BE1000488A5

BE1000488A5 - Produit a usage buccal a base d'alginate sous forme de dose unitaire et procede pour le preparer.

Info

Publication number: BE1000488A5
Application number: BE8700038A
Authority: BE
Inventors: Linda J Vellekoop; Jordan Barth
Original assignee: Colgate Palmolive Co
Priority date: 1986-01-22
Filing date: 1987-01-22
Publication date: 1988-12-27
Also published as: CH676082A5; DK35287A; DK35287D0; IT8747559A0; IN166481B; SE8700220L; GR870088B; ES2003211A6; US4765984A; AU6712887A; PT84146B; AT389812B; FR2593063B1; DE3701122A1; ATA9487A; GB2186190A; FR2593063A1; SE8700220D0; IT1205852B; PT84146A

Abstract

Produit à usage buccal présente sous forme de dose unitaire, stable et se supportant d'elle-meme. Le produit à usage buccal comprend de l'alginate de sodium réticulé par l'ion calcium un arome et un véhicule liquide contenant de l'eau, un humectant et une huile végétale comme additif stabilisant à l'encontre d'une synérèse. Le produit peut etre un dentifrice, un collutoire ou un produit rafraichissant la bouche, présenté sous une forme discrète à mastiquer. L'invention envisage également un procédé pour préparer ce produit.

Description


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  Produit à usage buccal à base d'alginate. sous forme de dose unitaire et procédé pour le préparer 
La présente invention concerne des produits ä usage buccal tels que dentifrice, collutoire ou autres, présentés sous forme de doses unitaires, stables et ne s'affaissant pas, qui comprennent un alginate   réticulé   par l'ion calcium, un   aröne   et un véhicule liquide contenant de l'eau, un humectant et un additif du type huile végétale.

   L'invention concerne également un   procédé   pour préparer ce produit   A   usage buccal en doses unitaires, qui consiste à mettre sous une   forne   de dose unitaire, par extrusion ou moulage, un melange de   qel   d'alginate comprenant de l'alginate de sodium, un arôme, un humectant, de l'eau, une huile végétale et d'autres ingrédients ä usage dentaire classiques, ä immerger ladite forme de dose unitaire obtenue dans un bain fixateur aqueux conte" nant des ions calcium pour gélifier ou solidifier ladite forme de dose unitaire, ä rincer cette forme   @élifiée   de 
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 dose. unitaire, ä la secher et ä 11 er.'lballer.

   Un collutoire présenté en doses unitaires peut 6salement être prepare en entourant le collutoire actif d'une enveloppe d'alginate de sodium, en extrudant ce collutoire encapsulé sous forme d'unites discrètes qui sont plongées dans un bain durcissant contenant des ions calcium dans lequel une enveloppe d'alginate de calcium se forme autour du collutoire. 



     La synérèse   (exsudation de liquide ä partir d'un produit en pâte) est un grave probleme, visible par le consommateur, qui altere les propriétés cosmétiques d'un dentifrice. C'est un effet qui   oose   un grave probleme dans un produit en päte et un problème encore plus grave dans une forme ä dose unitaire se supportant d'elle-meme. 



   Les formes de dose unitaire de dentifrices, collutoires ou autres produits à usage buccal sont consi-   déréels   comme intéressantes   depuis   de   nombreuses annees.   



  Cependant, les produits de   11 art antrieur,   tels que les comprimes écrasables et les produits a mastiquer, ne se sont pas montres acceptables par le consommateur, que ce 

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 soit d'un point de vue pratique ou esthetique. 



   L'art antérieur décrit des produits unitaires conformes et moules ä mastiquer pour le nettoyage des dents et comme produits   rafraichissant   la bouche, comprenant de la gdlatine, de l'eau, de la glycérine et une gomme   végétale telle   que la gomme arabique servant d'agent gélifiant ou de liant pour les autres ingredients, ceci dans le brevet des E. U. A. No 3 422 184. D'autres ingredients facultatifs sont inclus, tels que des agents de polissage dentaire, des agents édulcorants, des agents   antibacteriens,   des agents aromatisants, des agents colorants et des conservateurs. Ce brevet ne mentionne pas d'huile végétale ni d'alginate   réticulé   par   1'ion   calcin. 



   Le brevet des E. U. A.   NO 4   060 602 decrit des préparations   a   usage buccal destinées ä empêcher la carie dentaire, contenant environ   0, 003 à 1 %   en poids d'essence de piment ou d'essence de bay   deterpenee   comme agent antimicrobien incorpore dans des compositions comprenant des pastilles ou des tablettes, par melange avec du mucilage ou de la gélatine et de l'eau. Des chewing-gums contenant une base de gomme classique peuvent également être   prepares   en incluant de l'essence de bay comme composant antibacterien. Ce brevet ne mentionne pas d'alginate de calcium   re-   ticule, et la composition ne contient pas non plus d'huile végétale pour reduire la   synérèse.   



   Le brevet des E. U. A. No 4 525 342 decrit egalement un collutoire ou une pâte dentifrice contenant une huile végétale pour faire désorber des microorganismes, en proportions importantes de 33-97 % en poids par rapport à la phase oleagineuse. Ce produit est   délivré   par un flacon ä deux compartiments dont l'un contient la phase oleagineuse et l'autre contient une phase aqueuse comprenant des composants hydrosolubles classiques ä usage dentaire tels qu'un alginate, de la saccharine, du monofluorophosphate de sodium, etc. Ceci est   completement   différent de la nouvelle forme mächable ä dose unitaire de la présente invention, qui contient un alginate réticulé par du cal- 

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 cium. 



