BE1032063B1 - Composition comprenant au moins une substance active provenant de graines de grenade et son procédé de fabrication - Google Patents
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Abstract
La présente invention porte sur une composition comprenant au moins une substance active provenant de graines de grenade et sur un procédé de fabrication d’une telle composition.
Description
1 BE2023/5855
Composition comprenant au moins une substance active provenant de graines de grenade et son procédé de fabrication
La présente invention porte sur une composition comprenant au moins une substance active provenant de graines de grenade et sur un procédé de fabrication d’une telle composition.
Plus particulièrement, la présente invention porte sur une composition comprenant au moins de l’acide punicique et/ou au moins un phytostérol comme substance active, ledit acide punicique et/ou ledit au moins un phytostérol provenant de graines de grenade.
La grenade, fruit du grenadier Punica granatum L., est largement connue pour sa teneur élevée en antioxydants et en substances actives présentant de multiples vertus pour la santé. Des études ont notamment mis en avant que la grenade favorise la santé cardiovasculaire, constitue une bonne source de fibres alimentaires, présente des vertus anti-inflammatoires, présente des vertus antioxydantes, présente un effet anti-âge et contribue à prévenir diverses maladies chroniques.
Chacune des parties de ce fruit contient des substances actives spécifiques présentant des propriétés particulières. En particulier, le jus de grenade contient notamment des anthocyanes comme substances actives tandis que les graines de grenade contiennent notamment de l’acide punicique (oméga 5) comme substance active et que la drêche de grenade contient notamment des ellagitanins comme substances actives.
Les anthocyanes sont des colorants naturels situés dans les vacuoles des cellules et sont solubles dans l'eau. Ces composés existent sous forme d'hétérosides formés par la condensation d'une molécule non glucidique (appelé aglycone) et d'oses et souvent, de groupes acyles. L'aglycone qui les caractérise est un anthocyanidol de la classe des flavonoïdes. Leur fort pouvoir colorant, leur solubilité en milieu aqueux et leur absence de toxicité font des anthocyanes des colorants naturels susceptibles de remplacer les colorants synthétiques utilisés dans l’industrie textile, dans l'industrie agroalimentaire mais aussi dans l’industrie nutraceutique et dans l’industrie cosmétique. Enfin, leur activité antioxydante laisse supposer que leur apport par l'alimentation pourrait
2 BE2023/5855 jouer un rôle bénéfique dans la santé humaine, notamment dans le domaine des risques cardiovasculaires.
L’acide punicique, également appelé oméga 5, est l'acide gras polyinsaturé cis‚trans,cisA®11:13 octadécatriénoïque (18:3). De nombreuses vertus sont attribuées à l’acide punicique, notamment une action antioxydante, anti-inflammatoire, cardiovasculaire et neuroprotectrice. L’acide punicique est réputé pour améliorer le métabolisme lipidique et il contribue dès lors à la prévention des maladies cardiovasculaires. Dans le cadre du diabète de type II, des études ont montré une nette diminution des taux des marqueurs de l’inflammation dans le sang comme la CRP (Protéine C Réactive) et l'interleukine 6. En outre, diverses études scientifiques se sont penchées sur les effets de l’acide punicique face à différents types de cancers et il a été montré que cette substance active permettrait d’interférer dans la prolifération anarchique des cellules tumorales.
Les ellagitanins, ou tanins ellagiques, dont les punicalagines, sont des polyphénols de la famille des tanins hydrolysables. Après hydrolyse des liaisons ester des ellagitanins, les acides diphéniques libérés se réarrangent spontanément en acide ellagique stable. Les ellagitanins sont très réactifs avec le dioxygène O2 et ont des propriétés antiradicalaires. Ils peuvent également réagir avec les composés soufrés. Selon certaines études, les ellagitanins pourraient avoir une action dans le cadre du traitement contre le cancer de la prostate. En particulier, les punicalagines ont une activité antioxydante et antigénotoxique.
