BG65576B1 - Състав на болкоуспокояващо средство, по-специалнопри главоболие и мигрена - Google Patents
Състав на болкоуспокояващо средство, по-специалнопри главоболие и мигрена Download PDFInfo
- Publication number
- BG65576B1 BG65576B1 BG106619A BG10661902A BG65576B1 BG 65576 B1 BG65576 B1 BG 65576B1 BG 106619 A BG106619 A BG 106619A BG 10661902 A BG10661902 A BG 10661902A BG 65576 B1 BG65576 B1 BG 65576B1
- Authority
- BG
- Bulgaria
- Prior art keywords
- headache
- migraine
- composition
- pain
- natricum
- Prior art date
Links
- 206010019233 Headaches Diseases 0.000 title claims abstract description 31
- 231100000869 headache Toxicity 0.000 title claims abstract description 31
- 208000019695 Migraine disease Diseases 0.000 title claims abstract description 22
- 206010027599 migraine Diseases 0.000 title claims abstract description 16
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 15
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 title description 2
- OMFNSKIUKYOYRG-MOSHPQCFSA-N drotaverine Chemical compound C1=C(OCC)C(OCC)=CC=C1\C=C/1C2=CC(OCC)=C(OCC)C=C2CCN\1 OMFNSKIUKYOYRG-MOSHPQCFSA-N 0.000 claims abstract description 16
- 229960002065 drotaverine Drugs 0.000 claims abstract description 15
- DJGAAPFSPWAYTJ-UHFFFAOYSA-M metamizole sodium Chemical compound [Na+].O=C1C(N(CS([O-])(=O)=O)C)=C(C)N(C)N1C1=CC=CC=C1 DJGAAPFSPWAYTJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 17
- 229960002729 bromazepam Drugs 0.000 claims description 14
- VMIYHDSEFNYJSL-UHFFFAOYSA-N Bromazepam Chemical compound C12=CC(Br)=CC=C2NC(=O)CN=C1C1=CC=CC=N1 VMIYHDSEFNYJSL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 11
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 16
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 abstract description 15
- 230000036407 pain Effects 0.000 abstract description 11
- 239000000932 sedative agent Substances 0.000 abstract description 3
- 230000001624 sedative effect Effects 0.000 abstract description 3
- 206010039897 Sedation Diseases 0.000 abstract 2
- 230000036280 sedation Effects 0.000 abstract 2
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 abstract 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 10
- BQJCRHHNABKAKU-KBQPJGBKSA-N morphine Chemical compound O([C@H]1[C@H](C=C[C@H]23)O)C4=C5[C@@]12CCN(C)[C@@H]3CC5=CC=C4O BQJCRHHNABKAKU-KBQPJGBKSA-N 0.000 description 6
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 6
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 5
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 5
- 210000002460 smooth muscle Anatomy 0.000 description 5
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 description 4
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 description 4
- 208000013738 Sleep Initiation and Maintenance disease Diseases 0.000 description 3
- 206010047700 Vomiting Diseases 0.000 description 3
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 3
- 206010022437 insomnia Diseases 0.000 description 3
- 229960005181 morphine Drugs 0.000 description 3
- 230000002048 spasmolytic effect Effects 0.000 description 3
- KRQUFUKTQHISJB-YYADALCUSA-N 2-[(E)-N-[2-(4-chlorophenoxy)propoxy]-C-propylcarbonimidoyl]-3-hydroxy-5-(thian-3-yl)cyclohex-2-en-1-one Chemical compound CCC\C(=N/OCC(C)OC1=CC=C(Cl)C=C1)C1=C(O)CC(CC1=O)C1CCCSC1 KRQUFUKTQHISJB-YYADALCUSA-N 0.000 description 2
- GMSNIKWWOQHZGF-UHFFFAOYSA-N 3-methyl-9H-xanthine Chemical compound O=C1NC(=O)N(C)C2=C1N=CN2 GMSNIKWWOQHZGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- BSYNRYMUTXBXSQ-FOQJRBATSA-N 59096-14-9 Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1[14C](O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-FOQJRBATSA-N 0.000 description 2
- 208000027534 Emotional disease Diseases 0.000 description 2
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 2