   Le brevet des E. U. A.   NO 4   157 386 décrit une pastille molle   A   mâcher consistant en un mélange sec   d'un   agent de polissage, d'une source d'ions fluorure, d'un adhésif ä l'amidon, d'une huile végétale insaturée comme agent donnant de la viscosité et ramollissant, et d'un édulcorant non   cariogène   tel que le xylitol ou le sorbi- 
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 tol. Ce brevet ne mentionne pas d'alginate reticule par un ion calcium. 



  Le brevet des E. U. A. ? 4 238 475, oü est décrit un chewing-gum capable de libérer des substances ä action thérapeutique insolubles dans l'eau, fait connaltre l'emploi de l'alginate de sodium pour servir ä la fois d'agent épaississant pour une base de gomme et de revêtement   hydrocolloldal   pour des agents thérapeutiques insolubles dans   l'eau.   Ce chewing-gum renferme des particulesàactivitéthérapeutiquepréalablementrevêtues d'un   hydroc01101de   tel que la gomme arabique, la dextrine, la gomme adragante, la gelatine, la pectine, la car-   boxyméthy1-ce11ulose   ou un alginate, dans une base de gomme contenant deux edulcorants, un plastifiant ou un amollissant aqueux sous forme d'un sirop du type polyalcool, et un épaississant tel qu'un alginate, de la car-   ragenine,

     des gommes xanthane et autres gommes hydrosolubles, et un aromatisant provenant de plantes, de feuilles, etc., tel que les essences d'agrumes, l'essence de menthe poivrée, l'essence de girofle, l'essence de bay, etc. Ce brevet ne mentionne pas d'alginate reticule par l'ion calcium, qui est ä la base du nouveau comprimé ou pastille ä mächer de la   presente   invention. 



   Le brevet des E. U. A. No 4 532 126 décrit une capsule remplie   A   mâcher en gelatine élastique molle, qui comprend une enveloppe formee ä partir d'une masse gelaineuse fondue contenant de la gélatine, de l'eau, un plastifiant tel que la glycérine ou le sorbitol et une substance masticatoire telle que des gommes naturelles, du caoutchouc, de la paraffine, de la vaseline, une cire, 

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   etc.,   et une matière de remplissage telle que du sucre candi, des produits   rafralchissant   l'haleine, des   preps-   rations antitussives, etc.

   La charge de remplissage est   encapsulee   dans la masse gélatineuse au moyen d'un appareil classique d'encapsulage ä matrice rotative. 11 n'est pas fait mention d'un alginate réticulé par l'ion calcium dans la masse   gelatineuse   d'encapsulage. 



   Le brevet européen   NO 0   181 179 décrit une pastille antimicrobienne contenant un agent thérapeutique cationique et un lubrifiant non ionique solide tel qu'une huile   végétale     hydrogénée,     préparée   en mélangeant un   afro-   me, l'agent thérapeutique, une charge (sorbitol) et le lubrifiant et en faisant passer le   melange   dans une presse ä pastiller pour former des comprimés. I1 n'est pas utilisé d'agent gélifiant dans cette composition, et l'huile   vege-   tale solide servant de lubrifiant de pastillage constitue 1 % en poids de la composition. 



   Une brochure émanant de la societe Kelco, Structural Foods With the   A1gin/Ca1cium   Reaction, Technical Bulletin F-83, janvier 1984, decrit la formation d'aliments structurés   (gélifiées)   au moyen d'alginates par le truchement de la reaction algine/calcium, en utilisant trois procédés fondamentaux de   gelification.   Le   procédé   de durcissement par diffusion consiste   A   laisser des ions calcium se diffuser lentement dans une solution d'alginate en utilisant un   Systeme   ä double melange, c'est-ä-dire qu'un   melange   fruit/sucre est encapsule par une mine couche 
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 d'une solution alginate de sodium/sucre/eau avant l'immersion dans un bain durcissant aqueux de calcium/acide malique/sucre.

   Le procédé de durcissement interne ou en masse consiste ä melanger rapidement deux melanges, l'un contenant l'alginate et du phosphate dicalcique comme source d'ions calcium, et l'autre contenant de la purée de fruit, un sequestrant et un acide, et ä laisser durcir le   melange   final dans des conditions oü ne s'exerce pas de cisaillement. Le durcissement par le   procédé   de refroidissement s'opère en dissolvant l'alginate, un sel de calcium, un 

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 acide et un séquestrant dans de l'eau chaude et en laissant durcir la solution par refroidissement. 



   Cependant, cette brochure ne mentionne pas l'u- tilisation de la reaction de gélification   alginate/calcium   dans la formation de produits ä usage dentaire en doses unitaires. comprenant un   alginate réticulé   par l'ion calcium, un aröme, une huile végétale, un humectant et de l'eau.

   De plus, aucun des trois   procédés     décrites   pour préparer les aliments structures   (gélifiés)   ne révèle le nouveau   procédé   de la   presente   invention qui consiste ä conformer tout d'abord en formes discrètes ä dose unitaire le   melange   ä base d'alginate de sodium qui peut contenir tous les composants dentaires ou qui peut être une enveloppe entourant une dose unitaire de collutoire actif, puis ä immerger ces formes ä dose unitaire dans un bain durcissant contenant une source d'ions calcium, ä rincer ces formes ä dose unitaire   gélifiées,   ä les sécher et à les emballer. 



   Le but essentiel de la présente invention est de fournir un produit ä usage buccal   presente   sous une forme de dose unitaire, stable et se supportant d'elle-même, et stabilisé ä l'encontre d'une synerese. 



