BRPI0617379A2

BRPI0617379A2 - composiÇço pesticida

Info

Publication number: BRPI0617379A2
Application number: BRPI0617379-9A
Authority: BR
Inventors: Thomas Mcgee; Rodrigo Rodriguez-Kabana; Richard P Sgaramella
Original assignee: Givaudan Sa
Priority date: 2005-10-14
Filing date: 2006-10-09
Publication date: 2011-07-26
Also published as: WO2007041885A3; CN101287372A; US20080255237A1; CR9889A; WO2007041885A2; AR056697A1; EP1942738A2

Abstract

<B>COMPOSIÇçO PESTICIDA <D>Uma preparação de pesticida compreende uma composição pesticida consistindo essencialmente em uma mistura de óleo gárlico e isotiocianatos de alua (AITCs) na relação de peso de 95:5 para 60:40. Ela é especialmente eficaz como um pesticida, especialmente contra nematódeos comumente encontrados no solo.

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "COMPOSI-ÇÃO PESTICIDA".

A presente invenção refere-se ao campo de controle de peste,e, em particular, ela refere-se às composições e métodos úteis para controlede pestes, especialmente pestes com base em solo.

Uma variedade de pestes de planta é conhecida causar danosignificante às sementes e plantas ornamentais e de cultivo. Pestes incluemvermes, insetos, nematódeos, lesmas, fungos, e similares. Geralmente es-tas pestes são controladas por pesticidas químicos, a maior parte das quaisé tóxica para humanos ou animais e/ou o meio ambiente e as quais podempersistir por muito tempo após eles serem aplicados.

The United States Federal lnsecticide, Fungicide and Rodent Act(FIFRA) define um "pesticida" como qualquer substância ou mistura desubstâncias pretendida para prevenção, extermínio, repelimento, ou mitiga-ção de qualquer peste. Por causa dos envolvimentos com respeito à toxici-dade de pesticidas químicos, a Agência de Proteção Ambiental (EPA) isen-tou certos pesticidas de risco mínimo do FIFRA. Os ativos na lista incluemdiversos óleos essenciais tais como óleo de citronela, óleo de cravo-da-índia, óleo de gerânio, óleo de hortelã, óleo de hortelã-pimenta, óleo de ca-pim limão, óleo gárlico, óleo de tomilho, óleo cedro e óleo de canela.

Óleos essenciais foram usados desde tempos primórdios comopesticidas. Muitas publicações mostram as propriedades fungicidas de óleosessenciais e diversas patentes os reivindicaram para controle de uma varie-dade de pestes. Por exemplo gárlico é vendido sob diversas marcas regis-tradas; muitas contêm apenas baixo nível de óleo gárlico, o que limita suaeficácia. A Patente dos Estados Unidos 6.511.674 apresenta melhor eficáciaquando a composição de uma solução de extrato gárlico tendo uma concen-tração quantificável maior do que dez por cento em peso de um extrato gár-lico, o extrato gárlico compreendendo alitina, alicina, dissulfeto de dialila, e30 sulfóxido de dimetila.

Outra rotina é usar a família Cruciferae de plantas, cujos mem-bros contêm glicosinolatos e enzimas de mirosinase, que em destruiçãoformam isotiocianatos de alila (AITCs) e outros compostos que são nocivospara pestes, tais como nematódeos, fungos patogênicos, e os que produ-zem um sabor amargo pungente para predadores de mastigação. Por e-xemplo a Patente dos Estados Unidos 6.207.705 ensina o uso de derivadossintéticos naturais e intimamente relacionados ou análogos relacionados àsduas classes de compostos naturais, isto é glicosinolatos e monoterpenói-des. Uma fonte particularmente boa de AITCs é o óleo de mostarda.

No entanto, o uso destes pesticidas naturais como substitutospara pesticidas químicos não foi tão bem-sucedido como antecipado, prova-velmente devido a menor eficácia. Tentativas foram feitas para realçar suaeficácia, por exemplo, a Patente dos Estados Unidos 6.231.865 reivindicaum inseticida natural para inibir o desenvolvimento de insetos, o inseticidacompreendendo extrato gárlico e um óleo selecionado do grupo consistindode óleo de semente de algodão, e óleo de canela.

Recentemente, o Governo Federal dos Estados Unidos come-çou oferecendo um processo de registro de "fast-track' como a EPA para"biopesticidas", que inclui tanto pesticidas com base natural quanto deriva-dos ou análogos próximos.

Um dos problemas do uso de pesticidas naturais tais como ó-Ieos essenciais é que eles são altamente voláteis e sua atividade é apenasdurante uma curtaduração. Um modo de ter liberação sustentada é encap-sular usando tecnologias tais como aquelas delineadas no Pedido de Paten-te dos Estados Unidos 2005-0214337.

