BRPI0613982A2 - naftaleno amidinas e uso das mesmas - Google Patents
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Abstract
Patente de Invenção: NAFTALENO AMIDINAS E O USO DAS MESMAS.São reveladas naftalinamidinimida de fórmula R1, R2, R3, R4, R5 e R6 de modo independente uns dos outros são hidrogênio; ou C1-C37 aIquiIa; em que -uma a 10 das unidades OH2 de 01-037 alquila de modo independente de cada podem ser substituidas por grupos carbonila; átomos de oxigênio; átomos de enxofre; átomos de selênio; átomos de telúrio; grupos cis- ou trans-CH=CH-; grupos C=C- acetilênicos ; radicais fenila 1,2-, 1,3- ou 1,4- substituidos; radicais piridina 2,3-, 2,4-, 2,5-, 2,6-, 3,4- ou 3,5-dissubstituídos radicais tiofeno 2,3-, 2,4-, 2,5- ou 3,4 dissubstituídos ; radicais naftaleno 1,2-, 1,3-, 1,4-, 1,5-, 1,6-, 1,7-, 1,8-, 2,3-, 2,6- ou 2,7-dissubstituidos, radicais antraceno 1,2-, 1,3-, 1,4-, 1,5-, 1,6-, 1,7-, 1,8-, 1,9-, 1,10-, 2,3-, 2,6-, 2,7-, 2,9-, 2,10- ou 9,10-dissubstituídos ; em que um ou 2 grupos OH- dos grupos CH=CH-, os radicais naftaleno e os radicais antraceno podem ser substitui- dos por átomos de nitrogênio; -até 12 átomos de hidrogênio únicos dos grupos OH2- cada um de modo independente do outro podem ser substituidos nos mesmos áto- mos de carbono por flúor; cloro; bromo; ou iodo; o grupo ciano; uma cadeia alquila linear com até 18 átomos de carbono; grupos cis- ou trans-CH=CH- ; grupos C=C- acetilênicos; radicais fenila 1,2-, 1,3- ou 1,4-substituidos; radicais piri- dina 2,3-, 2,4-, 2,5-, 2,6-, 3,4- ou 3,5-dissubstituídos ; radicais tiofeno 2,3-, 2,4-, 2,5- ou 3,4-dissubstituídos; radicais naftaleno 1,2-, 1,3-, 1,4-, 1,5-, 1,6-, 1,7-,1,8-, 2,3-, 2,6- ou 2,7-dissubstituidos; radicais antraceno 1,2-, 1,3-, 1,4-, 1,5-, 1,6-, 1,7-, 1,8-, 1,9-, 1,10-, 2,3-, 2,6-, 2,7-, 2,9-, 2,10- ou 9,10 -dissubstituídos ; em que até 6 unidades CH2- na cadeia alquila cada uma de modo independente da outra podem ser substituidas por grupos carbonila, átomos de oxigênio, átomos de enxofre, átomos de selênio, átomos de telúrio e até 12 átomos de hidrogênio únicos dos grupos GH2- dos radicais alquila cada um de modo independente do outro também podem ser substituidos nos mesmos átomos de C por flúor, cloro, bromo ou iodo ou grupos ciano ou cadeias alquila linear com até 18 átomos de carbo- no, em que uma a 6 unidades CH2- cada uma de modo independente da outra podem ser substituidas por grupos carbonila, átomos de oxigênio, átomos de enxofre, átomos de selênio, átomos de telúrio, grupos cis- ou trans- CH=CH-, em que uma unidade CH- também pode ser substituida por um átomo de nitrogênio, por grupos C=C- acetilênicos, radicais fenila 1,2-, 1,3- ou 1,4 substituidos, radicais piridina 2,3-, 2,4-, 2,5-, 2,6-, 3,4- ou 3,5- dissubstituídos, radicais tiofeno 2,3-, 2,4-, 2,5- ou 3,4-dissubstituídos, radicais naftaleno 1,2-, 1,3-, 1,4 , 1,5-, 1,6-, 1,7-, 1,8-, 2,3-, 2,6- ou 2,7- dissubstituídos, em que um ou dois átomos de carbono podem ser substitui- dos por átomos de nitrogênio, por radicais antraceno 1,2-, 1,3-, 1,4-, 1,5-, 1,6-, 1,7-, 1,8-, 1,9-, 1,10-, 2,3-, 2,6-, 2,7-, 2,9-, 2,10- ou 9,10-dissubstituidos, em que um ou dois átomos de carbono podem ser substituidos por átomos de nitrogênio; ou ao invés de substituintes as valências livres dos átomos de carbono quarternários ou da metina- podem ser ligados de modo pareado for- mando anéis como anéis ciclo-hexano; ou são um radical amino, se R1 e R2 junto com os átomos de carbo- no e ou R3 e R4 junto com os átomos de carbono C3 e C4 formam um radical de 6 membros; R7 e R8, de modo independente uns dos outros são =0; ou =NH-, se =NH- junto com o átomo de nitrogênio N1 (para R6) ou junto com o átomo de nitrogênio N2 (para R7) forma um radical de cinco membros. Os compostos são úteis para diferentes finalidades, preferencialmente como absorvedores UV for cosmética applications.
Description
Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "NAFTALENO AMIDINAS E O USO DAS MESMAS"
A presente invenção se refere aos compostos de fórmula
<formula>formula see original document page 2</formula>
R1, R2, R3, R4, R5 e R6 de modo independente uns dos outrossão hidrogênio; ou CrC37 alquila; em que
- uma a 10 das unidades CH2 de C1-C37 alquila de modo inde-pendente de cada podem ser substituídas por grupos carbonila; átomos deoxigênio; átomos de enxofre; átomos de selênio; átomos de telúrio; gruposc/s- ou Jrans-CH=CH-; grupos C=C- acetilênicos ; radicais fenila 1,2-, 1,3- ou1,4-substituídos ; radicais piridina 2,3-, 2,4-, 2,5-, 2,6-, 3,4- ou 3,5-dissubstituídos ; radicais tiofeno 2,3-, 2,4-, 2,5- ou 3,4-dissubstituídos ; radi-cais naftaleno 1,2-, 1,3-, 1,4-, 1,5-, 1,6-, 1,7-, 1,8-, 2,3-, 2,6- ou 2,7-dissubstituídos ; radicais antraceno 1,2-, 1,3-, 1,4-, 1,5-, 1,6-, 1,7-, 1,8-, 1,9-,1,10-, 2,3-, 2,6-, 2,7-, 2,9-, 2,10- ou 9,10-dissubstituídos ; em que um ou 2grupos CH- dos grupos CH=CH-, os radicais naftaleno e os radicais antrace-no podem ser substituídos por átomos de nitrogênio;
- até 12 átomos de hidrogênio únicos dos grupos CH2- cada umde modo independente do outro podem ser substituídos nos mesmos áto-mos de carbono por flúor; cloro; bromo; ou iodo; o grupo ciano; uma cadeiaalquila linear com até 18 átomos de carbono; grupos c/s- ou trans-CH=CH- ;grupos C=C- acetilênicos; radicais fenila 1,2-, 1,3- ou 1,4-substituídos ; radi-cais piridina 2,3-, 2,4-, 2,5-, 2,6-, 3,4- ou 3,5-dissubstituídos ; radicais tiofeno2,3-, 2,4-, 2,5- ou 3,4-dissubstituídos ; radicais naftaleno 1,2-, 1,3-, 1,4-, 1,5-,1,6-, 1,7-, 1,8-, 2,3-, 2,6- ou 2,7-dissubstituídos;radicais antraceno 1,2-, 1,3-, 1,4-, 1,5-, 1,6-, 1,7-, 1,8-, 1,9-, 1,10-, 2,3-, 2,6-,2,7-, 2,9-, 2,10- ou 9,10-dissubstituídos ; em que até 6 unidades CH2- na ca-deia alquila cada uma de modo independente da outra podem ser substituí-das por grupos carbonila, átomos de oxigênio, átomos de enxofre, átomosde selênio, átomos de telúrio e até 12 átomos de hidrogênio únicos dos gru-pos CH2- dos radicais alquila cada um de modo independente do outro tam-bém podem ser substituídos nos mesmos átomos de C por flúor, cloro, bro-mo ou iodo ou grupos ciano ou cadeias alquila linear com até 18 átomos decarbono, em que uma a 6 unidades CH2- cada uma de modo independentedo outro podem ser substituídas por grupos carbonila, átomos de oxigênio,átomos de enxofre, átomos de selênio, átomos de telúrio, grupos c/s- outrans-CH=CH-, em que uma unidade CH- também pode ser substituída porum átomo de nitrogênio, por grupos C=C- acetilênicos, radicais fenila 1,2-, 1,3-ou 1,4-substituídos, radicais piridina 2,3-, 2,4-, 2,5-, 2,6-, 3,4- ou 3,5-dissubstituídos, radicais tiofeno 2,3-, 2,4-, 2,5- ou 3,4-dissubstituídos, radi-cais naftaleno 1,2-, 1,3-, 1,4-, 1,5-, 1,6-, 1,7-, 1,8-, 2,3-, 2,6- ou 2,7-dissubstituídos, em que um ou dois átomos de carbono podem ser substituí-dos por átomos de nitrogênio, por radicais antraceno 1,2-, 1,3-, 1,4-, 1,5-,1,6-, 1,7-, 1,8-, 1,9-, 1,10-, 2,3-, 2,6-, 2,7-, 2,9-, 2,10- ou 9,10-dissubstituídos,em que um ou dois átomos de carbono podem ser substituídos por átomosde nitrogênio; ou
ao invés de substituintes as valências livres dos átomos de car-bono quarternários ou metina- podem ser ligados de modo pareado forman-do anéis como anéis ciclo-hexano; ou
são um radical amino, se R1 e R2 junto com os átomos de carbo-no C1 e C2 ou R3 e R4 junto com os átomos de carbono C3 e C4 formam umradical de 6 membros;
R7 e R8, de modo independente uns dos outros são =0; ou =NH-,se =NH- junto com o átomo de nitrogênio N1 (para R6) ou junto com o átomode nitrogênio N2 (para R7) forma um radical de cinco membros.
Alqui é, por exemplo, metila, etila, n-propila, isopropil, n-butila,sec-butila, isobutila, terc-butila, n-pentila, 2-pentila, 3-pentila,2,2-dimetilpropila, n-hexila, n-octila, 1,1,3,3-tetrametilbutila, 2-etilexila, nonila,decila, n-octadecila, eicosila ou dodecila.
Exemplos para alquila ramificada são 1-metilpropila; 1,3-dimetilbutila; 2-metilbutila; 1,1,3,3-tetrametilbutila; 3-metilbutila; 7-metiloctila;
2-etilexila; ou 4-metilciclo-hexila.
Cicloalquila é, por exemplo, ciclopentila, trimetilciclo-hexila, ciclo-octila ou preferencialmente ciclo-hexila.
São preferenciais compostos da fórmula
<formula>formula see original document page 4</formula>
em que
R1, R2, R3 e R4 são definidos como na fórmula (1).
Mais preferenciais são também compostos da fórmula (4)
<formula>formula see original document page 4</formula>
em que
R1, R2, R3· R4 e R5 são definidos como na fórmula (1).Mais preferenciais são naftaleno amidinas da fórmula
<formula>formula see original document page 4</formula>
em queR-ι, R2· R5 e R6são definidos como na reivindicação 1.Também preferenciais são naftaleno amidinas da fórmula
R-i, R2 e R9 de modo independente uns dos outros são hidrogê-nio; ou C1-C37 alquila; em que
- 1 a 10 das unidades CH2 de CrC37 alquila podem ser substituí-das por grupos carbonila; -O-; -S-; -Se-; -Te-; grupos eis- ou trans-CH=CH- ;grupos C=C- acetilênicos ; radicais fenila 1,2-, 1,3- ou 1,4-substituídos ; radi-cais piridina 2,3-, 2,4-, 2,5-, 2,6-, 3,4- ou 3,5-dissubstituídos ; radicais tiofeno2,3-, 2,4-, 2,5- ou 3,4- dissubstituidos ; radicais naftaleno 1,2-, 1,3-, 1,4-, 1,5-, 1,6-, 1,7-, 1,8-, 2,3-, 2,6- ou 2,7- dissubstituidos, radicais antraceno 1,2-,1,3-, 1,4-, 1,5-, 1,6-, 1,7-, 1,8-, 1,9-, 1,10-, 2,3-, 2,6-, 2,7-, 2,9-, 2,10- ou 9,10-dissubstituídos ; em que um ou 2 grupos CH- dos grupos CH=CH- dos radi-cais naftaleno e os radicais antraceno podem ser substituídos por átomos denitrogênio;
- até 12 átomos de hidrogênio únicos dos grupos CH2- cada umde modo independente do outro podem ser substituídos nos mesmos áto-mos de carbono por flúor; cloro; bromo; ou iodo; o grupo ciano; uma cadeiaalquila linear com até 18 átomos de carbono; grupos eis- ou trans-CH=CH-;grupos C=C- acetilênicos ; radicais fenila 1,2-, 1,3- ou 1,4-substituídos ; radi-cais piridina 2,3-, 2,4-, 2,5-, 2,6-, 3,4- ou 3,5-dissubstituídos ; radicais tiofeno2,3-, 2,4-, 2,5- ou 3,4-dissubstituídos ; radicais naftaleno 1,2-, 1,3-, 1,4-, 1,5-,1,6-, 1,7-, 1,8-, 2,3-, 2,6- ou 2,7-dissubstituídos ; radicais antraceno 1,2-,1,3-, 1,4-, 1,5-, 1,6-, 1,7-, 1,8-, 1,9-, 1,10-, 2,3-, 2,6-, 2,7-, 2,9-, 2,10-ou 9,10-dissubstituídos ; em que até 6 unidades CH2- na cadeia alquila cada uma demodo independente da outra podem ser substituídas por grupos carbonila,átomos de oxigênio, átomos de enxofre, átomos de selênio, átomos de telú-rio e até 12 átomos de hidrogênio únicos dos grupos CH2- dos radicais alqui-Ia cada um de modo independente do outro também podem ser substituídosnos mesmos átomos de C por flúor, cloro, bromo ou iodo ou grupos ciano oucadeias alquila linear com até 18 átomos de carbono, em que uma a 6 uni-dades CH2- cada uma de modo independente da outra podem ser substituí-das por grupos carbonila, átomos de oxigênio, átomos de enxofre, átomosde selênio, átomos de telúrio, grupos eis- ou frans-CH=CH-, em que umaunidade CH- também pode ser substituída por um átomo de nitrogênio, porgrupos C=C- acetilênicos, radicais fenila 1,2-, 1,3- ou 1,4-substituídos, radi-cais piridina 2,3-, 2,4-, 2,5-, 2,6-, 3,4- ou 3,5-dissubstituídos, radicais tiofeno2,3-, 2,4-, 2,5- ou 3,4-dissubstituídos, radicais naftaleno 1,2-, 1,3-, 1,4-, 1,5-,1,6-, 1,7-, 1,8-, 2,3-, 2,6- ou 2,7-dissubstituídos, em que um ou dois átomosde carbono podem ser substituídos por átomos de nitrogênio, por radicaisantraceno 1,2-, 1,3-, 1,4-, 1,5-, 1,6-, 1,7-, 1,8-, 1,9-, 1,10-, 2,3-, 2,6-, 2,7-,2,9-, 2,10- ou 9,10-dissubstituídos, em que um ou dois átomos de carbonopodem ser substituídos por átomos de nitrogênio; ou
ao invés de substituintes as valências livres dos átomos de car-bono quarternários ou de metina- podem ser ligados de modo pareado for-mando anéis como anéis ciclo-hexano.