Les phytostérols sont des composés naturels présents dans les plantes. Ils ont pour propriété de réduire le niveau de cholestérol sanguin en diminuant son absorption intestinale par compétition. II s’agit de lipides végétaux qui ont une structure très proche du cholestérol. Les aliments et suppléments riches en phytostérols participent à la régulation du taux de cholestérol sanguin en baissant le taux de cholestérol LDL, ce qui les rend particulièrement intéressants d'un point de vue santé.
A ce jour, en ce qui concerne l'acide punicique et les phytostérols provenant de graines de grenade, il n'existe malheureusement que des compositions sous forme d'une huile (compositions huileuses) obtenue par
3 BE2023/5855 pressage des graines de grenade. Ces extraits huileux contiennent des quantités de substances actives difficiles à contrôler et il est particulièrement difficile de proposer des extraits pour lesquels les quantités de substances actives sont élevées et/ou standardisées d’un lot de production à l’autre. Par ailleurs, les compositions huileuses ne sont pas stables au cours du temps et les substances / molécules actives y étant présentes ont tendance à se dégrader au cours du temps, rendant difficile une conservation au-delà de quelques semaines.
Pour résoudre au moins en partie ces problèmes, il est prévu suivant l'invention, une composition comprenant au moins de l’acide punicique et/ou au moins un phytostérol comme substance active, ledit acide punicique et/ou au moins un phytostérol provenant de graines de grenade, ladite composition se présentant sous forme sèche, en particulier sous forme d’une poudre sèche.
Dans le cadre de la présente invention, il a été mis en évidence qu’une telle composition sous forme sèche, en particulier sous forme d’une poudre sèche, permet de disposer d’une composition contenant des quantités élevées et/ou standardisées de substances actives, en particulier des quantités élevées et/ou standardisées d'acide punicique et/ou d’au moins un phytostérol, d’un lot de production à l’autre.
En outre, une telle composition sous forme sèche, en particulier sous forme d’une poudre sèche, permet de disposer d’une composition qui est stable au cours du temps et dans laquelle les substances / molécules actives ne se dégradent pas au cours du temps, ceci permettant d’assurer une conservation de plusieurs mois voire de plusieurs années.
Avantageusement, selon la présente invention, ladite forme sèche, en particulier ladite poudre sèche, comporte des particules présentant une taille comprise entre 0,5 nm et 1 mm, de préférence des particules présentant une taille comprise entre 1 um et 1 mm.
Préférentiellement, selon la présente invention, ladite grenade est le fruit de Punica granatum L.
Avantageusement, la composition selon l'invention est destinée à être formulée sous forme d’un liquide, sous forme d’une crème, sous forme d’une suspension, sous forme d’un gel, sous forme d’un granulé, sous forme d’une
A BE2023/5855 boisson, sous forme d’une solution, sous forme d’une lotion, sous forme d'un onguent, sous forme d’une mousse, sous forme d’une émulsion, sous forme d’une microémulsion, sous forme d’un lait, sous forme d’un sérum, sous forme d’un aérosol, sous forme d’une pulvérisation, sous forme d’une dispersion, sous forme d’un savon, sous forme d’un aliment, sous forme d’un complément alimentaire ou encore sous toute autre forme adéquate permettant une administration à un animal ou à un être humain.
Au sens de la présente invention, une substance active, un principe actif ou un ingrédient actif désigne une substance bioactive (un composé bioactif) quientre dans la composition d'un médicament ou d’un complément alimentaire ou de toute autre forme administrable à un être vivant et qui confère à ce médicament, à ce complément alimentaire ou à toute autre forme administrable à un être vivant ses propriétés thérapeutiques ou préventives.
La présente invention porte également sur un procédé de fabrication d’une composition sous forme sèche, en particulier sous forme d’une poudre sèche, ladite composition comprenant au moins de l’acide punicique et/ou au moins un phytostérol comme substance active, ledit procédé comprenant les étapes suivantes : a) une étape d’obtention de graines de grenade au départ d’au moins une grenade, lesdites graines de grenade comprenant des substances actives dont au moins de l'acide punicique et/ou dont au moins un phytostérol, b) une étape d’obtention d’une huile au départ des graines de grenade obtenues à l’étape a), c) une étape d'extraction d’au moins une substance active contenue dans huile obtenue à l'étape b), pour obtenir un extrait de grenade comprenant au moins de l’acide punicique et/ou au moins un phytostérol, d) une étape d’encapsulation ou une étape de complexation avec une molécule-cage dudit extrait de grenade obtenu à l’étape c), pour obtenir ledit extrait de grenade sous une forme sèche, en particulier pour obtenir ledit extrait de grenade sous forme d’une poudre sèche.
