BRPI0611560A2

BRPI0611560A2 - branqueador dental

Info

Publication number: BRPI0611560A2
Application number: BRPI0611560-8A
Authority: BR
Inventors: Sang-Hoon Kwak; Sei-Young Yun; Han-Soo Kim; Sug-Youn Chang; Sang-Nyun Kim; Kyo-Tae Moon
Original assignee: Lg Household & Health Care Ltd
Priority date: 2005-03-18
Filing date: 2006-03-17
Publication date: 2010-09-21
Also published as: RU2375040C2; WO2006098602A1; MX2007011464A; EP1863438B1; RU2007138646A; EP1863438A1; EP1863438A4; JP4677029B2; CA2601064C; JP2008533130A; US20080193392A1; CA2601064A1

Abstract

BRANQUEADOR DENTAL. é descrito um branqueador dental utilizando monooleato de glicerol. O branqueador dental é uma composição que exibe efeitos de branqueamento dental quando aplicado aos dentes. Especificamente, o branqueador dental compreende um monooleato de glicerol, um poliol, um polímero, um peróxido e um solvente hidrofílico, e possui uma fase de emulsão água em óleo. O branqueador dental é escoável antes de ser aplicado aos dentes e é espalhável quando aplicado aos dentes. Além disso, o branqueador dental é solidificado pela ação de umidade, tal como saliva, após ser aplicado aos dentes, e pode, assim, ser aderido e fixado aos dentes. Além disso, as alterações de viscosidade do branqueador dental com variação de temperatura podem ser minimizadas e a taxa de liberação do ingrediente branqueador pode ser controlada mediante adição de poliol.

Description

"BRANQUEADOR DENTAL."

Campo técnico

A presente invenção refere-se a um branqueador dental e,mais particularmente a um branqueador dental que sejafácil de espalhar numa forma líquida quando aplicado aosdentes, que se torne viscoso quando umidade, como porexemplo, saliva, for introduzida no mesmo, permitindoassim a aderência e fixação aos dentes e que permita queuma substância branqueadora seja liberada na superfíciedos dentes enquanto estiver sendo aderida aos mesmos,exercendo assim seus efeitos de branqueamento dental.

Histórico da invenção

Em geral, o dente consiste de uma camada interna dedentina e de uma camada externa de esmalte. As razõesporque um dente se torna amarelo deve-se ao fato desubstâncias contendo cromóforos, como por exemplo, duplasligações, originárias de materiais estranhos, como porexemplo, alimentos, são depositadas sobre a camadaexterna de esmalte dos dentes ("fatores internos") e quetártaro e depósitos moles aderem à superfície dos dentescausando sua descoloração ("fatores externos"). Adescoloração dental causada por fatores externos podemser prontamente resolvidas com a escovação, ao passo quea descoloração dental causada por fatores internos nãopodem ser resolvida com o uso de creme dental eescovação. Conseqüentemente, existe uma limitação paraobter efeitos de branqueamento dental utilizando creme dental.

Nessas circunstâncias, foram desenvolvidas técnicas debranqueamento dental utilizando solução de peróxido dehidrogênio. Em 1960, um dentista americano descobriuinesperadamente durante o tratamento de gengivas de seuspacientes que uma solução de peróxido de hidrogênioclareava os dentes e, conseqüentemente desenvolveu umbranqueador dental. Nos anos 80, foram desenvolvidos osdispositivos de branqueamento dental para uso doméstico.Esses dispositivos são produtos em que um gel de peróxidode hidrogênio ou peróxido de carbamida está contido numamoldeira dental. Porém, os dispositivos apresentammuitos problemas em relação à segurança na cavidade oral,já que o peróxido precisa ser utilizado em altaconcentração e a moldeira causa irritação física nasgengivas.

Posteriormente, diversos esforços foram empregados parasuperar as desvantagens dos dispositivos convencionais debranqueamento dental. Por exemplo, foram desenvolvidosprodutos na forma de tiras branqueadoras contendoperóxido a baixa concentração e produtos líquidos capazesde ser diretamente aplicados aos dentes. Os produtoslíquidos apresentam vantagens, já que são convenientespara uso e prontamente espalháveis em locais específicosdos dentes quando os usuários desejam utilizá-los, masapresentam desvantagens, pois tendem a grudar nos dentese nos tecidos moles da cavidade oral, como por exemplo,nos lábios, causando irritação, e são facilmente diluídospela saliva, o que torna difícil a absorção de peróxidode hidrogênio pelos dentes, resultando em efeitosinsatisfatórios de branqueamento dental.

Na tentativa de resolver os problemas acima citados,formulações novas foram recentemente introduzidas oudepositadas como pedidos de patente. Por exemplo, ospedidos de patente coreana Nos. 1999-7011451 e 2001-7011679 sugerem sistemas nos quais um gel contendoperóxido é aplicado a uma tira de polietileno. Essessistemas oferecem vantagens pois o peróxido pode entrarem contato com os dentes do usuário por um longo períodode tempo e os usuários podem desfrutar de suas atividadessociais normalmente enquanto utilizam a tira branqueadoradental. Embora os sistemas ofereçam uma sensação de usomelhorada quando a camada de gel contendo peróxido éaderida aos dentes, a liberação eficiente do ingredientebranqueador entre os dentes não é atingida, causandoassim eficácia de branqueamento insatisfatória. Alémdisso, os sistemas podem ser aderidos aos dentes, emboraexista o risco de que a tira seja facilmente separada dosdentes devido ao movimento da língua ou lábios, quando asaliva entra em contato com a tira. Outrossim, quando sepretende obter efeitos de branqueamento seletivo apenasem dentes específicos desejados, a eficiência é precáriae o procedimento incômodo, já que a tira é fixa e não sedeforma.