Principalmente preferenciais são naftaleno amidinas as quaiscorrespondem à fórmula
<formula>formula see original document page 6</formula>
em que
R-i, R2, R3, R4, R5 e R6 de modo independente uns dos outrossão hidrogênio; ou CrCi2 alquila; e ainda mais preferenciais são naftalenoos quais correspondem às fórmulas
Os compostos de fórmulas (7a), (7b) e (7d) são compostos par-camente solúveis e são portanto adequados como filtros UV micronizados.
Por introdução de cadeias alquila mais longas, são obtidos ab-sorvedores UV os quais são solúveis em óleos cosméticos. Exemplo doscompostos são (7c) e (7e).
Exemplo adicionais de naftaleno amidinimidas de acordo com apresente invenção são listados abaixo:
<table>table see original document page 7</column></row><table><table>table see original document page 8</column></row><table>
A preparação dos compostos da fórmula (1) pode ser realizadade acordo com métodos conhecidos da técnica anterior conforme descritoem Chem. Eur. J. 2006, 2815-2824.
Bisimidas de naftaleno-1,8:4,5-tetracarboxílicas da fórmula geral(1a) estão fácil preparativamente acessíveis a partir do bisanidrido da fórmu-la (1b) de acordo com o seguinte esquema de reação e são formalmente osanálogos inferiores dos corantes de perileno de conhecimento geral.<formula>formula see original document page 9</formula>
Os compostos da fórmula (1) de acordo com a presente inven-ção são particularmente adequados como filtros UV, isto é, para protegermateriais orgânicos sensíveis a ultravioleta, em particular a pele e os cabe-los de humanos e animais, contra os efeitos prejudiciais da radiação UV.
Estes compostos são portanto adequados como filtros solares em prepara-ções cosméticas, farmacêuticas e veterinárias medicinais. Estes compostospodem ser usados ou no estado dissolvido (filtros orgânicos solúveis, filtrosorgânicos solubilizados) ou no estado micronizado (filtros orgânicos nanoes-calares, filtros orgânicos particulados, pigmentos absorvedores UV).
Qualquer processo conhecido adequado para a preparação demicropartículas pode ser usado para a preparação dos absorvedores UVmicronizados, por exemplo:
- moagem a úmido (processo de micronização de baixa viscosi-dade para dispersões bombeáveis), com um meio de trituração duro, porexemplo, esferas de silicato de zircônio em um moinho de esferas e um ten-soativo protetor ou um polímero protetor em água ou em um solvente orgâ-nico adequado;
- amassamento a úmido (pastas não-bombeáveis de processode micronização de alta viscosidade) usando um amassador contínuo oudiscontínuo (de lote). Para um processo de amassamento a úmido podemser usados um solvente (água ou óleos cosmeticamente aceitáveis), um au-xiliar de trituração (tensoativo, emulsificante) e um auxiliar de trituração poli-mérico;
- Ambos os processos podem ser usados respectivamente;
- secagem por pulverização de um solvente adequado, por e-xemplo, suspensões aquosas ou suspensões contendo solventes orgânicos,ou soluções verdadeiras em água, etanol, dicloroetano, tolueno ou N-metilpirrolidona, e etc;
- pela expansão de acordo com o processo RESS (Rápida Ex-pansão de Soluções Supercríticas) de fluidos supercríticos (por exemplo,CO2) nos quais o filtro ou filtros UV é/são dissolvidos, ou a expansão de dió-xido de carbono fluido junto com uma solução de um ou mais filtros UV emum solvente orgânico adequado;
- por reprecipitação de solventes adequados, inclusive fluidossupercríticos (processo GASR = Recristalização AntisSoIvente Gaso-so/processo PCA = Precipitação com Antissolventes Comprimidos).
Como equipamento de moagem para a preparação dos absor-vedores UV orgânicos micronizados podem ser usados, por exemplo, ummoinho de jato, moinho de esferas, moinho vibratório ou moinho de marte-los, preferencialmente um moeinho de misturação de alta velocidade. Aindamais preferencialmente são usados moinhos de esferas modernos; manufa-turas destes tipos de moinho são, por exemplo, Netzsch (moinho LMZ),Drais (DCP-viscoflow ou cosmo), Bühler AG (moinhos centrífugos) ou Bac-hhofer. A trituração é preferencialmente realizada com um auxiliar de tritura-çao.
Como equipamento de amassamento para a preparação dosabsorvedores UV orgânicos micronizados são exemplos tipicamente amas-sadores por lote de gancho sigma mas também amassadores por lote seriais(IKA-Werke) ou amassadores contínuos (Contiuna da Werner und Pfleide-rer).
Auxiliares de trituração de baixo peso molecular úteis para todosos processos de micronização acima são tensoativos e emulsificantes con-forme revelado abaixo nos capítulos "emulsificantes" e "tensoativos" e "álco-ois graxos".
Auxiliares de trituração poliméricos úteis para dispersão em á-gua são polímeros hidrossolúveis cosmeticamente aceitáveis com Mn > 500g/mol, por exemplo, acrilatos (tipos Salcare), polissacarídeos modificados ounão-modificados, poliglicosídeos ou Goma de xantano. Além disso pode serusado um polímero de vinilpirrolidona alquilado, um copolímero de vinilpirro-lidona/acetato de vinila, um glutamato de acila, um poliglicosídeo de alquila,ceteareth-25 ou um fosfolipídeo. Dispersões de óleo podem conter polímerosceráceos cosmeticamente aceitáveis ou ceras naturais como auxiliar de tritu-ração polimérico de modo a ajustar a viscosidade durante e depois do pro-cessamento. Exemplos de outros auxiliares de trituração poliméricos úteissão revelados abaixo no capítulo "polímeros".
Solventes úteis para o processo de trituração são água, salmou-ra, (poli-)etilenoglicol, glicerina ou óleos cosmeticamente aceitáveis. Outrossoventes úteis são revelados abaixo nos capítulos "ésteres de ácidos gra-xos", "triglicerídeos naturais e sintéticos incluindo ésteres glicerílicos e deri-vados", "ceras peroladas", "óleos hidrocarbonados" e "silicones ou siloxanos".
Os absorvedores UV micronizados obtidos deste modo geral-mente têm um tamanho de partícula médio de 0,02 a 2, preferencialmentede 0,03 a 1,5, e mais especialmente de 0,05 a 1,0 micrômetro.
Os absorvedores UV de acordo com a presente invenção tam-bém podem ser usados como substratos secos em forma de pó. Para estefim os absorvedores UV são submetidos a métodos de trituração conheci-dos, tais como atomização a vácuo, secagem por pulverização contracorren-te, e etc. Os pós referidos têm um tamanho de partícula de 0,1 micrômetro a2 micrômetros. De modo a evitar a ocorrência de aglomeração, os absorve-dores UV podem ser revestidos com um composto tensoativo antes do pro-cesso de pulverização, por exemplo, com um tensoativo aniônico, não-iônicoou anfotérico, por exemplo, um fosfolipídeo ou um polímero conhecido, talcomo PVP, um acrilato, e etc..
Os absorvedores UV de acordo com a presente invenção tam-bém podem ser usados nos veículos específicos para cosméticos, por e-xemplo, em nanopartículas lipídicas sólidas (SLN) ou em microcápsulas desol-gel inertes em que os absorvedores UV são encapsulados (Pharmazie,2001 (56), p. 783-786).
Nanopartículas lipídicas (CLN, = Nanopartículas Lipídicas Crista-linas) conforme descrito em Internai. J. Pharmaceutics, 2002, 242, P. 373-375 podem ser usadas como veículo ativo para filtro UV de acordo com ainvenção (por exemplo, o composto da fórmula 6).
As formulações cosméticas ou composições farmacêuticas deacordo com a presente invenção podem conter adicionalmente um ou maisde um filtro UV adicional conforme listado nas tabelas 1 a 3.
As preparações cosméticas ou farmacêuticas podem ser prepa-radas misturando fisicamente o um ou mais absorvedores UV com o adju-vante usando métodos habituais, por exemplo, simplesmente agitando juntosos componentes individuais, especialmente fazendo uso das propriedadesde dissolução de absorvedores UV cosméticos já conhecidos, como metóxicinamato de octila, éster iso-octilil de ácido salicilil, e etc. O absorvedor UVpode ser usado, por exemplo, sem tratamento adicional, ou no estado mi-cronizado, ou sob a forma de um pó.
Preparações cosméticas ou farmacêuticas contêm a partir de0,05 até 40% em peso, com base no peso total da composição, de um ab-sorvedor UV ou misturas de absorvedor UV.
É dada preferência ao uso de proporções de misturação do ab-sorvedor UV da fórmula (1) de acordo com a presente invenção e opcional-mente agentes protetores contra luz adicionais (conforme descrito na tabela1 a 3) de 1:99 a 99:1, preferencialmente de 1:95 a 95:1 e ainda mais prefe-rencialmente de 10:90 a 90:10, com base no peso. De especial interesse sãoproporções de misturação de a partir de 20:80 até 80:20, preferencialmentede 40:60 a 60:40 e ainda mais preferencialmente aproximadamente 50:50.As misturas referidas podem ser usadas, entre outros, para melhorar a solu-bilidade ou para aumentar a absorção UV.
Os absorvedores UV da fórmula (1) de acordo com a presenteinvenção ou combinações de filtros UV são úteis para proteger a pele, cabe-lo e/ou cor de cabelo natural ou artificial.
Tabela 1. Substâncias de filtro UV adequadas as quais podem ser adicionalmen-te usadas com os absorvedores UV de acordo com a presente invenção
derivados de ácido p-aminobenzoico, por exemplo, éster 2-etila-hexilil de ácido 4-dimetilaminobenzoico;
derivados de ácido salicilil, por exemplo, éster 2-etila-hexilil de ácido salicilil;
derivados de benzofenona, por exemplo, 2-hidróxi-4-metoxibenzofenona e seuderivado de ácido 5-sulfônico;
derivados de dibenzoilmetano, por exemplo, 1-(4-terc-butilfenila)-3-(4-metoxifenila)propano-1,3-diona;
difenilacrilatos, por exemplo, 2-ciano-3,3-difenilacrilato de 2-etilexila, e 2-cianoacrilato de 3-(benzofuranila);
ácido 3-imidazol-4-ilacrilil e ésteres;
derivados de benzofurano, especialmente derivados de 2-(p-aminofenila)benzofurano, descritos no requerimento de patente européia No. EP-A-582 189, no requerimento de Patente dos Estados Unidos No. US-A-5 338 539,no requerimento de Patente dos Estados Unidos No. US-A-5 518 713 e no reque-rimento de patente européia No. EP-A-613 893;Tabela 1. Substâncias de filtro UV adequadas as quais podem ser adicionalmen-te usadas com os absorvedores UV de acordo com a presente invenção
<table>table see original document page 14</column></row><table>Tabela 1. Substâncias de filtro UV adequadas as quais podem ser adicionalmen-te usadas com os absorvedores UV de acordo com a presente invençãode fluoroálcool C9-15 (conforme descrito no CAS 74499-44-8; na patente japone-sa No. JP 5-86984, e na patente japonesa No. JP 4-330007)). O tamanho de par-tícula primário é uma média de 15 nm a 35 nm e o tamanho de partícula em dis-persão está dentro da faixa de 100 nm a 300 nm.
derivados de aminohidróxi-benzofenona revelados na patente alemã No. DE10011317, na patente européia No. EP 1133980 e na patente européia No. EP1046391
derivados fenila-benzimidazólicos conforme revelado na patente européia No. EP1167358
os absorvedores UV descritos em "Sunscreens", Eds. N.J. Lowe, N.A.Shaath,Mareei Dekker, Inc., New York e Basle ou em Cosmetics & Toiletries (107), 50ff(1992) também podem ser usados como substâncias protetoras UV adicionais.
Tabela 2. Substâncias de filtro UV adequadas as quais podem ser adicionalmen- te usadas com os absorvedores UV de acordo com a presente invenção
<table>table see original document page 15</column></row><table>Tabela 2. Substâncias de filtro UV adequadas as quais podem ser adicionalmen- te usadas com os absorvedores UV de acordo com a presente invenção
<table>table see original document page 16</column></row><table>Tabela 2. Substâncias de filtro UV adequadas as quais podem ser adicionalmen- te usadas com os absorvedores UV de acordo com a presente invenção
<table>table see original document page 17</column></row><table>Tabela 2. Substâncias de filtro UV adequadas as quais podem ser adicionalmen- te usadas com os absorvedores UV de acordo com a presente invenção
<table>table see original document page 18</column></row><table>Tabela 2. Substâncias de filtro UV adequadas as quais podem ser adicionalmen- te usadas com os absorvedores UV de acordo com a presente invenção
<table>table see original document page 19</column></row><table>Tabela 2. Substâncias de filtro UV adequadas as quais podem ser adicionalmen- te usadas com os absorvedores UV de acordo com a presente invenção
<table>table see original document page 20</column></row><table>
Tabela 3. Substâncias de filtro UV e adiuvantes adequados os quais podem ser adi- cionalmente usados com os absorvedores UV de acordo com a presente invenção
<table>table see original document page 20</column></row><table>Tabela 3. Substâncias de filtro UV e adiuvantes adequados os quais oodem ser adi- cionalmente usados com os absorvedores UV de acordo com a presente invenção
<table>table see original document page 21</column></row><table>Tabela 3. Substâncias de filtro UV e adiuvantes adequados os auais podem ser adi- cionalmente usados com os absorvedores UV de acordo com a presente invenção
<table>table see original document page 22</column></row><table>Tabela 3. Substâncias de filtro UV e adiuvantes adequados os auais podem ser adi- cionalmente usados com os absorvedores UV de acordo com a presente invenção
<table>table see original document page 23</column></row><table>
Preferencialmente, as seguintes combinações de filtro UV sãode especial interesse:- combinações de filtros UV (A) compreendendo(a-ι) no mínimo um composto da fórmula (1) e
(a2) no mínimo um derivado de aminobenzofenona da fórmula
<formula>formula see original document page 24</formula>
em que
R1 e R2 cada um de modo independente do outro são; C1-C20alquila; C2-C2O alquenila; C3-Ci0 cicloalquila; C3-Ci0 cicloalquenila; ou R1 e R2junto com o átomo de nitrogênio de ligação formam um anel heterocíclico de5 ou de 6 membros;
ni é um número de 1 a 4;quando ni = 1,
R3 é um radical heterocíclico saturado ou insaturado ; hidróxi-CrC5alquila; ciclo-hexila, M opcionalmente substituídas com um ou mais CrC5alquila; fenila opcionalmente substituída com um radical heterocíclico, ami-nocarboriila ou C1-C5 alquilcarbóxi;
no o qual é opcionalmente substituído por um grupo carbonila- ou carbóxi;um radical da fórmula *—ch—c=c-ch2— ou R3 junto com A forma um radical
quando ni é 2,
R3 é um radical alquileno-, cicloalquileno, alquenileno ou fenile-bivalente da fórmula (1a) —a a— ; em que
n2 é um número de 1 a 3;quando n-ι é 3,
R3 é um radical alcanotri-ila;quando ni é 4,
R3 é um radical alcanotetraila;A é -O-; ou -N(R5)-; e
R5 é hidrogênio; C1-C5 alquila; ou hidróxi-CrC5 alquila.- combinações de filtros UV (B) compreendendo
(b1) um composto da fórmula (1); e
(b2) no mínimo um derivado de aminobenzofenona da fórmulaem que
R1 e R2 cada um de modo independente do outro é hidrogênio,C1-C2oalquila; C2-C2O alquenila; C3-Ci0 cicloalquenila; em que R1 e R2 podemformar um anel de cinco ou de seis membros;
R3 e R4 cada um de modo independente do outro é CrC20 alquila;
C2-C20 alquenila; C3-Ci0 cicloalquenila, CrC20 alcóxi, CrC20 alcoxicarbonila,CrC20 alquilamino, di(CrC20 alquila)amino, arila opcionalmente substituídaou Heteroarila;
X é hidrogênio; COOR5; ou CONR6R7;
R5, R6, R7 de modo independente uns dos outros são hidrogênio,
C1-C20 alquila; C2-C20 alquenila; C3-Ci0 cicloalquila; C3-Ci0 cicloalquenila; (Y-0)q-Z; arila opcionalmente substituída;
Y é -(CH2)2-; -(CH2)3-; -(CH2)4-; -CH(CH3)-CH2-;
Z é -CH2-CH3; -CH2-CH2-CH3; -CH2-CH2-CH2-CH3; CH(CH3)-CH3;
m é 0; 1; 2; ou 3;
η é 0; 1; 2; 3; ou 4; e
q é um número de 1 a 20.
