BRPI0714417A2 - mÉtodos para fabricar uma pelÍcula, e uma composiÇço de cuidado oral, de cuidado pessoal, limpadora e/ou cuidado domÉstico - Google Patents

Abstract

MÉTODOS PARA FABRICAR UMA PELÍCULA, E UMA COMPOSIÇçO DE CUIDADO ORAL, DE CUIDADO PESSOAL, LIMPADORA E/OU DE CUIDADO DOMÉSTICO A invenção diz respeito a métodos de fabricar películas tendo ingredientes ativos. Uma película que é substancialmente livre de ingrediente ativo é introduzida em um meio que compreende um ingrediente ativo. Pelo menos uma porção do ingrediente ativo é transferida do meio para a película. As películas podem ser usadas em uma variedade de aplicações, incluindo cuidado oral, cuidado pessoal, composições de cuidado de limpeza e/ou doméstica.

Description

"MÉTODOS PARA FABRICAR UMA PELÍCULA, E UMA COMPOSIÇÃO DE CUIDADO ORAL, DE CUIDADO PESSOAL, LIMPADORA E/OU DE CUIDADO DOMÉSTICO"

REFERÊNCIA CRUZADA AO PEDIDO RELACIONADO

Este pedido reivindica prioridade para o Pedido de Patente dos Estados Unidos Serial No. 11/457.610 depositado em 14 de julho de 2006, os conteúdos dos quais são aqui incorporados por referência.

FUNDAMENTOS DA INVENÇÃO Películas contendo materiais funcionais ou ativos são úteis em uma variedade de aplicações, incluindo cuidado oral, cuidado pessoal, cuidado doméstico e produtos de limpeza. Tais películas são tipicamente armazenadas em um carreador ou veículo do produto. No uso, as películas tipicamente degradam pelo rompimento químico ou físico, liberando deste modo o material ativo ou funcional no ambiente circundante. Desta maneira, as películas fornecem uma oportunidade para a liberação localizada de uma concentração alta de materiais ativos próximo a uma superfície alvo.

Métodos convencionais de formar estes materiais incorporam os materiais funcionais ou ativos na película durante a fabricação. A película é depois freqüentemente cortada em flocos ou pedaços, que são introduzidos e dispersados no carreador de produto. Entretanto, existe potencial para instabilidade do material ativo na película durante a armazenagem devido à migração potencial da película no carreador e/ou interação negativa do material ativo na película com componentes incompatíveis no carreador. Além disso, a etapa adicional de adicionar o material ativo no processo de fabricação da película tem custos de fabricação concomitantes.

Métodos alternativos e melhorados de fabricação de películas contendo tais materiais ativos para uma variedade de produtos de consumo são portanto desejáveis. Além disso, composições de desenvolvimento que são estáveis durante armazenagem também são desejáveis. BREVE SUMÁRIO DA INVENÇÃO Em várias formas de realização, a presente invenção está direcionada a um método para fabricar uma película que compreende introduzir uma película que é substancialmente livre de um ingrediente ativo em um meio que compreende o ingrediente ativo. A película é tal que o ingrediente ativo pode ser adequadamente transferida para ela. Em certas formas de realização, a película é porosa. Preferivelmente, pelo menos uma porção do ingrediente ativo presente no meio é transferida para a película.

Em uma outra forma de realização, métodos são fornecidos para fabricar composições de cuidado oral, cuidado pessoal de cuidado de limpeza e/ou doméstico. Os métodos compreendem introduzir uma película em um meio que compreende um ingrediente ativo. Preferivelmente, a película é substancialmente livre do ingrediente ativo, mas é tal que o ingrediente ativo pode ser adequadamente transferida para ela. Em algumas formas de realização, os métodos compreendem transferir pelo menos uma porção do ingrediente ativo do meio para a película, onde a transferência ocorre até que a película compreenda uma quantidade eficaz do ingrediente ativo transferido, de modo que a película seja adequada para o uso como pelo menos uma das composições de cuidado oral, de cuidado pessoal, de cuidado de limpeza e/ou doméstico. Tais composições podem ser preparadas pela introdução da película que compreende o ingrediente ativo transferido em um carreador, em que a película que compreende o ingrediente ativo transferido seja estável durante a armazenagem da composição.

Ainda em outras formas de realização, um método para fabricar uma composição de cuidado oral compreende introduzir uma película em um meio que compreende um ingrediente ativo oral. O ingrediente ativo oral compreende um agente de branqueamento. A película é substancialmente livre do ingrediente ativo e é tal que o ingrediente ativo pode ser adequadamente transferida para ela. Pelo menos uma porção do ingrediente ativo oral é transferida do meio para a película. A transferência ocorre até que a película compreenda uma quantidade eficaz do ingrediente ativo transferido, de modo que a película seja adequada para o uso na composição de cuidado oral. A composição de cuidado oral é preferida pela introdução da película que compreende o ingrediente ativo oral transferido em um carreador. Além disso, a película que compreendo ingrediente ativo transferido seja estável durante a armazenagem da composição de cuidado oral.

DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO Por toda presente divulgação, faixas são usadas como abreviaturas para descrever todo e cada valor que esteja dentro da faixa. Qualquer valor dentro da faixa pode ser selecionado como o término da faixa. Além disso, todas as referências citadas por toda a divulgação são expressamente incorporadas pela referência em suas totalidades. Como aqui usado, todas as referências quanto a concentração de ingredientes são em uma base em peso, a menos que de outro modo indicado.

Em várias formas de realização, a invenção 'fornece métodos de fabricar uma película que compreende um ingrediente ativo. Em particular, as formas de realização da invenção diz respeito a métodos de induzir um ingrediente ativo em uma película. As películas que compreendem os ingredientes ativos são úteis

em vários tipos de composições, particularmente nos produtos de consumo, tais como cuidado oral, cuidado pessoal, composições de cuidado de limpeza e/ou doméstico. Tais compreendem um carreador em que a película é introduzido e distribuída. Convencionalmente, os ingredientes ativos são incorporados na película com outros precursores durante a fabricação da película, isto é, durante a moldagem com solvente, extrusão, moldagem por sopro e outros. A película que compreendo ingrediente ativo é depois adicionada ao carreador da composição.

Entretanto, este método de induzir o ativo na película pode ser muito caro. Tipicamente, ele adiciona uma etapa de processamento adicional durante a fabricação e além disso pode introduzir ineficiências no processamento. Além disso, o mesmo pode limitar as condições de processamento para fabricação da película de modo a proteger o ingrediente ativo de ser desativado ou destruído por fatores, tais como calor, pressão, força física excessiva, solventes ou agentes de cura irritantes. Quando o ativo é introduzido no carreador da composição, existe potencial adicionado para instabilidade da película no carreador. Por exemplo, o ativo ocasionalmente foi observado de fundir da película no carreador, reduzindo assim a concentração localizada do ativo na película e a redução da eficácia das composições.

Ao contrário, métodos superiores são fornecidos em várias formas de realização da presente invenção. O método preferido compreende introduzir uma película em um meio que compreende um ingrediente ativo, onde a película é substancialmente livre do ingrediente ativo e em que a película é tal que o ingrediente ativo pode ser adequadamente transferido para ela. Como aqui usado, "substancialmente livre" significa que o ingrediente ativo está ausente da película até o grau em que o mesmo não está presente em um nível eficaz e/ou não pode ser detectado. Pelo menos uma porção do ingrediente ativo presente no meio é depois transferida para da película,

Como aqui usado, o termo "transferir" refere-se a mover ou transportar o ingrediente ativo do meio para a película. Este termo abrange movimento tanto passivo quanto ativo das moléculas do ingrediente ativo para a película. A transferência passiva tipicamente não requer um agente externo (por exemplo, força mecânica, energia química e/ou térmica) para o movimento do ingrediente ativo. A transferência passiva tipicamente abrange fenômenos de transporte de massa incluindo difusão, onde as moléculas do ingrediente ativo são transportadas fisicamente através de um gradiente de concentração para se aproximar do equilíbrio termodinâmico. Além disso, a transferência passiva pode incluir interação eletroquímica, absorção, adsorção e/ou movimento de pavio do ingrediente ativo para a película, onde a aplicação de um agente externo não é requerido para obter movimento suficiente do ingrediente ativo para a película. Transporte ativo refere-se a aplicação de uma força ou agente externos, tais como temperatura, pressão, força elétrica e/ou mecânica, para obter o movimento do ingrediente ativo do meio na película. Por exemplo, a aplicação de uma força ou agente externos pode promover movimento das moléculas do ingrediente ativo contra um gradiente elétrico ou uma barreira de transporte físico. Em certas formas de realização, um método para fabricar de

cuidado oral, de cuidado pessoal, uma composição limpadora e/ou de cuidado doméstico é fornecida. O método compreende introduzir uma película em um meio que compreende um ingrediente ativo. A película é substancialmente livre do ingrediente ativo e é tal que um ingrediente ativo pode ser transferida para ela. Em algumas formas de realização, a película é porosa. Pelo menos uma porção do ingrediente ativo presente no meio é transferida para a película. A transferência ocorre até que a película compreenda uma quantidade eficaz do ingrediente ativo transferido, de modo que a película seja adequada para o uso como pelo menos uma das composições de cuidado oral, de cuidado pessoal, de limpeza e/ou de cuidado doméstico. A composição é preparada pela introdução da película que compreendo ingrediente ativo transferido em um carreador, onde a película compreende ingrediente ativo transferido é estável durante a armazenagem da composição.

Um quantidade "eficaz" do ingrediente ativo é uma quantidade que contribui para e/ou tem um efeito detectável para este propósito e/ou uso pretendidos. Preferivelmente, a quantidade eficaz é suficiente para ter os efeitos terapêuticos, de limpeza e/ou profiláticos desejados no alvo (por exemplo, paciente humano ou animal inferior, superfície doméstica e outros) aos quais ou a que a composição que compreende a película é administrada. Preferivelmente, o ingrediente ativo não infringe efeitos colaterais indevidos (tais como toxicidade, irritação, resposta alérgica), comensurado com uma relação risco/ benefício razoável. A quantidade eficaz específica do ativo variará com fatores tais como a condição particular ou paciente sendo tratado, a condição física, a natureza da terapia concorrente (se alguma), o ativo específico usado, a forma de dosagem específica, o carreador utilizado e o regime de dosagem desejado.

Conseqüentemente, a seleção do ingrediente ativo depende das aplicações para as quais as composições devem ser usadas, isto é para seu propósito pretendido. Assim, como aqui usado, um "ingrediente ativo" é um material tendo uma utilidade desejada na composição. Em várias formas de realização, tais utilidades podem ser limpadoras, protetoras, terapêuticas, cosméticas, estéticas, decorativas e sensoriais ou combinações destas. Como descrito acima, as composições da presente invenção podem ser usadas em uma variedade de superfícies alvo, incluindo superfícies industriais, domésticas, somáticas humanas e de animal, particularmente superfícies orais, dérmicas. Os exemplos não limitantes de superfícies alvo incluem superfícies orais, tais como esmalte dentário; superfícies dérmicas, tais como pele; superfície de tecido queratinoso, tal como unhas e cabelo; superfícies domésticas, tais como ferragens, utensílios, fibras, tecidos, aparelhos de jantar, produtos domésticos, azulejos, soalho, cerâmicas, metais e outros. Os ingredientes ativos incluem aqueles que são selecionados para serem mantidos separadamente em um carreador e libertados e liberados independentemente por intermédio da película e podem incluir compostos ou componentes que são considerados como ingredientes carreadores e vice versa.

As películas que compreendem o material ativo podem ser fornecidas em, por exemplo, uma composição de cuidado oral, que pode ser na forma de um dentifrício (incluindo pastas dentais, géis dentais, enxágües bucais, pós dentários e pastas de profilaxia), confeitos (incluindo gomas, pérolas e mastigáveis), película, produtos de pintura, formulações de polimento profissional ou qualquer outra forma conhecida por uma pessoa habilitada na técnica. As películas também podem ser usadas em composições de cuidado pessoal, tal como, por exemplo, sabões, géis de banho, lavagens corporais, escova esfoliante, xampus, loções, filtros solares, produtos antiperspirantes e desodorantes, produtos para o cuidado das unhas e outros. Do mesmo modo, as películas também podem ser usadas em composições limpadores e/ou de cuidado doméstico incluindo, por exemplo, pós, pastas, detergentes líquidos de lavar louça e lavadoras de louças automáticas, detergentes e amaciantes de tecido e limpadores de superfície dura.

O seguinte debate dos ingredientes ativos é meramente exemplar e não deve se observado como limitando o escopo dos ingredientes ativos que possam ser introduzidos para a películas de acordo com os métodos da presente invenção, como todos os ingredientes ativos adequados conhecidos por aqueles de habilidade na técnica para esses vários tipos de composições são considerados. É entendido que embora os atributos gerais de cada uma das categorias acima dos ingredientes ativos possam diferir na sua atividade', podem haver alguns atributos comuns e qualquer material dado pode servir para propósitos mútuos dentro de duas ou mais de tais categorias e podem ser adequados para o uso em vários tipos de composições.

Os exemplos não limitantes de ingredientes ativos de cuidado oral para composições de cuidado oral, incluem por exemplo, agentes de branqueamento dentário, agentes antimicrobianos, agentes anti-cáries, agentes anti-tártaro, agentes anti-placa, agentes anti-adesão, agentes dessensibilizantes, agentes antiinflamatórios, agentes de controle de mau cheiro, agentes flavorizantes, agentes de coloração, agentes anti- envelhecimento, estimulantes salivares, atividades periodontais, agentes de condicionamento, agentes umidificantes, emolientes, extratos naturais e óleos essenciais, nutrientes, enzimas, proteínas, aminoácidos, vitaminas, analgésicos, antibióticos e misturas dos mesmos. Os ativos exemplares entre aqueles úteis aqui são divulgados na Patentes dos Estados Unidos Na. 4.894.220 concedida a Nabi et al, 5.288.480 e 5.776.435, ambas concedidas a Gaffar et al, 5.681.548 concedidas a Esposito et al., 5.912.274 e 5,723,500 ambas concedidas a Stringer et al, 6.290.933 concedida a Durga et al. e 6.685.921 concedida a Lawlor, assim como nas Publicação de Pedido de Patentes dos Estados Unidos N2 200310206874 concedida a Doyle et al Além disso, as misturas de ingredientes ativos de cuidado oral, igualmente dentro da mesma classificação, são consideradas pela presente invenção.

