BRPI0609712A2 - composição dentifrìcia - Google Patents

Abstract

COMPOSIçãO DENTIIFRìCIA. Uma composição dentifricia é divulgada compreendendo a agente seqúestrante de cálcio solúvel que não é um agente oxidante, em que o agente seqViestrante de cálcio solúvel é um material polimérico que compreende um grupo fosfonato. A composição tem um valor RDA abaixo de 30 e um valor IVSR maior do que 50 (quando comparado com um controle) e um veículo oralmente aceitável. Desta maneira, o agente seqhestrante de cálcio está presente em uma proporção de 1 a 20 % em peso e um abrasivo está presente em uma proporção de O a 5 % em peso da composição. A composição é altamente eficaz na remoção de manchas de dentes naturais e próteses e não danificará o dente ou a prótese com abrasão excessiva. As composições também são úteis para combater os problemas associados com a erosão ácida e o desgaste dentário.

Description

"COMPOSIÇÃO DENTIFRÍCIA"

A presente invenção diz respeito a composições dentifrícias, em particular composições que compreendem uma fonte de fluoreto e um agente seqüestrante de cálcio solúvel que não é de agente oxidante, para a limpeza de dentes naturais e dentaduras. Tais composições apresentam propriedades de limpeza excelentes enquanto, ao mesmo tempo, características de abrasão baixas. As composições também são úteis para combater os problemas associados com a erosão ácida e/ou desgaste dentário.

Os dentifrícios foram usados por mais do que 2000 anos e o propósito principal de um dentiftício foi sempre a remoção de depósitos na superfície dos dentes. É conhecido que a remoção dos depósitos na superfície dos dentes pode ser atingida através de um agente de limpeza mecânico ou químico. Um exemplo de um agente de limpeza químico é um agente seqüestrante de cálcio, por exemplo, um sal de polifosfato, tal como tripolifosfato e os agentes químicos são os materiais abrasivos, por exemplo, sílica precipitada ou carbonato de cálcio. Um exemplo de um agente de limpeza abrasivo é sílica hidratada amorfa. Os agentes alvej antes são, algumas vezes, incluídos nas composições dentifrícias para descolorir as manchas dos dentes. Este, entretanto, não removerá a mancha eficazmente e, além disso, agentes alvejantes eficazes podem danificar os tecidos orais e são difíceis de se formular de maneira bem sucedida. O peróxido de hidrogênio é um agente alvej ante bem conhecido mas com dentifrícios contendo peróxido, o tempo de vida do peróxido na cavidade oral é muito curto. A placa humana contém um nível significante da catalase de enzima degradante de peróxido, significando que é muito difícil de manter um nível eficaz de peróxido na superfície do dente pelo tempo suficiente para a mancha ser alvejada. O uso de alvejantes mais agressivos do que os peróxidos, entretanto traz preocupação sobre com relação a dano do tecido.

As formulações de dentifrício tradicionais contém diversos componentes específicos, por exemplo, agentes abrasivos, umectantes, fontes de fluoreto, aglutinante, agentes anti-placa, pigmentos, flavores, conservantes, água e outros ingredientes opcionais. O fluoreto é um auxiliar importante da saúde oral, particularmente da saúde do esmalte do dente. A remoção eficaz das manchas depositadas na superfície dos dentes ou de uma prótese dentária está sempre associada com formulações substancialmente abrasivas. Entretanto, é reconhecido que as composições dentifrícias contendo materiais abrasivos pode danificar a superfície do dente bem como a superfície de próteses dentárias de modo que é muito importante que uma formulação de dentifrício deve fornecer limpeza eficaz sem submeter o dente ou a prótese à abrasão excessiva,

O WO-A-95/17158 descreve e reivindica uma composição para a redução ou a remoção de manchas depositadas na superfície de dentes naturais ou de próteses dentárias que compreende uma preparação dentalmente aceitável que compreende de 5 a 15 % em peso de um tripolifosfato de metal alcalino solúvel em água. Todos os exemplos de formulação de dentifrício mostrados no WO-A-95/17158, incluem abrasivos dentários convencionais, por exemplo, sílica abrasiva, é divulgada na faixa de 5 a 80 % em peso .

