BRPI0713257A2 - sistema terapêutico transdérmico contendo norelgestromina para a contracepção e reposição hormonal - Google Patents

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Abstract

SISTEMA TERAPêUTICO TRANSDéRMICO CONTENDO NORELGESTROMINA PARA A CONTRACEPçãO E REPOSIçãO HORMONAL. A presente invenção refere-se a um sistema terapêutico transdérmico para a aplicação da substância ativa norelgestromina à pele, opcionalmente em combinação com estrogênios. Além disso, ela se refere ao uso de tais sistemas para a contracepção hormonal, bem como para a terapia de reposição hormonal.

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "SISTEMA TERAPÊUTICO TRANSDÉRMICO CONTENDO NORELGESTROMINA PARA A CONTRACEPÇÃO E REPOSIÇÃO HORMONAL"
A presente invenção refere-se a um sistema terapêutico trans- dérmico para a aplicação da substância ativa norelgestromina à pele, opcio- nalmente em combinação com estrogênios. Além disso, a invenção se refere ao uso de tais sistemas para a contracepção hormonal, bem como para a terapia de reposição hormonal.
A substância ativa norelgestromina (oxima 17-deacilnorgestimat; 13-etil-17-hidróxi-18,19-dinor-17-alfa-pregn-4-en-20-in-3-ona) pertence, co- mo hormônio sexual, à classe dos gestagênios. Norelgestromina inibe a libe- ração do hormônio Iuteinizante (LH) e dessa maneira, age inibindo a ovula- ção. A vantagem da norelgestromina é seu menor efeito andrógeno em comparação com o pró-fármaco norgestimat ou seus outros metabólitos, tal como 3-cetonorgestimat e levonorgestrel. Os estrogênios inibem a secreção do hormônio folículo-estimulante (FSH) e dessa maneira, provocam uma inibição da ovulação. Nos estrogênios incluem-se, por exemplo, 17-beta- estradiol e etinilestradiol. Preparações com norelgestromina, como também preparações de combinação com norelgestromina e etinilestradiol são utili- zadas para a contracepção, bem como para a terapia de reposição hormonal em mulheres.
A contracepção não representa nenhuma doença no sentido clássico, visto que ela não serve para o tratamento de um estado patológico ameaçador à vida ou que necessite de tratamento. Por isso, muitas mulhe- res desejam uma forma de medicamento que possibilite uma forma discreta de aplicação e, se possível, evite a aplicação diária, tal como é necessário nos contraceptivos orais. Dessa maneira, no âmbito da contracepção são encontrados implantes, anéis vaginais, mas também sistemas transdérmi- cos, que possibilitam uma aplicação amplamente discreta.
A desvantagem de muitas formas de aplicação modernas, tais como, por exemplo, implantes, anéis vaginais e outras, é que muitas vezes a consumidora tem pouca confiança nessas formas de medicamentos, pois, ao contrário de comprimidos, não se pode ter a certeza de ter aplicado a forma de medicámento de maneira correlãTEsse sentimento dè^eg"urariça"éIriuito importante para a consumidora, especialmente na terapia da contracepção e influência significativamente a complacência.
Sistemas transdérmicos permitem uma aplicação muito discreta e, além disso, um controle visual da aplicação correta no período da aplica- ção. O êxito do Ortho Evra® TCS (transdermal contraceptive system, norel- gestromina/etinilestradiol) mostra, que mulheres aceitam bem essa forma de aplicação.
No estado da técnica já se conhece um sem-número de siste- mas terapêuticos transdérmicos (TTS) para a administração dessas subs- tâncias ativas. Tais TTS apresentam tipicamente uma formação de uma ca- mada de suporte permeável ao fármaco, uma camada de reservatório con- tendo o fármaco, bem como uma camada auto-adesiva para a fixação na pele, sendo que a última pode ser idêntica com a camada de reservatório contendo o fármaco. A camada contendo o fármaco pode conter ainda ou- tros componentes, por exemplo, plastificantes, comunicadores de aderência, promotores de solução, estabilizadores, materiais de enchimento, excipien- tes e aceleradores de permeação. As substâncias farmaceuticamente inó- cuas tomadas em consideração para esse fim, são fundamentalmente co- nhecidas pelo técnico.
