BRPI0714862A2 - composiÇço farmacÊutica contendo em associaÇço o saredutant e um inibidor seletivo da recaptura da serotonina ou um inibidor da recaptura da serotonina/norepinefrina - Google Patents
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Abstract
COMPOSIÇçO FARMACÊUTICA CONTENDO EM ASSOCIAÇçO O SAREDUTANT E UM INIBIDOR SELETIVO DA RECAPTURA DA SEROTONINA OU UM INIBIDOR DA RECAPTURA DA SEROTONINA/NOREPINEFRINA. A presente invenção refere-se a composições farmacêuticas contendo em assoiação a (S)-(-)-N[4-(4-acetamido-4-fenilpiperidin-1-il)-2-(3,4-diclorofenil) butil]-N-metilbenzamida ou a um de seus sais farmaceuticamente aceitáveis com um inibidor seletivo da recaptura de serotonina ou com um inibidor da recaptura de serotonina/norepinefrina.
Description
Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA CONTENDO EM ASSOCIAÇÃO O SAREDUTANT E UM ,NIBIDOR SELETIVO DA RECAPTURA DA SEROTONINA OU UM IN.BIDOR
DA RECAPTURA DA SER0T0NINA/N0REPINEFR1NA".
A presente invenção refere-se às composições farmacêuticas
contendo em associação a (S)-(-)-N-[4-(4-acetamido-4- fenilpiperidin-1-il)-2-
(3 4- diclorofenil) butil]-N-mef,Ibenzamida ou um de seus sais farmaceut.ca-
mente aceitáveis com um inibidor seletivo da recaptura da serotonina ou
com um inibidor da recaptura da serotonina/norepinefrina.
A (S)-(-)-N-[4-(4-acetamido-4-feniipiperidin-1 -il)-2-(3,4-diclorofen,l)
butil]-N-metilbenzamida, cuja denominação comum internacional é saredutant, de fórmula:
.CH,.: ν
CHi-COJJN
Cl
a seguir denominado composto A, e seus sais farmaceuticamente aceitáve,s foram descritos como antagonistas não-peptídicos, potentes e selet,vos dos receptores NK2 da neuroquinina A (Life Sciences, 1992, 50 (15), PL101-PL106) e podem ser preparados segundo as patentes EP O 474 561 ou US 5 236 921.
Os sais são os sais com ácidos minerais ou orgânicos farmaceu- ticamente aceitáveis clássicos, tais como o cioridrato, o bromidrato, o sulfato, o hidrogeno-sulfato, o di-hidrogeno fosfato, o metano-sulfonato, o metilsulfato, o acetato, o oxalato, o maleato, o fumarato, o succinato, o naftaleno-2-sulfo- nato, o gliconato, o gluconato, o citrato, o isotionato, o benzeno-sulfonato, o
paratolueno-sulfonato.
Por inibidor seletivo da recaptura da serotonina (SSRI do ,ngles
Selectiv Serotonin Reuptake Inhibitor), entende-se um composto, tal como,
por exemplo:
. a (±) N-metil-3- fenil-3-[4-(trifluorometil) fenóxi] propan-1-amma,
cuja denominação comum internacional fluoxetina, de fórmula:
^ ·»- W1 ®
a seguir denominado composto B, e seus sais farmaceuticamente aceitáveis que podem ser preparados, segundo a patente US 4 314 081;
-a 1-[3-(dimetilamino) PropilM-(4-fluorofenil)-1,3-dl-h,dro-2-ben-
zofuran-5- carbonitriia, cuja denominação comum internacional é citalopram e seus sais farmaceuticamente aceitáveis, que podem ser preparados, de
acordo com a patente US 4 136193; .... o Hidra
- a S-(+)-1 -[3-(dimetiiamino) propil]-1 -(4-fiuorofen.l) -1,3- d,-h,dro
-2-benzofuran-5- carbonitriia, cuja denominação comum internacional é esc-
l0 taiopram e seus sais farmaceuticamente aceitáveis que podem ser prepara-
dos, de acordo com a patente EP 0 347 066 ou US 4 943 590;
a trans -(-)-3-[(1,3-benzo dioxol-5-ilóxi) metil] -4- (4-fluorofen.l)
piperidina, cuja denominação comum internacional é paroxetina e seus sa*
Lrmaceuticamente aceitáveis, que podem ser preparados, de acordo com
1 ς as natentes US 3 912 743 e US 4 007 196;
- a (1S-cis) -4- (3,4- diclorofenil) -1,2,3,4- tetra-hidro-N-metil-1 -nafta-
,eno amina, cuja denominação comum internacional é sertralina e seus sa.s
farmaceuticamente aceitáveis, que podem ser preparados, segundo a patente
US 4 536 518; . .
- a 5- metóxi -1 - [4- (trifluorometil) fenil] -1 - pentanona -O- (2-ami-
noetil) oxima, cuia denominação comum internacional é fluvoxamina e seus
sais farmaceuticamente aceitáveis, que podem ser preparados, segundo a
patente US 4 085 225.