Os exemplos de ingredientes ativos orais adequados incluem agentes de branqueamento para superfícies orais, tais como dentes. Em várias formas de realização, as composições da película da presente invenção compreendem um ou mais agentes de branqueamento da película. Como ainda debatido abaixo, um "agente de branqueamento" é um material que é eficaz para branquear uma superfície oral de tecido duro (isto e, esmalte ou outras superfícies dentárias) a qual o mesmo é aplicado. Em uma outra forma de realização da presente invenção, o agente de branqueamento compreende um composto de peróxido. Como aqui referido, um "composto de peróxido" é um composto de oxidação que compreende um grupo bivalente de oxigênio- oxigênio.

Em certas formas de realização, o ingrediente ativo compreende um composto de peróxido que está preferivelmente presente na composição de cuidado oral global em qualquer quantidade suficiente para produzir um efeito de branqueamento detectável. Uma "concentração do equivalente peróxido de hidrogênio" para um dado composto de peróxido refere-se a uma quantidade de um composto de peróxido ativo que produz um íon de peróxido de hidrogênio ou um íon de peróxido orgânico em uma quantidade equivalente ao íon de peróxido de hidrogênio liberada pelo peróxido de hidrogênio puro sob as mesmas condições.

Preferivelmente, os compostos peróxidos estão presentes nas composições de cuidado oral em uma quantidade de uma concentração equivalente de peróxido de hidrogênio da composição de cuido oral a cerca de Ia cerca de 15 %; opcionalmente cerca de 1 a cerca de 10%; opcionalmente cerca de 3 a cerca de 10 % de peso da composição. Em certas formas de realização preferidas, a concentração equivalente de peróxido de hidrogênio é entre cerca de 2 % a cerca de 8 %; em algumas formas de realização a cerca de 6 %.

O(s) composto(s) de peróxido(s) adequado(s) podem ser

quaisquer agentes branqueadores com base em peróxidos que liberam um íon de peróxido de hidrogênio ou um íon de peróxido orgânico. Tais compostos de peróxido incluem peróxidos e hidroperóxidos, tais como peróxido de hidrogênio, peróxidos de metais alcalinos e alcalinos terrosos, compostos de peróxi orgânicos, ácidos peróxi, sais farmaceuticamente aceitáveis e misturas dos mesmos.

Em certas formas de realização da invenção, o agente de branqueamento compreende um composta que gera peróxido de hidrogênio inorgânico tal como, por exemplo, sais de perssulfato, diperssulfato, percarbonato, perfosfato, perborato, persiclato e sais de metal alcalino e alcalino terroso tal como, por exemplo, sais de perfusato de sódio, diperssulfato de sódio, percarbonato de sódio, perfosfato de sódio, perborato de sódio, perciclato de sódio, perssulfato de potássio, diperssulfato de potássio, percarbonato de potássio, perfosfato potássio, perborato de potássio, persiclato de potássio, diperssulfato de lítio, percarbonato de lítio, perfosfato de lítio, perborato de lítio, persiclato de lítio, perssulfato de cálcio, diperssulfato de cálcio, percarbonato de cálcio, perfosfato de cálcio, perborato de cálcio, persiclato de cálcio, perssulfato de bário, diperssulfato de bário, percarbonato de bário, perfosfato de bário, perborato de bário, persiclato de bário, perssulfato de magnésio, diperssulfato de magnésio, percarbonato de magnésio, perfosfato de magnésio, perborato de magnésio e persiclato de magnésio assim como peróxido de sódio, peróxido de potássio, peróxido de lítio, peróxido de cálcio, peróxido de bário e peróxido de magnésio e combinações de qualquer um dos acima.

Em certas formas de realização, o agente de branqueamento compreende compostos de peróxi orgânicos incluindo peróxido de carbamida (também conhecido como peróxido de hidrogênio de uréia), peróxido de hidrogênio de glicerila, peróxidos de hidrogênio alcalinos, peróxidos dialquila, ácidos peróxi de alquila, peróxi ésteres, peróxidos de diacila, peróxido de benzoíla e monoperoxiftalato e misturas dos mesmos. Os peróxi ácidos e seus sais incluem os peróxi ácidos orgânicos tais como os peróxi ácidos de alquila e monoperoxiftalato e misturas dos mesmos, assim como sais ácidos de peróxi inorgânicos tais como sais de perssulfato, diperssulfato, percarbonato, perfosfato, perborato e persiclato de metais alcalinos e alcalinos terrosos tais como lítio, potássio, sódio, magnésio, cálcio e bário e misturas dos mesmos. Em várias formas de realização, o composto de peróxido compreende peróxido de hidrogênio, peróxido de uréia, percarbonato de sódio e misturas dos mesmos. Os compostos que liberam peróxido particularmente úteis

como ingrediente ativo de agentes de branqueamento em composições de cuidado oral da presente invenção incluem peróxido contendo compostos tais como peróxido de uréia, percarbonato de sódio, perborato de sódio e complexos polivinilpirrolidona-H202 (em seguida "PVP-H2O2")- PVP ou polivinilpirrolidona também são conhecidos como poli-N-vinil-poli-2- pirrolidona. Os complexos tanto lineares quanto reticulados de PVP-H2O2 são conhecidos na técnica e são divulgados nas Patentes U.S. N°. 3.376.110 e 3.480.557 ambas concedidas a Shiraeff; e 5.122.370 concedida a Merianos et ai. PVP-H2O2 é estável em um ambiente anidro. Na exposição a ambientes altamente aquosos, tais como na cavidade oral, o PVP-H2O2 dissocia-se em espécies individuais (polímero PVP e H2O2). Em uma outra forma de realização, o complexo de PVP-H2O2 é cerca de 80 % de polivinilpirrolidona e 20 % de H2O2. A concentração de PVP no complexo de PVP-H2O2 é independente da concentração potencial de PVP, onde PVP é usado como um polímero para formação da película.

Em várias formas de realização, o agente de branqueamento compreende um composto de peróxido tal como peróxido de hidrogênio, peróxido de uréia, percarbonato de sódio ou misturas dos mesmos. O agente de branqueamento preferivelmente compreende cerca de 0,1 % a cerca de 50 %, mais preferivelmente cerca de 0,1 % a cerca de 5 %, o mais preferivelmente de cerca de 0,1 % a cerca de 2 % a composição de cuidado oral global, dependendo da concentração equivalente de peróxido de hidrogênio de agente de branqueamento selecionado. Na película, o agente de branqueamento preferivelmente compreende cerca de 0,01 % a cerca de 50 %, o mais preferivelmente cerca de 0,1 % a cerca de 5 % da película.

Em várias formas de realização, o ingrediente ativo é um ingrediente ativo oral que compreende um composto não iônico. Por exemplo, agentes antibióticos não iônicos incluem compostos fenólicos e/ou bisfenólicos, tais como, difenil éteres halogenados, incluindo triclosano éter (2,4,4'-tricloro-2'-hidróxi-difenílico, triclocarbano (3,4,4-triclorocarbanilida), 2-fenoxietanol, ésteres de benzoato, carbanilidas, fenóis, timol, eugenol, hexil resorcinol e 2,2'-metileno bis (4-cloro-6-bromofenol). Tais agentes bacterianos podem estar presentes em várias quantidades, tais como cerca de 0,001 a cerca de 5 % de peso da composição de cuidado oral global.

O agente de cuidado oral também pode opcionalmente compreender um ingrediente ativo de cuidado oral catiônico. Os ingredientes ativos catiônicos adequados para o uso em composições de cuidado oral incluem, por exemplo: (i) os compostos de amônio quaternário, tais como aqueles em que um ou dois dos substituintes em que o nitrogênio quaternário tem de 8 a 20, preferivelmente de 10 a 18 átomos de carbono e é preferivelmente um grupo alquila, que opcionalmente ser interrompido por um amida, éster,

oxigênio, enxofre ou anel heterocíclico, enquanto os substituintes remanescentes têm um número inferior de átomos de carbono, por exemplo de 1 a 7 e são preferivelmente alquila, por exemplo metila ou etila ou benzila. Os exemplos de tais compostos incluem cloreto de benzalcônio, cloreto de dodecil trimetil amônio, cloreto de benzil dimetil estearil amônio, brometo de hexadeciltrimetil amônio, cloreto de benzetônio (cloreto de diisobutil fenoxietoxietil dimetil benzil amônio) e cloreto metil de benzetônio;

(ii) os compostos de piridínio e isoquinolínio, incluindo cloreto de hexadecilpiridínio, brometos de alquil isoquinolínio: cloreto de tetra- decilpiridínio e cloreto N-tetradecil-4-etilapiridínio;

(iii) os derivados de pirimidina tais como hexetidina (5-amino-

l,3-bis(2-etilahexil)-5-metil-hexahidropirimidina);

(iv) os derivados de amidina tais como isetionato de hexamidina (4,4'-diamidino-a co-difenóxi-hexano isetionato);

(v) os derivados de bispiridina tais como dicloreto de octenidina dicloreto de (N,N' [1,10-decanodiildi-l (4H)-piridinil-4-ilideno]-

bis (1-octanamina));

(vi) as guanidinas, por exemplo, mono-biguanidinas tais como p-clorobenzil-biguanida e N'(4-clorobenzila)-N"-(2,4-diclorobenzil) biguanida, poli(biguanidinas) tais como cloreto de poliexametileno biguanida

e bis-biguanidinas da fórmula geral (1):

A(X)z-N-C-NH-C-NH-(CH2)n-NH-C-NH-C-N-(X1)zl-A1

R

H

Hl

R1 (1)

JH H>

(vii) em que A e A1 cada um representa (i) um grupo fenila opcionalmente substituído por alquila (Cm), alcóxi (Cm), nitro ou halogênio, (ii) um grupo alquila (Cm2) ou (iii) um grupo acíclico (C4.12); X e X1 cada um representa alquileno (C1.3); R e R1 cada um representa hidrogênio, alquila (Q. 12) ou arila (C^6) alquila: ZeZl são cada um 0 ou 1; η é um número inteiro de 2 a 12; e a cadeia de polimetileno (CH2)n opcionalmente pode ser interrompida por um núcleo de oxigênio ou enxofre ou um aromático (por exemplo, fenila ou naftila); e sais de adição de ácido destes oralmente aceitáveis; os exemplos de tais bis-biguanidinas incluem clorexidina e alexidina. Os sais de adição de ácido adequados de bis-biguanidinas da fórmula geral (1) incluem o diacetato, o dicloreto e o digliconato. Os sais de adição de ácido adequados de clorexidina incluem o digliconato, diformiato, diacetato, dipropionato, dicloreto, diiodidreto, dilactato, dinitrato, sulfato e sais de tartarato. Os sais de adição de ácido adequados de alexidina incluem os sais de difluoridreto e o dicloreto: e

Outros agentes de cuidado oral opcionais que são compostos catiônicos incluem alquil ésteres de Na-acil aminoácido e sais no geral representados pela fórmula (2) abaixo:

NH

R2CONHCH(CH2)nNHCNH2

+

X

COOR1 (2)

onde R1 é um cadeia de alquila de 1 a 8 átomos de carbono, preferivelmente de 1 a 3 átomos de carbono e o mais preferivelmente 3 átomos de carbono: R2 é um cadeia de alquila de 6 a 30 átomos de carbono, preferivelmente de IOa 12 átomos de carbono e misturas dos mesmos; e X é um ânion. Em várias formas de realização, a porção de R CO compreende um resíduo de ácido graxo natural tal como um ácido graxo natural selecionado do grupo que consiste de ácido graxo de óleo de coco, resíduo de ácido graxo de sebo ou um resíduo de ácido mono-graxo tal como selecionado do grupo que consiste de lauroíla (Ci2), miristila (C12); estearoíla (Ci8) resíduos de ácido graxo e misturas dos mesmos. Em certas formas de realização, a porção de R CO compreende um resíduo do ácido lauril graxo.

X pode ser qualquer contra ânion que 'fornece um de um grau razoável de solubilidade em água (preferivelmente pelo menos cerca de 1 g em 1 L de água). Os exemplos de X incluem contra ânions que formam sais de éster da fórmula identificada acima, sais de ácido inorgânico, tais como aqueles que compreendem átomos halogênios (por exemplo, cloreto ou brometo) ou diidrogeno fosfato ou sais orgânicos tais como acetato, tartarato, citrato ou pirrolidona-carboxilato (PCA). O sal de cloreto é preferido. Os exemplos de ésteres da fórmula identificada acima em que

η na fórmula é igual a 3 são úteis para as presentes composições de cuidado oral incluem metil éster de Na-cocoil-L-arginina, etil éster de Na-cocoil-L- arginina, propil éster de Na-cocoil-L-arginina, metil éster de Na-estearoil-L- arginina, sais de etil éster de Na-estearoil-L-arginina, tal como cloreto. Em uma outra forma de realização, o agente de cuidado oral catiônico compreende um sal de cloreto de hidrogênio de etil lauroil argenina (ELAN).

Em algumas formas de realização, os ingredientes ativos catiônicos preferidos são selecionado do grupo que consiste de cloreto de benzetônio, octenidina, hexetidina, hexamidina, cloreto de cetil piridínio, clorexidina, alexidina, sais de éster Na-acil aminoácido alquílico e misturas dos mesmos. Em algumas formas de realização, um ingrediente ativo de cuidado oral catiônico compreende cloreto de cetil piridínio (CPC). Em algumas formas de realização, o ingrediente ativo de cuidado oral compreende um sal de éster Na-acil de aminoácido alquílico, tal como cloreto do éster de etil lauroil arginina (ELAH).

Em certas formas de realização, o agente ativo de cuidado oral é um agente anti-ligação. Embora não limitando a presente invenção, os ingredientes ativos de cuidado oral que são agentes anti ligação são no geral acreditados interagir com uma superfície oral, tal que os componentes de bactérias e biopelícula não podem aderir a esta ou pela interação com as próprias bactérias para torná-las inaptas de ligação à superfície oral, provavelmente pela interação com as adesinas, ligandos ou outras porções na superfície das bactérias que ordinariamente facilitariam um ligação com um receptor ou outra porção na superfície oral. Embora não limitando a presente invenção, é acreditado que em algumas formas de realização os sais de éster Na-acil aminoácido alquílico descritos acima, tais como cloreto de etil lauroil arginato (ELAH), funcionam como um ingrediente ativo anti ligação.

