ° C. and a pressure of 1013.25 mbar. Melting point data likewise refer to a pressure of 1013.25 mbar.
  • the oil phase necessarily contains a combination of at least one symmetrical, unsymmetrical or cyclic ester of carbonic acid with linear or branched C 6 -C 22 -alkanols, and at least one adduct of 1-14 propylene oxide units of monovalent or polyvalent C 3 . 16 -AI canola.
  • Preferred oil components which are symmetrical, asymmetrical or cyclic esters of carbonic acid with linear or branched C 6 -C 22 -alkanols are di-n-hexyl carbonate, di-n-heptyl carbonate, di-n-octyl carbonate, which is known by the INCI name Dicaprylyl Carbonate is available, for example as a commercial product Cetiol ® CC from Cognis, further di-2-ethylhexyl carbonate, the carbonates available under the INCI name Diethylhexyl for example, as a commercial product Tegosoft ® DEC from Degussa-Evonik, further Di-n-nonylcarbonat, di- n-decyl carbonate, di-n-lauryl carbonate, di-n-myristyl carbonate, di-n-cetyl carbonate, di-isocetyl carbonate, di-n-stearyl carbonate, di-iso
  • Carbonic acid cyclic esters are obtainable by transesterification of dimethyl carbonate or diethyl carbonate with di- or polyhydric alkanols.
  • Extraordinary preferred are di-n-octyl carbonate having a refractive index (at 21 0 C) n D of 1, 435-1, 436 comprises, as well as di-2-ethylhexyl carbonate. They are preferably in a total amount of 8 - 18 wt. %, more preferably 10 to 16% by weight, most preferably 12 to 14% by weight, based on the total emulsion.
  • the addition products of 1-14 propylene oxide units of monovalent or polyvalent C 3 . 16 are alkanols, are selected from the addition products of 1 to 14 propylene oxide units of mono- or polyhydric C 3 . 16 -alkanols, especially n-butanol-1, n-pentanol-1, n-hexanol-1, n-heptanol-1, n-octanol-1, n-decanol-1, n-decane-1, 10 diol, lauryl alcohol, myristyl alcohol and cetyl alcohol.
  • PPG-2 myristyl ether PPG-3-myristyl ether (Witconol ® APM), PPG-4 myristyl ether, PPG-5 myristyl ether, PPG-2-lauryl ether, PPG-3 lauryl ether, PPG-4 lauryl ether, PPG-5 lauryl ether, PPG-6 lauryl ether, PPG-2-decyl ether, PPG-3-decyl ether, PPG-4-decyl ether, PPG-5-decyl ether, PPG-6-decyl ether, PPG-7-decyl ether, PPG 2-octyl ether, PPG-3-octyl ether, PPG-4-octyl ether, PPG-5-octyl ether, PPG-6-octyl ether, PPG-7-octyl ether, PPG-8-octyl ether, P
  • PPG-3-myristyl ether and PPG-14-butyl ether Particularly preferred according to the invention are PPG-3-myristyl ether and PPG-14-butyl ether; most preferred is PPG-3 myristyl ether.
  • Extremely preferred combinations according to the invention are combinations of di-n-octyl carbonate and PPG-3-myristyl ether, di-2-ethylhexyl carbonate and PPG-3-myristyl ether, di-n-octyl carbonate and PPG-14-butyl ether, and di-2-ethylhexyl carbonate and PPG-14 butyl ether.
  • the at least one addition product of 1-14 propylene oxide units of mono- or polyhydric C 3 -isole- 6- alkanols is preferably in a total amount of 1-5 wt .-%, more preferably 2-4 wt .-%, most preferably 2 , 5 - 3 wt .-%, based on the total emulsion.
  • compositions according to the invention are characterized in that the oil components which are symmetrical, asymmetrical or cyclic esters of carbonic acid with linear or branched C 6 -C 22 -alkanols in a weight ratio of 4 to 19 to the oil components, the adducts of 1 to 14 propylene oxide Units of monovalent or polyvalent C 3 . 16 alkanols are present.
  • this weight ratio is 5-15, more preferably 6-14, and most preferably 7-13. It has been found that with a Weight ratio below 2 not the same good effects could be achieved with respect to the release of the antiperspirant active.
  • compositions according to the invention are characterized in that 0 to at most 3 wt.%, Preferably 0 to a maximum of 2.5 wt.%, Particularly preferably 0 to a maximum of 2 wt.%, Even more preferably 0 to a maximum of 1 wt. , Cyclomethicone are included, each based on the total weight of the emulsion.
  • compositions according to the invention additionally comprise 75-90% by weight of dispersed aqueous phase with at least one antiperspirant active ingredient and at least one compound selected from water-soluble polyhydric C 2 -C 9 -alkanols having 2-6 hydroxyl groups and water-soluble polyethylene glycols having 3-20 ethylene oxide units.
  • the content of aqueous phase is preferably 78-88% by weight, more preferably 80-86% by weight, and most preferably 81-84% by weight, in each case based on the total weight of the emulsion.
  • the content of free water is 0-50 wt .-%, preferably 5-40 wt .-%, particularly preferably 10-30 wt .-% and most preferably 15-20 wt .-%, each based on the total weight of the emulsion , Bound crystal water, for example, from the antiperspirant active ingredients, does not count here to the free water.
  • Emulsifying constituents are not counted to the aqueous phase for the purposes of this application.
  • the aqueous phase of the compositions of the invention comprises at least one antiperspirant active, also referred to as antiperspirant active, selected from the water-soluble astringent inorganic and organic aluminum-zirconium compounds.
  • antiperspirant active also referred to as antiperspirant active
  • Aluminum-zirconium compounds are characterized by a particularly high efficiency with good skin compatibility. They give the aqueous phase a higher refractive index n D than zirconium-free aluminum compounds.
  • Particularly preferred antiperspirant active substances are selected from aluminum zirconium-glycol complexes, eg. B.
  • aluminum zirconium propylene glycol complexes further selected from the Aluminiumzirconiumchlorhydraten such as aluminum zirconiumtrichlorhydrat, Aluminiumzirconiumtetrachlorhydrat, Aluminiumzirconiumpentachlorhydrat, Aluminiumzirconiumoctachlorhydrat, the aluminum-zirconium chlorohydrate glycine complexes, such as Aluminiumzirconiumtrichlorhydrexglycin, Aluminiumzirconiumtetrachlorhydrexglycin, niumpentachlorhydrexglycin Aluminiumzirco- and Aluminiumzirconiumoctachlorhydrexglycin.
  • Aluminiumzirconiumchlorhydraten such as aluminum zirconiumtrichlorhydrat, Aluminiumzirconiumtetrachlorhydrat, Aluminiumzirconiumpentachlorhydrat, Aluminiumzirconiumoctachlorhydrat.
  • water solubility is understood as meaning a solubility of at least 5% by weight at 20 ° C., that is to say that amounts of at least 5 g of the antiperspirant active ingredient are soluble in water at 20 ° C. in 95 g.
  • the antiperspirant active ingredients can be used as an aqueous or glycolic solution or as an aqueous or glycolic solubilizate.
  • compositions according to the invention are characterized in that the at least one antiperspirant active ingredient is present in an amount of 3 to 27% by weight, preferably 5 to 22% by weight and in particular 10 to 20% by weight, based on the total weight of the active ingredient (USP, US Pharmacopoeia) in the total composition.
  • the amount of antiperspirant salt (s) indicated in the instant application is to be calculated according to the method of US Pharmacopoeia (USP), after which bound water of crystallization and other ligands, e.g. As glycine, are excluded.
  • the aqueous phase of the compositions according to the invention furthermore comprises at least one compound selected from water-soluble polyhydric C 2 -C 9 -alkanols having 2 to 6 hydroxyl groups and water-soluble polyethylene glycols having 3 to 20 ethylene oxide units.
  • the addition of these compounds is particularly necessary to achieve the transparency of the entire emulsion.
  • the refractive index of the aqueous phase without these polyols would be too low to match the refractive index of the oil phase.
  • these water-soluble polyol components contribute to the stability of the emulsion.
  • These water-soluble polyol components are preferably selected from 1,2-propylene glycol, 1,3-propylene glycol, 2-methyl-1,3-propanediol, glycerol, butylene glycols, such as preferably 1,2-butylene glycol, more preferably 1,3-butylene glycol, and 1,4-butylene glycol, pentylene glycols, such as 1,2-pentanediol and 1,5-pentanediol, hexanediols, particularly preferably 1,2-hexanediol and 1,6-hexanediol, hexanetriols, such as 1,2,6-hexanetriol, 1, 2-octanediol, 1, 8-octanediol, dipropylene glycol, tripropylene glycol, diglycerol, triglycerol, and mixtures of the aforementioned substances.
  • butylene glycols such as preferably 1,
  • Preferred water-soluble polyethylene glycols are selected from PEG-3, PEG-4, PEG-6, PEG-7, PEG-8, PEG-9, PEG-10, PEG-12, PEG-14, PEG-16, PEG- 18 and PEG-20 and mixtures thereof, with PEG-3 to PEG-8 being particularly preferred.
