BRPI0606429A2 - formulaÇço anti-helmÍntica tàpica - Google Patents

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Abstract

FORMULAÇçO ANTI-HELMÍNTICA TàPICA. Uma formulação tópica compreendendo como ingredientes ativos pelo menos um agente eficaz, derivado de Streptomyces avermitilis, isto é, uma lactona macrocílica, por exemplo, uma avermectina ou seus derivados quimicamente modificados ou sintéticos, por exemplo, ivermectina, junto com outro anti-helmintico do tipo sulfonamida, por exemplo, clorsulona, em um veículo que facilita a administração e suprimento tópicos dos ingredientes ativos transdermicamente, isto é, um veículo que é útil para esta finalidade compreende solventes alcoólicos, tais como etanol e isopropanol, com excipientes opcionais e auxiliares de formulação, que podem compreender uma espécie polimérica, tal como PVP ou um poloxâmero.

Description

"FORMULAÇÃO ANTI-HELMÍNTICA TÓPICA"
CAMPO DA INVENÇÃO
Esta invenção refere-se a uma composição exibindo eficáciacontra infecções de Fasciola hepatica, Ostertagia ostergagi e Cooperiaoncophora em ruminantes susceptíveis, especialmente gado vacum.
FUNDAMENTOS DA INVENÇÃO
As infecções por Fasciola hepatica, Ostertagia ostertagi eCooperia oncophora em gado são problemáticas e, em particular, gado vacumde pastagem de primeira estação podem ser susceptíveis em pastagenscontaminadas. Soluções de injeção contendo ivermectina e clorsulona sãoconhecidas na indústria para uso no tratamento de gado de corte e não-lactante.
A clorsulona é um composto pertencente à família dabenzenossulfonamida (benzenossulfonamida-USA), que é recomendado paracontrole de trematódeos de fígado de adulto {Fasciola hepatica e Fasciolagigantica) em gado vacum, como suspensões para uso oral em formulaçõesinjetáveis para administração subcutânea. O nível recomendado oral é de 7mg/kg de peso corporal (bw) e o nível subcutâneo de 2 mg/kg bw.Atualmente, não há formulações tópicas conhecidas e isto é provável serdevido a dificuldades previsíveis de se conseguir adequada penetração dapene por clorsulona.
Um objetivo da invenção é fornecer uma formulação tópicaque é eficaz contra as infecções supracitadas, preferivelmente apresentadascomo uma formulação aplicação por escoamento (de despejar). Um outroobjetivo da invenção é fornecer uma composição compreendendo pelo menosum agente eficaz, derivado de Streptomyces avermitilis, isto é, uma lactonamacrocílica ou seu derivado quimicamente modificado ou sintético, juntooutro anti-helmíntico do tipo sulfonamida. Outro objetivo da invenção éfornecer uma composição adequada para o tratamento de Fasciola hepaticaimatura.
Com este objetivo em mente, foi conduzido um estudo paradeterminar a exeqüibilidade de produção de uma formulação tópica contendoagentes conhecidos, já reconhecidos no campo em outras formas desuprimento, por exemplo, injeções, como oferecendo eficácia contra infecçõesde Fasciola hepatica (Adulto), Ostertagia ostertagi (adulto) e Cooperiaoncophora (Adulto) em gado vacum.
A nova formulação sob consideração, para fins deste estudo,incluiria pelo menos um composto anti-helmíntico do tipo dissulfonamida,por exemplo, clorsulona, um membro da família benzenossulfonamida (CAS.No. 60200-06-84; Amino-6-(tricloroetenil)-l,3-benzeno-dissulfonamida) euma avermectina adequada para o tratamento de Fasciola hepatica imatura,por exemplo, Ivermectina, uma mistura de lactonas macrocíclicas semi-sintéticas (CAS. No. 70288-86-7; "22, 23-diidro-C076B", uma mistura de80% do componente de ivermectina Bla (5-0-demetil-22,23-diidroavermectina (Ala) e 20% de componente de ivermectina Bib (5-0-demetil-35-de( 1 -metilpropil)-22,23-diidro-35-( 1 -metiletil)avermectina A]a)).
Este estudo seguiu um protocolo autorizado, de acordo com aprática reconhecida pela indústria, em uma instalação animal acreditada deNorbrook Laboratories Limited, Research Division, sobre bezerros machossaudáveis do gado bovino europeu.