> BE2023/5855
Par le terme « encapsulation », il est entendu, au sens de la présente invention, toute technologie conduisant à des particules individualisées constituées d’un matériau enrobant et d’une matière / substance active. En fonction de la taille des particules observées, on parle de micro-encapsulation (entre 1 um et 1 mm), de nano-encapsulation (entre 10 nm et 100 nm) ou de mini- granule (> 1 mm). L’encapsulation est une technique dans laquelle un composé bioactif ou substance active est encapsulé(e) par un (bio-)polymère, le composé bioactif ou substance active étant dès lors protégé(e) de l’oxygène, de l’eau et des autres conditions environnementales. La substance à encapsuler peut être hydrophile ou lipophile, liquide ou solide.
L’encapsulation conduit à des particules solides qui sont généralement de forme sphérique mais qui peuvent aussi être de forme non régulière. Deux types de microstructures sont généralement distinguées : les capsules ou les sphères. Les capsules sont des particules sphériques creuses, de type cœur-membrane, aussi appelé « core-shell » ou système réservoir. Le cœur est constitué de substance active, l’agent encapsulant / enrobant formant l'enveloppe. Les sphères sont des particules constituées d’une matrice polymère dans laquelle la substance active est dispersée à l’état moléculaire ou particulaire.
Avantageusement, selon la présente invention, le matériau enrobant est choisi dans le groupe constitué des polymères d’origine naturelle (gélatine, chitosan, maltodextrine, alginate de sodium, …), des polymères semi- synthétiques (dérivés cellulosiques, … ), des polymères synthétiques (acrylique, styrénique, PEG, PPG, PLA, …), des lipides (acide gras, cire, … ), des protéines (protéines de soja, protéines de lupin, protéines de lin, …), de leurs dérivés et leurs mélanges.
Par les termes « complexation avec une molécule-cage », il est entendu, au sens de la présente invention, qu’une molécule-cage, comme par exemple une cyclodextrine, permet d’encapsuler en son sein une substance active. Les molécule-cages possèdent une structure en tronc de cône, délimitant une cavité en leur centre. Cette cavité présente un environnement carboné apolaire et plutôt hydrophobe, capable d'accueillir des molécules peu hydrosolubles, tandis que l'extérieur du tore présente de nombreux groupements
© BE2023/5855 hydroxyles, conduisant à une bonne solubilité en milieu aqueux. Grâce à cette cavité apolaire, les molécule-cages peuvent former des complexes d'inclusion en milieu aqueux avec une grande variété de molécules hydrophobes pouvant être encapsulées en leur sein.
De préférence, suivant le procédé de fabrication selon l'invention, ladite étape a) d’obtention de graines de grenade au départ d’au moins une grenade est réalisée par isolation des graines des autres parties de la grenade, y compris du jus de la grenade.
Plus particulièrement, l'obtention des graines de grenade est effectuée par séparation de ces dernières du jus de grenade et de la drêche de grenade, le terme « drêche » désignant, au sens de la présente invention, toute partie de la grenade à l'exception du jus et des graines dépourvues de l’arille (expansion charnue qui enveloppe les graines).
Préférentiellement, selon l'invention, la drêche de grenade comprend les arilles, les membranes blanches, les sépales, les étamines et l'écorce du fruit.
Préférentiellement, les graines sont récupérés après pressage des grenades et sont nettoyés afin de les séparer de l’arille et de toute autre partie de la grenade.
Préférentiellement, suivant le procédé de fabrication selon l’invention, ladite étape b) d’obtention d’une huile au départ des graines de grenade est réalisée par pressage des graines de grenade. Le pressage peut être manuel ou automatisé.