O método estabelecido para determinar a abrasividade de uma formulação de dentifrício é medindo-se a Abrasividade de Dentina Relativa (RDA) (Hefferen, B. A laboratory method for measuring dentifrice abrasivity. J. Dent Res. 55 563-573, 1976.). Este ensaio mede a perda de dentina devido ao escovamento estendido com uma pasta de 25:40 p/p da pasta de dente de teste das amostras preparadas de dentina humana. As amostras de dentina são irradiadas para gerar P no mineral. O ensaio mede a radioatividade no sobrenadante após o escovamento, com relação à radioatividade liberada pelo escovamento com uma pasta padrão de pirofosfato de cálcio.

O desempenho de limpeza está intimamente ligado à remoção de mancha e pode ser medido de várias maneiras. Este é um ensaio de remoção de mancha in vitro publicado muito útil (NSR) (Layer TM, McConville PS and Wicks MA. A eficácia de remoção de mancha de pastas de dente branqueadoras - estudos in vitro. J, Dent. Res. 79: 216 abstract 581, 2000) que são usados na presente invenção. Este ensaio ajuda a maximizar a relevância do ensaio para a situação in vivo usando-se dentes bovinos manchados naturalmente não tratados como substrato. Os dentes são escovados por um período estendido com uma pasta 1:3 de pasta de dente de teste em água. A remoção de mancha é quantificada usando-se um cromâmetro. O desempenho pode ser medido com relação a uma formulação de dentifrício de controle contendo 14 % de sílica abrasiva Zeodent 113™ (disponível da J. M. Huber Corporation) em uma base convencional contendo água, sorbitol, glicerina, PEG, flavor, SLS5 sacarina sódica, goma xantana e fluoreto de sódio. O IVSR também é conhecido como o ensaio de remoção de mancha extrínseca natural ou NESR e é referido como tal em algumas publicações.

A eficácia de limpeza pode ser, portanto, descrita como a razão do IVSR ao RDA.

Os valores IVSR que são cotados neste são relativos a uma formulação de controle à qual foi designado um valor arbitrário de 100.

A eficácia dos dentifrícios da presente invenção no combate da erosão dental pode ser estimada medindo-se sua capacidade para reduzir a solubilidade do esmalte quando tratado com ácido láctico usando-se um método FDA padrão 33 para dentifrícios de fluoreto de sódio sílica. Este é conhecido como o Ensaio de Redução de Solubilidade do Esmalte.

O EP 0 835 223B divulga uma sílica amorfa que tem um valor de abrasividade baixo que, quando incorporado em uma composição dentifrícia, mantêm boas características de limpeza. Esta publicação entretanto, considera a sílica abrasiva como o material de limpeza único da composição e descreve a sílica amorfa em termos de suas propriedades físicas. Conseqüentemente, o EP 0 835 223 B reivindica uma sílica amorfa caracterizada por um valor RDA entre 30 e 70, uma capacidade de absorção de óleo entre 100 e 155cm3/100 g e uma área de superfície BET de até 200 m2/g.

A partir da literatura, parece que muitas formulações que são dependentes de suas propriedades de limpeza em seu teor abrasivo são descritos e reivindicados em termos das propriedades físicas do material abrasivo. Por exemplo, o EP-A-O 396 460 descreve, no Exemplo 1, uma sílica amorfa em termos de área de superfície de BET, absorção de óleo, volume de poro, pH, índice de retração e translucidez.

O EP-A-O 002 184 divulga o uso de um polifosfato de sódio na forma de granulado fino para a limpeza dental, por si só ou em combinação com uma formulação de pasta de dente comercial, referindo-se ao efeito abrasivo do polifosfato de sódio e da intensificação da limpeza dental por este material sem danificar a substância dos dentes.

Uma formulação de dentifrício altamente eficaz sem as quantidades tradicionais de material abrasivo foi descrita no PCT/EP2004/010629. Neste pedido, os agentes seqüestrantes de cálcio, tais como tripolifosfato de sódio são descritos nas formulações que não têm ou que têm níveis muito baixos de material abrasivo. Tais composições têm boas características de limpeza com uma abrasividade (medida como RDA) abaixo de 30.