Durante o estudo cada animal foi infectado com 500metacercariae de Fasciola hepatica, 10000 larvas de Ostertagia ostertagi e10000 larvas de Cooperia oncophora. A 79 dias em seguida à administraçãode Fasciola hepatica e 32 dias em seguida à administração de Ostertagiaostertagi e Cooperia oncophora, os animais foram tratados com umaformulação aplicação por escoamento, recentemente desenvolvida porNorbrook Laboratories Limited, compreendendo ivermectina e clorsulona.Aproximadamente 3 semanas em seguida ao tratamento, todos os animaisforam abatidos e os fígados, abomasos e intestinos delgado removidos. Estesórgãos foram processados para permitir a enumeração de helmintos contidosem cada um.
Os bezerros usados no estudo eram todos saudáveis na seleçãoe por todo o período de estudo. O produto de aplicação por escoamentotestado foi bem tolerado no gado e não foram observadas reações adversas aotratamento, durante o curso do estudo.
A enumeração das cargas de Fasciola hepatica, Ostertagiaostertagi e Cooperia oncophora, após abatimento e comparação com aquelasdo grupo de controle não tratado, confirmaram uma eficácia de > 90% paracada parasita e, portanto, pode-se concluir que o produto de despejo testado éeficaz no tratamento de infecções por Fasciola hepatica de adulto, Ostertagiaostertagi de adulto e Cooperia oncophora de adulto em gado vacum.
Foi reconhecida a eficácia do produto de aplicação porescoamento testado, neste exemplo compreendendo ivermectina e clorsulona,contra infecções de gado vacum induzidas de Fasciola hepatica de adulto,Ostertagia ostertagi de adulto e Cooperia oncophoa de adulto, em seguida àseguinte administração tópica em uma taxa de dose nominal de 500 ug deivermectina e 5 mg de clorsulona por kg de peso corporal.
SUMÁRIO DA INVENÇÃO
Desta maneira, a presente invenção fornece uma formulaçãotópica até agora não disponível, compreendendo como ingredientes ativospelo menos um gente eficaz derivado de Streptomyces avermitilis, isto é, umalactona macrocílica, por exemplo, uma avermectina ou seu derivadoquimicamente modificado ou sintético, por exemplo, ivermectina, junto comoutro anti-helmíntico do tipo sulfonamida, por exemplo, clorsulona, em umveículo que facilita a administração tópica e suprimento dos ingredientesativos transdermicamente. Um veículo que é útil para esta finalidadecompreende solventes alcoólicos, tais como etanol e isopropanol, comexcipientes opcionais e auxiliares de formulação, que podem compreenderuma espécie polimérica, tal como PVP ou um poloxamero. Na formapreferida, uma formulação aplicação por escoamento é fornecida, contendoclorsulona e ivermectina.
Uma forma de realização de tal formulação desta invenção é:
Ivermectina 0,5% (p/v) Clorsulona 5,0% (p/v)
Etanol 30% v/v PEG200 10% v/v
Crodamol Cap 20% v/v IPA (isopropanol) a 100% v/v
Brilliant Blue Dye 0,01% (p/v) Benzoato de Denatônio 0,001% (p/v)
Sua taxa de dose nominal é de 500 de ivermectina e 5 mgde clorsulona por kg de peso corporal.
Um método de contra infecção por Fasciola hepatica épossibilitado utilizando-se uma tal formulação.
PROCEDIMENTO EXPERIMENTAL
Este estudo consistiu de um único grupo de quatro bezerrosmachos, com a idade de aproximadamente 3 a 4 meses na ocasião daadministração de Fasciola hepatica. As contra provas de ovos fecais foramrealizadas por uma instalação independente, para determinar que animaisestavam livres de helmintos antes da infecção com metacercárias de Fasciolahepatica. Os animais foram aclimatizados por 19 dias, antes da administraçãode trematódeos de fígado.
Antes do tratamento (79 dias pré-tratamento) todos os bezerrosforam inicialmente infectados com 500 metacercárias de Fasciola hepaticaadministradas oral e subseqüentemente (32 dias pré-tratamento), cada bezerrofoi infectado com 10.000 larvas de Ostertagia ostertagi e 10.000 larvas deCooperia oncophora, administradas oralmente. Os bezerros foram pesados 3dias antes da administração do produto de aplicação por escoamento doassunto, para calcular a dose a ser administrada a cada animal. Os bezerrosforam abatidos no 18o. dia após tratamento, com o fígado, abomaso eintestino delgado de cada animal sendo removidos e processados, parapermitir enumeração de helmintos.