Em algumas formas de realização, o ingrediente ativo oral compreende um ativo de cuidado oral que é um agente de rompimento de biopelícula. Um "agente de rompimento de biopelícula" é no geral um composto que previne a formação de e/ou ataca uma biopelícula (ou película) já formada em uma superfície oral e inclui enzimas que podem hidrolisar proteínas, amido e lipídeos, que formam uma parte de uma matriz de biopelícula. Em algumas formas de realização, tais ingredientes ativos são enzimas, incluindo, por exemplo, enzimas de protease, tais como cisteína proteases ou serina proteases. As enzimas mais preferidas incluem: papaína (por exemplo, isolada do látex das frutas e folhas verdes do Carica papaia), ficina (por exemplo, isolada do látex figueiras tropicais Ficus glabrata), crilase (por exemplo, isolada de Krill do Antártico), outra cisteína e serina proteases, glicoamilase, dextranase, mutanase, lisozima, lipase vegetal, lipase gástrica, lipase pancreática, tanase, bromelaína, quimofripsina, alcalase, amalysecs, lactoferrina, gingipaínas, glicose oxidase, elastases e/ou celulases pectinase e misturas dos mesmos. Outros agentes de rompimento de biopelícula úteis para cavidade oral incluem histatina sintética, furanona, derivados de furanona e misturas de qualquer um dos acima.

As composições de cuidado oral da presente invenção podem opcionalmente compreender outros agentes anti-placa/ rompedores de placa além daqueles apresentados acima, incluindo sem limitação: cobre, magnésio e fontes de íon estrôncio, tipicamente fornecidas em sal de: copolióis de dimeticona tais como copoliol de cetil dimeticona; uréia; lactato de cálcio; glicerofosfato de cálcio: poliacrilatos de estrôncio; e misturas dos mesmos.

Em certas formas de realização, o agente de cuidado oral compreende um composto ativo de cuidado oral que é um agente anti- inflamatório. Os compostos antiinflamatórios úteis incluem flavonóides, flavanas, partenolídeos, tais como partenolídeos de sesquiterpeno lactona, androestenodiol (AED) e desidroepiandrosterona (DHEA). Outros agentes antiinflamatórios úteis incluem medicamentos antiinflamatórios não esteroidais (NSAIDs), tais como indometicina, flurbiprofeno, cetoprofeno, ibuprofeno, naproxeno, ácido melcofenâmico e misturas dos mesmos. Outros agentes antiinflamatórios úteis adequados para agentes ativos de cuidado oral incluem extrato orgânico (por exemplo, extratos de Origanum vulgare, comumente conhecido como "orégano", "orégano selvagem" ou "manjerona selvagem") como debatido nos Pedido de Patente dos Estados Unidos Serial N2 11/256.788 concedido a Worrell et al. Depositado em 24 de outubro de 2005 ou extrato de magnólia, derivado de plantas na família Magnoliaceae tal como Magnolia Officinalis como descrito no Pedido de Patente dos Estados Unidos Serial N° 11/285.809 concedida a Gaffar et al., depositada em 23 de novembro de 2005.

Um ingrediente ativo de cuidado oral preferido compreende uma combinação de pelo menos um flavonóide e pelo menos uma flavana, tal como UNIVESTIN®, que é fabricado e vendido pela Unigen Pharmaceuticals, Inc. (Superior, CO, United States of America). Uma descrição completa da UNIVESTIN® pode ser encontrada na Publicação de Pedido de Patentes dos Estados Unidos N- 2003/0216481 concedida a Jia.

Os exemplos de antioxidantes úteis como ingrediente ativo oral incluem, hidroxianisol butilado (BHA), hidroxitolueno butilado (BHT), vitamina A, carotenóides, tocoferóis (vitamina E), flavonóides, polifenóis, ácido ascórbico (vitamina C), antioxidantes herbais, clorofila, melatonina, cloreto, cálcio, '[oxido de cálcio, cloreto de cálcio, ubiquinona dissódica (coenzima Q10), gaiato de etilexila, peróxido de hidrogênio, iodo, licopeno, ascorbato de magnésio, sulfato de potássio, bissulfato de sódio, ácido tiolático e misturas dos mesmos. Em certas formas de realização, as composições de cuidado oral compreendem um ingrediente ativo de cuidado oral que é um antibiótico, tal como augimentina, amoxicilina, tetraciclina, doxiciclina, minociclina, metronidazol, neomicina, canamicina e clindamicina; e misturas dos mesmos.

Outros ingredientes ativos orais úteis incluem fontes de íon

fluoreto, preferivelmente presente em uma quantidade suficiente para fornecer cerca de 25 ppm a cerca de 5.000 ppm íons de fluoreto, tais como fluoreto de sódio, fluoreto de potássio, fluorossilicato de sódio, fluorossilicato de amônio, monofluorofosfato de sódio (MFP) e fluoretos de amina, incluindo olaflur (N'-octadeciltrimetilendiamina-N,N,N'-tris(2-etanol)-diidrofluoreto). Fontes de íon estanoso adequado incluem sem limitação: fluoreto estanoso, outros haletos estanosos tais como cloreto estanoso diidratado, pirofosfato estanoso, sais de carboxilato estanoso orgânico tais como formiato estanoso, acetato, gliconato, lactato, tartarato, oxalato, malonato e citrato, glióxido de etileno estanoso e outros. Uma ou mais fontes de íon estanoso estão opcional e ilustrativamente presentes em uma quantidade total de cerca de 0,01 % a cerca de 10 %. fontes de íon de zinco, tais como acetato de zinco, clorito de zinco, citrato de zinco, gliconato de zinco, glicinato de zinco, óxido de zinco, sulfato de zinco, citrato de zinco sódico e outros que são ilustrativamente presente em uma quantidade total de cerca de 0,05 % a cerca de 3%.

Certos tipos de ingredientes ativos anticálculo úteis são sais de polifosfato desidratados molecularmente lineares. Os sais de polifosfato são no geral utilizados na forma de seus metais alcalinos solúveis em água total ou parcialmente neutralizados (por exemplo, sais de potássio, sódio ou amônio e quaisquer misturas dos mesmos). Assim, os compostos de polifosfato desidratados molecularmente lineares úteis como agentes anti- tártaro incluem, por exemplo, tripolifosfato de sódio, hexametafosfato de sódio, pirofosfato, sais de pirofosfato de metal dialcalino ou tetra-alcalino tais como Na4P2O7, K4P2O7, Na2K2P2O7, Na2H2P2O7 e K2H2P2O7 e fosfatos cíclicos tais como tripolifosfato de sódio, trimetafosfato de sódio ou misturas dos mesmos. Em várias formas de realização, tais ingredientes ativos anti- tártaro nas composições de cuidado oral globais da presente invenção estão presentes nas concentrações de cerca de 0,001 a cerca de 10 %, mais preferivelmente de cerca de 1 a cerca de 5 %.

Os policarboxilatos lineares aniônicos sintéticos são também conhecidos como agentes realçadores da eficácia para certos ingredientes ativos de cuidado oral, incluindo antibacterianos, anti-tártaro ou outros agentes ativos dentro da composição de cuidado oral. Além disso, tais compostos também podem ser usados para formar películas, como descrito abaixo. Tais policarboxilatos aniônicos são no geral utilizados na forma de seus ácidos livres ou preferivelmente metal alcalino solúvel em água parcialmente neutralizado ou mais preferivelmente totalmente neutralizado (por exemplo, potássio e preferivelmente sódio) ou sais de amônio. Os copolímeros preferidos são copolímeros 1:4 a 4:1 de anidrido ou ácido maleico com um outro monômero etilenicamente insaturado polimerizável, preferivelmente metil vinil éter (metoxietileno) tendo um peso molecular (P.M.) de cerca de 30.000 a cerca de 5.000.000. Um copolímero preferido é éter metilvinílico/anidrido maleico. Os exemplos de copolímeros úteis são disponíveis da ISP Corporation sob a marca GANTREZ®, por exemplo, AN 139 (P.M. 1.100.000), AN 119 (P.M. 200.000); S-97 Grau Farmacêutico (P.M. 1.500.000), AN 169 (P.M. 2.000.000) e AN 179 (P.M. 2.400.000); em que o copolímero preferido é S-97 Grau Farmacêutico (P.M. 1.500.000). Em várias formas de realização onde um policarboxilato aniônico sintético é incluído na composição de cuidado oral, o mesmo está preferivelmente presente em cerca de 0,001 % a cerca de 5 % em peso.

Os agentes estimulantes de saliva podem estar presentes, incluindo ácidos alimentícios tais como os ácidos cítricos, láctico, maleicos, succínico, ascórbico, adípico, fumárico e tartárico e misturas dos mesmos. Antagonistas do receptor de histamina H2 são outros ingredientes ativos úteis. Os antagonistas de H2 úteis aqui incluem cimetidina, etintidina, ranitidina, IC1A-5165, tiotidina. ORF-17578. lupititidina, donetidina, famotidina. roxatidina, pifatidina, lantidina, BL-6548, BMY-25271, zaltidina, nizatidina, mifentidina, BMY-52368, SKF-94482, BL-6341A, ICI-162846, ramixotidina. Wy-45727, SR-58042, BMY-25405, loxtidina, DA-4634, bisfentidina, sufotidina, ebrotidina, HE-30-256, D-16637, FRG-8813, FRG-8701, impromidina, L-643728, H13-408.4 e misturas dos mesmos. Os agentes dessensibilizantes úteis aqui incluem citrato de potássio, cloreto de potássio, tartarato de potássio, bicarbonato de potássio, oxalato de potássio, nitrato de potássio, sais de estrôncio e misturas dos mesmos. Alternativamente ou além disso, um ou mais analgésicos locais ou sistêmicos tais como aspirina, codeína, acetaminofeno, salicilato de sódio ou salicilato de trietanolamina podem ser usados.

Os nutrientes adequados incluem vitaminas, minerais, aminoácidos e misturas dos mesmos. As vitaminas preferidas incluem Vitaminas CeD, tiamina, riboflavina, pantotenato de cálcio, niacina, ácido fólico, nicotinamida, piridoxina, cianocobalamina, ácido para-aminobenzóico, bioflavonóides e misturas dos mesmos. Os suplementos nutricionais incluem aminoácidos (tais como L-triptofano, L-lisina, metionina, treonina, levocarnitina e L-carnitina), lipotrópicos (tais como colina, inositol, betaína e ácido linoleico), óleo de peixe (incluindo componentes destes tais como ácidos graxos poliinsaturados ômega-3 (N-3), ácido eicosapentaenóico e ácido docosaexaenóico) e misturas dos mesmos. Os exemplos não limitantes dos ingredientes ativos de cuidado pessoal incluem agentes ativos de superfície, agentes de condicionamento de pele, cabelo e unhas, (por exemplo, óleos de silicona, siliconas catiônicas, gomas de silicona, siliconas refrativas altas e resinas de silicona e óleos condicionadores orgânicos tais como óleos de hidrocarboneto, poliolefinas e ésteres graxos), agentes de sensação de pele e couro cabeludo, adstringentes, agentes suavizantes de pele e couro cabeludo, agentes de cicatrização da pele, agentes umidificantes, emolientes, agentes de branqueamento da pele, agentes antimicrobianos, agentes antiinflamatórios, agentes de controle de mau cheiro, agentes anti-envelhecimento, agentes anti-acne, agentes anti-psoríase, agentes anti-caspa, fluidizadores lipídicos de pele, umectantes, agentes ativos desodorantes, agentes ativos antiperspirantes, extratos naturais e óleos essenciais, nutrientes, agentes oclusivos, enzimas, proteínas, aminoácidos, vitaminas, analgésicos, agentes protetores solar e absorvedores de UV (por exemplo, p-metoxicinamato de 2-etilexila, N,N-dimetil-p-aminobenzoato de 2-etilexila, ácido p-aminobenzóico, ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfônico, octocrileno, oxibenzona, salicilato de homometila, salicilato de octila, 4,4'- metóxi-t-butildibenzoilmetano, 4-isopropil dibenzoilmetano, 3-benzilideno cânfora, 3-(4-metilabenzilideno) cânfora, dióxido de titânio, óxido de zinco, sílica, óxido de ferro), antioxidantes, antibióticos, esfoliantes, agentes queladores, corantes (incluindo corantes adequados tais como corantes não oxidativos incluindo "corantes de ação direta," corantes metálicos, corantes de quelato metálico, corantes reativos em fibras e outros corantes sintéticos e naturais), agentes opacificadores, agentes de bronzeamento, biocidas, analgésicos (externos). Muitos destes ingredientes ativos são os mesmos como aqueles descritos acima no contexto do cuidado oral. Outros ingredientes conhecidos por aqueles de habilidade na técnica são considerados.

Os tensoativos catiônicos, tais como sais de amônio quaternários, foram utilizados em enxágües de cabelo e em xampus como agentes de condicionamento, como têm sido várias siliconas e outros agentes de condicionamento insolúveis em água, incluindo ceras, graxas e óleos. Os exemplos não limitantes de agentes de condicionamento de fibras incluem compostos de organo-silício; por exemplo, siliconas não voláteis (especialmente aminossiliconas); polietilenos; parafinas; petrolatos; ceras microcristalinas; ácidos graxos e triglicerídeos, por exemplo, Cig^6 (mistos), estearato de estearila: e sais de amônio quaternários e amina (que também atuam como tensoativos). As composições de cuidado pessoal exemplar e os ingredientes ativos são descritos nas Patentes dos Estados Unidos N— 5.213.716 concedida a Patel et al., 6.955.817 concedida a McAtee et al., 6.835.373 concedida a Kolodzik et al. e 6.974.799 concedida a Lintner.

