AT112729B - Verfahren zur Herstellung von Arzneimittellösungen. - Google Patents

Description

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  Verfahren zur Herstellung von   Arzneimittellösungen.   



   Es wurde gefunden, dass die wasserlöslichen Äther mehrwertiger Alkohole, beispielsweise die Äther des Glyzerins und des Glykols, wie z. B. Diäthylin, Glykolmonoäthyläther, ein ausgezeichnetes   Lösungs-   vermögen für Arzneimittel besitzen. Gegenüber anderen Lösungsmitteln zeigen diese Körper den überraschenden Vorteil, dass sie ein gleich günstiges Verteilungsverhältnis bezüglich Öle und wässeriger Medien haben und sich daher in den   Zellipoiden   und im Serum lösen. Infolge dieser Eigenschaft sind die Lösungsmittel für die Arzneimitteltherapie von grosser Bedeutung.

   Beispielsweise geben die für die Herztherapie verwendeten Lösungen von Kampfer in fetten Ölen infolge der geringen Löslichkeit des Lösungsmittels in Gewebssäften und Serum das Medikament nur langsam von der Injektionsstelle an den Kreislauf ab, während Lösungen von Kampfer in den neuen Lösungsmitteln infolge der erwähnten günstigen Verteilungsverhältnisse im Organismus rasch resorbiert werden. 



   Aber auch auf anderen therapeutischen Gebieten können die neuen Lösungsmittel mit Erfolg verwendet werden, u. zw. sowohl für die perorale wie parenterale Applikation. Man kennt z. B. bisher kein Lösungsmittel für Schlafmittel, welches einerseits die Schlafmittel in genügender Konzentration löst, anderseits indifferenter Natur ist, also sich, ohne. das Gewebe zu reizen und ohne Intoxikationen hervorzurufen, injizieren lässt. 



   Weiter hat sich bei der Injektion von gewissen basischen Chemotherapeuticis die Schwerlöslichkeit dieser Verbindungen als sehr störend erwiesen ; die Basen sind in Wasser unlöslich, die Salze häufig ausserordentlich schwer löslich. Unter Umständen dissozieren sogar die Salze mit Wasser in Base und Säure, was natürlich die Anwendung der Substanzen für Injektionszwecke   ausschliesst. Mit Hilfe   der neuen Lösungsmittel gelingt es dagegen glatt, genügend konzentrierte Lösungen der Basen herzustellen. Diese Lösungen lassen sich, wenn nicht zu konzentriert, meist beliebig mit Wasser   verdünnen,   ohne dass die Base ausfällt. Auch die Löslichkeit der Salze dieser Basen lässt sich mit Hilfe der Lösungsmittel, verdünnt oder unverdünnt mit Wasser, in vielen Fällen erhöhen. 



   Ein anderer Vorteil besteht z. B. in der Herstellungmöglichkeit von Lösungen mehrerer gleichzeitig zu lösender Stoffe. Hiebei kann der Fall eintreten, dass die eine Komponente in Wasser äusserst leicht, die andere aber sehr schwer löslich ist. Für derartige kombinierte Präparate ist eine subkutane oder intravenöse Anwendbarkeit ausgeschlossen. Dagegen gelingt es mit den in Frage stehenden Lösungmitteln leicht, Lösungen herzustellen, die als solche oder verdünnt mit Wasser injizierbar sind oder mit Getränken per os verabfolgt werden können. 



   Beispiele. 



   1. 10 Gewichtsteile japanischer Kampfer werden in 90 Gewichtsteilen   Diäthylin   gelöst. Die Lösung stellt eine wasserhelle Flüssigkeit dar. 



   2.20 Gewichtsteile synthetischer Razemkampfer werden in 80 Gewichtsteilen Diäthylin gelöst. 



  Man erhält eine klare helle Lösung. 



   3.   1 GewichtsteilDiäthylallylazetamid (siehe deutsche Patentschrift Nr.   412820) wird in2 Gewichtsteilen Diäthylin gelöst. Die erhaltene Flüssigkeit ist klar und wasserhell. 



   4. 1   GewichtsteilDiäthylallylazetamid   wird mit 2 Gewichtsteilen Glykolmonoäthyläther digeriert. 



  Es tritt sehr bald Lösung ein. 



   5. 1 Gewichtsteil Allylisopropylbarbitursäure wird in 9 Gewichtsteilen Diäthylin unter schwachem Erwärmen gelöst. 



   6. Man löst   0'5     g   3,   9-Diamino-7-äthoxyakridin   (siehe österr. Patentschrift Nr. 96523) in   10 os   Diäthylin unter Erwärmen auf. 



   7. 20 g des Gemisches, das aus molekularen Mengen des in Wasser leicht löslichen Phenyldimethylpyrazolonmethylamidomethansulfosauren Natriums (siehe österr. Patentschrift Nr. 93319) und des in Wasser schwerlöslichen Dimethylamidophenyldimethylpyrazolons besteht, werden in einer Mischung von 20   g   Diäthylin und 80 g Wasser gelöst. 



   Die so gewonnenen Lösungen können durch Erhitzen sterilisiert werden und sind dauernd haltbar. 



   PATENT-ANSPRÜCHE :
1. Verfahren zur Herstellung von Arzneimittellösungen, dadurch gekennzeichnet, dass man als Lösungsmittel wasserlösliche Äther mehrwertiger Alkohole verwendet. 

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Claims (1)

1. 2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass man wasserlösliche Äther mehrwertiger Alkohole als Lösungsmittel für Kampfer verwendet.

   3. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass man wasserlösliche Äther mehrwertiger Alkohole als Lösungsmittel für Schlafmittel verwendet. **WARNUNG** Ende CLMS Feld Kannt Anfang DESC uberlappen**.