BG100763A - Орални течни фармацевтични състави,съдържащи пароксетин резинат - Google Patents
Орални течни фармацевтични състави,съдържащи пароксетин резинат Download PDFInfo
- Publication number
- BG100763A BG100763A BG100763A BG10076396A BG100763A BG 100763 A BG100763 A BG 100763A BG 100763 A BG100763 A BG 100763A BG 10076396 A BG10076396 A BG 10076396A BG 100763 A BG100763 A BG 100763A
- Authority
- BG
- Bulgaria
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- paroxetine
- depression
- oral liquid
- treatment
- Prior art date
Links
- 239000007788 liquid Substances 0.000 title claims abstract description 14
- AHOUBRCZNHFOSL-UHFFFAOYSA-N Paroxetine hydrochloride Natural products C1=CC(F)=CC=C1C1C(COC=2C=C3OCOC3=CC=2)CNCC1 AHOUBRCZNHFOSL-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims description 29
- AHOUBRCZNHFOSL-YOEHRIQHSA-N (+)-Casbol Chemical compound C1=CC(F)=CC=C1[C@H]1[C@H](COC=2C=C3OCOC3=CC=2)CNCC1 AHOUBRCZNHFOSL-YOEHRIQHSA-N 0.000 title claims description 25
- 229960002296 paroxetine Drugs 0.000 title claims description 25
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title description 6
- 229920001429 chelating resin Polymers 0.000 claims abstract description 19
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract description 18
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims abstract description 8
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 claims abstract description 3
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 9
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims description 8
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 6
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims description 4
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 claims description 4
- 208000032841 Bulimia Diseases 0.000 claims description 4
- 206010006550 Bulimia nervosa Diseases 0.000 claims description 4
- 206010026749 Mania Diseases 0.000 claims description 4
- 208000019695 Migraine disease Diseases 0.000 claims description 4
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims description 4
- 206010039966 Senile dementia Diseases 0.000 claims description 4
- 206010041250 Social phobia Diseases 0.000 claims description 4
- 208000022531 anorexia Diseases 0.000 claims description 4
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 claims description 4
- 239000006172 buffering agent Substances 0.000 claims description 4
- 206010061428 decreased appetite Diseases 0.000 claims description 4
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims description 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 4
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims description 4
- 206010036618 Premenstrual syndrome Diseases 0.000 claims description 3
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims description 3
- 201000000484 premenstrual tension Diseases 0.000 claims description 3
- 239000012736 aqueous medium Substances 0.000 claims description 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 2
- 239000003086 colorant Substances 0.000 claims description 2
- 239000002270 dispersing agent Substances 0.000 claims description 2
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 claims description 2
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 claims description 2
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 claims description 2
- QMEZUZOCLYUADC-UHFFFAOYSA-N hydrate;dihydrochloride Chemical compound O.Cl.Cl QMEZUZOCLYUADC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims description 2
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims description 2
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 claims description 2
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 claims description 2
- 206010027599 migraine Diseases 0.000 claims 2
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims 1
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 4
- 235000005979 Citrus limon Nutrition 0.000 description 3
- 244000131522 Citrus pyriformis Species 0.000 description 3
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 3
- OIQPTROHQCGFEF-UHFFFAOYSA-L chembl1371409 Chemical compound [Na+].[Na+].OC1=CC=C2C=C(S([O-])(=O)=O)C=CC2=C1N=NC1=CC=C(S([O-])(=O)=O)C=C1 OIQPTROHQCGFEF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 3
- 229920001296 polysiloxane Polymers 0.000 description 3
- NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K sodium citrate Chemical compound O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 3
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 3
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 3
