BRPI0609905B1 - Uso de derivados de benzotriazol para fotoestabilização e composição cosmética ou dermatológica para melhorar a fotoestabilidade de sistemas absorvedores de UV - Google Patents

Uso de derivados de benzotriazol para fotoestabilização e composição cosmética ou dermatológica para melhorar a fotoestabilidade de sistemas absorvedores de UV Download PDF

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BRPI0609905B1
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Stefan Müller
Bernd Herzog
Peter König
Jochen Giesinger
Thomas Ehlis
Gilbert Kreyer
Katja Quass
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Ciba Specialty Chemicals Holding Inc.
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Abstract

uso de derivados de benzotriazol para fotoestabilização e composição cosmética ou dermatológica contendo os referidos derivados. a presente invenção refere-se ao uso de derivados de benzotriazol de fórmula onde r~ 1~ é c~ 1~-c~ 3~oaiquila; c~ 1~-c~ 5~alcóxi; c~ 1~-c~ 5~alcoxicarbonila; c~ 5~-c~ 7~cicloalquila; c~ 6~-c~ 10~ariia; aralquila; -so~ 3~m; um radical de fórmula (1a) r~ 3~ é hidrogênio; c~ 1~-c~ 5~alquila; c~ 1~-c~ 5~alcóxi; halogênio, de preferência cl; ou hidróxi; r~ 4~ e r~ 5~ são independentemente um do outro hidrogênio; ou c~ 1~-c~ 5~aiquiia; m é 1 ou 2; n é o ou 1; se m = 1, r~ 2~ é hidrogênio; c~ 1~-c~ 12~alquiia não-substituida ou fenila-substituida; ou c~ 6~-c~ 10~ariia; se m=2, r~ 2~ é uma ligação direta; ou -(ch~ 2~)~ p~-; e pé 1 a 3; para melhorar a fotoestabilidade de composições cosméticas ou dermatológicas compreendendo pelo menos um outro absorvedor de uv orgânico.

Description

(54) Título: USO DE DERIVADOS DE BENZOTRIAZOL PARA FOTOESTABILIZAÇÃO E COMPOSIÇÃO COSMÉTICA OU DERMATOLÓGICA PARA MELHORAR A FOTOESTABILIDADE DE SISTEMAS ABSORVEDORES DE UV (73) Titular: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC., Sociedade Suíça. Endereço: KLYBECKSTRASSE 141, CH-4057 BASEL, SUIÇA(CH) (72) Inventor: STEFAN MÜLLER; BERND HERZOG; PETER KÕNIG; JOCHEN GIESINGER; THOMAS EHLIS; GILBERT KREYER; KATJA QUASS
Prazo de Validade: 10 (dez) anos contados a partir de 03/04/2018, observadas as condições legais
Expedida em: 03/04/2018
Assinado digitalmente por:
Júlio César Castelo Branco Reis Moreira
Diretor de Patente
Relatório Descritivo da Patente de Invenção para USO DE DERIVADOS DE BENZOTRIAZOL PARA FOTOESTABILIZAÇÃO E COMPOSIÇÃO COSMÉTICA OU DERMATOLÓGICA PARA MELHORAR A FOTOESTABILIDADE DE SISTEMAS ABSORVEDORES DE UV
A presente invenção refere-se ao uso de derivados de benzotriazol específicos para melhorar a fotoestabilidade de composições de filtro solar.
Há uma necessidade crescente de preparações de proteção solar tópicas eficazes para prevenir os efeitos danosos da luz UV sobre a pele do homem, por exemplo, queimadura de sol, reações fotoalérgicas, envelhecimento precoce da pele e câncer de pele. A maioria das preparações de proteção solar proporciona atualmente uma boa proteção contra a radiação ultravioleta na faixa de comprimento de onda de 290 a 320 nm (faixa de UVB).
Numerosos estudos nos últimos anos mostraram que a radiação ultravioleta na faixa de comprimento de onda de 320 a 400 n (faixa de UV-A) tem uma contribuição significativa para os danos à pele causados pela luz solar. Por conseguinte existe uma demanda crescente de proteção adequada contra a radiação UVA. Além disso, a disponibilidade de preparações de proteção solar com alto fator de proteção solar (doravante também denominado SPF) tem criado preocupações pelo fato de que os usuários conseguem ficar mais tempo ao sol e, como resultado, ficam expostos a uma maior quantidade de radiação UVA.
Um filtro UV deve idealmente converter a radiação UV absorvida rápida e eficientemente em energia térmica inofensiva sem degradação de sua ação protetora e sem quaisquer efeitos negativos nas preparações de filtro solar.
Embora haja uma grande escolha de filtros UVB adequados, bons absorvedores de UVA são raros porque eles são principalmente de baixa atividade ou de fotoestabilidade inadequada. Em particular, derivados de dibenzoilmetano, por exemplo, 4-terc-butila-4'-metoxidibenzoilmetano, o filtro UVA mais comum, que está disponível sob o nome comercial Parsol
Petição 870170091487, de 27/11/2017, pág. 9/13
1789 são degradados de maneira relativamente rápida sob a ação da luz solar e, como resultado, perdem sua ação protetora (R. M. Sayre et al., Allured's Cosmetics & Toiletries, 114 (5) : 85-91, 1999). Além disso, sabe-se que os filtros UVB fotoestáveis ésteres de ácido cinâmico, tais como octila meto5 xicinamato que está disponível sob o nome comercial Parsol MCX frequentemente são usados em combinação com derivados de dibenzoilmetano. Eles podem, no entanto, formar produtos de cicloadição com o derivado de dibenzoilmetano em um processo de fotorreação e consequentemente ser desestabilizado.
Como resultado, a fotoestabilidade da combinação desses filtros
UV é reduzida de forma significativa.
Foi surpreendentemente descoberto que derivados de benzotriazol específicos podem melhorar a fotoestabilidade de sistemas absorvedores de UV compreendendo outros absorvedores de UV orgânicos como éste15 res de ácido cinâmico ou derivados de dibenzoilmetano ou combinações dos mesmos.
Portanto, a presente invenção refere-se ao uso de derivados de
Figure BRPI0609905B1_D0001
onde
Ri é Ci-C30alquila; Ci-C5alcóxi; Ci-C5alcoxicarbonila, C5Cycicloalquila; C6-Ci0arila; C6-Cioarila-Ci-C5alquila; -SO3M; ou um radical de
Figure BRPI0609905B1_D0002
R3 é hidrogênio; Ci-C5alquila; Ci-C5alcóxi; halogênio, de preferência Cl; ou hidróxi;
R4 e Rs são independentemente um do outro hidrogênio; ou C13
C5alquila;
m é 1 ou 2; n é 0 ou 1; se m = 1,
R2 é hidrogênio; Ci-Ci2alquila não-substituído ou fenilasubstituída; ou C6-Cioarila;
se m = 2,
R2 é uma ligação direta; ou -(CH2)P-; e p é 1 a 3;
para melhorar a fotoestabilidade de composições cosméticas ou dermatológicas compreendendo pelo menos um outro absorvedor de UV orgânico.
Ci-C3oalquila são radicais alquila de cadeia reta ou ramificada como metila, etila, n-propila, isopropila, n-butila, sec.butila, ter.butila, amila, isoamila ou ter.amila, hexila, 2-etilhexila, heptila, octila, isooctila, nonila, decila, undecila, dodecila, tetradecila, pentadecila, hexadecila, heptadecila, octadecila ou eicosila.
Cs-CycicloalquÍla é, por exemplo, ciclopentila, cicloheptila ou de preferência ciclo-hexila.
Ci-Csalcóxi é, por exemplo, metóxi, etóxi, propóxi, butilóxi ou pentilóxi.
C6-Ci0arila é, por exemplo, naftila ou de preferência fenila.
De preferência, são usados benzotriazóis de fórmula
Figure BRPI0609905B1_D0003
onde
R1 é CrC3oalquila; e
R2é hidrogênio; ou CrCi2alquila.
Mais preferidos são benzotriazóis de fórmula
Figure BRPI0609905B1_D0004
Ri é uma mistura estatística aleatória de pelo menos três grupos alquila secundário ramificado isoméricos cada um com 8 a 30 átomos de —ch-e2 carbono e tendo a fórmula El ;
Ei é um CrCualquila de cadeia reta;
E2 é um C4-C15alquila de cadeia reta; onde o número total de átomos de carbono em Ei mais E2 varia de 7 a 29; e
R2 é Ci-C5alquila.
Estes valores preferidos para o número de átomos de carbono para R1 também determinam os valores preferidos e mais preferidos para Ei e E2 cuja soma em átomos de carbono é menos um do total para T2.
Os benzotriazóis usados na presente invenção normalmente são misturas líquidas ou não cristalinas de benzotriazóis.
Mais preferidos são os benzotriazóis de fórmulas (1) a (3), onde
Ri é C8-Ci6alquila, especialmente o benzotriazol de fórmula
Figure BRPI0609905B1_D0005
Em uma modalidade preferida, o derivado de benzotriazol de fórmula (1) está presente em uma composição cosmética ou dermatológica que compreende pelo menos um outro absorvedor de UV em uma quantidade suficiente para fotoestabilizar o absorvedor de UV correspondente. Fotoestabilizar significa que o derivado de benzotriazol está presente em uma quantidade para reduzir ou eliminar a perda de absorvência de UV da composição cosmética ou dermatológica que compreende pelo menos um outro absorvedor de UV subsequente à exposição à radiação UV.
Em uma modalidade mais preferida o derivado de benzotriazol de fórmula (1) está presente em uma quantidade suficiente para reduzir a perda de absorvência de UV-A da composição em cerca de cinquenta por cento subsequente à exposição a 33 J/cm2 da radiação UV do espectro completo.
Em uma modalidade mais preferida, o derivado de benzotriazol de fórmula (1) está presente em uma quantidade de cerca de 0,1% a cerca de 20%, em peso, da composição.
De preferência, o método da presente invenção refere-se a composições cosméticas ou dermatológicas, que compreendem absorvedores de UV orgânicos, que são selecionados de derivados de ácido cinâmico e de derivados de dibenzoilmetano.
De preferência, os derivados de ácido cinâmico são selecionados de p-metoxicinamato de isopentila, 4-metoxicinamato de 2-etilhexila e metoxicinamato de etilhexila.
Os derivados de dibenzoilmetano correspondem à fórmula (5a)
Figure BRPI0609905B1_D0006
Um outro objetivo da presente invenção refere-se a uma composição cosmética ou dermatológica de acordo com a reivindicação 1 compreendendo (a) 0,1 a 5 % em peso de um derivado de dibenzoilmetano;
(b) 0,1 a 10 % em peso de um derivado de ácido cinâmico;
(c) um derivado de benzotriazol em uma quantidade que é suficiente para estabilizar os componentes (a) e (b);
(d) opcionalmente outros absorvedores de UV; e (e) um veículo cosmeticamente aceitável.
Filtros UV úteis de acordo com o componente (d) estão listados nas Tabelas 1 - 3.
As preparações cosméticas ou farmacêuticas podem ser preparadas por mistura física dos absorvedores de UV com o adjuvante usando métodos habituais, por exemplo, simplesmente agitando os componentes individuais todos juntos, especialmente fazendo uso das propriedades de dissolução dos absorvedores de UV cosméticos.
A quantidade total de absorvedores de UV nas preparações cosméticas ou farmacêuticas é de 0,05 - 40% em peso, com base no peso total da composição.
Tabela 1: Substâncias de filtro UV adequadas que podem ser adicionalmente usadas nos absorvedores de UV e na estabilização do derivado de benzotriazol de acordo com a presente invenção derivados de ácido p-aminobenzóico, por exemplo, éster 2-etila hexílico de ácido 4-dimetilaminobenzóico;
derivados de ácido salicílico, por exemplo, éster 2-etila hexílico de ácido salicílico;
derivados de benzofenona, por exemplo, 2-hidróxi-4-metoxibenzofenona e seu derivado de ácido 5-sulfônico;
difenilacrilatos, por exemplo, 2-ciano-3,3-difenilacrilato de 2-etilhexila, e 2cianoacrilato de 3-(benzofuranila); ácido 3-imidazol-4-ilacrílicos e ésteres; derivados de benzofurano, especialmente derivados de 2-(paminofenila)benzofurano, descritos nos documentos EP-A-582 189, US-A_5 338 539, US-A-5 518 713 e EP-A-613 893;_ absorvedores poliméricos de UV, por exemplo, os derivados de malonato de benzilideno como descritos no documento EP-A-709 080;
derivados de cânfora, por exemplo, 3-(4’-metila)benzilideno-bornan-2-ona, 3-benzilídenobornan-2-ona, polímero de N-[2(e 4)-2-oxiborn-3-ilidenometila)-benzila]acrilamida, metila sulfato de 3-(4'-trimetilamônio)benzilídeno-bornan-2-ona, 3,3'-(1,4-fenilenodimetina)-bis(ácido 7,7dimetila-2-oxo-biciclo[2.2.1]heptano-1 -metanossulfônico) e sais, 3-(4'sulfo)benzilideno-bornan-2-ona e sais; metossulfato de canforabenzalcônio;
Tabela 1: Substâncias de filtro UV adequadas que podem ser adicionalmente usadas nos absorvedores de UV e na estabilização do derivado de benzotriazol de acordo com a presente invenção compostos de hidroxifeniltriazina, por exemplo, 2-(4'-metoxifenila)-4,6bis(2'-hidróxi-4'-n-octiloxifenila)-1,3,5-triazina; 2,4-bis{[4-(3-(2-propilóxi)-2hidróxi-propilóxi)-2-hidróxi]-fenila}-6-(4-metoxifenila)-1,3,5-triazina; 2,4bis{[4-(2-etila-hexilóxi)-2-hidróxi]-fenila}-6-[4-(2-metoxietila-carboxila)fenilamino]-1,3,5-triazina; 2,4-bis{[4-(tris(trimetilsililóxi-sililpropilóxi)-2hidróxi]-fenila}-6-(4-metoxifenila)-1,3,5-triazina; 2,4-bis{[4-(2metilpropenilóxi)-2-hidróxi]-fenila}-6-(4-metoxifenila)-1,3,5-triazina; 2,4bis{[4-( 1', 1', 1 ,,3',5',5,,5'-heptametiltrisilila-2-metila-propilóxi)-2-hidróxi]fenila}-6-(4-metoxifenila)-1,3,5-triazina; 2,4-bis{[4-(3-(2-propilóxi)-2-hidróxipropilóxi)-2-hidróxi]-fenila}-6-[4-etilcarbóxi)-fenilamino]-1,3,5-triazina; compostos de benzotriazol, por exemplo, 2,2'-metileno-bis(6-(2Hbenzotriazol-2-ila)-4-(1,1,3,3-tetrametilbutila)-fenol;
derivados de trianilino-s-triazina, por exemplo, 2,4,6-trianilina-(p-carbo-2'etila-T-óxi)-1,3,5-triazina e os absorvedores de UV apresentados nos documentos US-A-5 332 568, EP-A-517 104, EP-A-507 691, WO 93/17002 e _EP-A-570 838;_ ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfônico e sais do mesmo; o-aminobenzoatos de mentila;
filtros solares físicos revestidos ou não como dióxido de titânio, óxido de zinco, óxidos de ferro, mica, MnO, Fe2O3, Ce2O3, AI2O3, ZrO2. (revestimentos de superfície: polimetilmetacrilato, meticona (metila hidrogeno polissiloxano como descrito em CAS 9004-73-3), dimeticona, triisoestearato de isopropila titânio (descrito em CAS 61417-49-0), sabões metálicos com estearato de magnésio (como descrito em CAS 4086-70-8), fosfato de perfluorálcool como C9-15 fosfato de fluorálcool (descrito em CAS 74499-448; JP 5-86984 , JP 4-330007)). O tamanho de partícula básico é uma média de 15 nm - 35 nm e o tamanho de partícula em dispersão varia na faixa de 100 nm - 300 nm.
derivados de aminohidróxi-benzofenona descritos nos documentos DE _10011317, EP 1133980 e EP 1046391_ derivados de fenila-benzimidazol apresentados no documento EP _1167358_ os absorvedores de UV descritos em Sunscreens, Eds. N.J. Lowe,
N.A.Shaath, Marcei Dekker, Inc. , New York e Basle ou em Cosmetics &
Toiletries (107), 50ff (1992) também podem ser usados como substâncias protetoras de UV adicionais.