Por inibidor da recaptura da serotonina/norep.nefnna (SNRI do inglês Selective Serotonin/Norepinephrine Reuptake Inhibitor) entende-se
um composto, tal como, por exemplo:
.0 1- [2-dimetilamino-1-(4-metoxifenil)etil] ciclo-hexan-1-ol cuja
denominação comum internacional é venlafaxina, e seus sais farmaceuticamente
aceitáveis que podem ser preparados segundo a patente EP 0112 669; . a (+Ms)-N- metil -3- (1-naftilóxi) -3- (tiofen -2- II) propan -1- am.- 10
na, cuia denominação comum internacional é duloxetina, e seus sais farma- ceuticamente aceitáveis que podem ser preparados segundo a patente EP
273 658'
a (1R 2R)-2-(aminometii)-N,N-dietil-1-fenilciclopropano-1-car-
boxamida, cuja denominação comum internacionai é miinacipra^ e seus sais farmaceuticamente aceitáveis que podem ser preparados segundo
patente US 4 478 836.
Foi então descoberto, de forma surpreendente, que a associa- ção do saredutant com inibidor seietivo da recaptura da serotonina ou com um inibidor da recaptura da serotonina/norepinefrina aumenta s.gnif.cat.va- mente os efeitos farmacológicos de cada um dos compostos utilizados soz,-
nhos, notadamente os efeitos antidepressivos.
Assim, as composições farmacêuticas contendo essas assoca-
ções podem ser üteis para a fabricação de medicamentos destinados a pre- s venção e ao tratamento dos transtornos do humor escolhidos dentre o trans- Jo depressivo maior, o transtorno depressivo resistente, o transtorno ,s- tímico o transtorno depressivo não-especificado, o transtorno bipolar I, transtorno bipolar II, o transtorno ciclotímico, o transtorno bipolar nao-esPec,- ficado, o transtorno do humor devido a uma afecção médica geral, o tra s- 0 torno do humor induzido por uma substância, o transtorno do
especificado; transtornos ansiosos, escolhidos dentre a síndrome do pan^ a agorafobia, a fobia social, o transtorno obsessional compu.s,vo, o estado de Lesse pós-traumático, o estado de estresse agudo, o transtorno ans,o-
so generalizado, o transtorno ansioso induzido por uma substânca
Em particular, as composições farmacêuticas contendo essas
" associações podem ser úteis para a fabricação de medicamentos destinados à prevenção e ao tratamento de um transtorno depressivo ma.or.
Em particular também, as composições farmacêuticas contendo
essas associações, podem ser úteis para a fabricação de medicamentos destinados ao tratamento das disfunções sexuais associados a um transtor-
no depressivo maior. ________Pordisfunções sexuais, são entendidas quaisquer patolog.as, ta,s 10
15
como definidas pela « Psyc^c AssocMion - diagnóstico e estatístico dos distúrbios mentais, quarta ed.çao, « do Washington DC, 2000), páginas «7«64 e ,ue Inciuem os ,s« deseio sexual (isto é, o distúrbio: baixa do desejo sexual e o d,sturb,o. aver são sexual), o distúrbios da excitação sexual (isto é, o distúrbio da excta o ei na mulher e o distúrbio da ereção no homem), os disturb.s do
é, 0 ^ d0 Orgasmo na 0d0 ^
™ e a ejaculação precoce), os distúrbios sexuais com dores Osto ,
a dispareunia e o vaginismo), a disfunção sexual devido a
dica geral, a disfunção sexuai induzida por uma substanca, e as d,sfunçoes
sexuais n^—^ ^ ^ ^ _ aspectosi a presente inve,
cão tem por objeto composições farmacêuticas contendo em associação o Je uITou m de seus sais farmaceuticamente aceitáveis com ,,b.dor seletivo da recaptura da serotonina ou com um inibidor da recaptura da se,- torlna/norepinefrina, assim como pelo menos um excipiente farmacêutica-
mentó ^ΐ:1 particuiar, a presente invento tem por objeto composições farmacêuticas contendo em associação o saredutant ou um dos^seus sa, armaceuticamente aceitáveis com um inibidor seletivo das recaptura a - rotonina, assim como pe.o menos um excipiente farmaceut— ace,tâ-
Em particular também, a presente invenção tem por objeto com- posições farmacêuticas contendo em associação o saredutant ou um dos s I armaceuticamente aceitáveis com um inibidor seletivo da recaptu- da se— escolhido dentre a fiuoxetina, o citalopram, o e_ a paroxetina, a sertralina e a fluvoxamina, ou um de seus sa.s farmac ut,- aceitáveis, assim como pelo menos um excipiente farmaceut,ca-
^ particular também, a presente invento tem por objeto com-
posições farmacêuticas contendo em associação o -dutant^ £ Lus sais farmaceuticamente aceitáveis com a fiuoxetina ou um de seus sa,s
20
vel. 10
farmaceuticamente aceitáveis, assim como pelo menos um excipiente far-
maceuticamente aceitável. ^nhle1nram.