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- NWUYHJFMYQTDRP-UHFFFAOYSA-N 1,2-bis(ethenyl)benzene;1-ethenyl-2-ethylbenzene;styrene Chemical compound C=CC1=CC=CC=C1.CCC1=CC=CC=C1C=C.C=CC1=CC=CC=C1C=C NWUYHJFMYQTDRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000001430 anti-depressive effect Effects 0.000 description 2
- 239000002518 antifoaming agent Substances 0.000 description 2
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 2
- 239000003456 ion exchange resin Substances 0.000 description 2
- 229920003303 ion-exchange polymer Polymers 0.000 description 2
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 2
- 229960005183 paroxetine hydrochloride Drugs 0.000 description 2
- 235000010232 propyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 2
- CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N saccharin Chemical compound C1=CC=C2C(=O)NS(=O)(=O)C2=C1 CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000901 saccharin and its Na,K and Ca salt Substances 0.000 description 2
- WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M sodium benzoate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 239000004299 sodium benzoate Substances 0.000 description 2
- 235000010234 sodium benzoate Nutrition 0.000 description 2
- 239000001509 sodium citrate Substances 0.000 description 2
- 235000019640 taste Nutrition 0.000 description 2
- FTLYMKDSHNWQKD-UHFFFAOYSA-N (2,4,5-trichlorophenyl)boronic acid Chemical compound OB(O)C1=CC(Cl)=C(Cl)C=C1Cl FTLYMKDSHNWQKD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 description 1
- 208000020401 Depressive disease Diseases 0.000 description 1
- 239000000935 antidepressant agent Substances 0.000 description 1
- 229940005513 antidepressants Drugs 0.000 description 1
- 235000019658 bitter taste Nutrition 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 description 1
- 239000012458 free base Substances 0.000 description 1
- 238000000227 grinding Methods 0.000 description 1
- 239000008297 liquid dosage form Substances 0.000 description 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 description 1
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960002216 methylparaben Drugs 0.000 description 1
- 239000007935 oral tablet Substances 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 description 1
- 239000004405 propyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940085605 saccharin sodium Drugs 0.000 description 1
- 238000010561 standard procedure Methods 0.000 description 1
- 235000012751 sunset yellow FCF Nutrition 0.000 description 1
- 239000004173 sunset yellow FCF Substances 0.000 description 1
- 238000013268 sustained release Methods 0.000 description 1
- 239000012730 sustained-release form Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
- A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4525—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with oxygen as a ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
- A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
- A61K47/56—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule
- A61K47/58—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. poly[meth]acrylate, polyacrylamide, polystyrene, polyvinylpyrrolidone, polyvinylalcohol or polystyrene sulfonic acid resin
- A61K47/585—Ion exchange resins, e.g. polystyrene sulfonic acid resin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/26—Psychostimulants, e.g. nicotine, cocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Оралните течни фармацевтични състави съдържат комплексното съединение пароксетин-амберлит IRP-88. Те намират приложение за лечение и профилактика на някои психични състояния.
Description
ОРАЛНИ ТЕЧНИ ФАРМАЦЕВТИЧНИ СЪСТАВИ СЪДЪРЖАЩИ ПАРОКСЕТИН РЕЗИНАТ
ОБЛАСТ НА ТЕХНИКАТА
Представеното изобретение се отнася до нови орални течни фармацевтични състави, съдържащи пароксетин резинат и до използуването на тези състави при лечението и/или профилактиката на някои заболявания.
ПРЕДЩЕСТВУВАЩО СЪСТОЯНИЕ НА ТЕХНИКАТА
В Патент на САЩ No. 4,007,196 са описани някои съединения, които притежават антидепресивно действие. Едно специфично съединение, споменато в този патент е известно като пароксетин и притежава следната формула:
Това съединение е одобрено за използуване в хуманната медицина и се продава в много страни в света като антидепресант.
Цялото количество от продавания досега пароксетин е под формата на таблети за поглъщане.
Много лекари са изразили желание за възможността да предписват течност за орално приемане, съдържаща пароксетин и дори някои от тях са приготвили своя собствена течна лекарствена форма, чрез надробяване на стандартните таблети и смесването им с вода. Обаче, този течен състав притежава много недостатъци, първият от които е, че пароксетинът е с много силно горчив вкус, който е силно осезаем при оралното приемане на течността и второ, такива течности за орално приемане притежават много слаба стабилност и могат да се съхраняват само няколко дни.