- combinações de filtros UV (C) compreendendo
(C1) no mínimo um composto da fórmula (1); e
(c2) no mínimo um derivado de benzotriazol da fórmula
<formula>formula see original document page 25</formula>
, em queT2 é CrCi0alquila ou CrC4SlquiIa substituído com fenila;- combinações de filtros UV (D) compreendendo(d-ι) um composto da fórmula (1); e
(d2) no mínimo um composto da fórmula
<formula>formula see original document page 26</formula>
na qual
R1 e R2, de modo independente um do outro, são C3-Ci8 alquila;C2-Ci8 alquenila; um radical da fórmula -ch2-CH(-0H)-CH2-0-t1 ; ou
R1 e R2 são um radical da fórmula (4a) —R1-^j-Si-O-
<formula>formula see original document page 26</formula>
Ri2 é uma ligação direta; um radical CrC4 alquileno de cadeiareta ou ramificado ou um radical da fórmula -c H- ou -C h—o- ■m-l 2m1 mi 2Π1,
R13, R14 e R15, de modo independente um do outro, são CrCi8alquila; CrCi8 alcóxi ou um radical da fórmula — O-Si-R
Ri6 é C1-C5 alquila;
mi e m3, de modo independente um do outro, são 1 a 4;Pi é 0; ou um número de 1 a 5;
A1 é um radical da fórmula
<formula>formula see original document page 26</formula>R3 é hidrogênio; C1-C10 alquila, -(CH2CHR5-O) -R4 ; ou um radicalda fórmula -CH2-CH(OH)-CH2-O-T1;
R4 é hidrogênio; M; C1-C5 alquila; ou um radical da fórmula
R5 é hidrogênio; ou metila;
T1 é hidrogênio; ou C1-Csalquila;
Q1 C1-C18 alquila;
M é um cátion metálico;
m2é 1 a 4; e
n-ι é 1 a 16.
- combinações de filtros UV (E) compreendendo
(e-ι) no mínimo um composto da fórmula (1); e
(e2) no mínimo um composto de hidroxifeniltriazina de fórmula
R1, R2 e R3 são cada um de modo independente dos outros C1-C1Salquila; C2-C10 alquenila; ou fenila-C!^ alquila; e
R4 é hidrogênio; ou C1-C5 alquila.
- combinações de filtros UV (F) compreendendo
(fi) um composto da fórmula (1); e
(f2) no mínimo um derivado de dibenzoilmetano da fórmula
<formula>formula see original document page 27</formula>
, em que
- combinações de filtros UV (G) compreendendo
(g-ι) um composto da fórmula (1); eAP).
(g2) tetrassulfonato de fenila dibenzimidazol dissódico (Heliopan
- combinações de filtros UV (H) compreendendo(h-ι) um composto da fórmula (1); e
(Ii2) triazinas substituídas com benzoxazol da fórmula (h21)
em que
R1, R2 e R3 de modo independente uns dos outros são CrCi2alquila ramificada ou não-ramificado.
- combinações de filtros UV (I) compreendendo(ii) um composto da fórmula (1), e
(i2) 2-(2H-benzotriazol-2-ila)-4-metila-6-[2-metila-3-[1,3,3,3-tetrametila-1-[(trimetilsilila)óxi]dissiloxanila]propila]-; (CAS-No. 155633-54-8;Drometrizol Trissiloxano; Mexoryl XL);
- combinações de filtros UV (K) compreendendo(k-ι) um composto da fórmula (1); e
(k2) siloxanos e silicones, di-Me, 1-[[4-[3-etóxi-2-(etoxicarbonila)-3-0X0-1 -propenila]fenóxi]metila]etenila Me, 3-[4-[3-etóxi-2-(etoxicarbonila)-3-oxo-1 -propenila]fenóxi]-1 -propenila Me1 Me hidrogênio (Dimeticodietilben-zalmalonato ; CAS-No. 207574-74-1);
- combinações de filtros UV (L) compreendendo(I1) um composto da fórmula (1); e
C2) (+/-)-1,7,7-trimetila-3-[(4-metilfenila)metileno]biciclo[2.2.1]heptan-2-ona; p-metila benzilideno cânfora;
- combinações de filtros UV (M) compreendendo(m-ι) um composto da fórmula (1); e
(m2) ácido a-(2-oxoborn-3-ilideno)tolueno-4-sulfônico e seus sais(Mexoryl SL);
- combinações de filtros UV (N) compreendendo(η-ι) um composto da fórmula (1); e
(n2) sulfato de metila N,N,N-trimetila-4-[(4,7,7-trimetila-3-oxobiciclo[2,2,1]hept-2-ilideno)metila]anilínio (Mexoryl SO);
- combinações de filtros UV (O) compreendendo
(o1) um composto da fórmula (1); e
(O2) 2-ciano,3,3-difenilacrilato de 2-etilexila (Octocrileno);
- combinações de filtros UV (P) compreendendo(p-i) um composto da fórmula (1); e
(p2) 4-metoxicinamato de 2- etilexila (metóxi cinamato de octila);
- combinações de filtros UV (Q) compreendendo
(q-ι) um composto da fórmula (1); e
(q2) ácido benzoico, 4,4',4"-(1,3,5-triazina-2,4,6-tri-iltriimino) tris-,tris(2-etila-hexila éster); 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-etilexila-1 '-óxi)-1,3,5-triazina (Octila Triazona);
- combinações de filtros UV (R) compreendendo(r-ι) um composto da fórmula (1); e
(r2) ácido 2-fenila-1H- benzimidazol-5-sulfônico (Ácido fenilben-zimidazolsulfônico);
- combinações de filtros UV (S) compreendendo(si) um composto da fórmula (1); e
(s2) Dietilexila Butamido Triazona (Uvasorb HEB).
O um composto da fórmula (1) também pode ser usado como ummodificador da percepção antirrugas (vide o Exemplo 29). Este é um objetoadicional da presente invenção.
Preferencialmente, as seguintes combinações compreendendoabsorvedores UV são de especial interesse:
<table>table see original document page 29</column></row><table><table>table see original document page 30</column></row><table><table>table see original document page 31</column></row><table><table>table see original document page 32</column></row><table><table>table see original document page 33</column></row><table><table>table see original document page 34</column></row><table><table>table see original document page 35</column></row><table><table>table see original document page 36</column></row><table><table>table see original document page 37</column></row><table><table>table see original document page 38</column></row><table><table>table see original document page 39</column></row><table>
Além disso, as específicas combinações de filtro UV seguintessão de interesse específico:
<table>table see original document page 39</column></row><table><table>table see original document page 40</column></row><table><table>table see original document page 41</column></row><table>
Combinações de ingredientes ativos em formulações cosméticas ou derma-tológicas
Estas formulações compreendem no mínimo uma fase de águae/ou uma fase de óleo.
Podem ser formuladas como o/a, a/o, a/o/a, o/a/o ou silicone/a,a/silicone emulsões ou microemulsões. Podem conter emulsificantes de bai-xo peso molecular selecionados entre emulsificantes não-iônicos, catiônicos,anfotéricos e aniônicos a partir de 0,1 até 20% em peso.
O emulsificante nestas formulações pode ser substituído por umpolímero associativo (0,1 a 10% em peso).
A forma da formulação pode ser uma aplicação de leite solar,creme, spray ou espuma. Também são possíveis formulações em gel livrede óleo.Outros ingredientes destas formulações são água, emollientes,agentes espessante e outros conforme descrito nos capítulos abaixo.
Exemplos:
1. Partículas anfifílicas < 200 nm em uma formulação cosméticalivre de emulsificante combinada com 0,1% a 10% de composto de naftalenoamidina imida microfino (tamanho de partícula entre 10 nm e 2 μιτι)
Exemplo 1.1: Igl
<table>table see original document page 42</column></row><table><table>table see original document page 43</column></row><table>Exemplo 2.3: Emulsão A/O
<table>table see original document page 44</column></row><table>
Exemplo 2.4: Emulsão A/O
<table>table see original document page 44</column></row><table>
Exemplo 2.5: Hidrodispersão
<table>table see original document page 44</column></row><table><table>table see original document page 45</column></row><table><table>table see original document page 46</column></row><table>
3. Dialquilnaftalatos combinados com 0,1% a 10% de composto denaftaleno amidina imida micro-fino (tamanho de partícula entre 10 nm e 2 pm)
<table>table see original document page 46</column></row><table><table>table see original document page 47</column></row><table>
4. Ceras de glicerídeos ou ceras de triglicerídeos combinadascom 0,1% a 10% de composto de naftaleno amidina imida micro-fino (tama-nho de partícula entre 10 nm e 2 μm)
<table>table see original document page 47</column></row><table>Exemplo 4.2: qel óleo
<table>table see original document page 48</column></row><table>
Exemplo 5.1: Emulsão O/A
<table>table see original document page 48</column></row><table>
Exemplo 5.3: Emulsão O/A
<table>table see original document page 48</column></row><table><table>table see original document page 49</column></row><table><table>table see original document page 50</column></row><table><table>table see original document page 51</column></row><table><table>table see original document page 52</column></row><table>
6. Formulação sem óleo somente com filtros UV líquidos comoEtilexila-metoxicinamato, metoxicinamato de Isoamila, Salicilato de etilexilaou octocrileno combinado com 0,1% a 10% de composto de naftaleno amidi-na imida micro-fino (tamanho de partícula entre 10 nm e 2 μιτι)
<table>table see original document page 52</column></row><table><table>table see original document page 53</column></row><table><table>table see original document page 54</column></row><table>
8. Lecitina combinada com 0,1% a 10% de composto de naftalenoamidina imida micro-fino (tamanho de partícula entre 10 nm e 2 pm)
<table>table see original document page 54</column></row><table><table>table see original document page 55</column></row><table><table>table see original document page 56</column></row><table><table>table see original document page 57</column></row><table><table>table see original document page 58</column></row><table>
9. Organossiloxano combinado com 0,1% a 10% de composto denaftaleno amidina imida micro-fino (tamanho de partícula entre 10 nm e 2 pm)
<table>table see original document page 58</column></row><table><table>table see original document page 59</column></row><table><table>table see original document page 60</column></row><table><table>table see original document page 61</column></row><table>10. Dialquilcarbonato combinado com 0,1% a 10% de composto denaftaleno amidina imida micro-fino (tamanho de partícula entre 10 nm e 2 pm)
11. Polímero solúvel em água formador de película combinadocom 0,1% a 10% de composto de naftaleno amidina imida micro-fino (tama-nho de partícula entre 10 nm e 2 pm)
<table>table see original document page 62</column></row><table><table>table see original document page 63</column></row><table>
Exemplo 11.6 - 11.12: Emulsão 11.6 11.7 11.8 11.9 11.10 11.11 11.12de filtro solar O/A <table>table see original document page 63</column></row><table><table>table see original document page 64</column></row><table>Exemplo 11.13 - 11.17: Hidrodis- 11.13 11.14 11.15 11.16 11.17persões <table>table see original document page 65</column></row><table><table>table see original document page 66</column></row><table>Exemplo 11.18 - 11.24: E- 11.18 11.19 11.20 11.21 11.22 11.23 11.24mulsões de Filtro Solar O/A <table>table see original document page 67</column></row><table><table>table see original document page 68</column></row><table><table>table see original document page 69</column></row><table>
12. Éster de sacarose combinado com 0,1% a 10% de composto denaftaleno amidina imida micro-fino (tamanho de partícula entre 10 nm e 2 pm)
<table>table see original document page 69</column></row><table><table>table see original document page 70</column></row><table><table>table see original document page 0</column></row><table>
13. C6-C24-dialquilmaleato combinado com 0,1% a 10% de com-posto de naftaleno amidina imida micro-fino (tamanho de partícula entre 10nm e 2 μm)
<table>table see original document page 71</column></row><table><table>table see original document page 72</column></row><table><table>table see original document page 73</column></row><table><table>table see original document page 74</column></row><table><table>table see original document page 75</column></row><table><table>table see original document page 76</column></row><table> 14. FeTiOx tendo um teor de Fe de O a 50% combinado com0,1% a 10% de composto de naftaleno amidina imida micro-fino (tamanho departícula entre 10 nm e 2 μιη)
15. Ácido alquila carboxilil combinado com 0,1% a 10% de com-posto de naftaleno amidina imida micro-fino (tamanho de partícula entre 10nm e 2 μm)
16. Nitreto de boro (aumentando a sensibildiade da pele) combi-nado com 0,1% a 10% de composto de naftaleno amidina imida micro-fino(tamanho de partícula entre 10 nm e 2 μιη)<table>table see original document page 77</column></row><table><table>table see original document page 78</column></row><table><table>table see original document page 79</column></row><table><table>table see original document page 80</column></row><table><table>table see original document page 81</column></row><table><table>table see original document page 82</column></row><table><table>table see original document page 83</column></row><table><table>table see original document page 84</column></row><table><table>table see original document page 85</column></row><table><table>table see original document page 86</column></row><table><table>table see original document page 87</column></row><table>
21. Hidrocoloides combinados com 0,1% a 10% de composto denaftaleno amidina imida micro-fino (tamanho de partícula entre 10 nm e 2 μιτι)
<table>table see original document page 87</column></row><table><table>table see original document page 88</column></row><table>Exemplo 21.3 % em peso
Dimeticona 5,00
Óleo Mineral 3,00
Iso-hexadecano 2,00
Poli-isobuteno Hidratado 5,00
Dicaprilato de butireno glicol/Dicaprato 5,00
Metoxicinamato de Etilexila 5,00
C18-36 Triglieerídeo 3,00
Glieerina 5,00
Absorvedor UV micronizado da fórmula (7a), (7b) ou (7d) 0,80
Hidroxipropilmetilcelülose 0,5
Heetorita 1,00
Conservantes, Perfume, Corantes q.s.