  • Sugar, sugar alcohols and certain sugar derivatives such as erythritol, sorbitol, xylitol, fructose, glucose, maltose, maltitol, mannitol, inositol, sucrose, trehalose and xylose can also be used according to the invention, but because of their stickiness they may be less suitable or suitable only in small amounts ,
  • polystyrene glycol Preference is given to 1,2-propylene glycol, 1,3-butylene glycol, dipropylene glycol and 1,2-hexanediol and mixtures thereof.
  • Preferred polyol mixtures contain 1, 2-propylene glycol and dipropylene glycol.
  • Particularly preferred polyol blends contain 1,2-propylene glycol and dipropylene glycol in a weight ratio of 4: 1 to 2: 1. These blends show particularly balanced properties in terms of transparency, drug release, skin feel and skin tolerance.
  • compositions according to the invention are characterized in that the at least one compound selected from water-soluble polyhydric C 2 -C 9 -alkanols having 2 to 6 hydroxyl groups and water-soluble polyethylene glycols having 3 to 20 ethylene oxide units, in a total amount of 20-60% by weight. %, preferably 25-55 wt .-%, particularly preferably 30-50 wt%, most preferably 35-45 wt .-%, each based on the total weight of the emulsion is included.
  • compositions of the invention further comprise at least one silicone-based water-in-oil emulsifier having at least one alkyl substituent R having 4 to 20 carbon atoms.
  • a according to the invention particularly preferred group of water-in-oil emulsifiers are the poly (C 2 -C 3) alkylene glycol-modified silicones, which are hydrophobically modified with C 4 -C 2 -alkyl groups.
  • Particularly preferred silicone-based water-in-oil emulsifiers are selected from cetyl PEG / PPG-10/1 dimethicone (formerly: cetyl dimethicone copolyol, available as Abil EM 90), furthermore preferably cetyl PEG / PPG-7/3 dimethicone, PEG / PPG-10/3 Oleyl Ether Dimethicone, Lauryl Dimethicone PEG-15 Crosspolymer, Cetyl PEG / PPG-15/15 Butyl Ether Dimethicone, Alkyl Methicone Copolyols and Alkyl Dimethicone Ethoxy Glucosides. Most preferred is cetyl PEG / PPG-10/1 dimethicone.
  • PEG / PPG-18/18 dimethicones which are known in a 1: 9 mixture with cyclomethicone as DC 3225 C or DC 5225 C is commercially available
  • PEG / PPG-4/12 Dimethicone which is available under the name Abil B 8852
  • Bis-PEG / PPG-14 / 14 Dimethicone which is commercially available in a mixture with Cyclomethicone as Abil EM 97 (Goldschmidt)
  • Bis-PEG / PPG-20/20 Dimethicone which is available under the name Abil B 8832
  • PEG / PPG-5/3 trisiloxanes Silsoft 305
  • PEG / PPG-20/23 Dimethicone Silsoft 430 and Silsoft 440
  • compositions according to the invention are characterized in that the at least one silicone-based water-in-oil emulsifier having at least one alkyl substituent R having 4 to 20 carbon atoms in a total amount of 1 to 4 wt .-%, preferably 1, 5 - 3, 5 wt .-%, particularly preferably 2-3 wt .-%, most preferably 2.2 to 2.5 wt .-%, each based on the total weight of the emulsion is included.
  • compositions according to the invention are stable even without silicone-free water-in-oil emulsifiers and are therefore free of them. It has even been found that some silicone-free water-in-oil emulsifiers can adversely affect drug release of the compositions of this invention.
  • silicone-free W / O emulsifiers excluded according to the invention are selected from substances of the general formula AO- (CHR 1 -X-CHR 2 -O-) a -A ', where A and A' are identical or different hydrophobic organic radicals represent, a represents a number from 1 to 100, preferably 2 to 60, in particular 5 to 40, X represents a single bond or the group> CHOR 3 , R 1 and R 2 represents a hydrogen atom or a methyl group and be chosen such that not both radicals are simultaneously methyl, and R 3 represents a hydrogen atom or a branched or unbranched, saturated or unsaturated alkyl or acyl group having 1 to 20 carbon atoms.
  • saturated alcohols having 8-24 carbon atoms, in particular having 16-22 carbon atoms, z saturated alcohols having 8-24 carbon atoms, in particular having 16-22 carbon atoms, z.
  • cetyl alcohol stearyl alcohol, arachidyl alcohol or behenyl alcohol or mixtures thereof Alcohols, such as those obtained in the industrial hydrogenation of vegetable and animal fatty acids;
  • Such partial esters are z.
  • the monoglycerides of palmitic, stearic and oleic acid the sorbitan mono- and / or diesters, especially those of myristic, palmitic, stearic or mixtures of these fatty acids.
  • the technical monoesters which are obtained by esterification of 1 mol of polyol with 1 mol of fatty acid, and a mixture of monoester, diester, triester and optionally esterified polyol, can be used.
  • silicone-free W / O emulsifiers excluded according to the invention are glyceryl lanolate, glyceryl monostearate, glyceryl distearate, glyceryl monoisostearate, glyceryl monomyristate, glyceryl monooleate, diglyceryl monostearate, glyceryl monolaurate, glyceryl monocaprinate,
  • Glyceryl monocaprylate Diglycerylmonoisostearat, diglyceryl diisostearate, propylene glycol monostearate, propylene glycol monolaurate, sorbitan monoisostearate, sorbitan monolaurate, sorbitan monocaprylate, Sorbitansesquistearat, Sorbitanmonoisooleat, sucrose distearate, cetyl alcohol, stearyl alcohol, arachidyl alcohol, behenyl alcohol, Isobehenylalkohol, 2-ethyl hexyl glycerin ether, selachyl alcohol, Chi
  • compositions according to the invention are furthermore characterized in that at least one polyethylene glycol ether of a linear or branched C 12 -C 22 -alkanol having 20 to 150 ethylene oxide units is contained.
  • These compounds are known as oil-in-water emulsifiers.
  • compositions according to the invention are characterized in that the at least one polyethylene glycol ether of a linear or branched C 12 -C 22 -alkanol having 20-150 ethylene oxide units is selected from Laureth-20, Laureth-25, Laureth-30, Laureth-35, Laureth-40, Laureth -45, Laureth-50, Laureth-55, Laureth-60, Laureth-65, Laureth-70, Laureth-75, Laureth-80, Laureth-85, Laureth-90, Laureth-95, Laureth-100, Myristeth-20 , Myristeth-25, Myristeth-30, Myristeth-35, Myristeth-40, Myristeth-45, Myristeth-50, Myristeth-55, Myristeth-60, Myristeth-65, Myristeth-70, Myristeth-75, Myristeth-80, Myristeth
  • compositions according to the invention are characterized in that the at least one polyethylene glycol ether of a linear or branched C 12 -C 22 -alkanol having 20 to 150 ethylene oxide units in a total amount of 1 to 4 wt.%, Preferably 1 to 5 to 3.5, particularly preferably 2 - 3 wt .-%, most preferably 2.2 to 2.6 wt .-%, each based on the total weight of the emulsion is included.
  • compositions according to the invention are characterized in that steareth-100 is present in a total amount of 1 to 4% by weight, preferably 1 to 5 to 3.5, more preferably 2 to 3% by weight, most preferably 2.2 to 2 , 6 wt .-%, each based on the total weight of the emulsion is included.
  • compositions according to the invention are characterized in that 1-10% by weight, preferably 2-8% by weight, more preferably 3-7% by weight, most preferably 4-6% by weight, of ethanol, in each case based on the total weight of the emulsion.
  • Such an ethanol content advantageously promotes emulsion stability and transparency.
  • the viscosity data refer to measurements made with a Brookfield rotary viscometer with selection of the spindle and the number of revolutions as recommended in the Brookfield “More Solutions to Sticky Problems" handbook: when using T-spindles and Helipath:
  • Table VIS-1 Brookfield viscometer models LV and HA, upper limit of the viscosity range (in mPas, milliPascal x second), which is optimal for the measurement with the specified measuring parameters
  • Table VIS-2 Brookfield viscometer model RV, upper limit of the viscosity range (in mPas, milliPascal x second), which is optimal for the measurement with the specified measuring parameters
  • the specified viscosity represents the upper limit for the optimum measuring range for each spindle / revolutions combination. If two different combinations of measurement parameters are possible for one viscosity range, then the spindle / revolutions combination is used, which gives the higher incremental value. Furthermore, the viscosity data relate to the composition 24 hours after preparation and at a temperature of 21 0 C, measured with a helipath.
  • compositions according to the invention having a preferred viscosity are particularly suitable for application with a ball applicator or from a gel dispenser.
  • transparent packaging is preferred.
  • compositions preferred according to the invention may comprise additives such as deodorant active ingredients, preferably 2-ethylhexyl glycerol ether (Sensiva SC 50), UV filters, antioxidants, desensitizing agents such as amino acids, proteins and protein hydrolysates, vitamins and vitamin precursors, in particular panthenol, preservatives and antibacterial agents.
  • deodorant active ingredients preferably 2-ethylhexyl glycerol ether (Sensiva SC 50)
  • UV filters preferably 2-ethylhexyl glycerol ether
  • antioxidants preferably 2-ethylhexyl glycerol ether
  • desensitizing agents such as amino acids, proteins and protein hydrolysates
  • vitamins and vitamin precursors in particular panthenol, preservatives and antibacterial agents.
  • this transparent antiperspirant W / O emulsion gel was applied to the skin in the underarm area. A long-lasting antiperspirant effect was observed.

