BG2003U1 - Средство за профилактика и регулиране на нивото на общия холестерол - Google Patents
Средство за профилактика и регулиране на нивото на общия холестерол Download PDFInfo
- Publication number
- BG2003U1 BG2003U1 BG002728U BG272814U BG2003U1 BG 2003 U1 BG2003 U1 BG 2003U1 BG 002728 U BG002728 U BG 002728U BG 272814 U BG272814 U BG 272814U BG 2003 U1 BG2003 U1 BG 2003U1
- Authority
- BG
- Bulgaria
- Prior art keywords
- cholesterol
- dry
- extract
- lovastatin
- acid
- Prior art date
Links
- HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N cholesterol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CCCC(C)C)[C@@]1(C)CC2 HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N 0.000 title claims abstract description 62
- 235000012000 cholesterol Nutrition 0.000 title claims abstract description 24
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 title abstract description 3
- 239000000284 extract Substances 0.000 claims abstract description 26
- 240000007594 Oryza sativa Species 0.000 claims abstract description 14
- 235000007164 Oryza sativa Nutrition 0.000 claims abstract description 14
- 235000007189 Oryza longistaminata Nutrition 0.000 claims abstract description 13
- 241001186295 Lespedeza capitata Species 0.000 claims abstract description 10
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 claims abstract description 7
- 239000008280 blood Substances 0.000 claims abstract description 7
- 229940041514 candida albicans extract Drugs 0.000 claims abstract description 4
- 239000012138 yeast extract Substances 0.000 claims abstract description 4
- 240000004808 Saccharomyces cerevisiae Species 0.000 claims description 9
- 229940087559 grape seed Drugs 0.000 claims description 9
- 230000033228 biological regulation Effects 0.000 claims description 4
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims description 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 14
- 210000002966 serum Anatomy 0.000 abstract description 6
- 229940087603 grape seed extract Drugs 0.000 abstract description 5
- 235000002532 grape seed extract Nutrition 0.000 abstract description 5
- 239000001717 vitis vinifera seed extract Substances 0.000 abstract description 5
- 238000008214 LDL Cholesterol Methods 0.000 abstract description 4
- 230000007423 decrease Effects 0.000 abstract description 3
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 abstract description 3
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 abstract description 2
- QLJODMDSTUBWDW-UHFFFAOYSA-N lovastatin hydroxy acid Natural products C1=CC(C)C(CCC(O)CC(O)CC(O)=O)C2C(OC(=O)C(C)CC)CC(C)C=C21 QLJODMDSTUBWDW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 50
- PCZOHLXUXFIOCF-UHFFFAOYSA-N Monacolin X Natural products C12C(OC(=O)C(C)CC)CC(C)C=C2C=CC(C)C1CCC1CC(O)CC(=O)O1 PCZOHLXUXFIOCF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 28
- PCZOHLXUXFIOCF-BXMDZJJMSA-N lovastatin Chemical compound C([C@H]1[C@@H](C)C=CC2=C[C@H](C)C[C@@H]([C@H]12)OC(=O)[C@@H](C)CC)C[C@@H]1C[C@@H](O)CC(=O)O1 PCZOHLXUXFIOCF-BXMDZJJMSA-N 0.000 description 28
- QLJODMDSTUBWDW-BXMDZJJMSA-N mevinolinic acid Chemical compound C1=C[C@H](C)[C@H](CC[C@@H](O)C[C@@H](O)CC(O)=O)[C@H]2[C@@H](OC(=O)[C@@H](C)CC)C[C@@H](C)C=C21 QLJODMDSTUBWDW-BXMDZJJMSA-N 0.000 description 25
- 229960004844 lovastatin Drugs 0.000 description 24
- LNTHITQWFMADLM-UHFFFAOYSA-N gallic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC(O)=C(O)C(O)=C1 LNTHITQWFMADLM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- 150000002596 lactones Chemical class 0.000 description 8
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 8
- 102100029077 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase Human genes 0.000 description 7
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 description 7
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 6
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 6
- 150000001840 cholesterol esters Chemical class 0.000 description 6
- PFTAWBLQPZVEMU-DZGCQCFKSA-N (+)-catechin Chemical compound C1([C@H]2OC3=CC(O)=CC(O)=C3C[C@@H]2O)=CC=C(O)C(O)=C1 PFTAWBLQPZVEMU-DZGCQCFKSA-N 0.000 description 5
- PFTAWBLQPZVEMU-ZFWWWQNUSA-N (+)-epicatechin Natural products C1([C@@H]2OC3=CC(O)=CC(O)=C3C[C@@H]2O)=CC=C(O)C(O)=C1 PFTAWBLQPZVEMU-ZFWWWQNUSA-N 0.000 description 5
- PFTAWBLQPZVEMU-UKRRQHHQSA-N (-)-epicatechin Chemical compound C1([C@H]2OC3=CC(O)=CC(O)=C3C[C@H]2O)=CC=C(O)C(O)=C1 PFTAWBLQPZVEMU-UKRRQHHQSA-N 0.000 description 5
- 229940121710 HMGCoA reductase inhibitor Drugs 0.000 description 5
- 241000522169 Lespedeza Species 0.000 description 5
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 5
- 108010087173 bile salt-stimulated lipase Proteins 0.000 description 5
- ADRVNXBAWSRFAJ-UHFFFAOYSA-N catechin Natural products OC1Cc2cc(O)cc(O)c2OC1c3ccc(O)c(O)c3 ADRVNXBAWSRFAJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 235000005487 catechin Nutrition 0.000 description 5
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 5