A patente americana No. 6.770.2 66 emitida a Colgate,descreve um branqueador dental líquido utilizando oxidode polietileno. O branqueador dental oferece conveniênciade uso e pouca sensação antinatural, mas apresentaproblemas já que o uso do polímero solúvel em água (ouseja, óxido de polietileno) causa adesão insuficienteaos dentes e fácil diluição do branqueador dental nasaliva. Como resultado, a absorção de peróxido pelosdentes é insuficiente e, assim, os efeitos branqueadoresexigido pelos consumidores não são obtidos.

A patente americana No. 6.569.408 emitida a P&G, descreveum branqueador dental líquido que utiliza resina deorganosiloxano. Já que esse branqueador dental é de usoconveniente e apresenta boa adesão aos dentes, pode serusado durante a noite. Porém, o branqueador dental possuiuma desvantagem, ou seja, o uso do polímero nãohidrofílico impede a absorção de peróxido comoingrediente branqueador nos dentes.

A patente americana No. 6.555.020, emitida a Den-matCorp.descreve um branqueador dental líquido utilizandoácido poliacrílico. Porém, o gel branqueador dental éprontamente diluído pela saliva, causando adesãoinsuficiente aos dentes. Além disso, as reações debranqueamento na superfície dos dentes são retardadaspela adição de um estabilizador de peróxido, tal comoEDTA ou CDTA, o que torna difícil a obtenção dos efeitosdesejados de branqueamento dental.

A Publicação de Patente Americana No. 2003/0152528, deSingh et al. , descreve um branqueador dental utilizandoum polímero hidrofílico e um oligômero, tendo um pesomolecular abaixo de cerca de 1000 Da, capaz de ligação dehidrogênio ao polímero hidrofílico. Esse branqueadordental é adequado para formulações em fase sólidaproduzidas por fusão e extrusão, porém, no caso deformulações em fase líquida, a desvantagem é que o uso demonômeros de baixo peso molecular impede apenas aformação de ligação forte de hidrogênio ao polímerohidrofílico devido à alta energia cinética intermoleculare ao grau aumentado de liberdade nos géis.

Conseqüentemente, o branqueador dental não pode serseletivamente aderido aos dentes.

Por outro lado, monooleato de glicerol, um ácido graxooriginário de óleos vegetais, forma cristais líquidos emresposta à temperatura e teor de umidade, e sabe-se quesua forma e propriedades físicas podem variar dependendodas condições ambientais. A forma cristalina domonooleato de glicerol é alterada de acordo com mudançasno teor de umidade do monooleato de glicerol. A formacristalina do monooleato de glicerol é alterada demonooleato de glicerol puro para uma emulsão água em óleo(W/O) (micelas invertidas), um cristal líquido em faselamelar e um cristal líquido em fase cúbica com teor deumidade crescente. Quando o teor de umidade do monooleatode glicerol aumenta mais, os cristais líquidos em fasecúbica são separados para causar a dissolução de umfármaco. Nesse momento, a viscosidade e a força adesivadas formulação variam de acordo com alterações naestrutura cristalina do monooleato de glicerol. Ou seja,já que o monooleato de glicerol numa fase lamelar, numafase de emulsão água em óleo (micelas invertidas) ou numafase hexagonal invertida é escoável, ele pode serfacilmente aplicado à superfície dos dentes. Já que omonooleato de glicerol é alterado para uma fase cúbicaquanto à estrutura com aumento da temperatura e do teorde umidade, ele se solidifica e perde sua escoabilidade.

Sabe-se que essas alterações devem-se aos grupos 1,2-diolposicionados numa porção glicerol do monooleato deglicerol, que afetam a formação de uma estrutura decristal líquido. 0 mesmo fenômeno também ocorre emsurfactantes que possuem uma estrutura similar à domonooleato de glicerol.

Porém, ligações duplas presentes numa porção oleato demonooleato de glicerol são facilmente atacadas poroxidantes, tal como peróxido de hidrogênio, e são entãodecompostas. Conseqüentemente, sabe-se que o monooleatode glicerol não é compatível com peróxido (Handbook ofPharmaceutical Excipients, 4a.edição, p.262).

Descrição

Problema técnico

Portanto, a presente invenção foi realizada tendo emvista os problemas dos branqueadores dentaisconvencionais, sendo um dos objetos da presente invençãoprover um branqueador dental com propriedades físicasapropriadas que possa atingir os efeitos de branqueamentodental quando aplicado aos dentes. Ou seja, o branqueadordental da presente invenção supera as desvantagens dosprodutos em tira e líquido convencionais e resolvediversos problemas resultantes da formulação demonooleato de glicerol. 0 branqueador dental da presenteinvenção é facilmente aplicado nos locais desejadosdentro da cavidade oral para obter os efeitos debranqueamento dental e melhora a estabilidade de fase domonooleato de glicerol e a estabilidade do peróxido.

