BRPI0714634A2

BRPI0714634A2 - composiÇço cosmÉtica fotoestÁvel

Info

Publication number: BRPI0714634A2
Application number: BRPI0714634-5A
Authority: BR
Inventors: Prasun Bandyopadhyay; Gaurav Kumar
Original assignee: Unilever Nv
Priority date: 2006-08-23
Filing date: 2007-08-14
Publication date: 2013-05-07
Also published as: JP5796931B2; MX2009001949A; ZA200900839B; BRPI0714634B8; EP2054017B1; AU2007287653B2; US20110206624A1; WO2008022946A1; US20080050322A1; CN101505717A; KR20090113816A; JP2010501515A; AU2007287653A1; CA2660527A1; RU2009110212A; JP2014139228A; BRPI0714634B1; EP2054017A1; CN101505717B; ATE527982T1

Abstract

COMPOSIÇçO COMÉSTICA FOTOESTÁVEL. A presente invenção se refere às composições cosméticas fotoestáveis que compreendem filtros solares,particularmente,ás composições cosméticos que compreendem os filtros solares de dibenzoilmetano. É conhecido que o dibenzoilmetano e seus derivados são relativadossãorelativamente sensíveis à radiação ultravioleta e eles decompõe rapidamente sob o efeito da luz solar. Esta decomposição é acelerada na presença dos filtros solares UV-B, em especial, o ácido p-metoxicinâmico e seus derivados. Os presentes depositantes descobriram de modo supreendente que as composições comésticas que compreendem o dibenzoilmetano ou seus derivados e o ácido p-metoxicinâmico ou seus derivados, podem ser estabilizadas pela incorporação de uma combinação de etoxilatos de álcool graxo e polialquilenoglicol.

Description

"COMPOSIÇÃO COSMÉTICA FOTOESTÁVEL" Campo da Invenção

A presente invenção se refere às composições cosméticas fotoestáveis que compreendem filtros solares, particularmente, às composições cosméticas que compreendem os filtros solares de dibenzoilmetano.

Antecedentes da Invenção

É normalmente conhecido que os raios UV-A possuindo comprimentos de onda entre 320 e 400 nm causam o bronzeamento da pele, irritação localizada, queimadura solar e melanoma. Também é conhecido que a radiação UV-B, possuindo comprimentos de onda entre 280 e 320 nm também promove o bronzeamento da epiderme humana, em adição ao ocasionamento de diversos outros danos a curto e longo prazo, tal como o fotoenvelhecimento da pele, secura, formação de rugas profundas, pigmentação mosqueada e rompimento dos tecidos elásticos e do colágeno. Portanto, é desejável proteger a pele dos efeitos nocivos da radiação ultravioleta.

Diversas preparações cosméticas foram relatadas para a prevenção e/ou a proteção da pele dos efeitos nocivos da radiação ultravioleta. Numerosos agentes de filtros solares orgânicos capazes de absorver raios UV- A prejudiciais também são relatados no campo dos cosméticos entre os quais um agente de filtro solar orgânico particularmente vantajoso é o dibenzoilmetano e seus derivados. Isto é pelo fato de eles exibirem alto poder de absorção intrínseca. Por outro lado, o ácido p-metoxicinâmico e seus derivados também são utilizados extensivamente uma vez que eles são filtros solares UV-B altamente eficazes. É essencial que as composições cosméticas contenham ambos os filtros solares UV-A e UV-B de modo a fornecer proteção em relação a todo o intervalo da radiação UV.

É conhecido que o dibenzoilmetano e seus derivados são relativamente sensíveis à radiação ultravioleta e eles decompõe rapidamente sob o efeito da luz solar. Esta decomposição é acelerada na presença de filtros solares UV-B, especialmente o ácido p-metoxicinâmico e seus derivados. Devido a instabilidade fotoquímica do dibenzoilmetano e seus derivados na presença dos filtros solares UV-B, especialmente o ácido p-metoxicinâmico e seus derivados, não se pode garantir proteção constante durante a exposição prolongada ao sol. Portanto, isto garante aplicações repetidas em intervalos regulares e freqüentes pelo usuário de modo a manter a proteção eficaz aos raios UV.

Por outro lado, também é conhecido que a proteção fornecida pelas composições de filtros solares cosméticos reduz ao longo de um período de tempo e, tipicamente, ao final de 1 hora da aplicação, a proteção é quase desprezível. A estabilização do dibenzoilmetano e seus derivados se torna, portanto, importante tal que o usuário obtém uma vantagem completa de sua eficácia e não tendo que recorrer a aplicações freqüentes.

Diversos métodos foram relatados para a estabilização do dibenzoilmetano e seus derivados nas formulações cosméticas, que incluem a utilização de estabilizantes, tais como os copolímeros de espessamento, copolímeros anfifílicos e agentes de filtro solar UV orgânicos insolúveis micronizados.

Em uma abordagem alternativa, o documento US 5.985.251 (Roche Vitamins, 1999) descreve os cosméticos de filtração da luz, em que as composições que compreendem os derivados de dibenzoilmetano e os derivados do ácido p-metoxicinâmico são estabilizadas pela incorporação de 0,5 a 12% em peso de derivados de 3,3-difenilacrilato ou derivados de benzilideno cânfora. Pode-se observar prontamente que a formulação deve conter necessariamente um filtro solar UV-B adicional da classe de difenilacrilato para estabilizar os filtros solares UV-A, uma grande parte do qual termina sendo utilizado para estabilizar o filtro solar UV-A, sem fornecer proteção, que é seu papel principal. A incorporação do filtro solar adicional também adicionaria o custo à formulação.

