AT122224B - Verfahren zur Herstellung wäßriger Lösungen von an sich in Wasser schwer löslichen Verbindungen. - Google Patents

Description

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  Verfahren zur Herstellung wässriger Lösungen von an sich in Wasser   schwer löslichen  
Verbindungen. 



   Zur Herstellung wässriger Lösungen von an sich in Wasser schwer löslichen Arzneimitteln, wie Barbitursäuren, Kampfer usw., vornehmlich zu Injektionen unter die Haut, hat man u. a. die nicht substituierten sowie die am Stickstoff dialkylierten Amide niederer Fettsäuren verwendet. 



   Die nicht substituierten Amide besitzen jedoch ein zu geringes Lösungsvermögen in den für eine therapeutische Verwendung in Betracht kommenden Konzentrationen, während die Dialkylamide zwar gute Lösungsvermittler sind, jedoch in höheren Konzentrationen reizen und, wie sich bei Versuchen herausgestellt hat, stark giftig wirken, so dass sie z. B. zur intravenösen Einspritzung nicht verwendet werden können. 



   Weiterhin hat man die als Lösungsvermittler angewandten Verbindungen, z. B. Harnstoff oder seine   N-Substitutionsprodukte   und Fettsäureamide   bzw.-dia. Ikylamide   in Mischung miteinander angewandt, um den Schmelzpunkt eines Lösungsvermittlers herabzusetzen oder das Lösungsvermögen der einzelnen Komponenten zu steigern. Diesen Mischungen haften jedoch ähnliche Nachteile an, wie sie oben bereits für die einzelnen Komponenten selbst beschrieben worden sind. 



   Es wurde nun gefunden, dass man diese Nachteile, die im besonderen auch Mischungen durch die gleichzeitige Verwendung verschiedener Komponenten haben, vermeiden kann, wenn man Monoalkylamide der niederen Fettsäuren für sich allein als Lösungsvermittler verwendet. 



   Diese Monoalkylamide der niederen Fettsäuren sind in Wasser selbst spielend löslich und besitzen auch ein hervorragendes Lösungsvermögen in wässriger Lösung ; vor allem jedoch sind sie so ungiftig, dass sie selbst in stärkst konzentrierten wässrigen Lösungen auch zu intravenösen Einspritzungen verwendet werden können. So wird z. B. eine   50% ige   Lösung von   Monomethyl-bzw. Monoäthylacetamid   in Dosen von   0'2   g von der Maus intravenös glatt vertragen, während dies erst bei einer 10fach geringeren Dosis einer gleichkonzentrierten Lösung z. B. von   Diäthylacetamid   der Fall ist. 



   75-bis 85% ige Lösungen der genannten Monoalkylamide rufen weder im Tierversuch noch im klinischen Versuch am Menschen irgendwelche Reiz-oder sonstige unangenehme Erscheinungen hervor. 



  Die mit Hilfe der genannten Amidlösungen hergestellten Lösungen sind je nach der Natur der gelösten Substanz und der Konzentration mehr oder minder mit Wasser verdünnbar. 
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 20 g Phenyläthylbarbitursäure oder 15 g   Cyclohexyläthylbarbitursäure.   



   Beispiel 2 : 100   cm"der 80% igen Lösung der   genannten Amide lösen 20   g Cyclohexenyläthyl-   barbitursäure, 10 g Kampfer, 6 cm3 Benzol. 

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Claims (1)

1. PATENT-ANSPRUCH : Verfahren zur Darstellung wässriger Lösungen von an sich in Wasser schwer löslichen Verbindungen, dadurch gekennzeichnet, dass man diese Verbindungen mit einer wasserhaltigen Lösung von Monoalkylamiden der niederen Fettsäuren behandelt. **WARNUNG** Ende CLMS Feld Kannt Anfang DESC uberlappen**.