Solução técnica

De acordo com um aspecto da presente invenção paraatingir os objetos acima, é provido um branqueador dentalem fase de emulsão água em óleo, que compreende ummonooleato de glicerol, um poliol, um polímero, umperóxido e um solvente hidrofílico.

Melhor forma de executar a invenção

A presente invenção provê um novo tipo de sistema debranqueamento dental que seja facilmente espalhávelquando aplicado aos dentes e prontamente fixado aosdentes após ser aplicado, de forma a liberar umingrediente de branqueamento dental eficaz à superfíciedos dentes. 0 sistema de branqueamento dental da presenteinvenção é uma formulação na qual o monooleato debranqueadores dentais convencionais, é formulado numafase de emulsão água em óleo para melhorar a estabilidadede fase do monooleato de glicerol e a estabilidade doperóxido.

O branqueador dental da presente invenção compreendemonooleato de glicerol como base. O monooleato deglicerol forma cristais líquidos em resposta àtemperatura e teor de umidade, e sabe-se que sua forma epropriedades físicas variam dependendo das condiçõesambientais. Já que os surfactantes e o monooleato deglicerol numa fase lamelar, numa fase de emulsão água emóleo (micelas invertidas) ou numa fase hexagonalinvertida são escoáveis, eles pode ser facilmenteaplicados ã superfície dos dentes. Porém, já que ossurfactantes e o monooleato de glicerol são alteradospara uma fase cúbica quanto à estrutura com o aumento datemperatura e teor de umidade, eles se solidificam eperdem sua escoabilidade.

O branqueador dental da presente invenção utiliza taisalterações nas propriedades físicas de cristais líquidos.

Enquanto o branqueador dental da presente invenção éaderido aos dentes, um ingrediente branqueador dentaleficaz é lentamente liberado na superfície dos dentes.Neste momento, a saliva é absorvida pelo branqueadordental e, assim, o branqueador dental torna-segradualmente viscoso. Esse aumento na viscosidade permiteo controle do tempo de contato do ingrediente branqueadorcom os dentes.

O branqueador dental da presente invenção é umaformulação líquida antes de ser aplicado aos dentes,sendo então aderido aos dentes através da solidificaçãoapós ser aplicado aos dentes. Além disso, a formacristalina do monooleato de glicerol é alterada de umafase de emulsão água em óleo para uma fase cúbica apósser aplicada aos dentes. À medida que o teor de saliva nointerior da cavidade oral aumenta, a fase cúbica éseparada causando a dissolução do peróxido de hidrogênio.

Portanto, a formulação solidificada dissolve-se medianteação da saliva presente no interior da cavidade oral, semutilizar um processo de remoção especial.

Ou seja, o monooleato de glicerol utilizado como base nobranqueador dental da presente invenção serve parainduzir uma transformação de fase do branqueador dentalnuma fase cúbica sob condições internas da cavidade oral.

Especificamente, a base (ou seja, o monooleato deglicerol) é solidificada pela temperatura interna dacavidade oral e da umidade, como por exemplo, saliva,presente na cavidade oral e o branqueador dental aplicadoaos dentes torna-se viscoso, sendo então aderido e fixadoaos dentes. Conseqüentemente, o branqueador dental dapresente invenção é adequadamente escoável, sendoconveniente seu manuseio antes de ser aplicado aosdentes. Além disso, o branqueador dental da presenteinvenção torna-se rapidamente viscoso pela introdução desaliva no mesmo, após ser aplicado aos dentes, sendo bemfixado e aderido aos mesmos. Adicionalmente, obranqueador dental da presente invenção não é prontamentediluído ou dissolvido sob as condições no interior dacavidade oral.

No branqueador dental de uma fase de emulsão água em óleode acordo com a presente invenção, o monooleato deglicerol pode ser adicionado numa quantidade de cerca de14 a cerca de 95% em peso. Para manutenção do formato deuma formulação, o monooleato de glicerol épreferivelmente adicionado numa quantidade de 30-85% empeso. Quando o monooleato de glicerol está presente numaquantidade inferior a 15% em peso em relação ao pesototal da composição, o monooleato de glicerol estápresente numa fase cúbica na formulação, tornando-sedifícil seu espalhamento nos dentes e causando danos àestabilidade do peróxido de hidrogênio. Entretanto,quando o monooleato de glicerol está presente numaquantidade que excede 95% em peso em relação ao pesototal da composição, a viscosidade da formulação variaexcessivamente de acordo com as alterações natemperatura, afetando desfavoravelmente a estabilidade defase da formulação.

A porção glicerila do monooleato de glicerol éhidrofílica, e a porção monooleato do monooleato deglicerol é lipofílica. Conseqüentemente, é necessáriopreparar o branqueador dental da presente invenção numtipo de emulsão água em óleo, de forma que um materialhidrofílico, tal como peróxido de hidrogênio, estejaseletivamente presente na porção glicerila. Comoingrediente branqueador utilizado no branqueador dental,uma solução de peróxido de hidrogênio a 3 5% ou umasolução aquosa de peróxido é comumente utilizada. Umasolução de peróxido a 2% ou mais é pref erivelmenteutilizada para se obter efeitos satisfatórios debranqueamento dental. Em geral, um ingredientehidrofílico a 6% ou mais é necessário para a preparaçãode uma solução de peróxido de hidrogênio a 2% de umasolução de peróxido de hidrogênio a 35%, que é o maispreferivelmente utilizada para branqueamento dental.