WO 91/13612 се отнася до продължително освобождаване на лекарствени форми, като се използуват състави, в които лекарството е комплексно свързано с йонообменна смола. Специфичната йонообменна смола, описана в тази публикувана патентна заявка е амберлит IRP-69 (Amberlite IRP-69).
Когато се използува амберлит IRP-69 за образуване на комплекс с пароксетин, е установено, че докато вкусът се маскира ефективно, от друга страна съставът притежава неприемливо ниска биоефективност в сравнение с таблетите.
ТЕХНИЧЕСКА СЪЩНОСТ НА ИЗОБРЕТЕНИЕТО
Беше установено, че за получаването на стабилен комплекс с подобрен вкус с пароксетин може да се използува амберлит IRP-88, при което се постига приемлива биоактивност в сравнение със стандартните таблети за орално приемане.
Съответно, представеното изобретение дава орален течен фармацевтичен състав, включващ комплексното съединение пароксетин-амберлит IRP-88.
Амберлит IRP-88 се предлага и доставя от Rohm & Haas във фармацевтично приемлива степен на чистота.
Оралният течен фармацевтичен състав е приготвен съгласно стандартен метод, напр. чрез смесване на пароксетин с амберлит IRP-88 във водна среда. Съответно, амберлит IRP-88 и пароксетин са застъпени в отношение 1:1 до 2:1. Трябва да се отбележи, че по-добри максиращи вкуса свойства се получават при съотношение 2:1.
Могат да се прибавят и други фармацевтично приемливи ексципиенти, напр.
сгъстители, като келтрол (Keltrol) и/или авицел (Avicel - по-специапно Avicel CL 611); диспергиращи средства като пропиленгликол; задържащи влагата агенти като глицерол;
подсладители като сорбитол и натриев захаринат, буфериращи агенти като лимонена киселина и натриев цитрат; консерванти като натриев бензоат и смеси от метилови и пропилови парахидроксибензоати, синтетични оцветители като F, D и С жълто No. 6 и оранжево жълто (Sunset Yellow); ароматизиращи агенти като „естествен портокал и/или лимон,, на фирма Живодан (Givaudan Natural Orange and/or Lemon) и антипенители като силиконови антипенители.
За предпочитане е количеството на буфериращите агенти да бъда така подбрано,
че да дадат pH от 4 до 6. Най-добре е pH от 4.5 до 6.0.
Количеството използуван пароксетин се определя така, че в едничната доза да се съдържа терапевтично ефективно количество пароксетин. За предпочитане е единичната доза да съдържа от 10 до 100 мг пароксетин (измерен на основата на свободна база). По-предпочетени количества пароксетин в единичната доза са: 10 мг, 20 мг, 30 мг, 40 мг или 50 мг. Най-предпочетеното количество пароксетин в единичната доза е 20 мг. За предпочитане е обемът течност в единичната доза да бъде в границите от 5 до 20 мл, най-добре -10 мл.
За предпочитане е използуваният в лекарствената форма пароксетин да бъде под формата на хидрохлорид полухидрат, който може да се получи съгласно методите, описани в Патент на САЩ No. 4,721,723.
• · · · ·· ···· · • · · · · · · • ·· · · ·· ··
Походящи методи за получаване на пароксетин включват споменатите в Патенти на САЩ 4,009,196; 4,902,801; 4,861,893 и 5,039,803 и в PCT/GB 93/00721.
Беше споменато, че пароксетин е особено полезен при лечението на депресия, но той може също така да бъде използуване при лечението на смесено безпокойство и депресия, маниакално натрапчиви смущения, паника, болка, пълнота, сенилна деменция, мигрена, булимия, анорексия, социална фобия и депресия, появяваща се от предменструално напрежение и постпубертет.
Следователно, представеното изобретение дава също така метод за лечение или профилактика на някое от гореспоменатите заболявания, който включва приемане от
страдащия на ефективно или профилактично количество от орален течен фармацевтичен състав, включващ комплексното съединение пароксетин-амберлит IRP-88.