- 229950001002 cianidanol Drugs 0.000 description 5
- LPTRNLNOHUVQMS-UHFFFAOYSA-N epicatechin Natural products Cc1cc(O)cc2OC(C(O)Cc12)c1ccc(O)c(O)c1 LPTRNLNOHUVQMS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 235000012734 epicatechin Nutrition 0.000 description 5
- 235000004515 gallic acid Nutrition 0.000 description 5
- 229940074391 gallic acid Drugs 0.000 description 5
- 239000002471 hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor Substances 0.000 description 5
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 5
- 239000000047 product Substances 0.000 description 5
- 108090000895 Hydroxymethylglutaryl CoA Reductases Proteins 0.000 description 4
- 208000035150 Hypercholesterolemia Diseases 0.000 description 4
- REFJWTPEDVJJIY-UHFFFAOYSA-N Quercetin Chemical compound C=1C(O)=CC(O)=C(C(C=2O)=O)C=1OC=2C1=CC=C(O)C(O)=C1 REFJWTPEDVJJIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 4
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 4
- IYRMWMYZSQPJKC-UHFFFAOYSA-N kaempferol Chemical compound C1=CC(O)=CC=C1C1=C(O)C(=O)C2=C(O)C=C(O)C=C2O1 IYRMWMYZSQPJKC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 229930185723 monacolin Natural products 0.000 description 4
- 101710158485 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase Proteins 0.000 description 3
- 108010055297 Sterol Esterase Proteins 0.000 description 3
- 102000000019 Sterol Esterase Human genes 0.000 description 3
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 3
- 230000000879 anti-atherosclerotic effect Effects 0.000 description 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 3
- 229930003935 flavonoid Natural products 0.000 description 3
- 235000017173 flavonoids Nutrition 0.000 description 3
- 150000002215 flavonoids Chemical class 0.000 description 3
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 3
- 230000014509 gene expression Effects 0.000 description 3
- 230000007062 hydrolysis Effects 0.000 description 3
- 238000006460 hydrolysis reaction Methods 0.000 description 3
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 3
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 3
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 3
- 239000000693 micelle Substances 0.000 description 3
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 3
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 3
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 3
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 description 2
- 101710155857 C-C motif chemokine 2 Proteins 0.000 description 2
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 description 2
- 102000000018 Chemokine CCL2 Human genes 0.000 description 2
- 108010010234 HDL Lipoproteins Proteins 0.000 description 2
- 108010064593 Intercellular Adhesion Molecule-1 Proteins 0.000 description 2
- 102000015271 Intercellular Adhesion Molecule-1 Human genes 0.000 description 2
- 108010007622 LDL Lipoproteins Proteins 0.000 description 2
- ZVOLCUVKHLEPEV-UHFFFAOYSA-N Quercetagetin Natural products C1=C(O)C(O)=CC=C1C1=C(O)C(=O)C2=C(O)C(O)=C(O)C=C2O1 ZVOLCUVKHLEPEV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- HWTZYBCRDDUBJY-UHFFFAOYSA-N Rhynchosin Natural products C1=C(O)C(O)=CC=C1C1=C(O)C(=O)C2=CC(O)=C(O)C=C2O1 HWTZYBCRDDUBJY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 108010000134 Vascular Cell Adhesion Molecule-1 Proteins 0.000 description 2
- 102100023543 Vascular cell adhesion protein 1 Human genes 0.000 description 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 2
- 239000003613 bile acid Substances 0.000 description 2
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 2
- 230000002860 competitive effect Effects 0.000 description 2
- 235000015872 dietary supplement Nutrition 0.000 description 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 2
- 229930182470 glycoside Natural products 0.000 description 2
- 150000002338 glycosides Chemical class 0.000 description 2
- 150000001261 hydroxy acids Chemical group 0.000 description 2
- 208000006575 hypertriglyceridemia Diseases 0.000 description 2
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 2
- MWDZOUNAPSSOEL-UHFFFAOYSA-N kaempferol Natural products OC1=C(C(=O)c2cc(O)cc(O)c2O1)c3ccc(O)cc3 MWDZOUNAPSSOEL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000037353 metabolic pathway Effects 0.000 description 2
- 239000002207 metabolite Substances 0.000 description 2
- 208000031225 myocardial ischemia Diseases 0.000 description 2
- 150000008442 polyphenolic compounds Chemical class 0.000 description 2
- 229960001285 quercetin Drugs 0.000 description 2
- 235000005875 quercetin Nutrition 0.000 description 2
- 230000001105 regulatory effect Effects 0.000 description 2
- 230000002441 reversible effect Effects 0.000 description 2
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 2