As composições limpadoras líquidas incluem os ingredientes ativos tais como agentes ativos de superfície detersivos, incluindo tensoativos saponáceos aniônicos, catiônicos; não iônicos e anfotéricos, formadores de detergente (tais como sulfatos (por exemplo, sulfato de sódio), fosfatos (por exemplo, fosfato trissódico, fosfato dissódico), fosfatos complexos (por exemplo, pirofosfato tetrassódico, tripolifosfato de sódio, tetrafosfato de sódio, hexametafosfato de sódio), silicatos (por exemplo, silicato de sódio, silicatos coloidais), carbonatos (por exemplo, carbonato de sódio, bicarbonato de sódio)), co-formadores poliméricos, compostos de branqueamento (por exemplo, hipoclorito de sódio, perborato de sódio, percarbonato de sódio), ativadores, agentes tamponantes de pH, enzimas, agentes de condicionamento, diluentes, quelantes, enzimas, polímeros anti-redeposição, polímeros de liberação de sujeira, agentes poliméricos dispersantes de sujeira e/ou de suspensão de sujeira, inibidores da transferência de corante, agentes de integridade de tecido, supressores de espuma, amaciantes de tecido, floculantes, perfumes, agentes de branqueamento e combinações destes. Ingredientes ativos úteis em composições de cuidado doméstico incluem ingredientes ativos de superfície detergentes, formadores de detergência, agentes de condicionamento, extratos naturais e óleos essenciais, enzimas, proteínas, aminoácidos, agentes liberadores de sujeira, agentes de branqueamento, agentes antimicrobianos, agentes de controle de mau cheiro e agentes amaciantes de tecido, por exemplo. Os limpadores exemplares e produtos cuidado doméstico são descritos nas Patentes dos Estados Unidos N- 6.670.318 concedida a Hokkirigawa et al., 5.294.364 concedida a Thomas et al., 4.869.842 concedida a Denis et al., 3.965.026 concedida a Lancz, Publicação de Patente U.S. N- 2003/0082131 concedida a Drapier e 2005/0272628 concedida a Meli et al. e Publicação PCT N2 WO 97/11151.

As películas úteis para a presente invenção podem ser rígidas ou flexível, que compreende qualquer um de uma variedade de materiais, incluindo materiais formadores de película, argilas, ceras e misturas dos mesmos. Em algumas formas de realização, a película compreende pelo menos um material formador de película, que preferivelmente compreende um polímero. Os polímeros úteis incluem polímeros hidrofílicos e hidrofóbicos. Em algumas formas de realização, o polímero é solúvel em um solvente, tal como água. Um polímero solúvel em água que se dissolve durante a exposição à água e aplicação de força física durante o uso (tal como durante a escovação dos dentes ou esfregação com uma escova ou almofada) é desejável. Em algumas formas de realização, o polímero é insolúvel mas rompível em água por ser dispersável, isto é, o polímero se rompe em fragmentos pequenos como um resultado da aplicação de força mecânica ou de cisalhamento. Em algumas formas de realização, um polímero é insolúvel mas intumescível. Onde o polímero não rompe totalmente durante o uso, este pode ser um polímero repelente de água ou um polímero hidrofílico estável em água tais como certos tipos de celulose; por exemplo, papel. Os exemplos de úteis são descritos nas Patentes dos Estados Unidos N— 4.713.243 concedida a Schiraldi et al., 6.419.903. 6.419.906, 6.514.483 todas concedidas a Xu e 6.669.929 concedida a Boyd et al.\ Publicação de Patente dos Estados Unidos N- 2004/0126332, 2004/0136924 e 2004/0042976 todas concedidas a Boyd et al. e 2004/0062724 concedida a Moro et al.

Preferivelmente, os polímeros são selecionados e divididos em partes proporcionais da película para fornecer pelo menos um dos seguintes: (1) uma estabilidade desejada da película que compreende ingrediente ativo no carreador, (2) uma taxa desejada de desintegração da película durante o uso da composição ou (3) uma taxa desejada de exposição do ingrediente ativo durante o uso da composição.

Em formas de realização preferidas, a película é solúvel em água, compreendendo, por exemplo, um polímero solúvel em água, polímero dispersável em água ou polímero insolúvel em água com um enchedor solúvel em água opcional. As quantidades relativas de polímero insolúvel em água, polímero solúvel em água ou enchedor solúvel em água opcional podem ser selecionadas para liberar uma quantidade de ingrediente ativo proporcional a quão vigorosamente ou quanto tempo a composição é usada, por exemplo, por escovação, esfregação ou outra ação mecânica durante o uso da composição aquosa.

Deve ser mencionado que as várias formas de realização da invenção dizem respeito às películas fornecidas em uma pluralidade de fragmentos, fitas, folhas e outros; a película que compreende um ingrediente ativo também pode ser adequada como um material de encapsulação para vários componentes. A película de encapsulação pode estar igualmente apta para sofrer a transferência de ingrediente ativo de um meio de acordo com os princípios apresentados na presente divulgação.

Em certas formas de realização, o polímero é um polímero solúvel em água. Um exemplo é um polímero de éter de celulose, tal como hidroxilalquil alquil celulose, incluindo hidroxipropil metil celulose (HPMC) comercialmente disponível da Dow Chemical Company of Midland, MI. Estados Unidos da América, como produtos METHOCEL®, incluindo, por exemplo, METHOCEL® E5, METHOCEL® E5 LV. METHOCEL® E50, METHOCEL® E15, e METHOCEL® Kl00, hidroxipropil celulose (HPC), hidroxietil celulose (HEC). metil celulose (MC), carboximetil celulose (CMC) e misturas dos mesmos. Outros polímeros úteis incluem polivinilpirrolidona (PVP), que pode ter um peso molecular médio ponderado de cerca de 100.000 ou mais e até a cerca de 1,5 milhão, acetato de vinila, copolímeros de polivinilpirrolidona-acetato de vinila tal como KOLLIDON® VA64 (disponível da BASF, 60:40 em peso de vinil pirrolidona) e PLASDONE® S630 PVP (disponível da International Specialty Products. Wayne, NJ, Estados Unidos da América, 60:40 em peso de vinil pirrolidona:acetato de vinila), copolímeros de enxerto de óxido de etileno de PVA tal como KOLLICOAT® IR (disponível da BASF, 75 % em peso de PVA, 25 % em peso de enxerto de polietileno glicol, álcool polivinílico (PVA), acrilatos e ácido poliacrílico, incluindo polímero de poliacrilato, polímero de poliacrilato reticulado, ácido poliacrílico reticulado (por exemplo, CARBOPOL®), polímeros de vinil-caprolactama/acrilato de sódio, metacrilatos, copolímero de éter maleico poli vinilalquílico-ácido maleico (por exemplo, GANTREZ®), copolímeros de acetato de vinila e ácido crotônico, poliacrilamida, poli (sulfonato de 2-acrilamido-2-metilpropano), terpolímeros do ácido acrilometil propil sulfônico/acrilato de metila/monômeros de estireno, polímeros de estireno fosfonato, fosfonato de polietileno, fosfonato de polibuteno, poliestireno, polivinilfosfonatos, polialquilenos, óxidos de polialquileno, incluindo óxido de polietileno, isto é, polietileno glicol e polímero de carbóxi vinila. Como avaliado por um técnico habilitado, a película pode compreender derivados, copolímeros. e além disso também misturas de tais polímeros.

Os polímeros insolúveis em água úteis incluem polímeros solúveis em pelo menos um solvente orgânico; por exemplo, copolímeros acrílicos (onde a funcionalidade de ácido carboxílico não foi neutralizada), poli(vinil pirrolidona) reticulado, por exemplo KOLLIDON® CL ou CL-M disponível da BASF, poli(acetato de vinila) (PVAc), certos derivados de celulose tais como acetato de celulose, nitrato de celulose, alquil celulose tal como etil celulose, butil celulose e isopropil celulose, acetato fitalato de celulose, goma laca, copolímeros de etileno-acetato de vinila, homopolímero de acetato de vinila, polímero de silicona (por exemplo, dimetil silicona), metacrilato de polimetila (PMMA), polímeros insolúveis em solventes orgânicos, tais como celulose, polietileno, polipropileno, poliésteres, poliuretano e náilon, borracha natural ou sintética e misturas dos mesmos. Um exemplo de um copolímero acrílico que forma película, adequado é LUV INTER® 30E, uma solução a 30 % em peso em etanol de um acrilato de terc- butila/acrilato de etila/ácido metiacrílico comercialmente disponível da BASF (Florham Park, NJ, Estados Unidos da América). Os polímeros insolúveis em água podem ser preparados como dispersões (por exemplo, pela polimerização em emulsão) e podem ser estabilizados com emulsificadores adequados. Uma emulsão de PVAc útil, por exemplo, é KOLLICOAT® SR 30D, uma dispersão a 30 % em peso de PVA e em água estabilizada com 2,7 por cento em peso de PVP e 0,3 % de lauril sulfato de sódio, Um exemplo de uma dispersão de copolímero acrílico é KOLLICOAT® EMM 30D, uma dispersão aquosa a 30 % em peso de um copolímero de acrilato de etila:metacrilato de metila (razão em peso de acrilato de etila para metacrilato de metila de aproximadamente 2 para 1) com um peso molecular médio relatado de cerca de 800.000, disponível da BASF. Outros polímeros úteis ou enchedores solúveis em água

incluem, sem limitação, gomas naturais tais como alginato de sódio, carragenina, goma xantana, goma acácia, goma arábica, gomas guar, pululano, ágar, quiitina, quitosano, pectina, goma caraia, zeína, hordeína, gliadina, goma de alfarrobeira, tragacanto e outros polissacarídeos; amidos tais como maltodextrina, amilase, amido de alta amilose, amido de milho, amido de batata, amido de arroz, amido de tapioca, amido ervilha, amido de batata doce; amido de cevada, amido de trigo, amido de milho ceroso, amido modificado (por exemplo, amido de alta amilose hidroxipropilado), dextrina, levan, elsinan e glúten; e proteínas tais como colágeno, isolado da proteína do soro do leite, caseína, proteína do leite, proteína da soja, queratina e gelatina. A película além disso pode incluir enchedores dispersáveis ou intumescíveis tais como amido modificado, ésteres de alginato, sais de íon bivalente ou multivalente de alginatos.

Além disso os exemplos não limitantes de polímeros insolúveis em água incluem acetato de celulose, nitrato de celulose, copolímeros de etileno-acetato de vinila, homopolímero de acetato de vinila, etil celulose, butil celulose, isopropil celulose, goma laca, polímero de silicona hidrofóbico (por exemplo, dimetil silicona), PMMA (metacrilato de polimetila), acetato ftalato de celulose e borracha natural ou sintética; polímeros insolúveis em solventes orgânicos, tais como celulose, polietileno, polipropileno, poliésteres, poliuretano e náilon.

Em uma composição aquosa, as quantidades relativas de polímero solúvel em água e polímero insolúvel em água e/ou parcialmente solúvel em água da película são preferivelmente tais que a película seja estável na armazenagem em uma composição aquosa mas desintegra durante o uso da composição. Em várias formas de realização, a película inclui uma quantidade de polímero solúvel em água que é de cerca de 0,1 % a cerca de 90 %, de cerca de 1 % a cerca de 80 %, de cerca de 5 % a cerca de 70 %, de cerca de 9 % a cerca de 50 % ou de cerca de 10 % a cerca de 40 % em peso da película. Além ou ao invés do(s) polímero(s) solúvel(is) em água, a película pode incluir polímeros parcialmente insolúveis em água ou intumescíveis em água em quantidades de cerca de 0,1 % a cerca de 50 % em peso da película, preferivelmente de cerca de 1 % a cerca de 10 % em peso. Em várias formas de realização, um método de estabilizar películas hidrofílicas em um ambiente de carreador aquoso usa materiais de película solúveis em água e insolúveis em água que são equilibradas quanto a estabilidade enquanto armazenadas no produto carreador, mas desintegram no uso para liberar o ingrediente ativo neles contido.

Preferivelmente, uma película da presente invenção opcionalmente compreende um ou mais dos seguintes componentes adicionais: agentes ativos na superfície, modifícadores de viscosidade, espessantes, umectantes, diluentes. enchedores (além daqueles descritos acima). Os agentes modifícadores de pH, plastificantes, enchedores, ceras, modifícadores de textura, óleos, agentes flavorizantes e/ou adoçantes,

r

conservantes, solventes e misturas dos mesmos. E entendido que embora os atributos gerais de cada uma das categorias acima de materiais possam diferir pode haver alguns atributos comuns, e qualquer material dado pode servir para propósitos mútuos dentro de duas ou mais categorias de materiais.

Um ou mais agentes ativos de superfície da película podem funcionar como um tensoativo, emulsificador e/ou modulador de espuma. Agentes ativos de superfície ou tensoativos, são convencionalmente utilizados em uma variedade de formulações de cuidado oral; para fornecer solubilização, dispersão, emulsifícação e umectação dos outros ingredientes presentes, especialmente óleos flavorizantes. Em várias formas de realização, agentes ativos de superfície alcançam ação profílática aumentada dispersando completamente os agentes de ingrediente ativo por toda a película e em certos casos, através do ambiente circundante conforme a película dissolve. Além disso, em várias formas de realização, os ingredientes ativos de superfície podem melhorar a aparência cosmética da composição de película. Os agentes de superfície e emulsifícadores adequados são preferivelmente aqueles que são razoavelmente estáveis por toda uma ampla faixa de pH, incluindo detergentes sintéticos orgânicos aniônicos, não iônicos, zwitteriônicos e anfotéricos não saponáceos. Em certas formas de realização, um ou mais tensoativos estão presentes na composição de película na faixa de cerca de 0,001 % a cerca de 5 %, mais preferivelmente de cerca de 0,5 % a cerca de 5 %; e o mais preferivelmente de cerca de 1 % a cerca de 3 % em peso da película.

Os tensoativos não iônicos úteis nas composições da presente invenção incluem compostos produzidos pela condensação de óxidos de alquileno (especialmente óxido de etileno) com um composto hidrofóbico orgânico, que pode ser alifático ou alquil aromático por natureza. Um grupo de tensoativos é conhecido como "etoxâmeros" - produtos de condensação de óxido de etileno com ácidos graxos, álcoois graxos, amidas graxas, álcoois poliídricos, (por exemplo, monoestearato de sorbitano) e outros. "Polissorbatos" descreve uma classe de tensoativos não iônicos preparados pela etoxilação das hidroxilas livres de ésteres de ácido graxo de sorbitano. Estes são comercialmente disponíveis, por exemplo como os tensoativos TWEEN® da ICI America, inc. (Bridgewater, Nova Jérsei, Estados Unidos da América). Os exemplos não limitantes incluem Polissorbato 20 (polioxietileno 20 monolaurato de sorbitano, TWEEN® 20) e Polissorbato 80 (polioxietileno 20 mono-oleato de sorbitano, TWEEN® 80). Os polissorbatos preferidos incluem aqueles com cerca de 20 a 60 moles de óxido de etileno por mol de éster de sorbitano.