Em particular também, a presente invenção tem por objeto com
posições farmacêuticas contendo em associação o eus sais farmaceuticamente aceitáveis com o citalopram ou um de seu sais farmaceuticamente aceitáveis, assim como Pe, menos um excp.ente
farmaceuticamente aceitável.
Em particular «MO · P'·»"» i™·"'1»'«"«" °b|M° T P0slt5es farmacêuticas contendo em associaç». » sareduta* ou um do. eus siis ,«,mac,u«c.m.nt. a* com o escitalopram ou um <1. »
Z farmaceuticamente aceitáveis, — — — - —·
. —»- ·*» 7-
posiçôes farm.cêuticas contendo - «tf*. » ™ ~
, Ls eais farmaceuticamente aceitáveis cm pa.ox.» ou um d. seus Sa S farmaceuticamente aceitáveis, ..sim como pelo menos um .xcrpr.n.. .ar-
"""ρrrlm«m, a presente invejo tem por.«.,» com- pos^s farmacêuticas contendo em associação o saredutan,«lum „ Ls .a,s farmaceuticamente aceita com a „r.r»l,n. ou um de seus «a farmaceuticamente aceita, -Im com. pelo m.no. um «O.nt. f.r-
posições farmacêuticas contendo em associo o s.redutant ou um dos ,5 Lus sais farmaceu.cam.nt, aceitáveis com a flu.ox.rn,na ou um d. .eus .ífarmaceu,Icamanta — -Im como pelo meno. um excpiente
. - -—7
POSICÔ.. farmacêutica, contendo em a.sociaçâo o s.redutant ou um dos w Lr.a s armaceuticament, acalté.eis com um Inibidor da recaptura da
camente-aceitável: Em particular também, a presente invenção tem por objeto com- V posições farmacêuticas contendo em associação o saredutant ou um dos
seus sais farmaceuticamente aceitáveis com um inibidor de recaptura da serotonina/norepinefrina escolhido dentre a venlafaxina, a duloxetina e o milnacipran, ou um de seus sais farmaceuticamente aceitáveis, assim como pelo menos um excipiente farmaceuticamente aceitável.
Em particular também, a presente invenção tem por objeto com- posições farmacêuticas contendo em associação o saredutant ou um dos seus sais farmaceuticamente aceitáveis com a venlafaxina ou um de seus sais farmaceuticamente aceitáveis, assim como pelo menos um excipiente
farmaceuticamente aceitável.
Em particular também, a presente invenção tem por objeto com- posições farmacêuticas contendo em associação o saredutant ou um dos seus sais farmaceuticamente aceitáveis com a duloxetina ou um de seus sais farmaceuticamente aceitáveis, assim como pelo menos um excipiente
farmaceuticamente aceitável.
Em particular também, a presente invenção tem por objeto com- posições farmacêuticas contendo em associação o saredutant ou um dos seus sais farmaceuticamente aceitáveis com o milnacipran ou um de seus sais farmaceuticamente aceitáveis, assim como pelo menos um excipiente
farmaceuticamente aceitável.
De acordo com um outro de seus aspectos, a presente invenção tem por objeto a associação do saredutant ou de um de seus sais farmaceu- ticamente aceitáveis com um inibidor seletivo da recaptura da serotonina ou com um inibidor da recaptura da serotonina/norepinefrina.
Em particular, a presente invenção tem por objeto a associação do saredutant ou de um de seus sais farmaceuticamente aceitáveis com um inibidor seletivo da recaptura da serotonina escolhido dentre a fiuoxetina, o citalopram, o escitalopram, a paroxetina, a sertralina e a fluvoxamina ou de
- ------------30—seus sais farmaceuticamente aceitáveis. -----------------------------------------------
Em particular também, a presente invenção tem por objeto a as- —sociação^o-saredutan^u de um aceitáveis 10
com um inibidor seletivo da recaíra da serotonina/nodo dentre a venlafaxina, a du,oxetina β o milnacipran, ou um de seus
-""Γ1 um outro de seus aspectos, a presente invenção tem por objeto a utilização de uma composição farmacêutica contendo em
associação o saredutant ou um de seus sais «inibidor seietivo da recaptura da serotonina ou com um ,,,dor da ecaZ da serotonina/norepinefrina ou um de seus sais tarmaceut,carnes ΞΙ para a fabricação de medicamentos destinados à prevenção e DaraTttatamento dos transtornos do humor escolhidos dentre o transtorno
:::riior, 0—^0—
0 Istorno depressivo não-especificado, o transtorno b,polar i, o transtorno "0 Jnstorno ciclotímico, o transtorno bipolar não-esPecf,cado, o
; i d —do a uma afegão médica 9eral, o -«—or du do por uma substância, o distúrbio do humor não-espec,f,cado. os ^ —os escolhidos dentre a sindrome do P™—
1 fobia sociai, o transtorno obsessional compulsivo, o estado de estresse ρ «Ιο, o estado de estresse a9udo, o transtorno ansioso ,eneral,
zado o transtorno ansioso induzido por uma substanc,a.