- ASWBNKHCZGQVJV-UHFFFAOYSA-N (3-hexadecanoyloxy-2-hydroxypropyl) 2-(trimethylazaniumyl)ethyl phosphate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C ASWBNKHCZGQVJV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CABVTRNMFUVUDM-VRHQGPGLSA-N (3S)-3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA Chemical compound O[C@@H]1[C@H](OP(O)(O)=O)[C@@H](COP(O)(=O)OP(O)(=O)OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCC(=O)NCCSC(=O)C[C@@](O)(CC(O)=O)C)O[C@H]1N1C2=NC=NC(N)=C2N=C1 CABVTRNMFUVUDM-VRHQGPGLSA-N 0.000 description 1
- JPFCOVZKLAXXOE-XBNSMERZSA-N (3r)-2-(3,5-dihydroxy-4-methoxyphenyl)-8-[(2r,3r,4r)-3,5,7-trihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-3,4-dihydro-2h-chromen-4-yl]-3,4-dihydro-2h-chromene-3,5,7-triol Chemical compound C1=C(O)C(OC)=C(O)C=C1C1[C@H](O)CC(C(O)=CC(O)=C2[C@H]3C4=C(O)C=C(O)C=C4O[C@@H]([C@@H]3O)C=3C=CC(O)=CC=3)=C2O1 JPFCOVZKLAXXOE-XBNSMERZSA-N 0.000 description 1
- KJTLQQUUPVSXIM-ZCFIWIBFSA-N (R)-mevalonic acid Chemical compound OCC[C@](O)(C)CC(O)=O KJTLQQUUPVSXIM-ZCFIWIBFSA-N 0.000 description 1
- IIZPXYDJLKNOIY-JXPKJXOSSA-N 1-palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCC\C=C/C\C=C/C\C=C/C\C=C/CCCCC IIZPXYDJLKNOIY-JXPKJXOSSA-N 0.000 description 1
- FUCXPWLYQFERRA-QOPMPQMQSA-N 6'beta-Hydroxylovastatin Chemical compound C([C@H]1[C@@H](C)C=CC2=C[C@@](C)(O)C[C@@H]([C@H]12)OC(=O)[C@@H](C)CC)C[C@@H]1C[C@@H](O)CC(=O)O1 FUCXPWLYQFERRA-QOPMPQMQSA-N 0.000 description 1
- 235000001674 Agaricus brunnescens Nutrition 0.000 description 1
- 102000004506 Blood Proteins Human genes 0.000 description 1
- 108010017384 Blood Proteins Proteins 0.000 description 1
- 101150022946 CYP3 gene Proteins 0.000 description 1
- 102000002004 Cytochrome P-450 Enzyme System Human genes 0.000 description 1
- 108010015742 Cytochrome P-450 Enzyme System Proteins 0.000 description 1
- KJTLQQUUPVSXIM-UHFFFAOYSA-N DL-mevalonic acid Natural products OCCC(O)(C)CC(O)=O KJTLQQUUPVSXIM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 101100137368 Dictyostelium discoideum cypD gene Proteins 0.000 description 1
- 102000015689 E-Selectin Human genes 0.000 description 1
- 108010024212 E-Selectin Proteins 0.000 description 1
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 1
- 239000009429 Ginkgo biloba extract Substances 0.000 description 1
- 108010023302 HDL Cholesterol Proteins 0.000 description 1
- 108010028554 LDL Cholesterol Proteins 0.000 description 1
- LXZBFUBRYYVRQJ-UHFFFAOYSA-M Lovastatin hydroxy acid Chemical compound [Na+].C1=CC(C)C(CCC(O)CC(O)CC([O-])=O)C2C(OC(=O)C(C)CC)CC(C)C=C21 LXZBFUBRYYVRQJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 241000228347 Monascus <ascomycete fungus> Species 0.000 description 1
- 208000029549 Muscle injury Diseases 0.000 description 1
- 208000000112 Myalgia Diseases 0.000 description 1
- 102000004316 Oxidoreductases Human genes 0.000 description 1
- 108090000854 Oxidoreductases Proteins 0.000 description 1
- 101150009380 PPIF gene Proteins 0.000 description 1
- 102100034943 Peptidyl-prolyl cis-trans isomerase F, mitochondrial Human genes 0.000 description 1
- 229920001991 Proanthocyanidin Polymers 0.000 description 1
- 244000046146 Pueraria lobata Species 0.000 description 1
- 235000010575 Pueraria lobata Nutrition 0.000 description 1
- RYMZZMVNJRMUDD-UHFFFAOYSA-N SJ000286063 Natural products C12C(OC(=O)C(C)(C)CC)CC(C)C=C2C=CC(C)C1CCC1CC(O)CC(=O)O1 RYMZZMVNJRMUDD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 101100222691 Saccharomyces cerevisiae (strain ATCC 204508 / S288c) CPR3 gene Proteins 0.000 description 1
- 101100276454 Saccharomyces cerevisiae (strain ATCC 204508 / S288c) CYC7 gene Proteins 0.000 description 1
- BUGBHKTXTAQXES-UHFFFAOYSA-N Selenium Chemical compound [Se] BUGBHKTXTAQXES-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WBWWGRHZICKQGZ-UHFFFAOYSA-N Taurocholic acid Natural products OC1CC2CC(O)CCC2(C)C2C1C1CCC(C(CCC(=O)NCCS(O)(=O)=O)C)C1(C)C(O)C2 WBWWGRHZICKQGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CUFUDDFNKHOQEC-HGQWONQESA-N [(1s,7s,8s,8ar)-8-[2-[(2r,4r)-4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl]ethyl]-7-methyl-3-methylidene-2,7,8,8a-tetrahydro-1h-naphthalen-1-yl] (2s)-2-methylbutanoate Chemical compound C([C@H]1[C@@H](C)C=CC2=CC(=C)C[C@@H]([C@H]12)OC(=O)[C@@H](C)CC)C[C@@H]1C[C@@H](O)CC(=O)O1 CUFUDDFNKHOQEC-HGQWONQESA-N 0.000 description 1
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 description 1
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 description 1
- 230000002411 adverse Effects 0.000 description 1
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 1
- 230000001093 anti-cancer Effects 0.000 description 1
- 230000003178 anti-diabetic effect Effects 0.000 description 1
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 1
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 1
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 description 1
- 239000003472 antidiabetic agent Substances 0.000 description 1
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 1
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 description 1
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 description 1