O produto de aplicação por escoamento da invenção continhanominalmente 0,5 % em peso/volume de ivermectina e 5,0 % peso/volume declorsulona e tinha um teor ensaiado de 0,49% de p/v de clorsulona. Istoforneceu uma taxa de dose nominal de 500 de ivermectina e 5 mg declorsulona por kg de peso corporal.
O produto de aplicação por escoamento foi administradotopicamente ao longo da linha média das costas em uma estreita faixa entre acernelha e a cabeça da cauda, em uma área que tinha 24 polegadas (70 cm) decomprimento para cada animal. Isto corresponde à via de administraçãoproposta para o produto de aplicação por escoamento. Todas as doses foramadministradas a cada animal em uma única ocasião, empregando-se seringasde 20 ml, que têm uma precisão de 0,5 ml. As doses administradas a cadaanimal são detalhadas na Tabela 1.
Contagem de trematódeos do fígado: Os trematódeos defígado foram contados esvaziando-se o conteúdo do recipiente etiquetado paradentro de um prato de vidro de fundo chato. Uma superfície escura embaixodo prato auxiliava na identificação de pequenos ou imaturos trematódeos.
Uma contagem total foi registrada. A contagem foi realizada por um provedorde serviço externo independente e foi conduzida cega com referência aogrupo.
Contagens de Nematódeos: O conteúdo de cada jarra rotuladafoi examinado separadamente. Pequenas quantidades foram vertidas dentro decápsulas Petri reguladas, com linhas paralelas marcadas 1 cm separadas emseu lado de baixo e os vermes foram contados utilizando-se umestereomicroscópio dissecante. Uma vez que o iodo tinha sido adicionadodurante o processamento das amostras, para colorir os nematódeos, umasolução de tiossulfato de sódio foi usado para descolorir o fundo, senecessário. A contagem de cada jarra foi registrada separadamente emultiplicada por 100 (o fator de diluição original). Foi calculada a média dasérie de 2 contagens, para fornecer a contagem final. Os nematódeos foramidentificados selecionando-se os vermes machos para dentro de uma cápsulade embriões contendo lactofenol e transferindo-se para lâminas demicroscópio com uma gota de lactofenol adicionada e sobre-lâminascolocadas no topo. Os vermes foram identificados usando-se livros didáticosparasitológicos padrão. A contagem foi realizada por uma instalaçãoindependente e foi conduzida cega com referência ao grupo.
Análise
Após abatimento, as contagens de Fasciola hepatica,Ostertagia ostertagi e Cooperia oncophora de cada animal foram enumeradase resumidas com o uso da média, da média geométrica, do mínimo, domáximo e do tamanho da amostra.
Uma vez que este estudo não continha um grupo de controle,os resultados do grupo de controle de um estudo paralelo, que utilizou osmesmos níveis de infecção com as infecções no mesmo estágio no abatimento{Fasciola hepatica adulto e nematóides adultos), foram usados para calcular aeficácia como detalhado abaixo (vide Tabelas 3a - 5b para todos osresultados).
Média Geométrica dos Controles Média Geométrica TratadaVodeefiacia =-;cl00Média Geométrica dos Controles
As contagens das médias geométricas do grupo foram comparadaspor teste-t de duas amostras, após transformação logarítmica para normalizar osdados. Se os dados não seguissem a distribuição normal, então um teste não-paramétrico era aplicado para comparar os grupos, nomes do teste Mann-Whitneypara pares desigualados. Não foram usadas co-variantes na análise de dados.
RESULTADOS:
Contagens de ovos fecais
Todas as amostras fecais, retiradas antes do tratamento, foramconstatadas serem livres de ovos de helmintos. Três das quatro amostrasfecais, retiradas 29 dias após infecção por Ostertagia ostertagi e Cooperiaoncophora, foram constadas conterem ovos tipo estrôngilo (vide Tabela 2).Contasens de Fasciola hepatica após abatimento:
<table>table see original document page 8</column></row><table>
A percentagem de estabelecimento da média total dostrematódeos no grupo de controle não tratado foi de 39,7%, isto sendoligeiramente acima da faixa esperada (aproximadamente 30 - 35% com baseem estudos similares deste tipo) para o número de metacercáriasadministradas (500 cada) e idade do gado vacum. O nível de infecção obtido ébem acima da média mínima de 20 trematódeos por animal (como detalhadoem VICH GL 12 Efficacy of Anthelmintics: Specific Recommendations forBovines) necessária para julgar a infecção adequada.