Neste caso, cristais líquidos em fase lamelar sãoformados em vez de uma fase de emulsão água em óleo,resultando em estabilidade insuficiente do branqueadordental.

Poliol pode ser usado para resolver o problema deestabilidade insuficiente do branqueador dental. 0 uso depoliol permite que o branqueador dental tenha uma fase deemulsão água em óleo. Conforme anteriormente mencionado,grupos 1,2-diol da porção glicerila do monooleato deglicerol formam cristais líquidos devido à presença deumidade ou de ligação de hidrogênio intramolecular. Parainibir a formação de cristais, pode-se utilizar umpolímero de baixo peso molecular, preferivelmente poliol,tendo grupos hidroxila (-0H) capazes de competir com osgrupos 1,2-diol da porção glicerila do monooleato deglicerol. Uma vez que os grupos hidroxila presentes empoliol competem com os grupos 1,2-diol do monooleato deglicerol, a formação de cristais líquidos tendo uma fasematriz pode ser impedida apesar de um aumento no teor deumidade.

Geralmente, quando um material hidrofílico de 5% ou maisestá contido numa matriz do monooleato de glicerol aoqual nenhum grupo hidroxila é adicionado, cristaislíquidos são observados. Ao contrário, quando se adicionapoliol com grupos hidroxila, a emulsão água em óleo podeser mantida a um nível de cerca de 15%.

0 poliol com grupos hidroxila competitivamente impede aligação intramolecular de grupos 1,2-diol do monooleatode glicerol e a ligação dos grupos 1,2-diol com água,impedindo assim a formação de cristais líquidos epermitindo a formação de uma emulsão água em óleo(micelas invertidas). Quando o branqueador dental dapresente invenção é preparado numa fase de emulsão águaem óleo (micelas invertidas), a estabilidade de fase domonooleato de glicerol e a estabilidade de um peróxidocomo ingrediente principal ao longo do tempo podem sermelhoradas.

0 uso de poliol permite controle do tempo de gelificação.

Ou seja, um poliol de baixo peso molecular tendo gruposhidroxila (-0H) capazes de competir com grupos 1,2-dioldo monooleato de glicerol é adicionado para retardar ataxa de formação de cristais.

Além disso, já que a adição de poliol reduz o ponto decongelamento e aumenta o ponto de endurecimento domonooleato de glicerol, alterações na viscosidade domonooleato de glicerol com variação da temperatura, quepode ser o maior obstáculo à comercialização do monooletode glicerol, podem ser vantajosamente impedidas.

Ou seja, o uso de um poliol é importante no controlesobre as propriedades físicas do branqueador dental emfase de emulsão água em óleo, de acordo com a presenteinvenção, especialmente, as alterações na taxa deviscosidade do branqueador dental antes e após seraplicado aos dentes. A taxa de alteração de viscosidadedo branqueador dental pode ser controlada variando-se oteor de poliol.

O poliol utilizado na presente invenção preferivelmentepossui um peso molecular não superior a 8.000. Além dasfunções acima, o poliol opera para impedir o arranjointermolecular com redução de temperatura, impedindoassim mudanças de fase com variação da temperaturadurante a produção e circulação.

Outrossim, o poliol forma ligações intermoleculares comgrupos 1,2-diol do monooleato de glicerol, desempenhandoum importante papel na formação de cristais líquidos, ouimpede a ligação com água. O poliol liga-se ao monooletode glicerol para soltar as ligações entre cristaislíquidos do monooleato de glicerol, aumentanto assim ataxa de liberação de um fármaco.

Exemplos de polióis apropriados que podem ser usados nobranqueador dental da presente invenção incluempolietileno glicol, polipropileno glicol, propilenoglicol, glicerina, álcool estearílico, xilitol, sorbitol,manitol, e suas misturas. Preferidos são o polietilenoglicol e o polipropileno glicol.

A quantidade de poliol utilizado no branqueador dental dapresente invenção está na faixa de 0,05-20% em peso epreferivelmente de 1-10% em peso, com base no peso totalda composição. Quando se utiliza poliol numa quantidadeinferior a 0,05% em peso, não se pode esperar controlede viscosidade e efeitos preventivos contra alteração defase em resposta à temperatura. Outrossim, quando seutiliza o poliol numa quantidade que excede 20% em peso,os grupos hidroxila do poliol impede a formação decristais líquidos do monooleato de glicerol, e, comoresultado, alterações de uma fase de emulsão água em óleopara uma fase cúbica, que são características necessáriasno branqueador dental da presente invenção, não sãoobtidas.

Um solvente hidrofílico, como por exemplo, água ouetanol, desempenha um papel importante na determinação dediversas fases do monooleato de glicerol. 0 controlesobre o teor de umidade é necessário para manter uma fasede emulsão água em óleo apropriadamente empregada napresente invenção, levando à fácil formulação dobranqueador dental. 0 teor de solvente hidrofílico nobranqueador dental em fase de emulsão água em óleo dapresente invenção está na faixa de 1-50% em peso epreferivelmente de 2-20% em peso, com base no peso totalda composição. Quando o teor do solvente hidrofílico éinferior a 1% em peso, a viscosidade do branqueadordental é alta demais, tornando assim difícil oespalhamento do branqueador dental sobre os dentes.

Entretanto, quando o teor do solvente hidrofílico é maiorque 50% em peso, a fase do monooleato de glicerol nobranqueador dental é cúbica, o que causa adesãoinsuficiente do branqueador dental aos dentes e deterioraa estabilidade do peróxido de hidrogênio.