   Un autre but de la presente invention est de fournir un dentifrice ou un collutoire ou un produit rafraichissant la bouche ou autre produit ä usage buccal, sous une forme de dose unitaire stable. 



   Un autre but de la   presente   invention est de fournir un   procédé   de préparation qui rend le produit acceptable et pratique pour le consommateur, sous la forme d'un produit ä mâcher présenté en doses unitaires. 



   Un autre but encore de la présente invention est de fournir un procédé pour préparer des formes de doses unitaires   ä   usage dentaire comprenant un alginate réticulé par l'ion calcium, un   arbre   et un véhicule liquide contenant de l'eau, un humectant et une huile végétale en quantité efficace pour ameliorer les   propriétés   de rétention du liquide du produit dentaire présenté en doses unitaires et pour réduire la   synerese.   

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   Un autre but de la presente invention est de fournir un produit commode   présenté   en doses unitaires, par exemple sous forme de grains ou pastilles ä macher, dont l'état change en cours d'emploi depuis une consistance solide jusqu'ä une consistance pâteuse. 



   Pour atteindre les buts precedents ainsi que d'autres en accord avec la présente invention, le produit stable ä mâcher   présenté   en doses unitaires selon l'invention comprend environ 0, 4-1, 5 % en poids d'alginate de sodium réticulé par   11 ion calcium,   un arôme, environ 2-15 % en poids d'une huile   végétale,   un humectant et de l'eau. 



  Le produit ä usage dentaire ou buccal peut etre un dentifrice ou un collutoire ou un produit rafraichissant la bouche, présenté sous forme de dose unitaire. 



     Plus particul1êrement,   la   presente   invention concerne un   procédé   pour preparer un produit stable ä usage buccal   presentS   sous forme de dose unitaire, qui consiste ä conformer en une dose unitaire un mélange de gel d'alginate comprenant de l'alginate de sodium, un arôme, un humectant, de l'eau et une huile végétale,   â   immerger cette forme de dose unitaire dans un bain durcissant aqueux contenant des ions calcium qui se réticulent avec l'alginate de sodium et gélifient ladite forme de dose 
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 unitaire, ä rincer ä l'eau desionisee cette forme gelifide de dose unitaire, ä la sécher et ä l'emballer. 



  On a maintenant trouve une nouvelle forme de dose unitaire qui est tout ä la fois pratique et acceptable pour le consommateur. Le procede de preparation de cette forme de dose unitaire est fonde sur la reaction de réticulation d'un alginate par l'ion calcium. La masse totale de la dose unitaire peut consister en un alginate réticulé par   11 ion calcuim,   ou bien un collutoire peut etre placé au centre du produit et entour d'une enveloppe d'alginate de calcium. La forme ä dose unitaire solide présente l'avantage de bien determiner la quantite de produit utilisée en une seule application. 11 est   dgale-   ment plus facile de la transporter et il n'est pas besoin 

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 de transporter un tube rempli de produit.

   Le produit pré- sente en doses unitaires donne commodément la possibilité d'effectuer une application unique n'importe oü et avec facilité et il est particulierement utile entre les bros- sages. Un autre avantage et propriété remarquable du pro- duit en doses unitaires de la   presente   invention est qu'il passe en etant   mach6   d'une consistance solide ä une con- sistance pâteuse ou du type dentifrice. 



   Le produit ä usage buccal en doses unitaires selon la   presente   invention peut etre un dentifrice sous forme de dose unitaire, un collutoire sous forme de dose unitaire ou un autre produit   A   usage buccal, présenté sous une forme de dose unitaire. La forme de dose unitaire   mâ-   chable peut avoir une configuration ronde, ovale, carrée ou rectangulaire. La composition est intégralement comestible et ne laisse aucun   residu   solide. 



   Les formes de dose unitaire peuvent facultativement être revêtues d'une matière d'enrobage telle que les cires, la gomme-laque, la carboxymethyl-cellulose, un copolymere   polyethylene/anhydride   malique ou la kappa-   carragénine   pour augmenter leur imperméabilité   l'eau   et leur durée de mastication. Les formes de dose unitaire, tant revêtues que non revêtues, ont une utilité par-   ticu1ière   pour nettoyer les dents et   rafraichir   la bouche apres des repas pris dans des circonstances oü le brossage des dents est impossible.

   On a constaté que la mastication des formes de dose unitaire de la presente invention entraine une importante elimination des particules alimentaires retenues et réduit fortement la quantité d'hydrates de carbone fermentescibles qui contribue ä la formation de caries. La bouche est facilement nettoyee et rafralchie et les ingredients actifs sont libé-   res   ä une vitesse qui se maintient typiquement pendant au moins 2 minutes ou davantage. Par conséquent, les compositions solides ä usage buccal de la   presente   invention offrent une plus longue periode de contact des ingrédients actifs avec la cavité buccale qu'une pâte dentifrice, une 

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 poudre dentifrice ou un bain de bouche dont le contact avec la cavité buccale ne dure que pendant les 30-90 se- condes de brossage ou rinçage. 



   Conformement ä la présente invention, les alginates (sels monovalents) reticules par   plion calcium   sont les composants essentiels   ä   la préparation de dentifrices, collutoires et autres produits ä usage buccal sous forme de dose unitaire, et cette reaction de   réti-   culation est le mécanisme sur lequel repose cette preparation. Bien que la réaction alginate-calcium soit bien connue, elle n'a pas été mise en oeuvre dans la préparation de produits dentaires sous forme de dose unitaire. 



  Les alginates monovalents tels que l'alginate de sodium sont des colloïdes hydrophobes tires de diverses algues. 