Na ocasião do tratamento, as Fasciola hepatica estavam dentroda faixa de 8 a 12 semanas (como detalhado no VICH GL 12 Efficacy ofAnthelmintics: Specifics Requirements for Bovines) necessária para seremclassificadas como adultos.
A eficácia do tratamento com trematoidicida foi de 97,3%(Vide Tabela 6 para Resumo dos Cálculos de Eficácia). As diferençasestatísticas entre o número de trematóides recuperados dos animais de testetratados e dos animais de controle não tratados foram altamente significativas (p= 0,0117) pelo Teste Mann Whitney (Wilcoxon Rank-Sum) não-paramétrico emdados transformados-log, visto que as suposições de normalidade não foramsatisfeitas. Vide Tabela 3 para contagens de Fasciola hepatica individuais.Contagens de Ostertagia ostertagi após abatimento:
Resumo das contagens de Ostertagia ostertagi<table>table see original document page 9</column></row><table>
A percentagem de estabelecimento média de Ostertagiaostertagi no grupo de controle não-tratado foi de 19,4%, dentro da faixaesperada (com base na experiência de estudos similares) do número de larvasadministradas (10000 cada) e idade do gado vacum. O nível de infecçãoobtido é bem acima da média mínima de 100 nematóides por animal (comodetalhado em VICH GL 12 Efficacy of Anthelmintics: SpecificRecommendations for Bovines) requerida para julgar a infecção adequada.
O tratamento dos animais de teste ocorreu a 32 dias após aadministração de larvas de Ostertagia ostertagi a. todos os animais.
Conseqüentemente, na ocasião do tratamento, os Ostertagia ostertagi estavamdentro da faixa de 28 a 32 dias (como detalhado em VICH GL 12 Efficacy ofAnthelmintics: Specific Recommendations for Bovines) requerida para seremclassificados como adultos.
A eficácia do tratamento foi de 100,0% (vide Tabela 6 quantoa Resumo dos Cálculos de Eficácia). As diferenças estatísticas entre osnúmeros de nematóides recuperados dos animais de teste tratados e animaisdo grupo de controle não-tratados foram altamente significativas (p = 0,0107)pelo Teste de Mann Whitney (Wilcoxon Rank-Sum) não-paramétrico emdados transformados-log, visto que as suposições de normalidade não foramsatisfeitas. Vide Tabela 4 para contagens de Ostertagia ostertagi individuais.
Contagens de Cooperia oncophora após abatimento:
<table>table see original document page 9</column></row><table>A percentagem de estabelecimento do grupo de controle não-tratado foi de 56,6%, dentro da faixa esperada (com base na experiência deestudos similares) do número de larvas administradas (10.000 cada) e idadedo gado vacum. O nível de infecção conseguido é bem acima da médiamínima de 100 nematóides por animal (como detalhado em VICH GL 12Efficacy of Anthelmintics: Specific Recommendations for Bovines)necessária para julgar a infecção adequada.
Ao mesmo tempo, as Cooperia oncophora estavam dentro dafaixa de 28 a 32 dias (como detalhado em VICH GL 12 Efficacy of
Anthelmintics: Specific Recommendations for Bovines) requerida para seremclassificadas como adultos.
A eficácia do tratamento era de 99,8% (vide Tabela 6 paraResumo dos Cálculos da Eficácia). As diferenças estatísticas entre os númerosde nematóides recuperados dos animais de teste tratados eram altamentesignificativas (p = 0,0244) pelo teste t paramétrico em dados transformados-log, visto que as suposições de normalidade foram satisfeitas. Vide Tabela 5para contagens de Cooperia oncophora individuais.
Pelos resultados, foi demonstrado que a administração doproduto de aplicação por escoamento desta invenção resultou em eficácia97,3% em relação a Fasciola hepatica com a idade de 11 semanas pós-infecção e, portanto, satisfaz a exigência de eficácia > 90% de VICH GL 12Efficacy of Anthelmintics: Specific Recommendations for Bovines). Aanálise de dados mostrou que o efeito do tratamento produziu diferençasestatisticamente significantes na carga de trematóides. O estudo tambémmostrou que o Aplicação por escoamento de Ivermectina/Clorsulona doassunto da invenção tinha uma eficácia de 100,0% contra Ostertagia ostertagiadultos e 99,8% contra Cooperia oncophora adultos, novamente satisfazendoa exigência de eficácia de > 90% de VICH GL 12. Análise de dados mostrouque o efeito do tratamento produziu diferenças estatisticamente altamentesignificativas na carga de nematóides.