Tabela 2: Substâncias de filtro UV adequadas que podem ser adicional-
mente usadas nos absorvedores de UV e na estabilização do derivado de
benzotriazol de acordo com a presente invenção
(Abreviações T: tabela, R: linha, Comp: composto, Ex: composto(s) de exemplo de patente, p.: página); o escopo genérico dos absorvedores de UV está descrita na coluna da esquerda; compostos específicos estão indicados na coluna da direita
DE 100331804 Tab 1 p. 4, tab 2 + 3 p. 5
EP 613893 Ex 1-5 + 15, T1,pp. 6-8
EP 1000950 Comp. na tabela 1, pp. 18-21
EP 1005855 T3, p. 13
EP 1008586 Ex 1-3, pp. 13-15
EP 1008593 Ex 1-8, pp. 4-5
EP 1027883 Composto VII, p. 3
EP 1027883 Comp l-VI, p. 3
EP 1028120 Ex 1-5, pp. 5-13
EP 1059082 Ex 1; T 1, pp. 9-11
EP 1060734 T 1-3, pp. 11-14
EP 1064922 Compostos 1-34, pp. 6-14
EP 1081140 Ex 1-9, pp. 11-16
EP 1103549 Compostos 1-76, pp. 39-51
EP 1108712 4,5-Dimorfolino-3-hidroxipiridazina
EP 1123934 T3, p. 10
EP1129695 Ex 1-7, pp. 13-14
EP 1167359 Ex 1 p11 e ex 2 p. 12
EP 1258481 Ex 1, pp. 7,8
EP 420707 B1 Ex 3, p. 13 (CAS Regno 80142-49-0)
EP 503338 T 1, pp. 9-10
EP 517103 Ex 3,4,9,10 pp. 6-7
EP 517104 Ex 1, T 1, pp. 4-5; Ex 8, T 2, pp. 6-8
EP 626950 todos os compostos
EP 669323 Ex 1-3, p. 5
EP 780382 Ex 1-11, pp. 5-7
EP 823418 Ex 1-4, pp. 7-8
EP 826361 T 1, pp. 5-6
Tabela 2: Substâncias de filtro UV adequadas que podem ser adicional-
mente usadas nos absorvedores de UV e na estabilização do derivado de
benzotriazol de acordo com a presente invenção
(Abreviações T: tabela, R: linha, Comp: composto, Ex: composto(s) de exemplo de patente, p.: página); o escopo genérico dos absorvedores de UV está descrita na coluna da esquerda; compostos específicos estão indicados na coluna da direita
EP 832641 Ex 5+6 p. 7; t 2, p. 8
EP 832642 Ex22,T3pp. 10-15; T 4, p. 16
EP 852137 T2, pp. 41-46
EP 858318 T1,p. 6
EP 863145 Ex 1-11, pp. 12-18
EP 895776 Comp. nas linhas 48-58, p. 3; R 25+33, p. 5
EP 911020 T2, p. 11-12
EP 916335 T2-4, pp. 19-41
EP 924246 T2, p. 9
EP 933376 Ex 1-15, pp. 10-21
EP 944624 Ex 1+2, pp. 13-15
EP 945125 T 3 a+b, pp. 14-15
EP 967200 Ex 2; T 3-5, pp. 17-20
EP 969004 Ex 5, T 1, pp. 6-8
JP 2000319629 CAS Regno. 80142-49-0, 137215-83-9, 307947-82-6
US 5635343 todos os compostos nas pp. 5-10
US 5338539 Ex 1-9, pp. 3+4
US 5346691 Ex 40, p. 7; T 5, p. 8
US 5801244 Ex 1-5, pp. 6-7
WO 0149686 Ex 1-5, pp. 16-21
WO 0168047 Tabelas nas pp. 85-96
WO 0181297 Ex 1-3 pp. 9-11
WO 0238537 todos os compostos p. 3, compostos nas linhas 1-10 p. 4
WO 9217461 Ex 1-22, pp. 10-20
WO 9220690 Comp polimérico nos exemplos 3-6
WO 9301164 T 1+2, pp. 13-22
WO 9714680 Ex 1-3, p. 10
Table 3: Substâncias de filtro UV e adjuvantes adequados que podem ser
adicionalmente usados nos absorvedores de UV e na estabilização do deri-
vado de benzotriazol de acordo com a presente invenção
Nome químico CAS N°
1 (+/-)-1,7,7-trimetila-3-[(4-metilfenila)metileno]biciclo[2.2.1]heptan-2-ona; p-metila benzilideno cânfora 36861-47-9
2 1,7,7-trimetila-3-(fenilmetileno)biciclo[2.2.1 ]heptan-2ona; benzilideno cânfora 15087-24-8
3 (2-Hidróxi-4-metoxifenila)(4-metilfenila)metanona 1641-17-4
4 2,4-di-hidroxibenzofenona 131-56-6
5 2,2',4,4'-tetra-hidroxibenzofenona 131-55-5
6 2-Hidróxi-4-metóxi benzofenona 131-57-7
7 ácido 2-Hidróxi-4-metóxi benzofenona-5-sulfônico 4065-45-6
8 2,2'-di-hidróxi-4,4'-dimetoxibenzofenona 131-54-4
9 2,2'-Di-hidróxi-4-metoxibenzofenona 131-53-3
10 Ácido alfa-(2-oxoborn-3-ilideno)tolueno-4-sulfônico e seus sais; Mexoryl SL 56039-58-8
11 1 -[4-(1,1 -dimetiletila)fenila]-3-(4metoxifenila)propano-1,3-diona; avobenzona 70356-09-1
12 N,N,N-trimetila-4-[(4,7,7-trimetila-3-oxobiciclo[2,2,1]hept-2-ilideno)metila]anilínio sulfato de metila; Mexoryl SO 52793-97-2
22 Ciclo-hexila-2-hidróxi benzoato de 3,3,5-trimetila; homossalato 118-56-9
27 Mentila-o-aminobenzoato 134-09-8
28 Salicilato de mentila 89-46-3
29 2-Etilhexila 2-ciano,3,3-difenilacrilato; Octocrileno 6197-30-4
30 4- (dimetilamino)benzoato de2-etilhexila 21245-02-3
32 Salicilato de 2- etilhexila 118-60-5
33 ácido benzóico, 4, 4', 4- (1, 3, 5- triazina- 2, 4, 6triiltriimino)tris-, tris(2-etilhexila)éster; 2,4,6-Trianilino(p-carbo-2'-etilhexila-1'-óxi)-1,3,5-triazina; octila tria- zona 88122-99-0
34 ácido 4- aminobenzóico 150-13-0
35 ácido benzóico, 4-amino-, etila éster, polímero com oxirano 113010-52-9
38 ácido 2- fenila- 1H- benzimidazol- 5- sulfônico; ácido 27503-81-7
Table 3: Substâncias de filtro UV e adjuvantes adequados que podem ser
adicionalmente usados nos absorvedores de UV e na estabilização do deri-
vado de benzotriazol de acordo com a presente invenção
Nome químico CAS N°
fenilbenzimidazolsulfônico
39 2-Propenamida, N-[[4-[(4,7,7-trimetila-3oxobiciclo[2.2.1]hept-2-ilideno)metila]fenila]metila]-, homopolímero 147897-12-9
40 Salicilato de trietanolamina 2174-16-5
41 ácido 3, 3'-(1,4-fenilenodimetileno)bis[7, 7-dimetila- 2oxo- biciclo[2.2.1]heptano-1 metanossulfônico]; Cibafast H 90457-82-2
42 dióxido de titânio 13463-67-7
44 óxido de zinco 1314-13-2
45 2,2'-Metileno-bis-[6-(2H-benzotriazol-2-ila)-4-(1,1,3,3tetrametilbutila)-fenol]; Tinosorb M 103597-45-1
46 2,4-bis{[4-(2-etilhexilóxi)-2-hidróxi]-fenila}-6-(4metoxifenila)-(1,3,5)-triazina; Tinosorb S 187393-00-6
47 ácido 1H-Benzimidazol-4,6-dissulfônico, 2,2'-(1,4fenileno)bis-, sal dissódico 180898-37-7
48 ácido benzóico, 4,4'-[[6-[[4-[[(1,1dimetiletila)amino]carbonila]fenila]amino]1,3,5tríazina-2,4-diila]diimino]bis-, bis(2-etilhexila)éster; dietilhexila butamido triazona; Uvasorb HEB 154702-15-5
49 Fenol, 2-(2H-benzotriazol-2-ila)-4-metila-6-[2-metila3-[1,3,3,3-tetrametila-1-[(trimetilsilila)óxi]dissiloxanila]propila]-; drometrizol trissiloxano; Mexoryl XL 155633-54-8
50 Dimeticodietilbenzalmalonato; Polissilicone 15; Parsol SLX 207574-74-1
51 ácido benzenossulfônico, 3-(2H-benzotriazol-2-ila)-4hidróxi-5-(1-metilpropila)-, sal monossódico; Tinogard HS 92484-48-5
53 1-Dodecanamínio, N-[3-[[4(dímetilamino)benzoila]amino]propila]N,N-dimetila-, sal com ácido 4-metilbenzenossulfônico (1:1); Escalol HP610 156679-41-3
54 1-Propanamínio, N,N,N-trimetila-3-[(1-oxo-3-fenila-2propenila)amino]-, cloreto 177190-98-6
Table 3: Substâncias de filtro UV e adjuvantes adequados que podem ser
adicionalmente usados nos absorvedores de UV e na estabilização do deri-
vado de benzotriazol de acordo com a presente invenção
Nome químico CAS N°
55 ácido 1H-Benzimidazol-4,6-dissulfônico, 2,2'-(1,4fenileno)bis- 170864-82-1
56 1,3,5-Triazina, 2,4,6-tris(4-metoxifenila)- 7753-12-0
57 1,3,5-Triazina, 2,4,6-tris[4-[(2-etilhexila)óxi]fenila]- 208114-14-1
58 1 -Propanamínio, 3-[[3-[3-(2H-benzotriazol-2-ila)-5(1,1-dimetiletila)-4-hidroxifenila]-1-oxopropila]amino]N,N-dietila-N-metila-, metila sulfato (sal) 340964-15-0
59 ácido 2-Propenóico, 3-(1H-imidazol-4-ila)- 104-98-3
60 ácido benzóico, 2-hidróxi-, [4-(1 metiletila)fenila]metila éster 94134-93-7
61 1,2,3-Propanotriol, 1-(4-aminobenzoato); glicerila PABA 136-44-7
62 ácido benzenoacético, 3,4-dimetóxi-a-oxo- 4732-70-1
63 ácido 2-propenóico, 2-ciano-3,3-difenila-, etila éster 5232-99-5
64 ácido antranílico, p-ment-3-ila éster 134-09-8
65 sal monossódico de ácido 2,2'-bis(1,4-fenileno)-1Hbenzimidazol-4,6-dissulfônico ou tetrassulfonato de fenila dibenzimidazol dissódico ou Neoheliopan AP 349580-12-7,
66 1,3,5-Triazina-2,4,6-triamina, N,N'-bis[4-[5-(1,1 dimetilpropila)-2-benzoxazolila]fenila]-N-(2etilhexila)- ou Uvasorb K2A 288254-16-0
67 derivados de Merocianina descritos no documento WO 2004006878 e em IPCOM000022279D
68 esteróis (colesterol, lanosterol, fitosteróis), descritos no documento WO0341675
69 micosporinas e/ou aminoácidos semelhantes à micosporina como descritos no documento W02002039974, por exemplo, Helioguard 365 de Milbelle AG, aminoácidos semelhantes à micosporina isolados da alga vermelha porphyra umbilicalis (INCI: Porphyra Umbilicalis) que são encapsulados em lipossomas,)
70 ácido alfa-lipóico orno descrito no documento DE 10229995
Table 3: Substâncias de filtro UV e adjuvantes adequados que podem ser
adicionalmente usados nos absorvedores de UV e na estabilização do deri-
vado de benzotriazol de acordo com a presente invenção
Nome químico CAS N°
71 polímeros orgânicos sintéticos como descritos no documento EP 1371358, [0033]-[0041]
72 filossilicatos como descritos no documento EP 1371357 [0034]-[0037]
73 compostos de sílica como descritos no documento EP1371356, [0033]-[0041]
74 partículas inorgânicas como descritas no documento DE10138496 [0043]-[0055]
75 partículas de látex como descritas no documento DE10138496 [0027]-[0040]
76 ácido 1H-Benzimidazol-4,6-dissulfônico, 2,2'-(1,4fenileno)bis-, sal dissódico ; Bisimidazilato; Neo Heliopan APC 180898-37-7
77 OH \ f/ \ β— l/ \ γ Ho
78 2,4,6-tris-bifen ila-4- i la-13,5-triazina
Composições cosméticas e/ou dermatológicas de acordo com a presente invenção são:
1a. Composições cosméticas e/ou dermatológicas para a proteção de radiação UV compreendendo (a) um derivado de dibenzoilmetano;(b) um derivado de ácido cinâmico; e (c) um derivado de benzotriazol de fórmula (1) e pós tendo um núcleo de pelo menos um elastômero de siloxano revestido com trimetilsiloxilato e/ou seus derivados como descritos no documento DE 101 57 489 da página 2, linha 46 até a página 4, linha 6 e página 4, linha 49 - 54.
