BRPI0610143A2 - composição para administração tópica; e método para prevenção ou tratamento de infecção ou infestação endoparasitária e ectoparasitária em animal de sangue quente - Google Patents
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Abstract
São preparadas composições altamente concentradas compreendendo metaflumizona, um composto macrolída substancialmente insolúvel em água, antiparasítário, tal como moxidectina, um agente de ligação opcional, um tensoativo, e um solvente veículo. Essas composições podem ser administradas topicamente a animais, sendo de utilidade na prevenção ou tratamento de infestações ectoparasitárias em animais de sangue quente durante períodos prolongados de tempo. Adicionalmente, essas composições podem ser ainda diluídas para proporcionar outros tipos de formulações úteis, tanto para aplicação tópica como para administração oral.
Description
"COMPOSIÇÃO PARA ADMINISTRAÇÃO TÓPICA; E MÉTODOPARA PREVENÇÃO OU TRATAMENTO DE INFECÇÃO OU INFESTAÇÃOENDOPARASITÁRIA E ECTOPARASITÁRIA EM ANIMAL DE SANGUE QUENTE".
ANTECEDENTES DA INVENÇÃO
Ectoparasitas artrópodes que infestam comumente osanimais de sangue quente incluem carrapatos, ácaros, pio-lhos, pulgas, moscas varejeiras, o ectoparasita Lucilia spde ovelhas, insetos mordedores, incluindo "keds" {Melophagusovinus) e larvas de dipteros de migração, como Hypoderma spe Dermataobía no gado, Gastrophilus em cavalos e Cuterebrasp. em roedores.
A helmintiase é uma doença disseminada encontradaem muitos animais, sendo responsável por perdas econômicassignificativas em todo o mundo. Dentre os helmintos maisfreqüentemente encontrados estão o grupo de vermes chamadosde nematódeos. Os nematódeos são encontrados no tratogastrintestinal, coração, pulmões, vasos sangüíneos e outrostecidos corpóreos de animais e são uma causa primordial daanemia, perda de peso e desnutrição nos animais infectados.Eles realmente, danificam gravemente as paredes e tecidosdos órgãos nos quais residem, e, caso deixados sem trata-mento, pode resultar em morte para os animais infectados.
Os nematódeos, mais comumente vistos como os agen-tes infecciosos dos ruminantes incluem Haemonchus e Osterta-gia, geralmente encontrados no 4o estômago dos ruminantes;Copperia, Trichostrongylus e Nematodirus geralmente encon-trados no trato intestinal, e Dictyocaulus encontrado nospulmões. Em animais não ruminantes, os nematódeos importan-tes incluem Toxocara e Ancylostoma no intestino e Dirofi-laria no coração de cães e gatos; Ascaridae no intestino desuinos e estrongilóides pequenos e grandes em eqüinos.
Ectoparasitas artrópodes, que infectam, habitual-mente, os animais de sangue quente, incluem carrapatos,ácaros, piolhos, pulgas, moscas varejeiras, o ectoparasitaLucilia sp de ovelhas, insetos mordedores e larvas dedipteros de migração, como Hypoderma sp. no gado,
Gastrophilus em cavalos e Cuterebra sp, em roedores.
Compostos macrolida antiparasitários comocompostos LL-F2824 9a-A, , derivados 23-oxo ou 23 imino decompostos LL-F28249a-X, incluindo sem limitação, compostosmoxidectina, milbemicina, incluindo, sem limitação, compostosmilbemicina, oxima, avermectina, incluindo, sem limitação,abamectina, ivermectina, e suas misturas são de utilidade naprevenção e controle da helmintíase e infecção ocasionadapor acarideos e artrópodes endo- e ectoparasitas nos animaisde sangue quente.
Metaflumizona é útil na prevenção e controle dainfestação por ectoparasitas nos animais de sangue quente. Aadministração tópica deste ativo é um método preferido paraadministração deste composto.