  Les alginates ont de nombreux emplois comme collo'ides protecteurs, pour epaissir des solutions, pour former des pellicules en séchant, pour l'apprêtage de textiles et pour les fibres synthetiques. Un alginate est un copolymere linéaire composé de deux motifs monomeres, l'acide D-mannuronique et l'acide L-glucuronique. Lorsque des ions calcium sont ajoutes ä de l'alginate de sodium, ils se substituent aux ions sodium et l'alginate se réticule avec   1'ion   calcium, de sorte qu'une gélification ou solidification a lieu. La source d'ions calcium est un sel de calcium hydrosoluble ou partiellement hydrosoluble dont la solubilité est d'au moins 5 % dans l'eau d'un bain durcissant aqueux (par exemple le chlorure de calcium, le lactate de calcium, le sulfate de calcium,   le carbonate de calcium, le phosphate dicalcique, etc. ).   



  Dans la   presente   formulation en dose unitaire, la proportion d'alginate de sodium est d'environ 0, 4 ä 1, 5 % en poids, et de   preference   d'environ   0, 5 ä 1, 0 %   en poids. Le bain durcissant doit avoir une concentration en ions calcium suffisante pour fournir les ions calcium destines   ä   se réticuler avec l'alginate pour effectuer la gélification de la formulation. Une solution aqueuse contenant environ 5-10 % en poids du sel de calcium est 

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 satisfaisante. 



   Le véhicule liquide des produits en doses uni- taires de la présente invention comprend de l'eau, de la glycerine et/ou du sorbitol comme humectant, et une huile   vegetate   comme additif pour réduire la synérèse. 



   L'huile végétale est un composant essentiel de la formulation de la presente invention. Les huiles   vege-   tales sont liquides et se dispersent facilement dans le vehicule liquide, et, tout en procurant un effet sensoriel souhaitable, elles sont également efficaces pour empêcher que les produits solides en doses unitaires à usage buccal ne subissent une   synérèse.   En l'absence de l'huile   végétale   dans la formulation, il s'effectue une synerese ä la temperature ambiante. Les huiles   végétales   sont obtenues en extrayant l'huile de graines de plantes, notamment de plantes a légumes ou ä fruits.

   Elles sont largement décrites dans Vegetable Fats and Oils, Jamieson, Chemical Catalog Company,   Inc.,   New York, 1932 ; et Food Industries Manual, 20eme edition, Woollen, Chemical Publishing Co., New York, 1970. De nombreuses huiles végétales particulières sont   enumerées   dans les Tableaux 12,16, 17 et 18 figurant en appendice dans Vegetable Fats and Oils (pages 414-423), et dans le Tableau   6. 1   de Food Industries Manual, 20ème édition, (pages 200-201). Parmi les huiles   végéta-   les, l'huile de coprah, l'huile de palmiste, l'huile d'avocatier, l'huile d'arachide et l'huile de carthame se sont montrées   particulièrement.   efficaces pour reduire la   synere-   se.

   L'huile végétale est employee dans les formes de dose unitaire en une proportion d'environ 2-15 % en poids, de préférence d'environ 5-10 % en poids. 



   Le vehicule liquide de la formulation d'un dentifrice sous forme de dose unitaire comprend de l'eau, de la glycerine et du sorbitol en une proportion d'au moins environ 40 % en poids, et il constitue généralement environ 40-75 % en poids de la formulation. La teneur en eau est d'environ 10-50 % et de   preference   d'environ 15-35 % en poids. La glycerine et le sorbitol constituent ensem- 

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 ble généralement environ 20-50 % et de préférence 20-45 % du poids de la formulation. 



   Le véhicule liquide de la formulation d'un col-   lutoire   sous formede dose unitaire en constitue environ 55-95 % en poids, soit environ 50-80 % d'eau et environ 
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 5-15 % de glycerine ou de sorbitol ou d'une association de ces deux humectants. 



   On peut utiliser n'importe quelles substances aromatisantes ou édulcorantes appropriees pour introduire un arôme dans la composition des formes de dose unitaire de la presente invention. Des exemples de composants aromatisants appropriés comprennent les essences aromatisantes, par exemple les essences de menthe verte, menthe poivrée, wintergreen, sassafras, girofle, sauge, eucalyptus, marjolaine, cannelle, citron et orange, ainsi que le salicylate de méthyle. Il ne s'agit pas lä d'extraits de graines comme le sont les huiles   végétales.   Des agents édulcorants appropries comprennent le saccharose, le lactose, le maltose, le xylitol, la   6-méthyl-3, 4-dihydro-l,     2, 3-oxathiazine-4-one sodique,   le cyclamate de sodium, la   perillartine   et le saccharinate de sodium.

   Des   oleoresi-   nes telles que celle de Capsicum peuvent aussi être utilisees. Les agents aromatisants et édulcorants constituent avantageusement ensemble environ   0, 1 ä   5 % des compositions de la   presente   invention. 



   Un dentifrice sous forme de dose unitaire selon la   presente   invention contient de préférence un agent de polissage insoluble dans l'eau acceptable du point de vue dentaire, en une proportion d'environ 5-25 % en poids et de préférence d'environ 10-20 % en poids. Des agents de polissage typiques contiennent, à   l'état   finement divise, des sels de métaux alcalino-terreux, tels que le phosphate dicalcique dihydraté, le phosphate dicalcique anhydre, le carbonate de calcium, le phosphate tricalcique, le pyrophosphate de calcium, le phosphate dimagnésique trihydrat6 et le carbonate de magnesium ; de l'alumine hydratée ou de l'alumine calcinée ; de la silice ; des silicates 

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 d'aluminium ; du silicate de zirconium   ;   des aluminosilicates de sodium ; et leurs mélanges. 