, Em particular, a presente invenção tem por objeto a ut.z çao de
uma composição farmacêutica contendo em associação o saredutant ou um
os seus sais farmaceuticamente aceitáveis com um inibidor
tl da serotonina ou com um inibidor da recaptura da se— - J rina ou um de seus sais farmaceuticamente aceitáve.s, para a fabnca
£dl—entos destinados ã prevenção e ao tratamento de um trans- ^====== ais associadas a um transtorno depressivo maior.
Em particular também, a presente invenção tem por objeto a uti- lização de uma composição farmacêutica contendo em associação o saredu- tant ou um dos seus sais farmaceuticamente aceitáveis com o escítolopram ou um de seus sais farmaceuticamente aceitáveis para a fabricação de me- dicamentos destinados à prevenção e ao tratamento dos transtornos do hu- mor escolhidos dentre o transtorno depressivo maior, o transtorno depressi- vo resistente, o transtorno distímico, o transtorno depressivo não-especifi- cado, o transtorno bipolar I, o transtorno bipolar II, o transtorno ciclotímico, o transtorno bipolar não-especificado, o transtorno do humor, devido a uma afecção médica geral, o transtorno do humor induzido por uma substância, o transtorno do humor não-especificado; transtornos ansiosos, escolhidos den- tre a síndrome do pânico, a agorafobia, a fobia social, o transtorno obsessio- na! compulsivo, o estado de estresse pós-traumático, o estado de estresse agudo, o transtorno ansioso generalizado, o transtorno ansioso induzido por uma substância.
Em particular também, a presente invenção tem por objeto a uti- lização de uma composição farmacêutica contendo em associação o saredu- tant ou um dos seus sais farmaceuticamente aceitáveis com o escitofopram, ou um de seus sais farmaceuticamente aceitáveis para a fabricação de me- dicamentos destinados à prevenção e ao tratamento de um transtorno de- pressivo maior.
Em particular, a presente invenção tem por objeto a utilização de uma composição farmacêutica contendo em associação o saredutant ou um dos seus sais farmaceuticamente aceitáveis com o escítolopram ou um de seus sais farmaceuticamente aceitáveis para a fabricação de medicamentos destinados ao tratamento das disfunções sexuais associadas a um transtor- no depressivo maior.
Em particular também, a presente invenção tem por objeto a utl·' lização de uma composição farmacêutica contendo em associação o saredu- tant ou um dos seus sais farmaceuticamente aceitáveis com a paroxetina ou —ttm-cte-^as-sais^armaceutica^ 30
* camento^estinad .
eScoihici0s dentr °s a Prevenção e ao tratamento dos transtornos do humor
reSistente η ° tranStomo depressivo maior, o transtorno depressivo . 'υ ranStom
rrQnstorno bip0|ar disKmico o transtorno depressivo não-especificado, o
torno bip0|ar ' 0 trQnstorno bipolar II, o transtorno ciclotímico, o trans-
méd/ca gera, Q ^spScificado, o transtorno do humor devido a uma afecção
torno cio hümftt> ~ Storno do hum°r induzido por uma substância, o trans- , ''ur nao.
smdfOme do . espeCificado; transtornos ansiosos, escolhidos dentre a
c°mpulsivo, o μ a9orafobia, a fobia social, o transtorno obsessional rín estQCfo ru
Uü' 0 traHstorno eStresse pós-traumático, o estado de estresse agu-
uma substância âeneralizado, o transtorno ansioso induzido por
\
A pre^en9Iio
Em partíc e ao tratamento dde um transtorno depressivo maior. ^ feação de uma comp ^também' a Presente invenção tem por objeto a uti- tant ou um cfe SeUs Sl?ã° farmacêutica contendo em associação saredu- de seus sais f ^ farmac®uticamente aceitáveis com a paroxetina ou oameníos, Ciestinados a°euticamente aceitáveis para a fabricação de medi- Um iranSiorno CJepressj tratan^ento das disfunções sexuais associados a
De acord ° maior· íem por objeto a Utw2a ^^ um outro de seus aspectos, a presente invenção
far^aceuticamente a ^ da
associação do saredutant ou um dos seus sais
toninaoijOom um ,wl.. aVeis oom um inibidor seletivo da recaptura da sero- farm ,n,bido»-
maceutícamente aceit' ^ serotonin^norePinefrina ou um de seus sais
cfO s à prevenção e ao tra*^' 3 fabricação de medicamentos destina- tre 0 iranStorno Ciepressiv ^rnento dos transtornos do humor escolhidos den- torno distímico, o tran«tor° ^naior' 0 transtomo depressivo resistente, o trans- ar '' 0 franStorno bip0/ar jf ° dePressivo não-especificado, o transtorno bipo- esPecificaclot o Kanstorno ' ° transtorno ciclotímico, o transtorno bipolar não- transtorno do humor índ° h^mor devido a uma afecção médica geral, o
--------nao'esPeCificado; transt ' ° Ρ°Γ Uma substancia> 0 transtorno do humor
Pân/co, a agorafobia a f anSiosos, escolhidos dentre a síndrome do
Social, o transtorno obsessional compulsivo, o ^*cicoroestadodeestresseagudo,o^ranstorno ansioso generalizado, o transtorno ansioso induzido por uma substância.