Outros tensoativos não iônicos adequados incluem copolímeros de bloco de poli(oxietileno)-poli(oxipropileno), especialmente polímeros de tribloco deste tipo com dois blocos de polioxietileno) e um bloco de poli(oxipropileno). Tais copolímeros são comercialmente conhecidos pelo nome não patenteado de poloxâmeros, o nome sendo usado em conjunção com um sufixo numérico para designar a identificação individual de cada copolímero. Os poloxâmeros podem ter teores variáveis de óxido de etileno e óxido de propileno, levando a uma ampla faixa de estruturas químicas e pesos moleculares. Um poloxâmero preferido é Poloxamer 407, que é amplamente disponível, por exemplo sob a marca Pluronic® F127 da BASF Corporation (Florham Park, NJ. Estados Unidos da América).

Outros exemplos não limitantes de tensoativos não iônicos adequados incluem produtos derivados da condensação de óxido de etileno com o produto de reação de óxido de propileno e etileno diamina, óxidos de amina terciária de cadeia longa, óxidos de fosfito terciário de cadeia longa, sulfóxidos de dialquila de cadeia longa e outros.

Os tensoativos sintéticos zwitteriônicos também podem ser úteis nas formas de realização da presente invenção. Certos destes podem ser amplamente descrito como derivados de compostos de amônio, fosfônio e sulfônio quaternários alifáticos, em que os radicais alifáticos podem ser de cadeia reta ou ramificada e onde um dos substituintes alifáticos contém de 8 a 18 átomos de carbono e um contém um grupo de solubilização em água aniônico, por exemplo, carbóxi, sulfonato, sulfato, fosfato ou fosfonato, Um exemplo de um tensoativo zwitteriônico adequado é 4-(N,N-di(2-hidroxietil)- N-octadecilamônio)-butano-1 -carboxilato.

Outros tensoativos zwitteriônicos adequados incluem tensoativos de betaína, tais como aqueles divulgados na Patente U.S. N2 5.180.577 concedida a Polefka et al. As alquildimetil betaínas típicas incluem acetato de decil betaína 2-(N-decil-N,N-dimetilamônio), cocobetaína, miristil betaína, palmitil betaína, lauril betaína, cetil betaína, estearil betaína e outros. As amidobetaínas são exemplificadas pela cocoamidoetil betaína, cocoamidopropil betaína, lauramidopropil betaína e outras. Os tensoativos de betaina particularmente úteis incluem cocoamidopropil betaína e lauramido propil betaína.

Os exemplos de tensoativos aniônicos adequados são sais solúveis em água de monossulfatos de monoglicerídeo de ácido graxo superior, tais como o sal de sódio do monoglicerídeo monossulfatado de ácidos graxos de óleo de coco hidrogenado, alquil sulfatos superiores tais como lauril sulfato de sódio (SLS), alquil aril sulfonatos tais como dodecil benzeno sulfonato de sódio, alquil sulfoacetatos superiores, ésteres de ácido graxo superiores de 1,2-diidróxi propano sulfonato e as acil amidas alifáticas superiores substancialmente saturadas de compostos de ácido amino carboxílico alifático inferiores, tais como aqueles tendo de 12 a 16 carbonos no ácido graxo, radicais alquila ou acila e outros. Os exemplos das últimas amidas mencionadas são N-Iauroil sarcosina e os sais de sódio, potássio e etanolamina de N-lauroil, N-miristoil ou N-palmitoil sarcosina que são de modo preferível substancialmente livres de sabão ou material de ácido graxo superior similar.

A película opcionalmente contém um ou mais plastificantes, que permitem o ajuste da resistência e flexibilidade da película. Tipicamente, um plastificante reduz a dureza das películas. Os compostos plastificantes podem incluir glicóis tais como propileno glicol ou um polímero de peso molecular baixo, por exemplo, um polietileno glicol tal como qualquer um dos CARBOWAXES® de peso molecular de cerca de 200 a cerca de 600 disponíveis da Dow Chemical. Álcoois poliídricos tais como glicerina ou propileno glicol, sorbitol, xilitol, ésteres de glicerol tais como triacetato de glicerol (triacetina), citrato de trietila e óleos naturais tais como óleo mineral, óleo de mamona e óleos vegetais também podem ser usados. Tais plastificantes opcionalmente compreendem cerca de 1 % a cerca de 50 %, cerca de 5 % a cerca de 30 % ou cerca de 10 % a cerca de 25 % em peso da película.

Agentes de volume, ingredientes enchedores ou modificadores

de viscosidade podem modificar as propriedades das películas e também podem ser nela incluídos. Tais agentes de volume podem incluir materiais inorgânicos insolúveis em água que podem estar na forma de partículas tais como, por exemplo, dióxido de silício (sílica), fosfato tricálcico, ortofosfato dicálcico (mono-hidrogeno fosfato de cálcio), carbonato de cálcio, mãe de pérolas e argilas. Os agentes de volume orgânicos insolúveis em água podem incluir celulose, polietileno, polipropileno e vários amidos de batata, milho, aveia, arroz, trigo ou tapioca e amidos alimentícios modificados tais como.

por exemplo, maltodextrina. Os agentes de volume estão opcionalmente presentes em uma quantidade de cerca de 1 % a cerca de 50 %, de cerca de 5 % a cerca de 30 % ou de cerca de 10 % a cerca de 25 % em peso da película.

Os exemplos não limitantes de componentes adicionais adequados incluem argilas, compostos que compreendem um material não polimérico orgânico hidrofóbico tal como uma cera, (por exemplo, cera de abelha ou uma parafina), modificadores de textura tais como amidos intumescíveis em água gelada, fisicamente modificados e pré gelatinizados e corantes. Em algumas formas de realização, a película compreende grafita.

Em várias formas de realização, a película compreende um corante de formulação que comunica uma cor para a película, à composição ou ambas. Em algumas formas de realização, os fragmentos de película contrastam com o carreador e são brancos, pretos ou de qualquer cor que seja visível contra ou contraste com o fundo do carreador. Os corantes de formulação úteis incluem corantes ou pigmentos solúveis em água não tóxicos, tais como, por exemplo, "lagos" de óxido metálico. Em certas formas de realização, o corante é aprovado para a incorporação em um alimento ou medicamento por uma agência reguladora, tal como pigmentos e corantes FD&C ou D&C aprovados pelo FDA para o uso nos Estados Unidos. Os corantes úteis incluem FD&C Vermelho N- 3 (sal sódico de tetraiodofluoresceína), Vermelho Alimentício 17, sal dissódico do ácido 6- hidróxi-5- {(2-metóxi-5-metil-4-sulfofenil)azo} -2-naftalenossulfônico, Amarelo Alimentício 13, sal sódico de uma mistura dos ácidos mono e dissulfônico de quinoftalona ou 2-(2-quinolil) indanodiona, Amarelo FD&C N- 5 (sal sódico do ácido 4-p-sulfofenilazo-l-p-sulfofenil-5-hidróxi-pirazol-3- carboxílico), Amarelo FD&C N- 6 (sal sódico de psulfofenilazo-B-naftol-6- monossulfonato), Verde FD&C N2 3 (sal dissódico de 4-{[4-(N-etil-p- sulfobenzilamino)-fenil]-(4-hidróxi-2-sulfônio-fenil)-metileno}-[l-(N-etila- N-p-sulfobenzil)-A-3,5-cicloexadienimina], Azul FD&C N- 1 (sal dissódico do anidrido do ácido dibenzildietildiaminotrifenilcarbino-l-trissulfônico), Azul FD&C N2 2(sal sódico do ácido dissulfônico de indigotina) e misturas dos mesmos em várias proporções. Em uma outra forma de realização, o corante compreende um pigmento inorgânico insolúvel em água, tal como dióxido de titânio, verde de óxido de cromo, verde de ftalocianina, azul ultramarino, óxido férrico ou um lago de corante insolúvel em água. Em algumas formas de realização, os lagos de corante incluem sais de cálcio ou alumínio de um corante FD&C tal como lago de FD&C Verde #1, lago de FD&C Azul #2, lago de Vermelho D&C Red #30 ou lago de FD&C # Amarelo 15. Em certas formas de realização, um corante solúvel em água, tal como, por exemplo, Azul FD&C #1, está contido dentro de um polímero insolúvel em água tal como, por exemplo polietileno tal como aquele encontrado em pérolas de polietileno (por exemplo, Microblue Spectrabeads, vendido pela Micropowder, Inc.). Em certas formas de realização, a película compreende um corante tal como Vermelho D&C #30. Em certas formas de realização, um corante branco é usado, por exemplo dióxido de titânio (TiO2), mica revestida com dióxido de titânio (por exemplo, Timiron), mica, um mineral ou uma argila. Em certas formas de realização, o corante é um corante que não vaza. Em várias formas de realização, a película compreende um corante em um nível de cerca de 0,5 % a cerca de 20 % em peso da película ou de cerca de 1 % a cerca de 15 % em peso da película ou de cerca de 3 % a cerca de 12 % em peso da película.

Em certas formas de realização da presente invenção, a película para o uso em uma composição de cuidado oral compreende um ou mais agentes flavorizantes que podem incluir qualquer um daqueles conhecidos pelo técnico habilitado, tais como sabores naturais e artificiais. Estes agentes flavorizantes podem ser óleos de sabor sintéticos e aromáticos flavorizantes e/ou óleos, resinas oleosas e extratos derivados de plantas, folhas, flores, frutas e assim por diante e misturas dos mesmos. Em certas formas de realização, o agente flavorizante compreende um óleo essencial, extrato ou aldeído flavorizante, cetona, éster ou álcool que comunica um sabor selecionado do grupo que consiste de hortelã, hortelã-pimenta, gaultéria, sassafrás, cravo da índia, sálvia, eucalipto, manjerona, canela, limão, lima. toranja, laranja, maçã, pêra, pêssego, morango, cereja, damasco, melancia, banana, café, cacau, mentol, carvone, anetol e misturas dos mesmos. Os óleos de sabor representativos incluem: óleo de hortelã, óleo de canela, óleo de hortelã pimenta, óleo de cravo da índia, óleo de louro, óleo de tomilho, óleo da folha do cedro, óleo de noz moscada, óleo de sálvia e óleo de amêndoas amargas. Também úteis são os sabores artificiais, naturais ou sintéticos tais como baunilha, chocolate, cola, café, cacau e óleo cítrico, incluindo limão, laranja, uva, lima e toranja e essências de frutas incluindo maçã, pêra, pêssego, morango, framboesa, cereja, ameixa, abacaxi, damasco e outros, individualmente ou em combinação. Em várias formas de realização, o aromatizante é incorporado na película em uma quantidade de cerca de 0,01 % a cerca de 10 % em peso da película.

Em certas formas de realização, a composição é uma composição de cuidado oral em que um material adoçante é usado como uma alternativa ou complemento para o agente flavorizante. Os agentes adoçantes adequados são solúveis em água e incluem sacarina sódica, ciclamato sódico, xilitol, perilartien, D-triptofano, aspartame, sucralose, diidrochalconas e outros, em concentrações de 0,01 a cerca de 1 % da película. O mais preferivelmente, o material adoçante é sacarina sódica.

Em certas formas de realização da presente invenção, a película é porosa. Como aqui usado, "porosa" significa tendo uma pluralidade de poros dispersados por todo o corpo. Preferivelmente, os poros dentro de certas formas de realização são de célula aberta, em que os poros dispersos por todo o corpo da película abrem entre si para formar caminhos contínuos ou canais através do corpo da película. Permitindo assim o ingresso e egresso de solventes e/ou dos ingredientes ativos. Os poros podem ser macroporosos (por exemplo, um tamanho de poro médio maior do que cerca de 50 nm, mesoporos (por exemplo, com um tamanho de poro médio de cerca de 2 a cerca de 50 nm) ou microporosa (por exemplo, tamanhos de poro médios de menos do que cerca de 2 nm ou 20 Ângstrom). Como descrito acima, as formas de realização preferidas da

invenção fornecem métodos de induzir um ingrediente ativo em uma película pela transferência de pelo menos uma porção do ingrediente ativo presente em um meio que compreende um ingrediente ativo. Como debatido anteriormente, a película é inicialmente de modo substancial livre do ingrediente ativo a ser transferido. A película pode ser preparada tal que a mesma tenha uma pluralidade dos ingredientes ativos e apenas os ingredientes ativos selecionados são transferidos por intermédio do meio para a película. Um gradiente de concentração do ingrediente ativo ocorre entre o meio e a película. Preferivelmente o meio é um líquido ou fase semi-sólida, embora outras fases, tais como as fases gasosa ou sólida, sejam consideradas. Pelo menos uma porção do ingrediente ativo presente no meio é transferida para a película. Isto pode ocorrer pelo transporte de massa passivo, tal como difusão do ingrediente ativo através do gradiente de concentração para transferir o ingrediente ativo para a película nas condições ambientes. Alternativamente, a transferência pode incluir alguma forma de energia externa aplicada ao sistema, por exemplo para promover o equilíbrio termodinâmico, para acelerar a taxa de transferência do ingrediente ativo, para superar as barreiras de transporte de energia ou massa e outros. A aplicação ativa de agentes externos inclui a aplicação de energia elétrica, calor e pressão, por exemplo. Em formas de realização preferidas, a película é contactada com o meio durante o processo de transferência. Preferivelmente, a película é parcial ou completamente imersa dentro do meio para maximizar a área de superfície exposta para facilitar a maior quantidade de contato com o meio e conseqüentemente transferência do composto ativo. Qualquer forma de contato é considerada; por exemplo, o meio pode ser opcionalmente revestido sobre a película ou a película pode ser submergida dentro do meio. Opcionalmente, o meio contendo a película pode ser misturado, contínua ou intermitentemente. O processo de transferência pode ser conduzido como um processo de batelada ou contínuo.

