AR044309A1 - Compuesto de macrolido de 14 y 15 miembros sustituido en la posicion 4", procedimiento para la preparacion del mismo, su uso para la fabricacion de un medicamento y composicion farmaceutica que lo comprende - Google Patents

Compuesto de macrolido de 14 y 15 miembros sustituido en la posicion 4", procedimiento para la preparacion del mismo, su uso para la fabricacion de un medicamento y composicion farmaceutica que lo comprende

Info

Publication number
AR044309A1
AR044309A1 ARP040101614A ARP040101614A AR044309A1 AR 044309 A1 AR044309 A1 AR 044309A1 AR P040101614 A ARP040101614 A AR P040101614A AR P040101614 A ARP040101614 A AR P040101614A AR 044309 A1 AR044309 A1 AR 044309A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
alkyl
optionally substituted
alkoxy
independently
group
Prior art date
Application number
ARP040101614A
Other languages
English (en)
Original Assignee
Glaxo Group Ltd
Pliva Istrazivacki Inst D O O
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Glaxo Group Ltd, Pliva Istrazivacki Inst D O O filed Critical Glaxo Group Ltd
Publication of AR044309A1 publication Critical patent/AR044309A1/es

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H17/00Compounds containing heterocyclic radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
    • C07H17/04Heterocyclic radicals containing only oxygen as ring hetero atoms
    • C07H17/08Hetero rings containing eight or more ring members, e.g. erythromycins
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7048Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having oxygen as a ring hetero atom, e.g. leucoglucosan, hesperidin, erythromycin, nystatin, digitoxin or digoxin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