Освен това, представеното изобретение се отнася и до използуването на орален течен фармацевтичен състав, включващ комплексното съединение пароксетин-амберлит
IRP-88 за изработването на лекарствена форма за лечение или профилактика на гореизброените заболявания.
Представеното изобретение дава и фармацевтичен състав за използуване при лечението или профилактика на горните заболявания, който включва комплексно съединение пароксетин-амберлит IRP-88, смесен с фармацевтично приемлив носител.
ПРИМЕРИ ЗА ИЗПЪЛНЕНИЕ НА ИЗОБРЕТЕНИЕТО
Пример 1 Отношение на амберлит IRP-88 към пароксетин (1:1) мг/10 мл
| Пароксетин хидрохлорид* | 22.8 |
| Амберлит IRP-88 (< 63 мкм) | 22.8 |
| Келтрол | 40.0 |
| Пропиленгликол | 350.0 |
| Глицерол | 350.0 |
| Сорбитол (70%) | 4000.0 |
| Лимонена киселина | 15.0 |
Натриев цитрат
10.0
Натриев бензоат
Натриев захаринат
Оранжево жълто (Sunset Yellow) Естествен портокал на Живодан Естествен лимон на Живодан Силиконов антипенител
10.0
5.0
0.5
1.0
2.0
20.0
Вода до 10.0
Пример 2 Отношение на амберлит IRP към пароксетин (2:1)
Пароксетин хидрохлорид (< 180 мкм) мг/10 МА
22.8
Амберлит IRP-88 (< 200 меша)
40.0*
Авицел CL 611
300.0
Пропиленгликол
500.0
Глицерол
500.0
Сорбитол (70%)
4000.0
Лимонена киселина (безводна)
15.0
Натриев цитрат (дихидрат)
10.0
Метилпарахидроксибензоат
Пропилпарахидроксибензоат
20.0
6.0
Натриев захаринат
5.0
FD & С жълто No. 6
0.9
| Естествен портокал на Живодан 74388-74 | 1.0 мкл |
| Естествен лимон на Живодан 74940-74 | 2.0 мкл |
| Силиконов антипенител 1510 | 20.0 |
Вода до 10.0 * на безводна база • · • ·
Пример 3
Както дадения по-горе, но 40.0 мг се заместват с 300 мг Авицел CL 611.
Пример 4
Както дадения по-горе, но се използуват 15 мг Келтрол и 300 мг Авицел CL 611.
Claims (11)
- ПАТЕНТНИ ПРЕТЕНЦИИ1. Орален течен фармацевтичен състав, съдържащ комплексно съединение пароксетин - амберлит IRP-88.
- 2. Метод за получаване на фармацевтичен състав, както дефинирания в претенция1, характеризиращ се с това, че включва смесване на пароксетин с амберлит IRP-88 във водна среда.
- 3. Метод, съгласно претенция 2, характеризиращ се с това, че моларното отношение на IRP-88 към пароксетин е 1:1 до 2:1.
- 4. Фармацевтичен състав, съгласно претенция 1, към който се прибят една или повече от следните добавки: сгъстители, диспергиращи средства, влагозадържащи агенти, подсладители, буфериращи агенти, консерванти, изкуствени оцветители, ароматизиращи агенти и антипенители.
- 5. Фармацевтичен състав, съгласно претенция 4, в който количеството буфериращи агенти се контролира така, че да даде pH от 4 до 6.
- 6. Фармацевтичен състав, съгласно една от претенциите 1, 4 или 5, който е под формата на единична доза.
- 7. Фармацевтичен състав, съгласно претенция 6, в който количеството пароксетин в единичната доза е 10 мг, 20 мг, 30 мг, 40 мг или 50 мг.
- 8. Фармацевтичен състав, съгласно претенции 1 до 7, в който пароксетина е под формата на хидрохлорид полухидрат.