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Abstract

Gegenstand der vorliegenden Anmeldung sind transparente schweißhemmende Zusammensetzungen in Form einer Wasser-in-Öl-Emulsion, die zur Verbesserung der schweißhemmenden Wirkung eine ausgewogene Mischung aus ausgewählten Ölkomponenten und Emulgatoren enthalten.

Description

Transparente schweißhemmende Gele
Gegenstand der vorliegenden Anmeldung sind transparente schweißhemmende Zusammensetzungen in Form einer Wasser-in-ÖI-Emulsion, die zur Verbesserung der schweißhemmenden Wirkung eine ausgewogene Mischung aus ausgewählten Ölkomponenten und Emulgatoren enthalten.
Stand der Technik
Schweißhemmende Zusammensetzungen in Form einer Wasser-in-ÖI-Emulsion sind im Stand der Technik bereits bekannt. WO 92/05767 A1 offenbart transparente schweißhemmende Gele in Form einer Wasser-in-ÖI-Emulsion auf der Basis von Cyclomethiconen und emulgierenden Ethylenoxid- Propylenoxid-substituierten Polydimethylsiloxanen. WO 96/06594 A1 offenbart transparente schweißhemmende Wasser-in-ÖI-Zusammensetzungen, die flüchtige Siliconöle und/oder flüchtige Kohlenwasserstofföle und die Silicon-freien Wasser-in-ÖI-Emulgatoren Laureth-1 oder Laureth-4 enthalten. WO 98/17238 A1 offenbart schweißhemmende Stifte in Form einer Wasser-in-ÖI-Emulsion auf der Basis von mit Alkylresten endständig disubstituierten Silicon-freien Wasser-in-ÖI-Emulgatoren, ohne das Problem der Transparenz zu behandeln. WO 00/067888 A1 offenbart dünnflüssige W/O- Emulsionen mit einer Viskosität von maximal 5000 mPas, mindestens 75 Gew.-% Wasserphase, maximal 20 Gew.-% Lipide, Emulgatoren und weitere lipophile Bestandteile, wobei die Ölphase eine Gesamtpolarität zwischen 20 und 30 mN/m aufweist und frei ist von Siliconen, stabilisiert durch mit Alkylresten endständig disubstituierten Silicon-freien Wasser-in-ÖI-Emulgatoren. Auch diese Schrift beschäftigt sich nicht mit dem Problem der Transparenz.
Aufgabe
Transparente Gele in Form einer Wasser-in-ÖI-Emulsion erfreuen sich beim Verbraucher großer
Beliebtheit. Die bekannten treibgasfreien W/O-Gele auf der Basis von Cyclomethiconen ergeben bei der Applikation auf die Haut ein frisches und gleichzeitig pflegendes Gefühl. Gleichzeitig zeigen sie direkt nach der Applikation zunächst keine Rückstände. Diese - anfangs - weitgehend rückstandsfreie
Applikation, die vom Verbraucher sehr geschätzt wird, wird für ihn auch durch die Transparenz der
Zusammensetzung visualisiert.
Für optimale Transparenz muss der Brechungsindex der Ölphase und der Wasserphase innerhalb von etwa 0,001 oder besser und bevorzugt innerhalb von etwa 0,0004 aufeinander abgestimmt sein. Bei der Festlegung eines Bestandteils, beispielsweise der besonders effektiven schweißhemmenden Aluminium-Zirconium-Verbindungen, die einen relativ hohen Brechungsindex der wässrigen Phase mit sich bringen, ist man also in der Wahl der übrigen Bestandteile eingeschränkt.
Ein Problem der bekannten Gele ist ihr hoher Gehalt an Cyclomethicone. Bei den handelsüblichen Cyclomethiconen unterscheidet man vor allem Cyclotetrasiloxan, Cyclopentasiloxan und Cyclohexa- siloxan. Cyclotetrasiloxan, dessen Schmelzpunkt mit -110C ungewöhnlich hoch liegt, kann in den für ein Wasser-in-ÖI-Emulsionsgel typischen höheren Einsatzmengen zu Problemen bei der Lagerstabilität führen. Außerdem sieht man heutzutage aus ökologischen Gründen weitgehend von einem Einsatz des Cyclotetrasiloxans ab. Die üblichen Cyclomethicone-Handelsprodukte sind nahezu frei von Cyclotetrasiloxan. Dennoch ist die Substanzklasse der Cyclomethicone aufgrund selbst des Spurengehalts an Cyclotetrasiloxan ein problematischer Rohstoff. Andererseits weisen die Cyclomethicone hervorragende Gebrauchseigenschaften auf, so dass ihr Ersatz ausgesprochen schwierig ist. Cyclomethicone sind relativ flüchtige Ölkomponenten. Aus diesem Grund werden sie gern in Kosmetika, insbesondere in Antitranspirantien, eingesetzt, da sie helfen, das Problem des Anschmutzens der Kleidung zu lösen. Andererseits bilden Antitranspirantien mit einem zu hohen Anteil an flüchtigem Cyclomethicone nach dem Antrocknen, das heißt erst einige Zeit nach der Applikation, auf der Haut weiße Rückstände, die schlecht auf der Haut haften und herunterrieseln können, was von vielen Verbrauchern als unangenehm empfunden wird.
Eine Aufgabe der vorliegenden Anmeldung war es, transparente schweißhemmende Zusammensetzungen in Form einer Wasser-in-ÖI-Emulsion bereitzustellen, die weitgehend oder sogar vollständig frei von Cyclomethiconen sind.
Eine weitere Aufgabe der vorliegenden Anmeldung war es, transparente schweißhemmende Zusammensetzungen in Form einer Wasser-in-ÖI-Emulsion bereitzustellen, die einen hohen Gehalt an dispergierter wässriger Phase, vorzugsweise mindestens 75 Gew.-%, aufweisen. Da die handelsüblichen schweißhemmenden Wirkstoffe wasserlöslich sind, befinden sie sich in der wässrigen Phase. Eine schnelle Freisetzung des Wirkstoffes kann dabei durch einen hohen Gehalt an wässriger Phase unterstützt werden.
Eine weitere Aufgabe der vorliegenden Anmeldung war es, transparente schweißhemmende Zusammensetzungen in Form einer Wasser-in-ÖI-Emulsion bereitzustellen, die eine gelartige Konsistenz mit mittlerer bis hoher Viskosität aufweisen und mittels einer Applikationskugel (Roll-on) oder einer stiftähnlichen Hülse aufgetragen werden können.
Eine weitere Aufgabe der vorliegenden Anmeldung war es, transparente schweißhemmende Zusammensetzungen in Form einer Wasser-in-ÖI-Emulsion bereitzustellen, die weitgehend oder sogar vollständig frei von Cyclomethiconen sind und eine gute Freisetzung des schweißhemmenden Wirkstoffs zeigen.
Eine weitere Aufgabe der vorliegenden Anmeldung war es, transparente schweißhemmende Zusammensetzungen in Form einer Wasser-in-ÖI-Emulsion bereitzustellen, die weitgehend oder sogar vollständig frei von Cyclomethiconen und ausreichend lagerstabil sind.
Eine weitere Aufgabe der vorliegenden Anmeldung war es, transparente schweißhemmende Zusammensetzungen in Form einer Wasser-in-ÖI-Emulsion bereitzustellen, die weitgehend oder sogar vollständig frei von Cyclomethiconen und ausreichend lagerstabil sind und eine gute Freisetzung des schweißhemmenden Wirkstoffs zeigen.
Überraschend wurde festgestellt, dass Zusammensetzungen gemäß Anspruch 1 die gestellten Aufgaben hervorragend lösen.
Gegenstand der vorliegenden Anmeldung sind transparente schweißhemmende Zusammensetzungen in Form einer Wasser-in-ÖI-Emulsion, enthaltend 10 - 20 Gew.-% äußere Ölphase, enthaltend i) mindestens einen symmetrischen, unsymmetrischen oder cyclischen Ester der Kohlensäure mit linearen oder verzweigten C6 - C22-Alkanolen, ii) mindestens ein Anlagerungsprodukt von 1 - 14 Propylenoxid- Einheiten an ein- oder mehrwertige C3.16-Alkanole sowie iii) 0 bis maximal 3 Gew.-% Cyclomethicone, 75 - 90 Gew.-% dispergierte wässrige Phase mit mindestens einem schweißhemmenden Wirkstoff, ausgewählt aus Aluminium-Zirconium-Verbindungen, und mindestens einer Verbindung, ausgewählt aus wasserlöslichen mehrwertigen C2 - C9-Alkanolen mit 2 - 6 Hydroxylgruppen und wasserlöslichen Polyethylenglycolen mit 3 - 20 Ethylenoxid-Einheiten, mindestens einen Silicon-basierten Wasser-in- Öl-Emulgator mit mindestens einem Alkylsubstituenten R mit 4 - 20 Kohlenstoffatomen, mindestens einen Polyethylenglycolether eines linearen oder verzweigten C12 - C22-Alkanols mit 20 - 150 Ethy- lenoxideinheiten und keinen Silicon-freien Wasser-in-ÖI-Emulgator. Dabei beziehen sich alle Gew.-%- Angaben auf das Gesamtgewicht der Emulsion.