A fim de proporcionar proteção adequada contra,tanto infecções por endoparasitas como ectoparasitas, ouinfestação nos animais de sangue quente, é convenienteutilizar formulações com uma carga relativamente alta doagente ativo, porém tais formulações devem ser estáveis,tanto com relação à formulação física, como também comrelação a sua estabilidade química. Metaflumizona é umdentre vários agentes inseticidas úteis que encontrou apli-cação particular para o controle de pulgas e carrapatos emanimais, particularmente animais domésticos como cães, gatose cavalos. É particularmente vantajoso o fato de que podeproporcionar 4-6 semanas de proteção contra pulgas ecarrapatos nos animais domésticos, porém seria bastante útilpara muitas outras espécies, caso as formulações adequadaspudessem ser desenvolvidas. Não obstante, a formulação demetaflumizona é embaraçosa, por conta de sua insolubilidadeem muitos solventes, e sua instabilidade na presença deálcoois primários.
É um objeto da presente invenção providenciar ummétodo para prevenção, controle ou tratamento da infecção ouinfestação por helmintos, acarideos ou artrópodes endo- ouectoparasitas em animais de sangue quente, cujo métodocompreende a administração tópica aos animais de sanguequente, de uma quantidade eficaz anti-helmintica, acaricidaou contra artrópodes endo- ou ectoparasitas de uma compo-sição não aquosa compreendendo cerca de 0,1 a 10% peso/volume de um composto macrolida substancialmente insolúvelem água antiparasitário, cerca de 5% a cerca de 40% demetaf lumizona, cerca de 0% a cerca de 15% de um agente deligação ou de penetração, cerca de 2 a 8% de um tensoativo ecerca de 50 a 80% peso/volume de um solvente ou sistemasolvente farmaceuticamente aceitável miscivel em água ouimiscivel em água como veiculo.É também um objeto da presente invenção a provi-dência de uma composição versátil para administração tópicacompreendendo uma carga relativamente alta de metaflumizonaem combinação com um composto macrolida antiparasitário, eque irá dar proteção contra infestação de ecto- e endopara-sitas. Com mais vantagem, a formulação pode funcionar comoum concentrado, que, com modificações simples, pode serprolongado para uso numa ampla faixa de animais diferentes.Assim, a formulação concentrada pode ser utilizada como umaformulação de pequeno volume de aplicação local, por exemplo,para proteção dos animais domésticos, enquanto que, dilui-ções adicionais podem ser utilizadas como produtos paraaplicação convencional em animais de criação, com maisdiluições ainda para ser utilizado em sprays e aplicaçõesnos alimentos.
É também um objeto da presente invenção propor-cionar pum método para prevenção ou tratamento de infestaçãode ectoparasitas acarideos ou artrópodes em animais desangue quente usando as composições da invenção.
Constitui um outro objeto desta invenção reduzirou controlar a proliferação de tais insetos em animais desangue quente durante periodos prolongados de tempo por meiode um ativo aplicado topicamente, com a formulação sendobranda o suficiente a fim de evitar reações adversas no pêlodo animal com a administração, embora mantendo a capacidadede ficar retida na pele do animal e/ou couro durante o temponecessário para proteção.Estes e outros objetos da presente invençãotornar-se-ão mais evidentes a partir da descrição apresen-tada a seguir e nas reivindicações apensas.
SUMÁRIO DA INVENÇÃO
A presente invenção proporciona composições alta-mente concentradas para administração tópica compreendendonuma base de peso/volume:
cerca de 0,1 a cerca de 10% do composto macrolidasubstancialmente insolúvel em água antiparasitário, especi-almente moxidectina:
cerca de 5% a cerca de 40% de metaflumizona;
cerca de 0% a cerca de 15% de um agente de ligaçãoou penetração;
cerca de 2 a cerca de 8% de um tensoativo ecerca de 50% a cerca de 80% de um solvente veiculo.
