BE680690A - - Google Patents

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Description


   <Desc/Clms Page number 1> 
 



  Composition prévenant le choc anaphylactique. 



   La présente invention concerne la prévention du choc anaphylactique et plus particulièrement   2.'administration   simultanée ou antérieure à   l'administration     d'un   agent thérapeu- tique pouvant provoquer le choc anaphylactique au moins chez certains patients, d'une ou plusieurs substances ayant pour effet d'empêcher la début du choc anaphylactique.Les substances et compositions-suivant l'invention assurent une protection complète contre le choc anaphylactique, même chez les patients qui sont normalement susceptibles de le subir. 

 <Desc/Clms Page number 2> 

 



   Le choc anaphylactique est un état de choc chez   le patient anaphylactique   qui est,de façon générale,un patient susceptible d'anaphylaxie (c'est-à-dire d'hypersensibilité aux protéines étrangères ou médicaments,se traduisant par une tendance à une réaction systémique à la suite d'un et habituelle- ment de plusieurs contacts parentéraux avec un agent sensibi-   lisant,tel   qu'un médicament comme la pénicilline) résultant de l'injection ou de l'ingestion d'un   antigène   ou haptène sensi- bilisant.

   Le choc anaphylactique est dû principalement à la contraction des muscles lisses et à un   accroissement   de la perméabilité capillaire qui résulte du dégagement dans les tissus et le système circulatoire de   l'hystamine,   de   l'héparine   et sans doute de l'acétylcholine et de la sérotonine. La libération de l'histamine dans les tissus et sa circulation sont connues comme étant la cause primaire du choc anaphylactique des patients hypersensibles aux antigènes sensibilisants. 



   Beaucoup de médicaments importants sont connus pour être des agents sensibilisants et donc pour provoquer le choc anaphylactique par administration à certains patients. Le plus connu de   cesdicaments   est la pénicilline qui, bien qu'elle soit un agent thérapeutique très utile, doit être utilisée très prudemment,parce qu'elle peut entraîner des réactions importantes et parfois fatales lors d'une deuxième administration ou d'une administration ultérieure. Le   choc   anaphylactique est un genre de réaction allergique sévère apparaissant chez environ   5 %   de l'ensemble des patients recevant de la pénicilline.

   Lors de l'administration initiale, là réaction allergique peut être quelque peu moins importante, mais doit constituer un avertissement. l'administration de la pénicilline devant être interrompue pour de tels patients. Toutefois, l'administration de ce médicament peut être impérative, par exemple dans le cas d'endocardite bactérienne. Les antihistaminiques suppriment certains des 

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 symptômes des réactions allergiques ou anaphylactiques de certains médicaments sensibilisants, mais ne peuvent maîtriser les réactions les plus violentes, de sorte qu'on a consacré beaucoup d'efforts à la mise au point d'agents empêchant ou limitant les effets allergiques ou anaphylactiques de   mécidaments   sensibilisants comme la pénicilline. 



   L'invention a donc pour but d'empêcher le   cho'.,   anaphylactique et d'autres manifestations, allergiques par des agents sensibilisants et en particulier des médicaments sensibilisants   cornue   la pénicilline. 



   Flle a aussi pour but de procurer des compositions thérapeutiques dont l'agent thérapeutique pourrait par lui-même entraîner les réactions allergiques ou un choc anaphylactique chez certains patients au moins, mais dont cet effet indésira- ble est empêché dans les compositions de l'invention. 



   Elle a en outre pour but de procurer des compositions améliorées destinées à empêcher et atténuer les états allergiques de toute nature et en particulierà empêcher et atténuer les états et manifestations allergiques résultant de l'administration de compositionset médicaments sensibilisants. 



   D'autres buts de l'invention et les avantages qu'elle offre ressortent de la description qui en est faite ci-après. 



   Notamment à ces fins, l'invention concerne princi- palement un procédé pour empêcher le choc anaphylactique ou d'autres manifestations allergiques susceptibles d'apparaître par administration à un patient de l'agent sensibilisant propre à provoquer ce choc anaphylactique, qui consiste principalement à administrer au patient, à un moment non postérieur à   celui   de l'administration de l'agent sensibilisant,au moins un compose choisi dans la classe formée par-les p-(2-pyridyl-alkyl   inférieur)-aminés,   les ss-(4-pyridyl-alkyl   inférieur)-aminés   et leurs sels d'addition d' acides non toxiques. 