Água ad 100
Exemplo 21.4 % em pesoÁcido Caprilil/Triglicerídeo de Ácido Cáprico 5,00Octildodecanol 5,00Dieaprilato de butireno glicol/Dicaprato 5,00Octiltriazona 4,00Dioctila Butamido Triazona 4,004-Metilbenzilideno Cânfora 4,00Butila Metoxidibenzoilmetano 4,00Dióxido de Titânio 2,00C18-36 Triglieerídeo 3,00C16 Triglieerídeo 1,00Glicerina 5,00Absorvedor UV micronizado da fórmula (7a), (7b) ou (7d) 1,50Goma de xantano 0,20Hidroxipropilmetilcelülose 0,20Ácido Fenilbenzimidazol Sulfônico 4,00NaOH a 45% 1,30
22. Emulsificantes não-iônicos e emulsificantes de silício combi-nados com 0,1% a 10% de tris-bifenila-triazina ou tris-terfenila-triazina micro-fina (tamanho de partícula entre 10 nm e 2 μιτι)
<table>table see original document page 90</column></row><table><table>table see original document page 91</column></row><table>
23. Emulsificantes anfotéricos e iônicos combinados com 0,1% a10% de composto de naftaleno amidina imida micro-fino (tamanho de partí-cula entre 10 nm e 2 μιτι)
<table>table see original document page 91</column></row><table><table>table see original document page 92</column></row><table>24. Formulação sem emulsificante com micropigmentos hidrofó-bicos combinada com 0,1% a 10% de composto de naftaleno amidina imidamicro-fino (tamanho de partícula entre 10 nm e 2 pm)
25. Silicatos em camadas ou silicatos em camadas modificadoscombinados com 0,1% a 10% de composto de naftaleno amidina imida mi-cro-fino (tamanho de partícula entre 10 nm e 2 μιτι)
<table>table see original document page 93</column></row><table>
26. K80D da Koster Keunen combinado com 0,1% a 10% decomposto de naftaleno amidina imida micro-fino (tamanho de partícula entre10 nm e 2 μιη)
27. Cera de abelhas natural ou sintética combinada com 0,1% a10% de composto de naftaleno amidina imida micro-fino (tamanho de partí-cula entre 10 nm e 2 μιη)
Exemplo 27.1: Gel de Hidrodisoersão % em pesoCopolímero Retieulado de Ácido Acrilil/(C10-3o) Alquila Aerilato 0,50
<table>table see original document page 93</column></row><table><table>table see original document page 94</column></row><table><table>table see original document page 95</column></row><table>Exemplo 27.4: Gel de Hidrodispersão % em pesoÁgua deion. ad 100
28. FeTiO2 (Τ817 da Degussa) combinado com 0,1% a 10% decomposto de naftaleno amidina imida micro-fino (tamanho de partícula entre10 nm e 2 μm)
29. Silicone organo-modificado como Abila EM 90, Abila EM 97,Fluid DC 193 Silicone DC 3225C ou copolióis de ciclometicona-dimeticonacombinados com 0,1% a 10% de composto de naftaleno amidina imida mi-cro-fino (tamanho de partícula entre 10 nm e 2 μm)
<table>table see original document page 96</column></row><table>
30. Compostos orgânicos insolúveis contendo grupos benzazol,benzotiofeno, benzofurano ou indol combinados com 0,1% a 10% de com-posto de tris naftaleno amidina imida micro-fino (tamanho de partícula entre10 nm e 2 pm)<table>table see original document page 97</column></row><table>
31. 4,4-diarilbutadieno combinado com 0,1% a 10% de compostode naftaleno amidina imida micro-fino (tamanho de partícula entre 10 nm e 2pm)
<table>table see original document page 97</column></row><table><table>table see original document page 98</column></row><table>
33. Um polímero contendo no mínimo um monômero insaturadoetilênico com um grupo sulfônico e uma parte hidrofóbica combinada com0,1% a 10% de composto de naftaleno amidina imida micro-fino (tamanho departícula entre 10 nm e 2 μm)<table>table see original document page 99</column></row><table>
33. Derivados de triazina ou benztriazol e siloxano elastômerocombinado com 0,1% a 10% de composto de naftaleno amidina imida micro-fino (tamanho de partícula entre 10 nm e 2 pm)34. Ácido hexadeceno dicarbônico combinado com 0,1% a 10%de composto de naftaleno amidina imida micro-fino (tamanho de partículaentre 10 nm e 2 pm)
35. Fosfonatos combinados com 0,1% a 10% de composto denaftaleno amidina imida micro-fino (tamanho de partícula entre 10 nm e 2Mm)
36. Polímero de acrilamida combinado com 0,1% a 10% de com-posto de naftaleno amidina imida micro-fino (tamanho de partícula entre 10nm e 2 μm)
37. Emulsão de Pickering combinado com 0,1% a 10% de com-posto de naftaleno amidina imida micro-fino (tamanho de partícula entre 10nm e 2 μm)
<table>table see original document page 100</column></row><table><table>table see original document page 101</column></row><table>
38. Monascus combinado com 0,1% a 10% de composto de naf-taleno amidina imida micro-fino (tamanho de partícula entre 10 nm e 2 pm)
39. Butila Metoxidibenzoilmetano e Benzoato de Dietilamino Hi-droxibenzoila Hexila combinados com 0,1% a 10% de composto de naftalenoamidina imida micro-fino (tamanho de partícula entre 10 nm e 2 pm)
40. Butila Metoxidibenzoilmetano e Bis-etilexiloxifenol metoxifeni-la triazina combinados com 0,1% a 10% de composto de naftaleno amidinaimida micro-fino (tamanho de partícula entre 10 nm e 2 pm)
41. Butila Metoxidibenzoilmetano e Octocrileno combinados com0,1% a 10% de composto de naftaleno amidina imida micro-fino (tamanho departícula entre 10 nm e 2 pm)
42. C6-C30 Álcoois graxos ou álcoois graxos acetilados combina-dos com 0,1% a 10% de composto de naftaleno amidina imida micro-fino(tamanho de partícula entre 10 nm e 2 pm)
43. Sacrosinato de ácido graxo (por exemplo, Eldew SL-205 daAjinomoto Comp.) combinado com 0,1% a 10% de composto de naftalenoamidina imida micro-fino (tamanho de partícula entre 10 nm e 2 pm)
44. Copolímeros (em bloco) anfifílicos de oxido de etileno, propi-leno óxido ou óxido de butilenos (Copolióis), podem ainda conter grupos al-quila como uma parte hidrofóbica (C6-C50) conforme descrito na PatenteEuropéia No. EP1302197 combinado com 0,1% a 10% de composto de naf-taleno amidina imida micro-fino (tamanho de partícula entre 10 nm e 2 pm)<formula>formula see original document page 102</formula>
em que R1, R2, R3, R4 são -OH ou Ci a C10 alquila, no mínimo um de Ri a R4é um -OH e X é um grupo aniônico orgânico ou mineral combinado com0,1% a 10% de composto de naftaleno amidina imida micro-fino (tamanho departícula entre 10 nm e 2 pm)
46. O composto da fórmula R11(CO)N(R12)CH(R13)(CH2)n(CO)OR'4, em que η é 0, 1, 2 ou 3; R1 C5 C22 alquila, R2 e R3 são um hidrogênioou um grupo C1-C4 alquila e R4 representa um grupo C1 a C10 alquila ou al-quenila ou um estireno, combinado com 0,1% a 10% de composto de nafta-leno amidina imida micro-fino (tamanho de partícula entre 10 nm e 2 pm)
47. Fermento de Vitreoscilla combinado com 0,1% a 10% decomposto de naftaleno amidina imida micro-fino (tamanho de partícula entre10 nm e 2 pm)
48. Scutellaria Baicalensis combinado com 0,1% a 10% de com-posto de naftaleno amidina imida micro-fino (tamanho de partícüla entre 10nm e 2 pm)
49. Morus Bombycis combinado com 0,1% a 10% de compostode naftaleno amidina imida micro-fino (tamanho de partícula entre 10 nm e 2pm)
As preparações cosméticas ou farmacêuticas podem ser, por e-xemplo, cremes, géis, loções, soluções alcoólicas e aquosas/alcoólicas, e-mulsões, composições de cera e gordura, preparações de bastão, pós oupomadas. Além dos filtros UV mencionados acima, as preparações cosméti-cas ou farmacêuticas podem conter adjuvantes adicionais conforme descritoabaixo.
Como emulsões contendo água e óleo (por exemplo, emulsõesou microemulsões de água/óleo, óleo/água, óleo/água/óleo e á-gua/óleo/água) as preparações contêm, por exemplo, de 0,1 a 30% em pe-so, preferencialmente de 0,1 a 15% em peso e especialmente de 0,5 a 10%em peso, com base no peso total da composição, de um ou mais absorvedo-res UV1 de 1 a 60% em peso, especialmente de 5 a 50% em peso e prefe-rencialmente de 10 a 35% em peso, com base no peso total da composição,de no mínimo um componente de óleo, de 0 a 30% em peso, especialmentede 1 a 30% em peso e preferencialmente de 4 a 20% em peso, com base nopeso total da composição, de no mínimo um emulsificante, de 10 a 90% empeso, especialmente de 30 a 90% em peso, com base no peso total da com-posição, de água, e de 0 a 88,9% em peso, especialmente de 1 a 50% empeso, de adjuvantes cosmeticamente aceitáveis adicionais.
As composições/preparações cosméticas ou farmacêuticas deacordo com a invenção também podem conter um ou mais compostos adi-cionais conforme descrito abaixo.
Álcoois qraxos
Álcoois de Guerbet à base de álcoois graxos tendo de 6 a 18,preferencialmente de 8 a 10 átomos de carbono incluindo álcool cetilil, álcoolestearilil, álcool cetearílico, álcool oleilil, octildodecanol, benzoato de C12-C15 álcoois, álcool de Ianolina acetilado, e etc..Esteres de ácidos graxos
Esteres de ácidos graxos C6-C24 lineares com álcoois C3-C24 Ii-neares, ésteres de ácidos C6-C13 carboxílicos ramificados com álcoois gra-xos C6-C24 lineares, ésteres de ácidos graxos C6-C24 lineares com álcooisramificado, especialmente 2-etilexanol, ésteres de ácidos hidroxicarboxílicoscom álcoois graxos C6-C22 lineares ou ramificados, especialmente dioctilamalatos, ésteres de ácidos graxos lineares e/ou ramificados com álcoois po-lihídricos (por exemplo, propileno glicol, dímero diol ou trímero triol) e/ou ál-coois de Guerbet, por exemplo, ácido caproico, ácido caprilil, ácido 2-etila-hexanoico, ácido cáprico, ácido láurico, ácido isotridecanoico, ácido mirísti-co, ácido palmítico, ácido palmitoléico, ácido esteárico, ácido isoesteárico,ácido oléico, ácido elaídico, ácido petroselínico, ácido linoléico, ácido linolê-nico, ácido elaeoesteárico, ácido araquídico, ácido gadoléico, ácido behênicoe ácido erúcico e misturas de grau técnico dos mesmos (obtidas, por exem-plo, na remoção por pressão de gorduras e óleos naturais, na redução dealdeídos da oxossíntese de Roelen ou na dimerização de ácidos graxos in-saturados) com álcoois, por exemplo, álcool isopropilil, álcool caproico, álco-ol caprilil, álcool 2-etilexilil, álcool cáprico, álcool laurilil, álcool isotridecilil,álcool miristilil, álcool cetilil, álcool palmoleilil, álcool estearilil, álcool isoeste-arilil, álcool oleilil, álcool elaidilil, álcool petroselinilil, álcool linoilil, álcool Iino-lenilil, álcool elaeoestearilil, álcool araquidilil, álcool gadoleilil, álcool behenilil,álcool erucilil e álcool brassidilil e misturas de grau técnico dos mesmos (ob-tidas, por exemplo, na hidrogenação de alta pressão de ésteres metilils degrau técnico à base de gorduras e óleos ou aldeídos da oxossíntese de Roe-len e como frações de monômero na dimerização de álcoois graxos insatu-rados).
Exemplos de semelhantes óleos de ésteres são isopropilmiristato,isopropilpalmitato, isopropilestearato, isoestearato de isopropila, isopropilo-leato, n-butilestearato, n-hexillaurato, n-deciloleato, iso-octilestearato, iso-nonilestearato, isononanoato de isononila, 2-etilexilpalmitato, 2-hexillaurato, 2-hexildecilestearato, 2-octildodecilpalmitato, oleiloleato, oleilerucato, erucilole-ato, erucilerucato, octanoato de cetearila, palmitato de cetila, estearato decetila, oleato de cetila, behenato de cetila, acetato de cetila, miristato de mi-ristila, behenato de miristila, oleato de miristila, estearato de miristila, palmi-tato de miristila, Iactato de miristila, dicaprilato de propileno glicol/caprato,heptanoato de estearila, di-isostearila malato, octila hidroxiestearato, e etc..Triglicerídeos naturais ou sintéticos incluindo ésteres glicerílicos e derivadosDi- ou tri-glicerídeos, à base de Ce-Ci8 ácidos graxos, modifica-dos por reação com outros álcoois (triglicerídeo caprilil/cáprico, glicerídeosde germe de trigo, e etc.). Ésteres de ácidos graxos de poliglicerina (poligli-cerila-n tal como poliglicerila-4 caprato, poliglicerila-2 isoestearato, e etc. ouóleo de rícino, óleo vegetal hidrogenado, óleo de amêndoas doces, óleo degerme de trigo, óleo de gergelim, óleo de semente algodão hidrogenado,óleo de coco, óleo de abacate, óleo de milho, óleo de rícino hidrogenado,manteiga de karité, manteiga de cacau, óleo de soja, óleo de mink, óleo degirassol, óleo de açafrão, óleo de noz macadâmia, azeite de oliva, sebo hi-drogenado, óleo do caroço do abricó, óleo de avelã, óleo de borragem, e etc.Ceras incluindo ésteres de ácidos e álcoois de cadeia longa bemcomo compostos tendo propriedades ceráceas, por exemplo, cera de carna-úba, cera de abelha (branca ou amarela), cera de lanolina, cera de candelila,ozokerita, cera japonesa, cera de parafina, cera microcristalina, ceresina,cera de ésteres cetearílicos, cera de abelha sintética, e etc. Além disso, ce-ras hidrofílicas como álcool cetearílico ou glicerídeos parciais.Ceras peroladas:
Iquileno glicol ésteres, especialmente etileno glicol diestearato;alcanolamidas de ácidos graxos, especialmente dietanolamida de ácido gra-xo de coco; glicerídeos parciais, especialmente monoglicerídeo de ácido es-teárico; ésteres de ácidos carboxílicos polivalentes, não-substituídos ou hi-dróxi-substituídos com álcoois graxos tendo de 6 a 22 átomos de carbono,especialmente ésteres de cadeia longa de ácido tartárico; substâncias gra-xas, por exemplo, álcoois graxos, cetonas graxas, aldeídos graxos, éteresgraxos e carbonatos graxos, os quais no total têm no mínimo 24 átomos decarbono, especialmente Iaurona e éter distearilil; ácidos graxos, tais comoácido esteárico, ácido hidroxiesteárico ou ácido behênico, produtos de aber-tura de anel de epóxidos de olefina tendo de 12 a 22 átomos de carbonocom álcoois graxos tendo de 12 a 22 átomos de carbono e/ou polióis tendode 2 a 15 átomos de carbono e de 2 a 10 grupos hidróxi, e misturas dosmesmos.