A presente invenção proporciona ainda um método deprevenção ou tratamento de infecção ou infestação porectoparasitas e endoparasitas em animal de sangue quentecujo método compreende a administração tópica ao animal, deuma quantidade eficaz acaricida ou de eliminação de artró-podes ectoparasitas da composição desta invenção.
DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO
De acordo com a presente invenção, as composiçõesaltamente concentradas compreendem um composto macrolidasubstancialmente insolúvel em água antiparasitário especial-mente moxidectina, metaflumizona, um agente de ligaçãoopcional ou intensificador da penetração, um tensoativo e umsolvente veiculo. A invenção também proporciona um métodopara prevenção ou tratamento de infecção ou infestação porácaros ou artrópodes ectoparasitas em animais de sanguequente pro aplicação tópica das formulações supracitadas.
Composições com altamente concentradas preferidasdesta invenção compreende numa base peso/volume:
cerca de 0,1 a cerca de 10% de um compostomacrolida substancialmente insolúvel em água, antiparasi-tário, especialmente moxidectina:
cerca de 5% a cerca de 40% de metaflumizona;
cerca de 0% a cerca de 15% de um agente de ligaçãoou de penetração;
cerca de 2 a cerca de 8% de um tensoativo ecerca de 50% a cerca de 80% de um solvente veiculo.
Embora não desejando estar ligado a qualquerteoria em particular, acredita-se que, as composições dapresente invenção têm a estabilidade necessária em virtudede interações fisicas e/ou quimicas entre o tensoativo e ametaflumizona. A natureza exata das interações é desconhe-cida, porém, aparentemente, o tensoativo estabiliza ametaflumizona em solução de modo a garantir que a formulaçãoresultante retenha as características fisicas desejadas como tempo, sem perda do poder do ativo. Além disso, aformulação é suficientemente viscosa para ficar retida napele do animal ou pelo, e ser liberada no desejado periodode tempo.
Notavelmente, descobriu-se, que essas composiçõesaltamente concentradas podem ser utilizadas ainda, parapreparar composições mais diluídas para aplicação de váriosoutros modos, ou seja, para emprego como aplicação emanimais de grande porte, como um spray para animais grandesou para uso em áreas descobertas, e como uma formulação paradiluição em água para adição ao suprimento de alimento e/ouágua de animais sob tratamento. Isto tem a dupla vantagem deprovidenciar uma formulação concentrada que pode sertransportada até o usuário final para diluição e emprego, oupara um formulador intermediário para preparar as compo-sições. A alta carga de metaflumizona na formulação propor-ciona assim, um pequeno volume da formulação para empregocomo uma formulação de "aplicação local", por exemplo, paraanimais domésticos, especialmente felinos. 0 concentradopode então ser diluído por meio de um solvente orgânicoadequado para emprego como uma aplicação local num spray oucom água, proporcionando o aditivo para alimento/água.
5543.573 e no Pedido Publicado U.S. 2004-0122075A1, ambosora incorporados a titulo de referência.
Metaflumizona está descrita naPatente U.s.
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Quimicamente, metaflumizona é conhecida como (E Z)-2-[2-(4-cianofenil)-1-[3-(trifluormetil)fenil]etilideno]-N-[4-(trifluormetoxi)fenil hidrazinocarboxamidaOs compostos macrolida substancialmente insolúveisem água antiparasitários úteis pra as composições da presenteinvenção, são do conhecimento da técnica e estão descritosem detalhe em, por exemplo, "Macrocyclic Lactones inAntiparasitic Therapy", editado por J. Vercruysse e R.S. Rew,CABI Publishing, London 2002. Tais compostos macrolida sãosubclassifiçados em avermectinas e milbemicinas, sendo osavermectinas, milbemicinas glicosilados. É muito maispreferido, devido a sua persistência de ação, e a suacordialidade ambiental, a milbemicina moxidectina, vendidade varias formas para administração sob a marca registradaCydectin(R) .