- 206010028813 Nausea Diseases 0.000 description 2
- 208000012902 Nervous system disease Diseases 0.000 description 2
- 208000025966 Neurological disease Diseases 0.000 description 2
- 208000012545 Psychophysiologic disease Diseases 0.000 description 2
- 206010043268 Tension Diseases 0.000 description 2
- 208000026935 allergic disease Diseases 0.000 description 2
- 230000036528 appetite Effects 0.000 description 2
- 235000019789 appetite Nutrition 0.000 description 2
- 230000036772 blood pressure Effects 0.000 description 2
- RYYVLZVUVIJVGH-UHFFFAOYSA-N caffeine Chemical compound CN1C(=O)N(C)C(=O)C2=C1N=CN2C RYYVLZVUVIJVGH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 210000000748 cardiovascular system Anatomy 0.000 description 2
- OROGSEYTTFOCAN-DNJOTXNNSA-N codeine Chemical compound C([C@H]1[C@H](N(CC[C@@]112)C)C3)=C[C@H](O)[C@@H]1OC1=C2C3=CC=C1OC OROGSEYTTFOCAN-DNJOTXNNSA-N 0.000 description 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 2
- 230000002526 effect on cardiovascular system Effects 0.000 description 2
- OFKDAAIKGIBASY-VFGNJEKYSA-N ergotamine Chemical compound C([C@H]1C(=O)N2CCC[C@H]2[C@]2(O)O[C@@](C(N21)=O)(C)NC(=O)[C@H]1CN([C@H]2C(C3=CC=CC4=NC=C([C]34)C2)=C1)C)C1=CC=CC=C1 OFKDAAIKGIBASY-VFGNJEKYSA-N 0.000 description 2
- 229960004943 ergotamine Drugs 0.000 description 2
- XCGSFFUVFURLIX-UHFFFAOYSA-N ergotaminine Natural products C1=C(C=2C=CC=C3NC=C(C=23)C2)C2N(C)CC1C(=O)NC(C(N12)=O)(C)OC1(O)C1CCCN1C(=O)C2CC1=CC=CC=C1 XCGSFFUVFURLIX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 description 2
- 230000009610 hypersensitivity Effects 0.000 description 2
- CGIGDMFJXJATDK-UHFFFAOYSA-N indomethacin Chemical compound CC1=C(CC(O)=O)C2=CC(OC)=CC=C2N1C(=O)C1=CC=C(Cl)C=C1 CGIGDMFJXJATDK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 150000002537 isoquinolines Chemical class 0.000 description 2
- LVWZTYCIRDMTEY-UHFFFAOYSA-N metamizole Chemical compound O=C1C(N(CS(O)(=O)=O)C)=C(C)N(C)N1C1=CC=CC=C1 LVWZTYCIRDMTEY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 210000003205 muscle Anatomy 0.000 description 2
- 230000008693 nausea Effects 0.000 description 2
- 235000019645 odor Nutrition 0.000 description 2
- XQYZDYMELSJDRZ-UHFFFAOYSA-N papaverine Chemical compound C1=C(OC)C(OC)=CC=C1CC1=NC=CC2=CC(OC)=C(OC)C=C12 XQYZDYMELSJDRZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000001717 pathogenic effect Effects 0.000 description 2
- CPJSUEIXXCENMM-UHFFFAOYSA-N phenacetin Chemical compound CCOC1=CC=C(NC(C)=O)C=C1 CPJSUEIXXCENMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- -1 pyroxane Chemical compound 0.000 description 2
- 230000002040 relaxant effect Effects 0.000 description 2
- 210000002345 respiratory system Anatomy 0.000 description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 2
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 2
- YAPQBXQYLJRXSA-UHFFFAOYSA-N theobromine Chemical compound CN1C(=O)NC(=O)C2=C1N=CN2C YAPQBXQYLJRXSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 2
- 238000011282 treatment Methods 0.000 description 2
- 230000002792 vascular Effects 0.000 description 2
- 230000008673 vomiting Effects 0.000 description 2
- DNXIKVLOVZVMQF-UHFFFAOYSA-N (3beta,16beta,17alpha,18beta,20alpha)-17-hydroxy-11-methoxy-18-[(3,4,5-trimethoxybenzoyl)oxy]-yohimban-16-carboxylic acid, methyl ester Natural products C1C2CN3CCC(C4=CC=C(OC)C=C4N4)=C4C3CC2C(C(=O)OC)C(O)C1OC(=O)C1=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C1 DNXIKVLOVZVMQF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LRFVTYWOQMYALW-UHFFFAOYSA-N 9H-xanthine Chemical group O=C1NC(=O)NC2=C1NC=N2 LRFVTYWOQMYALW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229930008281 A03AD01 - Papaverine Natural products 0.000 description 1
- RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N Acetaminophen Chemical compound CC(=O)NC1=CC=C(O)C=C1 RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010001497 Agitation Diseases 0.000 description 1
- RLFWWDJHLFCNIJ-UHFFFAOYSA-N Aminoantipyrine Natural products CN1C(C)=C(N)C(=O)N1C1=CC=CC=C1 RLFWWDJHLFCNIJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RMMXTBMQSGEXHJ-UHFFFAOYSA-N Aminophenazone Chemical compound O=C1C(N(C)C)=C(C)N(C)N1C1=CC=CC=C1 RMMXTBMQSGEXHJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N Bromine atom Chemical compound [Br] WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010010904 Convulsion Diseases 0.000 description 1
- 241000405147 Hermes Species 0.000 description 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 description 1
- HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N Ibuprofen Chemical compound CC(C)CC1=CC=C(C(C)C(O)=O)C=C1 HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LPHGQDQBBGAPDZ-UHFFFAOYSA-N Isocaffeine Natural products CN1C(=O)N(C)C(=O)C2=C1N(C)C=N2 LPHGQDQBBGAPDZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000000060 Migraine with aura Diseases 0.000 description 1
- 206010049816 Muscle tightness Diseases 0.000 description 1
- 206010033799 Paralysis Diseases 0.000 description 1
- LCQMZZCPPSWADO-UHFFFAOYSA-N Reserpilin Natural products COC(=O)C1COCC2CN3CCc4c([nH]c5cc(OC)c(OC)cc45)C3CC12 LCQMZZCPPSWADO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QEVHRUUCFGRFIF-SFWBKIHZSA-N Reserpine Natural products O=C(OC)[C@@H]1[C@H](OC)[C@H](OC(=O)c2cc(OC)c(OC)c(OC)c2)C[C@H]2[C@@H]1C[C@H]1N(C2)CCc2c3c([nH]c12)cc(OC)cc3 QEVHRUUCFGRFIF-SFWBKIHZSA-N 0.000 description 1
- 208000005392 Spasm Diseases 0.000 description 1
- 206010047571 Visual impairment Diseases 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 238000013019 agitation Methods 0.000 description 1
- 229930013930 alkaloid Natural products 0.000 description 1
- 229960000212 aminophenazone Drugs 0.000 description 1
- 229940035676 analgesics Drugs 0.000 description 1
- 239000000730 antalgic agent Substances 0.000 description 1
- 230000002921 anti-spasmodic effect Effects 0.000 description 1
- 230000002146 bilateral effect Effects 0.000 description 1
- 230000036770 blood supply Effects 0.000 description 1
- 229940046402 bromazepam 3 mg Drugs 0.000 description 1
- GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N bromine Substances BrBr GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052794 bromium Inorganic materials 0.000 description 1
- 229960001948 caffeine Drugs 0.000 description 1
- VJEONQKOZGKCAK-UHFFFAOYSA-N caffeine Natural products CN1C(=O)N(C)C(=O)C2=C1C=CN2C VJEONQKOZGKCAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 description 1
- 239000000812 cholinergic antagonist Substances 0.000 description 1
- 229960004126 codeine Drugs 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- DCOPUUMXTXDBNB-UHFFFAOYSA-N diclofenac Chemical compound OC(=O)CC1=CC=CC=C1NC1=C(Cl)C=CC=C1Cl DCOPUUMXTXDBNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000008034 disappearance Effects 0.000 description 1
- 239000008298 dragée Substances 0.000 description 1
- 229960002472 eletriptan Drugs 0.000 description 1
- OTLDLQZJRFYOJR-LJQANCHMSA-N eletriptan Chemical compound CN1CCC[C@@H]1CC1=CN=C2[C]1C=C(CCS(=O)(=O)C=1C=CC=CC=1)C=C2 OTLDLQZJRFYOJR-LJQANCHMSA-N 0.000 description 1
- 210000003372 endocrine gland Anatomy 0.000 description 1
- PJMPHNIQZUBGLI-UHFFFAOYSA-N fentanyl Chemical compound C=1C=CC=CC=1N(C(=O)CC)C(CC1)CCN1CCC1=CC=CC=C1 PJMPHNIQZUBGLI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960002428 fentanyl Drugs 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- OROGSEYTTFOCAN-UHFFFAOYSA-N hydrocodone Natural products C1C(N(CCC234)C)C2C=CC(O)C3OC2=C4C1=CC=C2OC OROGSEYTTFOCAN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001680 ibuprofen Drugs 0.000 description 1