Ein weiterer Gegenstand der vorliegenden Anmeldung ist ein nicht-therapeutisches, kosmetisches Verfahren zur Reduzierung der Schweißbildung, bei dem eine erfindungsgemäße oder erfindungsgemäß bevorzugte Zusammensetzung gemäß einem der Ansprüche 1 - 9 auf die Haut, bevorzugt auf die Haut im Achselbereich, aufgetragen wird.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen enthalten 10 - 20 Gew.-% äußere Ölphase; bevorzugt beträgt der Gehalt an Ölphase 12 - 18 Gew.-%, besonders bevorzugt 14 - 16 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion. Der Silicon-basierte Wasser-in-ÖI-Emulgator sowie gegebenenfalls weitere emulgierende Bestandteile werden im Sinne dieser Anmeldung nicht zur Ölphase gezählt. Lipophile Bestandteile, die unter Normalbedingungen nicht flüssig („Öl"), sondern fest vorliegen, z. B. Wachse, werden im Sinne dieser Anmeldung zur Ölphase gezählt. Parfümöle werden im Sinne dieser Anmeldung zur Ölphase gezählt. Gegebenenfalls enthaltenes Ethanol sowie die mehrwertigen C2 - C9-Alkanole mit 2 - 6 Hydroxylgruppen und die wasserlöslichen Polyethylenglycole mit 3 - 20 Ethylenoxid-Einheiten werden im Sinne dieser Anmeldung nicht zur Ölphase, sondern zur Wasserphase gezählt, auch wenn sie zumindest teilweise öllösliche Eigenschaften aufweisen.
„Normalbedingungen" sind im Sinne der vorliegenden Anmeldung eine Temperatur von 20 0C und ein Druck von 1013,25 mbar. Schmelzpunktangaben beziehen sich ebenfalls auf einen Druck von 1013,25 mbar.
Die Ölphase enthält zwingend eine Kombination aus mindestens einem symmetrischen, unsymmetrischen oder cyclischen Ester der Kohlensäure mit linearen oder verzweigten C6 - C22-Alkanolen, und mindestens einem Anlagerungsprodukt von 1 - 14 Propylenoxid-Einheiten an ein- oder mehrwertige C3. 16-AI kanole.
Überraschend wurde festgestellt, dass diese Kombination aus Ölkomponenten einen hervorragenden Ersatz für den Cyclomethicone-Anteil in bekannten schweißhemmenden W/O-Emulsionen darstellt. Diese Ölkombinationen unterstützen in überraschender Weise die Wirkstofffreisetzung des schweißhemmenden Wirkstoffs. Weiterhin bieten diese Öle ein ähnlich angenehmes Hautgefühl wie Cyclo- methicone. Weiterhin lassen sich mit diesen Ölen aufgrund ihrer Brechungsindices sehr gut hochtransparente W/O-Emulsionen herstellen.
Bevorzugte Ölkomponenten, die symmetrische, unsymmetrische oder cyclische Ester der Kohlensäure mit linearen oder verzweigten C6 - C22-Alkanolen darstellen, sind Di-n-hexylcarbonat, Di-n-heptyl- carbonat, Di-n-octylcarbonat, das unter der INCI-Bezeichnung Dicaprylyl Carbonate beispielsweise als Handelsprodukt Cetiol® CC von Cognis erhältlich ist, weiterhin Di-2-ethylhexylcarbonat, das unter der INCI-Bezeichnung Diethylhexyl Carbonate beispielsweise als Handelsprodukt Tegosoft® DEC von Degussa-Evonik erhältlich ist, weiterhin Di-n-nonylcarbonat, Di-n-decylcarbonat, Di-n-laurylcarbonat, Di-n-myristylcarbonat, Di-n-cetylcarbonat, Di-isocetylcarbonat, Di-n-stearylcarbonat, Di-isostearyl- carbonat, Di-arachylcarbonat und Di-behenylcarbonat als symmetrisch substituierte Carbonate, sowie unsymmetrisch substituierte Carbonate, wie n-Hexyl-n-octylcarbonat, n-Hexyl-2-ethylhexylcarbonat und n-Octyl-n-decylcarbonat. Cyclische Ester der Kohlensäure sind erhältlich durch Umesterung von Dimethylcarbonat oder Diethylcarbonat mit zwei- oder mehrwertigen Alkanolen. Außerordentlich bevorzugt sind Di-n-octylcarbonat, das einen Brechungsindex (bei 21 0C) nD von 1 ,435 - 1 ,436 aufweist, sowie Di-2-ethylhexylcarbonat. Sie sind bevorzugt in einer Gesamtmenge von 8 - 18 Gew.- %, besonders bevorzugt 10 - 16 Gew.-%, außerordentlich bevorzugt 12 - 14 Gew.-%, bezogen auf die gesamte Emulsion, enthalten.
Bevorzugte Ölkomponenten, die Anlagerungsprodukte von 1 - 14 Propylenoxid-Einheiten an ein- oder mehrwertige C3.16-Alkanole darstellen, sind ausgewählt aus den Anlagerungsprodukten von 1 bis 14 Propylenoxid-Einheiten an ein- oder mehrwertige C3.16-Alkanole, insbesondere an n-Butanol-1 , n- Pentanol-1 , n-Hexanol-1 , n-Heptanol-1 , n-Octanol-1 , n-Decanol-1 , n-Decan-1 , 10-diol, Laurylalkohol, Myristylalkohol und Cetylalkohol. Besonders bevorzugt sind PPG-2-Myristylether, PPG-3-Myristylether (Witconol® APM), PPG-4-Myristylether, PPG-5-Myristylether, PPG-2-Laurylether, PPG-3-Laurylether, PPG-4-Laurylether, PPG-5-Laurylether, PPG-6-Laurylether, PPG-2-Decylether, PPG-3-Decylether, PPG-4-Decylether, PPG-5-Decylether, PPG-6-Decylether, PPG-7-Decylether, PPG-2-Octylether, PPG- 3-Octylether, PPG-4-Octylether, PPG-5-Octylether, PPG-6-Octylether, PPG-7-Octylether, PPG-8- Octylether, PPG-2-Hexylether, PPG-3-Hexylether, PPG-4-Hexylether, PPG-5-Hexylether, PPG-6- Hexylether, PPG-7-Hexylether, PPG-8-Hexylether, PPG-9-Hexylether, PPG-4-Butylether, PPG-5- Butylether, PPG-6-Butylether, PPG-7-Butylether, PPG-8-Butylether, PPG-9-Butylether, PPG-10-Butyl- ether, PPG-1 1-Butylether, PPG-12-Butylether, PPG-13-Butylether und PPG-14-Butylether (Ucon® Fluid AP).
Es wurde festgestellt, dass mit einem PPG-Anlagerungsprodukt wie PPG-15-Steaylether (Arlamol® E) nicht die gleichen guten Effekte in Bezug auf die Freisetzung des schweißhemmenden Wirkstoffs erzielt werden konnten wie mit den Anlagerungsprodukten von 1 - 14 Propylenoxid-Einheiten an ein- oder mehrwertige C3.16-Alkanole.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugt sind PPG-3-Myristy lether und PPG-14-Butylether; außerordentlich bevorzugt ist PPG-3-Myristylether.
Erfindungsgemäß außerordentlich bevorzugt sind Kombinationen aus Di-n-octylcarbonat und PPG-3- Myristylether, Di-2-ethylhexylcarbonat und PPG-3-Myristylether, Di-n-octylcarbonat und PPG-14-Butyl- ether, sowie Di-2-ethylhexylcarbonat und PPG-14-Butylether.
Das mindestens eine Anlagerungsprodukt von 1 - 14 Propylenoxid-Einheiten an ein- oder mehrwertige C3-i6-Alkanole ist bevorzugt in einer Gesamtmenge von 1 - 5 Gew.-%, besonders bevorzugt 2 - 4 Gew.-%, außerordentlich bevorzugt 2,5 - 3 Gew.-%, bezogen auf die gesamte Emulsion, enthalten.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugte Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass die Ölkomponenten, die symmetrische, unsymmetrische oder cyclische Ester der Kohlensäure mit linearen oder verzweigten C6 - C22-Alkanolen darstellen, in einem Gewichtsverhältnis von 4 - 19 zu den Ölkomponenten, die Anlagerungsprodukte von 1 - 14 Propylenoxid-Einheiten an ein- oder mehrwertige C3.16-Alkanole darstellen, vorliegen. Bevorzugt beträgt dieses Gewichtsverhältnis 5 - 15, besonders bevorzugt 6 - 14 und außerordentlich bevorzugt 7 - 13. Es wurde festgestellt, dass mit einem Gewichtsverhältnis unter 2 nicht die gleichen guten Effekte in Bezug auf die Freisetzung des schweißhemmenden Wirkstoffs erzielt werden konnten.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass 0 bis maximal 3 Gew.-%, bevorzugt 0 bis maximal 2,5 Gew.-%, besonders bevorzugt 0 bis maximal 2 Gew.-%, außerordentlich bevorzugt 0 bis maximal 1 Gew.-%, Cyclomethicone enthalten sind, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen enthalten weiterhin 75 - 90 Gew.-% dispergierte wäss- rige Phase mit mindestens einem schweißhemmenden Wirkstoff und mindestens einer Verbindung, ausgewählt aus wasserlöslichen mehrwertigen C2 - C9-Alkanolen mit 2 - 6 Hydroxylgruppen und wasserlöslichen Polyethylenglycolen mit 3 - 20 Ethylenoxid-Einheiten.