Em formas de realização preferidas, o meio é uma fase líquida ou uma fase semi-sólida (por exemplo, um gel, uma pasta). O meio compreendo ingrediente ativo e preferivelmente tem pelo menos uma fase em que o ingrediente ativo é disperso. O ingrediente ativo pode ser colocado em suspensão e ou solvatados na pelo menos uma fase no meio. O ingrediente ativo pode estar contido em uma fase descontínua no meio. Como avaliado por uma pessoa habilitada na técnica, o meio pode compreender uma pluralidade de fases, tais como uma emulsão ou outros sistemas de fase múltipla. Por exemplo, onde o ingrediente ativo é lipofílico, o mesmo pode ser dispersado dentro de uma fase lipofílica. Do mesmo modo, um ingrediente ativo hidrofílico é preferivelmente dispersado dentro de uma fase hidrofílica compatível. O meio pode compreender um ou mais solventes (polares ou não polares) ou veículos para as suspensões (aquosas ou não aquosas).

Em certas formas de realização, como será descrito em mais detalhes abaixo, um carreador para uma composição de cuidado oral, composição de cuidado pessoal, limpador e/ou composição de cuidado doméstico compreende o meio contendo o ingrediente ativo, subseqüente à transferência de pelo menos uma porção do ingrediente ativo. Em tais formas de realização, o meio é selecionado para incluir componentes que são compatíveis com o uso pretendido, que pode incluir a seleção de ingredientes carreadores dependendo da composição particular. Em certas formas de realização, o meio compreende uma quantidade de solvente polar, tal como água de 5 % a cerca de 95 % em peso. Outros componentes não limitantes incluem solventes adicionais, álcoois poliídricos, umectantes, espessantes, agentes ativos de superfície e outros componentes bem conhecidos por aqueles de habilidade na técnica. Em algumas formas de realização, o meio compreende um álcool poliídrico, tal como glicerina, que pode ser combinada com outros solventes tais como água.

Em várias formas de realização, o ingrediente ativo é transferido a uma concentração maior do que cerca de 0,01 %, opcionalmente maior do que cerca de 1 %, opcionalmente maior do que cerca de 5 %, opcionalmente maior do que cerca de 10 %, opcionalmente maior do que cerca de 20 %. opcionalmente maior do que cerca de 30 %, opcionalmente maior do que cerca de 50 % e opcionalmente maior do que cerca de 75 %.

Preferivelmente pelo menos uma porção do ingrediente ativo do meio é transferida para a película. Como avaliado por uma pessoa de habilidade na técnica, a duração da transferência pode variar dependendo da quantidade de ingrediente ativo presente no meio, da concentração desejada de ingrediente ativo da película e do processo de fabricação. Em algumas formas de realização, o meio é usado como o carreador para a composição ou produto finais. Assim, o carreador da composição opcionalmente compreende o meio. Além disso, em algumas formas de realização, o meio forma o carreador da composição. O carreador além disso pode compreender um ou mais ingredientes ativos adicionais, independentes daqueles a serem transferidos para a película. Em uma outra forma de realização, o meio é um meio de transferência para transferir ingrediente ativo para a película, mas o meio não é subseqüentemente usado na composição/produto resultantes.

Como avaliado por uma pessoa de habilidade na técnica, a concentração do meio é dependente do uso final. Por exemplo, onde o meio será incorporado no carreador, a concentração do ingrediente ativo é otimizada, tal que a mesma caia dentro de concentrações desejáveis que sejam tanto eficazes quanto não tóxicas, aproximando-se assim da quantidade eficaz do ingrediente ativo. Além disso, em uma tal circunstância, o meio contactará o carreador durante a armazenagem da composição, tal que a duração de transferência seja relativamente longa, permitindo assim que o gradiente de concentração se aproxime de um equilíbrio (ou para permitir a captação irreversível do ativo pela película). A quantidade de diluição do meio no carreador além disso ditará a concentração requerida de ingrediente ativo no meio (além disso sendo responsável pela concentração desejada do ativo na película). Em uma outra forma de realização, por exemplo, aquela em que o meio é sozinho um meio de transferência, a concentração de ingrediente ativo pode ser relativamente alta para facilitar um gradiente de concentração maior e transferência mais rápida do ingrediente ativo para a película.

Em certas formas de realização, a transferência ocorre nas condições ambientes. Em algumas formas de realização, a transferência ocorre em mais do que ou igual a cerca de 25°C. Além disso, em algumas formas de realização, a transferência ocorre por menos do que cerca de 10 horas, opcionalmente menos do que cerca de 5 horas, opcionalmente menos do que cerca de 3 horas, opcionalmente menos do que cerca de 1 hora e opcionalmente menos do que cerca de 30 minutos. Em algumas formas de realização, a transferência ocorre por menos do que cerca de 20 minutos, opcionalmente menos do que cerca de 15 minutos e opcionalmente menos do que cerca de 10 minutos. Em uma outra forma de realização, a transferência ocorre por cerca de 10 a 72 horas ou mais longo. Em uma outra forma de realização, a transferência ocorre por menos do que cerca de 48 horas, por exemplo, por cerca de 24 horas. Em uma outra forma de realização, um meio compreende um ingrediente ativo de peróxido de hidrogênio em solução aquosa, onde a concentração de peróxido de hidrogênio é de cerca de 1 % a cerca de 50 % em peso, cerca de 1 % a cerca de 10 %. opcionalmente de cerca de 1 a cerca de 5 % em peso. Inicialmente, a película não contém nenhum agente de branqueamento de peróxido. Depois de 24 horas, a película compreende cerca de 0,01 % a cerca de 10 % de peróxido de hidrogênio, opcionalmente de cerca de 1 % a cerca de 5 % em peso da película.

Assim, em certas formas de realização, é preferido que a porção do ingrediente ativo transferido presente na película subseqüente à transferência seja maior do que cerca de 0,01 %. Em uma outra forma de realização, a quantidade do ingrediente ativo transferido presente na película é maior do que cerca de 1 %, opcionalmente maior do que cerca de 5 %, opcionalmente maior do que cerca de 10 %, opcionalmente maior do que cerca de 20 %, opcionalmente maior do que cerca de 30 %, opcionalmente maior do que cerca de 40 %, opcionalmente maior do que cerca de 50 %, opcionalmente maior do que cerca de 60 %, opcionalmente maior do que cerca de 75 %. Entretanto, como avaliado por uma pessoa de habilidade na técnica, a concentração do ativo na película pode ser muito baixa, por exemplo, onde uma fragrância, adoçante, corante ou ativo potente são usados. Além disso, a concentração do ingrediente ativo da película depende de uma variedade de fatores, incluindo a quantidade eficaz do ativo e a propensão da película para aceitar e reter o ingrediente ativo; que por sua vez pode depender de uma variedade de fatores, incluindo mas não limitados à porosidade da película, a compatibilidade química entre a película e o ativo.

As películas da presente invenção preferivelmente têm uma estrutura substancialmente lamelar. Uma estrutura "lamelar" tem um tamanho em uma ou duas dimensões (por exemplo, dimensões χ ou y) que é substancialmente maior do que a espessura da estrutura em uma terceira dimensão (por exemplo, a dimensão z) e no geral inclui as formas substancialmente planar, em camada ou lameliforme, por exemplo. Em uma outra forma de realização, a estrutura lamelar é substancialmente planar, tendo um tamanho tanto na dimensão χ quanto y que seja substancialmente maior do que a dimensão z. Em uma outra forma de realização, a estrutura lamelar é não planar.

Expressada de um outro modo, as películas preferivelmente

têm uma razão de aspecto de cerca de 5:1 ou maior. No geral, uma razão de aspecto (AR) é definida como AR = L/D onde L é o comprimento da dimensão mais longa e D é o comprimento da sua dimensão mais curta. Em algumas formas de realização, os fragmentos de película têm uma razão de aspecto de pelo menos cerca de 10:1. Em várias formas de realização, os fragmentos da película têm uma razão de aspecto de cerca de 5:1 a cerca de 10.000:1. Em uma outra forma de realização, uma película compreende uma superfície substancialmente contínua que pode aparecer como uma superfície substancialmente plana, embora em algumas formas de realização a película pode ser deformada. Em tais formas de realização, a película pode ter qualquer uma de várias formas, incluindo tendo uma superfície lisa, curva. Além disso, o termo "película" abrange tanto uma estrutura única assim como uma pluralidade de fragmentos de película. Em certas formas de realização, a película compreende uma pluralidade de fragmentos independentemente tendo uma espessura de cerca de 0,1 mil (2,5 μιη) a cerca de 10 mil (25 μπι), preferivelmente de cerca de 0,5 mil (12,7 μηι) a 9 mil (22,9 μπι) e mais preferivelmente de cerca de 1,2 mil (30 μπι) a cerca de 3 mil (76 μιη). Um comprimento preferido dos fragmentos é de pelo menos cerca de 0,2 mm.

Em várias formas de realização, a película compreende uma pluralidade de fragmentos ou pedaços. Tais fragmentos podem ser de qualquer uma de uma variedade formatos ou formas, incluindo porções semi- sólidas ou sólidas separadas, fragmentos, partículas, flocos ou misturas dos mesmos. Em várias formas de realização, os fragmentos da película têm uma forma reconhecível. Em algumas formas de realização, um fragmento de película compreende um forma não randômica. Tais formas incluem formas geométricas simples tais como polígonos, formas elípticas, triângulos, quadriláteros (tais como um quadrado, um retângulo, um rombo), pentágonos, hexágonos, ovais, círculos ou formas que são representativas de figuras, de objetos animados ou inanimados, tais como estrelas, corações, gemas, flores, árvores, trevos, letras, números, animais, caracteres e outros.

Além disso, a pluralidade de fragmentos de película podem ter diferentes composições, por exemplo tendo uma primeira pluralidade de fragmentos de película que compreende uma primeira cor e uma segunda pluralidade de fragmentos de película que compreende uma segunda cor, onde a primeira e segunda cores são diferentes uma da outra. Qualquer permutação de composições diferentes é considerada, por exemplo, qualquer número de ingredientes ativos diferentes nas composições ou composições de película diferentes.

Em certas formas de realização, as películas de acordo com a presente invenção podem ser preparadas usando extrusão convencional, moldagem por sopro ou processos por moldagem de solvente ou outros processos similares, todos bem conhecidos pelos técnicos habilitados. Por exemplo, para preparar uma película pela moldagem de solvente, um polímero formador de película é solúvel ou é dissolvido em uma quantidade suficiente de um solvente que é compatível com o polímero. Os exemplos de solventes adequados incluem água, álcool, acetona, acetato de etila ou misturas dos mesmos.

Em algumas formas de realização, a película é moldada em solução. Os exemplos de solventes adequados incluem água, álcoois, acetona, acetato de etila ou misturas dos mesmos. Em uma outra forma de realização, a solução é um solvente alcoólico de peso molecular mais baixo, tal como etanol. Depois da moldagem da pasta fluida, a camada é secada a uma espessura preferida de cerca de 0,5 mil (13 μηι) a cerca de 2 mil (50 μιτι), embora uma faixa mais ampla de espessuras seja praticável e considerada pela presente invenção.

Depois que uma solução foi formada, um plastificante pode ser adicionado com agitação e o calor pode ser aplicado se necessário para ajudar a dissolução, até que uma solução clara e homogênea foi formada, seguida pela adição de abrasivos e quaisquer ingredientes adicionais, tais como agentes de volume, plastificantes, agentes ativos na superfície, flavorizantes e/ou adoçantes. A solução pode ser coberta em um material de substrato carreador adequado e secada para formar uma película. O substrato preferivelmente tem uma tensão superficial que permite que a solução de polímero que se espalhe uniformemente através da extensão do substrato pretendido sem embeber para formar uma ligação forte não permissível entre os dois substratos. Os exemplos de materiais de substrato carreador adequados incluem vidro, ácido inoxidável, PTFE comercialmente disponível como TEFLON® (DuPont, Wilmington, DE), papel Kraft impregnado com polietileno ou revestimentos plásticos de poliéster.

A película pode ser secada em um banho de ar de temperatura moderada a alta usando uma estufa de secagem, túnel de secagem, secadora a vácuo ou qualquer outro equipamento de secagem adequado que não afete adversamente o(s) ingrediente(s) ativo(s) ou sabor da película. Durante a secagem, as películas podem sofrer estiramento preferencial ou outros processos de alinhamento, tais como sopro de ar direcional ao longo de um eixo pré determinado da película para alinhar as partículas abrasivas para ter um alinhamento desejado dentro da película. A modelagem da película seca em fragmentos ou formatos em uma forma final é possível por intermédio corte de lâmina simples, matrizes de pressão rotativas ou de punção. Opcionalmente, o substrato carreador pode ter moldes formados nesse ponto e a pasta fluida secará nos moldes em um formato pré determinado definido pelo molde. Em certas formas de realização da invenção, os ingredientes ativos frágeis podem ser incorporados às composições de película sem impactar ou evitando certos aspectos da fabricação de película, permitindo assim a fabricação de película mais fácil, mais econômica e mais robusta.

Os ingredientes convencionais que são conhecidos pelo técnico habilitado podem ser usados para formar os carreadores das composições listadas acima. A composição específica do carreador preferivelmente depende do uso pretendido da composição. O carreador pode estar na fase líquida, semi-sólida ou sólida. Quando as composições são composições de cuidado oral ou cuidado pessoal, elas são preferivelmente fornecidas em um carreador ou veículo oral ou dermatologicamente (isto é, cosmeticamente) aceitáveis. As composições de cuidado oral podem estar na forma de um dentifrício (incluindo pastas dentárias, géis dentários, enxágües bucais, pós dentários e pastas de profilaxia), confeitos (incluindo gomas, pérolas e mastigáveis), película, produtos de pinturas, formulações de polimento profissional ou qualquer outra forma conhecida na técnica em que abrasivos são utilizados. As composições de cuidado pessoal incluem: sabões, géis de banho, lavagens corporais: escova esfoliante, loções, produtos antiperspirantes e desodorantes, produtos para o cuidado das unhas e outros. As composições de cuidado doméstico incluem pós, pastas, detergentes, amaciantes de tecido, limpadores e outros. A seleção de componentes carreadores específicos é dependente da forma de produto desejada.