A presente invenção diz respeito ao uso de outros agentes seqüestrantes de cálcio, tais como materiais poliméricos que compreendem um grupo fosfonato.

É um objetivo da presente invenção fornecer uma composição dentifrícia que compreende como um agente seqüestrante de cálcio solúvel que não é agente oxidante por ar, um material polimérico que compreende um grupo fosfonato em que a composição tem um valor de RDA abaixo de 30 e um valor IVSR maior do que 50 (quando comparado com um Controle) e um veículo oralmente aceitável, em que o agente seqüestrante de cálcio está presente em uma proporção de 1 a 20 % em peso e um abrasivo está presente em uma proporção de 0 a 5 % em peso da composição.

Preferivelmente, a composição é uma pasta de dente sendo um fluido extrusável viscoso que pode ser fornecido em um recipiente retrátil por exemplo, um tubo ou uma bomba e extrusado deste em uma escova de dentes para o uso.

Preferivelmente, o valor RDA está abaixo de 25, preferivelmente abaixo de 20 e mais preferivelmente, tão baixo quanto o possível, por exemplo, de modo que a composição seja substancialmente não abrasiva. Preferivelmente, o valor IVSR é de até 250, preferivelmente de 200 e mais preferivelmente maior do que 100, por exemplo, estando na faixa de 75 a 150, por exemplo, de 75 a 120.

Os exemplos do material polimérico que compreende um grupo fosfonato inclui aqueles descritos e referidos no pedido de patente publicado WO 2004/054529 (The ProcterfGamble Company). O material polimérico também pode ser misturado com outros, agentes seqüestrantes de cálcio, tais como polifosfatos como descritos e referidos no PCT/EP2004/010629.

Os materiais poliméricos preferidos que compreendem um grupo fosfonato são, difosfonato de azacicloeptano e bisfosfonato de etanoidróxi.

Quando altos níveis de agentes seqüestrantes de cálcio solúveis em água são usados em uma formulação, existe, freqüentemente, uma certa quantidade de sólidos não dissolvidos na formulação. Quaisquer agentes seqüestrantes de cálcio não dissolvidos nas composições da presente invenção, desta maneira, durante o uso, se dissolverão rapidamente e fornecerão um efeito de limpeza em seu estado dissolvido.

O agente seqüestrante de cálcio solúvel pode estar presente em uma proporção de 1 a 20 % em peso, preferivelmente 2 a 15 % em peso, mais preferivelmente de 5 a 15 % em peso da composição de dentifrício. Usando- se uma proporção do agente seqüestrante de cálcio na composição abaixo do limite de solubilidade deste, um gel ou composições líquidas podem ser fornecidas, em que o agente seqüestrante de cálcio está na solução, de modo que o gel ou não incluam partículas sólidas não dissolvidas e possam ser um gel ou líquido claros.

A composição pode incluir uma fonte de íon de fluoreto. O íon de fluoreto pode estabilizar os polifosfatos na boca. Para uma composição para o uso na limpeza de dentes naturais, a inclusão de uma fonte de íon de fluoreto também é desejável por causa de sua atividade de proteção contra cáries, mas para uma comparação, uma composição para o uso na limpeza de dentaduras artificiais, tal atividade não é necessária. A fonte de íon de fluoreto pode ser fornecida por um fluoreto de metal alcalino preferivelmente fluoreto de sódio, um monofluorofosfato de metal alcalino, fluoreto estanoso e outros. Preferivelmente, entretanto, a fonte de íon de fluoreto é um fluoreto de metal alcalino, mais preferivelmente fluoreto de sódio. A fonte de íon de fluoreto serve, de uma maneira conhecida, para a proteção contra cáries. Preferivelmente, a fonte de íon de fluoreto será usada em uma quantidade para fornecer uma quantidade eficaz anti-cáries e uma quantidade que inibe a enzima de fosfatase, tal como uma quantidade suficiente para fornecer de cerca de 25 ppm a cerca de 3500 ppm, preferivelmente cerca de 1100 ppm, como o íon de fluoreto. Por exemplo, a formulação pode conter de 0,1 a 0,5 % em peso de um fluoreto de metal alcalino, tal como fluoreto de sódio.