Óleos hidrocarbonados:
Óleo mineral (leve ou pesado), petrolato (amarelo ou branco),cera microcristalina, compostos parafínicos e isoparafínicos, moléculas iso-parafínicas hidrogenadas como polidecenos e polibuteno, poli-isobuteno hi-drogenado, esqualano, iso-hexadecano, isododecano e outros do reino ve-getal e animal.
Silicones ou siloxanos (polissiloxanos orqano-substituídos)
Dimetilpolissiloxanos, metilfenilpolissiloxanos, silicones cíclicos, etambém compostos de silicone modificados com amino, com ácido graxo,com álcool, com poliéter, com epóxi, com flúor, com glicosídeo e/ou com al-quila, os quais em temperatura ambiente podem estar ou em forma líquidaou em forma resinosa. Polissiloxanos lineares, dimeticona (fluido Dow Cor-ning 200, Rhodia Mirasila DM), dimeticonol, fluidos de silicone cíclico, ciclo-pentasiloxanos voláteis (fluido Dow Corning 345), feniltrimeticona (fluido DowCorning 556). Também são adequadas simeticonas, as quais são misturasde dimeticonas tendo uma extensão de cadeia média de a partir de 200 até300 unidades de dimetilsiloxano com silicatos hidrogenados. Um sumáriodetalhado por Todd et al. de silicones voláteis adequados pode ser encon-trado também em Cosm. Toila. 91, 27 (1976).
Óleos fluorados ou perfluorados
Perfluorhexano, dimetilciclo-hexano, etilciclopentano, éter poliper-fluorometilisopropilil.
Emulsificantes
Qualquer emulsificante convencionalmente útila pode ser usadopara as composições. Sistemas emulsificantes podem compreender, porexemplo: ácidos carboxílicos e seus sais: sabão alcalino de sódio, potássio eamônio, sabão metálico de cálcio ou magnésio, sabão de base orgânica talcomo ácido láurico, palmítico, esteárico e oléico e etc... fosfatos de alquilaou ésteres de ácido fosfórico, fosfato ácido, fosfato de dietanolamina, cetilafosfato de potássio. Ácidos carboxílicos etoxilados ou ésteres de polietilenoglicol, PEG-n acilatos. Álcoois graxos lineares tendo de 8 a 22 átomos decarbono, ramificados de 2 a 30 mol de oxido de etileno e/ou de 0 a 5 mol deoxido de propileno com com ácidos graxos tendo de 12 a 22 átomos de car-bono e com alquilfenóis tendo de 8 a 15 átomos de carbono no grupo alquila.Éter poliglicólico de álcool graxo tal como laureth-n, ceteareth-n, steareth-n,oleth-n. Éter poliglicólico de ácido graxo tal como PEG-n estearato, PEG-noleato, PEG-n cocoato. Monoglicerídeos e ésteres de poliol. Mono- e di-ésteres de C12-C22 ácidos graxos de produtos da adição de a partir de 1 até30 mol de oxido de etileno com polióis. Ácido graxo e éster de poliglicerol talcomo monoestearato glicerol, poliglicerila-3-di-isoestearatos de di-isoestearoila, poliglicerila-3-di-isoestearatos, di-isoestearatos de triglicerila,poliglicerila-2-sesquiisoestearatos ou poliglicerila dimeratos. Misturas decompostos de uma pluralidade das classes de substâncias também são a-dequadas. Esteres poliglicólicos de ácidos graxos tais como monoestearatodietileno glicol, ácido graxo e ésteres de polietileno glicol, ácido graxo e éste-res de sacarose tais como ésteres sucro, ésteres de glicerol e sacarose taiscomo sucro glicerídeos. Sorbitol e sorbitano, mono- e di-ésteres de sorbitanode ácidos graxos saturados e insaturados tendo de 6 a 22 átomos de carbo-no e produtos da adição de oxido de etileno. Série polissorbato-n, ésteres desorbitano tais como sesquiisoestearato, sorbitano, PEG-(6)-isoestearato desorbitano, PEG-(10)-sorbitano laurato, PEG-17- dioleato de sorbitano. Deri-vados de glucose, C8-C22 alquila-mono e oligo-glicosídeos e análogos etoxi-lados com glucose sendo preferencial como o componente açúcar. Emulsifi-cantes O/A tais como sesquiestearato de metila gluceth-20, estearato desorbitano/cocoato de sucrose, sesquiestearato de metila glucose, álcool ce-tearílico/glicosídeo cetearilil. Emulsificantes A/O tais como dioleato de metilaglucose /metila glucose isoestearato. Sulfatos e derivados sulfonados, dial-quilsulfossuccinatos, succinato de dioctila, alquila Iaurila sulfonato, parafinassulfonadas lineares, tetrapropileno sulfonato sulfonado, Iaurila sulfatos desódio, Iaurila sulfatos de amônio e etanolamina, Iaurila éter sulfatos, Iaurethsulfatos de sódio, sulfossuccinatos, aceila isotionatos de aceíla, sulfatos dealcanolamida, taurinas, metila taurinas, imidazol sulfatos. Derivados de ami-na, sais de amina, aminas etoxiladas, óxido amina com cadeias contendoum heterociclo tal como alquila imidazolinas, derivados de piridina, isoquino-leínas, cloreto de cetila piridínio, brometo de cetila piridínio, amônio quater-nário tal como cetiltrimetilbrometo amônio brometo (CTBA), estearilalcônio.Derivados de amida, alcanolamidas tais como acilamida DEA, amidas etoxila-das tais como PEG-n acilamida, oxideamida. Copolímeros de polissiloxa-no/polialquila/polieter e derivados, dimeticona, copoliói, copolímero de silico-ne óxido de polietileno, copolímero de silicone glicol. Propoxilados ou POE-néteres (Meroxapols), Polaxâmeros ou poli(oxietileno)m-bloco-poli(oxipropileno)n-bloco(oxietileno). Tensoativos zwitterônicos que carregamno mínimo um grupo amônio quaternário e no mínimo um grupo carboxilatoe/ou sulfonato na molécula. Tensoativos zwitterônicos que são especialmen-te adequados são betaínas, tais como glicinatos N-alquila-Ν,Ν-dimetilamônio, glicinato de cocoalquildimetilamônio, glicinatos deN-acilaminopropila-N,N-dimetilamônio, glicinato de cocoaciiaminopropildime-tilamônio e 2-alquila-3-carboximetila-3-hidroxietilimidazolinas cada um tendode 8 a 18 átomos de carbono no grupo alquila ou acila e também cocoacila-minoetil-hidroxietilcarboximetilglicinato, N-alquilbetaína, N-alquilaminobetaínas.Alquilimidazolinas, alquilopeptídeos, lipoaminoácidos, bases auto emulsifi-cantes e os compostos conforme descrito em K.F.DePoIo1 A short textbookof cosmetology, capítulo 8, Tabela 8-7, p250-251.
Emulsificantes não-iônicos tais como cera de abelha PEG-6 (e)PEG-6 estearato (e) poliglicerila -2-isoestearato [Apifac], estearato de glice-rila ( e) PEG-100 estearato. [Arlacel 165], PEG-5 estearato de glicerila [arla-tone 983 S], oleato de sorbitano (e) poliglicerila-3 ricinoleato [Arlacel 1689],estearato de sorbitano e cocoato de sucrose [arlatone 2121], estearato deglicerila e laureth-23 [Cerasynth 945], álcool cetearílico e ceteth-20 [Cetoma-crogol Wax], álcool cetearílico e polissorbato 60 e PEG-150 e estearato-20[Polawax GP 200, Polawax NF], álcool cetearílico e cetearila poliglicosídeo[Emulgade PL 1618], álcool cetearílico e ceteareth-20 [Emulgade 1000NI,Cosmowax], álcool cetearílico e óleo de rícino PEG-40 [Emulgade F Special],álcool cetearílico e óleo de rícino PEG-40 e cetearila sulfato de sódio [Emul-gade F], álcool estearilil e steareth-7 e steareth-10 [Emulgator E 2155], álco-ol cetearílico e steareth-7 e steareth-10 [Cera Emulsificante U.S.N.F], estea-rato de glicerila e PEG-75 estearato [Gelot 64], acetato de propileno glicolceteth-3 [Hetester PCS], propileno glicol isoceth-3 acetato [Hetester PHA],álcool cetearílico e ceteth-12 e oleth-12 [Lanbritol Wax N 21], PEG -6 estea-rato e PEG-32 estearato [Tefose 1500], PEG-6 estearato e ceteth-20 e stea-reth-20 [Tefose 2000], PEG-6 estearato e ceteth-20 e estearato de glicerila esteareth-20 [Tefose 2561], estearato de glicerila e ceteareth-20 [Teginacid H,C,X].
Emulsificantes aniônicos tais como PEG-2 estearato SE, esteara-to SE de glicerila [Monelgine, Cutina KD], estearato de propileno glicol [TeginP], Álcool cetearílico e cetearila sulfato de sódio [Lanette N, Cutina LE, Cro-dacol GP], álcool cetearílico e Iaurila sulfato de sódio [Lanette W], trilaneth-4fosfatoi e estearato de glicol e PEG-2 estearato [Sedefos 75], estearato deglicerila e Iaurila sulfato de sódio [Teginacid Special]. Bases ácidas catiôni-cas tais como álcool cetearílico e brometo de cetrimônio.
Os emulsificantes podem ser usados em uma quantidade de, porexemplo, a partir de 1 até 30% em peso, especialmente a partir de 4 até20% em peso e preferencialmente a partir de 5 até 10% em peso, com baseno peso total da composição.
Quando formulado em emulsões O/A, a quantidade preferencialde semelhante sistema emulsificante pode representar 5% a 20% de da fasede óleo.
Adiuvantes e aditivos
As preparações cosméticas/farmacêuticas, por exemplo, cremes,géis, loções, soluções alcoólicas e aquosas/alcoólicas, emulsões, composi-ções de cera/gordura, preparações de bastão, pós ou pomadas, podem alémdisso conter, como adjuvantes e aditivos adicionais, tensoativos brandos,agentes superengordurantes, reguladores da consistência, espessantes,polímeros, estabilizantes, ingredientes ativos biogênicos, ingredientes ativosdesodorizantes, agentes anticaspa, formadores de película, agentes de dila-tação, fatores protetores contra luz UV adicionais, antioxidantes, agenteshidrotrópicos, conservantes, repelentes de insetos, agentes de auto-bronzeamento, solubilizantes, óleos de perfume, colorantes, agentes inibido-res de bactérias e semelhantes.
Agentes super-enqordurantes
Substâncias adequadas para uso como agentes superengordu-rantes são, por exemplo, Ianolina e Iecitina e também derivados de Ianolina elecitina polietoxilados ou acrilados, ésteres de ácidos graxos de poliol, mo-noglicerídeos e alcanolamidas de ácidos graxos, os últimos agindo simulta-neamente como estabilizantes de espuma.
Tensoativos
Exemplos de tensoativos brancos adequados, isto é, tensoativosespecialmente bem-tolerados para pele, incluem sulfatos de éteres poliglicó-Iicos de álcoois graxos, sulfatos de monoglicerídeos, mono- e/ou sulfossuc-cinatos de dialquila, isetionatos de ácidos graxos, sarcosinatos de ácidosgraxos, tauridas de ácidos graxos, glutamatos de ácidos graxos, sulfonatosde α-olefina, ácidos etercarboxílicos, alquila oligoglicosídeos, glucamidas deácidos graxos, produtos da condensação de ácidos graxos de alquilamidobe-taínas e/ou proteínas, os últimos preferencialmente sendo à base de proteí-nas do trigo.