- 9. Метод за лечение или профилактика на смесено безпокойство и депресия, маниакално натрапчиви смущения, паника, болка, пълнота, сенилна деменция, мигрена, булимия, анорексия, социална фобия и депресия, появяваща се от предменструално напрежение и постпубертет, характеризиращ се с това, че включва приемането от страдащ, нуждаещ се от такава лекарствена форма, на ефективно или профилактично количество от орален течен фармацевтичен състав, като дефинирания в претенция 1, съгласно някоя от претенции от 1 и 4 до 8.
- 10. Използуването на орален течен фармацевтичен състав, като дефинирания в претенция 1, включващ комплексно съединение пароксетин-амберлит IRP-88 за • · изработването на лекарство за лечение или профилактика на смесено безпокойство и депресия, маниакално натрапчиви смущения, паника, болка, пълнота, сенилна деменция, мигрена, булимия, анорексия, социална фобия и депресия, появяваща се от предменструално напрежение и постпубертет.
- 11. Фармацевтичен състав, като дефинирания в претенция 1 за използуване при лечението или профилактиката на безпокойство и депресия, маниакално натрапчиви смущения, паника, болка, пълнота, сенилна деменция, мигрена, булимия, анорексия, социална фобия и депресия, появяваща се от предменструално напрежение и постпубертет.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB9402029A GB9402029D0 (en) | 1994-02-03 | 1994-02-03 | Novel formulation |
| PCT/EP1995/000319 WO1995020964A1 (en) | 1994-02-03 | 1995-01-30 | Oral liquid compositions containing paroxetine resinate |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| BG100763A true BG100763A (bg) | 1997-03-31 |
| BG62843B1 BG62843B1 (bg) | 2000-09-29 |
Family
ID=10749765
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| BG100763A BG62843B1 (bg) | 1994-02-03 | 1996-08-01 | Орални течни фармацевтични състави, съдържащи пароксетинрезинат |
Country Status (33)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5811436A (bg) |
| EP (1) | EP0742715B1 (bg) |
| JP (1) | JP4445590B2 (bg) |
| CN (1) | CN1074922C (bg) |
| AP (2) | AP611A (bg) |
| AT (1) | ATE178489T1 (bg) |
| AU (1) | AU682091B2 (bg) |
| BG (1) | BG62843B1 (bg) |
| BR (1) | BR9507055A (bg) |
| CA (1) | CA2182593A1 (bg) |
| CZ (1) | CZ285128B6 (bg) |
| DE (1) | DE69508924T2 (bg) |
| DK (1) | DK0742715T3 (bg) |
| DZ (1) | DZ1850A1 (bg) |
| ES (1) | ES2129806T3 (bg) |
| FI (1) | FI118205B (bg) |
| GB (1) | GB9402029D0 (bg) |
| GR (1) | GR3030131T3 (bg) |
| HU (1) | HUT75941A (bg) |
| IL (1) | IL112521A (bg) |
| MA (1) | MA23441A1 (bg) |
| MX (1) | MX9603203A (bg) |
| MY (1) | MY113036A (bg) |
| NO (1) | NO307954B1 (bg) |
| NZ (1) | NZ278891A (bg) |
| OA (1) | OA10446A (bg) |
| PL (1) | PL178331B1 (bg) |
| RO (1) | RO116342B1 (bg) |
| RU (1) | RU2136281C1 (bg) |
| SK (1) | SK281214B6 (bg) |
| TW (1) | TW436296B (bg) |
| WO (1) | WO1995020964A1 (bg) |
| ZA (1) | ZA95776B (bg) |
Families Citing this family (40)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6548084B2 (en) | 1995-07-20 | 2003-04-15 | Smithkline Beecham Plc | Controlled release compositions |