- 229960000905 indomethacin Drugs 0.000 description 1
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 1
- 230000002045 lasting effect Effects 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 208000030159 metabolic disease Diseases 0.000 description 1
- 229960000362 metamizole sodium Drugs 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 206010052787 migraine without aura Diseases 0.000 description 1
- 230000003387 muscular Effects 0.000 description 1
- 210000000653 nervous system Anatomy 0.000 description 1
- HYIMSNHJOBLJNT-UHFFFAOYSA-N nifedipine Chemical compound COC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C(=O)OC)C1C1=CC=CC=C1[N+]([O-])=O HYIMSNHJOBLJNT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001597 nifedipine Drugs 0.000 description 1
- 210000000929 nociceptor Anatomy 0.000 description 1
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 description 1
- 229940124641 pain reliever Drugs 0.000 description 1
- 229960001789 papaverine Drugs 0.000 description 1
- 229960005489 paracetamol Drugs 0.000 description 1
- 231100000915 pathological change Toxicity 0.000 description 1
- 230000036285 pathological change Effects 0.000 description 1
- 239000008177 pharmaceutical agent Substances 0.000 description 1
- 229960003893 phenacetin Drugs 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- AQHHHDLHHXJYJD-UHFFFAOYSA-N propranolol Chemical compound C1=CC=C2C(OCC(O)CNC(C)C)=CC=CC2=C1 AQHHHDLHHXJYJD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000000506 psychotropic effect Effects 0.000 description 1
- 230000000306 recurrent effect Effects 0.000 description 1
- BJOIZNZVOZKDIG-MDEJGZGSSA-N reserpine Chemical compound O([C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]2C[C@@H]3C4=C([C]5C=CC(OC)=CC5=N4)CCN3C[C@H]2C1)C(=O)OC)OC)C(=O)C1=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C1 BJOIZNZVOZKDIG-MDEJGZGSSA-N 0.000 description 1
- 229960003147 reserpine Drugs 0.000 description 1
- 229960000425 rizatriptan Drugs 0.000 description 1
- TXHZXHICDBAVJW-UHFFFAOYSA-N rizatriptan Chemical compound C=1[C]2C(CCN(C)C)=CN=C2C=CC=1CN1C=NC=N1 TXHZXHICDBAVJW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MDMGHDFNKNZPAU-UHFFFAOYSA-N roserpine Natural products C1C2CN3CCC(C4=CC=C(OC)C=C4N4)=C4C3CC2C(OC(C)=O)C(OC)C1OC(=O)C1=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C1 MDMGHDFNKNZPAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000035807 sensation Effects 0.000 description 1
- 235000019615 sensations Nutrition 0.000 description 1
- 229960003708 sumatriptan Drugs 0.000 description 1
- KQKPFRSPSRPDEB-UHFFFAOYSA-N sumatriptan Chemical compound CNS(=O)(=O)CC1=CC=C2NC=C(CCN(C)C)C2=C1 KQKPFRSPSRPDEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 description 1
- 229960004559 theobromine Drugs 0.000 description 1
- 229940124549 vasodilator Drugs 0.000 description 1
- 239000003071 vasodilator agent Substances 0.000 description 1
- 210000001835 viscera Anatomy 0.000 description 1
- 229960001360 zolmitriptan Drugs 0.000 description 1
- UTAZCRNOSWWEFR-ZDUSSCGKSA-N zolmitriptan Chemical compound C=1[C]2C(CCN(C)C)=CN=C2C=CC=1C[C@H]1COC(=O)N1 UTAZCRNOSWWEFR-ZDUSSCGKSA-N 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Изобретението се отнася до фармацевтичен състав на болкоуспокоявящо средство, което по-специално е подходящо за успокояване на болката при главоболиеи мигрена. Съставът е комбинация от метамизолум натрикум от 400 до 800 mg, дротаверин от 10 до 20 mg и бромазепам от 1 до 3 mg, които действат в синергизъм взаимосвързано и увеличават ефекта от успокояване на болката при главоболие и мигрена до нейното по-бързо и пълно отзвучаване, както и отшумяване на съпътстващите болката явления.