Portanto, ainda existe a necessidade por composições cosméticas que compreendem o dibenzoilmetano ou seus derivados, que são estabilizados, especialmente na presença do ácido p-metoxicinâmico ou seus derivados, em que os polímeros especiais e/ou estabilizantes do filtro solar adicionais não são essencialmente requeridos. É altamente desejável possuir composições cosméticas que são estabilizadas com ingredientes que são convencionalmente utilizados nos cosméticos, reduzindo deste modo as complexidades da formulação e r eduzindo substancialmente os custos. Os presentes Depositantes descobriram de modo surpreendente que as composições cosméticas que compreendem o dibenzoilmetano ou seus derivados e o ácido p-metoxicinâmico ou seus derivados, podem ser estabilizadas pela incorporação de uma combinação de etoxilatos de álcool graxo e polialquilenoglicol. Portanto, é um objeto da presente invenção obviar pelo menos

algumas desvantagens do estado da técnica anterior e fornecer composições cosméticas fotoestáveis que possuem filtros solares.

Outro objeto da presente invenção é fornecer composições fotoestáveis que compreendem os filtros solares de dibenzoilmetano, em que a estabilização é ocasionada pela utilização de ingredientes utilizados convencionalmente.

Descrição Resumida da Invenção

De acordo com um aspecto, a presente invenção se refere a uma composição cosmética fotoestável que compreende: - 0,1% a 10% em peso de dibenzoilmetano e seus derivados;

- 0,1% a 10% em peso de ácido p-metoxicinâmico ou seus derivados, em que dita composição compreende de 0,5% a 8% em peso de etoxilato de álcool graxo C8-C18 e de 0,5% a 8% em peso de polialquilenoglicol, e em que dita composição está na forma de um creme ou uma loção.

De preferência, o dibenzoilmetano ou seus derivados estão presentes de 0,1% a 5% em peso, de maior preferência, de 0,1% a 2% em peso da composição.

Também é preferido que o ácido p-metoxicinâmico ou seus

derivados estejam presente de 0,1% a 5% em peso, de maior preferência, de 0,1% a 2% em peso da composição.

De acordo com um aspecto de maior preferência, o derivado do dibenzoilmetano é o 4-ferc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano e o derivado do ácido p-metoxicinâmico é o 2-etil-hexil-p-metoxicinamato.

É preferível que o etoxilado do álcool graxo esteja presente de 0,5% a 4% em peso da composição.

De acordo com um primeiro aspecto, o polialquilenoglicol está presente de 0,5 a 4% em peso. De acordo com um aspecto preferido, o peso molecular do

polietilenoglicol está entre 200 e 100.000 Daltons, de maior preferência, entre 200 a 10.000 Daltons.

Conforme utilizado no presente, o termo "composição cosmética" pretende descrever as composições para a aplicação tópica na pele humana, incluindo os produtos sem enxágüe e com enxágüe. O termo "pele" conforme utilizado no presente inclui a pele do rosto, pescoço, peito, costas, braços, mãos, pernas e escalpo.

Por precaução da duvida, a palavra "compreende" pretende significar incluindo, mas não necessariamente consistindo ou composta de. Em outras palavras, as opções listadas não precisam ser exaustivas.

Outras características, aspectos e vantagens da presente invenção e as características essenciais, preferidas e opcionais da presente invenção surgirão na leitura da Descrição Detalhada da Invenção conforme segue.

Descrição Detalhada da Invenção

Os derivados de dibenzoilmetano preferidos são selecionados a partir de 4-ferc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano, 2-metildibenzoilmetano, 4-metil- dibenzoiletano, 4-isopropildibenzoil-metano, 4-ferc-butildibenzoilmetano, 2,4- dimetildibenzoilmetano, 2,5-dimetildibenzoilmetano, 4,4'-diisopropil-

dibenzoilmetano, 2-metil-5-isopropil-4'-metoxidibenzoilmetano, 2-metil-5-terc- butil-4'-metoxidibenzoilmetano, 2,4-dimetil-4'-metoxidibenzoilmetano ou 2,6- dimetil-4-íerc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano. O derivado de dibenzoilmetano de maior preferência é o 4-ferc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano.

Os derivados de ácido p-metoxicinâmico preferidos são selecionados a partir de 2-etilhexil-p-metoxicinamato, amônio-p- metoxicinamato, sódio-p-metoxicinamato, potássio-p-metoxicinamato, ou os sais de aminas primarias, secundarias ou terciárias do ácido p-metoxicinâmico e, de maior preferência, ele é o 2-etilhexil-p-metoxicinamato.

Os etoxilatos de álcool graxo (também conhecidos como alcoóis graxos etoxilados) possuem a fórmula geral:

R-O-(CH2-CH2-O)n H em que R é uma cadeia com base em hidrocarboneto saturado ou insaturado, linear ou ramificado possuindo de 10 a 24 átomos de carbono, e η é um número inteiro que varia de 8 a 50.