   Un autre ingrédient   préféré   d'un dentifrice sous forme de dose unitaire selon la présente invention est un agent gélifiant ou gomme sensiblement hydrosoluble, 
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 tel que la iota-carragénine, la kappa-carragenine, la car-   boxyméthyl-ce1lu10se   sodique, la methyl-cellulose, l'hy-   droxyéthyl-ce11ulose,   l'hydroxypropyl-cellulose, le xanthane, la gomme arabique, en des proportions d'environ 0, 5-1, 5 % par rapport au poids de la formulation totale, et de préférence en un rapport pondéral alginate de sodium : gomme d'environ   1 : 1, 6 ä 2 : 1.   La   iota-carragenine   est preférés en raison de son aptitude ä former un complexe avec le calcium. 



   On peut incorporer n'importe quelle matiäre détersive ou tensio-active compatible dans les produits dentaires en doses unitaires de la   presente   invention. Ces matières compatibles sont avantageuses pour apporter des   propriétés   détersives, moussantes et   antibactdriennes   additionnelles, selon le type spécifique de matiere tensioactive, et on les choisit de façon correspondante. Ces détergents sont habituellement des composés organiques hydrosolubles et leur structure peut etre anionique, non ionique ou cationique.

   Les matières détersives appropriees sont connues et comprennent, par exemple, les sels hydrosolubles detergents du type monosulfate de monoglyceride d'acide gras supérieur (par exemple le (monoglyceride d'acides gras de coprah) monosulfate de sodium), des (alkyle superieur) sulfates (par exemple le laurylsulfate de sodium) des alkylarylsulfonates (par exemple le dodecylbenzenesulfonate de sodium), le taurate de   méthyl-coprah,   des esters d'acides gras supérieurs de   1, 2-dihydroxypro-   panesulfonate, etc. 



   D'autres matières   detersives   comprennent les acylamides aliphatiques supérieurs, sensiblement satures, d'acides aminocarboxyliques aliphatiques inférieurs, tels que ceux dont le radical acyle compte 12 ä 16 atomes de 

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 carbone. La portion amino-acide provient généralement des acides monoaminocarboxyliques aliphatiques inférieurs sa- turfs ayant environ 2 ä 6 atomes de carbone, habituelle- ment des acides monocarboxyliques. Des composés appropries sont les amides d'acides gras de glycine, sarcosine, ala- nine, acide 3-aminopropanolque et valine, dont le groupe acyle compte environ 12 ä 16 atomes de carbone. Pour parvenir ä des effets optimaux, il   est cependant preferable   d'utiliser les N-lauroyl-, myristoyl-et palmitoylsarcosides. 



   Ces amides peuvent etre utilises sous leur forme acide libre ou, de   preference,   sous forme de leurs sels hydrosolubles, tels que les sels de métaux alcalins, d'ammonium, d'amines et d'alkylolamines. Des exemples particuliers en sont les N-lauroyl-, myristoyl et palmitoylsarcosides de sodium et de potassium, les N-lauroylsarcosides d'ammonium et   d'ethanolamine,   et les sels de sodium et Nlauroylsarcosine des N-lauroylglycine et alanine. Pour des raisons de commodité, on entend ici par "acide aminocarboxylique","sarcoside", etc., de tels composes portant un groupe carboxylique libre ou les carboxylates hydrosolubles. 



   D'autres matières tensio-actives appropriées comprennent des agents non ioniques tels que des condensats de monostéarate de sorbitanne avec environ 20 moles d'oxyde   d'ethylene,   du   diisostearate   de sorbitanne condense avec 40 moles de polyethylene-glycol, des condensats d'oxyde d'ethylene et de propylene-glycol (produits "Pluronic"), et un ester d'huile de ricin (par exemple Cremophor EL)   ;   et des agents amphoteres tels que les   de-   rives d'imidazole   quaternises   qui sont disponibles sous la marque commerciale MIRANOL, par exemple MIRANOL C2M. 



  Les surfactifs non ioniques   préférées   sont les condensats de monostéarate ou   diisostearate   de sorbitanne avec 20 ä 40 moles d'oxyde   d'ethylene   ou de   polyéthylene-glycol.   



   On peut également utiliser des composes antibacteriens et germicides tensio-actifs cationiques tels 

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 que le chlorure de diisobutylphénoxyéthoxyéthyl-diméthylbenzyl-ammonium, des amines tertiaires ayant un groupe alkyle gras (comptant 12-18 atomes de carbone) et deux groupes (poly)oxyéthylène fixés à l'azote (contenant typiquement un total de 20 ä 50 groupes ethanoxy par molecule) et leurs sels formes avec des acides, et les composes de structure : 
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 où R est un groupe alkyle gras, contenant typiquement 12 ä 18 atomes de carbone, et, x, y et z sont des nombres entiers totalisant 3 ou davantage, ainsi que leurs sels formes avec des acides minéraux ou organiques. 
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  Le surfactif que l'on préfère au mieux est une matiere anionique, en particulier le laurylsulfate de sodium, Les diverses matieres tensio-actives peuvent être utilisées en toute quantité appropriée, generalement en une proportion d'environ 0, 05 ä environ 5 % en poids, et de preference d'environ   0, 5 à   2 % en poids, par rapport au poids des produits dentaires en doses unitaires. 



   Le produit dentaire sous forme de dose unitaire peut également contenir un compose fluore exerçant un effet   bénéfique   sur les soins et l'hygiene de la cavité buccale, par exemple en réduisant la solubilite de l'email en milieu acide et en protégeant les dents contre la carie. Des exemples en sont le fluorure de sodium, le fluorure stanneux, le flurorure de potassium, le fluorure stanneux de potassium   (SnF. KF),   l'hexafluorostannate de sodium, le chlorofluorure stanneux, le fluorozirconate de sodium et le monofluorophosphate de sodium.

