BE856642A - Solution aqueuse anti-inflammatoire et/ou analgesique et methode d'utilisation de cette solution - Google Patents

Description

  "Solution aqueuse anti-inflammatoire et/ou analgésique et méthode d'utilisation de cette solution".

  
La présente invention est relative à une solution aqueuse présentant une activité anti-inflammatoire et/ou analgésique en application par infiltration "in loco dolenti".

  
L'isomère .lévogyre du 1,2-diphényl-l-diméthylamino"thane est une substance connue présentant une activité.analgésique et anti-inflammatoire intéressante que l'on utilise pour traiter toute sorte de douleurs, notamment les douleurs d'origine  rhumatismale. ,, dans le traitement de la fatigue musculaire, par

  
 <EMI ID=1.1>  delà toux, etc. 

  
On a cependant constaté que cette substance sous sa forme d'administration ordinaire, c'est-à-dire par voie orale ou par injection intramusculaire, ne donnait pas toujours lieu à des résultats satisfaisants, surtout dans les cas d'affections aiguës

  
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sirables. L'intérêt d'un composé agissant rapidement et sans provoquer d'effets secondaires est donc évident.

  
Il a été constaté suivant l'invention, et ceci d'une

  
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éthane lévogyre en application par infiltration "in loco dolenti" manifestait dans le traitement d'états douloureux d'origine diverse, même aigus ou chroniques, notamment dans le cas des douleurs d'origine rhumatismale .post-traumatique, orthopédique, etc, de la fatigue musculaire, une activité tout à fait remarquable.

  
En effet, ladite activité se distingue essentiellement de celle connue du 1,2-diphényl-l-diméthylaminoéthane lévogyre dans le traitement par voie orale ou par injection intramusculaire, de certains états douloureux, non seulement par son intensité mais également par le fait qu'elle permet d'obtenir des résultats extrêmement satisfaisants dans le traitement des cas chroniques ou aigus. Par ailleurs, il y a lieu de remarquer que, jusqu'à présent, il n'existe pas de produit pharmaceutique présentant une activité aussi 

  
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Ainsi qu'on l'a déjà mentionné' précédemment, l'activité '  remarquable de la solution suivant l'invention est obtenue en ad- 

  
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leur ("in loco dolenti"), cette infiltration étant effectuée par  voie sous cutanée dans la région d'un nerf, d'un muscle où péri-  articulaire, dans un nerf, ou bien dans un tendon ou ligament. 

  
L'infiltration présente l'avantage essentiel, notamment comparativement à l'injection intramusculaire, que le produit actif en solution aqueuse, pénètre et imbibe très largement les tissus, notamment toutes les fibrilles nerveuses, le tissu conjonctif souscutané, et les tissus situés plus profondément.

  
La solution aqueuse suivant l'invention peut se présenter sous la forme de dose unitaire ou.posologique contenant, comme ingrédient actif essentiel, le 1,2-diphényl-1-diméthylaminoéthane lévogyre.

  
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telles qu'elles sont utilisées dans le présent mémoire, désignent une dose physiquement déterminée contenant une quantité déterminée de.l'ingrédient actif, cette quantité étant telle qu'une ou plusieurs doses sont nécessaires pour une seule administration thérapeutique.

  
Bien que l'ingrédient actif puisse être sous la forme d'une solution aqueuse stérile renfermée dans un récipient que l'on peut jeter, tel qu'une ampoule, cet ingrédient actif est, dans la plupart des cas, présent dans la dose unitaire ou posologique en mélange avec un excipient pharmaceutique approprié et autre que l'eau, tel que, par exemple, le biphosphate basique et/ou le phosphate sodique dibasique.

  
La quantité d'ingrédient actif conenue dans la dose

  
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soit suffisante pour que l'effet pharmacologique désiré soit obtenu, lorsqu'une ou plusieurs doses unitaires sont administrées. Ainsi, chaque infiltration ou dose unitaire peut contenir, par exemple, 15 à 30 mg d'ingrédient actif.et la dose totale d'ingrédient actif par semaine peut être de 15 à 120 mg, dose qui peut être administrée en une seule fois étant donné que l'effet de l'ingrédient actif est  <EMI ID=9.1> 

  
durable. D'une manière générale, une à deux infiltrations, et au maximum quatre, suffisent pour obtenir un résultat extrêmement satisfaisant. Si on_le désire, la dose unitaire peut contenir,

  
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levogyre, de la lidocalne, qui est une substance que l'on utilise généralement comme anesthésique local. La dose en poids de l'ingrédient actif est de préférence de 2 à 5 fois plus élevée que celle de la lidocalne.

  
L'activité remarquable de la solution suivant l'invention administrée par infiltration est démontrée en particulier par l'effet spectaculaire du traitement dans les cas d'origine rhumatismale ., post-traumatique et orthopédique.

  
Il y a .lieu de noter que cette solution thérapeutique peut s'appliquer aussi bien dans la médecine huitaine que dans la médecine vétérinaire.