Os etoxilados de álcool graxo são produtos da adição do oxido de etileno sobre os alcoóis primários. Os etoxilados são produzidos pelos métodos conhecidos e são basicamente misturas. Dependendo da sua produção, eles podem possuir uma distribuição homóloga ampla convencional ou uma distribuição homologa reduzida. O grau de etoxilação (EO: número de unidades de óxido de etileno adicionadas) representa uma distrubuicao de Gauss, o máximo da curva de Gauss sendo referida no presente como o grau médio de etoxilação "n". São preferidos os produtos da adição do óxido de etileno sobre o álcool capróico, álcool caprílico, álcool 2-etilhexílico, álcool cáprico, álcool laurílico, álcool isotridecílico, álcool miristílico, álcool cetílico, álcool palmitoleílico, álcool estearílico, álcool isostearílico, álcool oleílico, álcool elaidílico, álcool petroselinílico, álcool linolílico, álcool linolenílico, álcool elaeostearílico, álcool araquílico, álcool gadoleílico, álcool behenílico, álcool erucílico e álcool brassidílico e suas misturas técnicas. Os exemplos representativos dos alcoóis graxos etoxilados são os produtos da adição do óxido de etileno com o álcool laurílico, em particular, aqueles contendo de 9 a 50 grupos oxietilenados (possuindo nomes CTFA de Laureth-9 to Laureth-50); os produtos da adição do óxido de etileno com o álcool behenílico, em particular, aqueles contendo de 9 a 50 grupos oxietilenados (possuindo nomes CTFA de Beheneth-9 a Beheneth-50); os produtos da adição do óxido de etileno com o álcool cetearílico (mistura do álcool cetílico e o álcool estearílico), em particular, aqueles contendo de 9 a 30 grupos oxietilenados (possuindo nomes CTFA de Ceteareth-9 a Ceteareth-30); os produtos da adição do óxido de etileno com o álcool cetílico, em particular, aqueles contendo de 9 a 30 grupos oxietilenados (possuindo nomes CTFA de Ceteth-9 a Ceteth-30); os produtos da adição do óxido de etileno com o álcool estearílico, em particular, aqueles contendo de 9 a 30 grupos oxietilenados (possuindo nomes CTFA de Steareth-9 a Steareth-30); os produtos da adição do óxido de etileno com o álcool isoestearílico, em particular, aqueles contendo de 9 a 50 grupos oxietilenados (possuindo nomes CTFA de lsosteareth-9 a lsosteareth-50); e suas misturas.

Os alcoóis etoxilados de maior preferência são os produtos de adição do óxido de etileno no álcool graxo possuindo de 8 a 18 átomos de carbono, isto é, etoxilados de álcool graxo C8-Ci8, e em um aspecto altamente preferido; ele é o álcool laurílico, que possui 12 átomos de carbono. Ele é comercializado com o nome Brij® 35 (laureth-35, álcool laurílico com 35 unidades EO). Diversos graus do Brij estão disponíveis, dependendo do grau de etoxilação.

Um polialquilenoglicol apropriado é selecionado a partir do polietilenoglicol, polipropilenoglicol ou polibutilenoglicol e, de preferência, ele é o polietilenoglicol.

A presente composição pode incluir qualquer veículo/ suporte

cosmético conhecido no estado da técnica. Os veículos apropriados incluem, mas não estão limitados a um ou mais dos seguintes: óleos vegetais, ésteres tais como o palmitato octila, miristato de isopropila e palmitato de isopropila; éteres, tal como dicapril éter e dimetil isosorbide; alcoóis tal como o etanol e isopropanol; alcoóis graxos tais como o álcool cetílico, alcoóis estearílico e álcool behenílico; isoparafinas, tais como isoctano, isododecano e isohexadecano; óleos de silicone, tais como dimeticonas, silicones cíclicos e polisiloxanos; óleos de hidrocarboneto, tais como o óleo mineral, petrolato, isoeicosano e poliisobuteno; polióis tais como prop ileno gl icol, etoxidiglicol, glicerina, butilenoglicol, pentilenoglicol e h exilenoglicol; bem como água o u quaisquer combinações dos acima. Os ácidos graxos que possuem de 10 a 30 átomos de carbono também podem ser incluídos como veículos cosmeticamente aceitáveis para as composições da presente invenção. Os exemplos desta categoria são os ácidos pelargônico, láurico, mirístico, palmítico, esteárico, isosteárico, hidroxiesteárico, oléico, linoléico, ricinoléico, araquídico, behênico e erúcico.

Os umectantes do tipo álcool polihídrico também podem ser empregados como veículos cosmeticamente aceitáveis para as composições da presente invenção. O umectante auxilia no aumento da eficácia do emoliente, reduz a secura da pele e melhora o toque da pele. Os alcoóis polihídricos típicos incluem o glicerol, o polialquileno glicol e, de maior preferência, o alquileno poliol e seus derivados, incluindo o propileno glicol, dipropileno glicol, polipropileno glicol, polietileno glicol e seus derivados, sorbitol, hidroxipropil sorbitol, hexileno glicol, 1,3-butileno glicol, 1,2,6- hexanotriol, glicerol etoxilado, glicerol propoxilado e suas misturas. A quantidade de umectante pode variar de 0,5% a 30%, de preferência, entre 1%

e 15% em peso da composição. A quantidade de veículos cosmeticamente aceitáveis na presente

composição irá variar consideravelmente com base na forma do produto, mas tipicamente irá variar de cerca de 20% a cerca de 70% e, de preferência, de cerca de 20% em peso a cerca de 40% em peso, com base no peso total da composição. O veículo cosmeticamente aceitável age como um diluente, dispersante ou veículo na composição, de modo a facilitar a distribuição dos filtros solares quando a composição é aplicada na pele.

