BG65676B1 - Лекарствена форма и метод за нейното получаване - Google Patents
Лекарствена форма и метод за нейното получаване Download PDFInfo
- Publication number
- BG65676B1 BG65676B1 BG108390A BG10839003A BG65676B1 BG 65676 B1 BG65676 B1 BG 65676B1 BG 108390 A BG108390 A BG 108390A BG 10839003 A BG10839003 A BG 10839003A BG 65676 B1 BG65676 B1 BG 65676B1
- Authority
- BG
- Bulgaria
- Prior art keywords
- copovidone
- triacetonamine
- talc
- metamizole sodium
- dosage form
- Prior art date
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims abstract description 7
- 239000013583 drug formulation Substances 0.000 title abstract 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract description 17
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 16
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims abstract description 14
- 229920001531 copovidone Polymers 0.000 claims abstract description 12
- 229960000362 metamizole sodium Drugs 0.000 claims abstract description 12
- DJGAAPFSPWAYTJ-UHFFFAOYSA-M metamizole sodium Chemical compound [Na+].O=C1C(N(CS([O-])(=O)=O)C)=C(C)N(C)N1C1=CC=CC=C1 DJGAAPFSPWAYTJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract description 12
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims abstract description 9
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims abstract description 9
- 239000000454 talc Substances 0.000 claims abstract description 9
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 claims abstract description 9
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims abstract description 8
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims abstract description 5
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims abstract description 5
- 239000007941 film coated tablet Substances 0.000 claims abstract 2
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims abstract 2
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims description 11
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 238000001035 drying Methods 0.000 claims description 4
- 239000003979 granulating agent Substances 0.000 claims description 4
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 4
- 229940100445 wheat starch Drugs 0.000 claims description 4
- 238000002156 mixing Methods 0.000 claims description 3
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- JWUXJYZVKZKLTJ-UHFFFAOYSA-N Triacetonamine Chemical compound CC1(C)CC(=O)CC(C)(C)N1 JWUXJYZVKZKLTJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims description 2
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims description 2
- 238000007580 dry-mixing Methods 0.000 claims description 2
- 238000005550 wet granulation Methods 0.000 claims description 2
- 235000012222 talc Nutrition 0.000 claims 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 abstract description 5
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 3
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 abstract 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 abstract 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 6
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 4
- 239000010408 film Substances 0.000 description 4
- 238000009501 film coating Methods 0.000 description 4
- 239000007888 film coating Substances 0.000 description 3
- 238000005469 granulation Methods 0.000 description 3
- 230000003179 granulation Effects 0.000 description 3
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 2
- 230000003993 interaction Effects 0.000 description 2
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 2
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 description 1
- 238000005299 abrasion Methods 0.000 description 1
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 description 1
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 1
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 229940088679 drug related substance Drugs 0.000 description 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 1
- 239000006260 foam Substances 0.000 description 1
- 239000013022 formulation composition Substances 0.000 description 1
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 description 1
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 description 1
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 description 1
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 1
- 239000010409 thin film Substances 0.000 description 1
- JOXIMZWYDAKGHI-UHFFFAOYSA-M toluene-4-sulfonate Chemical compound CC1=CC=C(S([O-])(=O)=O)C=C1 JOXIMZWYDAKGHI-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Изобретението се отнася до лекарствена форма на комбиниран препарат под формата на филмирана таблетка, съдържаща в тегл. % метамизол натрий от 45 до 85, триацетонаминов-4-толуен-сулфонат от 2 до 4, коповидон от 2,7 до 8,0, нишесте от 1 до 20, магнезиев стеарат от 0,5 до 3,0 и талк от 0,5 до 3,0 и до метод за нейното получаване, предназначени за хуманната медицина. Получената лекарствена форма, съгласно изобретението е стабилна, таблетката е с понижена маса и с подобрена степен на разтваряне на триацетонаминов-4-толуен-сулфонат.
Description
Област на техниката 5
Изобретението се отнася до лекарствена форма на комбиниран препарат, съдържащ лекарствените вещества метамизол натрий, триацетонаминов-4-толуен-сулфонат и до метод за не- 10 говото получаване, предназначен за хуманната медицина.
Предшестващо състояние на техниката
Известна е лекарствена форма, съдържаща в тегл. % за една таблетка лекарствените вещества метамизол натрий от 45 до 85, триацетонаминов-4-толуен-сулфонат от 2 до 4, както и нишесте от 1 до 20, микрокристална целулоза 20 от 5 до 20, талк от 0.5 до 5.0, магнезиев стеарат от 0.5 до 3.0, поливидон от 3.0 до 10.0. Тази лекарствена форма се получава чрез тотално гранулиране на активните съставки и помощните вещества с водно-алкохолен разтвор на 25 поливидон. След сушене и регранулиране гранулатът се таблетира директно на ротационна таблетна машина и се обвиват с тънкослойна обвивка [BG 63147].