Description
Изобретението се отнася до фармацевтичен състав на болкоуспокояващо средство и поспециално до средство за успокояване на болката при главоболие и при мигрена. Фармацевтичният състав съгласно изобретението е комбинация от познати компоненти, които действат в синергизъм взаимосвързано и увеличават ефекта от успокояване на болката при главоболие и мигрена до нейното по-бързо и по-пълно отзвучаване.
Предшестващо състояние на техниката
Известно е, че около 50% от хората страдат малко или много от главоболие, независимо от тяхната възраст; пол или народност. Главоболието в повечето случаи е симптом на болест, а не болест, като причините за неговото появяване са изключително разнообразни. Различни видове дразнения въздействат на болковите рецептори в тъканите на главата и предизвикват главоболие като например: механични, термични, химични, а също патологични изменения, възникващи при нарушения в обмяната на веществата, при заболяване на вътрешни органи, ендокринни жлези, органи на слуха или зрението, при изменения на кръвното налягане, при органични и функционални заболявания на нервната система, както и при стрес, безсъние и др. подобни (Проф. д-р Леонид Улицки “Победете главоболието” изд. Хомо футурус, 2001, София). Съгласно същия източник основната част от болките в главата се дължат на функционални причини (около 90%), около 8% се дължат на проблеми в съдовата система и само около 2% са органични. Друг известен изследовател В. Н. Щок е предложил класификация на болките в главата по патогенен принцип в зависимост от механизма на развитие на болестта и нейните симптоми. И от тази патогенна класификация на болките в главата може да се направи също извода, че главоболието е твърде разнообразно по произход и проявление. Поради тази причина използваните лекарствени средства са голям брой и с различно действие, използват се съдоактивни препарати като анаприлин, резерпин, пироксан, папаверин, нифедипин, стугерон, 5 агапурин, троксевазин, пикамилон и др. подобни. При главоболие от мускулно напрежение се използват аналгетици и психотропни вещества като ацетилсалицилова киселина, аналгин, парацетамол, фенацетин, морфин, фентанил, ко10 феин и др. подобни. Проблем при тези средства са страничните ефекти и сравнително ограниченото им въздействие.
От публикацията на Ханс-Кристоф Динер “Ефикасна помощ при мигрена”, изд. “Хермес” 15 Пловдив 2001, е известно, че мигрената представлява появяващи се на пристъпи и повтарящи се на определени интервали от време пулсиращи и силно тупкащи болки в главата, които са едностранни, но понякога се проявяват и 20 двустранно. Болките в главата се съпътстват с гадене и повръщане, свръхчувствителност към светлина, шум, миризми. Известни са основно три форми на мигрената: обикновена мигрена без аура, при която пулсиращото главоболие е прид25 руженос вегетативни съпътстващи явления, липса на апетит, гадене, повръщане, разстройство; класическа мигрена с аура, при която главоболието се предхожда от неврологични нарушения, например нарушения в зрението; комплицирана 30 мигрена, при която главоболието се предхожда и съпътства с неврологични смущения като смущения в зрението, осезанието, парализа. Съгласно цитирания източник за лечение на акутните мигренозни атаки се прилагат изброените 35 по-горе препарати за лечение на главоболие, а при силна мигрена те се съчетават с ерготамин или с ерготамин и кофеин. При много силна мигрена известните лекарства за главоболие се съчетават с алкалоидите на моравото рогче като 4 0 суматриптан, золмитриптан, нератриптан, ризатриптан и елетриптан.