Os excipientes são escolhidos, de acordo com a forma farma- cêutica e o modo de administração desejado, dentre os excipientes habituais que são conhecidos do técnico.
Nas composições farmacêuticas da presente invenção para a administração oral, sublingual, subcutânea, intramuscular, intravenosa, tópi- ca, local, intratraqueal, intranasal, transdérmica ou retal, os princípios ativos podem ser administrados sob a forma unitária de administração, em mistura com excipientes farmacêuticos clássicos, nos animais e nos seres humanos para a prevenção ou o tratamento dos transtornos ou das doenças acima.
As formas unitárias de administração apropriadas compreendem as formas por via oral, tais como os comprimidos, as cápsulas moles ou du- ras, ou pós, os grânulos, e as soluções ou suspensões orais, as formas de administração sublingual, bucal, intratraqueal, intraocular, intranasal, por ina- lação, as formas de administração tópica, transdérmica, subcutânea, intra- muscular ou intravenosa, as formas de administração retal e os implantes. Para a aplicação tópica, podem ser utilizados os compostos, de acordo com a invenção, em cremes, géis, pomadas ou loções.
Nas composições farmacêuticas da presente invenção, o(s) princípio(s) ativo(s) é(são) geralmente formulado(s) em unidades de dosa- gem. A unidade de dosagem contém 2,5 a 500 mg, vantajosamente de 10 a 250 mg, de preferência de 10 a 150 mg por unidade de dosagem, para as administrações cotidianas, uma ou várias vezes por dia. Embora essas do- sagens sejam exemplos de situações medianas, pode haver casos particula- res em que dosagens mais elevadas ou mais fracas são apropriadas, essas dosagens pertencem também à invenção. De acordo com a prática habitual, a dosagem apropriada a cada paciente é determinada pelo médico, segundo o modo de administração, a idade, o peso e a resposta desse paciente.
De acordo com um outro aspecto da invenção, o composto Aeo outro princípio ativo, de acordo com a invenção, podem ser administrados de maneira simultânea, separada ou aferida no tempo. Enterrcie^se^oi^utitizaçã postos da composição, de acordo com a invenção, compreendidos em uma única e mesma forma farmacêutica.
Entende-se por "utilização separada" a administração, ao mes- mo tempo, dos dois compostos da composição, de acordo com a invenção, cada um compreendido em uma forma farmacêutica distinta.
Entende-se por "utilização aferida no tempo", a administração sucessiva do primeiro composto da composição, de acordo com a invenção, compreendido em uma forma farmacêutica, depois, do segundo composto da composição, de acordo com a invenção, compreendido em uma forma
farmacêutica distinta.
No caso dessa "utilização aferida no tempo", o lapso de tempo decorrido entre a administração do primeiro composto da composição, de acordo com a invenção, e a administração do segundo composto da mesma composição, de acordo com a invenção, não excede geralmente 24 horas.
As formas farmacêuticas unitárias contendo seja um único dos
compostos constitutivos da composição, de acordo com a invenção, seja a associação dos 2 compostos que podem ser utilizados nos diferentes tipos de utilização descritos acima podem, por exemplo, ser apropriados à admi- nistração oral, nasal, parenteral ou transdérmica.
Também, no caso de uma "utilização separada" e de uma "utili-
zação aferida no tempo", duas formas farmacêuticas distintas podem ser destinadas à mesma via de administração ou a uma via de administração diferente (oral e transdérmica ou oral e nasal ou parenteral e transdérmica, etc).
A invenção se refere, portanto, também a um estojo contendo o
composto Aeo outro princípio ativo, de acordo com a invenção, no qual es- se composto A, e o outro princípio ativo, de acordo com a invenção, estão em compartimentos distintos e em acondicionamentos semelhantes ou dife- rentes, e são destinados a serem administrados de maneira simultânea, se-
parada ou aferida no tempo.
------------De maneira-particular e não limitativa, o aumento dos efeitos
—farmacotó^c^de^ma^ssodaçãOT^e^cordo-com a invenção, do-composto 15
A e da fluoxetina (composto B) foi colocado em evidência no animal.