Exemplos de ingredientes de branqueamento dentalapropriados que podem ser usados no branqueador dental dapresente invenção incluem, porém não se restringem aperóxido de hidrogênio; sais de peróxido, tais comopercarbonatos e perboratos; peróxido de uréia; perfosfatode pirofosfato tetrassódico; polímeros tais comocomplexos de polivinilpirrolidona-peróxido de hidrogênio;e sais de peróxido metálicos inorgânicos, tais comoperóxido de cálcio (CaCo2) , peróxido de bário (BaO2) ,peróxido de magnésio (MgO2) , peróxido de sódio (Na2O2) eperóxido de potássio (Ka2O2)-Para melhores efeitos debranqueamento dental, esses ingredientes branqueadorespodem ser usados isoladamente ou em combinação. 0ingrediente para branqueamento dental pode ser adicionadonuma quantidade de 0,5-50% em peso e preferivelmente de1-30% em peso, com base no peso total da composição, deacordo com a presente invenção. Se o peróxido for umsólido ou pó, o peróxido é previamente dissolvido oudispersado em água para preparar um branqueador dentalmais homogêneo.

O branqueador dental da presente invenção compreende umcomposto polimérico, ou seja, um polímero, para controlaras propriedades físicas da base (ou seja, monooleato deglicerol). Por exemplo, um polímero com adesão superioraos dentes pode ser adicionado para aumentar a adesão dobranqueador dental. 0 polímero pode ser usado numaquantidade de 0,2-40% em peso, com base no peso total dobranqueador dental de acordo com a presente invenção.Para manter a forma do branqueador dental, é preferidoutilizar o polímero numa quantidade de 0,2-10% em peso.

Quando o polímero é utilizado numa quantidade inferior a0,2% em peso em relação ao peso total da composição, aadesão do branqueador dental aos dentes é insuficiente,não podendo ser obtidos os efeitos desejados. Entretanto,quando o polímero é utilizado numa quantidade superior a40% em peso, o polímero é precipitado, piorando assim aestabilidade de fase.

Exemplos de polímeros apropriados que podem ser usados nobranqueador dental em fase de emulsão água em óleo dapresente invenção incluem os seguintes polímeros:polímeros não iônicos, tais como álcool polivinílico,Poloxâmero, polivinil pirrolidona, copolímeros depolivinil pirrolidona/acetato de vinila, hidroxipropilcelulose, hidroxipropilmetil celulose, hidroxietilcelulose, hidroxipropiletil celulose, e Poliox; polímerosaniônicos, tais como carboximetil celulose, polímerosconsistindo de carboxipropil celulose e seus sais, gomaxantana, goma carragena, e goma de alginato; outrospolímeros, tais como goma caraia, goma arábica e seusderivados salinos e gelatina; polímeros sintéticos, taiscomo ácido poliacrílico, Carbopol, poliquartênio-11,poliquartênio-39, copolímeros de ácidopolialquilviniléter-maleico (PVM/MA) (Gantrez AN 119, AN139, S-97); e suas misturas.

O branqueador dental da presente invenção podecompreender ainda um estabilizante que tem a função deajustar o pH de produtos de cuidado oral, especialmentebranqueadores dentais, enquanto estabiliza vantajosamenteo peróxido. 0 estabilizante serve para inibir a variaçãode pH durante armazenamento do branqueador dental e paramanter o valor de pH de forma a não irritar a cavidadeoral. Como estabilizante, pode-se utilizar um agentecomplexante metálico com compatibilidade superior com operóxido. Exemplos de estabilizantes apropriados incluempolifosfatos, tais como pirofosfato tetrasódico (TSPP),pirofosfato de ácido sódico (SAPP), hexametafosfato desódio (SHMP), tripolifosfato de sódio (STP),tripolifosfato de potássio sódico (SKTP), pirofosfato detetrapotássio (TKPP), meta-polifosfato de sódio ácido, epolifosfato de sódio ácido; e agentes quelantesmetálicos, tais como etilenodiaminotetraacetato,aminotrimetilenofosfato, e seus sais,hidroxietilenodifosfonato e seus sais,etilenodiaminotetrametilenofosfonato e seus sais, edietilenotriaminopentametilenofosfonato e seus sais.

Esses estabilizantes podem ser usados isoladamente ou emcombinação.

O estabilizante com uma função de ajuste de pH épreferivelmente utilizado numa quantidade de 0,1-10% empeso em relação ao peso do peróxido. Especialmente, jáque os polifosfatos são conhecidos como eficazes paraprevenir a formação de tártaro e sua remoção, elescontribuem para uma melhora nos efeitos de branqueamento.

Na atualidade, pode-se confirmar que os branqueadoresdentais contendo polifosfato foram eficazes na limpeza dasuperfície e laterais dos dentes.