Agentes de ligação ou agentes de penetração ouintensificadores adequados para emprego nas composiçõesdesta invenção incluem, sem limitação, alquil metil sulfó-xidos (como dimetil sulfóxido, sulfóxido de decilmetila, esulfoxido de tetradecilmetila); pirrolidonas (como 2-pirrolidona, N-metil-2-pirrolidona e N-(2-hidroxietil)pirro-lidona); laurocaprama, e solventes mistos como acetona,dimetil acetamida, dimetilformamida, álcool tetraidrofurfu-rila, cineol, N,N-dietil-3-metilbenzamida (DEET), miristatode isopropila (IPM) e dimetil isosorbida. Outros agentes deligação incluem anfifilas como L-aminoácidos, e ácidosgraxos. Agentes de ligação adicionais estão apresentados emRemington: The Science and Practíce of Pharmacy, 19a. Edição(1995) na página 1583. Tipicamente, o agente de penetração éusado a um nivel de cerca de 10% peso/volume da formulaçãoonde o emprego final destina-se a uma aplicação tópica,porém isto pode variar, especialmente quando o uso final dacomposição destina-se à administração oral.
0 tensoativo utilizado na presente invenção podeser um tensoativo simples ou uma mistura de dois ou maistensoativos, novamente, dependendo, em parte, do uso finalpretendido da composição, se para uso tópico ou oral. 0tensoativo dever ser não irritante, e não-tóxico. São prefe-ridos os tensoativos não iônicos, de baixa formação deespuma, como os tensoativos de alcoxilato alcoólicos, comoos etoxilatos de nonilfenol (vendidos sob a marca registradaSurfonic N-95) e alcoxilatos alcoólicos (vendidos sob amarca registrada Synperonic(R) NCA por Uniqema) , e otensoativo de óleo de ricino polietoxilado (também conhecidocomo ricinoleato de macrogolglicerol e vendido sob o nomecomercial Cremaphore(R) EL da BASF) sendo este especialmenteadequado. Também são úteis os tensoativo iônicos como laurilsulfato de sódio e dioctil sulfossuccinato de sódio.
Tipicamente o tensoativo é usado a um nivel decerca de 2 a cerca de 8% peso/volume da composição, porémisto pode variar um pouco, dependendo do uso final da compo-sição. No caso em que o uso final do concentrado destina-sea uma formulação de spray ou como um aditivo para alimento/água dispersável e água, pode ser desejável adicionar umoutro tensoativo para garantir que a formulação diluidafique numa fase unitária. Isto garante que, o spray nãobloqueie o bocal do pulverizados, e que o ativo irá serdisperso igualmente por todo o produto diluido. Em taiscasos, o tensoativo adicional pode ser colocado na formu-lação concentrada, ou adicionado para a formulação de usofinal com o solvente de diluição. São particularmente úteisos tensoativos para uso com um diluente de solvente orgânicoos tensoativos não iônicos como óleo de ricino polieto-xilado, comercializado sob a marca Cremophor(R) EL da BASFCorporation.
0 solvente veiculo para as composições da presenteinvenção pode ser um único solvente, ou uma mistura de sol-ventes Devido à instabilidade da metaflumizona na presençade álcoois primários, os solventes preferidos são solventesque não contém grupo hidroxila, especialmente aqueles comoy-hexalactona (gama-hexalactona).
Opcionalmente, outros solventes como N,N-dietil-m-toluamida, eucaliptol, dimetil isosorbida, adipato dediisopropila e/ou acetato de metoxipropila (acetato de 1-metóxi-2-propila) podem ser utilizados em combinação com ay-hexalactona para compor o solvente veiculo.
Para produção da composição altamente concentradada presente invenção, a metaflumizona é dissolvida no sol-vente ou solventes veiculo, e o tensoativo e agente de liga-ção, caso desejado, adicionado à mistura. Esta composiçãopode então, ser utilizada como uma aplicação local de altaconcentração ou ainda diluída para usos adicionais.