Em algumas formas de realização, o carreador é aquoso, caso este em que o carreador preferivelmente compreende cerca de 5 % a cerca de 95 % de água. Em uma outra forma de realização, o carreador é substancialmente não aquoso.

Como reconhecido por uma pessoa de habilidade na técnica, os carreadores das composições opcionalmente incluem outros materiais, incluindo por exemplo, agentes ativos na superfície, tais como tensoativos, emulsificadores e moduladores de espuma, modificadores de viscosidade e espessantes, umectantes, diluentes. enchedores, agentes modificadores de pH,

r

corantes, conservantes, solventes e misturas dos mesmos. E entendido que embora os atributos gerais de cada uma das categorias acima de materiais possam diferir podem haver alguns atributos comuns e qualquer material dado pode servir para propósitos mútuos dentro de duas ou mais de tais categorias de materiais.

Os agentes ativos na superfície adequados são aqueles que são razoavelmente estáveis por toda uma ampla faixa de pH e são bem conhecidos na técnica, incluindo tensoativos aniônicos, não iônicos ou anfotéricos, incluindo aqueles descritos acima no contexto da composição de película, que são úteis aqui.

Em formas de realização direcionadas a uma composição de cuidado oral na forma de um dentifrício, um carreador exemplar é substancialmente semi-sólido ou um sólido. Os dentifrícios tipicamente contêm agentes ativos na superfície, umectantes, agentes modificadores de viscosidade e/ou espessantes, abrasivos, solventes, tais como água, agentes flavorizantes e adoçantes. Como reconhecido por uma pessoa de habilidade na técnica, as composições de cuidado oral opcionalmente incluem outros materiais além daqueles componentes anteriormente descritos, incluindo por exemplo, emolientes, umidificadores. Agentes de sensação de boca e outros. Os exemplos de carreadores adequados para composições de cuidado oral são divulgados nas Patentes dos Estados Unidos N^ 6.669.929 concedida a Boyd et al., 6.379.654 concedida a Gebreselassie et al. e 4.894.220 concedida a Nabi et al.

Em várias formas de realização, uma composição de cuidado oral é fornecida dentro de componente ou fase única. Em uma outra forma de realização, a composição inclui tanto um primeiro quanto um segundo componente que são separadamente mantidos. Manter os componentes separadamente requer apenas que os componentes sejam mantidos em um tal modo como para prevenir substancialmente a interação de um componente da composição com um outro componente da composição. Tipicamente, uma composição de cuidado oral de componente duplo é utilizado onde existem um ou mais ingredientes incompatíveis incluídos na composição. Por exemplo, se o carreador compreende dois ingredientes ativos incompatíveis, é vantajoso mantê-los separadamente. Enquanto que as películas que compreendem os ingredientes ativos no geral fornecem um grau de separação, pode haver alguma migração de ativo da película no carreador e vice versa e como tal, em alguns casos pode ser desejável fornecer uma fase totalmente separada. A separação de componentes pode ser realizada através de qualquer meios conhecidos ou a serem descobertos na técnica e incluem meios químicos, físicos e mecânicos de separação ou qualquer combinação destes. Por exemplo, o primeiro e segundo componentes incompatíveis podem ser combinados mas certos componentes são separadamente mantidos enrolando- se ou encapsulando-se um ou ambos em uma película protetora, revestimento, cápsula, micela, etc.

Em formas de realização direcionadas a uma composição de cuidado oral na forma de um confeito, um carreador exemplar é substancialmente sólido ou semi-sólido. Os carreadores de confeitos são conhecidos na técnica e preferivelmente incluem carreadores de goma de mascar que no geral têm uma base de goma de mascar, um ou mais agentes plastifícantes, um agente adoçante e um agente flavorizante. Os exemplos de carreadores de confeitos adequados são encontrados nas Patentes dos Estados Unidos N- 5.833.954 e 5.933.786 ambas concedidas a Chow et al. e 6.770.264 concedida a Stier et al.

Em certas formas de realização, a composição de cuidado oral está na forma de uma película oralmente consumível, em fragmentos contendo uma porção transferida do ingrediente ativo dispersada dentro do carreador de película. A composição de película pode ser qualquer uma daquelas anteriormente descritas: entretanto, em algumas formas de realização, os fragmentos da película preferivelmente têm uma composição diferente do carreador de película, tal que os fragmentos de película sejam fisicamente ancorados quimicamente distinto do carreador de película. Os carreadores de película preferidos incluem películas dissolvíveis ou películas tendo um reforço removível, como conhecido por aqueles de habilidade na técnica. Os exemplos não limitantes de películas adequadas podem ser encontradas nas Patentes dos Estados Unidos N2s 4.713.243 concedidas a Schiraldi et al., 6.419.903, 6.419.906 e 6.514.483 todas concedidas a Xu et al. e Publicação de Patente dos Estados Unidos N- 2004/0062724 concedida a Moro et al.

O carreador de película pode ser planejado para ter uma taxa de dissolução correspondente a uma duração de tratamento pré determinada com base nos polímeros selecionados. Preferivelmente, a taxa de dissolução do carreador de película é tal que o carreador de película desintegra ou dissolve em uma taxa mais rápida do que a película que compreende o ingrediente ativo, permitindo assim a liberação controlada do ingrediente ativo presente na película carreadora (exclusivo dos ingredientes ativos transferida da película) e a película que compreende os ingredientes ativos transferidos. As películas carreadoras podem ser formadas dos mesmos materiais formadores de película descritos acima no contexto da película que compreendo o ingrediente ativo transferido.

As películas carreadoras podem ser fabricadas por qualquer processo formador de película convencional, tais como aqueles anteriormente descritos. Preferivelmente, as películas que compreendem ingrediente ativo são misturados à película depois da moldagem em solução ou antes da extrusão. A espessura da película carreadora é preferivelmente maior do que os fragmentos da película que compreendem o ingrediente ativo. A espessura preferida é de cerca de 0,5 mil (12,7 μηι) a cerca de 20 mil (0,5 mm), embora uma faixa mais ampla de espessuras seja praticável.

Em certas formas de realização, a composição está na forma de uma composição oral ou de unha de pintura com um carreador não aquoso. O carreador de pintura é uma suspensão líquida não aquosa viscosa escoável que é aplicada a uma superfície, tais como dentes ou unhas, pela aplicação manual com um aplicador macio. Em algumas formas de realização, a composição de cuidado oral de pintura compreende um realçador de adesão para o agente polimérico formador de película que é líquido e hidrofílico, tal como polímeros de polialquileno glicol. por exemplo, polímeros não iônicos de óxido de etileno ou copolímero de bloco não iônico de óxido de etileno e óxido de propileno (por exemplo, copolímeros de Poloxâmero). O carreador de pintura também opcionalmente compreende solventes, plastificantes, agentes de volume, enchedor ou agentes modificadores de viscosidade. Os carreadores de pintura adequados são debatidos nas Patentes dos Estados Unidos N2 6.770.266 concedida a Santarpia et al. e 6.669.930 concedida a Hoic et al.

Os carreadores de produto de cuidado pessoal podem estar em uma ampla variedade de formas, tais como, por exemplo, emulsões, incluindo, mas não limitada a, óleo em água, água em óleo, água em óleo em água e óleo em água em silicona. As emulsões podem abranger uma ampla faixa de viscosidades, por exemplo, de cerca de 100 cps a cerca de 200.000 cps. Outros carreadores adequados incluem solventes líquidos anidros tais como óleos (por exemplo, óleos vegetais e minerais), álcoois (por exemplo, etanol, isopropanol) e siliconas (por exemplo, dimeticona, ciclometicona); solventes líquidos de fase única com base aquosa (por exemplo, sistemas de solvente hidro-alcoólicos); e versões espessadas destes solventes de fase única anidros e com base aquosa (por exemplo, onde a viscosidade do solvente foi aumentada para formar um sólido ou semi-sólido pela adição de gomas, resinas, ceras, polímeros, sais e outros apropriados). Como debatido acima, os carreadores da composição de cuidado pessoal freqüentemente compreendem emolientes, umidificadores ou agentes de condicionamento, que também podem formar parte do solvente do carreador. Sabões, géis, lavagens corporais e outros preferivelmente contêm detergente(s) de agente ativo na superfície. Os exemplos de tais carreadores são debatidos na Patente dos Estados Unidos N- 5.480.633 concedida a Simon et al.

Os carreadores da composição de cuidado doméstico ou limpador doméstico preferivelmente compreendem um ou mais detergentes ativos na superfície, formadores de detergência tais como sulfatos (por exemplo, sulfato de sódio), fosfatos (por exemplo, fosfato trissódico, fosfato dissódico), fosfatos complexos (por exemplo, pirofosfato tetrassódico, tripolifosfato de sódio, tetrafosfato de sódio, hexametafosfato de sódio), silicatos (por exemplo, silicato de sódio, silicatos coloidais), carbonatos (por exemplo, carbonato de sódio, bicarbonato de sódio), compostos branqueadores (por exemplo, hipoclorito de sódio, perborato de sódio, percarbonato de sódio), assim como ativadores opcionais, agentes tamponadores de pH, enzimas, agentes de condicionamento, diluentes e outros. Os limpadores exemplares são descritos nas Patentes dos Estados Unidos No. 6.670.318 concedida a Hokkirigawa et al., 5.294.364 concedida a Thomas et al., 4.869,842 concedida a Denis et al., 3.965.026 concedida a Lancz.

A presente invenção é ainda ilustrada através dos seguintes exemplos não limitantes.

Exemplo 1

Uma composição de película é preparada usando os ingredientes listados na tabela I abaixo. Tabela I

Ingredientes % de Composição % Aproximada De (Base Úmida) Composição (Base Seca) METHYLCELLULOSE® E5 10 34 METHYLCELLULOSE® E50 3 10 Mentol 4,4 15 Amido de milho 4 14 Óleo de Canola 2,6 9 Dióxido de Titânio 1 3 TWEEN® 80 0,5 2 Propileno Glicol 2 7 Água Q.S. 5 % de Sólidos 27,5 —

A película é moldada a partir de uma solução aquosa, onde a

quantidade de sólidos pode variar de 5 % a 60 %. Especificamente no Exemplo na tabela 1, a película é moldada a partir de uma pasta fluida contendo aproximadamente 70 % de água. A película é moldada úmida a 9 mil em uma trama de papel revestida com polietileno removível e secada em uma estufa ajustada a 80°C por cerca de 10 minutos. A película contém metanol (para refrescar e esfriar o hálito). A película é livre de agente de branqueamento. A modelagem das películas em forma final é possível por intermédio de corte de lâmina simples, matrizes de pressão rotativas ou de punção. Exemplo 2

Uma composição de película é preparada usando os ingredientes listados na tabela II abaixo, da mesma maneira como para o Exemplo 1. A película contém metanol e é livre de agentes de branqueamento. Tabela II

Ingredientes % de Composição (Base Úmida) Aproximadamente % de Composição (Base Seca) METHYLCELLULOSE® E15 4 19 METHYLCELLULOSE® E50 4 19 Mentol 4,4 22 Óleo de Canola 2,6 13 Dióxido de Titânio 2 10 SOLKA-FLOC® 300 1,6 8 TWEEN® 80 0,25 1 Glicerina 0,25 1 Triacetina 0,25 1 Amido de milho 0,2 1 Agua Q.S. 5 % de Sólidos 19 —

Exemplo 3

Uma composição de película é preparada usando os ingredientes listados na tabela II acima, de acordo com Exemplo 2.

Quadrados pequenos (1/16 polegada (0,16 cm) de largura) são cortados da película moldada. Uma composição dentifrícia de fase dupla tendo os ingredientes da Tabela III é preparada com a composição de película de acordo com o Exemplo 2. O dentifrício compreende uma primeira parte (Parte A) e uma segunda parte (Parte B) e cada uma é separadamente preparada pelo seguinte método com referência a Tabela III:

O ingrediente ativo a ser transferido para a película é um agente de branqueamento (peróxido de hidrogênio). Sacarina de sódio, fluoreto de sódio, pirofosfato tetrassódico (TSPP), gliconato de magnésio e outros sais são dispersados em água e misturados em uma misturador convencional sob agitação. Os umectantes, por exemplo, glicerina e sorbitol, são adicionados à mistura de água sob agitação. Os espessantes orgânicos, tais como carragenina, carboximetil celulose, GANTREZ® e quaisquer polímeros, são depois adicionados. O produto de peróxido de hidrogênio adicionado a Parte Β. A mistura resultante é agitada até que uma fase de gel fosse formada. A mistura é transferida a um misturador a vácua de alta velocidade: onde os abrasivos e íons espessantes orgânicos são adicionados. A mistura é misturada em alta velocidade por 5 a 30 minutos, sob vácuo de cerca de 20 a 50 mm de Hg. O óleo de sabor é pesado e depois adicionado à mistura. Finalmente, os tensoativos, tais como lauril sulfato de sódio (SLS) ou polietileno glicol (PEG) são carregados nas respectivas partes em misturas separadas. Os flocos de película do Exemplo 2 são adicionados na formulação da Parte B e misturados. As partes resultantes produtos em pasta ou gel homogêneos, semi-sólidos, estrusáveis.

Parte A e Parte B podem ser fornecidas em um vaso de fase dupla tendo uma partição, tal como um recipiente de tubo de câmara dupla tendo uma barreira de polietileno.