| US6638948B1 (en) * | 1996-09-09 | 2003-10-28 | Pentech Pharmaceuticals, Inc. | Amorphous paroxetine composition |
| SK283394B6 (sk) | 1997-06-10 | 2003-07-01 | Synthon B. V. | Zlúčeniny 4-fenylpiperidínu a jej farmaceuticky prijateľné soli, spôsob ich prípravy, liečivo s ich obsahom a ich použitie |
| US6699882B2 (en) | 1998-03-24 | 2004-03-02 | Smithkline Beecham P.L.C. | Paroxetine compositions |
| DK172860B1 (da) * | 1998-03-25 | 1999-08-16 | Pharmacosmos Holding As | Jerndextranforbindelse til anvendelse som komponent i et terapeutisk middel til forebyggelse af eller behandling af jernman |
| CH689805A8 (fr) * | 1998-07-02 | 2000-02-29 | Smithkline Beecham Plc | Méthanesulfonate de paroxétine, procédé pour sa préparation et compositions pharmaceutiques le contenant. |
| GB0003232D0 (en) * | 2000-02-11 | 2000-04-05 | Smithkline Beecham Plc | Novel composition |
| US6660298B1 (en) * | 2000-07-27 | 2003-12-09 | Pentech Pharmaceuticals, Inc. | Paroxetine tablets and capsules |
| US6720003B2 (en) * | 2001-02-16 | 2004-04-13 | Andrx Corporation | Serotonin reuptake inhibitor formulations |
| US20020176842A1 (en) * | 2001-04-09 | 2002-11-28 | Lyn Hughes | Extended release of active ingredients |
| EP1250937B1 (en) * | 2001-04-09 | 2009-05-13 | Rohm And Haas Company | Controlled dissolution of active ingredients |
| US6906206B2 (en) * | 2001-04-30 | 2005-06-14 | Wyeth | Antidepressant azaheterocyclylmethyl derivatives of 1,4,5-trioxa-phenanthrene |
| EP1414408B1 (en) * | 2001-08-09 | 2006-03-29 | Smithkline Beecham Plc | Composition comprising paroxetine and a pharmaceutically acceptable glycyrrhizinate salt |
| GB0119467D0 (en) * | 2001-08-09 | 2001-10-03 | Smithkline Beecham Plc | Novel compound |
| US6939877B2 (en) * | 2002-09-12 | 2005-09-06 | Wyeth | Antidepressant piperidine derivatives of heterocycle-fused benzodioxans |
| US20040220153A1 (en) * | 2002-09-24 | 2004-11-04 | Jost-Price Edward Roydon | Methods and reagents for the treatment of diseases and disorders associated with increased levels of proinflammatory cytokines |
| US20050036977A1 (en) * | 2003-08-11 | 2005-02-17 | Dilip Gole | Taste-masked resinate and preparation thereof |
| US20050266082A1 (en) * | 2004-05-26 | 2005-12-01 | Patel Satishkumar A | Preparation of stable paroxetine HC1 ER tablets using a melt granulation process |
| WO2006018318A1 (en) * | 2004-08-18 | 2006-02-23 | Synthon B.V. | Liquid paroxetine compositions |
| WO2006023347A1 (en) * | 2004-08-20 | 2006-03-02 | Alpharma, Inc. | Paroxetine formulations |
| KR100672184B1 (ko) * | 2004-09-21 | 2007-01-19 | 주식회사종근당 | 파록세틴의 콜린산 또는 콜린산 유도체 염 |
| US20070112031A1 (en) * | 2005-11-14 | 2007-05-17 | Gant Thomas G | Substituted phenylpiperidines with serotoninergic activity and enhanced therapeutic properties |
| CN102430122A (zh) * | 2005-12-13 | 2012-05-02 | 量子高科（北京）研究院有限公司 | 盐酸氟西汀口腔崩解片及其制备方法 |
| FR2912057B1 (fr) * | 2007-02-07 | 2009-04-17 | Sanofi Aventis Sa | Composition pharmaceutique contenant en association le saredutant et un inhibiteur selectif de la recapture de la serotonine ou un inhibiteur de la recapture de la serotonine/norepinephrine |