- 150000001277 beta hydroxy acids Chemical class 0.000 description 1
- 229940055416 blueberry extract Drugs 0.000 description 1
- 235000019216 blueberry extract Nutrition 0.000 description 1
- 210000000170 cell membrane Anatomy 0.000 description 1
- 230000001906 cholesterol absorption Effects 0.000 description 1
- 150000001841 cholesterols Chemical class 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 229920002770 condensed tannin Polymers 0.000 description 1
- LBJNMUFDOHXDFG-UHFFFAOYSA-N copper;hydrate Chemical compound O.[Cu].[Cu] LBJNMUFDOHXDFG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 description 1
- 235000005911 diet Nutrition 0.000 description 1
- 230000000378 dietary effect Effects 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 230000001278 effect on cholesterol Effects 0.000 description 1
- 210000001842 enterocyte Anatomy 0.000 description 1
- 210000003608 fece Anatomy 0.000 description 1
- 238000000855 fermentation Methods 0.000 description 1
- 230000004151 fermentation Effects 0.000 description 1
- 210000004051 gastric juice Anatomy 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 229940068052 ginkgo biloba extract Drugs 0.000 description 1
- 235000020686 ginkgo biloba extract Nutrition 0.000 description 1
- 235000013761 grape skin extract Nutrition 0.000 description 1
- 230000003301 hydrolyzing effect Effects 0.000 description 1
- 238000010348 incorporation Methods 0.000 description 1
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 description 1
- 230000000968 intestinal effect Effects 0.000 description 1
- 239000004922 lacquer Substances 0.000 description 1
- 238000007273 lactonization reaction Methods 0.000 description 1
- 229940067606 lecithin Drugs 0.000 description 1
- 239000000787 lecithin Substances 0.000 description 1
- 235000010445 lecithin Nutrition 0.000 description 1
- 235000012054 meals Nutrition 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- -1 monacolin K hydroxy acid Chemical class 0.000 description 1
- 229940057059 monascus purpureus Drugs 0.000 description 1
- 210000003205 muscle Anatomy 0.000 description 1
- 229930014626 natural product Natural products 0.000 description 1
- 230000000324 neuroprotective effect Effects 0.000 description 1
- 238000010606 normalization Methods 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 239000000902 placebo Substances 0.000 description 1
- 229940068196 placebo Drugs 0.000 description 1
- 229940096701 plain lipid modifying drug hmg coa reductase inhibitors Drugs 0.000 description 1
- 235000013824 polyphenols Nutrition 0.000 description 1
- 230000003389 potentiating effect Effects 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 230000002829 reductive effect Effects 0.000 description 1
- 235000009566 rice Nutrition 0.000 description 1
- 229910052711 selenium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011669 selenium Substances 0.000 description 1
- RYMZZMVNJRMUDD-HGQWONQESA-N simvastatin Chemical compound C([C@H]1[C@@H](C)C=CC2=C[C@H](C)C[C@@H]([C@H]12)OC(=O)C(C)(C)CC)C[C@@H]1C[C@@H](O)CC(=O)O1 RYMZZMVNJRMUDD-HGQWONQESA-N 0.000 description 1
- 229960002855 simvastatin Drugs 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 description 1
- 239000011885 synergistic combination Substances 0.000 description 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 1
- WBWWGRHZICKQGZ-GIHLXUJPSA-N taurocholic acid Chemical compound C([C@@H]1C[C@H]2O)[C@@H](O)CC[C@]1(C)[C@@H]1[C@@H]2[C@@H]2CC[C@@H]([C@@H](CCC(=O)NCCS(O)(=O)=O)C)[C@@]2(C)[C@H](O)C1 WBWWGRHZICKQGZ-GIHLXUJPSA-N 0.000 description 1
- AWDRATDZQPNJFN-VAYUFCLWSA-N taurodeoxycholic acid Chemical compound C([C@H]1CC2)[C@H](O)CC[C@]1(C)[C@@H]1[C@@H]2[C@@H]2CC[C@H]([C@@H](CCC(=O)NCCS(O)(=O)=O)C)[C@@]2(C)[C@@H](O)C1 AWDRATDZQPNJFN-VAYUFCLWSA-N 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 238000011282 treatment Methods 0.000 description 1
- 150000003626 triacylglycerols Chemical class 0.000 description 1
- 210000002700 urine Anatomy 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Средството за профилактика и регулиране на нивото на общия холестерол в кръвта е на базата на природни съставки и осигурява по-голяма ефективност при постигане на нормални концентрации на LDL холестерола в кръвния серум, установяване на здравословен баланс между LDL и HDL, сигнификантно намаляване на риска от странични ефекти и безопасност при продължителна употреба. Средството съдържа сух екстракт от мая от червен ориз и сух екстракт от гроздово семе, като съгласно полезния модел съдържа допълнително сух екстракт от леспедеза капитата (Lespedeza capitata L.) при следното съотношение на компонентите (в тегл. %): сух екстракт от мая от червен ориз от 35 до 55, сух екстракт от гроздово семе от 15 до 25 и сух екстракт от леспедеза капитата (Lespedeza capitata L.) от 25 до 40. 1 претенция
Description
Полезният модел се отнася до средство за профилактика и регулиране на нивото на общия холестерол в кръвта на базата на природни съставки.