Tabela III

Ingrediente ParteA (% em peso) ParteB (% em peso) Sorbitol 27,5 — Sacarina de sódio 0,6 Pirofosfato Tetrassódico 1 ___ Dióxido de Titânio 1 — Gliconato de Magnésio 0,05 — Fluoreto de sódio 0,243 — Polietileno glicol 600 (PEG 12) 2 10 CARBOPOL® 974P 12 2 Goma Xantana — 0,4 Hidróxido de Sódio (50 %) — 0,3 Gantrez Líquido (13 %) — — Hidróxido de Sódio (50 %) — 0,3 Glicerina — 40 Acido Fosfórico (85 %) 7,7 0,1 Peróxido de hidrogênio (35 %) — 5,7 Fragmentos de Películas Cortados do Exemplo 2 — 0,5 Tripolifosfato de Sódio 7 — Carboximetil Celulose de Sódio 1 — lota Carragenina 0,35 ... SYLODENT 783 11 ... SYLODENT XWA 650 Abrasivo de Sílica de Alta Limpeza 10 — ZEODENT® 165 SilicaEspessante L4 — ZEODENT® 115 — 0,15 Laponita D 0,75 — Lauril sulfato de sódio 2 — Sabor i 1 BHT ... 0,03 Corante FD&C Azul #1 (12,5 %) 0,27 Agua o.s. O.S. Uma medição do nível de peróxido de hidrogênio nas tiras removidas da Parte B do Exemplo 3 é fornecida na tabela IV, em comparação com um Exemplo Comparativo A, uma tira branqueadora comercialmente disponível, Crest WHITESTRIPS®, da Procter e Gamble Co. (Cincinnati, OH, Estados Unidos da América). Além disso, o teste da mudança na gradação de cor mostra que no curso de 10 a 15 tratamentos, as tiras brancas do Exemplo 3 mostra medições de ΔΕ similares de molares unprophied tingidos usando a análise de SPECTROSHADE® como o Exemplo Comparativo. Como tal, a transferência do ingrediente ativo de acordo com os métodos da presente invenção fornece películas com uma quantidade eficaz do ingrediente ativo transferido, de modo que as películas sejam adequadas para o uso em uma composição branqueadora oral.

Tabela IV

Tira Branqueadora % de Peróxido Película do EXEMPLO 3 1,82 EXEMPLO COMPARATIVO A 4;li

Exemplo 4

Uma composição de película é preparada usando os ingredientes na tabela V abaixo, da mesma maneira como para o Exemplo 3, exceto que apenas uma fase única é preparada e o ingrediente ativo a ser transferido para a película é um difenil éter halogenado não iônico antibacteriano (triclosano).

Tabela V

Ingrediente % em peso CMC sódica 0,5 Polietileno glicol 600 (PEG 12) 3 Sorbitol 67 Sacarina de sódio 0,4 Fluoreto de sódio 0,24 Cor de Pigmento 0,002 ZEODENT® 113 Abrasivo de Sílica 9 ZEODENT® 165 Espessante de Sílica 8 Triclosano 0,3 Oleo de sabor 1,2 Lauril sulfato de sódio 1,5 Fragmentos de Películas Cortadas do Exemplo 2 0,3 Cocamidopropil Betaína 0,5 Agua OS. Exemplo 5

Um meio que compreende glicerina e peróxido como um ingrediente ativo (por exemplo, solução aquosa a 35 % de peróxido de hidrogênio) pode ser usado para transferir ingrediente ativo para películas. Uma variedade de concentrações de ingrediente ativo pode ser selecionada.

Usando os fragmentos de composição de película preparados de acordo com o Exemplo 2, um meio é preparado usando a glicerina e peróxido de hidrogênio usado como parte da Parte B do Exemplo 3 acima. A película é fornecida a 0,5 % em peso e misturada com o meio de glicerina/peróxido de hidrogênio por 1 a 5 minutos. O meio que compreende a película é depois incorporado de volta no carreador da composição de cuidado oral, este é misturado com outros componentes da fórmula da Parte B, como descrito acima, onde os outros ingredientes são depois adicionados. Exemplo 6

Usando a composição de película preparada no Exemplo 2, uma variedade de concentrações diferentes de meio é preparada de acordo com a Tabela VI. O tempo de transferência é indicado para as películas dos Exemplos A, B e C. As tiras de película são submergidas e misturadas no meio. Os níveis de peróxido medidos nas tiras removidas em vários tempos de transferência do meio são como indicados na tabela VI. A quantidade resultante de peróxido transferido para a película indica que a porção de peróxido transferida para a película pode ser selecionada com base na concentração do peróxido no meio, assim como da duração do tempo de transferência. Onde a concentração de peróxido no meio é relativamente alta, a quantidade de peróxido transferido é do mesmo modo relativamente alta e a duração do tempo de transferência requerida pode ser diminuída para se obter a mesma concentração na película. Tabela VI

Película Glicerina Peróxido Pedaços de Tempo de Peróxido (% em peso) (% em peso) Película Transferência Transferido para a (% em peso) (Minutos) Película (% em peso) Exemplo A 30 5,7 0,5 30 2,9 Exemplo B 20 5,7 0,5 20 4,3 Exemplo C 4,8 1,9 0,5 15 5,1

Em várias formas de realização, a presente invenção fornece

um método rápido e eficaz de transferir os ingredientes ativos em películas. Além disso, pré-formando-se as composições de película e mais tarde introduzindo-se os ingredientes ativos nela, os métodos são particularmente bem adaptados para formas de realização em que o ingrediente ativo é frágil ou seria impactado pela exposição às condições desejáveis para a fabricação da película. Os ingredientes ativos transferidos para a película são estáveis na armazenagem em um carreador, que compreende, por exemplo, ingredientes e tensoativos incompatíveis. Além disso, os métodos da invenção fornecem o processamento fácil e econômico em uma instalação de fabricação.

Deve ser entendido que a descrição e Exemplos específicos na divulgação são intencionados apenas para os propósitos de ilustração e não são intencionados a limitar o escopo da presente divulgação.

Claims (27)

1. Método para fabricar uma película, caracterizado pelo fato de que compreende: introduzir uma película em um meio que compreende um ingrediente ativo, em que a película é substancialmente livre do ingrediente ativo; e transferir pelo menos uma porção do ingrediente ativo do meio para a película.

2. Método de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo fato de que a película é porosa.

3. Método de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo fato de que a transferência ocorre até que a película compreenda uma quantidade eficaz de ingrediente ativo na película, tal que a película seja adequada para o uso no cuidado oral, cuidado pessoal, composição limpadora e/ou cuidado doméstico.

4. Método de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo fato de que uma quantidade do ingrediente ativo transferida na película é maior do que cerca de 0,5 % em peso na película.

5. Método de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo fato de que uma quantidade do ingrediente ativo transferida na película é de cerca de 1 % a cerca de 5 % em peso na película.

6. Método de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo fato de que a transferência ocorre a mais do que ou igual a cerca de 25°C por menos que cerca de 48 horas.

7. Método de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo fato de que a película compreende um polímero selecionado do grupo que consiste de polímeros solúveis em água, polímeros dispersáveis em água e polímeros insolúveis em água.

8. Método de acordo com a reivindicação 7, caracterizado pelo fato de que o polímero é selecionado do grupo que consiste de éteres de celulose, acrilatos, metacrilatos, álcool polivinílico, polialquilenos, óxidos polialquilenos, poliestireno, polivinilpirrolidona, polivinilfosfonatos, polissiloxanos, derivados, copolímeros e misturas dos mesmos.

9. Método de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo fato de que a transferência compreende pelo menos um de difusão do ingrediente ativo do meio para a película e absorção no ingrediente ativo da película do meio.

10. Método de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo fato de que o ingrediente ativo é selecionado do grupo que consiste de: agentes de branqueamento dentário, agentes de branqueamento de pele, agentes antimicrobianos, agentes anti-cáries, agentes anti-tártaro, agentes anti- placa, agentes anti-adesão, agentes dessensibilizantes, agentes anti- inflamatórios, agentes de controle de mau cheiro, agentes flavorizantes, agentes de coloração, agentes anti-envelhecimento, estimulantes salivares, ativos periodontais, agentes de condicionamento, agentes anti-acne, agentes anti-psoríase, agentes umidificantes, emolientes, fluidizadores lipídicos da pele, umectantes, agentes ativos desodorantes, agentes ativos anti- perspirantes, extratos naturais e óleos essenciais, nutrientes, agentes oclusivos, enzimas, proteínas, aminoácidos, vitaminas, analgésicos, agentes protetores solar, absorvedores de UV, antioxidantes, antibióticos, esfoliantes e misturas dos mesmos.

11. Método de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo fato de que a película compreende um dos agentes ativos na superfície, modificadores de viscosidade, espessantes, umectantes, diluentes, enchedores, agentes modificadores de pH, plastificantes, enchedores, ceras, modificadores de textura, agentes flavorizantes e/ou adoçantes, conservantes, solventes e misturas dos mesmos.

12. Método para fabricar uma composição de cuidado oral, de cuidado pessoal, limpadora e/ou de cuidado doméstico, caracterizado pelo fato de que compreende: introduzir uma película em um meio que compreende um ingrediente ativo, em que a película é substancialmente livre do ingrediente ativo; transferir pelo menos uma porção do ingrediente ativo do meio para a película, em que a transferência ocorre até que a película compreenda uma quantidade eficaz do ingrediente ativo transferido, de modo que a película seja adequada para o uso como pelo menos uma de composições de cuidado oral, de cuidado pessoal, de limpeza e/ou de cuidado doméstico; e preparar a composição pela introdução da película que compreendo ingrediente ativo transferido em um carreador, em que a película que compreendo ingrediente ativo transferido é estável durante a armazenagem da composição.

13. Método de acordo com a reivindicação 12, caracterizado pelo fato de que o carreador da composição compreende ainda o meio.

14. Método de acordo com a reivindicação 12, caracterizado pelo fato de que o carreador compreende um ou mais ingredientes selecionados do grupo que consiste de abrasivos, agentes ativos na superfície, reforçadores de detergente, modificadores de viscosidade, espessantes, umectantes, diluentes, agentes modificadores de pH, emolientes, umidificadores, agentes de sensação bucal, agentes adoçantes, agentes flavorizantes, solvente, água, corantes e conservantes.

15. Método de acordo com a reivindicação 12, caracterizado pelo fato de que a composição está em uma forma selecionada do grupo que consiste de um dentifrício, um confeito, uma película, um produto de pintura, um enxágüe, um líquido, uma pasta, um gel, um sabão, uma lavagem corporal, um produto de fricção, uma loção, um produto para cuidado das unhas, um pó limpador, um limpador líquido e um limpador semi-sólido.

16. Método de acordo com a reivindicação 12, caracterizado pelo fato de que a película compreende um polímero selecionado do grupo que consiste de polímeros solúveis em água, polímeros dispersáveis em água e polímeros insolúveis em água.

17. Método de acordo com a reivindicação 12, caracterizado pelo fato de que o ingrediente ativo é selecionado do grupo que consiste de: agentes de branqueamento dentário, agentes de branqueamento de pele, agentes antimicrobianos, agentes anti-cáries, agentes anti-tártaro, agentes anti- placa, agentes anti-adesão, agentes dessensibilizantes, agentes anti- inflamatórios, agentes de controle de mau cheiro, agentes flavorizantes, agentes de coloração, agentes anti-envelhecimento, estimulantes salivares, ativos periodontais, agentes de condicionamento da pele, agentes de condicionamento de cabelo, agentes anti-acne, agentes anti-psoríase, agentes umidificantes, emolientes, fluidizadores lipídicos da pele, umectantes, agentes ativos desodorantes, agentes ativos antiperspirantes, extratos naturais e óleos essenciais, nutrientes, agentes oclusivos, enzimas, proteínas, aminoácidos, vitaminas, analgésicos, agentes protetores solar, absorvedores de UV, antioxidantes, antibióticos, esfoliantes e misturas dos mesmos.

18. Método de acordo com a reivindicação 12, caracterizado pelo fato de que o ingrediente ativo compreende um ou mais compostos selecionados do grupo que consiste de: peróxidos, cloritos metálicos, complexo de PVP-peróxido de hidrogênio, perboratos, percarbonatos, perssulfatos, perfosfatos, persiclatos, peroxiácidos, compostos de amônio quaternários, piridínio, isoquinolínio, pirimidina, amidina, bispiridina, piperidina, guanidinas, alquil ésteres de Na-acil aminoácido, difenil ésteres halogenados não iônicos, ácido ftálico, clorexidina, sanguinarina, salicilanilida, brometo de domifeno, fonte de íon de zinco, fonte de íon de estanho, fonte de íon clorito , sais, derivados e misturas dos mesmos.

19. Método de acordo com a reivindicação 12, caracterizado pelo fato de que a quantidade de ingrediente ativo na película depois da transferência é maior do que cerca de 0,5 % em peso na película.

20. Método de acordo com a reivindicação 12, caracterizado pelo fato de que a quantidade de ingrediente ativo presente na película depois da transferência é de cerca de 1 % a cerca de 5 % em peso da película.

21. Método de acordo com a reivindicação 12, caracterizado pelo fato de que a película compreende um ou mais de agentes ativos na superfície, modificadores de viscosidade, espessantes, umectantes, diluentes, enchedores, agentes modificadores de pH, plastificantes, enchedores, ceras, modificadores de textura, flavorizantes e/ou agentes adoçantes, conservantes, solventes e misturas dos mesmos.

22. Método de acordo com a reivindicação 12, caracterizado pelo fato de que a película que compreende ingrediente ativo transferido é porosa.

23. Método para fabricar uma composição de cuidado oral, caracterizado pelo fato de que compreende: introduzir uma película em um meio compreendendo um ingrediente ativo oral que compreende um agente de branqueamento, em que a película é substancialmente livre do ingrediente ativo: e transferir pelo menos uma porção do ingrediente ativo oral do meio para a película, em que a transferência ocorre até que a película compreenda uma quantidade eficaz do ingrediente ativo transferido, de modo que a película seja adequada para o uso na composição de cuidado oral; e preparar a composição de cuidado oral pela introdução da película que compreende o ingrediente ativo oral transferido em um carreador, em que a película que compreende o ingrediente ativo transferido é estável durante a armazenagem da composição de cuidado oral.

24. Método de acordo com a reivindicação 23, caracterizado pelo fato de que o agente de branqueamento compreende um ou mais compostos selecionados do grupo que consiste de: peróxidos, cloritos metálicos, complexo de PVP-peróxido de hidrogênio, perboratos, percarbonatos, perssulfatos, perfosfatos, persiclatos e peroxiácidos.

25. Método de acordo com a reivindicação 23, caracterizado pelo fato de que compreende ainda contactar a composição de cuidado oral com uma superfície oral.

26. Método de acordo com a reivindicação 23, caracterizado pelo fato de que a quantidade de ingrediente ativo da película depois da transferência é maior do que cerca de 0,5 % em peso da película.

27. Método de acordo com a reivindicação 23, caracterizado pelo fato de que a quantidade de ingrediente ativo presente na película depois da transferência é de cerca de 1 % a cerca de 5 % em peso da película.