1b. Composições cosméticas e/ou dermatológicas para a proteção de radiação UV compreendendo (a) um derivado de dibenzoilmetano;(b) um derivado de ácido cinâmico; e (c) um derivado de benzotriazol de fórmula (1) e pós tendo um núcleo de pelo menos um elastômero de siloxano reves14 tido com trimetilsiloxilato e/ou seus derivados e um outro filtro UV selecionado do grupo de triazinas, benzotriazóis, filtros UV que são líquidos à temperatura ambiente, filtros UV sulfonados solúveis em água, filtros da ampla banda de UV solúveis em óleo e pigmentos orgânicos e/ou inorgânicos, que são de preferência revestidos na superfície como descrito no documento DE 101 57 489, § [051]-[0079],
2. Composição autobronzeadora compreendendo um veículo cosmeticamente aceitável:
(a) pelo menos um agente autobronzeador; e (a) um derivado de dibenzoilmetano;
(c) um derivado de ácido cinâmico; e (d) um derivado de benzotriazol de fórmula (1) como descrito no documento EP-A-1.317.920.
3. Composição cosmética e/ou dermatológica para uso tópico compreendendo um meio cosmeticamente aceitável:
(a) 0,1 - 15% em peso de ácido 1,4-di(3-metilideno-10canforassulfônico) benzóico; como descrito no documento EP-A-1.317.919; e (b) um derivado de dibenzoilmetano; (c) um derivado de ácido cinâmico; e (d) um derivado de benzotriazol de fórmula (1).
4. Composição cosmética e/ou dermatológica para uso tópico, de preferência para a fotoproteção da pele e/ou cabelo compreendendo um meio cosmeticamente aceitável:
(a) pelo menos um filtro UV orgânico insolúvel tendo um tamanho de partícula de 10 nm a 5 pm como primeiro filtro como descrito, por exemplo, no documento EP-A-1.317.918 § [0025] - [0050]; e (b) um derivado de dibenzoilmetano; (c) um derivado de ácido cinâmico; e (d) um derivado de benzotriazol de fórmula (1);
5. Composição cosmética e/ou dermatológica para proteção contra radiação UV com filtros UV selecionados de uma combinação de um derivado de dibenzoilmetano; um derivado de ácido cinâmico; um derivado de benzotriazol de fórmula (1); micropigmentos inorgânicos; e pelo menos um elastômero de siloxano selecionado do grupo existente de elastômeros de siloxano obteníveis pela reação de polimetilsiloxano vinila-terminal e metila hidrodimetilsiloxano ou pela reação de dimetilpolissiloxano hidróxi-terminal e metilpolissiloxano trimetilsilóxi-terminal na forma de um pó esférico ou na forma de géis como descrito no documento DE 101 55 865, § [0009] - [0013], [0020] - [0021] e [0045] - [0050],
6. Composições cosméticas e/ou dermatológicas para proteção contra radiação UV compreendendo:
(a) um derivado de dibenzoilmetano;
(b) um derivado de ácido cinâmico;
(c) um derivado de benzotriazol de fórmula (1); e (d) pelo menos um derivado de triazina ou benzotriazol descrito no documento WO 03/039507, páginas 5 -16; e opcionalmente outros ativos cosméticos, adjuvantes e aditivos descritos no documento WO 03/039507, páginas 17-26.
7a. Composições cosméticas e/ou dermatológicas compreendendo:
(a) um derivado de dibenzoilmetano;
(b) um derivado de ácido cinâmico; e (c) um derivado de benzotriazol de fórmula (1); e (d) pelo menos um dialquilnaftalato de fórmula o
Figure BRPI0609905B1_D0007
o r2 onde
Ri e R2 independentemente um do outro são C6-C24alquilas ramificadas ou não ramificadas como descrito no documento WO 03/039.506.
7b. Composições cosméticas e/ou dermatológicas compreendendo:
(a) um derivado de dibenzoilmetano;
(b) um derivado de ácido cinâmico;
(c) um derivado de benzotriazol de fórmula (1);
(d) pelo menos um dialquilnaftalato de fórmula
Figure BRPI0609905B1_D0008
onde
Ri e R2 independentemente um do outro são C6-C24alquilas ramificadas ou não ramificadas; e (e) um outro filtro UV selecionado do grupo de triazinas, benzotriazóis, filtros UV líquidos e pigmentos orgânicos e/ou inorgânicos como descritos no documento WO 03/039506, página 17, linha 20 e páginas 18 20.
8a. Composição cosmética e/ou dermatológica compreendendo:
(a) um derivado de dibenzoilmetano;
(b) um derivado de ácido cinâmico;
(c) um derivado de benzotriazol de fórmula (1); e (d) ácido 8-hexadeceno-1.16-dicarboxílico; como descrito no documento WO 03/039,502.
8b. Composição cosmética e/ou dermatológica compreendendo:
(a) um derivado de dibenzoilmetano;
(b) um derivado de ácido cinâmico;
(c) um derivado de benzotriazol de fórmula (1);
(d) ácido 8-hexadeceno-1.16-dicarboxílico; e (e) um outro filtro UV-A e/ou um filtro da ampla banda selecionado do grupo de fenileno-1,4-bis-(2-benzimidazila)-3,3'-5,5,-tetrassulfônico-sal dissódico, 1,4-di(2-oxo-10-sulfo-3-bornilidenometila)-benzeno e os sais do mesmo e 2,4-bis-{4-(2-etila-hexilóxi)-2-hidróxi]-fenila}-6-(4-metoxifenila)1,3,5-triazina, onde os filtros podem estar presentes com únicas substâncias ou em qualquer combinação de cada substância.
9. Composições cosméticas e/ou dermatológicas autoespumantes, espumantes, pós-espumantes ou espumáveis compreendendo:
I. um sistema emulsificante como descrito, por exemplo, no documento WO 03/039493, páginas 6-19, consistindo em
A. pelo menos um emulsificante A selecionado do grupo de áci17 dos graxos C10-C40 totalmente, parcialmente ou não neutralizados, ramificados e/ou não ramificados, saturados e/ou insaturados;
B. pelo menos um emulsificante B selecionado do grupo de ésteres de ácidos graxos C10-C40 polietoxilados tendo um grau de etoxilação de 5 -50;
C. pelo menos um co-emulsificante C selecionado do grupo de álcoois graxos C10-C40 saturados e/ou insaturados, ramificados e/ou não ramificados;
e
II. até 30% em peso, com base no peso total da composição, de uma fase lipídica compreendendo:
(a) um ou mais lipídios selecionados de óleos de silicone e ceras de silicone; e (b) um ou mais lipídios selecionados de lipídios não polares tendo uma polaridade > 30 mM/m onde a proporção (a): (b) está na faixa de 1:3 -3:1;e (c) um derivado de dibenzoilmetano;
(d) um derivado de ácido cinâmico; e (e) um derivado de benzotriazol de fórmula (1).
10. Composições cosméticas e/ou dermatológicas para proteção contra radiação UV compreendendo:
(a) um derivado de dibenzoilmetano;
(b) um derivado de ácido cinâmico;
(c) um derivado de benzotriazol de fórmula (1); e (d) etilenodiaminatetrametilenofosfonato de potássio - descrito no documento EP-A-1.310.239 § [0027] - [0028],
11. Composições cosméticas e/ou dermatológicas para proteção contra radiação UV compreendendo:
(a) um derivado de dibenzoilmetano;
(b) um derivado de ácido cinâmico;
(c) um derivado de benzotriazol de fórmula (1); e (d) pelo menos um polímero de acrilamida, copolímero de acri18 lamida, e derivados dos mesmos e/ou um polímero de acrilamida, copolímero de acrilamida, e derivados dos mesmos;
como descrito no documento EP-A-1.310.239.
12. Composições cosméticas e/ou dermatológicas para proteção contra radiação UV compreendendo:
(a) um derivado de dibenzoilmetano;
(b) um derivado de ácido cinâmico;
(c) um derivado de benzotriazol de fórmula (1); e (d) ácido imidossuccínico e/ou derivados do mesmo como descritos, por exemplo, no documento EP-A-1.310.236 § [0028] - [0030],
13. Emulsões separável compreendendo sistemas dispersos finos do tipo A/O ou O/A compreendendo:
(1) uma fase oleosa, (2) uma fase aquosa, (3) pelo menos um tipo de partícula micronizada, que (a) tem um tamanho de partícula médio < 200 nm e que (b) tem propriedades hidrofílicas e lipofílicas que também têm caráter anfifílico e são dispersíveis em água e em óleo como descrito no documento EP-A-1.310.235;
(4a) um derivado de dibenzoilmetano;
(4b) um derivado de ácido cinâmico; e (4c) um derivado de benzotriazol de fórmula (1).
14. Composições cosméticas e/ou dermatológicas para proteção contra radiação UV produzindo uma coloração permanente e não revestidora (non-covering) sobre o bronzeamento natural da pele compreendendo em um meio cosmeticamente aceitável:
(a) pelo menos um pigmento suscetível obtido da extração com um solvente orgânico ou hidro-orgânico em um meio de cultura de miromidete do tipo monascus; como descrito no documento EP-A-1.302.199;
(b) um derivado de dibenzoilmetano;
(c) um derivado de ácido cinâmico; e (d) um derivado de benzotriazol de fórmula (1).
15. Composição cosmética e/ou dermatológica na forma de uma emulsão O/A compreendendo:
(a) um derivado de dibenzoilmetano;
(b) um derivado de ácido cinâmico; e (c) um derivado de benzotriazol de fórmula (1).
Os componentes básicos da emulsão O/A estão descritos no documento EP-A-1.291.012, § [0049] - [0277],
16. Composição cosmética e/ou dermatológica na forma de uma emulsão A/O compreendendo:
(a) um derivado de dibenzoilmetano;
(b) um derivado de ácido cinâmico; e (c) um derivado de benzotriazol de fórmula (1).
Os componentes básicos da emulsão A/O estão descritos no documento EP-A-1.291.009, § [0047] - [0245],
17. Composição cosmética e/ou dermatológica representando sistemas dispersos finos do tipo O/A compreendendo:
(a) uma fase oleosa, (b) uma fase aquosa, (c) um ou mais estabilizantes como descrito no documento EPA-1 .291.007 § [0022] - [0080].
(d) no máximo 2,00% em peso de um ou mais emulsificantes, e (e) um derivado de dibenzoilmetano;
(f) um derivado de ácido cinâmico; e (g) um derivado de benzotriazol de fórmula (1).
Outros componentes básicos desta composição cosmética ou dermatológica estão descritos no documento EP-A-1.291.007.
18. Bastões cosméticos compreendendo:
(a) uma fase lipídica compreendendo pelo menos um componente oleoso e/ou pelo menos um componente céreo como descrito no documento EPA-1.290.999 § [0031] - [0058] e (b) um derivado de dibenzoilmetano;
(c) um derivado de ácido cinâmico; e (d) um derivado de benzotriazol de fórmula (1).
19. Composição cosmética e/ou dermatológica compreendendo em um meio cosmeticamente aceitável pelo menos um polimerizado catiônico descrito no documento DE-A-101 29 527, um derivado de dibenzoilmetano; um derivado de ácido cinâmico; e um derivado de benzotriazol de fórmula (1), onde o polimerizado catiônico é obtenível por copolimerização por radicais de:
(a) 50 a 70 % em peso de um ou mais monômeros da fórmula (A) o
, onde
X é O ou NR< Ri é hidrogênio ou Ci-Csalquila; e R2 é terc-butila;
(b) 5 a 45 % em peso de um ou mais monômeros da fórmula B onde n é 1 a 3;
(c) 5 a 40 % em peso de um monômero monoetilênico insaturado tendo pelo menos um grupo contendo amino onde até 40 % em peso, como base em (a), (b), (c) e (d), do monômero (a) podem ser substituídos por um monômero da fórmula A, onde R2 é C2C22alquila.
20. Composição cosmética e/ou dermatológica para uso tópico, de preferência para fotoproteção da pele e/ou do cabelo compreendendo em um meio cosmeticamente aceitável:
(a) pelo menos um derivado silícico de benzotriazol (primeiro filtro) como descrito no documento EP-A-1.323.411 § [0021 - 0036] (b) um derivado de dibenzoilmetano;
(c) um derivado de ácido cinâmico; e (d) um derivado de benzotriazol de fórmula (1).
21. Composição cosmética e/ou dermatológica compreendendo: (a) uma ou mais lecitinas para aumentar 0 fator de proteção luminosa e/ou proteção UVA como descrito no documento EP-A-1.166.759;
(b) um derivado de dibenzoilmetano;
(c) um derivado de ácido cinâmico; e (d) um derivado de benzotriazol de fórmula (1).
22. Composição cosmética e/ou dermatológica compreendendo:
(a) ceras de triglicerídeos como descritas no documento EP-A1.000.611 para aumentar o fator de proteção UVA das composições cosméticas ou dermatológicas contendo filtros UV-A convencionais: e/ou (b) um derivado de dibenzoilmetano;
(c) um derivado de ácido cinâmico; e (d) um derivado de benzotriazol de fórmula (1).
23. Composição cosmética e/ou dermatológica compreendendo:
(a) 2-ciano-3,3-difenilacrilato de etilhexila (octocrileno) como descrito no documento EP A-1.034.778;
(b) um derivado de dibenzoilmetano;
(c) um derivado de ácido cinâmico; e (d) um derivado de benzotriazol de fórmula (1), para solubilizar e para aumentar o fator de proteção luminosa e/ou o desempenho de proteção UV-A do derivado de merocianina de fórmula (1)·
24. Composição cosmética ou dermatológica livre de óleo compreendendo:
(a) um derivado de dibenzoilmetano:
(b) um derivado de ácido cinâmico;
(c) um derivado de benzotriazol de fórmula (1), e (d) e pelo menos um filtro UV líquido à temperatura ambiente como descrito no documento EP-A-1.074.241.