A presente composição, quando na forma de emulsão, poderia, opcionalmente, possuir um ou mais emulsificantes adicionais, sem desviar do escopo da presente invenção, que são, de preferência, selecionados dos ésteres de sorbitano dimeticona copolióis; poligliceril-3-diisostearato; tal como o sorbitano mo nooleato e o sorbitano mo nostearato; ésteres do glicerol, tais como o glicerol monostearato e glicerol monooleato; polioxietileno fenóis, tais como o polioxietileno octil fenol e o polioxietileno nonil fenol; polioxietileno éteres, tais como o polioxietileno cetil éter e o polioxietileno estearil éter; polioxietileno glicol ésteres; polioxietileno sorbitan ésteres; dimeticona copolióis; poligliceril-3-diisostearato; ou qualquer combinação dos mesmos. Um material de óleo ou oleoso pode estar presente, junto com um emulsificante para fornecer uma emulsão água-em-óleo ou uma emulsão óleo-em-água, dependendo bastante do balanço hidrofílico-lipofílico (HLB) médio do emulsificante empregado. Os tensoativos aniônicos preferidos incluem o sabão, alquil éter sulfato e sulfonatos, alquil sulfatos e sulfonatos, alquilbenzeno sulfonatos, alquil e dialquil sulfosuccinatos, acil isetionatos C9-C2O, acil glutamatos, alquil éter fosfatos C8-C2O e suas combinações. Tipicamente, o emulsificante adicional poderia estar presente de 1% em peso a cerca de 12% em peso, com base no peso total da composição. A água quando presente estará em quantidade que poderia variar de 5% a 75%, de preferência, de 20% a 70%, de maior preferência, entre 40% e 70% em peso de dita composição.

Além da água, os solventes relativamente voláteis também

podem servir como veículos dentro das composições da presente invenção. São de maior preferência os alcanóis Ci-C3 monohídricos. Estes incluem o álcool etílico e o álcool isopropílico.

As bases de creme preferidas são, por exemplo, a cera de abelha, álcool cetílico, ácido esteárico, glicerina, propileno glicol, monoestearato de propileno glicol, polioxietileno cetil éter e similares. As bases de loção preferidas incluem, por exemplo, o álcool oleílico, etanol, propileno glicol, glicerina, Iauril éter, monolaurato de sorbitano e similares.

Quando a composição da presente invenção está na forma de embalagens ou máscaras para a pele formadoras de filme, ela poderia compreender formadores de filme conhecidos no estado da técnica. Estes incluem os copolímeros de acrilato, copolímeros de acrilatos alquil metacrilato C12-C22, acrilato/ copolímeros de octilacrilamida, copolímero de acrilato/VA, amodimeticona, copolímeros de AMP/acrilato, cera de abelha behenila, behenil/ isostearil, cera de abelha, PVP butilado, copolímeros de butil éster de PVM/ MA, copolímeros de cálcio/ sódio PVM/MA, dimeticona, dimeticona copoliol, copolímero de dimeticona/ mercaptopropil meticona, behenato de dimeticona propiletilenodiamina, dimeticonol etilcelulose, copolímero de etileno/ácido acrílico, copolímero de etileno/MA, copolímero de etileno/VA, fluoro C2-C8 alquildimeticona, cera de abelha hexanodiol, copolímero de olefina/ isopropil maleato/ MA C30-C38, copolímero hidrogenado de estireno/ butadieno, copolímero de hidroxietil etilcelulose, copolímero de isobutileno/ MA, copoliol de laurilmeticona, polímero reticulado de metil metacrilato, copolímero de metilacriloil etil betaína/ acrilatos, cera microcristalina, nitrocelulose, copolímero de octadeceno/MA, copolímero de octadeceno/ anidrido maléico, copolímero de octilacrilamida/ acrilato/ butilaminoetil metacrilato, polietileno oxidável, perfluoropolimetilisopropil éter, ácido poliacrílico, polietileno, polimetil metacrilato, polipropileno, Polyquaternium-10, Polyquaternium-11, Polyquaternium-28, Polyquaternium-4, polímero reticulado de PVM/MA decadieno, copolímero de PVM/MA, PVP, copolímero de PVP/ deceno, copolímero de PVP/ eicoseno, copolímero de PVP/ hexadeceno, copolímero de PVP/MA, copolímero de PVP/VA, sílica, sililato de dimetil sílica, copolímero de acrilato de sódio/ álcool vinílico, estearóxi dimeticona, estearoxitrimetilsilano, álcool estearílico, copolímero de estearilvinil éter/ MA, copolímero de estireno/ DVB, copolímero de estireno/ MA, tetrametil tetrafenil trisiloxano, tricontanil trimetil pentafenil trisiloxano, trimetilsiloxisilicato, copolímero de VA/ crotonatos, copolímero de VA/ crotonatos/ vinil proprionato, copolímero de VA/ butil maleato/ isobornil acrilato, copolímero de vinil caprolactama/ PVP/ dimetilaminoetil metacrilato e vinildimeticona.

O formador de filem está, de preferência, presente em uma quantidade de cerca de 0,5% a cerca de 5% em peso e, de maior preferência, de cerca de 1 % em peso a cerca de 5% em peso, com base no peso total da composição. De maior preferência, o formador de filme está presente em uma quantidade de cerca de 3% em peso do peso total da composição.