Предшестващо състояние на техниката
Известно е, че една трета от исхемичните заболявания на сърцето (ИБС) са свързани с високите нива на холестерол и триглицериди. Установено е, че 10% намаление на серумния холестерол при мъже на възраст около 40 г. води до > 50% намаляване на сърдечносъдови заболявания в рамките на 5 години. Същото намаляване на серумния холестерол при мъжете на възраст 70 години води приблизително до 20% намаление на появата на исхемична болест на сърцето през следващите 5 години.
През 2008 г. в световен мащаб бе отчетено повишаване нивата на общия холестерол на ( 5,0 mmol/1) при 39% от възрастното население (37% за мъжете и 40% за жените).
Известно е използването на статини за намаляване на нивото на холестерола чрез инхибиране на З-хидрокси-З-метил-глутарил коензим А-редуктазата. Статините контролират нивото на циркулиращите в кръвта липиди главен модифицируем рисков фактор за атеросклерозата. Техният ефект върху общата смъртност се сравнява с този на антибиотиците. Постига се значително намаление на нивата на холестерола при пациенти, които имат високи начални нива на холестерол. Въпреки това, статините повишават значително риска от нежелани странични ефекти, включително увеличен риск от диабет и отклонения в чернодробните ензимни тестове, както и поредки, но тежки нежелани реакции, особено при увреждане на мускулите. Най-честите странични ефекти са повишени стойности на чернодробните ензими и мускулни проблеми. В рандомизирани проучвания статините повишават риска от неблагоприятен ефект с 39% в сравнение с плацебо (съотношенията на шансовете 1,4); две трети от тях са миалгия или повишени стойности на чернодробните ензими със сериозни странични ефекти.
US 6,818,233 В2 разкрива състав на диетична хранителна добавка, която съдържа екстракт от гроздово семе, екстракт, извлечен от ципата на грозде и ензим. Хранителната добавка може да съдържа допълнително екстракт от гинко билоба, екстракт от боровинка и кверцетин.
В патентна публикация CN101731599 А е описан състав за регулиране на липидите в кръвта и лечение на сърдечносъдови заболявания, който съдържа: мая от червен ориз от 2 до 96 части, гликозиди от гиностема пентафилум от 0,5 до 20,0 части, флавоноиди от kudzu vine от 0,1 до 10 части, екстракт от черна гъба от 1 до 30 части, селен от 0,0001 до 0,01 части и проантоцианидини от гроздово семе от 0,2 до 20 части.
Тези известни състави имат сравнително ниска ефективност за постигане на нормални концентрации на LDL холестерола в кръвния серум.
Техническа същност на полезния модел
Предмет на полезния модел е създаване на средство за профилактика и регулиране на нивото на общия холестерол в кръвта, което осигурява по-голяма ефективност при постигане на нормални концентрации на LDL холестерола в кръвния серум, установяване на здравословен баланс между LDL и HDL, сигнификантно намаляване на риска от странични ефекти и безопасност при продължителна употреба.
Средството за профилактика и регулиране на нивото на общия холестерол в кръвта съдържа сух екстракт от мая от червен ориз и сух екстракт от гроздово семе, като съгласно полезния модел съдържа допълнително сух екстракт от леспедеза капитата (Lespedeza capitata L.) при следното съотношение на компонентите (в тегл. %):
сух екстракт от мая от червен ориз от 35 до 55, сух екстракт от гроздово семе от 15 до 25 и сух екстракт от леспедеза капитата (Lespedeza capitata L.) от 25 до 40.
Синергичната комбинация от сухи екстракти на мая от червен ориз, гроздово семе и леспедеза капитата осигурява по-висока ефективност на средството съгласно полезния модел чрез едновременно създаване на няколко
2003 UI нива на инхибиране на метаболитния път по време на биосинтеза на холестерола и холестероловите естери, което е основният, различен от известните продукти, път на действие на средството. В резултат на синергичното действие на активните съставки на средството се постигат нормални концентрации на LDL холестерола в кръвния серум, здравословен баланс между LDL и HDL и намаляване на високите нива натриглицеридите. Средството представлява природен продукт, като с него се предотвратява риска от странични ефекти, осигурява се безопасност при продължителна употреба и дава възможност за включването му в различни лечебни схеми. Активните съставки на фитопрепарата потенцират ефекта си чрез едновременно намаляване на ендогенното производство на холестерола и усвояването на екзогенния холестерол, като същевременно оказват анти-атеросклеротично действие чрез модулиране на генната експресия на протеините. Едновременното действие на трите основни компонента в три направления постига сигнификантно увеличение на ефективността на препарата в сравнение с въздействието на всяка една от тях, приемана поотделно.