Avantageusement, suivant le procédé de fabrication selon l'invention, ladite étape b) d'obtention d’une huile au départ des graines de grenade est précédée d’une étape de séchage des graines de grenade et/ou d’une étape de fragilisation des parois des graines de grenade.
De préférence, suivant le procédé de fabrication selon l'invention, ladite étape c) d’extraction d’au moins une substance active contenue dans l’huile est réalisée par extraction par CO2 supercritique ou par extraction par sonication.
L’extraction par CO2 supercritique est une méthode d'obtention d'une huile (contenant tous les principes actifs lipophiles) sans montée en température (qui dégraderait les principes actifs thermosensibles) et sans contact
7 BE2023/5855 avec de l'oxygène (qui oxyderait l'huile), En comprimant le CO2 dans une enceinte (typiquement à 73 bars et à 31°C), il passe sous forme supercritique et possède alors la viscosité d’un gaz et la densité d’un liquide, ce qui en fait un excellent solvant, pour extraire les molécules lipophiles. En sortie d’enceinte, il y aunretour à pression atmosphérique, le CO2 repassant sous forme de gaz et se séparant des molécules extraites. Ce procédé permet donc avantageusement de conserver l’intégrité des molécules sans les altérer (notamment les molécules thermosensibles) et permet d’obtenir des huiles très riches substances actives.
Ce procédé d’extraction est également écologique puisqu'il ne génère ni gaz à effet de serre, ni polluant. Le CO» est en effet recyclé, c'est à dire qu’il est récupéré intégralement et peut resservir à une nouvelle extraction. De façon tout à fait avantageuse, ce procédé permet de minimiser les riques d’oxydation des substances actives, permet d'extraire l’ensemble des substances actives (mêmes celles sensibles à la chaleur) et est écologique.
Avantageusement, suivant le procédé de fabrication selon l'invention, ladite étape d), lorsqu'il s’agit d'encapsulation, est réalisée par micro- encapsulation.
Avantageusement, suivant le procédé de fabrication selon l’invention, ladite étape d) d’encapsulation ou de complexation avec une molécule-cage dudit extrait de grenade donne lieu à une forme sèche, en particulier à une poudre sèche, comportant des particules présentant une taille comprise entre 0,5 nm et 1 mm, de préférence des particules présentant une taille comprise entre 1 um et 1 mm.
La présente invention porte également sur une utilisation d’une composition selon l'invention ou d’une composition obtenue suivant le procédé selon l'invention pour la fabrication, à destination d’un humain ou d’un animal, de produits nutraceutiques, de produits cosmétiques (produits de soins et maquillage), de produits alimentaires (barres céréales, …), de compléments alimentaires, de médicaments ou encore de boissons.
La présente invention a été décrite en relation avec des modes de réalisations spécifiques, qui ont une valeur purement illustrative et ne doivent pas être considérés comme limitatifs. D’une manière générale, il apparaîtra évident
3 BE2023/5855 pour l'homme du métier que la présente invention n’est pas limitée aux exemples illustrés et/ou décrits ci-dessus.
L’usage des verbes « comprendre », « inclure », « comporter », ou toute autre variante, ainsi que leurs conjugaisons, ne peut en aucune façon exclure la présence d'éléments autres que ceux mentionnés.
L’usage de l’article indéfini « UN », « une », ou de l’article défini «le», «la» ou « l’ >», pour introduire un élément n’exclut pas la présence d’une pluralité de ces éléments.
Claims (12)
1. Composition comprenant au moins de l’acide punicique et/ou au moins un phytostérol comme substance active, ledit acide punicique et/ou ledit au moins un phytostérol provenant de graines de grenade, ladite composition étant caractérisée en ce qu’elle se présente sous forme sèche, en particulier sous forme d’une poudre sèche.
2. Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce ladite forme sèche, en particulier en ce que ladite poudre sèche, comporte des particules présentant une taille comprise entre 0,5 nm et 1 mm, de préférence des particules présentant une taille comprise entre 1 um et 1 mm.