Bevorzugt beträgt der Gehalt an wässriger Phase 78 - 88 Gew.-%, besonders bevorzugt 80 - 86 Gew.-%, und außerordentlich bevorzugt 81 - 84 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion.
Der Gehalt an freiem Wasser beträgt 0 - 50 Gew.-%, bevorzugt 5 - 40 Gew.-%, besonders bevorzugt 10 - 30 Gew.-% und außerordentlich bevorzugt 15 - 20 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion. Gebundenes Kristallwasser, beispielsweise aus den schweißhemmenden Wirkstoffen, zählt hierbei nicht zum freien Wasser.
Emulgierende Bestandteile werden im Sinne dieser Anmeldung nicht zur wässrigen Phase gezählt.
Die wässrige Phase der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen umfasst mindestens einen schweißhemmenden Wirkstoff, auch als Antitranspirant-Wirkstoff bezeichnet, ausgewählt aus den wasserlöslichen adstringierenden anorganischen und organischen Aluminium-Zirconium-Verbindungen. Aluminium-Zirconium-Verbindungen zeichnen sich durch eine besonders hohe Effizienz aus bei gleichzeitig guter Hautverträglichkeit. Sie verleihen der wässrigen Phase einen höheren Brechungsindex nD als Zirconium-freie Aluminium-Verbindungen. Besonders bevorzugte Antitranspirant-Wirk- stoffe sind ausgewählt aus Aluminiumzirkonium-Glycol-Komplexen, z. B. Aluminiumzirkonium-Propy- lenglycol-Komplexen, weiterhin ausgewählt aus den Aluminiumzirconiumchlorhydraten, wie Aluminium- zirconiumtrichlorhydrat, Aluminiumzirconiumtetrachlorhydrat, Aluminiumzirconiumpentachlorhydrat, Aluminiumzirconiumoctachlorhydrat, den Aluminium-Zirkonium-Chlorohydrat-Glycin-Komplexen wie Aluminiumzirconiumtrichlorhydrexglycin, Aluminiumzirconiumtetrachlorhydrexglycin, Aluminiumzirco- niumpentachlorhydrexglycin und Aluminiumzirconiumoctachlorhydrexglycin. Erfindungsgemäß wird unter Wasserlöslichkeit eine Löslichkeit von wenigstens 5 Gew.-% bei 20 0C verstanden, das heißt, dass Mengen von wenigstens 5 g des Antitranspirant-Wirkstoffes in 95 g Wasser bei 20 0C löslich sind. Die Antitranspirant-Wirkstoffe können als wässrige oder glycolische Lösung oder als wässriges oder glycolisches Solubilisat eingesetzt werden.
Besonders bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass der mindestens eine Antitranspirant-Wirkstoff in einer Menge von 3 - 27 Gew.-%, vorzugsweise 5 - 22 Gew.-% und insbesondere 10 - 20 Gew.-%, enthalten ist, bezogen auf das Gesamtgewicht der Aktivsubstanz (USP, US Pharmacopoeia) in der Gesamtzusammensetzung. Die in der vorliegenden Patentanmeldung in Gew.-% angegebene Menge an schweißhemmendem/n Salze/n ist nach der Methode der US Pharmacopoeia (USP) zu berechnen, nach der gebundenes Kristallwasser und andere Liganden, z. B. Glycin, ausgeschlossen sind.
Die Verwendung von Aluminium-Zirkonium-Tetrachlorohydrex-Glycin-Komplexen, die beispielsweise von Reheis unter der Bezeichnung Rezal® 36 G Rezal® 36 G C Solution im Handel sind, kann erfindungsgemäß besonders bevorzugt sein.
Die wässrige Phase der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen umfasst weiterhin mindestens eine Verbindung, ausgewählt aus wasserlöslichen mehrwertigen C2 - C9-Alkanolen mit 2 - 6 Hydroxylgruppen und wasserlöslichen Polyethylenglycolen mit 3 - 20 Ethylenoxid-Einheiten. Der Zusatz dieser Verbindungen ist insbesondere nötig, um die Transparenz der gesamten Emulsion zu erreichen. Der Brechungsindex der wässrigen Phase ohne diese Polyole wäre zu niedrig, um an den Brechungsindex der Ölphase angeglichen werden zu können. Außerdem tragen diese wasserlöslichen Polyolkompo- nenten zur Stabilität der Emulsion bei.
Bevorzugt sind diese wasserlöslichen Polyolkomponenten ausgewählt aus 1 ,2-Propylenglycol, 1 ,3-Pro- pylenglycol, 2-Methyl-1 ,3-propandiol, Glycerin, Butylenglycolen wie bevorzugt 1 ,2-Butylenglycol, besonders bevorzugt 1 ,3-Butylenglycol, und 1 ,4-Butylenglycol, Pentylenglycolen wie 1 ,2-Pentandiol und 1 ,5-Pentandiol, Hexandiolen, wie besonders bevorzugt 1 ,2-Hexandiol und 1 ,6-Hexandiol, Hexan- triolen wie 1 ,2,6-Hexantriol, 1 ,2-Octandiol, 1 ,8-Octandiol, Dipropylenglycol, Tripropylenglycol, Diglyce- rin, Triglycerin, sowie Mischungen der vorgenannten Substanzen. Bevorzugte wasserlösliche PoIy- ethylenglycole sind ausgewählt aus PEG-3, PEG-4, PEG-6, PEG-7, PEG-8, PEG-9, PEG-10, PEG-12, PEG-14, PEG-16, PEG-18 und PEG-20 sowie Mischungen hiervon, wobei PEG-3 bis PEG-8 besonders bevorzugt sind. Auch Zucker, Zuckeralkohole und bestimmte Zuckerderivate wie Erythrit, Sorbit, Xylitol, Fructose, Glucose, Maltose, Maltitol, Mannit, Inosit, Sucrose, Trehalose und Xylose können erfindungsgemäß eingesetzt werden, können jedoch aufgrund ihrer Klebrigkeit weniger geeignet oder nur in geringen Mengen geeignet sein.
Bevorzugt sind 1 ,2-Propylenglycol, 1 ,3-Butylenglycol, Dipropylenglycol und 1 ,2-Hexandiol sowie Mischungen hiervon. Bevorzugte Polyolmischungen enthalten 1 ,2-Propylenglycol und Dipropylen- glycol. Besonders bevorzugte Polyolmischungen enthalten 1 ,2-Propylenglycol und Dipropylenglycol im Gewichtsverhältnis von 4:1 bis 2:1. Diese Mischungen zeigen in Bezug auf Transparenz, Wirkstofffreisetzung, Hautgefühl und Hautverträglichkeit besonders ausgewogene Eigenschaften. Bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass die mindestens eine Verbindung, ausgewählt aus wasserlöslichen mehrwertigen C2 - C9-Alkanolen mit 2 - 6 Hydroxylgruppen und wasserlöslichen Polyethylenglycolen mit 3 - 20 Ethylenoxid-Einheiten, in einer Gesamtmenge von 20 - 60 Gew.-%, bevorzugt 25 - 55 Gew.-%, besonders bevorzugt 30 - 50 Gew.- %, außerordentlich bevorzugt 35 - 45 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion, enthalten ist.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen umfassen weiterhin mindestens einen Silicon-basierten Wasser-in-ÖI-Emulgator mit mindestens einem Alkylsubstituenten R mit 4 - 20 Kohlenstoffatomen. Eine erfindungsgemäß besonders bevorzugte Gruppe von Wasser-in-ÖI-Emulgatoren sind die PoIy- (C2-C3)alkylenglycol-modifizierten Silicone, die mit C4-C2o-Alkylgruppen hydrophob modifiziert sind. Der hydrophobe Alkylsubstituenten R mit 4 - 20 Kohlenstoffatomen ist bevorzugt ausgewählt aus n-Butyl, n-Pentyl, n-Hexyl, n-Heptyl, n-Octyl, 2-Ethylhexyl, n-Decyl, n-Undecyl, n-Dodecyl, n-Tetradecyl, n- Hexadecyl = Cetyl, n-Octadecyl = Stearyl und n-Eicosanyl = Arachyl. Außerordentlich bevorzugt sind Cetylsubstituenten.
Besonders bevorzugte Silicon-basierte Wasser-in-ÖI-Emulgatoren sind ausgewählt aus Cetyl PEG/PPG-10/1 Dimethicone (früher: Cetyl Dimethicone Copolyol, erhältlich als Abil EM 90), weiterhin bevorzugt Cetyl PEG/PPG-7/3 Dimethicone, PEG/PPG-10/3 Oleyl Ether Dimethicone, Lauryl Dimethicone PEG-15 Crosspolymer, Cetyl PEG/PPG-15/15 Butyl Ether Dimethicone, Alkyl Methicone Copolyole und Alkyl Dimethicone Ethoxy Glucoside. Außerordentlich bevorzugt ist Cetyl PEG/PPG- 10/1 Dimethicone.