Uma composição especialmente preferida para admi-nistraçao tópica a animais de sangue quente compreende, numabase peso/volume cerca de 20% a cerca de 30% de metaflumi-zona, 0,5% de moxidectina, cerca de 10% de um agente deligação ou de penetração, especialmente dimetil sulfóxido,cerca de 2 a cerca de 8% e especialmente cerca de 5% de umtensoativo não iônico de baixa espumação, e cerca de 50-60%de solvente veiculo, especialmente y-hexalactona.
As composições altamente concentradas desta inven-ção podem ainda compreender outros agentes conhecidos natécnica, como conservantes (por exemplo, metilparabeno epropilparabeno), corantes, antioxidantes e similares. Emgeral, esses agentes se apresentaria nas composições numaproporção de até cerca de 2% numa base peso/volume.
Quando administradas topicamente, as composiçõesdesta invenção, são altamente eficazes na prevenção ou tra-tamento de infecção e infestação ectoparasitária em periodosprolongados de tempo em animais de sangue quente como vacas,ovelhas, cavalos, camelos, veados, porcos, cabras, cãesgatos, pássaros e outros. Adicionalmente, a composição éaltamente eficaz contra infecções endoparasitárias.
De modo a facilitar um melhor entendimento dainvenção, os exemplos a seguir, são dados principalmentepara fins de ilustração das modalidades especificas da mesma
A invenção não deve estar limitada aos exemplos, exceto seindicado pelas reivindicações.
EXEMPLO 1
Preparação de metaflumizona/moxidectina altamenteconcentrada, adequada para uso como uma aplicação local
Adicionou-se 100 g de dimetil sulfóxido (DMSO) para400 g de y- hexalactona. A este sistema solvente adicionou-se 200 g de metaflumizona. Dissolver a metaflumizona no sis-tema solvente. Pesar 10 g de moxidectina e adicioná-la àsolução em curso contendo metaflumizona. Permitir que amoxidectina se dissolva. Para a solução resultante, adicio-nar 60 g de tensoativo alcoxilato alcoólico (vendido sob amarca registrada Synperonic<R) NCA) e deixar o tensoativodissolver. Finalmente, compor a solução a 1000 ml com y-hexalactona.
EXEMPLO 2
Preparação de metaflumizona/moxidectina paraaplicação local do Concentrado de alta carga do Exemplo 1
A 25 ml do concentrado de alta carga do Exemplo 1adicionou-se q.s. a 100 ml de y-hexalactona. Isto propor-ciona uma formulação para aplicação local com suficientemetaflumizona e moxidectina e volume para tratar 5 cabeçasde gado pesando 200 kg cada uma, a uma razão de dose de 5 mde metaflumizona e 0,25 m de moxidectina.
EXEMPLO 3
Preparação de Concentrado de Alta Carga paraemprego como um Concentrado na preparação de formulação deaplicação local de metaflumizona ou suplemento alimento/água12,59 g de metaflumizona são adicionados paraacetato de metoxipropila usando aquecimento brande (aproxi-madamente 40 °C) Para esta solução adicionou-se 109, 92 g deóleo de ricino polietoxilado (vendido sob a marcaCremophor(R) EL), com agitação, seguido por 1,0 g de moxidec-tina sendo então elevado ao volume com acetato de metoxi-propila. A solução resultante é armazenada até ficar prontapara uso, onde então pode ser diluida com água para empregocomo uma pulverização (7 ml do concentrado diluido a 3500 mlcom água) ou com água para emprego como um aditivoalimento/água (em aproximadamente igual proporção) ouadicionalmente, aplicado diretamente como uma aplicaçãolocal de referência.
EXEMPLO 4
Preparação de varais formulações de um Concentradode Alta Carga de metaflumizona/moxidectina, adequado paraemprego como um tratamento de aplicação local
<table>table see original document page 14</column></row><table>
As formulações precedentes são preparada usando,essencialmente, os mesmos procedimentos relacionados noExemplo 1.EXEMPLO 5
Preparação de varias formulações de um Concentradode Alta Carga de metaflumizona/macrolida pra emprego comouma formulação de aplicação local
<table>table see original document page 15</column></row><table>
As formulações precedentes são preparadas usando,essencialmente os mesmos procedimentos relacionados noExemplo 1.