25. Formulação de proteção luminosa cosmética compreendendo:
(a) um ou mais óleos de amida descritos no documento DE-A19942714; e (b) um derivado de dibenzoilmetano;
(c) um derivado de ácido cinâmico; e (d) um derivado de benzotriazol de fórmula (1).
As preparações cosméticas ou farmacêuticas podem ser, por exemplo, cremes, géis, loções, soluções alcoólicas e aquosas/alcoólicas, emulsões, composições de cera/gordura, preparações em bastão, pós ou pomadas. Além dos filtros UV mencionados acima, as preparações cosméticas ou farmacêuticas podem conter outros adjuvantes como descrito abaixo.
Como emulsões contendo água e óleo (por exemplo emulsões ou microemulsões A/O, O/A, O/A/O e A/O/A) as preparações contêm, por exemplo, de 0,1 a 30% em peso, de preferência de 0,1 a 15 % em peso e especialmente de 0,5 a 10 % em peso, com base no peso total da composição, de um ou mais absorvedores UV, de 1 a 60 % em peso, especialmente de 5 a 50 % em peso e de preferência de 10 a 35 % em peso, com base no peso total da composição, de pelo menos um componente oleoso, de 0 a 30 % em peso, especialmente de 1 a 30 % em peso e de preferência de 4 a 20 % em peso, com base no peso total da composição, de pelo menos um emulsificante, de 10 a 90 % em peso, especialmente de 30 a 90 % em peso, com base no peso total da composição, de água, e de 0 a 88,9 % em peso, especialmente de 1 a 50 % em peso, de outros adjuvantes cosmeticamente aceitáveis.
As composições/preparações cosméticas ou farmacêuticas de acordo com a invenção também podem conter um ou mais compostos adicionais como descrito abaixo.
Álcoois graxos
Álcoois de Guerbet à base de álcoois graxos com 6 a 18, de preferência 8 a 10 átomos de carbono incluindo álcool cetílico, álcool estearílico, álcool cetearílico, álcool oleílico, octildodecanol, benzoato de C12-C15 álcoois, álcool de lanolina acetilado etc.
Ésteres de ácidos graxos
Ésteres de C6-C24 ácidos graxos lineares com C3-C24 álcoois lineares, ésteres de C6-C13 ácidos carboxílicos ramificados com C6-C24 álcoois graxos lineares, ésteres de C6-C24 ácidos graxos lineares com álcoois ramificados, especialmente 2-etilhexanol, ésteres de ácidos hidroxicarboxíli23 cos com C6-C22 álcoois graxos lineares ou ramificados, especialmente malatos de dioctila, ésteres de ácidos graxos lineares e/ou ramificados com álcoois polihídricos (por exemplo propileno glicol, dímero de diol ou trímero de triol) e/ou álcoois de Guerbet, por exemplo, ácido capróico, ácido caprílico, ácido 2-etila hexanóico, ácido cáprico, ácido láurico, ácido isotridecanóico, ácido mirístico, ácido palmítico, ácido palmitoléico, ácido esteárico, ácido isoesteárico, ácido oléico, ácido elaídico, ácido petroselínico, ácido linoléico, ácido linolênico, ácido elaeosteárico, ácido araquídico, ácido gadoléico, ácido beênico e ácido erúcico e misturas de grau técnico dos mesmos (obtidas, por exemplo, na remoção de pressão de gorduras e óleos naturais, na redução de aldeídos da oxossíntese de Roelen ou na dimerização de ácidos graxos insaturados) com álcoois, por exemplo, álcool isopropílico, álcool capróico, álcool caprílico, álcool 2-etila hexílico, álcool cáprico, álcool laurílico, álcool isotridecílico, álcool miristílico, álcool cetílico, álcool palmoleílico, álcool estearílico, álcool isoestearílico, álcool oleílico, álcooila elaidílico, álcool petrosselinílico, álcool linoílico, álcool linolenílico, álcool elaeostearílico, álcool araquidílico, álcool gadoleílico, álcool beenílico, álcool erucílico e álcool brassidílico e misturas de grau técnico dos mesmos (obtidas, por exemplo, na hidrogenação de alta pressão de ésteres metílicos de grau técnico à base de gorduras e óleos ou aldeídos da oxossíntese de Roelen e como frações de monômeros na dimerização de álcoois graxos insaturados).
Exemplos de tais ésteres de óleos são miristato de isopropila, palmitato de isopropila, estearato de isopropila, isoestearato de isopropila, oleato de isopropila, estearato de n-butila, laurato de n-hexila, oleato de ndecila, estearato de isooctila, estearato de iso-nonila, isononanoato de isononila, palmitato de 2-etilhexila, laurato de 2-hexila, estearato de 2hexildecila, palmitato de 2-octildodecila, oleato de oleila, erucato de oleila, oleato de erucila, erucato de erucila, octanoato de cetearila, palmitato de cetila, estearato de cetila, oleato de cetila, beenato de cetila, acetato de cetila, miristato de miristila, beenato de miristila, oleato de miristila, estearato de miristila, palmitato de miristila, lactato de miristila, dicaprilato de propilene glicol/caprato, heptanoato de estearila, malato de diisoestearila, hidróxi este24 arato de octila, etc.
Outros adjuvantes
Alfa glicosilrutina (CAS N° 130603-71-3), o-hidroxibenzoato de 2butiloctila (CAS N° 190085-41-7), vitamina E (CAS N° 1406-18-4), acetato de vitamina E (CAS N° 58-95-7), 2,6-naftalato de dietilhexila, adipato de di-nbutila, di(2-etilhexila)-adipato, di(2-etilhexila)-succinato e acelaato de diisotridecila, e também diol ésteres, tais como dioleato de etileno glicol, diisotridecanoato de etileno glicol, di(2-etilhexanoato) de propileno glicol, diisoestearato de propileno glicol, dipelargonato de propileno glicol, diisoestearato de butanodiol e dicaprilato de neopentila glicol. Ésteres de C6-C24 álcoois graxos e/ou álcoois de Guerbet com ácidos carboxílicos aromáticos, saturados e/ou insaturados, especialmente ácido benzóico, ésteres de C2-C12 ácidos dicarboxílicos com álcoois lineares ou ramificados tendo de 1 a 22 átomos de carbono ou polióis tendo de 2 a 10 átomos de carbono e de 2 a 6 grupos hidróxi, ou ácido iminodissuccínico e sais de ácido iminodissuccínico [CAS 7408-20-0] ou partículas de látex, aloe vera, camomila, ginko biloba, ginseng, coenzima Q10, extrato de Laminaria ochroleuca, extrato de magnolia oborata, óleo de folha de melalenca alternifolia, óleo de semente de rubus idaeus, óleo de semente de vaccinium macrocarpon, extrato de semente de abóbora, óleo de semente de abóbora, extrato de semente de uva, carnosina, alfa-arbutina, madecassosídeo, termino-lasídeo, tetrahidrocurcuminóides (THC), micosporinas, aminoácidos semelhantes à micosporina da alga porphyra umbilicalis vermelha, aminoácidos semelhantes à micosporina (como descrito no documento W02002039974), ácido cis-9octadecenodióico, ácido lipóico, tocoferila fosfatos de ácido laurimino dipropiômico (LDTP), celulose microcristalina (MCC), policarbonatos descritos no documento WO 0341676, esteróis (colesterol, lanosterol, fitosteróis), como descritos no documento WO0341675 e poli-alfa-glicanas lineares descritas no documento US6616935.
Triglicerídeos naturais ou sintéticos incluindo glicerila ésteres e derivados
Di- ou tri-glicerídeos, à base de C6-Ci8 ácidos graxos, modificados por reação com outros álcoois (triglicerideo caprílico/cáprico, glicerídeos de germe de trigo etc.). Ésteres de ácido graxo de poliglicerina (poliglicerila-n tais como poliglicerila-4 caprato, poliglicerila-2 isoestearato etc. ou óleo de rícino, óleo vegetal hidrogenado, óleo de amêndoa doce, óleo de germe de trigo, óleo de gergelim, óleo de algodão hidrogenado, óleo de coco, óleo de abacate, óleo de milho, óleo de rícino hidrogenado, manteiga de carité, manteiga de cacau, óleo de soja, óleo de visão, óleo de girassol, óleo de açafrão, óleo de macadâmia, óleo de oliva, sebo hidrogenado, óleo de semente de damasco, óleo de avelã, óleo de borragem etc.
Ceras que incluem ésteres de ácidos e álcoois de cadeia longa assim como compostos tendo propriedades semelhantes à cera, por exemplo, cera de carnaúba, cera de abelha (branca ou amarela), cera de lanolina, cera de candelila, ozoquerita, cera japonesa, cera de parafina, cera microcristalina, ceresina, ceras de éteres cetearílicos, cera de abelha sintética etc. Também ceras hidrófilas como álcool cetearílico ou glicerídeos parciais.
Ceras perolescentes
Ésteres de alquileno glicol, especialmente diestearato de etileno glicol; alcanolamidas de ácido graxo, especialmente dietanolamida de ácido graxo de coco; glicerídeos parciais, especialmente monoglicerídeo de ácido esteárico; ésteres de ácidos carboxílicos polivalentes, não-substituídos ou hidróxi-substituídos com álcoois graxos tendo de 6 a 22 átomos de carbono, especialmente ésteres de cadeia longa de ácido tartárico; substâncias graxas, por exemplo, álcoois graxos, cetonas graxas, aldeídos graxos, éteres graxos e carbonatos graxos, que no total têm pelo menos 24 átomos de carbono, especialmente laurona e éter diestearílico; ácidos graxos, tais como ácido esteárico, ácido hidroxiesteárico ou ácido beênico, produtos de abertura de anel de epóxidos de olefina tendo de 12 a 22 átomos de carbono e/ou polióis tendo de 2 a 15 átomos de carbono e de 2 a 10 grupos hidróxi, e misturas dos mesmos.
Óleos hidrocarbonetos
Óleo mineral (leve ou pesado), petrolato (amarelo ou branco), cera microcristalina, compostos parafínicos e isoparafínicos, moléculas isoparafínicas hidrogenadas como polidecenos e polibuteno, poliisobuteno hi26 drogenado, esqualeno, isohexadecano, isododecano e outros do reino vegetal e animal.
Silicones ou siloxanos (polissiloxanos orqanossubstituídos)
Dimetilpolissiloxanos, metilfenilpolissiloxanos, silicones cíclicos, e também compostos de silicone modificados com amino, ácido graxo, álcool, poliéter, epóxi, flúor, glicosídeo e/ou alquila, que à temperatura ambiente podem estar em forma líquida ou resinosa. Polissiloxanos lineares, dimeticona (fluido Dow Corning 200, Rhodia Mirasila DM), dimeticonol, fluidos de silicone cíclico, ciclopentassiloxanos voláteis (fluido Dow Corning 345), feniltrimeticona (fluido Dow Corning 556). Também são adequadas simeticonas, que são misturas de dimeticonas com um comprimento de cadeia médio de 200 a 300 unidades de dimetilsiloxano com silicatos hidrogenados. Um levantamento detalhado feito por Todd et al. de silicones voláteis adequados pode ser encontrado em Cosm. Toila. 91, 27 (1976).
Óleos fluorados ou perfluorados
Perfluorhexano, dimetilciclohexano, etilciclopentano, éter poliperfluormetilisopropílico.
Emulsificantes
Qualquer emulsificante convencionalmente utilizável pode ser usado nas composições. Os sistemas emulsificantes podem compreender por exemplo: ácidos carboxílicos e seus sais: sabão alcalino de sódio, potássio e amônio, sabão metálico de cálcio ou magnésio, sabão orgânico tal como ácido láurico, palmítico, esteárico e oléico etc. Alquila fosfatos ou ésteres de ácido fosfórico, fosfato de ácido, fosfato de dietanolamina, cetila fosfato de potássio. Ácidos carboxílicos etoxilados ou ésteres de polietileno glicol, acrilatos de PEG-n. Álcoois graxos lineares tendo de 8 a 22 átomos de carbono, ramificados de 2 a 30 moles de óxido de etileno e/ou de 0 a 5 moles de óxido de propileno com ácidos graxos tendo de 12 a 22 átomos de carbono e com alquilfenóis tendo de 8 a 15 átomos de carbono no grupo alquila. Poliglicol éter de álcool graxo tal como laureth-n, ceteareth-n, steareth-n, oleth-n. Poliglicol éter de ácido graxo tal como estearato de PEG-n, oleato de PEG-n, cocoato de PEG-n. Monoglicerídeos e poliol ésteres. Mono- e diéste27 res de C12-C22 ácidos graxos de produtos de adição de 1 a 30 moles de óxido de etileno com polióis. Éster de ácido graxo e poliglicerol tal como monoestearato glicerol, poliglicerila-3-diisoestearatos de diisoestearoíla, poliglicerila-3-diisoestearatos, diisoestearatos de triglicerila, poliglicerila-2sesquiisoestea-ratos ou dimeratos de poliglicerila. Misturas de compostos de uma pluralidade dessas classes de substâncias também são adequadas. Poliglicol ésteres de ácidos graxos tais como monoestearato de dietileno glicol, ésteres de ácido graxo e polietileno glicol, ésteres de ácido graxo e sacarose tais como ésteres de açúcar, ésteres de glicerol e sacarose tais como glicerídeos de açúcar. Sorbitol e sorbitano, mono- e diésteres de sorbitano de ácidos graxos saturados e insaturados tendo de 6 a 22 átomos de carbono e produtos de adição de óxido de etileno. A série polissorbato-n, ésteres de sorbitano tais como sesquiisoestearato, sorbitano, PEG-(6)isoestearato sorbitano, lauratode PEG-(10)-sorbitano, PEG-17- dioleato sorbitano. Derivados de glicose, C8-C22 alquila-mono e oligo-glicosídeos e análogos etoxilados com glicose sendo preferidos como o componente açúcar. Emulsificantes O/A tais como metila gluceth-20 sesquiestearato, estearato de sorbitano/cocoato de sacarose, metila glicose sesquiestearato, álcool cetearílico/cetearila glicosídeo. Emulsificantes A/O tais como dioleato de metil glicose/isoestearato de metila glicose. Sulfatos e derivados sulfonados, dialquilsulfossuccinatos, succinato de dioctila, sulfonato de alquil laurila, parafinas sulfonadas lineares, sulfonato de tetraproplina sulfonada, laurila sulfatos de sódio, laurila sulfatos de amônio e etanolamina, laurila éter sulfatos, laureth sulfatos de sódio, sulfossuccinatos, isotionatos de acetila, sulfatos de alcanolamida, taurinas, metila taurinas, sulfatos de imidazol. Derivados de amina, sais de amina, aminas etoxiladas, amina de óxido com cadeias contendo um heterociclo tal como alquila imidazolinas, derivados de piridina, isoquinoteínas, cloreto de cetila piridínio, brometo de cetila piridínio, amônio quaternário tal como brometo de amônio cetil trimetil brometo (CTBA), estearilalcônio. Derivados de amida, alcanolamidas tais como acilamida DEA, amidas etoxiladas tais como PEG-n acilamida, oxidoamida. Copolímeros e derivados de polissiloxano/polialquila/poliéter, dimeticona, copolióis, copolí28 mero de óxido de polietileno silicone, copolímero de silicone glicol. Éteres propoxilados ou éteres de POE-n (Meroxapóis), Polaxâmeros ou poli(oxietileno)m-bloco-poli(oxipropileno)n-bloco(oxietileno). Tensoativos zwitteriônicos que contêm pelo menos um grupo amônio quaternário e pelo menos um grupo carboxilato e/ou sulfonato na molécula. Tensoativos zwiteriônicos que são especialmente adequados são betaínas, tais como glicinatos de Nalquila-N,N-dimetilamônio, glicinato de cocoalquildimetilamônio, glicinatos de N-acilaminopropila-N,N-dimetilamônio, glicinato de cocoacilaminopropildimetilamônio e 2-alquila-3-carboximetila-3-hidroxietilimidazolinas cada um tendo de 8 a 18 átomos de carbono no grupo alquila ou acila e também cocoacilaminoetilhidroxietilcarboximetilglicinato, N-alquilbetaína, Nalquilaminobetaínas. Alquilimidazolinas, alquilpeptídeos, lipoaminoácidos, bases autoemulsificantes e os compostos descritos por K.F.DePolo, em A short textbook of cosmetology, capítulo 8, Tabela 8-7, pp. 250-251.