Atualmente foi descoberto que, se gárlico e AITCs são usadosjuntos em relações particulares, há uma melhora surpreendente e inespera-da em desempenho, particularmente na intensidade e duração do efeito. Ainvenção, em um aspecto, por esse motivo fornece uma composição pesti-cida consistindo essencialmente em uma mistura de óleo gárlico e AITCs narelação de peso de 95:5 a 60:40. Em um outro aspecto, a presente invenção fornece uma prepa-ração pesticida compreendendo uma composição pesticida consistindo es-sencialmente em uma mistura de óleo gárlico e isotiocianatos de alila(AITCs) na relação de peso de 95:5 a 60:40, e opcionalmente um ou maisconstituintes adicionais, por exemplo, veículos.

A invenção adicionalmente fornece um método de controle depestes de planta, compreendendo a aplicação à planta e/ou ao solo no qualela está desenvolvendo-se de uma composição que consiste essencialmen-te em uma mistura de óleo gárlico e AITCs na relação de peso de 95:5 a60:40.

A relação de peso é de preferência entre 90:10 e 70:30 e maispreferivelmente entre 85:15 e 80:20.

Embora AITCs puros possam ser usados, é preferível que umafonte natural seja usada. Uma fonte especialmente boa é óleo de sementede mostarda.

Outra modalidade preferida é aonde o óleo gárlico e AITC sãoincorporados em cápsulas que são biodegradáveis.

Uma modalidade mais preferida é aonde a cápsula possui umacasca de hidrogel e um núcleo oleoso, o gárlico e AITC sendo carregados acápsulas vazias na presença de água. Tais cápsulas são descritas, por e-xemplo, nas Patentes dos Estados Unidos 6.045.835 e 6.106.875, os conte-údos das quais são incorporados aqui por referência. Cápsulas vazias destetipo estão disponíveis comercialmente de Givaudan Flavors Corp.

A composição da invenção pode também ser incorporada emoutros sistemas de liberação controlada. Muitos destes são conhecidos natécnica. Preferidas seriam partículas que são secadas por spray ou aglome-radas usando materiais de núcleo na lista da EPA de inertes, por exemplodextrose, cloreto de sódio e similares.

Uma modalidade preferida é aonde a composição sinérgica épré-misturada em uma cera ou sólido de ponto de fusão baixo de peso mo-lecular alto que pode ser misturada facilmente como suporte material, o ma-terial de suporte é um material capaz de absorção do óleo essencial e ceraou sólido de ponto de ebulição baixo de peso molecular alto ao nível que amistura resultante esteja na forma de um pó de fluxo livre; e fornece o me-canismo de controle da liberação da mistura de gárlico e AITC. Sólidos ade-quados são materiais tais como argilas; sílicas; celitas; zeólitos; sais de me-tal, incluindo por exemplo, fosfatos; carbonatos, tais como bicarbonato desódio; boratos, tais como borato de sódio; sulfatos tais como sulfato de só-dio; polímeros solúveis em água; bórax; e misturas dos mesmos.

A composição pode ser utilizada como qualquer veículo ade-quado. A escolha de veículo dependerá do método de aplicação. Veículoslíquidos tais como água podem ser usados de modo que eles possam seraplicados como sprays e similares. No caso de água, se requerido, um e-mulsificante/solvente adequado poderia ser empregado. De preferência ummaterial aprovado pela EPA tal como sulfato de Iauril sódio é usado. Outroslíquidos adequados podem ser selecionados, de preferência aqueles na listada EPA de inertes, por exemplo óleo de milho, óleo de semente de Iinho eóleo de soja.

Veículos sólidos podem ser quaisquer materiais inertes tais co-mo sabugo de milho moído, celulose, areia, terra, rocha moída, cinza demosca, e misturas dos mesmos.

A composição pode ser aplicada como parte líquida e parte veí-culo.

É também considerado que a composição pode ser formuladacomo outros pesticidas e/ou óleos essenciais para mitigar o odor de gárlico.

A invenção é também descrita como referência aos seguintesexemplos, nos quais todas as partes, porcentagens e relações são em peso.

EXEMPLOS

Exemplo 1

As seguintes cápsulas foram preparadas e testadas para libera-ção:

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Procedimento:

Gárlico, AITC ou uma mistura dos dois na relação em peso de90:10 foram carregados como ativos em 10% em peso de carga em micro-cápsulas de gelatina obtidas de Givaudan Corporation, de acordo com oprocedimento aqui abaixo descrito.