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 EMI4.1 
 



  Le radical alkyle inférieur des pyridylalky7.amines de l'invention peut être tout radical alkyle comptant jusque 5 atomes de carbone. Les radicaux alkyle préférés sont les radicaux méthyle et éthyle. Parmi les   composes   préférés, il 
 EMI4.2 
 convient de citer la -(2-pyridyl)-éthyl-méthyl-amine, la -(4-pyriàyl)-éthyl-w.éthyl-am1ne, le 1-(2-pyridyl)-2-mêthy7.-. amino-propane,   et.leurs   sels d'addition d'acides non   toxiques   comme le chlorhydrate, le tartrate, le fumarate, le gluconate, etc. 



   La Demanderesse a découvert que les ss-(2- ou4-pyridyl alkyl)-amines en petites doses assurent une protection complète      contre les réactions allergiques et notamment le choc anaphylac- tique que provoquerait un agent sensibilisant comme la pénicilline, entre autres. Ainsi l'administration d'une 
 EMI4.3 
 fl-(2- ou 4-pyridyl alkyl)-amine à un cobaye immédiatement avant ou pendant l'administration de la pénicilline a montre que le cobaye, qui est connu pour sa sensibilité à la pénicilline et qui subirait le-choc anaphylactique pour cette dose de pénicilline, est complètement protégé contre le choc anaphylactique ou toute autre manifestation allergique qui résulterait sinon de l'administration de la pénicilline. 



   Bien que la validité de l'invention ne soit liée à celle d'aucune théorie ni au mécanisme par lequel les 
 EMI4.4 
 p-(2- ou 4.-pyrldyl-alkyl) -am1nes suivant l'invention empêchent le choc anaphylactique ou d'autres manifestations allergiques, on pourra se référer aux indications ci-après pour progresser dans ce domaine. La Demanderesse est portée à croire que les 
 EMI4.5 
 3-(2- cu 4-pyridyl-alkyl)-amines n'agissent pas comme des antihistaminiques, c'est-à-dire ne combattent pas l'histamine libérée dans les tissus par l'administration d'un antigène sensibilisant ou haptène, mais ont plutôt pour effet d'empêcher      la libération de 1.'histamine ou del'haptène.

   Par conséquent, lorsque de la pénicilline'ou un autre antigène sensibilisant 

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 est administra à un patient hypersensible et   si.   celui-ci reçoit les ss-(2- ou 4-pyridyl-alklyl)-amines de l'invention La quantité d'histamine (et sans doute aussi d'héparine 3'acétylcholine ou de sérotonine) libérée est nulle, de sorte que la manifestation allergique et/ou le choc anaphylactique n'apparaissent pas. 



   L'invention permet donc de préparer des compositions d'un médicament capable de provoquer le choc anaphylactique au moins chez certains patients et   dune   ss-(2- ou 4-pyridyl-alkyl)- amine qui permettent au médicament d'exercer son effet, mais sans   entraîner-   de réaction allergique ou de choc anaphylactique à caure de l'action de la ss-(2- ou 4-pyridyl-alkyl)-amine. 



  Les compositions suivant l'invention peuvent être administrées par voie orale ou en injection,suivant la nature du médicament du fait que les ss-(2-ou 4-pyridyl-alkyl amines peuvent être 'administrées par voie orale ou par injection. 



   Par Conséquent, une composition d'une pénicilline et d'une ss-(2- ou   4-pyridyl-alkyl)-amine   peut être administrée   à.volonté   à des patients sinon sensibles à la pénicilline sans les exposer au risque d'une réaction allergique. Par exemple, dans le cas d'une endocardite   bactérienne,où   l'admi- , nistration de la pénicilline est impérative, ce médicament peut être administré suivant l'invention même aux patients qui seraient sinon affectés défavorablement par la pénicilline. 