O produto de aplicação por escoamento foi bem tolerado emgado vacum na aplicação e não foram registradas reações localizadas ousistemáticas adversas ao tratamento em qualquer estágio em seguida aotratamento.
Pode-se concluir que o produto de aplicação porescoamento de ivermectina/clorsulona desta invenção, administradotopicamente em uma taxa de dose de 500 ug de ivermectina e 5 mg declorsulona por kg de peso corporal é clinicamente eficaz no tratamentode Fasciola hepatica adultos, Ostertagia ostertagi adultos e Cooperiaoncophora adultos em gado vacum. Para cada parasita a eficácia foiacima de 90% e houve uma diferença estatisticamente significativa (P <0,05) entre as contagens de animais tratados e não-tratados. Com estaformulação particular, os níveis plasmáticos sangüíneos de clorsulonaentre 1,20 ug e 2,4 ug por ml foram observados em animais tratados comTmax de 54 ± 22,9.
Tabela 1. Animal e Detalhes de Dosagem.
<table>table see original document page 11</column></row><table>
Tabela 2. Contagens de Ovos Fecais (3 dias antes do tratamento)
<table>table see original document page 11</column></row><table><table>table see original document page 12</column></row><table><table>table see original document page 13</column></row><table>

Claims (14)

1. Formulação anti-helmíntica tópica, caracterizada pelo fatode compreender como ingredientes ativos uma quantidade terapeuticamenteeficaz de pelo menos um agente anti-helmíntico, derivado de Streptomycesavermitilis, com uma quantidade terapeuticamente eficaz de pelo menos umoutro anti-helmíntico do tipo sulfonamida, em um veículo adaptado paraadministração tópica e suprimento dos ingredientes ativos transdermicamente.
2. Formulação anti-helmíntica tópica de acordo com areivindicação 1, caracterizada pelo fato da formulação ser apresentada comouma aplicação por escoamento.
3. Formulação anti-helmíntica tópica de acordo com areivindicação 1, caracterizada pelo fato da formulação compreender umaavermectina.
4. Formulação anti-helmíntica tópica de acordo com areivindicação 1, caracterizada pelo fato da formulação compreender umaivermectina.
5. Formulação anti-helmíntica de acordo com qualquer umadas reivindicações precedentes, caracterizada pelo fato do anti-helmíntico dotipo sulfonamida ser clorsulona.
6. Formulação anti-helmíntica de acordo com qualquer umadas reivindicações precedentes, caracterizada pelo fato do veículocompreender solventes alcoólicos com excipientes opcionais e auxiliares deformulação.
7. Formulação anti-helmíntica de acordo com a reivindicação 1ou 2, caracterizada pelo fato de compreender clorsulona e ivermectina.
8. Formulação anti-helmíntica tópica de acordo com qualqueruma das reivindicações precedentes, caracterizada pelo fato de ter umaeficácia de modo que, quando aplicada à pele de um animal infectado por F.hepatica, pelo menos 90% de F. hepatica madura estarem mortas.
9. Formulação anti-helmíntica tópica de acordo com areivindicação 5, caracterizada pelo fato da quantidade terapeuticamente eficazpara gado vacum de clorsulona ser de pelo menos 5% (p/v).
10. Formulação anti-helmíntica tópica de acordo com areivindicação 6, caracterizada pelo fato dos solventes alcoólicoscompreenderem pelo menos 30% (v/v) de etanol, junto com quantidade deisopropanol suficiente para 100%.
11. Formulação anti-helmíntica tópica de acordo com areivindicação 6, caracterizada pelo fato do veículo compreender uma espéciepolimérica.
12. Formulação anti-helmíntica tópica de acordo com areivindicação 1, caracterizada pelo fato de, em uso, fornecer pelo menos 2 ugde uma benzenossulfonamida por ml de plasma sangüíneo.
13. Formulação anti-helmíntica tópica para uso no gadovacum, caracterizada pelo fato da taxa de dosagem ser controlada parafornecer cerca de 500 ug de ivermectina e 5 mg/kg de clorsulona.
14. Formulação anti-helmíntica tópica para uso em gadovacum, caracterizada pelo fato de ser apresentada como uma aplicação porescoamento e consistindo de Ivermectina 0,5% (p/v) Clorsulona 5,0% (p/v)Etanol 30% v/v PEG200 10%v/vCrodamol Cap 20% v/v IPA (isopropanol) a 100% v/vBrilliant Blue Dye 0,01% (p/v) Benzoato de Denatônio (0,001% (p/v)
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