  
On donne ci-après quelques exemples non limitatifs

  
de formulations galéniques pouvant être utilisées, suivant l'invention à titre de solution comprenant du chlorhydrate de 1,2diphényl-1-diméthylaminoéthane lévogyre et destinée aux applications par infiltration citées ci-dessus.

Exemple 1. 

  
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Exemple 2,

  
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 On résume ci-après certains résultats cliniques obtenus en médecine humaine par l'administration par infiltration "in loco dolenti" des solutions de l'invention.

  
.Les cas traités étaient d'origine rhumatismale, post-trauinatique et orthopédique.

  
Une première étude comportait 105 cas traités selon la méthode simple (non double-aveugle). Les résultats furent excellents dans 81% des cas; disparition complète et définitive de

  
la douleur après un maximum de 4 infiltrations (30 à 60 mg de substance active par infiltration).

  
Une seconde étude (20 cas) fut entamée, cette fois chez des patients déjà en traitement pendant une assez longue période dans la même clinique avec d'autres préparations, la posologie étant de 30 mg de substance active par infiltration. Les résultats furent très bons dans 25% des cas, une guérison définitive fut obtenue dans 75% des cas.

  
Une troisième étude fut alors réalisée, mettant mieux

  
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tration par infiltration de la substance active. 'On administra à un. - certain nombre de patients la substance active par voie intramusculaire. Les résultats furent assez médiocres. On essaya alors la voie d'administration par infiltration in "loco dolenti". Les résultats furent spectaculaires. Toutefois, certains patients

  
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Enfin, le tableau établi ci-aptes résumé encore cer-  tains résultats cliniques obtenus par l'administration par infil-

  
 <EMI ID=19.1>   <EMI ID=20.1> 

  
préparée selon l'exemple de la formulation 1, comparativement à une solution aqueuse de même concentration en substance activé mais contenant de la lidocalne à la place du chlorhydrate de 1,2diphényl-1-diméthylaminoéthane lévogyre (substance de l'invention).

  
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lidocalne .

  
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laires.

  
Résultats (test t de Student)

  
Score moyen après 1 infiltration :

  

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Score moyen après plusieurs infiltrations : (maximum quatre)

  

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Etude à double insu, substance de comparaison :lidocatne.

  
 <EMI ID=25.1> 

  
Résultats : (test t)

  
Score moyen après 1 infiltration : 

  

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Score moyen après plusieurs infiltrations (maximum 4)

  

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Dans tous les cas, le traitement au chlorhydrate de 1,2-diphényl-l-diméthylaminoéthane lévogyre suivant l'invention  s'est révélé parfaitement toléré; aucun effet secondaire n'a été observé : 

REVENDICATIONS. 

  
1. Solution aqueuse présentant une activité antiinflammatoire et/ou analgésique eh application par infiltration in "loco ddenti", cette solution étant caractérisée en ce qu'elle comprend comme ingrédient actif essentiel, du chlorhydrate de

  
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Claims (1)

1. 2. Solution suivant la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle comprend un excipient pharmaceutique approprié autre que l'eau.

   3. Solution suivant l'une ou l'autre des revendications 1 et 2, caractérisée en ce qu'elle comprend de la lidocalne.

   4. Solution suivait l'une quelconque des revendications 1 et 3, caractérisée en ce qu'elle est sous la forme d'une dose unitaire ou posologique.

   5. Solution suivant la revendication 4, caractérisée en ce que la dose unitaire ou posologique contient de 15 à 30 mg d'ingrédient actif.

   6. Solution suivant h revendication 5, caractérisée en ce qu'elle contient une dose en poids de 2 à 5 fois plus <EMI ID=29.1>

   de lidocalne.

   <EMI ID=30.1>

   tions 2 à 6, caractérisée en ce qu'elle comprend comme excipient, du biphosphate basique et/ou du phosphate sodique dibasique*

   8. Solution aqueuse telle que décrite ci-dessus, en particulier dans l'un quelconque des exemples de formulations galéniques donnés ci-dessus.

   9. Méthode pour le traitement de douleurs de toute

   <EMI ID=31.1> <EMI ID=32.1>

   matique et orthopédique, de la fatigue musculaire, etc, caractérisée en ce que l'on administre.par infiltration une dose thérapeutique effective de chlorhydrate de 1,2-diphényl-l-diméthylaminoéthane lévogyre en solution aqueuse à l'endroit de la douleur ressentie.

   10. Méthode suivant la revendication 9, caractérisée en ce que l'on administre ladite dose sous la forme d'une so-

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   1-diméthylaminoéthane lévogyre.

   11. Méthode suivant l'une ou l'autre des revendi- cations 9 et 10, caractérisée en ce que l'on administre une solution répondant à une formulation galénique donnée, dans l'un quel- conque des exemples cités à cet égard dans la description précitée .

   12. Méthode suivant l'une ou l'autre des revendications 10 et 11, caractérisée en ce que l'on administre ladite solution à raison de une à quatre infiltrations par semaine.