Além dos ingredientes acima mencionados, o branqueadordental da presente invenção pode ainda compreender pelomenos um aditivo selecionado de aromatizantes, ativadoresde branqueamento, e inibidores de cárie dental, comagentes terapêuticos contra doenças periodontais. Essesaditivos servem para melhorar a sensação de uso semafetar a forma da formulação e a estabilidade doperóxido. Aromatizantes representativos incluem hortelã-pimenta, hortelã, mentol, cítrico, ervas e similares.Ativadores de branqueamento representativos incluem óxidode titânio, complexos de metal de transição, tetraacetiletileno diamina (TAED), e similares. Inibidores de cáriedental representativos incluem fluoreto de sódio (NaF),fluoreto de cálcio (CaF2) e similares. Agentesterapêuticos representativos contra doenças periodontaisincluem sal de bambu, acetato de tocoferol, vitamina D,clorohidroxi alantoína de alumínio, triclosan, xilitol,fosfato de cálcio glicerol, ácido aminocapróico, aminatrônica, KNO3, monofluorofosfato, enzimas, e similares.

O novo tipo de sistema de liberação para branqueamentodental compreendendo os ingredientes acima mencionadosoferece sensação melhorada de uso e funções adicionais.Vantagens do branqueador dental de acordo com a presenteinvenção são resumidas abaixo:

Em primeiro lugar, uma vez que o branqueador dental dapresente invenção está presente numa fase de emulsão águaem óleo (micelas invertidas) ou fase de cristal líquidolamelar antes do uso, é conveniente de espalhar. 0branqueador dental da presente invenção reage com umidadequando aderido aos dentes para formar uma estrutura decristal líquido em fase cúbica, o que permite que osingredientes de branqueamento dental sejam eficientementeliberados entre os dentes.

Em segundo lugar, a adição de poliol contendo gruposhidroxila ao monooleato de glicerol aumenta a capacidadede formação de emulsão água em óleo (micelas invertidas).Essa vantagem permite a provisão de um branqueador dentalque utiliza monooleato de glicerol e um peróxido, o quefoi reconhecido como impossível em branqueadores dentaisconvencionais.

Em terceiro lugar, a adição de poliol contendo gruposhidroxila ao monooleato de glicerol minimiza alteraçõesna viscosidade do branqueador dental com variação detemperatura e permite controle sobre a taxa de liberaçãode um fármaco.

Modo de realizar a invenção

A presente invenção será agora descrita em maioresdetalhes com referência aos exemplos preferidosseguintes. Porém, esses exemplos são dados para fins deilustração e não pretendem limitar o escopo da presenteinvenção. Nos exemplos, as porcentagens (%) são em peso.

Exemplo 1

Peróxido de hidrogênio..............3%

Monooleato de glicerol..............77%

Poloxâmero..........................1%

Pirofosfato tetrassódico............0,1%

Aromatizante........................0,9%

Propilenoglicol.....................1%

Polietileno glicol 400 .............. 1%

Polivinilpirrolidona................1%

Água destilada......................15%

Enquanto o monooleato de glicerol estava liqüefeito emtorno de 50°C, os outros ingredientes foram adicionadosao mesmo. Neste momento, o peróxido de hidrogênio e aágua destilada foram finalmente adicionados. A misturaresultante foi homogeneizada para preparo de umbranqueador dental em fase de emulsão água em óleo dapresente invenção.

Exemplo 2

Peróxido de hidrogênio..............3%

Monooleato de glicerol..............77%

Pirofosfato tetrassódico............0,1%

Aromatizante........................0,9%

Polivinilpirrolidona................6%

Água destilada......................11,5%

Polietilenoglicol...................1,5%

Enquanto o monooleato de glicerol estava liqüefeito emtorno de 50°C, os outros ingredientes foram adicionadosao mesmo. Neste momento, o peróxido de hidrogênio e aágua destilada foram finalmente adicionados. A misturaresultante foi homogeneizada para preparo de umbranqueador dental tipo cristal líquido da presenteinvenção.

Exemplo 3

Percarbonato de sódio................10%

Monooleato de glicerol...............67%

Polivinilpirrolidona.................3%

Polietilenoglicol 8000 ............... 5%

Fluoreto de sódio....................2%

Água destilada.......................4%

Aromatizante.........................5%

Polipropileno glicol.................1%

Pirofosfato ácido de sódio...........3%

Enquanto o monooleato de glicerol estava liqüefeito emtorno de 50°C, os outros ingredientes com exceção dopirofosfato ácido de sódio foram adicionados ao mesmo.Neste momento, água destilada foi finalmente adicionada.

A mistura resultante foi homogeneizada para preparo de umbranqueador dental em fase de emulsão água em óleo dapresente invenção.

Exemplo 4

Percarbonato de sódio................10%

Monooleato de glicerol...............67%

Carbômero............................8%

Polietileno glicol 8000 .............. 1%

Água destilada.......................10%

Aromatizante.........................1%

Pirofosfato ácido de sódio...........3%

A mistura resultante foi homogeneizada para preparo de umbranqueador dental do tipo cristal líquido da presenteinvenção.Exemplo 5

Peróxido de uréia................... 15%

Monooleato de glicerol...............70%

Hidroxipropil celulose...............4%

Pirofosfato tetrassódico.............2%

Aromatizante.........................0,5%

Óxido de titânio.....................0,1%

Água destilada.......................3%

Etanol...............................0,4%

Propileno glicol.....................2%

Polietileno glicol...................3%

Enquanto o monooleato de glicerol estava liqüefeito emtorno de 50°C, os outros ingredientes foram adicionadosao mesmo. Neste momento, peróxido de uréia e águadestilada foram finalmente adicionados. A misturaresultante foi homogeneizada para preparo de umbranqueador dental em fase de emulsão água em óleo dapresente invenção.