Emulsificantes não iônicos tais como PEG-6 de cera de abelha (e) PEG-6 estearato (e) poliglicerila -2-isoestearato [Apifac], estearato de glicerila (e) PEG-100 estearato. [Arlacel 165], PEG-5 estearato de glicerila [arlatona 983 S], oleato de sorbitano (e) poliglicerila-3 ricinoleato. [Arlacel 1689], estearato de sorbitano e cocoato de sacarose [arlatona 2121], estearato de glicerila e laureth-23 [Cerasynth 945], álcool cetearílico e ceteth-20 [Cetomacrogol Wax], álcool cetearílico e colissorbato 60 e PEG-150 e estearato-20 [Polawax GP 200, Polawax NF], álcool cetearílico e cetearila poliglicosídeo [Emulgade PL 1618], álcool cetearílico e ceteareth-20 [Emulgade 1000NI, Cosmowax], álcool cetearílico e PEG-40 de óleo de rícino [Emulgade F Special], álcool cetearílico e PEG-40 de óleo de rícino e cetearila sulfato de sódio [Emulgade F], álcool estearílico e steareth-7 e steareth-10 [Emulgator E 2155], álcool cetearílico e steareth-7 e steareth-10 [cera emulsificante U.S.N.F], estearato de glicerila e PEG-75 estearato [Gelot 64], propileno glicol ceteth-3 acetato .[Hetester PCS], propileno glicol isoceth-3 acetato [Hetester PHA], álcool cetearílico e ceteth-12 e oleth-12 [Lanbritol Wax N 21], PEG -6 estearato e PEG-32 estearato [Tefose 1500], PEG-6 estearato e ceteth-20 e steareth-20 [Tefose 2000], PEG-6 estearato e ceteth-20 e estea29 rato de glicerila e steareth-20 [Tefose 2561], glicerila estearato e ceteareth20 [Teginacid H, C, X],
Emulsificantes aniônicos tais como PEG-2 estearato SE, estearato de glicerila SE [Monelgine, Cutina KD], estearato de propileno glicol [Tegin P], álcool cetearílico e cetearila sulfato de sódio [Lanette N, Cutina LE, Crodacol GP], álcool cetearílico e laurila sulfato de sódio [Lanette W], trilaneth-4 fosfato e estearato de glicol e PEG-2 estearato [Sedefos 75], estearato de glicerila e laurila sulfato de sódio [Teginacid Special], Bases de ácido catiônicas tais como álcool cetearílico e brometo de cetrimônio.
Os emulsificantes podem ser usados em uma quantidade de, por exemplo, 1 a 30% em peso, especialmente de 4 a 20% em peso e de preferência de 5 a 10% em peso, com base no peso total da composição.
Quando formulados em emulsões O/A, de preferência a quantidade de tal sistema emulsificante pode representar 5% a 20% da fase oleosa.
Adjuvantes e aditivos
As preparações cosméticas / farmacêuticas, por exemplo, cremes, géis, loções, soluções alcoólicas e aquosas/alcoólicas, emulsões, composições de cera/gordura, preparações em bastão, pós ou pomadas, podem adicionalmente conter, como outros adjuvantes e aditivos, tensoativos suaves, agentes superengordurantes, reguladores de consistência, espessantes, polímeros, estabilizantes, ingredientes ativos biogênicos, ingredientes ativos desodorizantes, agentes anticaspa, formadores de filme, agentes intumescentes, outros fatores protetores de luz UV, antioxidantes, agentes hidrotrópicos, conservantes, repelentes de insetos, agentes autobronzeadores, solubilizantes, óleos de perfume, corantes, agentes inibidores de bactérias e outros.
Agentes superengordurantes
Substâncias adequadas para uso como agentes superengordurantes são, por exemplo, lanolina e lecitina e também derivados de lanolina e lecitina polietoxilados ou acrilados, ésteres de poliol ácido graxo, monoglicerídeos e alcanolamidas de ácido graxo, estas últimas agindo simultaneamen30 te como estabilizantes de espuma.
Tensoativos
Exemplos de tensoativos suaves adequados, isto é tensoativos especialmente bem-tolerados pela pele, incluem sulfatos de éter de poliglicol de álcool graxo, sulfatos de monoglicerídeo, mono e/ou dialquila sulfossuccinatos, isetionatos de ácido graxo, sarcosinatos de ácido graxo, tauretos de ácido graxo, glutamatos de ácido graxo, sulfonatos de α-olefina, ácidos etercarboxílicos, alquila oligoglicosídeos, glucamidas de ácido graxo, alquilamidobetaínas e/ou produtos da condensação de proteína de ácido graxo, estes últimos sendo de preferência à base de proteínas de trigo.
Reguladores de consistência/espessantes e modificadores da reoloqia
Dióxido de silício, silicatos de magnésio, silicatos de alumínio, polissacarídeos ou derivados dos mesmos, por exemplo, ácido hialurônico, goma xantana, guar-guar, ágar-ágar, alginatos, carragenina, gelana, pectinas, ou celulose modificada tal como hidroxicelulose, hidroxipropilmetilcelulose. Além de poliacrilatos ou homopolímero de ácidos acrílicos reticulados e poliacrilamidas, carbômero (carbopol tipos 980, 981, 1382, ETD 2001, ETD2020, Ultrez 10) ou série Salcare tal como Salcare SC80(copolímero de steareth-10 alila éter/acrilatos), Salcare SC81 (copolímero de acrilatos), Salcare SC91 e Salcare AST(copolímero de acrilatos de sódio/PPG-1 trideceth6), sepigel 305(poliacrilamida/laureth-7), Simulgel NS e Simulgel EG (copolímero de acrilato de hidroxietila/acriloildimetila taurato de sódio), Stabilen 30 (polímero reticulado de acrilatos/isodecanoato de vinila), Pemulen TR-1 (polímero reticulado de acrilatos/C 10-30 alquila acrilato), Luvigel EM (copolímero de acrilatos de sódio), Aculyn 28 (copolímero de acrilatos/beheneth-25 metacrilato), etc.
Polímeros
Polímeros catiônicos adequados são, por exemplo, derivados catiônicos de celulose, por exemplo, uma hidroximetila celulose quaternizada obtenível sob o nome Polimer JR 400 na Amerchol, amidos catiônicos, copolímeros de sais de dialilamônio e acrilamidas, polímeros de vinilpirrolidona quaternizada/vinila imidazol, por exemplo, Luviquat® (BASF), produtos de condensação de poliglicóis e aminas, polipeptídios de colágeno quaternizados, por exemplo, colágeno hidrolisado de laurildimônio hidroxipropila (Lamequat®L/Grunau), polipeptídios de trigo quaternizados, polietilenoimina, polímeros de silicone catiônicos, por exemplo, amidometiconas, copolímeros de ácido adípico e dimetilaminohidroxipropildietilenotriamina (Cartaretin/Sandoz), copolímeros de ácido acrílico com cloreto de dimetildialilamônio (Merquat 550 / Chemviron), poliaminopoliamidas, descritas, por exemplo, no documento FR-A-2 252 840, e os polímeros hidrossolúveis reticulados das mesmas, derivados catiônicos de quitina, por exemplo, quitosano quaternizado, opcionalmente distribuído como microcristais; produtos da condensação de di-haloalquilas, por exemplo, dibromobutano, com bisdialquilaminas, por exemplo, bisdimetilamino-1,3-propano, goma guar catiônica, por exemplo, Jaguar C-17, Jaguar C-16 da Celanese, polímeros de sal de amônio quaternizado, por exemplo, Mirapol A-15, Mirapol AD-1, Mirapol A2-1 da Miranol. Como polímeros aniônicos, zwitteriônicos, anfóteros e não iônicos são considerados, por exemplo, copolímeros de acetato de vinila / ácido crotônico, copolímeros de vinilpirrolidona / acrilato de vinila, copolímeros de acetato de vinila / maleato de butila / acrilato de isobornila, copolímeros de metila vinila éter / anidrido maléico e ésteres dos mesmos, ácidos poliacrílicos não reticulados e ácidos poliacrílicos reticulados com polióis, copolímeros de acrilamidopropila-trimetilamônio cloreto/acrilato, copolímeros de octila acrilamida/metila metacrilato/terc-butilaminoetila metacrilato/2-hidroxipropila metacrílato, polivinilpirrolidona, copolímeros de vinilpirrolidona/vinila acetato, terpolímeros de vinilpirrolidona/dimetilaminoetila metacrilato/vinila caprolactama e também éteres de celulose e silicone opcionalmente derivatizados. Além disso, os polímeros descritos no documento EP 1093796 (páginas 3-8, parágrafos 17-68) podem ser usados.
Ingredientes ativos biogênicos
Entende-se por ingredientes ativos biogênicos, por exemplo, tocoferol, acetato de tocoferol, palmitato de tocoferol, ácido ascórbico, ácido desoxirribonucléico, retinol, bisabolol, alantoína, fitantriol, pantenol, ácidos AHA, aminoácidos, ceramidas, pseudoceramidas, óleos essenciais, extratos vegetais e complexos vitamínicos.
Ingredientes ativos desodorizantes
Como ingredientes ativos desodorizantes são considerados, por exemplo, antiperspirantes, por exemplo, cloridratos de alumínio (vide J. Soc. Cosm. Chem. 24, 281 (1973)). Sob o nome comercial Locron® da Hoechst AG, Frankfurt (FRG), encontra-se comercialmente disponível, por exemplo, um cloridrato de alumínio correspondente à fórmula AI2(OH)5CI x 2.5 H2O, cujo uso é especialmente preferido (vide J. Pharm. Pharmacol. 26, 531 (1975)). Além dos cloridratos, também é possível usar hidroxiacetatos de alumínio e sais de alumínio/zircônio de ácidos. Inibidores de esterase podem ser adicionados como outros ingredientes ativos desodorizantes. Tais inibidores são de preferência trialquila citratos, tais como citrato de trimetila, citrato de tripropila, citrato de triisopropila, citrato de tributila e especialmente citrato de trietila (Hydagen CAT, Henkel), que inibem a atividade enzimática e por conseguinte reduzem a formação de odores. Outras substâncias que são consideradas como inibidores de esterase são esterol sulfatos ou fosfatos, por exemplo, sulfato ou fosfato de lanosterol, colesterol, campesterol, estigmasterol e sitosterol, ácidos dicarboxílicos e ésteres dos mesmos, por exemplo, ácido glutárico, éster monoetílico de ácido glutárico, éster dietílico de ácido glutárico, ácido adípico, éster monoetílico de ácido adípico, éster dietílico de ácido adípico, ácido malônico e éster dietílico de ácido malônico e ácidos hidroxicarboxílicos e ésteres dos mesmos, por exemplo, ácido cítrico, ácido málico, ácido tartárico ou éster dietílico de ácido tartárico. Ingredientes ativos antibacterianos que têm influência sobre a flora de germes e eliminam ou inibem o crescimento de bactérias da decomposição de suor também podem estar presentes nas preparações (especialmente em preparações em bastão). Exemplos incluem quitosano, fenoxietanol e gluconato de clorexidina. O 5-cloro-2-(2,4-diclorofenóxi)-fenol (Triclosan, Irgasan, Ciba Specialty Chemicals Inc.) também se mostrou especialmente eficaz.
Agentes anticaspa
Como agentes anticaspa podem ser usados, por exemplo, climbazol, octopirox e piritiona de zinco. Formadores de filme usuais incluem, por exemplo, quitosano, quitosano microcristalino, quitosano quaternizado, polivinilpirrolidona, copolímeros de vinilpirrolidona/acetato de vinila, polímeros de derivados de celulose quaternária contendo uma alta proporção de ácido acrílico, colágeno, ácido hialurônico e sais dos mesmos e compostos simila5 res.