Opcionalmente, a presente composição pode incluir um ou mais ingredientes selecionados a partir do grupo que consiste em agentes quelantes, extratos botânicos, colorantes, agentes despigmentantes, emolientes, exfoliantes, fragrâncias, humectantes, umidificadores, conservantes, protetores da pele, intensificadores da penetração na pele, estabilizantes, espessantes, modificadores da viscosidade, vitaminas, anti- envelhecimento, redutores das rugas, branqueadores da pele, anti-acne e agentes de redução do sebo ou quaisquer combinações dos mesmos. Os exemplos destes incluem os ácidos alfa-hidróxi e ésteres, ácido beta-hidróxi e éster, ácidos polihidróxi e ésteres, ácido kójico e ésteres, ácido ferúlico e os derivados ferulatos, ácido vanílico e ésteres, ácidos dióicos (tais como os ácidos sebácicos e azoléico) e ésteres, retinol, retinal, ésteres retinil, hidroquinona, t-butil hidroquinona, extrato de amora, extrato de alcaçuz e derivados de resorcinol, tais como os derivados de resorcinaol 4-substituídos, bem como os filtros solares adicionais, tais como os agentes de difusão UV, típicos dos quais é o óxido de titânio e o óxido de zinco finamente divididos que estão enrte cerca de 5 nm e 100 nm e, de preferência, entre 10 e 50 nm) dos óxidos metálicos revestidos e não revestidos, por exemplo, os nanopigmentos de óxido de titânio (amorfos ou cristalizados na forma rútilo e/ou anatásio), do óxido de ferro, do óxido de zinco, do óxido de zircônio ou do óxido de cério, que são todos agentes fotoprotetores que são bem conhecidos per se, agindo ao bloquear fisicamente (reflexão e/ou difusão) a radiação UV. Os agentes de revestimento padrão são, além disso, a alumina e/ou o estearato de alumínio. As composições de acordo com a presente invenção também podem conter os agentes para o bronzeamento artificial e/ou o douramento da pele (agentes auto-bronzeantes), por exemplo, o dihidróxi-acetona (DHA). Os espessantes também podem ser utilizados como parte do

veículo cosmeticamente aceitável das composições de acordo com a presente invenção, sem se desviar do escopo da presente invenção. Os espessantes típicos incluem os acrilatos reticulados (por exemplo, o Carbopol 982), acrilatos hidrofobicamente modificados (por exemplo, Carbopol 1382), derivados celulósicos e gomas naturais. Entre os derivados celulósicos úteis estão o carboximetilcelulose de sódio, hidroxipropil metilcelulose, hidroxipropil celulose, hidroxietil celulose, etil celulose e hidroximetil celulose. As gomas naturais apropriadas para a presente invenção incluem a guar, xantana, esclerótio, carragena, pectina e as combinações destas gomas. As quantidades do espessantes podem variar de 0,0001% a 5%, de preferência, de 0,001% a 1%, de maior preferência, de 0,01% a 0,5% em peso.

A composição cosmética inventiva também poderia conter, opcionalmente, o tensoativo espumante. Por "tensoativo espumante" entende- se um tensoativo que, quando combinado com água e agitado mecanicamente, gera uma espuma ou bolhas. De preferência, o tensoativo espumante deve ser suave, significando que ele deve fornecer limpeza suficiente ou benefícios detergentes, mas não secar em demasia a pele, e ainda satisfazer o critério de espumação descrito acima. As composições cosméticas da presente invenção podem conter um tensoativos espumante em uma concentração de cerca de 0,01% a cerca de 50%. Isto é tipicamente necessário, nos produtos de enxágüe, tais como para a lavagem facial.

As composições cosméticas de acordo com a presente invenção também podem conter, além dos elementos essenciais, um ou mais filtros solares adicionais que são diferentes dos filtros solares anteriores, que são hidrossolúveis, lipossolúveis ou insolúveis nos solventes cosméticos comumente utilizados. Estes agentes de filtro solar podem ser selecionados adequadamente a partir dos derivados salicílicos, derivados de benzylidenecamphor, derivados de triazina, derivados de benzofenona, derivados de [p],[P]'-difenilacrilato, derivados de fenil-benzimidazol, derivados de antranílicos, derivados de imidazolina, derivados de metilenobis(hidroxifenil- benzotriazol), derivados de ácido p-aminobenzóico e polímero de filtração com base em hidrocarboneto e derivados de silicones de filtração. Os agentes de filtração UV orgânicos preferidos são selecionados

a partir dos seguintes compostos: salicilato de etilhexila, octocrileno, ácido fenilbenzimidazolsulfônico, ácido tereftalilidenodicamforsulfônico, Benzofenona- 3, Benzofenona-4, Benzofenona-5, 4-Metilbenzilideno, Benzimidazilato, Anisotriazina1 2,4,6-Tris(diisobutil-4'-aminobenzalmalonato)-s-triazina,

Etilhexiltriazona1 Dietilhexilbutamidotriazona, Metilenobis(benzotriazolil) tetrametilbutil-fenol, Drometrizol trissiloxano e suas misturas.

As preparações específicas dos cosméticos a qual a presente invenção é aplicável incluem os cremes e loções. A emulsão poderia ser, por exemplo, anidra, água-em-óleo, óleo-em-água, água-em-silicone ou emulsões múltiplas. No caso da proteção dos cabelos, as formulações apropriadas são xampus, condicionadores, loções, géis, emulsões, dispersões, Iacas e similares.

A composição cosmética da presente invenção pode ser formulada como uma loção que possui uma viscosidade de 4.000 a 10.000 mPas, um creme fluido que possui uma viscosidade de 10.000 a 20.000 mPas ou um creme que possui uma viscosidade de 20.000 a 100.000 mPas ou

acima, todos medidos a 25° C.

A composição de acordo com a presente invenção é destinada

principalmente como um produto de cuidado pessoal para a aplicação tópica na pele humana, bem como para proteger a pele exposta dos efeitos nocivos da

exposição excessiva à luz solar.

Na utilização, uma pequena quantidade da composição, por exemplo, cerca de 0,1 ml_ a cerca de 5 mL, é aplicada em áreas expostas da pele, a partir de um recipiente apropriado ou aplicador e, caso necessário, é então espalhada e/ou esfregada na pele utilizando a mão ou os dedos ou um

dispositivo apropriado.

De modo a ilustrar a presente invenção e suas vantagens, os seguintes exemplos específicos são dados, sendo entendido que o mesmo é destinado apenas como ilustrativo e de modo algum limitativo. Em ditos exemplos que seguem, todas as partes e porcentagens são dadas em peso, salvo indicações em contrário.