Примери за изпълнение на полезния модел
Полезният модел се пояснява със следния пример, който не го ограничава.
Пример. Средство за профилактика и нормализиране на нивата на холестерол, LDL и HDL, със състав (в тегл. %): сух екстракт от мая от червен ориз 47,223, сух екстракт от гроздово семе 19,444 със съдържание на проантоцианидини 95 % и сух екстракт от леспедеза капитата (Lespedeza capitata L.) 33,333.
Сухите екстракти на посочените по-горе активни субстанции се смесват в неръждаем реактор в посоченото по-горе съотношение, добавят се помощни вещества и получената смес се хомогенизира до получаване на еднороден продукт, който се разфасова в таблетки. Всяка таблетка съдържа следните биологично активни вещества: сух екстракт от мая от червен ориз 340 mg, сух екстракт от гроздово семе 140 mg и сух екстракт от леспедеза капитата (Lespedeza capitata L.) 240 mg.
Дневният прием е 1 - 2 таблетки преди хранене.
Сухият екстракт от мая от червен ориз се получава чрез ферментация на ориз с червени дрожди (Monascus purperus). Той съдържа монаколин К (3,12 %), мевинолинова киселина и ловастатин, които оказват пряк ефект върху метаболизма на холестерола.
Монаколин К е един от основните терапевтични компоненти за регулацията на липидите. Той съдържа няколко вида монаколини, които конкурентно инхибират З-хидрокси-Зметил-глутарил-коензим А редукгазата (HMGСоА-редуктазата) в черния дроб. HMG-CoAредуктазата преобразува З-хидрокси-З-метилглутарил-коензим А в мевалонат. В резултат се получава намаляване на производството на холестерол.
Монаколините не блокират изцяло производството на необходимите за холестероловия синтез основни конструкции, а само го намаляват. Затова се означават и като конкурентни HMG-СоА-инхибитори на редукгазата. Тяхното действие е обратимо и намалява с времето. Периодът на полуразпад възлиза на около 1.5-2 h, а тяхното действие започва след около 30-60 min.
Ловастатин е конкурентен инхибитор на 3хидрокси-3-метил-глутарил коензим А-редуктазата. В организма ловастатин се хидролизира до активен метаболит, представляващ бетахидроксикиселина. Орално приет, се елиминира 10% с урината и 83% с фекалиите. Голяма част от ловастатин и неговия метаболит (>95%) се свързват с плазмените протеини. Ловастатин има широко клинично приложение при хиперхолестеролемия (тип 2А) и хиперхолестероломия, придружена от хипертриглицеридемия (тип 2В).
Сред различните монаколини доминира мевинолиновата киселина (позната още като ловастатиновахидрокси киселина, мевинолинова киселина, монаколин К хидрокси киселина) заедно с кореспондиращия лактон ловастатин (монаколин К, алфа-6-метилкомпактин) с обемно участие от общо 85-90%.
Тъй като мевинолиновата киселина е доминиращият монаколин, то тя заема и найголямата част от фармакологичното въздействие. Разлика между мевинолиновата киселина и ловастатина се състои в една допълнителна Н2Омолекула в мевинолиновата киселина, която води до значителни различия в действието. Във водно
2003 UI киселинна среда ловастатинът се преобразува преди всичко в хидроксикиселинна форма, респ. динамичното равновесие мевду мевинолиновата киселина и ловастатина сигнификантно се измества в полза на мевинолиновата киселина. Причината за това е, че лактонизирането на мевинолиновата киселина в ловастатин има нужда от енергия (4,93 kcal/mol), докато обратният процес (хидролиза на мевинолинова киселина в ловастатин) освобождава 2,42 kcal/mol.
Когато лакгонът ловастатин се постави във водно-кисела среда (например стомашен сок) той се хидролизира самостоятелно, без присъствие на ензими, до един определен процент в мевинолинова киселина, но при тези обстоятелства мевинолиновата киселина може да се преобразува обратно в лактоновата форма. Затова след орален прием компонентата ловастатин в стомаха е вече налична под формата на мевинолинова киселина.
Мевинолиновата киселина се разтваря лесно във вода, но трудно в мазнина. Лактонът ловастатин трудно се разтваря във вода, а лесно в мазнина. Тези свойства, свързани с разтворимостта, определят отвореният (мевинолинова киселина) или затвореният (ловастатин) лактонов пръстен. Мевинолиновата киселина се резорбира от храносмилателния тракт до 83-100%, а лактонът ловастатин - само до към 30%. Различната разтворимост в мазнина прави почти невъзможно (след преминаването на двата лакгона в серума на мевинолиновата киселина) да се премине през клетъчната мембрана.