От WO 2000/030715/02.06.2000 е известен фармацевтичен състав, който съдържа комбинация от аналгетичен компонент от типа на 45 морфин, аминофеназон, аналгин, ацетил салицилова киселина, индометацин, ибупрофен, дихлофенак или кодеин; и от компонент - съединение с ксантинова структура като например теобромин, 3-метилксантин и др. Съотношението 50 на двата компонента е (1 -20) : 1. Допълнително
65576 Bl може да бъде добавен спазмолитик на гладката мускулатура от типа на дротаверин. Фармацевтичният състав проявява по-дълготрайно въздействие върху централната нервна система (в сравнение с морфина) с по-малко странични ефекти.
От ЕР 0908177/14.04.1999 е известна фармацевтична композиция, която като активен компонент съдържа бромазепам. Бромазепамът намалява чувството за напрегнатост и безпокойство в малки дози, а при по-високи дози проявява седативен и миорелаксиращ ефект. Употребява се при емоционални разстройства, нервно напрежение, безсъние, функционални смущения в дейността на сърдечносъдовата и дихателната система, в стомашно-чревния и урогенния тракт и други психосоматични нарушения.
От Фармакопеята е известно, че дротаверинът е производен на изохинолина и притежава спазмолитичен ефект, който действа на гладката мускулатура, а аналгинът (метамизол натрий) притежава болкоуспокояващо и температуропонижаващо действие.
От посоченото в описанието по-горе става известно, че поради многообразният характер на източниците на главоболие и неизясненият характер на мигренозните болки във фармацията и на пазара са известни и се търсят все нови и нови средства за успокояване на болката при главоболие и мигрена, което да се постига по-бързо и с по-голям ефект, както и с по-малко странични ефекти.
Техническа същност на изобретението
Проблемът за обогатяване на техниката с нови фармацевтични средства и състави, които да са по-ефективни от известните за успокояване на главоболието и мигрената се решава с настоящото изобретение. То представлява състав на болкоуспокояващо средство по-специално при главоболие и мигрена, състоящо се от комбинация на познати компоненти, а именно метамизолум натрикум, дротаверин (дротаверинум хидрохлорикум) и бромазепам в следното съотношение в части: метамизолум натрикум към дротаверин към бромазепам се отнася както (400 + 800): (10 + 20): (1 + 3). За предпочитане метамизолум натрикума, дротаверина и бромазепама в състава са в следните количествени съотношения: метамизолум натрикум от 400 до 800 mg, дротаверин от 10 до 20 mg и бромазепам от 1 до 3 mg.
При главоболие за предпочитане се пре поръчва болкоуспокояващото средство, съгласно изобретението, да се прилага в следните съотношения: метамизолум натрикум от 400 до 600 mg, дротаверин от 10 до 15 mg и бромазепам от 1 до 2 mg.
При мигренозни болки, преди и по време на мигренозния пристъп за предпочитане се препоръчва болкоуспокояващото средство, съгласно изобретението, да се прилага в следните съотношения: метамизолум натрикум от 600 до 800 mg, дротаверин от 10 до 20 mg и бромазепам от 2 до 3 mg.
Желателно е съставът да се приема в течна или прахообразна форма с цел да се ускори действието му, но не се изключва прилагането му и под формата на дражета.
Известно е действието на всеки от компонентите като:
Метамизолум натрикум проявява болкоуспокояващо, температуропонижаващо действие.
Дротаверинът е производен на изохинолина и има спазмолитичен ефект, който действа директно върху гладката мускулатура. Ефективен е в случаите на спазъм на гладката мускулатура, както от нервен, така и от мускулен произход. Спазмолитичното действие е еднакво върху гладката мускулатура на гастроинтестиналната, билиарната, урогениталната и васкуларната система. Благодарение на съдоразширяващото му действие се увеличава кръвоснабдяването на тъканите.
