AT212494B

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Info

Publication number: AT212494B
Application number: AT497859A
Authority: AT
Original assignee: Chemische Werke Witten Gesellschaft Mit Beschraenkter Haftung
Priority date: 1958-11-15
Filing date: 1959-07-08
Publication date: 1960-12-27

Description


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  Verfahren zur Herstellung von kosmetischen oder pharmazeutischen
Zubereitungen 
Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von kosmetischen oder pharmazeutischen Zube- reitungen auf Fettbasis. 



   Bei der Herstellung von derartigen Massen, beispielsweise von Lippenstiftgrundlagen, traten bei Ver- wendung üblicher Kompositionen insoferne Schwierigkeiten auf, als eine gleichmässige Verteilung der
Farbstoffkomponente   nicht immer gewährleistet   war. Ebenso zeigte sich, dass bei Verwendung von Sup- positorien durch die inkorporierten Wirkstoffe häufig Reizerscheinungen an den behandelten Stellen her- vorgerufen werden, da eine gleichmässige Verteilung der Wirkstoffe in den Suppositorien nicht immer mög- lich ist. 



   Es wurde nun gefunden, dass die geschilderten Nachteile bei der Herstellung von kosmetischen oder pharmazeutischen Zubereitungen auf Fettbasis dadurch vermieden werden können, dass als Lösungsvermitt- ler für zu inkorporierende Wirkstoffe Partialester, wie sie in bekannter Weise aus ungesättigten Fettsäuren mit 16-20 Kohlenstoffatomen, vorzugsweise 18 Kohlenstoffatomen und mindestens einer freien Hydroxylgruppe im Molekül, die allein oder in Mischung untereinander eingesetzt werden können, und mehrwertigen Alkoholen hergestellt sind, in Mengen von 0. 5 bis   20%,   vorzugsweise 3 bis   10%,   bezogen auf die fertige Zubereitung, zugesetzt werden. 



   Als mehrwertige Alkohole kommen beispielsweise Pentaerythrit oder Glycerin in Betracht. 



   Die Partialester können beispielsweise durch Veresterung von Ricinusöl mit überschüssigem Glycerin bei Temperaturen von   200 - 2300   C hergestellt werden. 



   Bei der Herstellung von Suppositorien ist der Zusatz eines Partialesters, der beispielsweise aus Ricinus- öl und Glycerin hergestellt wurde, vorteilhaft, da hiedurch eine schleimhautschützende Wirkung hervor-   gerufen wird. Die schleimhauischützenden   Eigenschaften werden bei solchen Suppositorienqualitäter verlangt, die vornehmlich für   Hämorrhoidal- und   Vaginalzwecke eingesetzt werden sollen. Dabei ist der lokalanhaltende Effekt des Präparates neben einer schleimhautschützenden Benetzung von ausschlaggebender Bedeutung. 



   Eine vergleichende Gegenüberstellung verschiedener Suppositorienpräparate, die unter Verwendung der erfindungsgemässen Partialester hergestellt wurden, zeigt, dass die inkorporierten Wirkstoffe Reizerscheinungen auf den Schleimhäuten auch bei ihrem Herauslösen aus der Fettgrundlage bei Körpertemperatur nicht hervorrufen, während ohne Zusatz von Partialester hergestellte Suppositorienpräparate, in die beispielsweise Resorcin, Paraaminobenzoesäureäthylester, oder bestimmte Wismutsalze eingearbeitet wurden, Reizerscheinungen zeigen. 



   Da bei Hämorrhoidalmitteln auch Extrakte und alkoholische Auszüge, wie   z. B. Tinctura Arnicae,   Tinctura Chamomillae und Extractum Arnicae und Tinctura Chamomillae, Verwendung finden, ist es   angebracht, den durch den alkoholischen Anteil beobachteten Reizeffekt   durch Verwendung einer Suppositorienmasse mit den erwähnten Partialester auszugleichen. Gleiche Verhältnisse liegen auch im Vaginalmilieu vor, wobei ebenfalls der lokale Effekt inkorporierter Wirkstoffe sowie das Verteilungs-, Benetzungs- und Tapeziervermögen auf der Schleimhaut gegenüber solchen Massen, die keinen Partialester enthalten, von Vorteil ist. 

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   Die Giessmöglichkeitvon Suppositorienmassen kann auf Grund des hydrophoben wie auch hydrophilen Charakters der erfindungsgemässen Partialester sehr stark verbessert werden, vor allem bei Inkorporierung grösserer Wirkstoffmengen, die durch den Wärmevorgang während der Verarbeitung leicht zersetzt werden 
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 durch Anreiben mit dem Partialester günstig beeinflusst werden, beispielsweise bei der Einarbeitung von Natriumsalzen analgetischer Wirkstoffe in Suppositorien bei gleichzeitiger Anwesenheit von Pyrazolonen. 



  Hiedurch wird eine längere Haltbarkeit des hergestellten Suppositoriums   erzielt. Ausserdem wird eine Ver-   gilbung, die sonst bei Pyrazolonderivaten in Verbindung mit Salzen anderer Wirkstoffgruppen beobachtet wurde, zurückgedrängt. 



     Zur Herstellung von Salbenfertigpräparaten   werden gleiche Teile Fettgrundlagen mit Partialestem auf Basis   Ricinusöl   oder Partialglyceriden, die aus geblasenen, ungesättigten Fettsäuren hergestellt sind, gemischt, wodurch die schon früher erwähnten Vorteile, nämlich Streicheffekt, Haftvermögen, Benetzung und keratinfreundlicher Anlagerungseffekt, hervorgerufen werden. Es können sowohl wasserfreie als auch wasserhaltige Salben auf dieser Basis hergestellt werden, wobei die inkorporierten Wirkstoffe mit dem Partialester zunächst angerieben und sodann zu der Salbengrundlage zugemischt werden sollen. 



   Für die Herstellung von   Lippenstiftkompositionen   wird folgende Rezeptur angegeben : 
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<tb> 
<tb> Triglyceride <SEP> gesättigter <SEP> Fettsäuren <SEP> 50%
<tb> Partialester <SEP> auf <SEP> Basis <SEP> Ricinusöl <SEP> 10%
<tb> Ceraalba <SEP> 10% <SEP> 
<tb> Cetaceum <SEP> 20%
<tb> Isopropylalkohol <SEP> 10%
<tb> 
 
Der bessere Verteilungsgrad der färbenden Komponente und vor allem auch die Haftfestigkeit bilden die besonderen Vorzüge solcher Lippenstiftmassen. Ausserdem wird durch den Zusatz des Partialesters ein verbesserter Streicheffekt bewirkt. 



    PATENTANSPRÜCHE :    
1. Verfahren zur Herstellung von kosmetischen oder pharmazeutischen Zubereitungen auf Fettbasis, dadurch gekennzeichnet, dass als Lösungsvermittler für zu inkorporierende Wirkstoffe Partialester, wie sie in bekannter Weise aus ungesättigten Fettsäuren mit   16 - 20   Kohlenstoffatomen, vorzugsweise 18 Kohlenstoffatomen und mindestens einer freien Hydroxylgruppe im Molekül, die allein oder in Mischung untereinander eingesetzt werden können, und mehrwertigen Alkoholen hergestellt sind, in Mengen von 0, 5 bis   20ja,   vorzugsweise 3. bis   10%,   bezogen auf die fertige Zubereitung, zugesetzt werden.

Claims

2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die Partialester mit den zu inkorporierenden Wirkstoffen zunächst angerieben werden.

3. Verfahren nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass aus geblasenen, ungesättigten Fettsäuren hergestellte Partialester verwendet werden.