   En outre, du fait que les ss-(2- ou   4-pyridyl-alkyl)-   amines suivant l'invention ont pour effet d'empêcher le dégagement d'histamine plutôt que d'agir comme agent antihista- ,minique, des compositions antiallergiques très avantageuses . sont obtenues en combinant les ss-(2- ou   4-pyridyl-alkyl)amines   de   l'invention   avec un antihistaminique pour obtenir.des préparations à usage oral ou parentéral. 

 <Desc/Clms Page number 6> 

 



   On obtient dès compositions particulièrement avanta- geuses en combinant.de la pénicilline et/ou un   antihistaminique '¯..'   
 EMI6.1 
 avec une -(2- ou 4-pyridyL-alkyl)-aminé pour former un comprimé ou une capsule 4 effet retard. 



  Les 0-(2- ou 4-pyrldyLalkyl)aminés suivant l' inven- tion sont administrées avantageusement en doses d'environ 
 EMI6.2 
 4 à z.5 mg par jour, de préférence, de,12 à 45 mg par jour, et au mieux 3 fois par jour par doses unitaires d'environ 4 à 15 mg. Ces composés peuvent être administres par voie orale ou parentérale. 



   La quantité de pénicilline utilisée dans les com- 
 EMI6.3 
 positions de pénicillines et de 9-(2- ou 4-pyridyalkyl)amines suivant l'invention varie de 500.000 à 1.000.000 d'unités 
 EMI6.4 
 admiiii.strées 3 à 12 fois par jour par voie intra- musculaire ou intraveineuse, ou bienyvarie de 200.000 à 500.000 unités administrées 3 à 6 fois par jour par vole orale. 



   Outre les compositions à usage oral et parentéral , l'invention procure des compositions de pénicilline et de 
 EMI6.5 
 P-(2- ou 4-pyridyLalkyl)amine à usage topique contenante cette..,   fin,1000   à 2000 unités de pénicilline par gramme d'excipient   appropriée   par exemple d'une base pour émulsion huile-dans-eau . miscible à l'eau contenant par gramme 1 à 12 mg de ss-(2- ou 
 EMI6.6 
 4-pyridylalkyl)amî.ne. 



  Les compositions anti-allergiques d'un antihistamini- que et d'une P-(2- ou 4-pyriàylalkyl)amme (de préférence à      l'état de sel d'addition d'acide non toxique et le plus avanta- geusement sous forme de chlorhydrate) peuvent comprendre tous les antihistaminiques courants, notamment ceux repris aux pages 
 EMI6.7 
 674 à 680 de-tpharmacology, The Nature, Action and Use of Drugs", deuxième édition de Harry Beckmann,   M.D., en   1961 chez W.B. 



  Saunders Company. Parmi les antihistaminiques mentionnés dans cet ouvrage, il convient de citer la Bromphéniramine 

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 EMI7.1 
 sous forme de mal.:la>;<, la CÛrâwnoxau ine sous fol:. .û:;ate, la Ct4lorcyclizine sous forme de chlorhydrate, le .C.".0tld.!1È:ne sous forme de citrate, la Chlorophénirazome sous forme de maléate, la Cyclizine sous forme de chlorhydrate, la <Lex- bromphéniramine sous forme de maléate, la exchloj5>1=énirarine sou.s forme de maléate le Dimènehydrlnate, la Diph-'chydrasine sous forme de chlorhydrate, la Diphénylpyralinz ....1 de chlorhydrate, la Doxylamine sous forme de   succinate,   la   Méclizine   sous forme de chlorhydrate, la Méthaphénilène sous forme de chlorhydrate, la Méthapyrilène sous forme de chlorhydrate, la Phénindamine sous forme de tartrate,

   la 
 EMI7.2 
 Phéniramine sous forme de maldate, la Prométhazine sous forme de chlorhydrate, la Pyrathiazine sous forme de chlorhydrate, la Pyrilamine sous   forme   de phosphate, la Thonzylamine sous forme de chlorhydrate, la Iripélénamine sous forme de chlorhy- drate et la Tripolidine sous forme de   chlorhyaratc.   
 EMI7.3 
 



  La quantité d'entihistam1n1u dépend de la nature de 1'antihistaminique et une dose normale qui convient aux fins de l'invention peut être trouvée également dans l'ouvrage cité 
 EMI7.4 
 d-hckman,et est par exemple dans le cas de la Bromphéniram1ne des. mgpar jour en administration orale 3 à 6 fois par jour etde 5 à 20 mg en administration sous-cutanée ,ir:.trl1nscula1re ou intraveineuse. La quantité de fi-(2- ou 4-PYric!Yl--u'Y' in- férieur)amine est de préférence de   4   à 15 mg par dose unitaire. 