Бромазепамът в малки дози селективно намалява чувството за напрегнатост и безпокойство. При високи дози проявява седативен и миорелаксиращ ефект. Употребява се при емоционални разстройства, състояния на безпокойства и напрегнатост, нервно напрежение, възбуда и безсъние и при функционални смущения в дейността на сърдечносъдовата и дихателната система; функционални смущения в дейността на стомашно-чревния тракт; функционални смущения в дейността на урогениталния тракт и други психосоматични нарушения.
Комбинирането на трите известни компонента в състава на болкоуспокояващото средство съгласно изобретението води до засилен (синергичен) ефект на въздействие при главоболие и особено при мигрена, като се достига много бързо затихване и изчезване на болката; намалява и изчезва свръхчувствителността към светлина, шум и миризми; изчезват и съпътстващите вегетативни явления - липса на апетит, гадене, повръщане. След приемане на средство3
65576 Bl то от лицето, до 60 min, изчезват болката и съпътстващите я явления и лицето се възвръща към нормалното си състояние.
Компонентите, съставни части на средството, съгласно изобретението, могат да се при- $ емат последователно или едновременно. След приемането им, много бързо настъпва облекчаване на страничните съпътстващи смущения без странични явления.
Примерни изпълнения на изобретението
Следващите примери изясняват по-подробно изобретението, без да го ограничават.
Пример 1.
При главоболие, например при хора с високо кръвно налягане, след приемане на медикамента за понижаване на кръвното налягане се препоръчва следния състав на средството в количествено съотношение:
- метамизолум натрикум, например с наименование Аналгин - 400 mg,
- Дротаверин (дротаверинум хидрохлорикум) - 10 mg,
- Бромазепам -1 mg.
След около 15-20 min главоболието изчезва.
Пример 2.
При усещането, че започва мигренозна атака, чийто предвестник е напрегнатост и главоболие, се препоръчва следния състав в количествено съотношение:
- метамизолум натрикум, например с наименование Аналгин - 600 mg,
- Дротаверин (дротаверинум хидрохлорикум) - 10 mg,
- Бромазепам - 2 mg.
Болката и съпътстващата напрегнатост изчезват за около 20 min.
Пример 3.
При мигренозна атака се взима за предпочитане следния състав в количествено съотно10 шение:
- метамизолум натрикум, например с наименование Аналгин - 800 mg,
- Дротаверин (дротаверинум хидрохлорикум) - 20 mg,
- Бромазепам - 2 mg.
Болката и съпътстващите явления изчезват за около 20 min.
Пример 4.
При много силна мигрена се препоръчва състав със следното количествено съотношение:
- метамизолум натрикум, например с наименование Аналгин - 800 mg,
- Дротаверин (дротаверинум хидрохлорикум) - 20 mg,
- Бромазепам - 3 mg.
Болката и съпътстващите явления изчезват за около 30 min.
Claims (3)
- Патентни претенции1. Състав на болкоуспокояващо средство, по-специално при главоболие и мигрена, характеризиращ се с това, че е съставен от комбинацията на метамизолум натрикум, дротаверин и бромазепам в следните количествени съотношения: метамизолум натрикум от 400 до 800 mg, дротаверин (дротаверинум хидрохлорикум) от 10 до 20 mg и бромазегам от 1 до 3 mg.
- 2. Състав съгласно претенция 1, характеризиращ се с това, че съставът при главоболие за предпочитане е със следните количествени съотношения: метамизолум натрикум от 400 до 600 mg, дротаверин от 10 до 15 mg и бромазепам от 1 до 2 mg.