Preferivelmente, o pH da composição é de 6 a 10,5, mais preferivelmente de 7 a 9,5. Tipicamente, a composição pode conter até 0,5 % em peso de hidróxido de sódio para fornecer um pH adequado. Nas composições da presente invenção isto é, aqueles que podem ser extrusados em uma escova de dentes, o veículo oralmente aceitável pode ser, no geral, de uma composição convencional, por exemplo, que compreende um agente espessante, um agente de ligação e um umectante. Os agentes de ligação preferidos incluem, por exemplo, gomas naturais ou sintéticas, tais como gomas xantana, carragenanos, alginatos, éteres e ésteres de celulose. Os umectantes preferidos incluem glicerina, sorbitol, propileno glicol e polietileno glicol. Um sistema umectante preferido consiste de glicerina, sorbitol e polietileno glicol.

Além disso, o veículo oralmente aceitável pode compreender, opcionalmente, um ou mais tensoativos, agentes adoçantes, agentes flavorizantes, agente anti-cáries (além de uma fonte de íon de fluoreto), agente anti-placa, agente anti-bacteriano, tal como triclosan ou cloreto de cetil piridínio, agentes dessensibilizador dental, agentes corantes e pigmentos. Os tensoativos úteis incluem os ais solúveis em água de sulfatos de alquila tendo de 10 a 18 átomos de carbono na porção alquila, tal como sulfato de laurila sódico, mas outros tensoativos aniônicos bem como tensoativos não iônicos, zwitteriônicos, catiônicos e anfotéricos também podem ser usados.

Se um veículo aquoso oralmente aceitável for utilizado, uma composição de pasta de dente da presente invenção contém, adequadamente, de cerca de 10 a cerca de 80 % em peso de umectante, tal como sorbitol, glicerina, polietileno glicol ou xilitol; de cerca de 0,25 a cerca de 5 % em peso de detergente; de 0 a cerca de 2 % em peso de agentes adoçante e flavorizantes; junto com água e uma quantidade eficaz de agentes de ligação e espessantes, tal como de cerca de 0,1 a cerca de 15 % em peso, para fornecer a pasta de dentes da invenção com a estabilidade desejada e características de fluxo.

É preferível usar uma sílica espessante como o agente espessante. As denominadas "sílicas espessantes" são sílicas conhecidas que têm efeito abrasivo relativamente pequeno em comparação com as sílicas abrasivas, tais como Zeodent 113™, mas fornece um efeito espessante na composição. As sílicas espessantes adequadas são conhecidas e incluem aquelas comercializadas por Huber sob a marca Zeodent, por exemplo, Zeodent 167, da Degussa AG sob a marca SIDENT®, por exemplo, SIDENT 22 S® e pela Grace-Davison Chemical Division sob a marca SYLOBLANC®, por exemplo, SYLOBLANC 15®, respectivamente. Por exemplo, a composição pode conter até cerca de 20 % em peso de uma sílica espessante, tipicamente de 5 a 15 % em peso.

A composição da invenção pode conter um material abrasivo, por exemplo, tipos conhecidos de "sílica abrasivo" comumente usado em composições de pasta de dente por exemplo, Zeodent 113™ como mencionado acima. Entretanto, para atingir o RDA abaixo de 30 é preferido incluir tão pouco deste tipo de material abrasivo quanto o possível, preferivelmente menos do que 5 % em peso, mais preferivelmente menos do que 2 % em peso de abrasivo, mais preferivelmente 0 % em peso do material abrasivo, além de qualquer efeito abrasivo brando produzido por outras partículas sólidas na composição por outras partículas sólidas na composição, por exemplo, agente seqüestrante de cálcio não dissolvido e, por exemplo, qualquer sílica espessante presente. Para os propósitos desta invenção, um material abrasivo pode ser definido como um material tendo um RDA de 30 ou acima. Quantidades maiores de sílica podem ser incorporadas, mais típico de níveis de incorporação de sílica abrasiva em pastas de dente (até por exemplo, 25 %), se aquela sílica tiver um RDA abaixo de 30.