EXEMPLO 6
Preparação de varias formulações de um Concentradode Alta Carga de metaflumizona/moxidectina, adequado paraemprego como formulação de aplicação local
<table>table see original document page 15</column></row><table>As formulações precedentes são preparadas usando,essencialmente, os mesmos procedimentos relacionados noExemplo 1.
Claims (16)
1. Composição para administração tópica,CARACTERIZADA por compreender numa base peso/volume de cercade 0,1 a cerca de 10% de um composto macrolida substan-cialmente insolúvel em água antiparasitário, cerca de 5% acerca de 40% de metaflumizona; cerca de 0% a cerca de 15% deum agente de penetração; cerca de 2 a cerca de 8% de umtensoativo, e cerca de 50% a cerca de 80% de um solventeveiculo.
2. Composição, de acordo com a reivindicação 1,CARACTERIZADA por compreender de cerca de 20% a cerca de 30%de metaflumizona.
3. Composição, de acordo com a reivindicação 1ou 2, CARACTERIZADA pelo composto macrolida ser moxidectina,abamectina ou ivermectina.
4. Composição, de acordo com quaisquer reivindi-cações 1 a 3, CARACTERIZADA pelo tensoativo ser um tenso-ativo não iônico de baixa produção de espuma.
5. Composição, de acordo com quaisquer reivindi-cações 1 a 4, CARACTERIZADA pelo composto macrolida sermoxidectina.
6. Composição, de acordo com quaisquer reivindi-cações 1 a 5, CARACTERIZADA pelo agente de penetração serdimetil sulfoxido.
7. Composição, de acordo com quaisquer reivindi-cações 1 a 6, CARACTERIZADA pelo solvente veiculo compre-ender gama-hexalactona.
8. Composição, de acordo com quaisquer reivindi-cações 1 a 7, CARACTERIZADA pelo solvente veiculo compre-ender dimetil isosorbida.
9. Composição, de acordo com quaisquer reivindi-cações 1 a 8, CARACTERIZADA por conter adicionalmente, atécerca de 2% de um ou mais conservantes, colorantes, anti-oxidantes ou estabilizantes.
10. Método para prevenção ou tratamento de infec-ção ou infestação endoparasitária e ectoparasitária emanimal de sangue quente, CARACTERIZADO por compreender aadministração tópica ao animal de uma quantidade eficaz deuma composição de acordo com quaisquer reivindicações 1 a 9.
11. Método, de acordo com a reivindicação 10,CARACTERIZADO pelo animal ser selecionado dentre o grupoconsistindo de uma vaca, uma ovelha, um cavalo, um camelo,um veado, um porco, uma cabra, um cão, um gato e um pássaro.
12. Método, de acordo com a reivindicação 10 ou 11, CARACTERIZADO pela composição compreender de cerca de 20% a 30% de metaflumizona, cerca de 10% de um agente deligação, cerca de 2% a cerca de 8% de um tensoativo nãoiônico de baixa produção de espuma, e cerca de 50-60% desolvente veiculo.
13. Método, de acordo com quaisquer reivindi-cações 10 a 12, CARACTERIZADO pela composição compreenderuma gama-hexalactona como o solvente veiculo.
14. Método, de acordo com a reivindicação 13,CARACTERIZADO pela composição ser adicionalmente diluidapara emprego como uma composição de aplicação local.
15. Método, de acordo com quaisquer reivindi-cações 10 a 12, CARACTERIZADO pela composição compreenderdimetil isosorbida como o solvente veiculo.
16. Método, de acordo com a reivindicação 15,CARACTERIZADO pela composição ser adicionalmente diluidapara emprego como uma pulverização ou aditivo para alimento/água.
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