Antioxidantes
Além das substâncias protetoras de luz primárias também é possível usar substâncias protetoras de luz secundárias do tipo antioxidante que interrompem a cadeia de reações fotoquímicas iniciada quando a radia10 ção UV penetra na pele ou no cabelo. Exemplos típicos destes antioxidantes são aminoácidos (por exemplo glicina, histidina, tirosina, triptofânio) e derivados dos mesmos, imidazóis (por exemplo ácido urocânico) e derivados dos mesmos, peptídios, tais como D,L-carnosina, D-carnosina, L-carnosina e derivados dos mesmos (por exemplo ainserina), carotinóides, carotenos, licopeno e derivados do mesmo, ácido clorogênico e derivados do mesmo, ácido lipóico e derivados do mesmo (por exemplo ácido di-hidrolipóico), aurotioglicose, propiltiouracila e outros tióis (por exemplo tiorredoxina, glutationa, cisteína, cistina, cistamina e os glicosila, N-acetila, metila, etila, propila, amila, butila, laurila, palmitoila, oleila, linoleila, colesterila e glicerila ésteres dos mesmos) e também sais dos mesmos, tiodipropionato de dilaurila, tiodipropionato de diestearila, ácido tiodipropiônico e derivados do mesmo (ésteres, éteres, peptídios, lipídios, nucleotídeos, nucleosídeos e sais) e também compostos de tipo sulfoximina (por exemplo butionina sulfoximinas, homocisteína sulfoximina, butionina sulfonas, penta, hexa, heptationina sulfoximina), também agentes quelantes (metálicos) (por exemplo hidroxiácidos graxos, ácido palmitico, ácido fítico, lactoferrina) hidroxiácidos (por exemplo ácido cítrico, ácido láctico, ácido málico), ácido húmico, ácido biliar, extratos biliares, bílirubina, biliverdina, EDTA, EDDS, EGTA e derivados dos mesmos, ácidos graxos insaturados e derivados dos mesmos (por exemplo ácido lino30 lênico, ácido linoléico, ácido oléico), ácido fólico e derivados do mesmo, ubiquinona e ubiquinol e derivados dos mesmos, vitamina C e derivados (por exemplo palmitato de ascorbila, fosfato de magnésio ascorbila, acetato de ascorbila), tocoferóis e derivados (por exemplo acetato de vitamina E), vitamina A e derivados (por exemplo palmitato de vitamina A) e também benzoato de coniferila de resina de benzoína, ácido rutínico e derivados do mesmo, glicosila rutina, ácido ferúlico, furfurilideno glucitol, carnosina, butila hidroxitolueno, butila hidroxianisol, ácido nordi-hidroguaiarético, trihidroxibutirofenona, ácido úrico e derivados do mesmo, manose e derivados da mesma, superóxido dismutase, ácido N-[3-(3,5-di-terc-butila-4hidroxifenila)propionila]sulfanílico (e sais do mesmo, por exemplo, os sais dissódicos), zinco e derivados do mesmo (por exemplo ZnO, ZnSO4), selênio e derivados do mesmo (por exemplo selênio metionina), estilbeno e derivados do mesmo (por exemplo óxido de estilbeno, óxido de transestilbeno) e os derivados adequados de acordo com a invenção (sais, ésteres, éteres, açúcares, nucleotídeos, nucleosídeos, peptídios e lipídios) dos ingredientes ativos mencionados. Compostos HALS (= estabilizantes de luz de amina bloqueada) também podem ser mencionados.
Outros antioxidantes sintéticos e naturais estão ligados, por exemplo, na patente WO 0025731:
Estruturas 1-3 (página 2), estrutura 4 (página 6), estruturas 5-6 (página 7) e compostos 7-33 (página 8-14).
A quantidade de antioxidantes presente geralmente varia de 0,001 a 30 % em peso, de preferência de 0,01 a 3% em peso, com base no peso do absorvedor de UV de fórmula (1).
Agentes hidrotrópicos
Para melhorar o comportamento de fluxo também é possível empregar agentes hidrotrópicos, por exemplo, monoálcoois etoxilados ou não etoxilados, dióis ou polióis com baixo número de átomos de carbono ou seus éteres (por exemplo etanol, isopropanol, 1,2-dipropanodiol, propilenoglicol, glicerina, etileno glicol, éter monoetílico de etileno glicol, éter monobutílico de etileno glicol, éter monometílico de propileno glicol, éter monoetílico de propileno glicol, éter monobutílico de propileno glicol, éter monometílico de dietileno glicol; éter monoetílico de dietileno glicol, éter monobutílico de dietileno glicol e produtos similares). Os polióis que são considerados para tal finalidade têm de preferência de 2 a 15 átomos de carbono e pelo menos dois grupos hidróxi. Os polióis também podem conter outros grupos funcionais, especialmente grupos amino, e/ou podem ser modificados com nitrogênio. Exemplos típicos são os seguintes: glicerol, alquileno glicóis, por exemplo, etileno glicol, dietileno glicol, propileno glicol, butileno glicol, hexileno glicol e também polietileno glicóis tendo um peso molecular médio de 100 a 1000 Dáltons; misturas de oligoglicerol técnico tendo um grau intrínseco de condensação de 1,5 a 10, por exemplo, misturas de diglicerol técnico tendo um teor de diglicerol de 40 a 50% em peso; compostos de metilol, tais como, especialmente, trimetiloletano, trimetilolpropano, trimetilolbutano, pentaeritritol e dipentaeritritol; alquila glicosídeos inferiores, especialmente aqueles tendo de 1 a 8 átomos de carbono no radical alquila, por exemplo, metila e butila glicosídeo; álcoois de açúcar tendo de 5 a 12 átomos de carbono, por exemplo, sorbitol ou manítol; açúcares tendo de 5 a 12 átomos de carbono, por exemplo, glicose e sacarose; amino açúcares, por exemplo, glucamina; aminas de diálcool, tais como dietanolamina ou 2-amino-1,3-propanodiol. Conservantes e agentes inibidores de bactérias
Conservantes adequados incluem, por exemplo, metila-, etila-, propila-, putila- parabenos, cloreto de benzalcônio, 2-Bromo-2-nitro-propano1,3-diol, ácido desidroacético, diazolidinila uréia, álcool 2-dicloro-benzílico, DMDM hidantoína, solução de formaldeído, metildibromoglutanitrila, fenoxietanol, hidroximetilglicinato de sódio, imidazolidinila uréia, triclosan e outras classes de substâncias listadas na seguinte referência: K.F. DePolo - A short textbook of cosmetology, Capítulo 7, Tabela 7-2, 7-3, 7-4 e 7-5, pp. 210-219.
Exemplos típicos de agentes inibidores de bactérias são conservantes que têm uma ação específica contra bactérias gram-positívas, tais como éter 2,4,4'-tricloro-2'-hidroxidifenílico, clorexidina (1,6-di(4-clorofenilabiguanido)hexano) ou TCC (3,4,4'-triclorocarbanilida). Um grande número de substâncias aromáticas e óleos etéreos também possuem propriedades antimicrobianas. Exemplos típicos são os ingredientes ativos eugenol, mentol e timol em óleo de cravo-da-índia, óleo de menta e óleo de tomilho. Um agente desodorizante natural de interesse é o terpeno álcool farnesol (3,7,1136 trimetila-2,6,10-dodecatrien-1 -ol), que está presente no óleo de flor de lima. Monolaurato de glicerol também se mostrou um agente bacteriostático. A quantidade de agentes inibidores de bactérias adicionados presente geralmente varia entre 0,1 e 2% em peso, com base no teor de sólidos das preparações.
Óleos de perfume
Pode-se mencionar como óleos de perfume misturas de substâncias aromáticas naturais e/ou sintéticas. Substâncias aromáticas naturais são, por exemplo, extratos de flores (lilás, lavanda, rosa, jasmim, néroli, ilang-ilang), de caules e folhas (gerânio, patchouli, petitgrain), de frutas (anis, coentro, carraway'', junípero), de casca de fruta (bergamota, limão, laranja), de raízes (macis, angélica, aipo, cardamomo, costus, íris, calmus), de madeira (madeira de pinho, madeira de sândalo, madeira de guáiaco, madeira de cedro, pau-rosa), de ervas e gramíneas (estragão, erva-cidreira, salva, tomilho), de folhas de pinheiro e brotos (espruce, pinho, pinho-da-escócia, pinho de montanha), de resinas e bálsamos (gálbano, elemi, benjoim, mirra, olíbano, opoponax). Matérias-primas animais também são consideradas, por exemplo, almíscar e castóreo. Substâncias aromáticas sintéticas típicas são, por exemplo, produtos do tipo éster, éter, aldeído, cetona, álcool ou hidrocarboneto. Compostos de substâncias aromáticas do tipo éster são, por exemplo, acetato de benzila, isobutirato de fenoxietila, acetato de p-terbutilciclo-hexila, acetato de linalila, acetato de dimetilbenzilcarbinila, acetato de feniletila, benzoato de linalila, formiato de benzila, glicinato de etilmetilfenila, propionato de alilciclo-hexila, propionato de estiralila e salicilato de benzila. Os éteres incluem, por exemplo, éter benzila etílico; os aldeídos incluem, por exemplo, os alcanais lineares tendo de 8 a 18 átomos de hidrocarboneto, citral, citronelal, citronelila oxiacetaldeído, ciclâmen aldeído, hidroxícitronelal, lilial e bourgeonal; as cetonas incluem, por exemplo, as iononas, isometilionona e metila cedrila cetona; os álcoois incluem, por exemplo, anetol, citronelol, eugenol, isoeugenol, geraniol, linalool, álcool fenila etílico e terpinol; e os hidrocarbonetos incluem príncipalmente os terpenos e bálsamos. É preferível, no entanto, usar misturas de várias substâncias aromáti37 cas que juntas produzem um aroma atraente. Óleos etéreos de volatilidade relativamente baixa, que são usados principalmente como componentes de aroma, também são adequados como óleos de perfume, por exemplo, óleo de salva, óleo de camomila, óleo de cravo-da-índia, óleo de melissa, óleo de folhas de cinamomo, óleo de flor de lima, óleo de junípero, óleo de vetiver, óleo de olíbano, óleo de galbano, óleo de labolanum oila e óleo de lavandina. Dá-se preferência ao uso de óleo de bergamota, di-hidromircenol, lilial, liral, citronelol, álcool fenila etílico, hexila cinamaldeído, geraniol, benzila acetona, ciclâmen aldeído, linalool, boisambrene forte, ambroxan, indol, hediona, sandelice, óleo de limão, óleo de tangerina, óleo de laranja, alila amila glicolato, ciclovertal, óleo de lavandina, óleo de salva moscatel, damascona, óleo de gerânio bourbon, salicilato de ciclo-hexila, vertofix coeur, iso-ESuper, Fixolide NP, evernila, iraldeína gama, ácido fenilacético, acetato de geranila, acetato de benzila, óxido de rosa, romilat, irotila e floramat isolados ou em misturas entre si.
Corantes
Podem ser usadas como corantes as substâncias que são adequadas e permitidas para fins cosméticos, conforme compilado, por exemplo, na publicação publication Kosmetische Fãrbemittel da Farbstoffkommission der Deutschen Forschungsgemeinschaft, Verlag Chemie, Weinheim, 1984, páginas 81 a 106. Os corantes normalmente são usados em concentrações de 0,001 a 0,1% em peso, com base na mistura total.
Outros adjuvantes
É ainda possível que as preparações cosméticas contenham, como adjuvantes, antiespumantes, tais como silicones, estruturantes, tais como ácido maléico, solubilizantes, tais como etileno glicol, propileno glicol, glicerol ou dietileno glicol, opacificantes, tais como látex, copolímeros de estireno/PVP ou estireno/acrilamida, agentes complexantes, tais como EDTA, NTA, ácido alaninadiacético ou ácidos fosfônicos, propelentes, tais como misturas de propano/butano, N2O, éter dimetílico, CO2, N2 ou ar, os chamados agentes acopladores e reveladores tais como precursores de corante de oxidação, agentes redutores, tais como ácido tioglicólico e derivados do mesmo, ácido tioláctico, cisteamina, ácido tiomálico ou ácido, ou agentes oxidantes, tais como peróxido de hidrogênio, bromato de potássio ou bromato de sódio.
Repelentes de insetos adequados são, por exemplo, N,N-dietilam-toluamida, 1,2-pentanodiol ou o repelente de insetos 3535; agentes de autobronzeamento adequados são, por exemplo, di-hidroxiacetona e/ou erítrulose ou di-hidróxi acetona e/ou precursores de di-hidróxi acetona como os descritos no documento WO 01/85124 e/ou eritrulose.
Glóbulos poliméricos ou esferas ocas como aumentadores de SPF
A combinação dos absorvedores de UV e combinações de absorvedores de UV, listadas acima, com aumentadores de SPF, tais como ingredientes não ativos como copolímero de estireno/acrilatos, glóbulos de sílica, silicato de magnésio esferoidal, polimetilmetacrilatos reticulados (PMMA ; Micopearl M305 Seppic), podem maximizar melhor a proteção UV dos produtos solares. Aditivos de holosfera (Sunspheres® ISP, Sílica Shells Kobo.) desviam a radiação e o comprimento do trajeto efetivo do fóton é, portanto, aumentado (EP0893119). Alguns glóbulos, como antes mencionado, proporcionam uma sensação macia durante o espalhamento. Além disso, a atividade ótica de tais glóbulos, por exemplo, Micropearl M305, pode modular o brilho da pele eliminando fenômenos de reflexão e indiretamente podem dispersar a luz UV.