   Ces matieres qui se dissocient ou libèrent des ions fluorés dans l'eau peuvent convenablement etre presentes en une quantité efficace mais non toxique,   généralement   en une proportion comprise entre   0, 01   et 0, 1 % en poids du fluor 

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 hydrosoluble qu'elles contiennent. 



   Le produit dentaire sous forme de dose unitaire de la   presente   invention peut également contenir des agents antiplaque et antitartre, y compris des composes de zinc physiologiquement acceptables qui comprennent les sels mineraux et organiques de zinc hydrosolubles et faiblement hydrosolubles qui fournissent au moins environ 0, 1 mg d'ions zinc par ml d'eau. Les sels hydrosolubles de zinc (dont la solubilité est d'au moins 1 %) sont preferes, en particulier les halogénures de zinc et l'acetate de zinc. 



  Parmi les sels de zinc faiblement solubles, le citrate de zinc est   préféré.   Des exemples de sels de zinc appropries que l'on peut utiliser comprennent les suivants : stearate de zinc, fluorure de zinc, acetate de zinc, formiate de zinc, sulfate de zinc et d'ammonium, iodure de zinc, bromure de zinc, nitrate de zinc, chlorure de zinc,   phenolsulfonate   de zinc, chromate de zinc, salicylate de zinc, citrate de zinc, sulfate de zinc, dithionate de zinc, gluconate de zinc, fluosilicate de zinc, succinate de zinc, 
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 tartrate de zinc, glycerophosphate de zinc. 



  A titre de reference, on mentionne   egalementici   d'autres sels de zinc décrits dans le brevet des E. U. A. No 4 138 477, dont la solubilité est d'au moins environ 0, 01 ml d'ions zinc par ml   d'eau.   Le compost du zinc est présent en des   quantites   aptes ä fournir environ 0, 05-1 % en poids de zinc. 



   D'autres agents antiplaque et antitartre comprennent des agents antimicrobiens cationiques tels que des composes d'ammonium quaternaire comme le chlorure de cetyl-pyridinium, le bromure de   dodecyl-trimethyl-ammo-     nium,   le chlorure de tetradecyl-pyridinium, le chlorure de   tétradecyl-ethyl-pyridinium,   le bromure de dodecyldiméthyl-(2-phénoxyéthyl)ammonium, le chlorure de benzyldimethyl-stearyl-ammonium, une 5-amino-1,3-bis(2-éthylhexylméthyl 

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 1 hexahydro-pyrimidine quaternise, et le chlorure de benzoe- thonium. D'autres composes sont les bis [4- {R-amino)-l-pyridinium] alcanes décrits dans le brevet des E. U. A. NO 4 206 215 ; et le dichlorure de (p-chlorobenzyl-diméthylammonium) octane.

   D'autres composes antimicrobiens cationiques sont les guanidines substituées telles que la chlorhexidine et des composes tels que les suivants :   N1-(4-chlorobenzyl)-N5-(2,4-dichlorobenzyl)biquanide ; p-chlorophenyl-biguanide ;   
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 4-chlorobenzhydryl-bigunanide ; 4-chlorobenzhydrylguanylur6e N-3-lauroxypropyl-N-p-chlorobenzylbiguanide ; 1, 6-di-p-chlorophénylbiguanide-hexane ; 1, 6-bis- (2-éthylhexylbiguanide) hexane ; 5, 6-dichloro-2-guanidinobenzimidazole ; N-p-chlorophenyl-N-laurylbiguanide : et leurs sels non toxiques d'addition ä des acides. 



   On peut également inclure dans   lE ! s   formes de dose unitaire de la présente invention des proportions mineures de colorants, teintures ou absorbeurs d'ultraviolet pour accentuer la couleur, etc., afin d'augmenter la valeur esthétique et l'acceptabilité par le consommateur. On peut également ajouter des agents blanchissants tels que le bioxyde de titane et des conservateurs tels que le benzoate de sodium. 



   Les additifs sont incorpores dans les   presten-   tes compositions en des quantités qui n'affectent   sensi-   blement pas défavorablement les propriétés et caractéristiques   désirées   et on les choisit et les utilise en des quantités adéquates qui dependent du type particulier de composition envisagé. 



   Les préparations ä usage buccal doivent avoir un pH adapté   ä   leur emploi pratique. La gamme de pH d'environ 5-10, de   preference   d'environ 6-7, est considérée comme la mieux adaptée en pratique. Les agents appropries d'ajustement du pH comprennent l'acide saccharique, l'aci- 

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 de citrique, l'acide malique, l'acide adipique, l'acide succinique, etc. 



   Le procédé selon la présente invention pour préparer des compositions ä usage buccal sous forme de dose unitaire est basé sur la reaction   alginate/calcium,   et il consiste ä mouler ou extruder un   melange   de gel d'alginate pour en faire des formes de dose unitaire, ä immerger ces formes de dose unitaire dans un bain durcissant contenant des ions calcium, ä retirer les formes   ge-     liftées   de dose unitaire du bain durcissant, ä rincer ces 
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 formes de dose unitaire g6l1fiées, ä les secher et ä les emballer d'une façon permettant leur emploi commode. Ces formes de dose unitaire, qui ne s'affaissent pas, peuvent être enveloppees individuellement, ou bien on peut en mettre plusieurs sur des bandes de papier ou dans des flacons de toutes tailles. 