Zusätzlich zu den oben aufgeführten hydrophob Alkyl-modifizierten Silicon-basierten Wasser-in-ÖI- Emulgatoren können in einer bevorzugten Ausführungsform der Erfindung solche Silicon-basierten Wasser-in-ÖI-Emulgatoren enthalten sein, deren frühere INCI-Bezeichnung Dimethicone Copolyol lautete, mit den aktuellen INCI-Bezeichnungen PEG-x Dimethicone (mit x = 2 - 20, bevorzugt 3 - 17, besonders bevorzugt 11 - 12), PEG/PPG a/b Dimethicone (wobei a und b unabhängig voneinander für Zahlen von 2 - 30, bevorzugt 3 - 30 und besonders bevorzugt 12 - 20, insbesondere 14 - 18, stehen), Bis-PEG/PPG-c/d Dimethicone (wobei c und d unabhängig voneinander für Zahlen von 10 - 25, bevorzugt 14 - 20 und besonders bevorzugt 14 - 16, stehen) und Bis-PEG/PPG-e/f PEG/PPG g/h Dimethicone (wobei e, f, g und h unabhängig voneinander für Zahlen von 10 - 20, bevorzugt 14 - 18 und besonders bevorzugt 16, stehen). Besonders bevorzugt sind PEG/PPG-18/18 Dimethicone, das in einer 1 :9-Mischung mit Cyclomethicone als DC 3225 C bzw. DC 5225 C im Handel erhältlich ist, PEG/PPG-4/12 Dimethicone, das unter der Bezeichnung Abil B 8852 erhältlich ist, sowie Bis- PEG/PPG-14/14 Dimethicone, das in einer Mischung mit Cyclomethicone als Abil EM 97 (Goldschmidt) im Handel erhältlich ist, Bis-PEG/PPG-20/20 Dimethicone, das unter der Bezeichnung Abil B 8832 erhältlich ist, PEG/PPG-5/3 Trisiloxane (Silsoft 305), sowie PEG/PPG-20/23 Dimethicone (Silsoft 430 und Silsoft 440).
Bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass der mindestens eine Silicon-basierte Wasser-in-ÖI-Emulgator mit mindestens einem Alkylsubstituenten R mit 4 - 20 Kohlenstoffatomen in einer Gesamtmenge von 1 - 4 Gew.-%, bevorzugt 1 ,5 - 3,5 Gew.-%, besonders bevorzugt 2 - 3 Gew.-%, außerordentlich bevorzugt 2,2 - 2,5 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion, enthalten ist.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen sind auch ohne Silicon-freie Wasser-in-ÖI-Emulgatoren stabil und daher frei von ihnen. Es wurde sogar festgestellt, dass einige Silicon-freie Wasser-in-ÖI- Emulgatoren die Wirkstofffreisetzung der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen negativ beeinflussen können.
Beispiele für solche erfindungsgemäß ausgeschlossenen Silicon-freien W/O-Emulgatoren sind ausgewählt aus Substanzen der allgemeinen Formel A-O-(CHR1-X-CHR2-O-)a-A', wobei A und A' gleiche oder verschiedene hydrophobe organische Reste darstellen, a eine Zahl von 1 bis 100, vorzugsweise 2 bis 60, insbesondere 5 bis 40 darstellt, X eine Einfachbindung oder die Gruppe >CHOR3 darstellt, R1 und R2 ein Wasserstoffatom oder eine Methylgruppe darstellen und so gewählt werden, dass nicht beide Reste gleichzeitig Methyl darstellen, und R3 ein Wasserstoffatom oder eine verzweigte oder unverzweigte, gesättigte oder ungesättigte Alkyl- oder Acylgruppe mit 1 bis 20 Kohlenstoffatomen darstellt.
Weitere ausgeschlossene siliconfreie W/O- Emulgatoren sind so gewählt, dass die Reste A und A' gewählt sind aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten, gesättigten und ungesättigten Alkyl- und Acylreste und Hydroxyacylreste mit 10 bis 30 Kohlenstoffatomen sowie ferner aus der Gruppe der über Esterfunktionen miteinander verbundenen Hydroxyacylgruppen, nach dem Schema: C1C1C-R"- CR'H-(OOC-R"-CR'H)b-OOC-R"-CHR', wobei R' gewählt wird aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Alkylgruppen mit 1 bis 20 Kohlenstoffatomen und R" gewählt wird aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Alkylengruppen mit 1 bis 20 Kohlenstoffatomen und b Zahlen von 0 bis 200 annehmen kann.
Weitere ausgeschlossene siliconfreie W/O-Emulgatoren sind ausgewählt aus
(1 ) gesättigten Alkoholen mit 8 - 24 C-Atomen, insbesondere mit 16 - 22 C-Atomen, z. B. Cetylalkohol, Stearylalkohol, Arachidylalkohol oder Behenylalkohol oder Gemischen dieser Alkohole, wie sie bei der technischen Hydrierung von pflanzlichen und tierischen Fettsäuren erhalten werden;
(2) ethoxylierten Alkoholen und Carbonsäuren mit 8 - 24 C-Atomen, insbesondere mit 16 - 22 C- Atomen, die einen HLB-Wert von 1 - 8 aufweisen, z. B. Laureth-1 oder Laureth-4;
(3) Partialestern aus einem Polyol mit 3 - 6 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Fettsäuren mit 8 - 24, insbesondere 12 - 18 C-Atomen. Solche Partialester sind z. B. die Monoglyceride von Palmitin-, Stearinsäure und Ölsäure, die Sorbitanmono- und/oder -diester, insbesondere diejenigen von Myristinsäure, Palmitinsäure, Stearinsäure oder von Mischungen dieser Fettsäuren. Hier sind auch die Monoester aus Trimethylolpropan, Erythrit oder Pentaerythrit und gesättigten Fettsäuren mit 14 - 22 C-Atomen zu nennen. Auch die technischen Monoester, die durch Veresterung von 1 Mol Polyol mit 1 Mol Fettsäure erhalten werden, und ein Gemisch aus Monoester, Diester, Triester und ggf. unver- estertem Polyol darstellen, sind einsetzbar.
(4) Polyglycerinestern gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 - 24, insbesondere 12 - 18 C-Atomen, mit bis zu 10 Glycerineinheiten, vorzugsweise bis zu 3 Glycerineinheiten und einem Veresterungsgrad von 1 - 10, vorzugsweise 1 - 5;
(5) Mono- und/oder Polyglycerinethern gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkohole einer Kettenlänge von 8 - 30, insbesondere 12 - 18 C-Atomen, mit bis zu 10 Glycerineinheiten, vorzugsweise bis zu 3 Glycerineinheiten und einem Veretherungsgrad von 1 - 10, vorzugsweise 1 - 5;
(6) Propylenglycolestern gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 - 24, insbesondere 12 - 18 C-Atomen;
(7) Methylglucose-Estern gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 - 24, insbesondere 12 - 18 C-Atomen;
(8) Polyglycerin-Methylglucose-Estern gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 - 24, insbesondere 12 - 18 C- Atomen.
Weitere Beispiele für erfindungsgemäß ausgeschlossene Silicon-freie W/O-Emulgatoren sind GIy- ceryllanolat, Glycerylmonostearat, Glyceryldistearat, Glycerylmonoisostearat, Glycerylmonomyristat, Glycerylmonooleat, Diglycerylmonostearat, Glycerylmonolaurat, Glycerylmonocaprinat,
Glycerylmonocaprylat, Diglycerylmonoisostearat, Diglyceryldiisostearat, Propylenglycolmonostearat, Propylenglycolmonolaurat, Sorbitanmonoisostearat, Sorbitanmonolaurat, Sorbitanmonocaprylat, Sorbitansesquistearat, Sorbitanmonoisooleat, Saccharosedistearat, Cetylalkohol, Stearylalkohol, Arachidylalkohol, Behenylalkohol, Isobehenylalkohol, 2-Ethylhexylglycerinether, Selachylalkohol, Chi-
10 mylalkohol, Polyethylenglycol(2)stearyl-ether (Steareth-2), Glycerylsorbitanstearat, Polyglyceryl-4- Isostearat, Polyglyceryl-2-sesquiisostearat, PEG-7-hydrogeniertes Ricinusöl, Isostearyldiglyceryl- succinat, PEG-5-Cholesterylether, PEG-30 Dipolyhydroxystearat, Decaglycerylheptaoleat, Polyglyce- ryl-3-diisostearat, PEG-8 Distearat, Diglycerin Dipolyhydroxystearat, Glycerinisostearat, Sorbitaniso- stearat, Polyglyceryl-3-methylglucosedistearat, PEG-2 Stearat, PEG-45/Dodecylglycolcopolymer, PEG-22/Dodecylglycolcopolymer und Methoxy PEG- 22/Dodecyl Glycol Copolymer.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen sind weiterhin dadurch gekennzeichnet, dass mindestens ein Polyethylenglycolether eines linearen oder verzweigten C12 - C22-Alkanols mit 20 - 150 Ethylenoxideinheiten enthalten ist. Diese Verbindungen sind als ÖI-in-Wasser-Emulgatoren bekannt. Überraschend wurde festgestellt, dass der Zusatz derartiger Polyethylenglycolether eines linearen oder verzweigten C12 - C22-Alkanols mit 20 - 150 Ethylenoxideinheiten zu einer stark verbesserten Wirkstofffreisetzung des schweißhemmenden Wirkstoffs führt. Besonders überraschend war, dass längst nicht alle ÖI-in-Wasser-Emulgatoren diesen begünstigenden Effekt auf die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen ausüben, auch nicht solche, die im selben HLB-Wertbereich liegen wie die erfindungsgemäß bevorzugten Polyethylenglycolether eines linearen oder verzweigten C12 - C22- Alkanols mit 20 - 150 Ethylenoxideinheiten.
Bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass der mindestens eine Polyethylenglycolether eines linearen oder verzweigten C12 - C22-Alkanols mit 20 - 150 Ethylenoxideinheiten ausgewählt ist aus Laureth-20, Laureth-25, Laureth-30, Laureth-35, Laureth-40, Laureth-45, Laureth-50, Laureth-55, Laureth-60, Laureth-65, Laureth-70, Laureth-75, Laureth-80, Laureth-85, Laureth-90, Laureth-95, Laureth-100, Myristeth-20, Myristeth-25, Myristeth-30, Myristeth- 35, Myristeth-40, Myristeth-45, Myristeth-50, Myristeth-55, Myristeth-60, Myristeth-65, Myristeth-70, Myristeth-75, Myristeth-80, Myristeth-85, Myristeth-90, Myristeth-95, Myristeth-100, Ceteth-20, Ceteth- 25, Ceteth-30, Ceteth-35, Ceteth-40, Ceteth-45, Ceteth-50, Ceteth-55, Ceteth-60, Ceteth-65, Ceteth- 70, Ceteth-75, Ceteth-80, Ceteth-85, Ceteth-90, Ceteth-95, Ceteth-100, Ceteth-110, Ceteth-120, Ceteth-130, Ceteth-140, Ceteth-150, lsoceteth-20, lsoceteth-25, lsoceteth-30, lsoceteth-35, Isoceteth- 40, lsoceteth-45, lsoceteth-50, lsoceteth-55, lsoceteth-60, lsoceteth-65, lsoceteth-70, lsoceteth-75, lsoceteth-80, lsoceteth-85, lsoceteth-90, lsoceteth-95, lsoceteth-100, lsoceteth-110, lsoceteth-120, lsoceteth-130, lsoceteth-140, lsoceteth-150, Steareth-20, Steareth-25, Steareth-30, Steareth-35, Steareth-40, Steareth-45, Steareth-50, Steareth-55, Steareth-60, Steareth-65, Steareth-70, Steareth- 75, Steareth-80, Steareth-85, Steareth-90, Steareth-95, Steareth-100, Steareth-110, Steareth-120, Steareth-130, Steareth-140, Steareth-150, lsosteareth-20, lsosteareth-25, lsosteareth-30, Isosteareth- 35, lsosteareth-40, lsosteareth-45, lsosteareth-50, lsosteareth-55, lsosteareth-60, lsosteareth-65, lsosteareth-70, lsosteareth-75, lsosteareth-80, lsosteareth-85, lsosteareth-90, lsosteareth-95, lsosteareth-100, lsosteareth-110, lsosteareth-120, lsosteareth-130, lsosteareth-140, lsosteareth-150,
11 Arachideth-20, Arachideth-25, Arachideth-30, Arachideth-35, Arachideth-40, Arachideth-45, Arachideth-50, Arachideth-55, Arachideth-60, Arachideth-65, Arachideth-70, Arachideth-75, Arachideth-80, Arachideth-85, Arachideth-90, Arachideth-95, Arachideth-100, Arachideth-110, Arachideth-120, Arachideth-130, Arachideth-140, Arachideth-150, Beheneth-20, Beheneth-25, Behe- neth-30, Beheneth-35, Beheneth-40, Beheneth-45, Beheneth-50, Beheneth-55, Beheneth-60, Behe- neth-65, Beheneth-70, Beheneth-75, Beheneth-80, Beheneth-85, Beheneth-90, Beheneth-95, Beheneth-100, Beheneth-1 10, Beheneth-120, Beheneth-130, Beheneth-140, Beheneth-150, sowie Mischungen hiervon. Außerordentlich bevorzugt ist Steareth-100.
Bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass der mindestens eine Polyethylenglycolether eines linearen oder verzweigten C12 - C22-Alkanols mit 20 - 150 Ethylenoxideinheiten in einer Gesamtmenge von 1 - 4 Gew.-%, bevorzugt 1 ,5 - 3,5, besonders bevorzugt 2 - 3 Gew.-%, außerordentlich bevorzugt 2,2 - 2,6 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion, enthalten ist.
Weitere bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass Steareth-100 in einer Gesamtmenge von 1 - 4 Gew.-%, bevorzugt 1 ,5 - 3,5, besonders bevorzugt 2 - 3 Gew.-%, außerordentlich bevorzugt 2,2 - 2,6 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion, enthalten ist.
Weitere bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen sind dadurch gekennzeichnet, dass 1 - 10 Gew.-%, bevorzugt 2 - 8 Gew.-%, besonders bevorzugt 3 - 7 Gew.-%, außerordentlich bevorzugt 4 - 6 Gew.-%, Ethanol enthalten sind, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion. Ein solcher Ethanolgehalt unterstützt vorteilhaft die Emulsionsstabilität und die Transparenz.
Die Viskositätsangaben beziehen sich auf Messungen mit einem Rotationsviskosimeter der Firma Brookfield unter Auswahl der Spindel und der Umdrehungszahl, wie sie in dem Handbuch „More Solutions to Sticky Problems" der Firma Brookfield empfohlen ist: bei Verwendung von T-Spindeln und Helipath:
12 Tabelle VIS-1 : Brookfield Viskosimeter Modelle LV und HA, Obergrenze des für die Messung mit den angebenen Messparametern optimalen Viskositätsbereichs (in mPas, milliPascal x Sekunde)
Figure imgf000014_0001
Tabelle VIS-2: Brookfield Viskosimeter Modell RV, Obergrenze des für die Messung mit den angebenen Messparametern optimalen Viskositätsbereichs (in mPas, milliPascal x Sekunde)
Figure imgf000014_0002
Die angegebene Viskosität stellt den oberen Grenzwert für den optimalen Messbereich für die jeweilige Spindel-Umdrehungszahl-Kombination dar. Falls für einen Viskositätsbereich zwei verschiedene Messparameter-Kombinationen möglich sind, wird die Spindel-Umdrehungszahl-Kombination gewählt, die den höheren Skalenteil-Wert liefert. Weiterhin beziehen sich die Viskositätsangaben auf die Zusammensetzung 24 Stunden nach Herstellung und bei einer Temperatur von 21 0C, gemessen mit einem Helipath.
13 Erfindungsgemäß bevorzugte Zusammensetzungen mit einer bevorzugten Viskosität sind besonders gut zur Applikation mit einem Kugelapplikator oder aus einem Gelspender geeignet. Um die Transparenz der Zusammensetzung für den Verbraucher deutlich zu machen, ist eine transparente Verpackung bevorzugt.
Weitere erfindungsgemäß bevorzugte Zusammensetzungen können Zusatzstoffe enthalten, wie Deodorantwirkstoffe, bevorzugt 2-Ethylhexylglycerinether (Sensiva SC 50), UV-Filter, Antioxidantien, desensibilisierende Wirkstoffe, wie Aminosäuren, Proteine und Proteinhydrolysate, Vitamine und Vitaminvorstufen, insbesondere Panthenol, Konservierungsmittel und antibakterielle Wirkstoffe.
Die nachstehenden Beispiele sollen die Erfindung verdeutlichen, ohne sie hierauf zu beschränken.
Transparentes schweißhemmendes W/O-Emulsionsgel
Figure imgf000015_0001
Aus einem transparenten Gelspender wurde dieses transparente schweißhemmende W/O- Emulsionsgel auf die Haut im Achselbereich aufgetragen. Es wurde eine lang anhaltende schweißhemmende Wirkung beobachtet.
14

Claims

Patentansprüche
1. Transparente schweißhemmende Zusammensetzung in Form einer Wasser-in-ÖI-Emulsion, enthaltend a) 10 - 20 Gew.-% äußere Ölphase, enthaltend a.i) mindestens einen symmetrischen, unsymmetrischen oder cyclischen Ester der Kohlensäure mit linearen oder verzweigten C6 - C22-Alkanolen, a.ii) mindestens ein Anlagerungsprodukt von 1 - 14 Propylenoxid-Einheiten an ein- oder mehrwertige C3.i6-Alkanole sowie a.iii) 0 bis maximal 3 Gew.-% Cyclomethicone, b) 75 - 90 Gew.-% dispergierte wässrige Phase mit mindestens einem schweißhemmenden Wirkstoff, ausgewählt aus Aluminium-Zirconium-Verbindungen, und mindestens einer Verbindung, ausgewählt aus wasserlöslichen mehrwertigen C2 - C9-Alkanolen mit 2 - 6 Hydroxylgruppen und wasserlöslichen Polyethylenglycolen mit 3 - 20 Ethylenoxid- Einheiten, c) mindestens einen Silicon-basierten Wasser-in-ÖI-Emulgator mit mindestens einem Alkylsubstituenten R mit 4 - 20 Kohlenstoffatomen, d) mindestens einen Polyethylenglycolether eines linearen oder verzweigten C12 - C22- Alkanols mit 20 - 150 Ethylenoxideinheiten, e) keinen Silicon-freien Wasser-in-ÖI-Emulgator,
wobei alle Gew.-%-Angaben auf das Gesamtgewicht der Emulsion bezogen sind.