Preparações cosméticas ou farmacêuticas
Preparações cosméticas ou farmacêuticas estão contidas em uma ampla variedade de preparações cosméticas. São consideradas, por exemplo, especialmente as seguintes preparações:
- preparações para o cuidado da pele, por exemplo, preparações para lavar e limpar a pele na forma de sabões em tablete ou sabões líquidos, detergentes sem sabão ou pastar de lavar,
- preparações para o banho, por exemplo, líquidas (banhos de espuma, leites, preparações de banho) ou preparações de banho sólidas, por exemplo, cubos de banho e sais de banho;
- preparações para o cuidado da pele, por exemplo, emulsões de pele, multiemulsões ou óleos de pele;
- preparações cosméticas para o cuidado pessoal, por exemplo, maquiíagem facial na forma de cremes diários ou cremes em pó, pó facial (solto ou compacto), ruge ou maquiíagem em creme, preparações para o cuidado dos olhos, por exemplo, preparações de sombra, máscara, delineador para os olhos, cremes para os olhos ou creme fixador para os olhos; preparações para o cuidado labial, por exemplo, batons, brilho para os lábios, lápis para contorno dos lábios, preparações para o cuidado das unhas, tais como esmalte de unha, removedor de esmalte de unha, fortaceledores de unha ou removedores de cutícula;
- preparações para o cuidado dos pés, por exemplo, banhos para os pés, pós para os pés, cremes para os pés ou bálsamos para os pés, desodorantes e antiperspirantes especiais ou preparações removedoras de calos;
- preparações protetoras contra a luz, leites, loções, cremes ou óleos para o sol, bloqueadores solares ou tropicais, preparações prébronzeamento ou preparações pós-sol;
- preparações bronzeadoras de pele, por exemplo, cremes autobronzeadores;
- preparações despigmentantes, por exemplo, preparações para clareamento da pele ou preparações iluminadoras de pele;
- repelentes de insetos, por exemplo, óleos, loções, sprays ou bastões repelentes de insetos;
- desodorantes, tais como sprays desodorantes, sprays acionados por bomba, géis, bastões ou roll-ons desodorantes;
- antiperspirantes, por exemplo, bastões, cremes ou roll-ons antiperspirantes;
- preparações para a limpeza e o cuidado da pele danificada, por exemplo, detergentes sintéticos (sólidos ou líquidos), preparações de peeling ou esfoliantes ou máscaras de peeling;
- preparações removedoras de pelos em forma química (depilação), por exemplo, pós removedores de pelos, preparações removedoras de pelos líquidas, preparações removedoras de pelos em creme ou em pasta, preparações removedoras de pelos em forma de gel ou espumas aerossóis;
- preparações de barbear, por exemplo, sabão de barbear, cremes de barbear espumante, cremes de barbear não espumante, espumas e géis, preparações pré-barba para barbear a seco, pós-barbas ou loções pós-barba;
- preparações de fragrâncias, por exemplo, fragrâncias (água de Colônia, água de toalete, água de perfume, perfume de toalete, perfume), óleos perfumados ou cremes perfumados;
- preparações cosméticas para o tratamento do cabelo, por exemplo, preparações para lavar o cabelo, na forma de xampus e condicionadores, preparações para o cuidado do cabelo, por exemplo, preparações de pré-tratamento, tônicos capilares, cremes de pentear, géis de pentear, pomadas, enxágues para cabelo, pacotes de tratamento, tratamentos intensivos do cabelo, preparações estruturantes de cabelo, por exemplo, preparações ondulantes para o cabelo para ondas permanentes (onda quente, onda moderada, onda fria), preparações para alisar o cabelo, preparações fixadoras de cabelo líquidas, espumas de cabelo, fixadores de cabelo em spray, preparações descolorantes, por exemplo, soluções de peróxido de hidrocarboneto, xampus iluminadores, cremes descolorantes, pastas ou óleos descolorantes, tonalizantes de cabelo temporárias, semipermanentes ou permanentes, preparações contendo corantes auto-oxidantes, ou tonalizantes de cabelo naturais, tais como henna ou camomila.
Formas de apresentação
As formulações finais listadas podem existir em uma ampla variedade de formas de apresentação, por exemplo:
- na forma de preparações líquidas como uma emulsão de A/O, O/A, O/A/O, A/O/A ou PIT e todos os tipos de microemulsões,
- na forma de um gel,
- na forma de um óleo, um creme, leite ou loção,
- na forma de um pó, esmalte, comprimido ou maquilagem,
- na forma de um bastão,
- na forma de um spray (spray com gás propelente ou spray a41 cionado a bomba) ou um aerossol,
- na forma de uma espuma, ou
- na forma de uma pasta.
De especial importância como preparações cosméticas para a pele são preparações protetoras contra a luz, tais como leites solares, loções, cremes, óleos, bloqueadores solares ou tropicais, preparações prébronzeamento ou preparações pós-sol, também preparações bronzeadoras de pele, por exemplo, cremes autobronzeadores. De particular interesse são cremes de proteção solar, loções de proteção solar, leite de proteção solar e preparações de proteção solar na forma de um spray.
De especial importância como preparações cosméticas para o cabelo são as preparações mencionadas acima para tratamento do cabelo, especialmente preparações para lavar cabelo na forma de xampus, condicionadores de cabelo, preparações para o cuidado do cabelo, por exemplo, preparações pré-tratamento, tônicos capilares, cremes de pentear, géis de pentear, pomadas, enxágues para cabelo, pacotes de tratamento, tratamentos intensivos do cabelo, preparações para alisar cabelo, preparações fixadoras de cabelo líquidas, espumas de cabelo e fixadores de cabelo em spray. De especial interesse são as preparações para lavar cabelo na forma de xampus.
Um xampu tem, por exemplo, a seguinte composição: de 0,01 a 5% em peso de um absorvedorde UV de acordo com a invenção, 12,0% em peso de laureth-2-sulfato de sódio, 4,0% em peso de cocamidopropila betaína, 3,0 % em peso de cloreto de sódio, e água ad 100%.
Por exemplo, podem ser usadas especialmente as seguintes formulações cosméticas para cabelo:
a^ formulação de estoque espontaneamente emulsificante, consistindo no absorvedor de UV de acordo com a invenção, PEG-6C^oxoálcool e sesquioleato sorbitano, à qual são adicionados água e qualquer composto de amônio quaternário desejado, por exemplo, cloreto de mincamidopropila dimetila-2-hidroxietilamônio a 4 % ou Quaternium 80;
a2) formulação de estoque espontaneamente emulsificante consistindo no absorvedor de UV de acordo com a invenção, citrato de tributila e monooleato de PEG-20-sorbitano, à qual são adicionados água e qualquer composto de amônio quaternário desejado, por exemplo, cloreto de minkamidopropila dimetila-2-hidroxietilamônio a 4 % ou Quaternium 80;
b) soluções dopadas com amônio quaternário do absorvedor de
UV de acordo com a invenção em butila triglicol e citrato de tributila;
c) misturas ou soluções do absorvedor de UV de acordo com a invenção com n-alquilpirrolidona.
Outros ingredientes típicos nestas formulações são conservantes, bactericidas e agentes bacteriostáticos, perfumes, corantes, pigmentos, agentes espessantes, agentes umidificantes, umectantes, gorduras, óleos, ceras ou outros ingredientes típicos de formulações cosméticas e de cuidado pessoal tais como álcoois, poliálcoois, polímeros, eletrólitos, solventes orgânicos, derivados de silício, emolientes, emulsificantes ou tensoativos emulsificantes, tensoativos, agentes dispersantes, antioxidantes, antiirritantes, e agentes anti-inflamatórios etc.
Exemplos de preparações cosméticas e farmacêuticas (X = combinações preferidas)
sistemas O/A:
Ingredientes 1 2 3 4 5 6 7 8
Emulsificantes
Cetila fosfato de potássio 2%-5% X
Álcool cetearílico/Fosfato de Dicetila/ Fosfato de Ceteth-10 2%-6% X
estearila ftalamato de sódio a 1%-2% Álcool cetearílico/metossulfato de beentrimônio a 1%-5% .......— X X
Quaternium-32 a 1 %-5% Dimeticona copoliol/ Triglicerídeo caprílico/cáprico (1%-4%) X X
Steareth-2 /Steareth-21 a 2%-5% X
Diestearato de Poliglicerila Metila Glicose 1%-4% X
emoliente lipofílico/óleo dispersante a 15%-20% X X x X X X X X
sistemas 0/A:
Inqredientes 1 2 3 4 5 6 7 8
álcoois graxos e/ou ceras 1%-5% X X x x x x x x
espessantes (espessantes intumescíveis em água) a 0,5% -1,5% x X x x x X X x
Conservantes a 0,5% -1% x x x x x x x x
Agentes quelantes (tais como EDTA) a 0%-0,2% x x X x x x x X
Antioxidantes a 0,05% - 0,2% x x x x x x x X
água desionizada qs 100% x X X x x x x X
óleos de perfume a 0,1% - 0,4% x x x x x x x X
derivado de dibenzoilmetano; um derivado de ácido cinâmico; e um derivado de benzotriazol de fórmula (1) a 0,1% - 20% X X X x x x x X
absorvedor de UV descrito na tabela 1-3 a 0% - 30% x x x x x x x X
sistemas A/O
Inqredientes 1 2 3 4 5
Emulsificantes X X x x X
Poliglicerila-2 Dipolihidroxiestearato a 2%-4% X X X X X
PEG-30 Dipolihidroxiestearato a 2%4% X
Sorbitol ésteres de óleo de semente de colza a 1 %-5% X
copolímero de PEG-45/Dodecila Glicol a 1%-5% x
Oleato de sorbitano / Policerol-3 ricinoleato a 1 %-5% X
Emoliente lipofílico/óleo dispersante a 10%-20% x x X X x
Álcoois graxos e/ou ceras a 10% 15% X x x x x
Eletrólitos (NaCl, MgSO4) a 0,5% 1% X x X X x
Fase poliol (propileno glicol, glicerina) a 1%-8% x X X x x
Conservantes a 0,3% - 0,8% x X X x x
Óleos de perfume a 0,1% - 0,4% x X X x x
Agentes quelantes (tais como EDTA) a 0% - 0,2% X X X x X
Antioxidantes a 0,05% - 0,2% x X x x X
Água desionizada Qs 100% x x x x X
Um derivado de dibenzoilmetano; um derivado de ácido cinâmico; e um derivado de benzotriazol de fórmula (1) X x X x x
Absorvedor de UV descrito na tabela 1-3 a 0% - 30%. X x x x x
sistemas W/Silicone
Inqredientes 1 2 3 4
Copoliol dimeticona/Ciclometicona a 5%-10% X X
Copoliol laurilmeticona a 5%-10% X X
Ciclopentassiloxano 15%-25% X X
Dimeticona a 15%-25% X X
Polímero reticulado de Dimeticona/Vinildimeticona 1 %-10% X X X X
Umectante/polióis (Propileno glicol, glicerina...) a 2%-8% X X x X
Agentes quelantes (tais como EDTA) a 0%-0,2% X x x X
Antioxidantes a 0,05%-0,2% X x x X
Conservantes a 0,3%-0,8% X x X X
Óleos de perfume a 0,1%-0,4% X X x X
Água desionizada Qs 100% X X X X
Um derivado de dibenzoilmetano; um derivado de ácido cinâmico; e um derivado de benzotriazol de fórmula (1) a 0,1%-20% X X X X
Absorvedor de UV descrito na tabela 1-3 a 0%-30% X X X x
Emulsões múltiplas
Inaredientes 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12
PEG-30 Dipolihidroxiestearato (2%-6%) X X X
Copoliol Cetila Dimeticona a 1%-3% X X
PEG-30 Dipolihidroxiestearato/ Steareth-2/ Steareth-21 a 4%-6% x X
Poliglicerila-2 Dipolihidroxiestearato a 1%-3% x X
Poliglicerila-6 Ricinoleato a 1%-3% X X X
Fase oleosa a 15%-30%
Ésteres de ácidos graxos X X x x x X X
Triglicerídeos naturais e sintéticos X X X X X X X
Óleos de hidrocarboneto X X X x x X X
Óleos de Silicone X X X X X X X
Conservantes a 0,3% 0,8% X X x x X X X X X X X X
Água desionizada qs 100% x x x x x X X X X X X X
Estearato de sorbitano/co- coato de sacarose a 3% - 7% x X X
Laurato de sacarose a 3%-7% x X X
Poloxâmero 407 3%-7% x X X
Monoleato polioxietileno(20)sorbato a 3%-5% x x X
Emulsão primária W1/O a 50% X x x x x X X X X X X X
Espessantes (polímeros intumescíveis em água) a 0,3%-1% x X X x X X X X X X X X
Emulsões múlti pias
Inqredientes 1 2 3 4 5 6 7 8 9 io 11 12
Água desionizada Qs 100% X X X X X X x X X x x X
Óleos de perfume a 0,1 %0,4% X X X X X X X X X X x X
Um derivado de dibenzoilmetano; um derivado de ácido cinâmico; e um derivado de benzotriazol de fórmula (1) a 0,1 %20% X X X x X x X x x x x X
Absorvedor de UV descrito na tabela 1-3 a 0% - 30% X X X x X x X x x X x X
Emulsões Q1/A/02
Inqredientes 1 2 3 4 5 6 7 8
Emulsão primária O1/W
óleo de rícino hidrogenado PEG-60 a 25% X X X X
Steareth-25 a 25% X X X X
Fase oleosa a 75%
Ésteres de ácidos graxos Triglicerídeos naturais e sintéticos X X X X
Óleos de hidrocarboneto X X
Óleos de silicone X X
Conservantes a 0,3% - 0,8% X X X X X X X X
Água desionizada Qs 100% X X X X X X X X
Emulsificante A/O multifuncional não iônico a 2%-5% X X X X X X X X
Ceras a 1 %-5% X X X X X X X X
Fase oleosa a 20%-30% X X X X X X X X
Óleos de silicone
Emulsão primária 01/Wa 15% X X X X X X X X
Eletrólitos (NaCI, MgSO4) a 0,1%-0,5% X X X X X X X X
Água desionizada Qs 100% X X X X X X X X
Óleos de perfume a 0,1 %-0,4% X X X X X X X X
um derivado de dibenzoilmetano; um derivado de ácido cinâmico; e um derivado de benzotriazol de fórmula (1) a 0,1 %20% X X X X X X X X
Absorvedor de UV descrito na tabela 1-3 a 0%-30% X X X X X X X X