     L'invention   est davantage illustrée sans être limitée par les exemples suivants:   EXEMPLE 1 -    
Un cobaye dont des   .seuls   de sensibilisation ont permis de savoir qu'il est sensible au choc anaphylactique par ad- ministration de pénicilline, reçoit en injection 2 mg de      
 EMI7.5 
 chlorhydrate de p-2-pyridyl)thy-mthyl-a::ine: en solution 

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 dans du sérum physiologique. Après injection de 1.000.000 d'unités de pénicilline, le cobaye reste parfaitement bien portant et n'accuse aucune réaction allergique et ne subit pas de choc anaphylactique. 



  EXEMPLE 2 - 
En appliquant le procédé habituel de pressage, on produit des comprimés contenant chacun: chlorhydrate de   p-(2-pyridyl)éthyl-méthyl-amine  5 mg      pénicilline G sodique 250.000 unités carbonate de calcium q. s. pour faire 1 g 
Le comprimé ci-dessus peut être administré à tout patient, même s'il est susceptible de choc anaphylactique par administration de pénicilline, sans l'exposer au risque de ce choc. 



  EXEMPLE 3 - On produit des ampoules contenant chacune 10 ml d'une solution dont chaque ml comprend 1. 000.000 d'unités de pénicilline sodique et 10 mg de chlorhydrate de   1-(2-pyridyl)-     2-éthyl-méthyl-amine   dans une solution de chlorure de sodium à 0,9%. Les solutions peuvent être administrées à toutes les fins requérant une administration de pénicilline,même aux patients sensibles à la pénicilline ,sans risque de les exposer   à un   choc anaphylactique ou à une réaction allergique. 



  EXEMPLE 4 - 
On prépare par le procédé habituel de pressage des comprimés dont chacun contient: 
 EMI8.1 
 chlorhydrate de P-(2-pyridyl)éthyl-méthyl-amine mg maléate de C hlorphéniramine 3 mg lactose   q.s.pour   faire 1 g 
Ce comprimé est très efficace pour empêcher et atténuer les réactions allergiques de toute nature. , 

 <Desc/Clms Page number 9> 

 
 EMI9.1 
 lX! J'):PL, 5.... 



  On p:rfpnt.1;,! des i;up<-ui,e5 cc'L.t-ni't CIJ,C' ,r,0 1.0 ml d'une O.tü.,i1 dont cii:;q:<; r,.¯ "J:1.>::'fn: 5 :.'. as ',(lrl:r0.rtl te de .." yS.-"prV''.l.Li.t.''.^;'.;1. ij.l".e.<.i'si'....;.l.'eiy ::C. 'W 2".' >#c t:.', .!l':1:'"4iltE: de i3lE.':ilat..ûl:l.a.n ù'...'1S  ii<1 solution à 0 , uc- :h2.o1'1re de sodium.. kt solution #><i;t. ;. .(' z¯ûl'c.:la.a..,u pour espêcher et .tt.11L;8.C les IÉ:LL.t)ii5 H1...Lt'rLçL::S. 



  . [.:x r;2'? L r: 6 - On prépaye des aMpoules contermnt 10 i d'une solution,dont crâz,ur .1 contient 1.0,DO.'jOU n'unîtes de pénicilline sod4-que, 10 ms de chlorh;tdrt,1,(> de I - 2-PJ'ridyl)- éthyl-méthyl-- ::-..1# et 10 mag de !'J3.:I.(ate de !::'c;.,.::::rixar¯tne dans une solution de chlorure de- sodium à 0,9;;. 



  Bien que .àlve=5 nodcs et détails -ie réalisation ont été décrits pour il..luS trE-l" l'invention.. il va de soi que celle- ci est susceptible de nombreuses variantes et modifications sans sortir de son cadre. l'Y f.1 .. C.....L:LJ.:-9-L. 