Un compuesto macrólido de 14 y 15 miembros sustituido en la posición 4" de la fórmula (1) en la que: A es un radical divalente seleccionado entre -C(O)-, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -N(R7)-CH2-, -CH2-N(R7)-, -CH(NR8R9)- y -C(=NR10)-; R1 es -O(CH2)dXR11; R2 es H o un grupo protector de hidroxilo; R3 es H, alquilo C1-4, o alquenilo C3-6 opcionalmente sustituido con heteroarilo bicíclico condensado de 9 a 10 miembros; R4 es hidroxi, alqueniloxi C3-6 opcionalmente sustituido con heteroarilo bicíclico condensado de 9 a 10 miembros, o alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6 o -O(CH2)eNR7R12; R5 es hidroxi, o R4 y R5 tomados junto con los átomos que intervienen forman un grupo cíclico que tiene la siguiente estructura (2) donde Y es un radical divalente seleccionado entre -CH2-, -CH(CN)-, -O-, -N(R13)- y -CH(SR13)-; R6 es H o F; R7 es H o alquilo C1-6; R8 y R9 son cada uno independientemente, H, alquilo C1-6, -C(=NR10)NR14R15 o -C(O)R14, o R8 y R9 conjuntamente forman =CH(CR14R15)farilo, =CH(CR14R15)fheterociclilo, =CR14R15 o =C(R14)C(O)OR14, donde los grupos alquilo, arilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con hasta 3 grupos seleccionados independientemente entre R16; R10 es -OR17, alquilo C1-6, - (CH2)garilo, -(CH2)gheterociclilo- o (CH2)hO(CH2)iOR7, donde cada grupo R10 está opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados independientemente entre R16; R11 es un grupo heterocíclico que tiene la siguiente estructura (3); R12 es H o alquilo C1-6; R13 es H o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido y heteroarilo bicíclico condensado de 9 a 10 miembros opcionalmente sustituido; R14 y R15 son cada uno independientemente H o alquilo C1-6; R16 es halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, azido, -C(O)R21, -C(O)OR21, -OC(O)R21, -OC(O)OR21, -NR22C(O)R23, -C(O)NR22R23, -NR22R23, hidroxi, alquilo C1-6, - S(O)k-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -(CH2)marilo o -(CH2)mheteroarilo, donde el grupo alcoxi está opcionalmente sustituido con hasta 3 grupos seleccionados independientemente entre -NR14R15, halógeno y -OR14, y los grupos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con hasta 5 grupos seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, azido, -C(O)R24, -C(O)OR24, -OC(O)OR24, -NR25C(O)R26, -C(O)NR25R26, -NR25R26, hidroxi, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; R17 es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquenilo C3-6 o un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros, donde los grupos alquilo, cicloalquilo, alquenilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, -OR27, S(O)nR27, -NR27R28, -CONR27R28, halógeno y ciano; R18 es H, -C(O)OR29, -C(O)NHR29, -C(O)CH2NO2 o -C(O)CH2SO2R7; R19 es H, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con hidroxi o alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-7, o fenilo opcionalmente sustituido o bencilo; R20 es halógeno, alquilo C1-4, tioalquilo C1-4, alcoxi C1-4, -NH2, -NH(alquilo C1-4) o -N(alquilo C1-4)2; R21 es H, alquilo C1-10, -(CH2)parilo o -(CH2)heteroarilo; R22 y R23 son cada uno independientemente, H, -OR14, alquilo C1-6, -(CH2)qarilo o -(CH2)qheterociclilo; R24 es H, alquilo C1-10, -(CH2)rarilo o -(CH2)rheteroarilo; R25 y R26 son cada uno independientemente, H, -OR14, alquilo C1-6, -(CH2)sarilo, o -(CH2)sheterociclilo; R27 y R28 son cada uno independientemente, H, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4-alquilo C1-4; R29 es H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hasta 3 grupos seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con fenilo o alcoxi C1-4, -C(O)alquilo C1-6, -C(O)Oalquilo C1-6, -OC(O)alquilo C1-6, -OC(O)Oalquilo C1-6, -C(O)NR32R33, -NR32R33 y fenilo opcionalmente sustituido con nitro o -C(O)Oalquilo C1-6, -(CH2)wcicloalquilo C3-7, -(CH2)wheterociclilo, -(CH2)wheteroarilo, -(CH2)warilo, alquenilo C3-6, o alquinilo C3-6; R30 es H, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, fenilo opcionalmente sustituido o bencilo, acetilo o benzoilo; R31 es H o R20, o R31 y R19 se unen para formar el radical divalente -O(CH2)2- o -(CH2)t-; R32 y R33 son cada uno independientemente, H o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con fenilo o -C(O)Oalquilo C1-6; o R32 y R33, junto con el átomo de N al que están unidos, forman un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente que contiene un heteroátomo adicional seleccionado entre O, N y S; X es -U(CH2)vB-; -U(CH2)v- o un grupo seleccionado entre las fórmulas (4);U y B son independientemente un radical divalente seleccionado entre -N(R30)-, -O-, S(O)z,-N(R30)C(O)-, -C(O)N(R30)- y -N[C(O)R30] o un átomo de N; d es un número entero de 2 a 6; e es un número entero de 2 a 4; f, g, h, m, p q, r, s y w son cada uno independientemente números enteros de 0 a 4; i es un número entero de 1 a 6; j, k, n, y z son cada uno independientemente números enteros de 0 a 2; t es 2 o 3; v es un número entero de 1 a 8; o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo. Procedimiento para la preparación del compuesto de fórmula (1). Uso del mismo, o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para uso en el tratamiento o profilaxis de infecciones microbianas sistémicas o tópicas en el cuerpo de un ser humano o animal, mediante la administración al cuerpo en necesidad de tal tratamiento de una cantidad eficaz de dicho compuesto y composición farmacéutica que lo comprende en asociación con un excipiente, diluyente y/o vehículo farmacéuticamente aceptable.
ARP040101614A 2003-05-13 2004-05-11 Compuesto de macrolido de 14 y 15 miembros sustituido en la posicion 4", procedimiento para la preparacion del mismo, su uso para la fabricacion de un medicamento y composicion farmaceutica que lo comprende AR044309A1 (es)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0310986.5A GB0310986D0 (en) 2003-05-13 2003-05-13 Novel compounds

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AR044309A1 true AR044309A1 (es) 2005-09-07