2. Zusammensetzung gemäß Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, dass die Ölkomponenten a.i) und a.ii) in einem Gewichtsverhältnis von 4 - 19 vorliegen.
3. Zusammensetzung gemäß Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass der mindestens eine Polyethylenglycolether eines linearen oder verzweigten C12 - C22-Alkanols mit 20 - 150 Ethylenoxideinheiten in einer Gesamtmenge von 1 - 4 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion, enthalten ist.
4. Zusammensetzung gemäß einem der Ansprüche 1 , 2 oder 3, dadurch gekennzeichnet, dass der mindestens eine Polyethylenglycolether eines linearen oder verzweigten C12 - C22-Alkanols mit 20 - 150 Ethylenoxideinheiten ausgewählt ist aus Laureth-20, Laureth-25, Laureth-30, Laureth-35, Laureth-40, Laureth-45, Laureth-50, Laureth-55, Laureth-60, Laureth-65, Laureth-70, Laureth-75, Laureth-80, Laureth-85, Laureth-90, Laureth-95, Laureth-100, Myristeth-20, Myristeth-25,
15 Myristeth-30, Myristeth-35, Myristeth-40, Myristeth-45, Myristeth-50, Myristeth-55, Myristeth-60, Myristeth-65, Myristeth-70, Myristeth-75, Myristeth-80, Myristeth-85, Myristeth-90, Myristeth-95, Myristeth-100, Ceteth-20, Ceteth-25, Ceteth-30, Ceteth-35, Ceteth-40, Ceteth-45, Ceteth-50, Ceteth-55, Ceteth-60, Ceteth-65, Ceteth-70, Ceteth-75, Ceteth-80, Ceteth-85, Ceteth-90, Ceteth- 95, Ceteth-100, Ceteth-110, Ceteth-120, Ceteth-130, Ceteth-140, Ceteth-150, lsoceteth-20, lsoceteth-25, lsoceteth-30, lsoceteth-35, lsoceteth-40, lsoceteth-45, lsoceteth-50, lsoceteth-55, lsoceteth-60, lsoceteth-65, lsoceteth-70, lsoceteth-75, lsoceteth-80, lsoceteth-85, lsoceteth-90, lsoceteth-95, lsoceteth-100, lsoceteth-1 10, lsoceteth-120, lsoceteth-130, lsoceteth-140, Isoceteth- 150, Steareth-20, Steareth-25, Steareth-30, Steareth-35, Steareth-40, Steareth-45, Steareth-50, Steareth-55, Steareth-60, Steareth-65, Steareth-70, Steareth-75, Steareth-80, Steareth-85, Stea- reth-90, Steareth-95, Steareth-100, Steareth-1 10, Steareth-120, Steareth-130, Steareth-140, Steareth-150, lsosteareth-20, lsosteareth-25, lsosteareth-30, lsosteareth-35, lsosteareth-40, lsosteareth-45, lsosteareth-50, lsosteareth-55, lsosteareth-60, lsosteareth-65, lsosteareth-70, lsosteareth-75, lsosteareth-80, lsosteareth-85, lsosteareth-90, lsosteareth-95, lsosteareth-100, lsosteareth-110, lsosteareth-120, lsosteareth-130, lsosteareth-140, lsosteareth-150, Arachideth- 20, Arachideth-25, Arachideth-30, Arachideth-35, Arachideth-40, Arachideth-45, Arachideth-50, Arachideth-55, Arachideth-60, Arachideth-65, Arachideth-70, Arachideth-75, Arachideth-80, Ara- chideth-85, Arachideth-90, Arachideth-95, Arachideth-100, Arachideth-110, Arachideth-120, Arachideth-130, Arachideth-140, Arachideth-150, Beheneth-20, Beheneth-25, Beheneth-30, Beheneth-35, Beheneth-40, Beheneth-45, Beheneth-50, Beheneth-55, Beheneth-60, Beheneth-65, Beheneth-70, Beheneth-75, Beheneth-80, Beheneth-85, Beheneth-90, Beheneth-95, Beheneth- 100, Beheneth-110, Beheneth-120, Beheneth-130, Beheneth-140, Beheneth-150, sowie Mischungen hiervon.
5. Zusammensetzung gemäß einem der Ansprüche 1 - 4, dadurch gekennzeichnet, dass die mindestens eine Verbindung, ausgewählt aus wasserlöslichen mehrwertigen C2 - C9-Alkanolen mit 2 - 6 Hydroxylgruppen und wasserlöslichen Polyethylenglycolen mit 3 - 20 Ethylenoxid-Einheiten, in einer Gesamtmenge von 20 - 60 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion, enthalten sind.
6. Zusammensetzung gemäß einem der Ansprüche 1 - 5, dadurch gekennzeichnet, dass der mindestens eine Silicon-basierte Wasser-in Öl-Emulgator mit mindestens einem Alkylsubstituenten R mit 4 - 20 Kohlenstoffatomen in einer Gesamtmenge von 1 - 4 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion, enthalten ist.
16
7. Zusammensetzung gemäß einem der Ansprüche 1 - 6, dadurch gekennzeichnet, dass die schweißhemmenden Wirkstoffe in einer Gesamtmenge von 10 - 22 Gew.-%, bezogen auf den Aktivsubstanzgehalt nach US Pharmacopeia pro Gesamtgewicht der Emulsion, enthalten sind.
8. Zusammensetzung gemäß einem der Ansprüche 1 - 7, dadurch gekennzeichnet, dass 1 - 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion, an Ethanol enthalten sind.
9. Zusammensetzung gemäß einem der Ansprüche 1 - 8, gekennzeichnet durch eine Viskosität von 30.000 bis 150.000 mPas (21 0C).
10. Nicht-therapeutisches, kosmetisches Verfahren zur Reduzierung der Schweißbildung, dadurch gekennzeichnet, dass eine Zusammensetzung gemäß einem der Ansprüche 1 - 9 auf die Haut, bevorzugt auf die Haut im Achselbereich, aufgetragen wird.
17
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Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2010072705A3 (de) * 2008-12-22 2011-06-16 Henkel Ag & Co. Kgaa TRANSPARENTE SCHWEIßHEMMENDE GELE
WO2011157640A3 (en) * 2010-06-14 2012-09-07 Unilever Plc A high humectant high internal phase emulsion
US8821839B2 (en) 2010-10-22 2014-09-02 Conopco, Inc. Compositions and methods for imparting a sunless tan with a vicinal diamine
US8961942B2 (en) 2011-12-13 2015-02-24 Conopco, Inc. Sunless tanning compositions with adjuvants comprising sulfur comprising moieties

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US11554086B2 (en) 2017-12-29 2023-01-17 L'oreal Cosmetic composition comprising glycolic acid and methods of use
DE102019216547A1 (de) * 2019-10-28 2021-04-29 Beiersdorf Ag Kosmetische Zubereitung umfassend Erdalkalimetallsalze, Carbonsäuren und Emulgatoren mit verzweigter hydrophober Kette

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE177318T1 (de) 1990-10-04 1999-03-15 Gillette Co Kosmetische technologie
US5534246A (en) 1994-08-29 1996-07-09 Helene Curtis, Inc. Topically-effective compositions
ZA966814B (en) * 1995-08-18 1998-02-12 Colgate Palmolive Co Clear cosmetic gel composition.
ES2162304T3 (es) 1996-06-12 2001-12-16 Cognis Deutschland Gmbh Preparaciones cosmeticas y/o farmaceuticas.
DE19643238A1 (de) 1996-10-19 1998-04-23 Beiersdorf Ag Antitranspirant- und Deodorantstifte mit hohem Wassergehalt
DE19920839A1 (de) 1999-05-06 2000-12-07 Beiersdorf Ag Fließfähige Zubereitungen von Emulsionstyp W/O mit erhöhtem Wassergehalt mit einem Gehalt an mittelpolaren Lipiden
US20040241196A1 (en) * 2003-05-30 2004-12-02 Christine Popoff High efficacy liquid gel with low glycol content
DE10361526A1 (de) * 2003-12-23 2005-07-28 Beiersdorf Ag Wasserfreie und silikonölfreie Deodorant- oder Antitranspirantformulierung in Stiftform
DE102004036689A1 (de) * 2004-07-28 2006-03-23 Henkel Kgaa Rückstandsarmer Deodorant- oder Antitranspirant-Stift auf Basis einer Öl-in-Wasser-Dispersion

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2010072705A3 (de) * 2008-12-22 2011-06-16 Henkel Ag & Co. Kgaa TRANSPARENTE SCHWEIßHEMMENDE GELE
US8883130B2 (en) 2008-12-22 2014-11-11 Henkel Ag & Co. Kgaa Transparent antiperspirant gels
WO2011157640A3 (en) * 2010-06-14 2012-09-07 Unilever Plc A high humectant high internal phase emulsion
US8821839B2 (en) 2010-10-22 2014-09-02 Conopco, Inc. Compositions and methods for imparting a sunless tan with a vicinal diamine
US8961942B2 (en) 2011-12-13 2015-02-24 Conopco, Inc. Sunless tanning compositions with adjuvants comprising sulfur comprising moieties

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