Reguladores da consistência/espessantes e modificadores da reoloqia
Dióxido de silício, silicatos de magnésio, silicatos de alumínio,polissacarídeos ou derivados dos mesmos, por exemplo, ácido hialurônico,Goma de xantano, guar-guar, ágar-ágar, alginatos, carragena, gelano, pecti-nas, ou celulose modificada tal como hidroxicelulose, hidroxipropilmetilcelu-lose. Além disso poliacrilatos ou homopolímero de ácidos acrílicos reticula-dos e poliacrilamidas, carbômero (carbopol tipos 980, 981, 1382, ETD 2001,ETD2020, Ultrez 10) ou série Salcare tal como Salcare SC80 (steareth-10copolímero de alila éter/acrilatos), Salcare SC81(copolímero de acrilatos),Salcare SC91 e Salcare AST(copolímero de acrilatos de sódio/PPG-1 tride-ceth-6), sepigel 305 (poliacrilamida/laureth-7), Simulgel NS and Simulgel EG(copolímero de hidroxietila acrilato/acriloildimetila taurato de sódio), Stabilen30 (crospolímero de acrilatos/isodecanoato de vinila), Pemulen TR-1 (cros-polímero de acrilatos/C10-30 alquila acrilato), Luvigel EM (copolímero deacrilatos de sódio), Aculyn 28 (copolímero de acrilatos/beheneth-25 metacri-lato ), e etc.Polímeros
Polímeros catiônicos adequados são, por exemplo, derivadoscelulósicos catiônicos, por exemplo, uma hidroximetila celulose quaternizadaobtenível sob o nome Polymer JR 400 da Amerchol, amidos catiônicos, co-polímeros de sais de dialilamônio e acrilamidas, polímeros quarternizados devinilpirrolidona/vinila imidazol, por exemplo, Luviquat® (BASF), produtos dacondensação de poliglicóis e aminas, polipeptídeos de colágeno quarterni-zados, por exemplo, colágeno hidrolisado de laurldimônio hidroxipropila (La-mequat®L/Grunau), polipeptídeos de trigo quarternizados, polietilenoimina,polímeros de silicone catiônicos, por exemplo, amidometiconas, copolímerosde ácido adípico e dimetilamino-hidroxipropildietilenotriamina (Cartare-tin/Sandoz), copolímeros de ácido acrilil com cloreto de dimetildialilamônio(Merquat 550/Chemviron), poliaminopoliamidas, conforme descrito, por e-xemplo, em FR-A-2 252 840, e os polímeros hidrossolúveis reticulados dasmesmas, derivados de quitina catiônicos, por exemplo, de quitosana quar-ternizada, opcionalmente distribuídos como microcristais; produtos da con-densação de di-haloalquilas, por exemplo, dibromobutano, com bisdialquila-minas, por exemplo, bisdimetilamino-1,3-propano, goma guar catiônica, porexemplo, Jaguar C-17, Jaguar C-16 da Celanese, polímeros de sais de a -mônio quarternizados, por exemplo, Mirapol A-15, Mirapol AD-1, Mirapol AZ-1 da Miranol. Como polímeros aniônicis, zwitterônicos, anfotéricos e não-iônicos devem ser considerados, por exemplo, copolímeros de acetato devinila/ácido crotônico, copolímeros de vinilpirrolidona/acrilato de vinila, copo-límeros de acetato de vinila/maleato de butila/acrilato de isobornila, copolí-meros de éter metila vinilil/anidrido maléico e ésteres dos mesmos, ácidospoliacrílicos não-reticulados e ácidos poliacrílicos reticulados com polióis,copolímeros de cloreto acrilamidopropila-trimetilamônio/acrilato, copolímerosde octila acrilamida/metila metacrilatoterc-butilaminoetila metacrila-to/metacrilato de 2-hidroxipropila, polivinilpirrolidona, copolímeros de vinilpir-rolidona/acetato de vinila, terpolímeros de vinilpirrolidona/metacrilato de di-metilaminoetila /vinila caprolactama e também éteres celulósicos opcional-mente derivados e silicones. Além disso podem ser usados os polímerosconforme descrito na patente européia No. EP 1093796 (páginas 3-8, pará-grafos 17-68).
Ingredientes ativos biogênicos
Ingredientes ativos biogênicos devem ser entendidos como signi-ficando, por exemplo, acetato de tocoferol, palmitato de tocoferol, ácido as-córbico, ácido desoxirribonucleico, retinol, bisabolol, alantoína, fitantriol, pan-tenol, ácidos AHA, aminoácidos, ceramidas, pseudoceramidas, óleos essen-ciais, extratos vegetais e complexos vitamínicos.Ingredientes ativos desodorizantes
Como ingredientes ativos desodorizantes devem ser considera-dos, por exemplo, antiperspirantes, por exemplo, cloridratos de alumínio (vi-de J. Soe. Cosm. Chem. 24, 281 (1973)). Sob a marca comercial Locron® daHoechst AG1 Frankfurt (FRG), está disponível comercialmente, por exemplo,um cloridrato de alumínio correspondente à fórmula Ab(OH)5CI χ 2.5 H2O,cujo uso é especialmente preferencial (vide J. Pharm. Pharmacol. 26, 531(1975)). Além dos cloridratos, também é possível usar hidroxiacetatos dealumínio e sais de alumínio/zircônio acidíferos. Inibidores de esterase podemser adicionados como ingredientes ativos desodorizantes adicionais. Os ini-bidores referidos são preferencialmente citratos de trialquila, tais como citra-to de trimetila, citrato de tripropila, citrato de tri-isopropil, citrato de tributila eespecialmente citrato de trietila (Hydagen CAT, Henkel), os quais inibem aatividade enzimática e deste modo reduzem a formação de odor. Substân-cias adicionais que devem ser consideradas como inibidores de esterasesão sulfatos ou fosfatos de esterol, por exemplo, lanosterol, colesterol, cam-pesterol, estigmasterol e sitosterol sulfato ou fosfato, ácidos dicarboxílicos eésteres dos mesmos, por exemplo, ácido glutárico, glutaric ácido éster mo-noetilil de ácido glutárico, éster dietilil de ácido glutárico, adipic acid, éstermonoetilil de ácido adípico, éster dietilil de ácido adípico, ácido malônico eéster dietilil de ácido malônico e ácidos hidroxicarboxílicos e ésteres dosmesmos, por exemplo, ácido cítrico, ácido málico, ácido tartárico ou ésterdietilil de ácido tartárico. Ingredientes ativos antibacterianos que influenciama flora germinativa e matam ou inibem o crescimento de bactérias da de-composição do suor podem igualmente estar presentes nas preparações(especialmente em preparações de bastão). Exemplos incluem quitosana,fenoxietanol e gluconato de clorexidina. 5-cloro-2-(2,4-diclorofenóxi)-fenol(Triclosan, lrgasan, Ciba Specialty Chemicals Inc.) também se comprovouespecialmente eficaz.
Agentes anticaspa
Como agentes anticaspa podem ser usados, por exemplo, clim-bazol, octopirox e piritiona de zinco. Formadores de película habituais inclu-em, por exemplo, quitosana, quitosana microcristalina, quitosana quarterni-zada, polivinilpirrolidona, copolímerosde vinilpirrolidona/acetato de vinila,polímeros de derivados celulósicos quaternários contendo uma elevada pro-porção de ácido acrilil, colágeno, ácido hialurônico e sais dos mesmos ecompostos similares.
Antioxidantes
Além das substâncias protetoras contra luz primárias também épossível usar substâncias protetoras contra luz secundárias do tipo antioxi-dante que interrompem a cadeia de reação fotoquímica iniciada quando aradiação UV penetra na pele ou no cabelo. Exemplos típicos de semelhantesantioxidantes são aminoácidos (por exemplo, glicina, histidina, tirosina, trip-tofano) e derivados dos mesmos, imidazóis (por exemplo, ácido urocânico) ederivados dos mesmos, peptídeos, tais como D,L-carnosina, D-carnosina, L-carnosina e derivados dos mesmos (por exemplo, anserina), carotinoides,carotenos, Iicopeno e derivados dos mesmos, ácido clorogênico e derivadosdo mesmo, ácido Iipoico e derivados do mesmo (por exemplo, ácido di-hidrolipoico), aurotioglicose, propiltiouracila e outros tióis (por exemplo, tiore-doxina, glutationa, cisteína, cistina, cistamina e os ésteres glicosílicos, N-acetilils, metilils, etilils, propílicos, amílicos, butílicos, laurílicos, palmitoílicos,oleílicos, linoleílicos, colesterílicos e glicerílicos dos mesmos) e também saisdos mesmos, tiodipropionato de dilaurila, tiodipropionato de diestearila, ácidotiodipropiônico e derivados dos mesmos (ésteres, éteres, peptídeos, lipí-deos, nucleotídeos, nucleosídeos e sais) e também compostos de sulfoximi-na (por exemplo, butionina sulfoximinas, homocisteína sulfoximina, butioninasulfonas, penta-, hexa-, hepta-tionina sulfoximina), além disso agentes que-lantes (metal) (por exemplo, ácidos graxos hidróxi, ácido palmítico ácido fíti-co, lactoferrina), hidróxi ácidos (por exemplo, ácido cítrico, ácido láctico, áci-do málico), ácido húmico, ácido biliar, extratos bileares, bilirrubina, biliverdi-na, EDTA, EDDS, EGTA e derivados dos mesmos, ácidos graxos insatura-dos e derivados dos mesmos (por exemplo, ácido linolênico, ácido linoléico,ácido oléico), ácido fólico e derivados dos mesmos, ubiquinona e ubiquinol ederivados dos mesmos, vitamina C e derivados (por exemplo, palmitato deascorbila, ascorbila fosfato de magnésio, acetato de ascorbila), tocoferóis ederivados (por exemplo, acetato de vitamina E), vitamina A e derivados (porexemplo, palmitato de vitamina A) e além disso coniferila benzoato de resinabenzoína, ácido rutínico e derivados do mesmo, glicosilrutina, ácido ferúlico,furfurilideno glucitol, camosina, butila hidroxitolueno, butila hidroxianisol, áci-do nordi-hidroguaiarético, triidroxibutirofenona, ácido úrico e derivados domesmo, manose e derivados da mesma, superóxido dismutase, ácido N-[3-(3,5-di-terc-butila-4-hidroxifenila)propionila]sulfanilil (e sais do mesmo, porexemplo, os sais dissódicos), zinco e derivados do mesmo (por exemplo,ZnO, ZnSC>4), selênio e derivados do mesmo (por exemplo, selênio metioni-na), estilbeno e derivados do mesmo (por exemplo, óxido de estilbeno, trans-estilbeno óxido) e os derivados adequados de acordo com a invenção (sais,ésteres, éteres, açúcares, nucleotídeos, nucleosídeos, peptídeos e lipídeos)dos ingredientes ativos mencionados. Também podem ser mencionadoscompostos HALS (-'Hindered Amine Light Stabilizers").
Antioxidantes sintéticos e naturais adicionais são listados por e-xemplo, na patente internacional No. WO 0025731:
Estructuras 1-3 (página 2), estrutura 4 (página 6), estruturas 5-6(página 7) e compostos 7-33 (páginas 8-14).
A quantidade de antioxidantes presentes é geralmente de 0,001 a30% em peso, preferencialmente de 0,01 a 3% em peso, com base no pesodo absorvedor UV da fórmula (1).Agentes hidrotrópicos
Para melhorar o comportamento de fluxo também é possível em-pregar agentes hidrotrópicos, por exemplo, mono-álcoois etoxilados ou não-etoxilados, dióis ou polióis com um baixo número de átomos de carbono ouseus éteres (por exemplo, etanol, isopropanol, 1,2-dipropanodiol, propilenoglicol, glicerina, etileno glicol, éter monoetilil de etileno glicol, éter monobutililde etileno glicol, éter monometilil de propileno glicol, éter monoetilil de propi-leno glicol, éter monobutilil de propileno glicol, éter monometilil de dietilenoglicol; éter monoetilil de dietileno glicol, éter monobutilil de dietileno glicol eprodutos similares). Os polióis que devem ser considerados para este fimtêm preferencialmente de 2 a 15 átomos de carbono e no mínimo dois gru-pos hidróxi. Os polióis também podem conter grupos funcionais adicionais,especialmente grupos amino, e/ou podem ser modificados com nitrogênio.Exemplos típicos são como se segue: glicerol, alquileno glicóis, por exemplo,etileno glicol, dietileno glicol, propileno glicol, butileno glicol, hexileno glicol etambém polietileno glicóis tendo um peso molecular médio de a partir de 100até 1000 Dalton; misturas técnicas de oligoglicerol tendo um grau intrínsecode condensação de a partir de 1,5 até 10, por exemplo, misturas técnicas dediglicerol tendo um teor de diglicerol de a partir de 40 até 50% em peso;compostos de metilol, tais como, especialmente, trimetiloletano, trimetilol-propano, trimetilolbutano, pentaeritritol e dipentaeritritol; glicosídeos de alqui-Ia inferior, especialmente aqueles tendo de 1 a 8 átomos de carbono no radi-cal alquila, por exemplo, metila e butila glicosídeo; álcoois de açúcares tendode 5 a 12 átomos de carbono, por exemplo, sorbitol ou manitol; açúcarestendo de 5 a 12 átomos de carbono, por exemplo, glucose ou sacarose; açú-cares de amino, por exemplo, glucamina; diálcool aminas, tais como dietano-lamina ou 2-amino-1,3-propanodiol.
Conservantes e Agentes inibidores de bactérias
Conservantes adequados incluem, por exemplo,Metila-, Etila-,Propila-, Butila- parabenos, Cloreto de benzalcônio, 2-Bromo-2-nitro-propano-1,3-diol, Ácido dehidroaceticó, Diazolidinila Uréia, 2-Álcool dicloro-benzilil, DMDM hidantoína, Solução de formaldeído, Metildibromoglutanitrila,Fenoxietanol, Hidroximetilglicinato de sódio, Imidazolidinila Uréia, Triclosan eclasses de substâncias adicionais listadas na seguinte referência:K.F.DePoIo - A short textbook of cosmetology, Chapter 7, Table 7-2, 7-3, 7-4e 7-5, ρ 210-219.
Agentes inibidores de bactérias
Exemplos típicos de agentes inibidores de bactérias são conser-vantes que têm uma ação específica contra bactérias gram-positivas, taiscomo éter 2,4,4,-tricloro-2'-hidroxidifenilil, cloo-hexidina (1,6-di(4-clorofenila-biguanido)hexano) ou TCC (S^^-triclorocarbanilida). Um grande número desubstâncias aromáticas e óleos etéreos também têm propriedades antimi-crobianas. Exemplos típicos são os ingredientes ativos eugenol, mentol etimol em óleo de cravo-da-índia, óleo de menta e óleo de tomilho. Um agentedesodorizante natural de interesse é o álcool de terpeno farnesol (3,7,11-trimetila-2,6,10-dodecatrien-1-ol), o qual está presente em óleo de flor delima. Também se comprovou que monolaurato de glicerol é um agente bac-teriostático. A quantidade dos agentes inibidores de bactérias adicionais pre-sentes é geralmente de 0,1 a 2% em peso, com base no teor de sólidos daspreparações.