Family

ID=9957984

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP040101614A AR044309A1 (es) 2003-05-13 2004-05-11 Compuesto de macrolido de 14 y 15 miembros sustituido en la posicion 4", procedimiento para la preparacion del mismo, su uso para la fabricacion de un medicamento y composicion farmaceutica que lo comprende

Country Status (22)

Country Link
US (1) US7569550B2 (es)
EP (1) EP1628988B1 (es)
JP (1) JP2007502313A (es)
KR (1) KR20060026407A (es)
CN (1) CN1849328A (es)
AR (1) AR044309A1 (es)
AT (1) ATE341560T1 (es)
AU (1) AU2004238528A1 (es)
BR (1) BRPI0410246A (es)
CA (1) CA2525452A1 (es)
CL (1) CL2004001010A1 (es)
DE (1) DE602004002696T2 (es)
DK (1) DK1628988T3 (es)
ES (1) ES2273255T3 (es)
GB (1) GB0310986D0 (es)
HR (1) HRP20060448T3 (es)
MX (1) MXPA05012163A (es)
PL (1) PL1628988T3 (es)
PT (1) PT1628988E (es)
RU (1) RU2005134908A (es)
WO (1) WO2004101586A1 (es)
ZA (1) ZA200509079B (es)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2007054295A1 (en) * 2005-11-09 2007-05-18 Glaxo Group Limited New 4*-substituted erythromycin derivative
GB0424961D0 (en) * 2004-11-11 2004-12-15 Glaxo Group Ltd Novel compounds
GB0424958D0 (en) * 2004-11-11 2004-12-15 Glaxo Group Ltd Novel compounds
PT1851236E (pt) * 2005-01-13 2010-10-25 Glaxosmithkline Zagreb Macrólidos com actividade anti-inflamatória
WO2006120541A1 (en) * 2005-05-10 2006-11-16 Glaxosmithkline Istrazivacki Centar Zagreb D.O.O. Ether linked macrolides useful for the treatment of microbial infections
WO2007054296A1 (en) * 2005-11-09 2007-05-18 Glaxo Group Limited Macrolones
CN102378763A (zh) 2009-01-30 2012-03-14 葛兰素集团有限公司 消炎的大环内酯
CN111574575B (zh) * 2020-04-29 2022-05-17 北京理工大学 一种含有大环内酯基的喹喏酮衍生物、制备方法及应用

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1990011288A1 (en) * 1989-03-28 1990-10-04 Abbott Laboratories Erythromycin derivatives
WO1996034007A1 (es) * 1995-04-27 1996-10-31 Laboratorios Aranda, S.A. De C.V. Derivados de quinolonilcarboxieritromicina y composiciones farmaceuticas que los contienen
AU710532B2 (en) * 1996-05-07 1999-09-23 Abbott Laboratories 3-descladinose-2,3-anhydroerythromycin derivatives
GB0025688D0 (en) * 2000-10-19 2000-12-06 Glaxo Group Ltd Macrolides
WO2003014136A1 (en) * 2001-08-08 2003-02-20 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. 11a-AZALIDE COMPOUNDS AND PROCESS FOR PRODUCING THE SAME
GB0127349D0 (en) * 2001-11-14 2002-01-02 Glaxo Group Ltd Macrolides