Проблемите, които се решават с настоящо- 3 0 то изобретение са подобряване на показателя степен на разтваряне на триацетонаминов-4-толуенсулфонат, съчетано с подобрени физикомеханични показатели на таблетката, облекчаване на технологичния режим на производство, намалява- 3 5 не масата на една таблетка при запазване ефективното количество на активните съставки. При решаването на тези проблеми трябва да се осигури избягване на взаимодействието между двете активни вещества по начин също толкова 40 ефективен, както и при BG 63147.
Техническа същност на изобретението
Тези проблеми се решават със състав на 45 лекарствена форма на комбиниран препарат, под формата на филм таблетка съдържащ в тегл. %: метамизол натрий от 45 до 85, триацетонаминов4-толуен-сулфонат от 2.0 до 4.0, коповидон от
2.7 до 8.0, нишесте от 1.0 до 20.0, магнезиев 50 стеарат от 0.5 до 3.0 и талк от 0.5 до 5.0.
Методът за получаване на лекарствената форма на комбинирания препарат, съдържащ метамизол натрий и триацетонаминов-4-толуен-супфонат се състои в: получаване на изсушен гранулат; получаване на смес за таблетиране; таблетиране и филмиране.
Първоначално се провежда смесване на сухо на метамизол натрий и триацетонаминов-4толуен-сулфонат с коповидон, последвано от гранулиране с гранулиращ агент, за предпочитане смес от вода и 96% етанол. Следва регранулиране на влажно, сушене и смесване на получения регранулат с пшеничено нишесте, талк и магнезиев стеарат, таблетиране на получената смес и нанасяне на филмовото покритие.
По този начин със състава на лекарствената форма и метода за нейното получаване се постига получаване на стабилна таблетка с подобрени физикомеханични свойства, с намалена над 20% маса и отговаряща на съвременните фармакопейни изисквания.
Избраното свързващо вещество коповидон позволява да се получи таблетно ядро с пониска изтриваемост, което е от особено значение при процеса на филмиране и подпомага степента на омокряне на вложените активни и помощните вещества, като понижава повърхностното напрежение. Още на етап сухо смесване на активните вещества с коповидон се осигурява избягване на взаимодействието между двете активни вещества. Получава се гранула с по-добър гранулометричен състав и таблетни ядра с по-добри дезинтеграционни свойства.
Съставът съгласно изобретението осигу рява стабилност на лекарствената форма при ус ловията на съхранение през целия срок. Стабилността на комбинирания лекарствен продукт е представена в Таблица 1. Новият състав на ле карствената форма притежава и подобрена сте пен на разтваряне на триацетонаминов-4-толуенсулфонат. С този състав се постига степен на разтваряне 80% за 30 min, сравнение с известната лекарствена форма, която постига същата степен на разтваряне за 45 min. Това позволява пос тигане на бърз обезболяващ ефект от комбинацията с новата лекарствена форма.
Същевременно се постига и икономически ефект от намаляване на теглото на една таб летка вследствие намаляване броя и количест
65676 Bl вата на помощните вещества, намаляване на количеството на гранулиращия агент етанол и намаляване на количеството на филмовото покритие, поради намаляването на общата повърхност на една таблетка.
Примерно изпълнение на изобретението
Пример 1.
| Съдържание на активни и помощни вещес- | |
| тва в mg, отнесено към една таблетка | |
| Метамизол натрий | 500.0 |
| Триацетонаминов-4-толуен-сулфонат | 20.0 |
| Коповидон | 18.0 |
| Пшеничено нишесте | 46.0 |
| Талк | 12.0 |
| Магнезиев стеарат | 4.0 |
| Състав за филмово покритие | 13.0 |
| Пример 2. | |
| Съдържание на активни и помощни вещес- | |
| тва в mg, отнесено към една таблетка | |
| Метамизол натрий | 500.0 |
| Триацетонаминов-4-толуен-сулфонат | 20.0 |
| Коповидон | 19.8 |
| Пшеничено нишесте | 49.0 |
| Талк | 13.5 |
| Магнезиев стеарат | 4.9 |
| Състав за филмово покритие | 14.5 |
Таблетките се получават като метамизол натрий и триацетонаминов-4-толуен-сулфонат се смесват с коповидон на сухо, сместа се гранулира с гранулиращ агент /смес от 91 mg вода и 16.9 mg 96 % етанол/. Следва регранулиране на влажно и сушене при температура 60-70°С на получените гранули. Смесват се регранулатът с помощните вещества - талк, пшеничено нишесте и магнезиев стеарат. Получената смес се таблетира и върху получените таблетки се нанася 5 филмовото покритие.