Óleos de perfume
Podem ser mencionados como óleos de perfume misturas desubstâncias aromáticas naturais e/ou sintéticas. Substâncias aromáticas na-turais são, por exemplo, extratos de flores (lírios, lavanda, rosas, jasmim,nérole, ylang-ylang), de caules e folhas (gerânio, patchouli, petitgrain), defruta (anis, coentro, carraway, junípero), de casca de fruta (bergamota, Ii-mões, laranjas), de raízes (macis, angélica, aipo, cardamomo, costus, íris,calmus), de madeira (pinho, sândalo, madeira de guáiaco, madeira de cedro,pau-rosa), de ervas e gramíneas (estragão, capim-limão, salva, tomilho), deagulhas e brotos (abeto vermelho, pinheiro, pinheiro escocês, pinheiro damontanha), de resinas e bálsamos (gálbano, elemi, benzoína, mirra, olíbano,opopânace). Matérias brutas animais também devem ser consideradas, porexemplo, civet e castoreum. Substâncias aromáticas sintéticas típicas são,por exemplo, produtos do tipo de éster, éter, aldeído, cetona, álcool ou hi-drocarboneto. Compostos de substâncias aromáticas do tipo de éster são,por exemplo, acetato de benzila, isobutirato de fenoxietila, p-terc-butilciclo-hexila acetato, acetato de linalila, acetato de dimetilbenzilcarbinila, acetatode feniletila, benzoato de linalila, formato de benzila, glicinato de etilmetilfeni-la, propionato de alilciclo-hexila, propionato de estiralila e salicilato de benzi-la. Os éteres incluem, por exemplo, éter benzila etilil; os aldeídos incluem,por exemplo, os alcanais lineares tendo de 8 a 18 átomos de hidrocarbono,citral, citronelal, citronelila oxiacetaldeído, aldeído ciclâmen, hidroxicitronelal,lilial e bourgeonal; as cetonas incluem, por exemplo, as iononas, isometilio-nona e metila cedrila cetona; os álcoois incluem, por exemplo, anetol, citro-nelol, eugenol, isoeugenol, geraniol, linalool, álcool fenila etilil e terpinol; e oshidrocarbonetos incluem principalmente os terpenos e bálsamos. É prefe-rencial, no entanto, usar misturas de várias substâncias aromáticas que pro-duzem juntas um aroma atrativo. Óleos etéreos de volatilidade relativamentebaixa, os quais são principalmente usados como componentes de aroma,também são adequados como óleos de perfumes, por exemplo, óleo de sal-va, óleo de camomila, óleo de cravo-da-índia, óleo de melissa, óleo de folhasde canela, óleo da flor de lima, óleo de baga de junípero, óleo de vetiver,óleo de olíbano, óleo de gálbano, óleo de Iabolanum e óleo de lavandina. Édada preferência ao uso de óleo de bergamota, di-hidromircenol, lilial, liral,citronelol, álcool fenila etilil, hexila cinamaldeído, geraniol, benzila acetona,aldeído ciclâmen, linalool, boisambrene forte, ambroxan, indol, hediona,sandelice, óleo de limão, óleo de tangerina, óleo de laranja, alila glicolato deamila, ciclovertal, óleo de lavandina, óleo de salva moscatel, damascona,óleo de bourbon gerânio, salicilato de ciclo-hexila, metil coexil, cetona, iso-E-Super, Fixolide NP, evernila, gama iraldeína, ácido fenilacético, geranila ace-tato, benzila acetato, oxido de rosa, romilat, irotila e floramat sozinhos ou emmistura uns com os outros.
Colorantes
Podem ser usados como colorantes as substâncias que são ade-quadas e permitidas para fins cosméticos, conforme compilado, por exem-plo, na publicação "Kosmetische Farbemittel" da Farbstoffkommission derDeutschen Forschungsgemeinschaft, Verlag Chemie1 Weinheim, 1984, pági-nas 81 a 106. Os colorantes são geralmente usados em concentrações de apartir de 0,001 até 0,1% em peso, com base na mistura total.
Contas poliméricas ou esferas ocas como reforçadores de FPS
A combinação dos absorvedores UV e combinações de absorve-dores UV1 listados acima, com reforçadores de FPS, tais como ingredientesnão ativos como copolímero de estireno/acrilatos, contas de sílica, silicato demagnésio esferoidal, Polimetilmetacrilatos reticulados (PMMA ; MicopearlM305 Seppic), podem maximizar melhor a proteção UV dos produtos para osol. Aditivos de holosfera (Sunspheres® ISP, Silica Shells Kobo.) deflexio-nam radiação e a extensão do caminho eficaz do foton é portanto aumenta-da. (patente européia No. EP 0893119). Algumas contas, conforme mencio-nado previamente, proporcionam uma sensação suave durante espalhamen-to. Além disso, a atividade ótica se semelhantes contas, por exemplo, Micro-pearl M305, pode modular o bilho da pele eliminando fenômenos de reflexãoe indiretamente pode dispersar a luz UV.
Outros adiuvantes
alfa glucosilrutina (CAS No. 130603-71-3), o-hidroxibenzoato de 2-butiloctila (CAS No. 190085-41-7), vitamina E (CAS No. 1406-18-4), acetatode vitamina E (CAS No. 58-95-7), 2,6- naftalato de dietilexila, adipato de di-n-butila, di(2-etilexila)-adipato, di(2-etilexila)-succinato e acelato de di-isotridecila, e também ésteres diólicos, tais como dioleato de etileno glicol,di-isotridecanoato de etileno glicol, di(2-etila-hexanoato) de propileno glicol,di-isoestearato de propileno glicol, dipelargonato de propileno glicol, di-isoestearato de butanodiol e dicaprilato de neopentila glicol. Ésteres de C6-C24 álcoois graxos e/ou álcoois de Guerbet com ácidos carboxílicos aromáti-cos, saturados e/ou insaturados, especialmente ácido benzoico, ésteres deC2-C12 ácidos dicarboxílicos com álcoois lineares ou ramificados tendo de 1a 22 átomos de carbono ou polióis tendo de 2 a 10 átomos de carbono e de2 a 6 grupos hidróxi, ou ácido iminodissuccínico e sais de ácido iminodissuc-cínico [CAS 7408-20-0] ou partículas de látex, aloe vera, camomila, ginkobiloba, ginseng, coenzima Q10, extrato de laminaria ochroleuca, extrato demagnólia oborata, óleo de folhas de melalenca alternifolia, óleo da sementede rubus idaeus, óleo da semente de vaccinium macrocarpon, extrato dasemente de abóbora, óleo da semente de abóbora, extrato da semente deuva, carnosina, alfa-arbutina, madecassoside, termino-laside, tetra-hidrocurcuminoides (THC), micosporinas, aminoácidos semelhantes a mi-cosporina da alga vermelha porphyra umbilicalis, aminoácidos semelhantesa micosporina (conforme descrito na patente internacional No. WO2002039974), ácido cis-9-octadecenodioico, ácido lipoico, tocoferila fosfatosde ácido laurimino dipropiônico (LDTP), celulose microcristalina (MCC), poli-carbonatos conforme descrito na patente internacional No. WO 0341676,esteróis (colesterol, lanosterol, fitoesteróis), conforme descrito na patenteinternacional No. WO 0341675 e poli-alfa-glucanos lineares conforme descri-to na patente dos Estados Unidos No. US6616935
Preparações cosméticas ou farmacêuticas
Formulações cosméticas ou farmacêuticas estão contidas emuma ampla variedade de preparações cosméticas. Devem ser consideradas,por exemplo, especialmente as seguintes preparações:
- preparações para tratamento da pele, por exemplo, preparaçõespara limpeza e para lavar a pele sob a forma de comprimido ou sabões líqui-dos, detergentes sem sabão ou pastas para lavar,
- preparações para banho, por exemplo, preparações líquidas(preparações para banhos espuma, leites, para ducha) ou sólidas para ba-nho, por exemplo, cubos para banho e sais de banho;
- preparações para tratamento da pele, por exemplo, emulsõespara a pele, multiemulsões ou óleos para a pele;
- preparações cosméticas para tratamento pessoal, por exemplo,maquiagem facial sob a forma de cremes diários ou pós cremes, pó-de-arroz(solto ou prensado), ruge ou maquiagem em creme, preparações para tra-tamento dos olhos, por exemplo, preparações de sombra, máscara, delinea-dor, cremes para os olhos ou cremes estabilizantes para a maquiagem dosolhos; preparações para tratamento dos lábios, por exemplo, batons, brliholabial, lápis para contorno dos lábios, preparações para tratamento das u-nhas, tais como esmalte, removedores de esmalte, endurecedores de esmal-te ou removedores de cutícula;
- preparações para tratamento dos pés, por exemplo, banhos pa-ra os pés, pós para os pés, cremes para os pés ou bálsamos para os pés,desodorantes especiais e antiperspirantes ou preparações para remoção decalos;
- preparações protetoras contra luz, tais como leites, loções, cre-mes ou óleos solares, bloqueadores solares ou tropicais, preparações pré-bronzeamento ou preparações pós-sol;
- preparações para bronzeamento da pele, por exemplo, cremesauto-bronzeamento;
- preparações para despigmentação, por exemplo, preparaçõespara clarear a pele ou preparações para iluminação da pele;
- repelentes de inseto, por exemplo, óleos, loções, sprays ou bas-tões repelentes de inseto;
- desodorantes, tais como sprays desodorantes, sprays aciona-dos por êmbolo, géis, bastões ou roll-ons desodorantes;
- antiperspirantes, por exemplo, bastões, cremes ou roll-ons anti-perspirantes;
- preparações para limpeza e tratamento para pele danificada,por exemplo, detergentes sintéticos (sólidos ou líquidos), preparações parapeeling ou para esfregar ou máscaras para peeling;
- preparações para remoção de cabelo em forma química (depi-lação), por exemplo, pós para remoção de cabelo, preparações líquidas pararemoção de cabelo, preparações para remoção de cabelo em forma de cre-me ou em forma de pasta, preparações para remoção de cabelo em formade gel ou espumas de aerosol;
- preparações para barbear, por exemplo, sabão para barbear,cremes para barbear formadores de espuma, cremes para barbear não for-madores de espuma, espumas e géis, preparações pré-barba para barbear aseco, aftershaves ou loções pós-barba;
- preparações de fragrâncias, por exemplo, fragrâncias (eau deCologne, eau de toilette, eau de parfum, parfum de toilette, perfume), óleosde perfumes ou cremes de perfumes;
- preparações para tratamento cosmético dos cabelos, por exem-plo, preparações para lavar os cabelos sob a forma de xampus e condicio-nadores, preparações para tratamento dos cabelos, por exemplo, prepara-ções de pré-tratamento, tônicos capilares, cremes para fixar, géis para fixar,pomadas, enxágues para os cabelos, pacotes de tratamento, tratamentosintensivos para os cabelos, preparações para estruturação dos cabelos, porexemplo, preparações para ondular os cabelos para ondas permanentes(onda a quente, onda suave, onda a frio), preparações para alisamento paraos cabelos, preparações líquidas para modelar os cabelos, espumas capila-res, hairsprays, preparações de clareamento, por exemplo, soluções de pe-róxido de hidrogênio, xampus para iluminação, cremes de clareamento, pósde clareamento, pastas ou óleos de clareamento, colorantes temporários,semi-permanentes ou permanentes para os cabelos, preparações contendocorantes auto-oxidantes, ou colorantes naturais para os cabelos, tais comohenna ou camomila.
Formas de apresentação
As formulações finais listadas podem existir em uma ampla vari-edade de formas de apresentação, por exemplo:
- sob a forma de líquida preparações como uma emulsão A/O,O/A, O/A/O, A/O/A ou PIT e todos os tipos de microemulsões,
- sob a forma de um gel,
- sob a forma de um óleo, um creme, leite ou loção,
- sob a forma de um pó, uma laca, um comprimido ou uma ma-quiagem,
- sob a forma de um bastão,
- sob a forma de um spray (spray com gás propelente ou sprayacionado por êmbolo) ou um aerosol,
- sob a forma de uma espuma, ou
- sob a forma de uma pasta.
De especial importância como preparações cosméticas para apele são preparações protetoras contra luz, tais como leites solares, loções,cremes, óleos, bloqueadores solares ou tropicais, preparações de pré-bronzeamento ou preparações pós-sol, além de preparações para bronzea-mento da pele, por exemplo, cremes de autobronzeamerito. De particularinteresse são cremes para proteção solar, loções para proteção solar, leitepara proteção solar e preparações para proteção solar sob a forma de umspray.
De especial importância como preparações cosméticas para oscabelos são as preparações mencionadas acima para tratamento dos cabe-los, especialmente preparações para lavar os cabelos sob a forma de xam-pus, condicionadores de cabelo, preparações para tratamento do cabelo, porexemplo, preparações de pretratamento, tônicos capilares, cremes para fi-xar, géis para fixar, pomadas, enxágues para os cabelos, pacotes de trata-mento, tratamentos intensivos para os cabelos, preparações de alisamentopara os cabelos, preparações líquidas para modelar os cabelos, espumaspara os cabelos e hairsprays. De especial interesse são preparações paralavar os cabelos sob a forma de xampus.
Um xampu tem, por exemplo, a seguinte composição: de 0,01 a5% em peso de um absorvedor UV de acordo com a invenção, 12,0% empeso de sódio laureth-2-sulfato, 4,0% em peso de cocamidopropila betaína,3,0% em peso de cloreto de sódio, e água ad 100%.
Por exemplo, podem ser usadas especialmente as seguintesformulações cosméticas para os cabelos:
a-1) formulação de matéria-prima espontaneamente emulsificante,consistindo do absorvedor UV de acordo com a invenção, PEG-6-C10 oxoál-cool e sesquioleato de sorbitano, ao qual água e qualquer composto de a-mônio quaternário desejado, por exemplo, 4% de minkamidopropila dimetila-2-hidroxietilamônio cloreto ou Quaternium 80 é adicionado;
a2) formulação de matéria-prima espontaneamente emulsificante,consistindo do absorvedor UV de acordo com a invenção, tributila citrato ePEG-20-sorbitano mono-oleato, ao qual água e qualquer composto de amô-nio quaternário desejado, por exemplo, 4% de minkamidopropila dimetila-2-hidroxietilamônio cloreto ou Quaternium 80 é adicionado;
b) soluções quat-dopadas do absorvedor UV de acordo com ainvenção em butila triglicol e citrato de tributila;
c) misturas ou soluções do absorvedor UV de acordo com a in-venção com n-alquilpirrolidona.
Outros ingredientes típicos em semelhantes formulações sãoconservantes, agentes bactericidas e bacteriostáticos, perfumes, corantes,pigmentos, agentes espessantes, agentes umidificantes, umectantes, fordu-ras, óleos, ceras ou outros ingredientes típicos de formulações cosméticas epara tratamento pessoal tais como álcoois, poli-álcoois, polímeros, eletróli-tos, solventes orgânicos, derivados de silício, emolientes, emulsificantes outensoativos emulsificantes, tensoativos, agentes dispersantes, antioxidantes,anti-irritantes e agentes anti-inflamatórios, e etc.
Exemplos de preparações cosmética e farmacêuticas (X = combinações pre-ferenciais)
<table>table see original document page 123</column></row><table><table>table see original document page 124</column></row><table><table>table see original document page 125</column></row><table><table>table see original document page 126</column></row><table><table>table see original document page 127</column></row><table><table>table see original document page 128</column></row><table><table>table see original document page 129</column></row><table><table>table see original document page 130</column></row><table><table>table see original document page 131</column></row><table><table>table see original document page 132</column></row><table><table>table see original document page 133</column></row><table><table>table see original document page 134</column></row><table>
A preparação cosmética de acordo com a invenção é diferencia-da por excelente proteção da pele humana contra o efeito prejudicial da luzdo sol.
As amidas de naftaleno amidina de acordo com a presente in-venção também podem ser usadas para diferentes fins:
- como pigmentos: por exemplo, em têmperas ligadas com colacomo aquarelas e cores para impressoras a jato de tinta e outras cores parapintura; em Iacas como resinas acrílicas - ou vinílicas, Iacas de poliester,novolacas ou materiais naturais como Iacas celulósicas.