Exemplos Exemplo 1

Demonstração da estabilização do derivado de dibenzoilmetano utilizando a combinação do etoxilado de álcool graxo e do polietilenoglicol, de acordo com a presente invenção.

As diversas composições de cremes cosméticos foram preparadas

de acordo com os detalhes da formulação dados na Tabela 1 abaixo.

Tabela 1

Ingredientes % em peso Controle Form 1 Form 2 Form 3 Form 4 Form 5 Ácido esteárico 18 18 18 18 18 18 Hidróxido de potássio 0,67 0,67 0,67 0,67 0,67 0,67 Álcool cetílico 0,53 0,53 0,53 0,53 0,53 0,53 Miristato de isopropila 0,75 0,75 0,75 0,75 0,75 0,75 Dimeticona 200 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 Niacinamida 1 1 1 1 1 1 Parsol 1789 0,8 0,8 0,8 0,8 0,8 0,8 Parsol MCX 0,75 0,75 0,75 0,75 0,75 0,75 Brij-35 - - 4 4 - - Tween 80 - - - - 4 - Span 80 - - - - - 4 Polietileno glicol 200 - 4 - 4 4 4 Água e outros traços até 100 100 100 100 100 100

Tween 80: Polioxietileno sorbitano monooleato (Uniquema) 15

Span 80: Sorbitano monooleato (Uniquema) Brij-35: Polioxietileno Iauril éter (Uniquema) Parsol 1789: 4-ferc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano (Merck) Parsol MCX: 2-etilhexil metoxicinamato (Merck) Processamento

(1) Quantidades pesadas de água, hidróxido de potássio, EDTA1 p-casitose e glicerina foram recolhidas em um béquer de 100 mL (recipiente A).

(2) As quantidades pesadas de miristato de isopropila, dimeticona 200, Parsol 1789, Parsol MCX1 propilparabeno, metilparabeno, álcool cetílico e

fenoxietanol foram recolhidas em outro béquer (recipiente B).

(3) O ácido esteárico foi fundido por aquecimento a 70° C em um

recipiente separado.

(4) Os conteúdos do recipiente B foram fundidos a 70° C.

(5) O recipiente B foi aquecido a 75° C em homogeneização

contínua em baixo cisalhamento (500 a 700 rpm).

(6) Após alcançar 70° C1 o ácido esteárico fundido foi adicionado ao recipiente A, lentamente e sob agitação contínua.

(7) Após 1 - 2 minutos de agitação, o Brij 35/ Tween 80/ Span 80 foi adicionado, seguido pela adição de PEG-200 na mistura de rotação acima,

seguido pela adição de TiO2.

(8) A massa fundida do recipiente B foi adicionada a este.

(9) A velocidade de cisalhamento de homogeneização foi aumentada para 1.000 - 1,200 rpm e foi continuada por 5 minutos.

(10) A mistura quente foi, depois, deixada resfriar à temperatura

ambiente com agitação contínua em baixa velocidade (500 a 700 rpm).

(11) A 60° C, a niacinamida foi adicionada.

(12) A mistura foi deixada resfriar à temperatura ambiente. Método de Teste

O seguinte método de teste foi utilizado para determinar a estabilidade dos filtros solares de dibenzoilmetano nas composições da presente invenção, bem como para todos os exemplos comparativos descritos abaixo.

(1) Uma lâmina de vidro transparente foi obtida e seu peso foi

registrado (A).

(2) Cerca de 10 mg de creme foi aplicado e espalhado em cerca

de 2 cm2.

(3) O peso da lâmina com o creme foi registrado como (B).

(4) A subtração de B de A forneceu o peso do creme aplicado (C).

(5) O processo mencionado acima foi repetido seis vezes para cada formulação teste.

(6) Estas lâminas de vidro foram expostas ao sol simultaneamente por diversos intervalos de tempo: 0 min, 15 min, 30 min e 60

min, respectivamente.

(7) Após a exposição à luz solar, os cremes foram extraídos em metanol e o volume foi completado até 25 ml_.

(8) A absorbância UV de cada uma das amostras foi registrada em um espectrofotômetro UV.

(9) A absorbância por unidade de peso da amostra foi calculada pela divisão da absorbância a λ máx (isto é, 357 nm, que é λ Max do dibenzoilmetano) em peso do creme (C).

(10) A porcentagem da absorbância remanescente que é um indicador da estabilidade da amostra foi calculada conforme segue:

A porcentagem da absorbância remanescente = [An/ A0 χ 100] é a "absorbância por unidade de peso" de 0 minutos da amostra, e An é a "absorbância por unidade de peso" de η min da amostra. Os resultados do experimento realizado no Exemplo 1 são resumidos na Tabela 2 abaixo. É observado que a intensidade da luz solar variou de 20 a 40 mW/Cm2 no tempo de exposição das lâminas ao sol e os experimentos foram realizados em dias diferentes. Portanto, os valores absolutos da % da absorbância para os mesmos/ similares experimentos realizados ao longo de todo o período, por exemplo, experimentos utilizando amostras controle são diferentes na tabela.

Tabela 2

Tempo de exposição à luz solar (min) % de absorbância do Parsol 1789 remanescente após a exposição, quando medido pelo procedimento dado acima Controle Form 1 Form 2 Form 3 O(T0) 100 100 100 100 (T15) 79 91 78 97 (T30) 68 91 69 93 45 (T45) 60 80 60 91 60 (T60) 42 69 57 88

A Tabela 1 acima indica que a formulação contendo ambos o PEG 200 e o Brij-35 possui uma atividade significativamente maior de filtro solar de dibenzoilmetano disponível após 1 hora de aplicação, conforme evidenciado a partir do valor da absorbância.