De maneira particular também, os efeitos de uma associação, de acordo com a invenção, do composto A e de um inibidor seletivo da recaptu- ra da serotonina são estudados no decorrer de estudos clínicos. Exemplo 1.
Utiliza-se o teste in vivo no rato DRL-72 s (do inglês Differential Reinforcement of Low-rate-72 segundos), segundo a técnica descrita por C. Louis et al„ Neuropsychopharmacology, 2006,1-8.
Efeitos comparados sobre a percentagem de recompensas obti-
das (apoios reforçados) em relação ao número total de apoios no rato, após
administração por via intraperitoneal do composto A sozinho, do composto B
sozinho e de associação composto A + composto B versus o controle (sol- vente sozinho). ■
Previamente, foram determinadas as doses mínimas ativas do composto A sozinho e do composto B sozinho no teste DRL-72 s, a saber:
- composto A: 10 mg/kg por via intraperitoneal;
- composto B: 5 mg/kg por via intraperitoneal. Para o presente estudo uma dose ligeiramente ativa de compos- to A sozinho e uma dose inativa de composto B sozinho e de composto A + composto B foram selecionadas.
O composto A sozinho na dose de 3 mg/kg e o composto B so- zinho na dose de 2,5 mg/kg foram dissolvidos em uma solução aquosa de cloreto de sódio a 0,9% (peso/volume) contendo Tween 80® a 0,1% (v/v) e administrados por via intraperitoneal sob um volume final de 1 ml/kg.
A associação foi administrada por via intraperitoneal por duas administrações simultâneas do composto A (3 mg/kg), depois do composto B (2,5 mg/kg).
As doses dos compostos sendo expressas sob a forma de base
livre.
Para a neCessidade do teste, mede-se para cada animal o efeito do composto A sozinho, o efeito do composto B sozinho e o efeito de asso- ciação composta A ^omposto^rcompamdoaoefeito^o-solvente (controle). Cada rato (η = 8) recebe, portanto, quatro injeções aferidas no
tempo, a saber: o solvente (controle), o composto A sozinho, o composto B
sozinho e a associação composto A + composto B.
Os resultados obtidos são reunidos na tabela 1 e são expressos em
percentagem de recompensas obtidas em relação ao número total de apoios
durante o teste (1 hora), sob a forma de média ± ESM (erro padrão à média).
ι «ueia i. % de apoios reforçados/número total de aooio {n = 8 ratos) Controle solvente 3.07 + 0,48% Hnmnosto A 3ma/kg 6.41 +1,73% HnmnostO B 2.5mq/kg 3.82 + 0,76% Composto A 3mg/kg + Composto B 2.5mq/kg 11,01+2,6%*
* ρ < 0,05 versus controle
Os resultados obtidos mostram que:
- o composto A administrado sozinho na dose de 3 mg/kg modi- ficado pouco o número de percentagem de recompensas obtidas em relação ao controle, além disso, esse aumento não é estatisticamente significativo;
- o composto B administrado sozinho na dose de 2,5 mg/kg nao modifica o número de percentagem de recompensas obtidas em relação ao
controle;
- a associação do composto A e do composto B aumenta nitida- mente o número de percentagem de recompensas obtidas em relação ao
controle e esse aumento é estatisticamente significativo.
Assim, a associação do composto A e do composto B, de acordo com a invenção, mostra, de maneira inesperada, seus efeitos positivos sobre o comportamento dos animais nesse teste, permitindo confirmar o potencial antidepressivo da associação para uma aplicação em terapêutica. _______ ν
EXEMPLO 2.
Os efeitos de uma associação, de acordo com a invenção, do saredutant com o escitalopram são avaliados durante estudos clínicos de 8 semanas, multicêntricos randomizados em duplo cego, comparando um gru- po que recebe uma dose fixa de saredutant uma vez por dia associada a uma dose fixa de escitalopram uma vez por dia, com um grupo que recebe placebo saredutant associado a uma dose fixa de escitalopram e com um grupo que recebe placebo saredutant associado com o placebo escitalo- pram.
1 o esses estudos clínicos são efetuados em pacientes adultos, ma-
chos ou fêmeas, apresentando um distúrbio depressivo maior, tal como defi- nido pelos critérios do Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders, 4a edição, texto revisado (DSM-IV-TR) e confirmado pelos critérios do Mini International Neuropsychiatric Interview (MINI), Lecrubier Y, et al„ Eur. Psy-
Chiatr., 1997, 12, 224-231.
Mede-se a mudança de escore total na escala de avaliação da
depressão de Hamilton, compreendendo 17 itens (HAM-D, do inglês Hamil- ton Depression Rating Scale) entre a última visita (prevista no 56® dia) e a primeira visita (antes do início do tratamento) em relação ao grupo placebo. A escala de avaliação da depressão de Hamilton é definida por M., J. Neurol.
Neurosurg. Psychiatry, 1960, 23,56-62.