Exemplo 6

Peróxido de uréia................... 15%

Monooleato de glicerol...............70%

Hidroxipropil celulose...............4%

Pirofosfato tetrassódico.............2%

Aromatizante.........................0,5%

Óxido de titânio.....................0,1%

Água destilada.......................3%

Etanol...............................0,4%

Propileno glicol.....................5%

Enquanto o monooleato de glicerol estava liqüefeito emtorno de 50°C, os outros ingredientes foram adicionadosao mesmo. Neste momento, peróxido de uréia e águadestilada foram finalmente adicionados. A misturaresultante foi homogeneizada para preparo de umbranqueador dental tipo cristal líquido da presenteinvenção.

Exemplo Comparativo 1

Um branqueador dental foi preparado da mesma forma que oExemplo 1, com exceção de que óleo de oliva foi usado emlugar do polietileno glicol e propileno glicol.

Exemplo Comparativo 2

Um branqueador dental foi preparado da mesma forma que oExemplo 2, com exceção de que não se utilizou polivinilpirrolidona e sim água destilada.

Exemplo Comparativo 3

Um branqueador dental semi-sóiido foi preparadoutilizando-se a seguinte composição:

Resina de organosiloxano...............25%

Goma de silicone.......................4,2%

Mistura de acetato de etila e acetatode propila.............................17%

Argila Bentone.........................1%

Percarbonato de sódio..................17%

Exemplo Comparativo 4

Um branqueador dental foi preparado da mesma forma que noExemplo 2, com exceção de que não se utilizou polietilenoglicol e sim água destilada.

Exemplo Experimental 1: Medição de Alterações na

Viscosidade

Alterações na viscosidade da formulação preparada noExemplo 1 antes e após introdução de umidade naformulação foram medidas através de RVT utilizando umviscosímetro Brookfield. Os resultados constam da Tabela1 abaixo:

TABELA 1

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Os resultados da Tabela 1 mostram que a adição do poliolreduz a viscosidade da formulação de acordo com apresente invenção, de forma que a formulação se tornafacilmente espalhável e a introdução de umidade aumentasua viscosidade, indicando que as características domonooleato de glicerol endurecido não se perdem.

Exemplo Experimental 2: Teste de Dissolução

Um teste de dissolução foi conduzido utilizando umasolução tampão de fosfato de acordo com o método de testede dissolução descrito na Farmacopéia Americana.

Especificamente, o teste de dissolução foi conduzido emcada uma das formulações preparadas no Exemplo 1 e

Exemplos Comparativos 1, 3 e 4, utilizando 50 0 ml de umasolução tampão de fosfato a 35°C durante rotação de umapalheta a 2 5 rpm. O teor de peróxido de hidrogênio nasolução tampão foi medido e calculada a taxa dedissolução do peróxido de hidrogênio da formulação. Osresultados constam da Tabela 2 abaixo.

TABELA 2

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Dos resultados da Tabela 2, pode-se confirmar que aformulação preparada no Exemplo 1 possui uma taxa deliberação maior do que as formulações preparadas nos

Exemplos Comparativos, o que indica que a taxa deliberação do fármaco pode ser controlada, variando-se oteor do poliol na formulação da presente invenção.

Exemplo Experimental 3 : Alterações na viscosidade comvariação de temperatura

As alterações na viscosidade da formulação preparada noExemplo 1 de acordo com alterações na temperatura forammedidas através de RVT utilizando um viscosímetroBrookfield. Os resultados são mostrados na Tabela 3abaixo.

TABELA 3

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Conforme pode ser observado a partir dos dados da Tabela3, a adição do poliol minimiza alterações na viscosidadedo monooleato de glicerol com aumento da temperatura.Exemplo Experimental 4: Teste de Estabilidade de PeróxidoAs formulações preparadas no Exemplo 2 e ExemplosComparativos 2 e 3 foram tituladas de acordo com o métodode quantificação de peróxido descrito na farmacopéiacoreana. Posteriormente, a estabilidade de cada uma dasformulações foi avaliada durante armazenamento àtemperatura ambiente durante 1, 2 e 6 meses. Os dadosmostrados na Tabela 4 representam o teor de peróxido nosrespectivos pontos de tempo.

TABELA 4

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Os resultados da Tabela 4 confirmam que a formulaçãopreparada no Exemplo 2 possui estabilidade superior aolongo do tempo quando comparada com as formulaçõespreparadas nos Exemplos Comparativos.

Exemplo Experimental 5: Teste de Eficácia deBranqueamento

As formulações preparadas nos Exemplos 2 e 4 e no ExemploComparativo 3 foram testadas in vitro para determinar osefeitos de branqueamento. Para o teste, foram utilizadasamostras descoloridas de comprimido de hidroxiapatita(HAP) . As formulações foram aplicadas às amostrasdescoloridas, deixadas repousar à temperatura ambientedurante um minuto e imersas em água durante um minuto.

Após as amostras serem retiradas da água, foram secadastrês vezes com um tecido. Em seguida, as amostras secasforam deixadas repousar num termo-higrostato a umatemperatura de 37°C e umidade de 95% durante 6 horas, esecadas à temperatura ambiente. Foram medidos os valoresL das amostras. A diferença nos valores L, AL, antes eapós a aplicação foi calculada para cada amostra, e osresultados são mostrados na Tabela 5 abaixo.TABELA 5

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Com base nos resultados da Tabela 5, parece que osbranqueadores dentais do tipo cristal líquido preparadosutilizando monooleato de glicerol nos Exemplos 2 e 4mostram efeitos branqueadores superiores quandocomparados com a formulação preparada utilizando umaresina de organosiloxano no Exemplo Comparativo 3.