| TW200817003A (en) * | 2006-07-31 | 2008-04-16 | Sanofi Aventis | Pharmaceutical composition comprising, in combination, saredutant and a selective serotonin peuptake inhibitor or a serotonin/norepinephrine reuptake inhibitor |
| US20100273822A1 (en) * | 2009-04-22 | 2010-10-28 | William Wayne Howard | Immediate release compositions and methods for delivering drug formulations using strong acid ion exchange resins |
| BRPI1014756A2 (pt) | 2009-06-25 | 2016-04-19 | Wockhardt Research Center | composição farmacêutica de duloxetina ou sais farmaceuticamente aceitáveis da mesma |
| US8187617B2 (en) * | 2009-09-11 | 2012-05-29 | William Wayne Howard | Immediate release compositions and methods for delivering drug formulations using weak acid ion exchange resins in abnormally high pH environments |
| HRP20160901T1 (hr) | 2010-05-19 | 2016-10-07 | Astellas Pharma Inc. | Farmaceutski pripravak koji sadrži solifenacin |
| CN104027306A (zh) * | 2014-06-25 | 2014-09-10 | 万特制药(海南)有限公司 | 帕罗西汀口服混悬液及其制备方法 |
| GB201419261D0 (en) | 2014-10-29 | 2014-12-10 | Therakind Ltd | Formulations |
| CN104382870A (zh) * | 2014-10-30 | 2015-03-04 | 万全万特制药江苏有限公司 | 一种含有波拉克林钾-帕罗西汀的复合物 |
| CN106309363A (zh) * | 2016-09-24 | 2017-01-11 | 万特制药(海南)有限公司 | 盐酸帕罗西汀口服混悬液及其制备方法 |
| CN108926528A (zh) * | 2017-05-25 | 2018-12-04 | 北京万全德众医药生物技术有限公司 | 含有氨磺必利树脂酸盐的口服液体组合物 |
| CN113677341B (zh) | 2019-02-01 | 2024-07-05 | 南卡罗莱纳大学 | 双环吡啶组合物及其用于癌症治疗的方法 |
| CN113209017B (zh) * | 2021-06-02 | 2023-06-20 | 上海美优制药有限公司 | 一种盐酸帕罗西汀混悬剂及其制备方法 |
| US12264131B2 (en) | 2022-08-19 | 2025-04-01 | Beckley Psytech Limited | Pharmaceutically acceptable salts and compositions thereof |
| GB202212116D0 (en) | 2022-08-19 | 2022-10-05 | Beckley Psytech Ltd | Pharmaceutically acceptable salts and Compositions thereof |
| US12246005B2 (en) | 2023-06-13 | 2025-03-11 | Beckley Psytech Limited | 5-methoxy-n,n-dimethyltryptamine (5-MeO-DMT) formulations |
| GB2636182A (en) | 2023-12-04 | 2025-06-11 | Novumgen Ltd | An orally disintegrating tablet of paroxetine and its process of preparation |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB1422263A (en) * | 1973-01-30 | 1976-01-21 | Ferrosan As | 4-phenyl-piperidine compounds |
| EP0223403B1 (en) * | 1985-10-25 | 1993-08-04 | Beecham Group Plc | Piperidine derivative, its preparation, and its use as medicament |
| GB9005498D0 (en) * | 1990-03-12 | 1990-05-09 | Beecham Group Plc | Composition |
| IT1246188B (it) * | 1990-07-27 | 1994-11-16 | Resa Farma | Procedimento per la preparazione di composizioni farmaceutiche aventi aumentata velocita' di dissoluzione della sostanza attiva e composizioni ottenute. |
-
1994
- 1994-02-03 GB GB9402029A patent/GB9402029D0/en active Pending
-
1995
- 1995-01-27 MY MYPI95000223A patent/MY113036A/en unknown
- 1995-01-30 AP APAP/P/1996/000839A patent/AP611A/en active
- 1995-01-30 BR BR9507055A patent/BR9507055A/pt not_active IP Right Cessation
- 1995-01-30 RO RO96-01580A patent/RO116342B1/ro unknown
- 1995-01-30 EP EP95906998A patent/EP0742715B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1995-01-30 HU HU9602151A patent/HUT75941A/hu unknown