Значителната разлика между мевинолиновата киселина и ловастатина е във фармакологичното действие. Ловастатинът е неактивен и едва след преобразуването си в мевинолинова киселина се превръща в активна действаща форма. Мевинолиновата киселина е отворен лактонов пръстен, което я превръща в действаща компонента. Мевинолиновата киселина инхибира директно HMG-СоА-редуктазата в черния дроб. Ловастатинът се активира изключително бавно. Първоначално приет, една част от него се разпада неензимно в стомаха, а друга част от него ензимно се превръща в мевинолинова киселина. Останалият ловастатин действа едва тогава, когато се активира химически в черния дроб с помощта на ензим CYP3 А4 от ензимната система на цитохром Р450. Тогава възникват три различни хидроксикиселинни и лактонови форми от ловастин, а именно онези от субстанциите 6'бета-хидрокси-ловастатин, 3 -хидроксиловастатин и 6'-екзометилен ловастатин. Докато естествената мевинолинова киселина действа директно, ловастатинът първо трябва да бъде преобразуван в минимум седем структури, за да може да подейства.
От изложеното по-горе може да се направи заключение, че в сравнение с готовата лекарствена форма на ловастатин маята от червен ориз действа фармакологично много пооптимално.
Сухият екстракт от гроздово семе съдържа галова киселина, катехин, епикатехин, които оказват холестерол понижаващото действие. Галовата киселина, катехинът и епикатехинът сигнификантно инхибират панкреасния холестерол естер в зависимост от тяхната концентрация. Нещо повече, те се свързват с таурохолева киселина, тауродеоксихолева киселина и гликодеоксихолева киселина в нива, вариращи от 38.6 до 28.2%. Трите основни полифенолни съединения, съдържащи се в гроздовото семе, притежават понижаващо холестерола действие чрез инхибирането на панкреатитния холестеролов естер, свързването с жлъчните киселини и намаляването на холестеролните мицели, което води до намаляване на абсорбцията на холестерола.
Галовата киселина, катехинът и епикатехинът инхибират холестерол естеразата в зависимост от концентрацията. Въпреки това, тези съединения (IC50 > 100 ug/ml) са по-малко ефективни от симвастатина, който се използва като инхибитор на панкреасната холестерол естераза. Като цяло панкреасната холестерол естераза играе важна роля в хидролизиране на холестероловите естери (чрез храната), които освобождават свободен холестерол в лумена на червата. Освен това подобрява включването на холестетирането на свободния холестерол до ентероцитите.
Инхибирането на холестерол естеразата води до ограничаване на абсорбцията на холестерола, приет с храната, а това от своя страна оказва влияние за намаляването на общия холестерол в кръвния серум.
Тези три полифенола инхибират панкреасната холестерол естераза, което води до увеличаване на контрола върху приетите с храната холестеролни деривати и ограничаване на
2003 UI свободния холестерол в кръвотока.
Галовата киселина, катехинът и епикатехинът са отговорни за инхибирането на панкреасната холестерол естераза. Те също така се свързват с жлъчните киселини, което води до намаляване на разтворимостта на холестерол в мицелите.
Сухият екстракт от леспедеза капитата съдържа каемферол 3,7-дирамнопиранозид, жълто съединение с ниска молекулна маса (MW: 286,2 g/mol), често срещан природен флавоноид. Този флавоноид е широко разпространен в много растително-дериватни храни и традиционната медицина. Каемферолът и неговите гликозиди имат много и различни фармакологични действия, като антиоксидант, противовъзпалително, противораково, антимикробно, невропротективно, антидиабетно и др. Доказана е ефективността на каемферола върху възпалителните молекули като Е-селектин (E-sel), междуклетъчната адхезионна молекула-1 (ICAM-1), васкуларната клетъчна адхезионна молекула-1 (VCAM-1) и моноцитния хемотаксичен протеин 1 (МСР-1) в предизвикана високохолестеролна атеросклероза. Каемферол 3,7-дирамнозид оказва анти-атеросклеротично действие чрез модулиране на генната експресия на протеин.
Сухият екстракт от леспедеза капитата, освен каемферол, съдържа и активни съставки кверцетин и леспекапитозид 1,1%.
На базата на изложеното по-горе може да се направи заключение, че е създаден фитопрепарат с естествени компоненти и деривати, които въздействат на множество етапи от метаболизирането на холестерола на ендогенно и екзогенно ниво. По този начин препаратът постига висока ефективност като същевременно съществено снижава рисковия фактор от появата на контраиндикации при пациентите, принудени да приемат холестерол понижаващи продукти продължително (постоянно) време.
Средството съгласно полезния модел осигурява едновременно няколко нива на инхибиране на метаболитния път по време на биосинтеза на холестерола и холестероловите естери, което е основният, различен от известните продукти, път на действие на средството. Ловастатинът, съдържащ се в сухия екстракт от мая от червен ориз, се прилага при хиперхолестеролемия (тип 2А) и хиперхолестеролемия, придружена от хипертриглицеридемия (тип 2В). Ловастатинът е неактивен и едва след преобразуването си в мевинолинова киселина се превръща в активна действаща форма. Мевинолиновата киселина е отворен лактонов пръстен, което я превръща в действаща компонента. Тя инхибира директно З-хидрокси-З-метилглутарил-коензим А редуктазата (HMG-CoAредуктазата) в черния дроб. Съдържащите се в сухия екстракт от гроздово семе инхибитори (галова киселина, катехин, епикатехин) на панкреасната холестерол естераза имат потенциала да променят метаболизма на холестерола в множество посоки. Предполага се, че холестерол естеразата допринася за наличието на свободен холестерол чрез катализиране хидролизата на холестерол естерите и допринасят за образуването на лизолецитин съдържащи мицели, които са средства за ефективно усвояване на холестерол, като катализират хидролизата на лецитин. Каемферол 3,7-дирамнозид, съдържащ се в екстракта от леспедеза капитата, оказва анти-атеросклеротично действие чрез модулиране на генната експресия на протеин.