Mede-se também a mudança do escore total do CSFQ compre- endendo 14 itens (do inglês Changes in Sexual Functioning Questionnaire) entre a última visita (prevista no 56= dia) e a primeira visita (antes do início do tratamento) em relação ao grupo placebo. O CSFQ é definido por Clayton AH et ai., Psychopharmacol. Bull., 1997, 33, 731-745. Exemplo 3.
Os efeitos de uma associação, de acordo com a invenção, do saredutant com a paroxetina são avaliados no decorrer de estudos clínicos de oito semanas, multicêntricos, randomizados, em duplo cego, comparando --------um grupo que recebe uma dose fixa de saredutant, uma vez por dia associ- ada a uma dose fixa de paroxetina, uma vez por dia conrum grupo que re- cebe placebo saredutant associado a uma dose fixa de paroxetina e com um outro grupo recebendo placebo saredutant associado com placebo paroxeti- na.
Esses estudos clínicos são feitos em pacientes adultos, machos ou fêmeas, apresentando um distúrbio depressivo maior, tal como definido pelos critérios do Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders, 4a edição, texto revisado (DSM-IV-TR) e confirmado pelos critérios do Mini IN- ternational Neuropsyehiatrie Interview (MINI), Lecrubier Y, et ai-, Eur. Psy-
chiatr., 1997,12, 224-231.
Mede-se a mudança de escore total na escala de avaliação da
depressão de Hamilton, compreendendo 17 itens (HAM-D, do inglês Hamil- ton Depression Rating Scale) entre a última visita (prevista no 56* dia) e a primeira visita (antes do início do tratamento) em relação ao grupo placebo. A escala de avaliação da depressão de Hamilton é definida por M., J. Neurol.
Neurosurg. Psychiatry11960, 23, 56-62.
Mede-se também a mudança do escore total do CSFQ compre- endendo 14 itens (do inglês Changes in Sexual Functioning Questionnaire) entre a última visita (prevista no 56e dia) e a primeira visita (antes do início do tratamento) em relação ao grupo placebo. O CSFQ é definido por Clayton AH e al., Psychopharmacol. Bull., 1997, 33, 731-745. Exemplo 4: Geléia com 30 mg de saredutant saredutant (expresso em base) 30>° m9
Lactose mono-hidrato (200 mesh) QSP 400,0 mg
Croscarmelose de sódio 8>° m9
Estearato de magnésio 4>° m9
Água purificada* QS
Para uma geléia opaca de tamanho 0, cheia com 400,0 mg
'evaporada na secagem após a granulação úmida. Exemplo 5: Geléia com 100 mg de saredutant
saredutant (expresso em base) 100>° m9
Lactose mono-hidrato (200 mesh) QSP 400,0 mg
Croscarmelose de sódio 8>° m9 Estearato de magnésio 4'υ m9
Água purificada* QS
Para uma geléia opaca de tamanho O, cheia com 400,0 mg 'evaporada na secagem após a granulação úmida.
Claims (26)
1. Composição farmacêutica contendo em associação o saredu- tant ou um de seus sais farmaceuticamente aceitáveis com um inibidor sele- tivo da recaptura da serotonina, ou com um inibidor da recaptura da seroto- nina/norepinefrina, assim como pelo menos um excipiente farmaceuticamen- te aceitável.
2. Composição farmacêutica, de acordo com a reivindicação 1, contendo em associação o saredutant ou um de seus sais farmaceuticamen- te aceitáveis com um inibidor seletivo da recaptura da serotonina assim co- mo pelo menos um excipiente farmaceuticamente aceitável.
3. Composição farmacêutica, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, contendo em associação o saredutant ou um de seus sais farmaceuti- camente aceitáveis com um inibidor seletivo da recaptura da serotonina, es- colhido dentre a fluoxetina, o citalopram, o escitalopram, a paroxetina, a ser- tralina e a fluvoxamina ou um de seus sais farmaceuticamente aceitáveis, assim como pelo menos um excipiente farmaceuticamente aceitável.
4. Composição farmacêutica, de acordo com a reivindicação 3, contendo em associação o saredutant ou um de seus sais farmaceuticamen- te aceitáveis com a fluoxetina ou um de seus sais farmaceuticamente aceitá- veis, assim como pelo menos um excipiente farmaceuticamente aceitável.
5. Composição farmacêutica, de acordo com a reivindicação 3, contendo em associação o saredutant ou um de seus sais farmaceuticamen- te aceitáveis com o citalopram ou um de seus sais farmaceuticamente ace.- táveis, assim como pelo menos um excipiente farmaceuticamente aceitável.
6. Composição farmacêutica, de acordo com a reivindicação 3, contendo em associação o saredutant ou um de seus sais farmaceuticamen- te aceitáveis com o escitalopram ou um de seus sais farmaceuticamente a- ceitáveis, assim como pelo menos um excipiente farmaceuticamente aceitá- vel.