- 1995-01-30 SK SK1004-96A patent/SK281214B6/sk unknown
- 1995-01-30 JP JP52037095A patent/JP4445590B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1995-01-30 RU RU96117470/14A patent/RU2136281C1/ru not_active IP Right Cessation
- 1995-01-30 AU AU15368/95A patent/AU682091B2/en not_active Expired
- 1995-01-30 CN CN95191483A patent/CN1074922C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1995-01-30 AT AT95906998T patent/ATE178489T1/de active
- 1995-01-30 US US08/682,799 patent/US5811436A/en not_active Expired - Lifetime
- 1995-01-30 DK DK95906998T patent/DK0742715T3/da active
- 1995-01-30 ES ES95906998T patent/ES2129806T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1995-01-30 CZ CZ962293A patent/CZ285128B6/cs unknown
- 1995-01-30 MX MX9603203A patent/MX9603203A/es unknown
- 1995-01-30 DE DE69508924T patent/DE69508924T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1995-01-30 NZ NZ278891A patent/NZ278891A/en not_active IP Right Cessation
- 1995-01-30 PL PL95315679A patent/PL178331B1/pl not_active IP Right Cessation
- 1995-01-30 WO PCT/EP1995/000319 patent/WO1995020964A1/en not_active Ceased
- 1995-01-30 CA CA002182593A patent/CA2182593A1/en not_active Abandoned
- 1995-02-01 ZA ZA95776A patent/ZA95776B/xx unknown
- 1995-02-01 AP APAP/P/1995/000715A patent/AP536A/en active
- 1995-02-01 DZ DZ950010A patent/DZ1850A1/fr active
- 1995-02-01 MA MA23768A patent/MA23441A1/fr unknown
- 1995-02-02 IL IL11252195A patent/IL112521A/xx not_active IP Right Cessation
- 1995-02-09 TW TW084101235A patent/TW436296B/zh active
-
1996
- 1996-08-01 FI FI963051A patent/FI118205B/fi not_active IP Right Cessation
- 1996-08-01 BG BG100763A patent/BG62843B1/bg unknown
- 1996-08-02 OA OA60873A patent/OA10446A/en unknown
- 1996-08-02 NO NO963244A patent/NO307954B1/no not_active IP Right Cessation
-
1999
- 1999-04-30 GR GR990401213T patent/GR3030131T3/el unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| BG100763A (bg) | Орални течни фармацевтични състави,съдържащи пароксетин резинат | |
| KR101551506B1 (ko) | 레바미피드를 함유하는 의약 조성물 | |
| JPS62149615A (ja) | 鎮痛作用を有する沸騰組成物 | |
| IE60725B1 (en) | Pharmaceutical compositions | |
| JP4987261B2 (ja) | ゲル状経口製剤 | |
| AU3604899A (en) | Oral liquid antidepressant solution | |
| KR101683293B1 (ko) | 경구용 조성물 | |
| US20050175628A1 (en) | Chinese herb medicine composition in the form of jelly | |
| KR20090086686A (ko) | 용출율이 개선된 실리마린 함유 약학적 조성물 및 이의제조방법 | |
| KR20010000255A (ko) | 자극성을 줄인 염기성 약물의 구강 투여 조성물 | |
| KR20060031688A (ko) | 항혈전성 화합물을 포함하는 구강분산성 약제 조성물 | |
| US20060198856A1 (en) | Ibuprofen suspension stabilized with docusate sodium | |
| JP2003342186A (ja) | 鼻炎用内服液剤組成物 | |
| JPH085784B2 (ja) | シロツプ剤 | |
| JP2003183162A (ja) | シメチジン経口製剤 | |
| HK1012288B (en) | Oral liquid compositions containing paroxetine resinate | |
| GR1009069B (el) | Ποσιμα διαλυματα υψηλης συγκεντρωσης που περιεχουν υδροχλωρικη ρανιτιδινη | |
| JP2003192574A (ja) | 弱アルカリで安定化される薬剤を含む医薬用液剤 | |
| HK1094152B (en) | Orodispersible pharmaceutical composition of an antithrombotic compound |