Microemulsões
Ingredientes 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
Glicerídeos Caprílicos/Cápricos PEG-8 a 10%-25% X x x x x
PPG-5-ceteth-20 a 10%-25% x x x x X
Isoestearato de poliglicerila-6 a 5%-15% X x
Diisoestearato de poliglicerila-3 a 5%-15% x X
Dioleato de poliglicerila-6 a 5%-15% X x
PPG-10 Cetila Éter a 5%-15% x x
Etoxidiglicol a 5%-15% X X
Fase oleosa a 10%-80% x X x x x x x x X X
Benzoato de isoestearila X x X x x x x x X X
Isoestearato de isoestearila x X x x x x X x X X
Cocoato de PEG-7 glicerila x x x x x x x x X X
Ciclometicona x x x x x x x X X X
Poliálcoois/Umectantes a 1%- 10% x X x x x x x x X X
Conservantes a 0,3 -0,8% x X x x x x x x X X
Óleos de perfume 0,1%-0,4% x x x x x x x x X X
Água desionizada qs 100% X x X x x x x x X X
Um derivado de dibenzoilmetano; um derivado de ácido cinâmico; e um derivado de benzotriazol de fórmula (1) a 0,1%-20% X X X x x x x x X X
Absorvedor de UV descrito na tabela 1 -3 a 0%-30% X x x x x x x x X X
Emulsões O/A em Sprav
Ingredientes 1 2 3 4 5 6
Fosfatos de alquila a 0,1 %-5% X X X
Derivados glicosídicos a 0,1 %-5% X X X
Solubilizantes
Glicerila éteres etoxilados a 0,1 %1% X X
Polissorbatos a 0,1 %-1 % X X
Oleila éteres etoxilados a 0,1%-1% X X
Copolímero de PVPA/A a 1%-10% X X X
Copolímero de PVM/MA a 1%-10% X X X
Fase oleosa a 5%-20% X X X X X X
Óleos naturais (Limnanthes alba Bentham [Meadowfoam], Jojoba, Macadâmia,,,) X X X X X X
Ésteres de ácidos graxos X X X X X X
Óleos minerais X X X X X X
Óleos de silicone X X X X X X
Álcool a 0%-50% X X X X X X
Espessantes a 0,1 %-0,5% X X X X X X
Poliacrilatos X X X X X X
Silicatos de alumínio/magnésío X X X X X X
Gomas X X X X X X
Agentes neutralizantes a 0%-1% X X X X X X
Poliálcoois/Umectantes a 1%-5% X X X X X X
Agentes quelantes (tais como EDTA) a 0%-0,2% X X X X X X
Antioxidantes a 0,05%-0,2% X X X X X X
Água desionizada qs 100% X X X X X X
Óleos de perfume a 0,1 %- 0,5% X X X X X X
Conservantes a 0,4%-1 % X X X X X X
um derivado de dibenzoilmetano; um derivado de ácido cinâmico; e um derivado de benzotriazol de fórmula (1) a 0,1%-20% X X X X X X
Absorvedor de UV descrito na tabela 1-3 a 0% - 30% X X X X X X
G - Aquosa
Inqredientes 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12
Espessantes
Espessante natural a 1%5% X X X X
Espessante semissintético a 1%-5% X X X X
Espessante sintético a 0,3% -1,3% X X X X
Agentes neutralizantes a 0,5% -1,5% X X X X X X X X X X X X
Polióis - Umectantes a 5%-50% X X X X X X X X X X X X
Série Poliquatérnio a 1%5% X X X X X X
Copolímero de PVM/MA a 1%-5% X X X X X X
Conservantes a 0,5%-1 % X X X X X X X X X X X X
Agentes quelantes (tais como EDTA) < 0,1% X X X X X X X X X X X X
Água desionizada qs 100% X X X X X X X X X X X X
Óleos de perfume a 0,05%-0,4% X X X X X X X X X X X X
Glicerila éteres etoxilados a 0,1%-5% X X X
Polissorbatos a 0,1%-5% X X X
Oleila éteres etoxilados a 0,1%-5% X X X X X X
um derivado de dibenzoilmetano; um derivado de ácido cinâmico; e um derivado de benzotriazol de fórmula (1) a 0,1 %20% X X X X X X X X X X X X
Absorvedor de UV descrito na tabela 1 -3 a 0%-30% X X X X X X X X X X X X
Oleoqéis
Inqredientes 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
Lecitina hidrogenada a 1%10% X X
Dimetila Sililato de Sílica a 1%-10% X X
Sílica a 1%-5% X X
C24-28 Alquila Dimeticona a 1%-5% X X
Estearato de alumínio ou magnésio a 1%-5% X X
Polióis - Umectantes a 5%- 70% X X X X X X X X X X
Fase oleosa a 20% - 90%
éter dicaprílico X X X
Fenila Trimeticona X X
Poliisobuteno hidrogenado X
Isoestearato de Isopropila X X
base de oleogel (óleo mineral e copolímero hidrogenado de Butileno/Etileno ou Etileno/Propileno Estireno) X X
cera de Silicone Isopropila 1%-10% X X X X X X X X X X
Beenato de dimeticonol X X X X X X X X X X
Estearato de dimeticonol X X X X X X X X X X
Óleos de perfume a 0,1 %0,5% X X X X X X X X X X
Antioxidantes a 0,05%-0,2% X X X X X X X X X X
um derivado de dibenzoilmetano; um derivado de ácido cinâmico; e um derivado de benzotriazol de fórmula (1) a 0,1%-20% X X X X X X X X X X
Absorvedor de UV descrito na tabela 1-3 a 0%-30%) X X X X X X X X X X
Óleos cosméticos luminosos/secos
Ingredientes 1 2 3 4
Óleos de hidrocarboneto a 30%-70% X x
Ésteres de ácidos graxos ramificados ou não a 10%-50% X X
Silicones/Siloxanos a 0% -10% X X
óleos perfluorados e perfluoréteres a 0%10% X x
agentes viscosificantes a 0%-10% X X X x
Ésteres de ácidos e álcoois de cadeia longa a 0%- 2% X X X x
Antioxidantes a 0,1 %-1 % X X X X
Solubilizantes/agentes dispersantes a 0%5% X X X X
Óleos de perfume a 0,1 %-0,5% X X X X
um derivado de dibenzoilmetano; um derivado de ácido cinâmico; e um derivado de benzotriazol de fórmula (1) a 0,1%-20%. X X X X
Absorvedor de UV descrito na tabela 1-3 a 0%-30% X X X X
Produtos espumantes/mousse
Ingredientes 1
Álcool SD 40 a 0%-8% X
Propelente a 8%-15% X
emulsificante/tensoativo não iônico a 0,5% - 3% X
inibidor de corrosão a 0% -1 % X
Óleos de perfume a 0,1% - 0,5% X
Conservantes a 0,1 %-1 % X
Diversos a 0%-1% X
um derivado de dibenzoilmetano; um derivado de ácido cinâmico; e um derivado de benzotriazol de fórmula (1) a 0,1%-20%. X
Absorvedor de UV descrito na tabela 1-3 a 0%-30% X
Produtos em bastão
Ingredientes 1
Ceras a 15%-30% X
Óleos naturais e de silicone a 20%-75% X
Derivados de lanolina a 5%->50% X
Ésteres de lanolina X
Lanolina acetilada X
óleo de lanolina X
Corantes e pigmentos a 10% - 15% X
Antioxidantes a 0,1% - 0,8% X
Óleos de perfume a 0,1% - 2% X
Conservantes a 0,1 %-0,7% X
um derivado de dibenzoilmetano; um derivado de ácido cinâmico; e um derivado de benzotriazol de fórmula (1) a 0,1%-20% X
Absorvedor de UV descrito na tabela 1-3 a 0%-30% X
Líquida e compacta
Ingredientes 1 2
Base líquida
Fase em pó a 10%-15% X
Fase oleosa a 30% - 40%; 75% (somente para forma anidra) X
espessante/agentes de suspensão a 1%-5% X
polímeros formadores de filme a 1%-2% X
Antioxidantes a 0,1% -1% X
Óleos de perfume a 0,1% - 0,5% X
Conservantes a 0,1 %-0,8% X
Água desionizada Qs 100% X
Pó compacto
Fase em pó a 15%-50% X
Fase oleosa a 15% - 50% X
Fase Poliol a 5% -15% X
Antioxidantes a 0,1 %-1 % X
Óleos de perfume a 0,1% - 0,5% X
Líquida e compacta
Inqredientes 1 2
Conservantes a 0,1 %-0,8% X
Para as duas formas de produto
um derivado de dibenzoilmetano; um derivado de ácido cinâmico; e um derivado de benzotriazol de fórmula (1) a 0,1 %-20% X X
Absorvedor de UV descrito na tabela 1-3 a 0%-30% X X
Xampus condicionadores
Inqredientes 1
tensoativos primários (listados anteriormente) a 5%10% X
tensoativos secundários (listados anteriormente) a 5%~15% X
estabilizantes de espuma (listados anteriormente) a 0%-5% x
Água desionizada a 40%-70% x
Ativos a 0 -10% x
Condicionadores X
agentes reengordurantes X
agentes umidificantes X
espessantes/modificadores de reologia a 0%-3% X
Umectantes a 0 %-2% X
agentes de ajuste de pH a 0 %-1 % X
Conservantes a 0,05 %-1% X
Óleos de perfume a 0,1 %-1 % X
Antioxidantes a 0,05 %-0,20% X
agentes quelantes (EDTA) a 0%-0,2% X
agentes opacificantes a 0%-2% X
um derivado de dibenzoilmetano; um derivado de ácido cinâmico; e um derivado de benzotriazol de fórmula (1) a 0,1%-20% X
Absorvedor de UV descrito na tabela 1 -3 a 0%-30% X
A preparação cosmética de acordo com a invenção distingue-se por sua excelente proteção da pele humana contra os efeitos nocivos da luz solar.
Exemplo 1: Preparação das amostras para a determinação da fotoestabilidade
Composição A Composição B
Nome INCI % p/p (como fornecida)
Parte A composto de fórmula (101) 2,00 2,00
composto de fórmula (102) 2,00 2,00
composto de fórmula (103) 4,00
Estearato de glicerila 1,30 1,30
álcool estearílico 0,50 0,50
Benzoato de C12-15 alquila 1,00 1,00
Estearato citrato de glicerila 2,00 2,00
Óleo Mineral 2,50 2,50
ácido esteárico 0,40 0,40
Parte B Aqua Qs para 100 Qs para 100
goma xantana 0,05 0,05
Carbômero 0,10 0,10
Glicerina 3,00 3,00
Parte C Fenoxietanol (e) Metilparabeno (e) Etilparabeno (e) Butilparabeno (e) Propilpa- rabeno (e) Isobutilparabeno 0,70 0,70
Parte D Hidróxido de sódio qs qs
Instruções de fabricação:
Aquecer as partes A e B até aproximadamente 80°C. Adicionar a parte A à parte B com agitação e homogeneizar com um Ultra Turrax por um minuto. Deixar esfriar para 30°C e adicionar a parte C. À temperatura ambiente ajustar o pH entre 6,50 e 7,00 com a parte D.
Nome INCI
composto de fórmula (101) Metoxicinamato de etilhexila ^0 ò
composto de fórmula (102) Butila Metoxidíbenzoilmeta- no
composto de fórmula (103) Benzotriazolila Dodecila pCresol HOX ΛΛ, o:><1 ch3
As composições A e B são aplicadas a placas de quartzo ásperas (2 pl/cm2).
A irradiação é efetuada com um simulador de luz solar Altas CPS+. Os tempos de irradiação são;
- 0 h (sem irradiação),
-1 h (5 MED),
-2 h (10 MED) e
- 4 h (20 MED).
Para estatística suficiente foram preparadas 8 placas por vez (x
MED).
Depois da irradiação, as amostras podem ser completamente recuperadas com uma quantidade definida (5 ml) de um solvente (tetrahidrofurano).
HPLC:
A recuperação do absorvedor de UV é analisada por HPLC: coluna: Hypersila ODS 5 pm, 250 mm x 4 mm
Solvente A: Água + 2g/l TBAHS
Solvente B: Acetonitrila / THF 9:1 + 2g/l TBAHS
Temperatura: 35°C
Comprimento de onda: 354nm (para detecção do composto de fórmula (101))
Os resultados estão listados na Tabela 2.
Tabela 2: Irradiação das composições absorvedoras de UV
Irradiação Recuperação do composto de fórmula (101)/(102) por
HPLC
Composição A fórmula (101)/(102) Composição B fórmula (101)/(102)
sem irradiação 100 %/100% 100 %/100 %
5 MED 70 % / 53% 40 % / 37 %
10 MED 43 % / 37% 16% /16 %
20 MED 26 % / 22 % 5 % / 5 %
MED = Dose Mínima de Eritema
Os resultados na Tabela 2 demonstram claramente o efeito estabilizante da composição A que compreende o composto de fórmula (103).

Claims (9)

  1. REIVINDICAÇÕES
    1. Uso de derivados de benzotriazol para fotoestabilização da fórmula (2)
    5 em que
    R1 é alquila C1-C30; e
    R2 é hidrogênio ou alquila C1-C12, caracterizado pelo fato de ser para melhorar a fotoestabilidade de composições cosméticas ou dermatológicas compreendendo pelo menos
    10 um outro absorvedor de UV orgânico.
  2. 2. Uso de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo fato de que são usados benzotriazóis de fórmula em que
    Ri é uma mistura estatística aleatória de pelo menos três grupos
    15 alquila secundários ramificados isoméricos cada um com 8 a 30 átomos de —ch-e2 carbono e tendo a fórmula El ;
    Ei é uma Ci-Cualquila de cadeia reta;
    E2 é uma C4-Ci5alquila de cadeia reta; em que o número total de átomos de carbono em Ei mais E2 varia de 7 a 29; e
    20 R2 é Ci-Csalquila.
  3. 3. Uso de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizado pelo fato de que
    R1 é C8-Ci6alquila
    Petição 870170101031, de 22/12/2017, pág. 9/9
  4. 4. Uso de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizado pelo fato de que é usado o benzotriazol de fórmula
  5. 5. Uso de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizado pelo fato de que o derivado de benzotriazol é usado em quan5 tidades de 0,1 a 20 % em peso nas formulações de filtro solar cosméticas ou dermatológicas.
  6. 6. Uso de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5, caracterizado pelo fato de que a formulação cosmética ou dermatológica compreende outros absorvedores de UV orgânicos selecionados de deriva10 dos de ácido cinâmico e derivados de dibenzoilmetano.
  7. 7. Uso de acordo com a reivindicação 6, caracterizado pelo fato de que os derivados de ácido cinâmico são selecionados de pmetoxicinamato de isopentila, 4-metoxicinamato de 2-etilhexila e metoxicinamato de etilhexila.
    15
  8. 8. Uso de acordo com a reivindicação 6, caracterizado pelo fato de que o derivado de dibenzoilmetano corresponde à fórmula
  9. 9. Composição cosmética ou dermatológica para melhorar a fotoestabilidade de sistemas absorvedores de UV, caracterizada pelo fato de
    20 que compreende (a) 0,1 a 5 % em peso de um derivado de dibenzoilmetano, como definido na reivindicação 8;
    (b) 0,1 a 10 % em peso de um derivado de ácido cinâmico, como definido na reivindicação 7;
    Petição 870170091487, de 27/11/2017, pág. 11/13 (c) um derivado de benzotriazol, como definido na reivindicação
    1;
    (d) opcionalmente outros absorvedores de UV; e um veículo cosmeticamente aceitável.
    Petição 870170091487, de 27/11/2017, pág. 12/13
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