Com respeito aos valores de RDA dados no parágrafo precedente, deve ser observado que as condições de pasta usadas para a determinação de RDA de um material bruto abrasivo diferem daqueles usados para a determinação de RDA de uma pasta de dentes formulada. As condições de pasta para um material bruto são de 10 g de abrasivo mais 50 ml de uma pasta de carboximetil celulose a 0,5 % em glicerina a 10 %, visto que as condições de pasta para a pasta de dente formulada são de 25 g de pasta de dente mais 40 ml de água. Cuidado deve ser tomado quando compara-se figuras de RDA para abrasivos com materiais brutos com figuras de RDA para pastas de dente totalmente formuladas.

Portanto, uma composição de dentifiício preferida desta invenção compreende como um agente seqüestrante de cálcio solúvel que não é um agente oxidante, um material polimérico que compreende um grupo de fosfonato em que a composição tem um valor RDA abaixo de 30, (e um valor de IVSR maior do que 50 (quando comparado com um controle) e um veículo oralmente aceitável, em que o agente seqüestrante de cálcio está presente em uma proporção de 1 a 20 % em peso, preferivelmente de 5 a 10 % em peso da composição, com 0 a 5 % em peso, preferivelmente de 0 % em peso de um abrasivo, tipicamente uma sílica abrasiva.

A composição de dentifrício pode ser apresentada como uma composição de fase dupla ou simples.

Adequadamente, a composição está na forma de uma composição do tipo pasta de dente convencional que pode ser extraída de um tubo retrátil. Esta também é adequada para a dispensa a partir de um recipiente de aerossol pressurizado.

As composições do tipo pasta de dente de acordo com a presente invenção podem ser preparadas pela mistura de acordo com a prática convencional do agente seqüestrante de cálcio e a fonte de íon de fluoreto se presente, com o veículo dental oralmente aceitável, que pode ser, anidro, mas é, preferivelmente um veículo dental oralmente aceitável, para a formação de um material extrusável semi-sólido estável na armazenagem útil como um dentifrício. A composição da invenção será agora descrita apenas por meio de exemplos não limitantes. Tabela 1. Exemplos da presente invenção

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O Exemplo 1 é uma formulação em que o sistema de limpeza química seqüestrante de cálcio é difosfonato de azacicloeptano. A sílica espessante é aumentada para explicar os níveis menores de sólidos na formulação. Outros agentes seqüestrantes de cálcio podem ser usados como o agente de limpeza químico e/ou agente anti-cáries.

Claims (8)

1. Composição dentifrícia, caracterizada pelo fato de que compreende como um agente seqüestrante de cálcio solúvel que não é um agente oxidante, um material polimérico que compreende um grupo fosfonato em que a composição tem um valor RDA abaixo de 30 e um valor IVSR maior do que 50 (quando comparado com um controle), e um veículo oralmente aceitável, em que o agente seqüestrante de cálcio está presente em uma proporção de 1 a 20 % em peso e um abrasivo está presente em uma proporção de 0 a 5 % em peso da composição.

2. Composição dentifrícia de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que ainda compreende uma sílica abrasiva que tem um RDA abaixo de 30.

3. Composição dentifrícia de acordo com a reivindicação 2, caracterizada pelo fato de que o valor RDA está abaixo de 20 e o valor IVSR é de até 250.

4. Composição dentifrícia de acordo com a reivindicação 3, caracterizada pelo fato de que o agente seqüestrante de cálcio está presente em uma quantidade de 2 a 15 % em peso da composição.

5. Composição dentifrícia de acordo com a reivindicação 4, caracterizada pelo fato de que 0 % em peso do abrasivo está presente na composição.

6. Composição dentifrícia de acordo com a reivindicação 5, caracterizada pelo fato de que o valor IVSR é medido com relação a um dentifrício de controle contendo 14 % de sílica abrasiva Zeodent 113 em uma base convencional contendo água, sorbitol, glicerina, PEG, flavor, SLS5 sacarina sódica, goma xantana e fluoreto de sódio.

7. Composição dentifrícia, de acordo com qualquer uma das reivindicações precedentes, caracterizada pelo fato de que é para o uso no tratamento de dentes naturais ou de uma prótese dentária.

8. Composição dentifrícia de acordo com qualquer uma das reivindicações precedentes, caracterizada pelo fato de que está na forma de um fluido extrusável viscoso que pode ser fornecido em um recipiente retrátil.