BE836383R

BE836383R - Pyridone n-substituee utile et procede general de preparation de pyridones

Info

Publication number: BE836383R
Application number: BE162532A
Authority: BE
Priority date: 1973-07-19
Filing date: 1975-12-08
Publication date: 1976-04-01

Description


   <EMI ID=1.1> 

  
général de préparation de pyridones. 

  
La présente invention concerne de nouvelles compositions pharmaceutiques contenant comme ingrédient ac-

  
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qui répond à la formule (I):

  

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Dans le brevet principal, on a décrit et

  
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possède également d'autres indications thérapeutiques intéressantes.

  
Ainsi, on a observé que le traitement par

  
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cose du sérum (sucre du sang) dans les animaux d'essai.

  
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peutiquement efficace pour protéger les membranes muqueuses

  
du système respiratoire, en particulier celles du naso-pharynx et des poumons contre les agents nuisibles. La protection contre le&#65533; maladies nuisibles locales de l'appareil respira-

  
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a été démontrée lors d'un examen macroscopique des tissus de

  
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de poumons de chiens après traitement avec "AI'iR-69". Des effets protecteurs spéciaux sur les muqueuses revêtant le système respiratoire ont été confirmés au cours d'essais sur les êtres humains, en particulier les personnes montrant des symptômes de sinusite, d'écoulement du rhino-pharynx, d'une rhinite chronique infectieuse, d'une rhinite allergique, de conjonctivite, de maux de tête, de maux d'oreilles ou de mal de gorge. L'efficacité thérapeutique du traitement par

  
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piqûres d'insectes et l'action du sumac vénéneux, a également été démontrée.

  
Les nouvelles indications thérapeutiques du

  
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suivants:

  
Réduction des taux de glucose du sérum

  
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glucose du sérum ( taux de sucre du sang) a été démontré sur des groupes de 10 rats mâles et 10 rates femelles sevrés de la souche Car&#65533;ort&#65533; Farms CFE Strain, en suivant généralement le mode opératoire indiqué ci-dessus à propos de la réduction

  
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par kg et par jour dans les aliments a montré une valeur

  
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 <EMI ID=15.1>  pour 100 cm3; un groupe de rats mâles témoins, ne recevant

  
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Un groupe de rates, qui a reçu 600 mg de

  
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jour dans son alimentation a montré une valeur moyenne du

  
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du taux de glucose de 173,0 mg %.

  
Protection des membranes muqueuses du naso-pharynx et des poumons contre les agents nocifs.

  
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nuisibles localement à l'appareil respiratoire (pétéchie, oedème, hémorragie, infection locale, etc.) a été démontrée par examen macroscopique des tissus du poumon de rats et examen microscopique des tissus du poumon de chiens après trai-

  
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spéciaux sur les muqueuses revêtant l'appareil respiratoire ont été confirmés dans des essais cliniques sur les êtres humains. Les essais ont été effectués sur des personnes présentant au moins l'un des symptômes suivants: sinusite, écoulement dans le rhino-pharynx, rhinite chronique infectieuse, rhinite allergique, conjonctivite, maux de tête, maux d'oreille et maux de gorge. La composition pharmaceutique a été administrée oralement sous forme de capsules, ces capsules étant

  
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 <EMI ID=24.1>  

  
Dans ces essais, on a arrêté et soulagé l'effet nuisible des infections aiguës et chroniques du naso-pharynx, des sinus crâniens, comme le montre la cessation de la congestion des sinus, la disparition de l'érythène des membranes muqueuses, l'assèchement des sinus et l'élimination de l'écoulement du rhino-pharynx. Le signe d'un soulagement des symptômes a été observé dans les 30 à 60 minutes qui ont suivi l'ingestion de la capsule.

  
Effet sur les états de la peau.

  
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les états de la peau comme la dèrmatite ou la démangeai son 

  
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neux a été également démontrée sur les êtres humains présen-

  
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toire du paragraphe précédent. Le soulagement du symptôme a été rapide dans chaque cas. On a observé dans le cas d'une dermatite de contact, comme le contact avec du sumac vénéneux, que l'application de "AHR-69" sous forme de poudre directement sur les zones affectées de la peau assure un soulagement 'sensiblement immédiat de la démangeaison caractéristique et

  
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Comme déjà montré dans ce mémoire et dans le

  
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d'un comportement thérapeutique très efficace et d'un niveau très faible de toxicité. De la description ci-après, il res-

  
 <EMI ID=31.1>   <EMI ID=32.1> 

  
le comportement thérapeutique ainsi que les caractéristiques de toxicité.

  
Pour l'activité antalgique ou analgésique,

  
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brevet principal, la dose antalgique moyenne orale DE 50 de

  
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senté une sédation marquée, une dépression du système nerveux central, une perte de l'efficacité respiratoire, de l'ataxie

  
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samment faible pour éviter une dépression du système nerveux central, il n'a pas été possible de démontrer "l'effet antal-

  
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saignements aigus du nez, et une autopsie a révélé de multiples hémorragies et de l'oedème des poumons. La dose efficace

  
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soit environ le tiers ou le quart de l'activité de "AMR-69" par voie orale.

  
En ce qui concerne l'activité anti-inflammatoire, comme déjà indiqué dans le brevet principal, la dose efficace

  
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elle s'accompagne d'effets secondaires inopportuns, comme noté ci-dessus à propos de ce composé. On n'a observé aucun

  
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orale de 600 mg/kg. 

  
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chez les lapins a été notée dans le brevet principal. L'ad-

  
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la fièvre induite, ce qui n'a pas été considéré comme statistiquement significatif, mais l'on a observé des convulsions sur deux des quatre animaux d'essai et l'on a noté un abais-

  
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les animaux n'ont pas eu de fièvre provoquée expérimentalement. Aucune activité antipyrétique importante n'a été obser-

  
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On a noté, dans des essais effectués sur des rats et sur des chiens, l'abaissement des taux d'acide urique

  
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n'ont pas montré de variations importantes du taux d'acide urique du sérum.

  
En outre, dans des essais destinés à montrer la protection des membranes muqueuses du naso-pharynx et des

  
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a eu les effets secondaires inopportuns dans ce dernier cas. On n'a pas observé d'effets délétères aigus sur le système

  
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action protectrice.

  
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dans les divers essais s'est accompgné d'effets secondaires nuisibles. De tels effets secondaires n'ont pas été observés

  
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importante.

Claims

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1.- Composition pharmaceutique destinée à réduire le taux de glucose du sérum d'un mammifère, caractérisée en

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phényl-2-(lH)-pyridone avec un excipient acceptable du point de vue pharmaceutique.

2.- Composition pharmaceutique destinée à protéger les membranes muqueuses du naso-pharynx et des poumons d'un mammifère contre des agents nuisibles, caractérisée en ce

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2-(lH)-pyridone avec un excipient acceptable du point de vue pharmaceutique.

3.- Composition pharmaceutique suivant la revendication 2, caractérisée en ce qu'elle est destinée à traiter

un mammifère présentant, dans la région des muqueuses de l'appareil respiratoire, au poins l'un dee symptômes de sinusite, d'écoulement rhino-pharyngique, de rhinite chronique infectieuse, de rhinite allergique, de conjonctivite, de maux de tête, de maux d'oreille et de maux de gorge.

4.- Composition pharmaceutique destinée à traiter

un mammifère dont la peau présente au moins l'un des symptômes

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excipient acceptable du point de vue pharmaceutique.