Mesmo quando sistemas terapêuticos transdérmicos são funda- mentalmente conhecidos como formas de administração, a formulação de uma substância ativa conhecida, por exemplo, norelgestromina como TTS, representa um desafio. Podem ocorrer diversos problemas. Dessa maneira, um TTS, para que possa ser utilizado terapeuticamente, deve possibilitar um fluxo de substância ativa suficientemente elevado através da pele. Além dis- so, deve apresentar uma boa estabilidade e não pode estar sujeito a quais- quer modificações especialmente durante a armazenagem. A seleção de polímeros adequados para o reservatório de substância ativa pode provar-se como difícil, pois esses polímeros devem ser compatíveis com a respectiva substância ativa. Uma outra exigência ao TTS de acordo com a invenção, é que a invenção possa ser produzida a baixos custos.
Um tal sistema ê—descTíto, por exemplo, na Patente" US 6.071.531. A formulação ali descrita consiste em um polímero que não é à base de acrilato, um aumentador e em um solvente, sendo que o aumenta- dor consiste no grupo dos ésteres de Iactato com estrutura básica C12-C18 dos álcoois alifáticos, monolaurato de propilenoglicol e combinações dessas substâncias. O Ortho Evra® TCS obtenível comercialmente em muitos paí- ses do mundo utiliza, por exemplo, o ensinamento dessa patente.
O WO 2005/120470 A1 publica um sistema terapêutico trans- dérmico controlado pela matriz com norelgestromina sozinha ou em combi- nação com um estrogênio, especialmente etinilestradiol. Para a matriz utili- za-se um adesivo de fusão, especialmente um copolímero por blocos de es- tireno.
A desvantagem do sistema encontrado no mercado (Ortho Evra® TCS) é sua área de aplicação relativamente grande de 20 cm2, que dificulta a aplicação.
O objetivo da presente invenção foi, por isso, evitar as desvan- tagens mencionadas no estado da técnica e pôr um sistema terapêutico transdérmico à disposição para a administração de norelgestromina, opcio- nalmente em combinação com estrogênio que, através de uma elevada taxa de distribuição da/das substância(s) ativa(s), seja mais adequado para a contracepção ou para a terapia de reposição hormonal. Nesse caso, através de um método de aplicação mais simples e seguro, deve ser obtida uma me- lhor complacência das pacientes. Além disso, a aplicação deveria ser a mais discreta possível.
De acordo com a invenção, esse objeto é resolvido por um sis- tema terapêutico transdérmico (TTS) de acordo com a reivindicação 1, o qual apresenta um reservatório de substância ativa de pelo menos uma ca- mada à base de polímeros de silicone, contendo norelgestromina. Surpreen- dentemente, foi demonstrado que especialmente a combinação de norelges- tromina e etinilestradiol com uma substância ou uma combinação de subs- tâncias, tais como éter dietilenoglicolmonoetílico, butanodiol ou 1,2- propilenoglicol, permite obter uma permeação essencialmente maior através da pele, do "que "em comparação com o Ortho Evra® TCS encontrado no mercado. A formulação de acordo com a invenção, mostra valores de per- meação nitidamente maiores através da epiderme da pele humana durante um período predeterminado de 72 horas. As formulações de TTS apresen- tam, nesse caso, diferentes teores de norelgestromina e etinilestradiol.
Após a aplicação na pele, o TTS, de acordo com a invenção, pode permanecer por um período mais longo, por exemplo, de até 7 dias e durante este período, distribuir a(s) substância(s) ativa(s) na pele de maneira controlada. Dessa maneira, evita-se a necessidade de uma aplicação diária, tal como é o caso dos contraceptivos orais. Caso seja necessário, o trata- mento pode ser interrompido de maneira simples removendo o TTS da pele.
Uma vantagem particular é que dessa maneira os TTS podem ser utilizados com áreas de aplicação nitidamente menores, comparadas com áreas de aplicação de Ortho Evra® TCS1 com mesmas taxas de perme- ação em torno de 17%, preferivelmente em torno de 36%, de modo particu- larmente preferido, em torno de 48%. Um manuseio mais fácil e melhor con- forto de uso estão associados com estes.
A adição das substâncias mencionadas acima causa, que entre a matriz de silicone e a substância ativa é produzida uma promoção de solu- ção. Prefere-se utilizar o éter dietilenoglicolmonoetílico. Foi verificado como sendo particularmente vantajoso, que a proporção das substâncias, em rela- ção ao peso da matriz, seja de 1 a 80% em peso, preferivelmente entre 5 e 40% em peso.