- como corantes fluorescentes: por exemplo, para etiquetação dedispositivos para reconhecimento mecânico destes dispositivos; em anilíti-cos, em cintiladores, em sistemas de captação luminosa ótica, em coletoressolares de fluorescência, em dispositivos ativos fluorescentes, para materiaisde experimentação, para investigação de micro estruturas de dispositivossemicondutores integrados, em fotocondutores, em procedimentos fotogári-cos, em sistemas de quimiluminescência em corantes para sinais;
- para fins decorativos;
- em unidades de armazenamento de dados;
- em diodos de iluminação;
- em dispositivos fotovoltáicos;
- para fingimento interno de polímeros;- como corantes vat;
- para tingimento de materiais naturais;
- para etiquetação de segurança;
- para etiquetação de dispositivos para reconhecimento mecânicodestes dispositivos;
- para translação da freqüência da luz;
- como matéria-prima para materiais supercondutores;
- para fins de traçador;
- como corantes em Iasers coloridos como Q-Switcher;
- como ativo para ótica não-linear.
- como reforçador da reologia.
- para teste de dispersão em um circuito fechado.
Exemplos
Exemplo 1: Preparação de um absorvedor UV micronizado100 partes do composto da fórmula (7a), (7b), ou (7d) respecti-vamente são moídas junto com sinos de silicato de zircônio (diâmetro:a 0,1 a4 mm) como auxiliares de trituração, um agente dispersante (15 partes deC8-C16 poliglicosídeo) e água (85 partes) em um moinho de esferas para umtamanho médio de partícula de d50 = 130 nm.
Com este método é obtida uma dispersão de micropigmentos deum absorvedor UV.
Exemplo 2: Preparação de um absorvedor UV micronizado100 partes do composto da fórmula (7a), (7b), ou (7d) respecti-vamente são moídas junto com sinos de silicato de zircônio (diâmetro:a 0,1 a4 mm) como auxiliares de trituração, um agente dispersante (15 partes deCi2glicerídeo-PEG10) e água (85 partes) em um moinho de esferas para umtamanho médio de partícula de d50= 130 nm.
Com este método é obtida uma dispersão de micropigmentos deum absorvedor UV.
De acordo com o exemplo 1 são preparadas dispersões de mi-cropigmentos adicionais:<table>table see original document page 136</column></row><table><table>table see original document page 137</column></row><table>
Parte E Água (e) Hidróxido de Sódio qsInstruções de fabricação:
A parte Aea parte B são aquecidas separadamente até 80°C. Aparte A é vertida na parte B enquanto agitando e homogenizada com umUltra Turrax a 11000 rpm por 30. Depois de esfriar até 60°C a parte C é in-corporada. A 40°C a parte D é adicionada lentamente sob contínua agitação.O pH é ajustado com a parte E entre 6,50 a 7,00.
Exemplo 7: Loção de Proteção Solar UVA/UVB. tipo O/A
<table>table see original document page 137</column></row><table><table>table see original document page 138</column></row><table>
Instruções de fabricação:
A parte Aea parte B são aquecidas separadamente até 80°C. Aparte B é vertida na parte A sob moderada agitação. A mistura é homogeni-zada com um Ultra Turrax a 11000 rpm por 1 minuto. Depois de esfriar até70°C a parte C é adicionada sob agitação. Depois de esfriamento adicionalaté 50°C a parte D é incorporada muito lentamente. A 40°C a parte E é adi-cionada. Em temperatura ambiente o pH é ajustado com a parte F para 7,00e a parte G é adicionada.
Exemplo 8: Loção de Proteção Solar UVA/UVB. tipo O/A
<table>table see original document page 138</column></row><table><table>table see original document page 139</column></row><table>
nstruções de fabricação:
A parte Aea parte B são aquecidas separadamente até 80°C. Aparte B é vertida na parte A sob moderada agitação. A mistura é homogeni-zada com um Ultra Turrax a 11000 rpm por 1 minuto. Depois de esfriar até70°C adicionar a parte C é adicionada sob agitação. Depois de esfriar adi-cionalmente até 50°C a parte D é incorporada muito lentamente. A 40°C aparte E é adicionada. Em temperatura ambiente o pH é ajustado com a parteF para 7,00 e a parte G é adicionada.
Exemplo 9: Loção de Filtro Solar A/O
<table>table see original document page 139</column></row><table><table>table see original document page 140</column></row><table>
Instruções de fabricação:
A parte A é aquecida até 80°C enquanto agitando. A parte B éadicionada na parte A e homogenizada com um Ultra Turrax a 11 000 rpmpor um minuto. Depois de esfriar até 30°C a parte C é incorporada.
Exemplo 5: Loção de Filtro Solar para Proteção da Pele A/O
<table>table see original document page 140</column></row><table><table>table see original document page 141</column></row><table>
Instruções de fabricação:
A parte A é aquecida separadamente até 80°C sob suave agita-ção. A parte B é adicionada à parte A e homogenizada por um minuto a11000 rpm. Depois de esfriar até 30°C a parte C é adicionada sob contínuaagitação.
Exemplo 10: Emulsão O/A
<table>table see original document page 141</column></row><table>
Preparação da emulsão
Fase (A):
Primeiramente, o absorvedor UV é dissolvido em óleo de gerge-lim. Os outros componentes de (A) são adicionados a isso e combinados.Fase (B):
Propilparabeno e metilparabeno são dissolvidos em propilenoglicol. 60 ml de água são em seguida adicionados, é realizado aquecimentoaté 70°C e em seguida carbômero 934 é emulsificado nisso.Emulsão:
(A) é lentamente adicionado a (B) com vigorosa aplicação de e-nergia mecânica. O volume é ajustado para 100 ml pela adição de água.
Exemplo 11: Creme de tratamento diário, tipo O/A
<table>table see original document page 142</column></row><table><table>table see original document page 143</column></row><table>
Procedimento de preparação:
A parte Aea parte B são aquecidas separadamente até 80°C. Aparte A é vertida na parte B, enquanto agitando continuamente. Depois dissoa mistura é homogenizada com um Ultra Turrax a 11 000 rpm por 20 s. Amistura é esfriada até 60°C e a parte C é adicionada. Em uma temperatureabaixo de 30°C, a parte D é adicionada e o valor do pH é ajustado com hi-dróxido de sódio para entre 6,5 e 7,0. Finalmente, é adicionada fragrância.
Exemplo 12: Creme de proteção solar, tipo O/A
<table>table see original document page 143</column></row><table>Procedimento de preparação
A parte Aea parte B são aquecidas separadamente até 75°C. Aparte A é vertida na parte B enquanto agitando. A mistura é homogenizadacom um Ultra Turrax a 11 000 rpm por 15 s A mistura é esfriada até 60°C, ea parte Cea parte D são incorporadas. A mistura é homogenizada nova-mente por um curto tempo (5 s./11 000 rpm) e adicionalmente esfriada, commoderada agitação. Em temperatura ambiente, o pH é ajustado com soluçãode hidróxido de sódio para entre 5,5 e 6,0. Finalmente, é adicionada fragrân-cia.
Exemplo 13: Loção de proteção UV para tratamento diário
<table>table see original document page 144</column></row><table>
Parte D Copolímero de acrilato de sódio (e) parafi-<table>table see original document page 145</column></row><table>
Procedimento de preparação
Aquecer a parte Aea parte B separadamente até 75°C. Verter aparte A na parte B1 enquanto agitando continuamente. Imediatametne depoisda emulsificação, incorporar na mistura SF 1202 e SF 1288 da parte D. De-pois disso homogenizar com um Ultra Turrax a 11 000 rpm por 30 s. Deixaresfriar até 65°C e incorporar SALCARE® SC91. Em uma temperatura abaixode 50°C, adicionar a parte C. A 35°C ou abaixo, incorporar vitamina E aceta-to e subseqüentemente ajustar o pH com ácido cítrico. Em temperatura am-biente, adicionar a parte E.
Exemplo 14: Creme de proteção solar, tipo Q/A
<table>table see original document page 145</column></row><table>
Parte C Fenoxietanol (e) metilparabeno (e) etilpa-rabeno (e) butilparabeno (e) propilparabe-<table>table see original document page 146</column></row><table>
Procedimento de preparação:
A parte Aea parte B são aquecidas separadamente até 75°C. Aparte A é vertida na parte B enquanto agitando. A mistura é homogenizadacom um Ultra Turrax a 11 000 rpm por 15 s A mistura é esfriada até 60°C, ea parte Cea parte D são incorporadas. A mistura é homogenizada nova-mente por um curto tempo (5 s/11 000 rpm). Depois de esfriamento adicio-nal, com moderada agitação, o pH é ajustado com hidróxido de sódio emtemperatura ambiente. É obtida uma solução entre pH 5,50 e 6,00. Final-mente, é adicionada fragrância.
Exemplo 15: Creme de proteção solar, tipo O/A
<table>table see original document page 146</column></row><table><table>table see original document page 147</column></row><table>
Procedimento de preparação:
A parte Aea parte B são aquecidas separadamente até 75°C. Aparte A é vertida na parte B enquanto agitando. A mistura é homogenizadacom um Ultra Turrax a 11 000 rpm por 15 s Depois de esfriar 60°C, a parte Ce a parte D são incorporadas. A mistura é homogenizada novamente por umcurto tempo (5 s/11 000 rpm). Depois de esfriamento adicional, com mode-rada agitação, o pH é ajustado em temperatura ambiente com hidróxido desódio solução até entre 5,50 e 6,00. Finalmente, é adicionada fragrância.
Exemplo 16: Creme de proteção solar, tipo O/A
<table>table see original document page 147</column></row><table><table>table see original document page 148</column></row><table>
Procedimento de preparação
A parte Aea parte B são aquecidas separadamente até 75°C. Aparte A é vertida na parte B enquanto agitando. A mistura é homogenizadacom um Ultra Turrax a 11 000 rpm por 15 s. Depois de esfriar até 60°C, aparte Cea parte D são incorporadas. A mistura é homogenizada novamentepor um curto tempo (5 s/11 000 rpm). Depois de esfriamento adicional, commoderada agitação, o pH é ajustado em temperatura ambiente com hidróxi-do de sódio. É obtida uma solução entre pH 5,50 e 6,00. Finalmente, é adi-cionada fragrância.
Claims (2)
1. Naftaleno amidinas, caracterizadas pelo fato de que apresen-tam a fórmulaR1, R2, R3, R4, R5 e R6 de modo independente uns dos outros sãohidrogênio; ou C1-C37 alquila; em que- uma a 10 das unidades CH2 de Ci-C37 alquila de modo inde-pendente de cada podem ser substituídas porgrupos carbonila; átomos de oxigênio; átomos de enxofre; áto-mos de selênio; átomos de telúrio; grupos eis- ou fra/is-CH=CH-; gruposC=C- acetilênicos ; radicais fenila 1,2-, 1,3- ou 1,4-substituídos ; radicais piri-dina 2,3-, 2,4-, 2,5-, 2,6-, 3,4- ou 3,5-dissubstituídos ; radicais tiofeno 2,3-,2,4-, 2,5- ou 3,4-dissubstituídos ; radicais naftaleno 1,2-, 1,3-, 1,4-, 1,5-, 1,6-,1,7-, 1,8-, 2,3-, 2,6- ou 2,7-dissubstituídos ; radicais antraceno 1,2-, 1,3-, 1,4-1,5-, 1,6-, 1,7-, 1,8-, 1,9-, 1,10-, 2,3-, 2,6-, 2,7-, 2,9-, 2,10- ou 9,10-dissubstituídos ; em que um ou 2 grupos CH- dos grupos CH=CH-, os radi-cais naftaleno e os radicais antraceno podem ser substituídos por átomos denitrogênio;- até 12 átomos de hidrogênio únicos dos grupos CH2 cada umde modo independente do outro podem ser substituídos nos mesmos áto-mos de carbono por flúor; cloro; bromo; ou iodo; o grupo ciano; uma cadeiaalquila linear com até 18 átomos de carbono; grupos c/s- ou trans-CH=CH-;grupos C=C- acetilênicos; radicais fenila 1,2-, 1,3- ou 1,4-substituídos ; radi-cais piridina2,3-, 2,4-, 2,5-, 2,6-, 3,4- ou 3,5-dissubstituídos ; radicais tiofeno2,3-, 2,4-, 2,5- ou 3,4-dissubstituídos ; radicais naftaleno 1,2-, 1,3-, 1,4-, 1,5-,1,6-, 1,7-, 1,8-, 2,3-, 2,6- ou 2,7-dissubstituídos;radicais antraceno 1,2-, 1,3-, 1,4-, 1,5-, 1,6-, 1,7-, 1,8-, 1,9-, 1,10-, 2,3-, 2,6-,- 2,7-, 2,9-, 2,10- ou 9,10-dissubstituídos ; em que até 6 unidades CH2- na ca-deia alquila cada uma de modo independente das outras podem ser substitu-ídas por grupos carbonila, átomos de oxigênio, átomos de enxofre, átomosde selênio, átomos de telúrio e até 12 átomos de hidrogênio únicos dos gru-pos CH2- dos radicais alquila cada um de modo independente do outro tam-bém podem ser substituídos nos mesmos átomos de C por flúor, cloro, bro-mo ou iodo ou grupos ciano ou cadeias alquila linear com até 18 átomos decarbono, em que uma a 6 unidades CH2- cada uma de modo independenteda outra podem ser substituídas por grupos carbonila, átomos de oxigênio,átomos de enxofre, átomos de selênio, átomos de telúrio, grupos c/s- outrans-CH=CH-, em que uma unidade CH- também pode ser substituída porum átomo de nitrogênio, por grupos C=C- acetilênicos, radicais fenila 1,2-,- 1,3- ou 1,4-substituídos, radicais piridina 2,3-, 2,4-, 2,5-, 2,6-, 3,4- ou 3,5-dissubstituídos, radicais tiofeno 2,3-, 2,4-, 2,5- ou 3,4-dissubstituídos, radi-cais naftaleno 1,2-, 1,3-, 1,4-, 1,5-, 1,6-, 1,7-, 1,8-, 2,3-, 2,6- ou 2,7-dissubstituídos, em que um ou dois átomos de carbono podem ser substituí-dos por átomos de nitrogênio, por radicais antraceno 1,2-, 1,3-, 1,4-, 1,5-,- 1,6-, 1,7-, 1,8-, 1,9-, 1,10-, 2,3-, 2,6-, 2,7-, 2,9-, 2,10-ou 9,10-dissubstituídos,em que um ou dois átomos de carbono podem ser substituídos por átomosde nitrogênio; ouao invés de substituintes as valências livres dos átomos de car-bono quarternários ou da metina- podem ser ligados de modo pareado for-mando anéis como anéis ciclo-hexano; ousão um radical amino, se Ri e R2 junto com os átomos de carbo-no C1 e C2 ou R3 e R4 junto com os átomos de carbono C3 e C4 formam umradical de 6 membros;R7 e R8, de modo independente uns dos outros são =0; ou =NH-,se =NH- junto com o átomo de nitrogênio N1 (para R6) ou junto com o átomode nitrogênio N2 (para R7) forma um radical de cinco membros.
2. Uso das naftaleno amidinas como definidas na reivindicação 1,caracterizado pelo fato de que o referido uso é em filtros solares.
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