- 3. Състав съгласно претенция 1, характеризиращ се с това, че съставът при мигрена за предпочитане е със следните количествени съотношения: метамизолум натрикум от 600 до 800 mg, дротаверин от 10 до 20 mg и бромазепам от 2 до 3 mg.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| BG106619A BG65576B1 (bg) | 2002-04-17 | 2002-04-17 | Състав на болкоуспокояващо средство, по-специалнопри главоболие и мигрена |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| BG106619A BG65576B1 (bg) | 2002-04-17 | 2002-04-17 | Състав на болкоуспокояващо средство, по-специалнопри главоболие и мигрена |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| BG106619A BG106619A (bg) | 2003-11-28 |
| BG65576B1 true BG65576B1 (bg) | 2009-01-30 |
Family
ID=29721176
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| BG106619A BG65576B1 (bg) | 2002-04-17 | 2002-04-17 | Състав на болкоуспокояващо средство, по-специалнопри главоболие и мигрена |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| BG (1) | BG65576B1 (bg) |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0908177A1 (en) * | 1997-09-12 | 1999-04-14 | Oscar Gold | Procedure to form pharmaceutical compositions in spherical pills or granules of controlled and sustained action that contain as active agent Bromazepam and pharmaceutical compositions obtained by said procedure |
| WO2000030715A1 (en) * | 1998-11-25 | 2000-06-02 | Chinoin Gyógyszer És Vegyészeti | Composition containing an analgesic and a xanthine or a xanthine derivative |
-
2002
- 2002-04-17 BG BG106619A patent/BG65576B1/bg unknown
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0908177A1 (en) * | 1997-09-12 | 1999-04-14 | Oscar Gold | Procedure to form pharmaceutical compositions in spherical pills or granules of controlled and sustained action that contain as active agent Bromazepam and pharmaceutical compositions obtained by said procedure |
| WO2000030715A1 (en) * | 1998-11-25 | 2000-06-02 | Chinoin Gyógyszer És Vegyészeti | Composition containing an analgesic and a xanthine or a xanthine derivative |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| BG106619A (bg) | 2003-11-28 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US6124337A (en) | Methods and formulations for modulating the human sexual response | |
| MacKay | Nutrients and botanicals for erectile dysfunction: examining the evidence. | |
| US6417184B1 (en) | Triple drug therapy for the treatment and prevention of acute or chronic pain | |
| AU2016256779B2 (en) | Methods and compositions for treating and preventing trigeminal autonomic cephalgias, migraine, and vascular conditions | |
| ES2256032T3 (es) | Utilizacion de dapoxetina, un inhibidor selectivo de la recaptacion de serotonina, para el tratamiento de una disfuncion sexual. | |
| HUP0303983A2 (hu) | Peptidvegyületek új alkalmazása az allodynia vagy más krónikus vagy fantom típusú fájdalom kezelésére | |
| WO2003090711A1 (en) | Compositions and methods for sublingual formulations of dihydroergotamine for the treatment of migraine | |
| US20030008005A1 (en) | Sublingual administration of dihydroergotamine for the treatment of migraine | |
| CZ20002939A3 (cs) | Farmaceutické kombinace obsahující tramadol | |
| KR20010021505A (ko) | 발기 부전을 치료하기 위한 요힘빈 및 아르기닌 함유 약제 | |
| KR19980701640A (ko) | 약제 탐닉 환자 치료를 위한 멜라토닌의 사용 | |
| EP1773306A1 (fr) | Medicament destine au traitement des desordres du systeme nerveux central | |
| NO309965B1 (no) | Oralt farmasøytisk antihostepreparat | |
| WO1997044045A1 (en) | Malatonin in combination with analgesics | |
| Patel et al. | Migraine-Recent Developments and Future Opportunities | |
| Weinberg et al. | Recognition and treatment of migraine patient in dental practice | |
| CA2231557A1 (en) | Compositions of melatonin and analgetic agents and methods of use thereof | |
| EA011926B1 (ru) | Пероральный антидепрессивный состав, включающий ацетилсалициловую кислоту для ускорения начала действия | |
| Feret | Apomorphine: A sublingual dopamine agonist for the treatment of erectile dysfuntion | |
| Spollen Iii et al. | Psychiatric side effects of herbal medicinals | |
| Weinberg et al. | Migraine-Its Recognition and Treatment | |
| Schifano et al. | Recreational drugs' scenario and compulsory treatment in the United Kingdom | |
| KR20030030978A (ko) | 성기능 장애 치료용 생약 조성물 및 그 제조방법 | |
| Mamchur et al. | Pharmacology: workbook for practical classes for foreign stomatology students | |
| Simone | Medical Consequences of Over-the-Counter (OTC) Substance Abuse |