Aplicabilidade industrial

Como é evidente com base na descrição acima, obranqueador dental da presente invenção compreendemonooleato de glicerol como base. 0 branqueador dental dapresente invenção é escoável antes de ser aplicado aosdentes e é espalhável quando aplicado aos dentes. Alémdisso, o branqueador dental da presente invenção ésolidificado pela ação de umidade, tal como saliva, apósser aplicado aos dentes e pode, assim, ser aderido efixado aos dentes. Além disso, as alterações naviscosidade do branqueador dental com variação detemperatura podem ser minimizadas e a taxa de liberaçãode um ingrediente branqueador pode ser controlada pelaadição de poliol.

Claims

1. Branqueador dental, em fase de emulsão água em óleo ouem fase de cristal líquido lamelar, caracterizado pelofato de compreender um monooleato de glicerol, um poliol,um polímero, um peróxido e um solvente hidrofílico.

2. Branqueador, de acordo com a reivindicação 1,caracterizado pelo fato de o poliol ter um peso molecularde 8.000 ou menos.

3. Branqueador, de acordo com a reivindicação 1,caracterizado pelo fato de o poliol ser polietilenoglicol, polipropileno glicol, propileno glicol,glicerina, álcool estearílico, xilitol, sorbitol, manitolou uma mistura dos mesmos.

4. Branqueador, de acordo com a reivindicação 1,caracterizado pelo fato de o polímero ser álcoolpoliviníIico, Poloxâmero, polivinil pirrolidona, umcopolímero de polivinil pirrolidona/acetato de vinila,hidroxipropil celulose, hidroxipropilmetil celulose,hidroxietil celulose, hidroxipropiletil celulose,Poliox; carboximetil celulose, um polímero consistindo decarboxipropil celulose ou seu sal, goma xantana, gomacarragena, goma de alginato; goma caraia, goma arábica eseus derivados salinos, gelatina, ácido poliacrílico,Carbopol, poliquartênio-11, poliquartênio-39, umcopolímero de ácido polialquilviniléter-maleico (PVM/MA)ou uma mistura dos mesmos.

5. Branqueador, de acordo com a reivindicação 1,caracterizado pelo fato de o peróxido ser peróxido dehidrogênio, percarbonato, perborato, peróxido de uréia,perfosfato de pirofosfato tetrassódico, um complexo depolivinilpirrolidona-peróxido de hidrogênio, peróxido decálcio (CaCo2) , peróxido de bário (BaO2) , peróxido demagnésio (MgO2) , peróxido de sódio (Na2O2) , peróxido depotássio (Ka2O2) ou uma mistura dos mesmos.

6. Branqueador, de acordo com a reivindicação 1,caracterizado pelo fato de o monooleato de glicerol estarnuma quantidade de 15 a 95% em peso.

7. Branqueador, de acordo com a reivindicação 6,caracterizado pelo fato de o monooleato de glicerol estarnuma quantidade de 30 a 85% em peso.

8. Branqueador, de acordo com a reivindicação 1,caracterizado pelo fato de o poliol estar numa quantidadede 0,05 a 20% em peso.

9. Branqueador, de acordo com a reivindicação 8,caracterizado pelo fato de o poliol estar numa quantidadede 1 a 10% em peso.

10. Branqueador, de acordo com a reivindicação 1,caracterizado pelo fato de o polímero estar numaquantidade de 0,2 a 40% em peso.

11. Branqueador, de acordo com a reivindicação 10,caracterizado pelo fato de o polímero estar numaquantidade de 0,2 a 10% em peso.

12. Branqueador, de acordo com a reivindicação 1,caracterizado pelo fato de o solvente hidrofílico serágua ou etanol, e estar numa quantidade de 1 a 50% empeso.

13. Branqueador, de acordo com a reivindicação 12,caracterizado pelo fato de o solvente hidrofílico estarnuma quantidade de 2 a 2 0% em peso.

14. Branqueador dental, em fase de emulsão água em óleoou em fase de cristal líquido lamelar, caracterizado pelofato de compreender um monooleato de glicerol, um poliol,um polímero, um peróxido, um estabilizante de peróxido eum solvente hidrofílico.

15. Branqueador, de acordo com a reivindicação 14,caracterizado pelo fato de o estabilizante de peróxidoter uma função de ajuste de pH, e ser pirofosfatotetrassódico (TSPP), pirofosfato de ácido sódico (SAPP),hexametafosfato de sódio (SHMP), tripolifosfato de sódio(STP), tripolifosfato de potássio sódico (SKTP),pirofosfato de tetrapotássio (TKPP), meta-polifosfato desódio ácido, polifosfato de sódio ácido,etilenodiaminotetraacetato, aminotrimetilenofosfato ouseu sal, hidroxiet ilenodif osf onato ou seu sal,etilenodiaminotetrametilenofosfonato ou seu sal,dietilenotriaminopentametilenofosfonato ou seu sal, ouuma mistura dos mesmos.

16. Branqueador, de acordo com a reivindicação 15,caracterizado pelo fato de o estabilizante de peróxidoestar numa quantidade de 0,1 a 10% em peso com base nopeso total de peróxido.