Claims (1)
1. Средство за профилактика и регулиране на нивото на общия холестерол в кръвта, съдържащо сух екстракт от мая от червен ориз и сух екстракт от гроздово семе, характеризиращо се с това, че съдържа допълнително сух екстракт от Lespedeza capitata L при следното съотношение на компонентите в тегл. %:
сух екстракт от мая от червен ориз от 35 до 55, 40 сух екстракт от гроздово семе от 15 до 25 и сух екстракт от Lespedeza capitata L от 25 до 40.
Издание на Патентното ведомство на Република България 1797 София, бул. Д-р Г. М. Димитров 52-Б
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| BG002728U BG2003U1 (bg) | 2014-02-28 | 2014-02-28 | Средство за профилактика и регулиране на нивото на общия холестерол |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| BG002728U BG2003U1 (bg) | 2014-02-28 | 2014-02-28 | Средство за профилактика и регулиране на нивото на общия холестерол |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| BG2003U1 true BG2003U1 (bg) | 2014-12-30 |
Family
ID=56847800
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| BG002728U BG2003U1 (bg) | 2014-02-28 | 2014-02-28 | Средство за профилактика и регулиране на нивото на общия холестерол |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| BG (1) | BG2003U1 (bg) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2019136274A1 (en) * | 2018-01-04 | 2019-07-11 | Pure Care Pro Llc | Natural combination products and methods for regulation of total blood cholesterol |
-
2014
- 2014-02-28 BG BG002728U patent/BG2003U1/bg unknown
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2019136274A1 (en) * | 2018-01-04 | 2019-07-11 | Pure Care Pro Llc | Natural combination products and methods for regulation of total blood cholesterol |
| CN111629784A (zh) * | 2018-01-04 | 2020-09-04 | 纯护理专业有限责任公司 | 用于调节总血液胆固醇的天然组合产品和方法 |
| EP3735296A4 (en) * | 2018-01-04 | 2021-09-08 | Pure Care Pro Llc | NATURAL COMBINATION PREPARATIONS AND METHODS FOR REGULATING TOTAL BLOOD CHOLESTEROL |
| US12403100B2 (en) | 2018-01-04 | 2025-09-02 | Pure Care Pro Llc | Natural combination products and methods for regulation of total blood cholesterol |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US20120219619A1 (en) | Substances for reducing occurrence of major cardiac events in humans | |
| US8895079B2 (en) | Combinations of botanical extracts for promoting cardiovascular health | |
| ES2382115T3 (es) | Formulación oral con efectos cardiovasculares beneficiosos, que comprende berberina | |
| US7063861B2 (en) | Bioavailable composition of natural and synthetic HCA | |
| KR20110039249A (ko) | 지질 이상증의 개선 또는 치료약 | |
| KR20070058460A (ko) | 스타틴 및 오메가 3 지방산 함유 조성물 | |
| Yousefi et al. | Insights to potential antihypertensive activity of berry fruits | |
| EA025256B1 (ru) | Композиция, подходящая для лечения нарушений липидного обмена | |
| US20250025522A1 (en) | Composition | |
| US12403100B2 (en) | Natural combination products and methods for regulation of total blood cholesterol | |
| Walker et al. | The use of bergamot-derived polyphenol fraction in cardiometabolic risk prevention and its possible mechanisms of action | |
| EP1371368A1 (en) | Salvianolic acid components as lipase inhibitors | |
| Álvarez-Cilleros et al. | Preventive effect of cocoa flavanols against glucotoxicity-induced vascular inflammation in the arteria of diabetic rats and on the inflammatory process in TNF-α-stimulated endothelial cells | |
| ES2308550T3 (es) | Formulacion para administracion oral que ejerce un efecto reconstituyente sobre el sistema cardiovascular. | |
| US20120172425A1 (en) | Red yeast rice extract high in monacolin k content | |
| BG2003U1 (bg) | Средство за профилактика и регулиране на нивото на общия холестерол | |
| US20090214682A1 (en) | Composition and methods for weight loss in a subject | |
| JPWO2016132483A1 (ja) | ヒトキマーゼ阻害剤及びヒトキマーゼの活性が関与する疾患の予防治療用薬剤 | |
| KR20140144433A (ko) | 파리유충 에탄올 추출물을 유효성분으로 포함하는 고지혈증 예방 또는 치료용 약제학적 조성물 | |
| BG66783B1 (bg) | Средство за профилактика и регулиране на нивото на общия холестерол | |
| US20080160001A1 (en) | Antihypercholesterolemic Formulation with Less Side-Effects | |
| US8993551B2 (en) | Composition for the regulation of the human immune system and the prevention and treatment of diseases thereof | |
| RU2408382C2 (ru) | Применение биологически активной добавки к пище "провитам" в качестве ингибитора перекисного окисления липидов | |
| CA2676583C (en) | Composition comprising red yeast rice and an omega-3 polyunsaturated fatty acid | |
| TWI671070B (zh) | 用於製造與人類凝乳酶的活性相關疾病之預防治療用藥劑之具有黃酮醇骨架之化合物或其藥學上容許之鹽的用途 |