Exemplo 2

O estudo do efeito da combinação de polietilenoglicol com outros tensoativos na estabilidade do filtro solar de dibenzoilmetano e sua comparação com a combinação do polietilenoglicol com Brij 35 de acordo com

a presente invenção.

Os resultados são resumidos na Tabela 3 abaixo.

Tabela 3 Tempo de exposição à luz solar (min) % de absorbância do Parsol 1789 remanescente após a exposição, quando medido pelo procedimento dado acima Controle Form 4 Form 5 Form 3 O(T0) 100 100 100 100 (T15) 66 73 96 97 (T30) 66 71 78 94 45 (T45) 47 63 78 85 60 (T60) 40 64 75 83

Portanto, pode ser prontamente observado que a combinação de

polietilenoglicol e etoxilato de ácido graxo fornece melhor estabilidade quando comparado com a combinação de polietilenoglicol e outros tensoativos/

emulsificantes. Exemplo 3

Os presentes Depositantes também determinaram o efeito da variação do peso molecular do polietilenoglicol na estabilidade do dibenzoilmetano. Os resultados destes experimentos são resumidos na Tabela 4 abaixo.

Tabela 4

Tempo de exposição à luz solar (min) % de absorbância do Parsol 1789 remanescente após a exposição, quando medido pelo procedimento dado acima Controle Form 4 Form 3 com 4% de PEG 6.000 ao invés de 4% de PEG 200 Form 3 com 4% de PEG 2.000 ao invés de 4% de PEG 200 Form 3 com 4% de PEG 10.000 ao invés de 4% de PEG 200 O(T0) 100 100 100 100 100 (T15) 74 86 91 86 96 Tempo de exposição à luz solar (min) % de absorbância do Parsol 1789 remanescente após a exposição, quando medido pelo procedimento dado acima Controle Form 4 Form 3 com 4% de PEG 6.000 ao invés de 4% de PEG 200 Form 3 com 4% de PEG 2.000 ao invés de 4% de PEG 200 Form 3 com 4% de PEG 10.000 ao invés de 4% de PEG 200 (T30) 57 81 87 80 81 45 (T45) 50 78 78 68 76 60 (T60) 47 72 71 70 72

A Tabela 4 indica que diversos pesos moleculares de polietileno

glicol superiores a 70% dos derivados de dibenzoilmetano permaneceram disponíveis, mesmo após 1 hora da aplicação. Isto demonstra que qualquer peso molecular de PEG de 200 a 100.000 pode ser utilizado, sem se desviar do escopo da presente invenção.

Exemplo 4

Ainda, em outro conjunto de experimentos, o efeito de 2 graus de etoxilados de álcool graxo (Brij) na estabilidade do filtro solar de dibenzoilmetano foi estudado nos cremes cosméticos, os resultados dos quais são resumidos na Tabela 5 abaixo.

Tabela 5

Tempo de exposição à luz solar (min) % de absorbância do Parsol 1789 remanescente após a exposição, quando medido pelo procedimento dado acima Controle Form 1 Form 3 Form 3 com 4% de Brij 56 ao invés de 4% de Brij 35 O(T0) 100 100 100 98 Tempo de exposição à luz solar (min) % de absorbância do Parsol 1789 remanescente após a exposição, quando medido pelo procedimento dado acima (T15) 81 81 99 84 (T30) 70 69 95 78 45 (T45) 45 68 84 74 60 (T60) 43 59 83 74

(Note: Brij 56 é o polietileno glicol hexadecil éter ou o polioxietileno 10 cetil éter (número CAS 9004-95-9) (Uniquema or Sigma-Aldrich)).

Portanto, pode ser prontamente observado que diferentes graus de etoxilatos de álcool graxo fornecem alto grau de estabilidade do filtro solar de dibenzoilmetano na composição.

Exemplo 5

A estabilidade do derivado de dibenzoilmetano também foi estudada no caso das loções cosméticas, para testar a presente invenção em um veículo/ suporte diferente. Os detalhes da formulação estão presentes na Tabela 6 abaixo. Os detalhes do processamento também são dados abaixo. Os resultados estão resumidos na Tabela 7 abaixo.

Tabela 6

Ingrediente Porcentagem Loção controle Loção A Loção B Loção C ParteA Água 84 84 84 84 Parte B Brij 35 4,00 4,00 PEG 200 4,00 4,00 Parte C Ingrediente Porcentagem Dióxido de titânio 1,00 1,00 1,00 1,00 Parte D Miristato de isopropila 0,75 0,75 0,75 0,75 Dimeticona DC 200 0,50 0,50 0,50 0,50 Ácido esteárico 2,00 2,00 2,00 2,00 Álcool cetílico 0,53 0,53 0,53 0,53 Parsol 1789 0,80 0,80 0,80 0,80 Parsol MCX 0,75 0,75 0,75 0,75 Parte E Trietanolamina (99%) 0,50 0,50 0,50 0,50 Total com outros traços 100 100 100 100

Processamento

(1) O EDTA dissódio foi adicionado na água e foi misturado até a

dissolução.

(2) O Carbopol Ultrez (TM) foi disperse em água e foi misturado em baixa velocidade.

(3) Os ingredientes da Parte B foram adicionados em água.

(4) Os ingredientes da Parte C foram adicionados em água e misturados após o aquecimento moderado. O TiO2 foi misturado até ser disperso.