Also Published As

Publication number Publication date
AU2004238528A1 (en) 2004-11-25
DE602004002696D1 (de) 2006-11-16
HRP20060448T3 (hr) 2007-03-31
ES2273255T3 (es) 2007-05-01
RU2005134908A (ru) 2006-06-27
PT1628988E (pt) 2007-01-31
US20070185117A1 (en) 2007-08-09
US7569550B2 (en) 2009-08-04
EP1628988A1 (en) 2006-03-01
EP1628988B1 (en) 2006-10-04
PL1628988T3 (pl) 2007-03-30
CN1849328A (zh) 2006-10-18
ATE341560T1 (de) 2006-10-15
BRPI0410246A (pt) 2006-05-16
GB0310986D0 (en) 2003-06-18
WO2004101586A1 (en) 2004-11-25
CL2004001010A1 (es) 2005-03-18
CA2525452A1 (en) 2004-11-25
KR20060026407A (ko) 2006-03-23
MXPA05012163A (es) 2006-05-19
JP2007502313A (ja) 2007-02-08
DK1628988T3 (da) 2007-02-05
DE602004002696T2 (de) 2007-08-16
ZA200509079B (en) 2007-02-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR044304A1 (es) Compuesto de macrolido de 14 y 15 miembros sustituido en la posicion 4'', procedimiento para la preparacion del mismo, su uso para la fabricacion de un medicamento y composicion farmaceutica que lo comprende
PE20241341A1 (es) Compuestos terapeuticos para la infeccion por el virus vih
AR037371A1 (es) Compuesto macrolida, proceso para su preparacion, composicion farmaceutica que lo comprende y su uso para la preparacion de un medicamento
ES2248284T3 (es) Oxazolidinontioamidas con sustituyentes piperazinamida.
AR044045A1 (es) Compuesto de piperidincarbonilpiperazina, composicion farmaceutica que lo comprende, su uso para la elaboracion de un medicamento y procedimiento para su preparacion
AR038240A1 (es) Compuesto de piperidina, uso del mismo para la fabricacion de un medicamento, composicion farmaceutica que lo comprende y procedimiento para su preparacion
AR048292A1 (es) Derivados de quinolina y composiciones farmaceuticas utiles para el tratamiento del cancer
AR069412A1 (es) Derivados de pirimidina, proceso para prepararlos, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento de enfermedades virales, bacterianas y alergicas, entre otras.
AR029805A1 (es) Compuestos heterociclicos, un proceso para su preparacion , intermediarios, composicion farmaceutica, un proceso para su preparacion, y el uso de dichos compuestos para la fabricacion de un medicamento
AR064429A1 (es) Derivados indolicos con anillo unidos en las posiciones 4,5, composiciones farmaceuticas que los contienen y usos de los mismos en la prevencion y/o tratamiento de infecciones virales.
AR086096A1 (es) Derivados de nucleosidos 2’-ciano sustituidos y metodos de uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades virales
AR049269A1 (es) Macrolidos unidos por esteres, utiles para el tratamiento de infecciones microbianas. procesos de preparacion y composiciones farmaceuticas.
AR013085A1 (es) Compuestos derivados de macrolidos c-4'' sustituidos, composicion farmaceutica, metodo de preparacion, compuestos intermediarios para su preparacion
AR064414A1 (es) Derivados de 1-azoniabiciclo[2, 2, 2]octano y 1-azabiciclo[2, 2, 2]oct-3-ilo, un proceso para su preparacion, una composicion farmaceutica que los comprende, procedimiento de obtencion de la misma, su uso en la elaboracion de un medicamento para el tratamiento de epoc y un producto farmaceutico que
AR082994A1 (es) Derivados de pirazina como bloqueadores del canal epitelial de sodio
AR086094A1 (es) Derivados nucleosidicos 2’-azido sustituidos, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos para tratar enfermedades virales por vhc
DK1353911T3 (da) Antivirale midler
NO20085077L (no) Nye forbindelser
AR059523A2 (es) Azalidas de 13 miembros macrolidos, composiciones farmaceuticas, su uso en la preparacion de medicamentos para el tratamiento de infecciones y procedimientos para preparar estos compuestos.
AR044309A1 (es) Compuesto de macrolido de 14 y 15 miembros sustituido en la posicion 4", procedimiento para la preparacion del mismo, su uso para la fabricacion de un medicamento y composicion farmaceutica que lo comprende
TW200643015A (en) 2-(4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)acetamide derivatives
AR019789A2 (es) Compuestos derivados de la eritromicina, composiciones que los contienen, uso de los mismos para preparar un medicamento
AR063804A1 (es) Compuestos de azoniabiciclo[2.2.2]octano
AR030243A1 (es) Carboxamidas heterociclicas, composiciones farmaceuticas, uso de las mismas para la manufactura de un medicamento antiviral y metodo in vitro para inhibir el adn polimerasa viral
AR053311A1 (es) Macrolonas - quinolonas amino sustituidas

Legal Events

Date Code Title Description
FA Abandonment or withdrawal