3. Composition selon la revendication 1 ou 2, caractérisée en ce ladite grenade est le fruit de Punica granatum L.
4. Composition selon l’une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisée en ce qu’elle est destinée à être formulée sous forme d’un liquide, sous forme d’une crème, sous forme d’une suspension, sous forme d’un gel, sous forme d’un granulé, sous forme d’une boisson, sous forme d’une solution, sous forme d’une lotion, sous forme d’un onguent, sous forme d’une mousse, sous forme d’une émulsion, sous forme d’une microémulsion, sous forme d’un lait, sous forme d’un sérum, sous forme d’un aérosol, sous forme d’une pulvérisation, sous forme d’une dispersion, sous forme d’un savon, sous forme d’un aliment, sous forme d’un complément alimentaire ou encore sous toute autre forme adéquate permettant une administration à un animal ou à un être humain.
5. Procédé de fabrication d’une composition sous forme sèche, en particulier sous forme d’une poudre sèche, selon l’une quelconque des revendications 1 à 4, ladite composition comprenant au moins de l’acide punicique et/ou au moins un phytostérol comme substance active, ledit procédé comprenant les étapes suivantes :
10 BE2023/5855 a) une étape d’obtention de graines de grenade au départ d'au moins une grenade, lesdites graines de grenade comprenant des substances actives dont au moins de l’acide punicique et/ou dont au moins un phytostérol, b) une étape d'obtention d’une huile au départ des graines de grenade obtenues à l’étape a), c) une étape d'extraction d’au moins une substance active contenue dans huile obtenue à l'étape b), pour obtenir un extrait de grenade comprenant au moins de l’acide punicique et/ou au moins un phytostérol, d) une étape d’encapsulation ou une étape de complexation avec une molécule-cage dudit extrait de grenade obtenu à l'étape c), pour obtenir ledit extrait de grenade sous une forme sèche, en particulier pour obtenir ledit extrait de grenade sous forme d’une poudre sèche.
6. Procédé de fabrication d’une composition sous forme sèche selon la revendication 5, caractérisé en ce que ladite étape a) d'obtention de graines de grenade au départ d'au moins une grenade est réalisée par isolation des graines des autres parties de la grenade, y compris du jus de la grenade.
7. Procédé de fabrication d'une composition sous forme sèche selon la revendication 5 ou 6, caractérisé en ce que ladite étape b) d'obtention d’une huile au départ des graines de grenade est réalisée par pressage des graines de grenade.
8. Procédé de fabrication d’une composition sous forme sèche selon l’une quelconque des revendications 5 à 7, caractérisé en ce que ladite étape b) d'obtention d’une huile au départ des graines de grenade est précédée d’une étape de séchage des graines de grenade et/ou d’une étape de fragilisation des parois des graines de grenade.
9. Procédé de fabrication d'une composition sous forme sèche selon l’une quelconque des revendications 5 à 8, caractérisé en ce que ladite étape c) d'extraction d’au moins une substance active contenue dans huile est réalisée par extraction par CO2 supercritique ou par extraction par sonication.
11 BE2023/5855
10. Procédé de fabrication d’une composition sous forme sèche selon l’une quelconque des revendications 5 à 9, caractérisé en ce que ladite étape d), lorsqu'il s'agit d'encapsulation, est réalisée par micro-encapsulation.
11. Procédé de fabrication d’une composition sous forme sèche selon l’une quelconque des revendications 5 à 10, caractérisé en ce que ladite étape d) d’encapsulation ou de complexation avec une molécule-cage dudit extrait de grenade donne lieu à une forme sèche, en particulier à une poudre sèche, comportant des particules présentant une taille comprise entre 0,5 nm et 1 mm, de préférence des particules présentant une taille comprise entre 1 um et 1 mm.
12. Utilisation d'une composition selon l’une quelconque des revendications 1 à 4 ou d’une composition obtenue suivant le procédé selon l’une quelconque des revendications 5 à 11 pour la fabrication, à destination d’un humain ou d’un animal, de produits nutraceutiques, de produits cosmétiques (produits de soins et maquillage), de produits alimentaires (barres céréales, ...), de compléments alimentaires, de médicaments ou encore de boissons.
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| Publication number | Publication date |
|---|---|
| BE1032063A1 (fr) | 2025-05-15 |
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