Como polímeros de silicone adequados aplicam-se silicones, polissiloxanos ou silicones, que por si mesmos podem ser auto-adesivos. Como auto-adesivos de silicone entendem-se auto-adesivos, por exemplo, à base de uma estrutura de polidimetilsiloxano ou de uma estrutura de polidi- metildifenilsiloxano. Auto-adesivos de silicone especiais, obteníveis comerci- almente, tais como, por exemplo, BIO-PSA da Dow Corning Corporation, são adequados. Preferivelmente, utiliza-se o BIO-PSA Q7-4302.
Normalmente, um TTS compreende uma camada posterior im- permeável à substância ativa, uma ou várias camadas de matriz contendo a substância átiva, Opcionalmente uma membrana que controla a liberação da substância ativa e uma camada protetora removível, sendo que a camada da matriz pode ser munida de auto-adesivo ou provida adicionalmente de uma camada auto-adesiva lateral à pele.
O reservatório de substância ativa é preferivelmente formado de uma matriz de polímero de pelo menos uma camada, que contém a subs- tância ativa norelgestromina e opcionalmente outras substâncias ativas, tais como, por exemplo, estradiol, etinilestradiol ou estriol. De maneira vantajosa, podem estar contidas ainda substâncias ativas com efeito agonista no recep- tor estradiol. O sistema terapêutico transdérmico pode consistir também em várias camadas de matriz contendo substância ativa, que podem diferenciar- se em sua composição e/ou no teor de substância ativa.
Além dos polímeros e substâncias ativas mencionados, a matriz de substância ativa pode conter adicionalmente ainda outros coadjuvantes, tais como plastificantes, comunicadores de aderência, promotores de solu- ção, estabilizadores, materiais de enchimento, excipientes, aceleradores de permeação, que são fundamentalmente conhecidos pelo técnico.
Em outras formas de concretização preferidas são mencionados, por exemplo, ainda um ou mais sais de ácido graxo na matriz de substância ativa, preferivelmente Iaurato de sódio ou outros polímeros, tais como, por exemplo, etil-, metilcelulose, polivinilpirrolidona, traganto, bentonita, lactose, dióxido de silício altamente disperso. As quantidades encontram-se de 1 a 50% em peso, preferivelmente entre 2 e 15% em peso.
Outros coadjuvantes preferidos da presente invenção são, por exemplo, óleo de silicone, éster de glicerina de ácidos resínicos hidratados, éster de colofônio do álcool hidroxiabietínico, éster de colofônio de ácido hi- droxiabiético, éster metílico hidrogenado de resinas terpentina, ésteres de resinas de terpentina parcialmente hidrogenadas, ésteres de resinas de ter- pentina.
Alternativamente, é possível utilizar adicionalmente ainda antio- xidantes, tais como tocoferóis, butil-hidroxianisol (BHA), éster de ácido gáli- co, butil-hidroxitolueno (BHT), palmitato, estearato de ascorbila, para estabi- lizar ou minimizar a degradação da substância ativa durante a armazena- gem.
Como camada posterior prestam-se especialmente poliésteres, tais como, por exemplo, preferivelmente tereftalato de polietileno (PET) e tereftalato de polibutileno, os quais se destacam por particular resistência. Além disso, prestam-se outros materiais plásticos toleráveis quase deseja- dos, tais como, por exemplo, cloreto de polivinila, acetato de etiienovinila, acetato de vinila, polietileno, polipropileno, derivados de celulose ou combi- nações de diferentes filmes.
Emplastros de substâncias ativas de acordo com a invenção, que são formados de uma matriz contendo substância ativa e uma camada posterior sobrejacente, em que os TTS resultantes, após a aplicação na pe- le, são transparentes ou pelo menos, translúcidos (isto é, transparentes), são particularmente preferidos.
Para a estabilização mecânica do TTS pode ser útil encaixar a- dicionalmente uma camada de sustentação, por exemplo, um velo, sendo que, de maneira vantajosa, a substância ativa dissolvida ou suspensa em um solvente é aplicada sobre o velo. Materiais adequados como substâncias de velo são conhecidos pelo técnico, preferivelmente tereftalato de polietile- no, celulose, celulose regenerada, nitrato de celulose ou polietileno.
Os sistemas terapêuticos transdérmicos de acordo com a inven- ção, são aplicados para a contracepção hormonal, bem como para a terapia de reposição hormonal.
A invenção é detalhadamente ilustrada pelo exemplo abaixo, mas sem com isso, limitar o âmbito da invenção.