   La méthode que l'on   prefer   pour conformer les formes de dose unitaire est la technique d'extrusion qui consiste ä extruder des gouttelettes du   melange   de gel d'alginate dans une solution aqueuse de chlorure de calcium. Les gouttelettes forment des perles et flottent.   a   la surface. On retire les perles de la solution et les rince ä l'eau   desionisee,   puis les sèche ä la temperature ambiante ou dans un four ä convection ä air force. 



   Dans la préparation d'un collutoire en doses unitaires, on peut placer les ingrédients actifs du collutoire au centre du melange   ä   base d'alginate et l'entourer d'une enveloppe d'alginate de calcium, en formant ainsi un collutoire encapsule. 



   Le melange de gel d'alginate est prépare en melangeant intimement le sorbitol et/ou la glycerine, l'armez l'huile   végétale,   l'alginate de sodium, l'eau et les autres ingredients de dentifrice dans un mélangeur approprié, pour former un   melange   coulant qui est conforme, gelifie ou solidifie, rince et seche Le produit final est un produit ä usage buccal   presente   en doses unitaires, ayant un aspect opaque ou transparent et une con- 

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 sistance homogène qui passe d'un état solide ä un etat pâteux pendant la mastication. 



   Les exemples non limitatifs suivants illustrent davantage la présente invention. Toutes les quantités et proportions des divers ingrédients sont exprimées en poids, sauf indication contraire. 



   EXEMPLE 1 Dentifrice sous forme de dose unitaire
Partie I Ingredients % Glycerine ä 99, 3 % 25, 00 Sorbitol en solution ä 70 % 20, 48 
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 Iota-carragénine 0, 80 Alginate de sodium   0, 50   Saccharinate de sodium 0, 20 Benzoate de sodium   0, 50   Silice contenant de l'alumine combinée (environ 1   %) 1 1, 00   
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 Eau desionisee 20, 00 Chlorure de sodium 1, 00 PARTIE 11 Zeo 49 de Huber 19, 00 Huile de coprah 10, 00 Laurylsulfate de sodium 0, 80 Bioxyde de titane 0, 40 Arôme 0, 30 Capsicum 0, 02
1ZEO 49 de la firme JM Huber Co. 



   On malaxe un   melange   des ingrédients de la Partie I avec un melange des ingrédients de la Partie II pour former un   melange   de gel d'alginate que l'on extrude sous forme de gouttelettes dans un bain durcissant aqueux contenant 6 % de chlorure de calcium. Les gouttelettes se gélifient en donnant des formes solides de doses unitaires que l'on retire du bain durcissant, rince ä l'eau desio-   nisje   et seche. Le produit final est un dentifrice ä mächer sous forme d'une dose unitaire, qui est blanc, opaque, rond ou ovale, pese 1-5 et de préférence 3 grammes, 

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 et qui ne montre pas de synérèse. 



   La mastication de ce dentifrice en dose unitaire entraine une large élimination des particules alimentaires retenues. et une réduction importante de la quantité des hydrates de carbone fermentescibles presents dans la bouche qui provoquent les caries. La bouche est rapidement et facilement nettoyée et rafraichie. 



   En l'absence de l'huile de coprah, la préparation du dentifice sous forme de dose unitaire à partir du mélange de gel d'alginate de l'Exemple 1 est suivie par une   synérèse   de la forme de dose unitaire à la température ambiante. 



   EXEMPLE 2
On   répète   l'Exemple   1,   en remplaçant l'huile de coprah par de l'huile de carthame et l'on obtient un dentifrice ä mâcher en doses unitaires dont l'efficacité est similaire ä celle du dentifrice de l'Exemple 1. 



   EXEMPLE 3 Dentifrice en doses unitaires 
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 Ingredients % Glycérine 25, 00 Sorbitol 22, 75 Huile de   coprah 10, 00   Alginate de sodium   1, 00   Xanthane 0, 50 Saccharinate de sodium 0, 25 
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 Benzoate de sodium 0, 50 TiO2 0, 50 H20 20, 00 Zeo 49   18, 00   Laurylsulfate de sodium   0, 80     Aröme   de menthe verte 0, 70
On prépare ce dentifrice en doses unitaires comme   dan : s l'Exemple l   et son efficacité est similaire ä celle du dentifrice de l'Exemple 1. 

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   EXEMPLE 4 Produit rafraîchissant la bouche sous forme de dose unitair, Ingrédients % Glycerine ä 99, 3 % 10, 00 Huile d'avocatier 10, 00 Alginate de sodium 1, 00 
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 Saccharinate de sodium 0, 25 Arôme 0, 15 Eau desionisee 78, 60 On extrude sous forme de gouttelettes dans un bain aqueux contenant 5 % de chlorure de calcium un   merlan-   ge coulant de gel d'alginate composé des ingredients cidessus. On projette environ 15-20 gouttelettes dans cette solution. Les gouttelettes forment des perles et flottent ä la surface du bain. On en retire les perles, les rince dans de l'eau   desionisee   et les seche dans un four ä convection ä air force.

   Les perles résultantes sont un arôme   encapsulé   sous la forme d'un produit rafralchissant la bouche analogue ä une   gelee.   Ces perles sont de   preferen-   ce   revetucsde carboxymethyl-cellulose   sodique, de kappa-   carragenine   ou d'une autre matiere d'enrobage comestible. 