Claims (3)
1. Лекарствена форма на комбиниран препарат под формата на филмирана таблетка, съдържаща в тегл. % метамизол натрий от 45 до 85, триацетонаминов-4-толуен-сулфонат от 2,0 до 4,0 и помощни вещества като: нишесте от 1,0 до 20,0, магнезиев стеарат от 0,5 до 3,0 и талк от 0,5 до 5,0, характеризираща се с това, че съдържа и коповидон.
2. Лекарствена форма на комбиниран препарат съгласно претенция 1, характеризираща се с това, че коповидонът е в количество от 2,7 до 8,0 тегл. %.
3. Метод за получаване на лекарствената форма на комбинирания препарат, съдържащ метамизол натрий и триацетонаминов - 4-толуенсулфонат, характеризиращ се с това, че се провежда смесване на сухо на метамизол натрий и триацетонаминов - 4-толуен-сулфонат с коповидон, последвано от гранулиране с гранулиращ агент, за предпочитане смес от вода и 96% етанол, следва регранулиране на влажно, сушене и смесване на получения регранулат с пшеничено нишесте, талк и магнезиев стеарат, таблетиране на получената смес и нанасяне на филмовото покритие.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| BG108390A BG65676B1 (bg) | 2003-11-27 | 2003-11-27 | Лекарствена форма и метод за нейното получаване |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| BG108390A BG65676B1 (bg) | 2003-11-27 | 2003-11-27 | Лекарствена форма и метод за нейното получаване |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| BG108390A BG108390A (bg) | 2005-05-31 |
| BG65676B1 true BG65676B1 (bg) | 2009-06-30 |
Family
ID=34624306
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| BG108390A BG65676B1 (bg) | 2003-11-27 | 2003-11-27 | Лекарствена форма и метод за нейното получаване |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| BG (1) | BG65676B1 (bg) |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| BG63147B1 (bg) * | 1997-05-12 | 2001-05-31 | Виолета АНДОНОВА | Лекарствена форма |
-
2003
- 2003-11-27 BG BG108390A patent/BG65676B1/bg unknown
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| BG63147B1 (bg) * | 1997-05-12 | 2001-05-31 | Виолета АНДОНОВА | Лекарствена форма |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| BG108390A (bg) | 2005-05-31 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US20030044462A1 (en) | Sustained release tablets containing bupropion hydrochloride | |
| CN110121333B (zh) | 含有苯并咪唑衍生物的制剂 | |
| US20110195120A2 (en) | Sustained Release Pharmaceutical Composition Containing Metformin Hydrochloride | |
| WO2019149917A1 (en) | A pharmaceutical composition comprising metamizole, drotaverine, and caffeine | |
| KR20190064215A (ko) | 토파시티닙을 포함하는 약제학적 조성물 | |
| CN102258492A (zh) | 溴新斯的明缓释片剂及其制备方法 | |
| CN105407925A (zh) | 用于泡腾剂型的制造工艺 | |
| WO2017028660A1 (zh) | 一种含有喹啉衍生物或其盐的药物组合物 | |
| KR20170128319A (ko) | 항산화제를 함유하는 고형 제제 | |
| PL236001B1 (pl) | Złożona kompozycja farmaceutyczna zawierająca kandesartan cyleksetylu oraz amlodypinę, sposób jej wytwarzania oraz jednostkowa postać dawkowania zawierająca tę kompozycję | |
| CN102670534B (zh) | 一种苯磺酸左旋氨氯地平片 | |
| BR112014020184B1 (pt) | Preparação farmacêutica que contém anlodipina e ra-mipril | |
| MXPA05004412A (es) | Formulaciones de tramadol de liberacion sostenida con eficacia de 24 horas. | |
| KR20160012706A (ko) | 서방성 제제 | |
| HU225779B1 (en) | Pharmaceutical composition containing paracetamol and drotaverine and process for producing it | |
| JP7274825B2 (ja) | 錠剤及びその製造方法 | |
| JP6271802B1 (ja) | 口腔内崩壊錠 | |
| BG65676B1 (bg) | Лекарствена форма и метод за нейното получаване | |
| RU2201751C1 (ru) | Фармацевтическая композиция, обладающая антигипертензивным и диуретическим действием, и способ её получения | |
| US10722469B2 (en) | Method for preparing pharmaceutical composition comprising quinoline derivative or salt thereof | |
| KR20150079449A (ko) | 클로미프라민 함유 약학 조성물 및 이의 제조 방법 | |
| KR20230152960A (ko) | 다파글리플로진 및 시타글립틴을 포함하는 단층 복합 정제 | |
| CN108578404B (zh) | 一种含厄贝沙坦和氨氯地平的药用组合物及其制备方法 | |
| EP3378478B1 (en) | Pharmaceutical composition comprising quinoline derivative or salt thereof | |
| TW201626990A (zh) | 含有褪黑激素和舍曲林的口服複合錠劑 |