1. Misturar ativo, álcool e água (fase líquida) nas seguintes pro-porções (todas as quantidades em % em peso):

<table>formula see original document page 6</column></row><table>

2. Agitar vigorosamente até que uma emulsão seja formada.

3. Despejar a emulsão de fase líquida sobre as cápsulas em ummisturador de cimento e homogenizar a mistura.

4. Deixá-la turbilhonando até que o pó esteja seco e de fluxolivre.

Aplicação

50 mgs foram misturados em 1 kg de terra. Estes foram coloca-dos em um jarro de vidro. Uma amostra de topo livre foi tomada cada dia eanalisada. Os seguintes resultados foram obtidos:NANOGRAMAS POR LITRO

<table>formula see original document page 6</column></row><table>

Surpreendentemente, a mistura é capaz de sustentar um altonível de ativos liberados por mais tempo do que os materiais sozinhos.Exemplo 2

As seguintes cápsulas foram preparadas como por exemplo 1(todas as quantidades em % em peso):<table>table see original document page 7</column></row><table>

Aplicação

50 mg foram misturados em 1 kg de terra. Estes foram coloca-dos em um jarro de vidro. Uma amostra de topo livre foi tomada cada dia eanalisada. Os seguintes resultados foram obtidos:

NANOGRAMAS POR LITRO

85:15 (peso/peso) 50:50 (peso/peso)

de Gárlico:AITC de Gárlico:AITC

Dia 1 9877 4917

Dia 7 8006 3177

Dia 14 4683 1863

Isto indica que o efeito da mistura não será como longa duraçãose a relação de gárlico para AITC se tornar muito alta.

Exemplo 3

Este exemplo investiga se as sementes poderiam ser protegidascontra pestes por meio de atividade pesticida prolongada e ser reativadasem plantação por liberação lenta continuada de gárlico e AITC.

As seguintes cápsulas foram feitas:

Uma mistura de gárlico e AITC na relação de 90:10 (peso/peso)foi carregada em 10% (peso) em microcápsulas de gelatina obtidas de Gi-vaudan Corporation, de acordo com o procedimento no exemplo 1.

Sementes de milho foram tingidas de vermelho usando corantede semente Gustafson Pro-Ized. Uma solução aquosa a 10% foi preparadae as sementes foram misturadas e turbilhonadas com esta solução. As se-mentes foram deixadas secar a ar antes de adição das cápsulas de gárli-co/AITC.As sementes foram preparadas por fixação de várias concentra-ções de cápsulas conseqüentemente :

0,50% (5g de cápsulas/Kg de sementes)1,00% (10g de cápsulas/Kg de sementes)

As sementes foram analisadas por coleta de topo livre comosegue:

As sementes foram colocadas em jarras de coleta de vidro de 1litro e deixadas equilibrar durante 30 minutos antes de coleta, isto represen-ta as condições secas. Para as condições úmidas, as sementes foram sub-metidas a ativação de água a 10% (0,6 gramas para 6 sementes testadas) edeixadas equilibrar durante 3 horas antes de amostragem. O teste foi con-duzido durante um período de 12 meses. Resultados são mostrados na se-guinte tabela.

Resultados: Topo Livre de Sementes Secas e Úmidas

A mistura sinérgica de gárlico/AITC é liberada em uma taxa rela-tivamente constante durante 12 meses.

<table>formula see original document page 8</column></row><table>

Na ativação de água, há um aumento repentino na concentra-ção de gárlico/AITC claramente indicando liberação dos ativos.

Para explorar se a germinação de semente foi afetada pelo sis-tema de gárlico/AITC, amostras de algodão de 50,8 χ 50,8 milímetros (2x2polegadas) foram colocadas em placas de Petri de vidro. 3 a 4 ml de águaforam adicionados ao algodão e 1 semente foi colocada na amostra. A placade Petri foi colocada em um forno fixado a 27°C (78°F) para observação degerminação. Uma semente de cada nível de concentração foi observada.Depois de 7 dias transcorridos, todas as sementes tratadas mostraram claraevidência de germinação.

As cápsulas de gárlico/AITC são estáveis em armazenagememanando mistura de gárlico/AITC durante 12 meses e também fornecemum nível aumentado quando as sementes são irrigadas. Nenhuma atividadedeletéria à germinação de semente de milho foi observada.

Exemplo 4

Exemplo de uma composição sólida.

Polietileno Glicol 4000 foi colocado em um vaso de mistura e amistura de óleo gárlico e AITC foi adicionada como agitação. Quando ho-mogeneizada, ela foi despejada sobre uma mistura de zeólito e argila debentonita em um misturador de cimento e turbilhonada até que a misturaficasse um pó de fluxo livre seco. Os materiais foram misturados na seguinteproporção:

<table>table see original document page 9</column></row><table>

O resultado era um pó de fluxo livre.