(5) As Partes A, B e C foram aquecidas a 65° C. (6) Os ingredientes da Parte D foram aquecidos a 65° C e misturados até todos os sólidos serem dissolvidos.

(7) Esta Parte D foi então adicionada nas Partes A, B e C combinadas. Enquanto a temperatura era de 65° C, os ingredientes da Parte E

foram adicionados.

(8) A emulsão foi misturada sob agitação moderada até a temperatura atingir 40° C. Ela foi então resfriada depois à temperatura ambiente e foi utilizada como tal para análise.

Tabela 7

Tempo de exposição à luz solar (min) % de absorbância do Parsol 1789 remanescente após a exposição, quando medido pelo procedimento dado acima Loção Controle Loção A Loção B Loção C O(T0) 100 100 100 100 (T15) 81 96 81 86 (T30) 70 91 69 78 45 (T45) 46 70 68 75 60 (T60) 43 68 59 76

Portanto, pode ser prontamente observado que a combinação

inventiva de polietilenoglicol e etoxilato de ácido graxo estabiliza o derivado de dibenzoilmetano, mesmo em uma composição cosmética com base em loção.

Deste modo, pode ser observado a partir da descrição anterior e dos exemplos que a presente invenção fornece para uma composição que compreende filtros solares estáveis. A presente invenção também fornece composições que compreendem filtros solares de dibenzoilmetano estabilizados, em que a estabilização é ocasionada por ingredientes utilizados, que são convencionalmente utilizados nas composições cosméticas. Enquanto da presente invenção foi descrita em termos de diversas realizações específicas e preferidas, o técnico no assunto irá considerar que as diversas modificações, substituições, omissões e mudanças podem ser realizadas sem se desviar do espírito da mesma.

Claims

Reivindicações

1. COMPOSIÇÃO COSMÉTICA FOTOESTÁVEL, que compreende: - 0,1% a 10% em peso de dibenzoilmetano e seus derivados; - 0,1% a 10% em peso de ácido p-metoxicinâmico ou seus derivados, em que dita composição compreende de 0,5% a 8% em peso de etoxilato de álcool graxo C8-C18 e de 0,5% a 8% em peso de polialquilenoglicol e em que dita composição está na forma de um creme ou uma loção.

2. COMPOSIÇÃO COSMÉTICA FOTOESTÁVEL, de acordo com a reivindicação 1, em que dito dibenzoilmetano ou seus derivados estão presentes de 0,1% a 5% em peso.

3. COMPOSIÇÃO COSMÉTICA FOTOESTÁVEL, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, em que dito ácido p-metoxicinâmico ou seus derivados estão presentes de 0,1% a 5% em peso.

4. COMPOSIÇÃO COSMÉTICA FOTOESTÁVEL, de acordo com uma das reivindicações de 1 a 3, em que dito ácido p-metoxicinâmico ou seus derivados estão presentes de 0,1% a 2% em peso.

5. COMPOSIÇÃO COSMÉTICA FOTOESTÁVEL, de acordo com uma das reivindicações de 1 a 4, em que dito derivado de dibenzoilmetano é selecionado a partir de 4-ferc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano, 2- metildibenzoilmetano, 4-metil-dibenzoiletano, 4-isopropildibenzoil-metano, 4- terc-butildibenzoilmetano, 2,4-dimetildibenzoilmetano, 2,5- dimetildibenzoilmetano, 4,4'-diisopropil-dibenzoilmetano, 2-metil-5-isopropil-4'- metoxidibenzoilmetano, 2-metil-5-terc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano, 2,4- dimetil-4'-metoxidibenzoilmetano ou 2,6-di5tmetil-4-ferc-butil-4'- metoxidibenzoilmetano.

6. COMPOSIÇÃO COSMÉTICA FOTOESTÁVEL, de acordo com a reivindicação 5, em que dito derivado de dibenzoilmetano é o 4-terc- butil-4'-metoxidibenzoilmetano.

7. COMPOSIÇÃO COSMÉTICA FOTOESTÁVEL, de acordo com uma das reivindicações de 1 a 6, em que dito derivado do ácido p- metoxicinâmico é selecionado a partir do 2-etilhexil-p-metoxicinamato, amônio- p-metoxicinamato, sódio-p-metoxicinamato, potássio-p-metoxicinamato o u os sais de aminas primárias, secundárias ou terciárias do ácido p-metoxicinâmico.

8. COMPOSIÇÃO COSMÉTICA FOTOESTÁVEL, de acordo com a reivindicação 7, em que dito derivado do ácido p-metoxicinâmico é o 2- etilhexil-p-metoxicinamato.

9. COMPOSIÇÃO COSMÉTICA FOTOESTÁVEL, de acordo com uma das reivindicações de 1 a 8, em que dito etoxilato de álcool graxo C8- Cie está presente de 0,5% a 4% em peso.

10. COMPOSIÇÃO COSMÉTICA FOTOESTÁVEL, de acordo com uma das reivindicações de 1 a 9, em que dito polialquilenoglicol está presente de 0,5% a 4% em peso de dita composição.

11. COMPOSIÇÃO COSMÉTICA FOTOESTÁVEL, de acordo com uma das reivindicações de 1 a 10, em que dito polialquilenoglicol é selecionado a partir do polietilenoglicol, polipropilenoglicol ou polibutilenoglicol.

12. COMPOSIÇÃO COSMÉTICA FOTOESTÁVEL, de acordo com a reivindicação 12, em que o peso molecular de dito polietilenoglicol é de 200 a 100.000 Daltons.

13. COMPOSIÇÃO COSMÉTICA FOTOESTÁVEL, de acordo com a reivindicação 13, em que dito peso molecular é de 200 a 10.000 Daltons.