Uma formulação foi preparada em escala laboratorial e exami- nada com respeito a sua permeação na pele humana: <table>table see original document page 8</column></row><table>
A permeação através da epiderme da pele humana para norel- gestromina é mostrada na figura 1.
A permeação através da pele inteira da pele humana para etini- Iestradiol é mostrada na figura 2.
A formulação mostra resultados de permeação aproximadamen- te duas vezes tão bons em comparação com o Ortho Evra® TCS encontrado no mercado.

Claims (15)

1. Sistema terapêutico transdérmico para a aplicação de norel- gestromina compreendendo um lado posterior permeável à substância ativa, pelo menos uma camada de matriz contendo substância ativa, opcionalmen- te uma camada protetora removível, sendo que a camada da matriz contém, pelo menos: a) uma dose terapeuticamente eficaz de norelgestromina, b) um ou mais polímeros de silicone, c) uma ou mais substâncias selecionadas do grupo consistindo em éter dietilenoglicolmonoetílico, butanodiol e 1,2-propanodiol.
2. Sistema terapêutico transdérmico de acordo com a reivindica- ção 1, caracterizado pelo fato de conter adicionalmente uma substância ativa ou seus derivados selecionados do grupo consistindo em estradiol, etiniles- tradiol, estriol.
3. Sistema terapêutico transdérmico de acordo com a reivindica- ção 1 ou 2, caracterizado pelo fato de conter adicionalmente uma substância ativa com efeito agonista no receptor estradiol.
4. Sistema terapêutico transdérmico de acordo com uma ou vá- rias das reivindicações precedentes, caracterizado pelo fato de conter adi- cionalmente um ou mais sais de ácido graxo, preferivelmente laurato de sódio.
5. Sistema terapêutico transdérmico de acordo com uma ou vá- rias das reivindicações precedentes, caracterizado pelo fato de conter adi- cionalmente um polímero ou combinações desses polímeros selecionados do grupo compreendendo etil-, metilcelulose, polivinilpirrolidona e lactose.
6. Sistema terapêutico transdérmico de acordo com uma ou vá- rias das reivindicações precedentes, caracterizado pelo fato de conter adi- cionalmente uma ou mais substâncias ou suas combinações selecionadas do grupo compreendendo óleo de silicone, ésteres de glicerina de ácidos resínicos hidratados, éster de colofônio de álcool hidroxiabietínico, éster de colofônio de ácido hidroxiabiético, éster metílico hidrogenado de resinas de terpentina, ésteres de resinas de terpentina parcialmente hidrogenadas e ésteres de resinas de terpentina.
7. Sistema terapêutico transdérmico de acordo com uma ou várias das reivindicações precedentes, caracterizado pelo fato de conter adicional- mente uma substância ou combinações dessas substâncias selecionadas do grupo compreendendo traganto, bentonita, lactose, dióxido de silícico alta- mente disperso.
8. Sistema terapêutico transdérmico de acordo com uma ou várias das reivindicações precedentes, caracterizado pelo fato de conter adicional- mente um ou mais antioxidantes.
9. Sistema terapêutico transdérmico de acordo com uma ou várias das reivindicações precedentes, caracterizado pelo fato de ser transparente ou translúcido.
10. Sistema terapêutico transdérmico de acordo com uma ou vá- rias das reivindicações precedentes, caracterizado pelo fato de conter adicio- nalmente um velo como camada de suporte.
11. Sistema terapêutico transdérmico de acordo com a reivindica- ção 10, caracterizado pelo fato de que a substância ativa dissolvida ou sus- pensa em um solvente ou uma combinação de substâncias ativas é aplicada sobre o velo.
12. Sistema terapêutico transdérmico de acordo com a reivindica- ção 10 ou 11, caracterizado pelo fato de que o velo consiste em tereftalato de polietileno, celulose, celulose regenerada, nitrato de celulose ou polietileno.
13. Sistema terapêutico transdérmico de acordo com uma ou vá- rias das reivindicações precedentes, caracterizado pelo fato de que este con- siste em várias camadas, que se distinguem em sua composição e/ou no teor de substância ativa.
14. Uso de um sistema terapêutico transdérmico como definido em uma ou várias das reivindicações precedentes para a contracepção hor- monal.
15. Uso de um sistema terapêutico transdérmico como definido em uma ou várias das reivindicações precedentes para a reposição hormonal.
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