  1 - Procède pour provenir le choc anaphylactique et d'autres réactions al3.ergloues par administration à un patient d'un agent sensibilisant pouvant entraîner ls choc 2..;';3.;,hylb.ct1- que ou la réaction I..Ülel'.i(1uC, caractérisa rm ci% ru'on administre au patient, à un moment non postérieur au :nO:1:(:r. t de l' adr.1inistra.- tion de leagent >;e:sib.iisrif.,x4. Moins un C7:a#c:, . choisi dans la classe formée par le-- }<-(2-pyridyl-alkyl .L.ll: t T'..,LLi f &a^¯?iilC.'S, i-C,1-pr.riayl-a.kyZ i.lifx :.eu jazninev est n;urs '3(:;"s d'addition d'acides non toxiques. 



  2 - Procédé pour prévenir le cr âc anaphyLactique ' et d'autres c'G'.it.prl:? â..',.E?.'.'(;J.yl:.f3 é:l  ECII'?'..:;..'°.i.'7..:r; à un pa- tient d'un agent sensibilluant pouvant entraîner le choc 

**ATTENTION** fin du champ DESC peut contenir debut de CLMS **.

Claims (1)

  1. <Desc/Clms Page number 10> anaphylactique ou la réaction allergique, caractérisé en ce qu'on administre au patient,à un moment non postérieur au moment de l'administration de l'agent sensibilisant,au moins un composé choisi dans la classe formée par les ss-(2-pyridyl-alkyl infé- rieur )amines, ss-(4-pyricyl-alkyl inférieur )amines et leurs sels d'addition diacides non toxiques en une quantité d'environ 4 à 45 mgpar jour.
    3 - Procédé pour prévenir le choc anaphylactique et d'autres réactions allergiques par administration à un pa- tient d'un agent sensibilisant pouvant entraîner le choc anaphylactique ou la réaction allergique, caractérisé en ce qu'on administre par voie orale au patient,à un moment non postérieur à l'administration de l'agent sensibilisant, au moins un composé choisi dans la classe formée par les p-(2-pyridyl-alkyl. inférieur )amines, ss-(4-pyridyl-alkyl inférieur )amines et leurs sels d'addition d'acidesnon toxiques.
    4 - Procédé pour prévenir le choc anaphylactique et d'autres réactions allergiques par administration à un patient d'un agent sensibilisant pouvant entraîner le choc anaphylactique et la réaction allergique, caractérisé en ce qu'on administre par voie orale au patient, à un moment non postérieur à l'administration de l'agent sensibilisant,au moins un composé choisi aans la classe formée par les p-(2-pyridyl- alkyl inférieur ) )amines, ss-(4-pyridyl-alky) inférieur )amines et leurs sels d'addition d'acidesnon toxiquesen une quantité d'environ 4 à 45 mg par jour.
    5 - Composition thérapeutique n'exposant pas au risque du choc anaphylactique Et d'autres réactions allergiques, caracté- risée en ce qu'elle com;:rend une quantité thérapeutiquement efficace d'un médicament capable d'entraîner un choc unaphylac- tique et d'autres réactions allergiques chez au main:. certains <Desc/Clms Page number 11> patients et au moins un composé choisi dans la classe formée EMI11.1 par les P-(2-pyrictyl-alkyl Inférieur 1 a:nines, p-(4-pyridyl- alkyl inférieur )amines et leurs sels d'addition d'acides non toxiques,en une quantité suffisante pour empêcher le choc anaphylactique par administration du médicament.
    6 - Composition thérapeutique n'exposant pas au- risque du choc anaphylactique et d'autres réactions allergiques, caractérisée en ce qu'elle comprend une quantité thérapeutiquement efficace d'un médicament capable d'entrainer le choc anaphylactique et d'autres réactions allergiques chez au moins certains patients et au moins un composé choisi dans la classe formée par les ss-(2-pyridyl-alkyl inférieur )amines, ss-(4-pyridyl-alkyl inférieur)amines et leurs sels d'addition d'aciaesnon toxiques en quantités d'environ 4 à 15 mg.