Exemplo 5

Exemplos adicionais de pó de fluxo livre (todas as quantidades em % empeso):

<table>table see original document page 21</column></row><table>

* Cera microcristalina de Micropure® 185-CW (Shamrock Corp.)** SP 422P (Strahl & Pitsch)*** (Southern Clay Products)

Exemplo 6

Teste de terra de uma composição encapsulada.

Óleo gárlico, uma combinação de 85/15 (peso/peso) de óleogárlico/AITC e água (controle) foram carregados em cápsulas de gelatinadisponíveis comercialmente por Givaudan Flavors Corp. A carga em cadacaso foi de 20% (peso)

Os três tipos de cápsula foram testados em amostras de terra. Aterra foi derivada de um campo de algodão (barro de sedimento, pH 6,2,CEC (capacidade de permuta de cátion) <10meq/100g de terra, matéria or-gânica <1,0%). Ela foi naturalmente infestada com nematódeo de protube-rância de raiz (Meloidogyne incógnita), nematódeo espiral (Heliocotylenchusdihystera) e nematódeo de dano (Pratylenchus brachyurus). A terra foi mis-turada 50/50'(vol.) e dividida em lotes de 1 Kg, os quais foram colocados empotes de PVC de 10 cm de diâmetro.

A cada três séries de potes foram adicionados 100 ml de cadauma das três composições encapsuladas, produzindo uma taxa de 400 mgde formulação por Kg de terra. Os potes foram em seguida cobertos como1,5 mil (0,038mm) de polietileno claro espesso. Depois de 8 dias, o polietile-no foi removido e as terras submetidas à análise nematológica.

Cada pote foi em seguida plantado como soja "Hutcheson" (5mudas por pote) e as plantas foram deixadas crescer durante 7 semanas.Elas foram em seguida removidas do solo e parâmetros de desenvolvimentoforam determinados. Além disso, amostras de solo foram analisadas parafornecer uma contagem de nematódeo final e as raízes foram incubadaspara determinar níveis de nematódeo nelas. Os resultados foram como se-gue:<table>formula see original document page </column></row><table>

Os resultados mostram que o desenvolvimento total da combi-nação de gárlico/AITC foi significantemente melhor do que aquele do contro-le ou do gárlico sozinho.

Claims

REIVINDICAÇÕES

1. Preparação de pesticida compreendendo uma composiçãopesticida consistindo essencialmente em uma mistura de óleo gárlico e iso-tiocianatos de alila (AITCs) na relação de peso de 95:5 a 60:40, e opcional-mente um veículo.

2. Preparação de acordo com a reivindicação 1, em que osAITCs são fornecidos por óleo de mostarda.

3. Preparação de acordo com a reivindicação 1, em que a pro-porção de óleo gárlico para AITCs é de 90:10 a 70:30.

4. Preparação de acordo com a reivindicação 1, em que a pro-porção de óleo gárlico para AITCs é de 85:15 a 80:20.

5. Preparação de acordo com a reivindicação 1, em que a com-posição está na forma sólida.

6. Preparação de acordo com a reivindicação 5, em que a formasólida é fornecida pela adsorção da composição em um veículo sólido poro-so.

7. Preparação de acordo com a reivindicação 5, em que a formasólida é fornecida pelo encapsulamento da composição.

8. Preparação de acordo com a reivindicação 7, em que as cáp- sulas têm cascas de hidrogel e núcleos oleosos.

9. Preparação de acordo com a reivindicação 6, em que a com-posição adsorvida no veículo sólido poroso é pré-misturada em uma cera ousólido de baixo ponto de fusão, de peso molecular elevado.

10. Método de controle de pestes de planta, compreendendo a aplicação à planta e/ou ao solo no qual ela está desenvolvendo-se de umapreparação pesticida como definida na reivindicação 1.

11. Método de acordo com a reivindicação 10, em que a prepa-ração é aplicada na forma sólida.

12. Método de acordo com a reivindicação 11, em que a formasólida é fornecida pela absorção da composição em um veículo sólido poro-so poeirento.

13. Método de acordo com a reivindicação 12, em que a compo-sição é pré-misturada em uma cera ou sólido de baixò ponto de fusão, depeso molecular elevado, antes de adsorção no sólido.

14. Método de acordo com a reivindicação 11, em que a formasólida é fornecida pelo encapsulamento da composição em cápsulas.

15. Método de acordo com a reivindicação 14, em que as cápsu-las possuem cascas de hidrogel e núcleos oleosos.

16. Composição pesticida consistindo essencialmente em umamistura de óleo gárlico e isotiocianatos de alila (AITCs) na relação de pesode 95:5 a 60:40.

17. Método de controle de pestes de planta, compreendendo aaplicação à planta e/ou ao solo no qual ela está desenvolvendo-se, de umacomposição pesticida como definida na reivindicação 16.