   L'agent de polissage siliceux des Exemples 1- 3 peut etre remplacé par d'autres agents de polissage dentaire tels qu'une alumine hydratée, l'alumine calcinée et des phosphates de métaux alcalino-terreux. Dans le bain durcissant, le chlorure de calcium peut etre remplace par d'autes composés de calcium réticulant tels que le sulfate de calcium ou le lactate de calcium. On peut incorporer ä ces formulations en doses unitaires des additifs tels qu'un fluorure, des agents antiplaque et antitartre tels que des composes de zinc, des composes 
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 d'ammonium quaternaire et des composes de guanidine tels que des composés de biguanide, des agents colorants ou des teintures.

Claims

Revendications 1. Forme autonome d'un produit usage buccal, en dose unitaire, susceptible d'être mâchée, stable, stabi- lisee contre la synérèse, caractérisée en ce qu'elle comprend environ 0, 4-1, 5% en poids d'alginate de sodium réticulé par l'ion calcium, environ 0, 1-5, 0% en poids d'un arôme et au moins 4 0% en poids d'un vehi- cule liquide contenant au moins 10% en poids d'eau, au moins 5% en poids d'un humectant et environ 2-15% en poids d'une huile végétale liquide.
2. Procédé pour préparer un produit à usage buccal sous forme de dose unitaire stable, caractérise en ce qu'il consiste ä conformer en une dose unitaire distincte un melange de gel d'alginate comprenant environ 0, 4- 1, 5% en poids d'alginate de sodium, environ 0, 1 à 5% en poids d'un arôme, au moins 5% en poids d'un humectant, au moins 10% en poids d'eau et environ 2-15% en poids d'une huile végétale liquide, à immerger cette forme de dose unitaire dans un bain durcissant aqueux contenant des ions calcium qui réticulent avec l'alginate de sodium et gélifient cette forme de dose unitaire distincte, A rincer cette forme gelifiee de dose unitaire dans de l'eau desionisee et a la sécher.
3. Procédé selon la revendication 2, caractérisé en ce qu'on entoure un collutoire d'une enveloppe d'alginate de sodium, on conforme ce collutoire encapsule en doses unitaires, et on immerge ces doses unitaires dans un bain durcissant contenant des ions calcium oü une enveloppe d'alginate de calcium se forme autour du collutoire.
4. Produit ä usage buccal selon la revendication 1, caractérisé en ce qu'il s'agit d'un dentifrice, d'un collutoire ou d'un produit rafraîchissant la bouche, présenté sous forme de dose unitaire ä mastiquer. <Desc/Clms Page number 21>
5. Procédé selon la revendication 2, caractérisé en ce que la source d'ions calcium du bain durcissant aqueux est un sel de calcium hydrosoluble ou partiellement hydrosoluble dont la solubilit dans l'eau est d'au moins 5%.
6. Procédé selon la revendication 5, caractérisé en ce que le bain durcissant contient environ 5-10% en poids de chlorure de calcium.
7. Produit ä usage buccal selon la revendication 1, caractérisé en ce que 1'huile végétale est choisie parmi l'huile de coprah, l'huile de palmiste, l'huile d'avocatier, l'huile d'arachide et l'huile de carthame.
8. Produit ä usage buccal selon la revendication 4, caractérisé en ce qu'il s'agit d'un dentifrice dont le véhicule liquide est constitue par de l'eau, de la glycerine et du sorbitol, en une proportion d'environ 40-75% en poids.
9. Produit è usage buccal selon la revendication 8, caractérisé en ce que sa teneur en eau est d'environ 10- 50% en poids et que la glycerine et le sorbitol en constituent ensemble environ 20-50% en poids.
10. Produit à usage buccal selon la revendication 4, caractérisé en ce qu'il s'agit d'un collutoire dont le vehicule liquide constitue environ 55-95% en poids et est constitue par environ 50-80% en poids d'eau et environ 5-15% en poids de glycerine, de sorbitol ou des deux.
11. Produit Åa usage buccal selon la revendication 9, caracterise en ce qu'il contient environ 5-25% en poids d'un agent de polissage insoluble dans l'eau acceptable au point de vue dentaire.
12. Produit ä usage buccal selon la revendication 11, caractérise en ce que l'agent de polissage est un agent de polissage siliceux.
13. Produit ä usage buccal selon la revendication <Desc/Clms Page number 22> 9, caractérisé en ce qu'il contient environ 0, 5-1, 5 % en poids d'une gomme sensiblement soluble dans l'eau choisie parmi la iota-carragénine, le xanthane, la gomme arabique, la kappa-carragenine, la carboxymethylcellulose sodique, la methyl-cellulose, l'hydroxyethylcellulose et l'hydroxypropyl-cellulose.
14. Produit ä usage buccal selon la revendication 13, caractérisé en ce que le rapport alginate de sodium : gomme est d'environ 1 : 1, 6 a 2 : 1.
15. Produit ä usage buccal selon la revendication 14, caractérisé en ce que la gomme est la iota-carragenine.
16. Procédé selon la revendication 2, caractérisé en ce que le produit A usage buccal sous forme de dose unitaire est conformé en une forme unitaire par extrusion de gouttelettes du melange de gel d'alginate dans une solution aqueuse contenant des ions calcium.
17. Procédé selon la revendication 3, caractérisé en ce que le produit a usage buccal sous forme de dose unitaire est conform6 en une forme unitaire par extrusion du collutoire encapsu1é dans une solution aqueuse contenant des ions calcium.
18. Procédé selon la revendication 3, caractérisé en ce que la source d'ions calcium du bain durcissant aqueux est un sel de calcium hydrosoluble ou partiellement hydrosluble dont la solubilit dans l'eau est d'au moins 5%.
19. Procédé selon la revendication 3, caractérisé en ce que l'huile végétale est choisie parmi l'huile de coprah, l'huile de palmiste, l'huile d'avocatier, l'huile d'arachide et l'huile de carthame.