    7 - Composition thérapeutique à usage oral n'exposant pas au risque du choc anaphylactique'et d'autres réactions allergiques, caractérisée en ce qu'elle comprend une quantité thérapeutiquement efficace d'un médicament s'administrant par voie orale et capable d'entrainer ' un choc anaphylactique et d'autres réactions allergiques chez au moins certains patients,ainsi qu'au moins un composé EMI11.2 choisi dans la classe formée par les fi-(2-pyridyl-alkyl Infé- rieur )amines, -(-pyridyl-alkyl inférieur famineet leurs sels d'addition d'acidesnon toxiques en une quantité suffisante pour prévenir le choc anaphylactique par administration du mé- dicament.
    8 - Composition thérapeutique à usage oral n'ex- posant pas au . risque du choc anaphylactique et d'autres réac- tiens allergiques,caractérisée en ce qu'elle comprend une quantité thérapeutiquement efficace d'un médicament s'administrant par voie orale.et capable d'entrainer le choc anaphylactique et <Desc/Clms Page number 12> EMI12.1 Fütros réactions allergiques au moins sur certains patients, <;"tr<i qu'au moins un composé choisi dans la classe formée ¯ t." '! s -(2-pyridyl-alkyl inférieur aminés, )-(4-pyridyl- ii 3a inférieur )amines et leurs sels d'addition d'acides non : f 3 cn une quantité d'environ 4 à 15 mg.
    - Composition thérapeutique de pénicilline pas au t risque du choc anaphylactique et d'autres allergiques, caractérisée en ce qu'elle comprend une ¯ .z.,, , thérapeutiquement efficace de pénicilline, capable provoquer le choc anaphylactique et d'autres réactions aller- z -? =;s au moins chez certains patients, ainsi qu'au moins un 1:'J:1:}$4 choisi dans la classe formée par les p-(2-pyridyl- ¯ '¯5 inférieur ) aminés, 9-(4-pyricLyl-alkyl inférieur )amines c. leurs sels d'addition dacidesnon toxiques en une quantité . ïf a.:.;wyQ pour empêcher le choc anaphylactique par administra- tn du wédlcament.
    10 - Composition thérapeutique pour prévenir . 1 t t:.fnuer les états allergiques, caractérisée en ce qu'elle 'une quantité efficace d'un antihistaminique et au moins ier composé choisi dans la classe formée par les p-(2-pYr.dyl- .;3.bi;/2. inférieur )amines, .. {!-pyr3,dy1-alkyl inférieur )aminés et leurs sels d'addition d'acides non toxiques, 11 - Composition thérapeutique pour prévenir . v s,f#.r les états allergiques, caractérisée en ce qu'elle 71-31:G une quantité efficace d'un antihistaminique et au moins ". choisi dans la classe formée par les -.(2-pyridyl- .:?.l==:1 Inférieur )aminés, p-(4-pyridyl-alkyl inférieur )amines - . -eï ¯ .; sels d'addition d'acides non toxiques en une quantité <"r>:,1.ron j, à 15 mg.
    12 - Composition thérapeutique pour prévenir et :,ce états allergiques, caractérisée en ce qu'elle com- <Desc/Clms Page number 13> prend une quantité efficace d'un antihistaminique choisi dans EMI13.1 la classe formée par la BromphénLramu1e, la Carbbioxanine, la Zhlorcyclizin0e le qoorotène, la Çyclizine, la Dexbromphénita- mine, la Dexchlorphéniramir:e, la Dimènehyurinate, la Diphényl- hydramine, la DiphënyZpyraline, la Doxylamine, la M6,clîzine, la Mêthaphénilène, 1 la Mëthapyrilëne, la Phénindamine, la Phénira- mine, la ProméLiiazme, la Pyrothiazine, la Pyrilamine, la Pyrrobu.:
    tanine, la 1honzylaine, la 2ripélénamine et la ripolidine, ainsi qu'au moins un composé choisi dans la classe formée par les -(2-pyridyl-alkyl . .inférieur )amines, -(4-pyridyl-alkyl. inférieur )amines et leurs sels daddition diacides non toxiques.
    13 - Composition thérapeutique, en substance comme décrit ci-dessus avec référence aux exemples.
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