7. Composição farmacêutica, de acordo com a reivindicação 3, contendo em associação o saredutant ou um de seus sais farmaceuticamente aceitáveis conraparoxetinaou um de seus sais farmaceuticamente aceitáveis, assim como pelo menos um excipiente farmaceuticamente aceitável.
8. Composição farmacêutica, de acordo com a reivindicação 3, contendo em associação o saredutant ou um de seus sais farmaceuticamen- te aceitáveis com a sertralina ou um de seus sais farmaceuticamente acei- táveis, assim como pelo menos um excipiente farmaceuticamente aceitável.
9. Composição farmacêutica, de acordo com a reivindicação 3, contendo em associação o saredutant ou um de seus sais farmaceuticamente aceitáveis com a fiuvoxamina ou um de seus sais farmaceuticamente aceitá- veis, assim como pelo menos um excipiente farmaceuticamente aceitável.
10. Composição farmacêutica, de acordo com a reivindicação 1, contendo em associação o saredutant ou um de seus sais farmaceuticamen- te aceitáveis com um inibidor da recaptura da serotonina/norepinefrina, as- sim como pelo menos um excipiente farmaceuticamente aceitável.
11. Composição farmacêutica, de acordo com a reivindicação 1 ou 10, contendo em associação o saredutant ou um de seus sais farmaceu- ticamente aceitáveis com um inibidor da recaptura da serotonina/norepine- frina, escolhido dentre a venlafaxina, a duloxetina e o milnacipran, ou um de seus sais farmaceuticamente aceitáveis, assim como pelo menos um excipi- ente farmaceuticamente aceitável.
12. Composição farmacêutica, de acordo com a reivindicação 11, contendo em associação o saredutant ou um de seus sais farmaceuti- camente aceitáveis com a veniafaxina, ou um de seus sais farmaceutica- mente aceitáveis, assim como pelo menos um excipiente farmaceuticamente aceitável.
13. Composição farmacêutica, de acordo com a reivindicação 11, contendo em associação o saredutant ou um de seus sais farmaceuti- camente aceitáveis com a duloxetina, ou um de seus sais farmaceuticamen- te aceitáveis, assim como pelo menos um excipiente farmaceuticamente a- ceitável.
14. Composição farmacêutica, de acordo com a reivindicação 11, contendo em associação o saredutant ou um de seus sais farmaceuti- camente aceitáveis com o milnacipran, ou um de seus sais farmacêutica- mente aceitáveis, assim como pelo menos um excipiente farmaceuticamente aceitável.
15. Associação do saredutant ou um de seus sais farmaceutica- mente aceitáveis com um inibidor seletivo da recaptura da serotonina ou com um inibidor da recaptura da serotonina/norepinefrina.
16. Associação do saredutant, de acordo com a reivindicação 15, ou um de seus sais farmaceuticamente aceitáveis com um inibidor seleti- vo da recaptura da serotonina, escolhido dentre a fluoxetina, o citalopram, o escitalopram, a paroxetina, a sertralina e a fluvoxamina ou um de seus sais farmaceuticamente aceitáveis.
17. Associação do saredutant, de acordo com a reivindicação 15, ou um de seus sais farmaceuticamente aceitáveis com um inibidor seletivo da recaptura da serotonina/norepinefrina, escolhido dentre a venlafaxina, a duloxe- tina e o milnacipran ou um de seus sais farmaceuticamente aceitáveis.
18. Utilização de uma composição farmacêutica, como definido em qualquer uma das reivindicações 1 a 14, para a fabricação de medica- mentos destinados à prevenção e ao tratamento dos transtornos do humor escolhidos dentre o transtorno depressivo maior, o transtorno depressivo resistente, o distúrbio distímico, o transtorno depressivo não-especificado, o transtorno bipolar I, o transtorno bipolar II, o transtorno ciclotímico, o trans- torno bipolar não-especificado, o transtorno do humor devido a uma afecção médica geral, o transtorno do humor induzido por uma substância, o trans- torno do humor não-especificado; transtornos ansiosos, escolhidos dentre a sindrome do pânico, a agorafobia, a fobia social, o transtorno obsessional compulsivo, o estado de estresse pós-traumático, o estado de estresse agu- do, o transtorno ansioso generalizado, o transtorno ansioso induzido por uma substância.
19. Utilização, de acordo com a reivindicação 18, para a preven- ção e o tratamento de um distúrbio depressivo maior.
20. Utilização, de acordo com a reivindicação 19, para o trata- mento das disfunções sexuais associadas a um distúrbio depressivo maior.
21. Utilização de uma composição farmacêutica, como definida na reivindicação 6, para a fabricação de medicamentos destinados a pre- venção e ao tratamento dos transtornos do humor escolhidos dentre o trans- torno depressivo maior, o transtorno depressivo resistente, o distúrbio dist,- mico o transtorno depressivo não-especificado, o transtorno bipolar I, o transtorno bipolar II, o transtorno ciclotímico, o transtorno bipolar nao- especificado, o transtorno do humor devido a uma afecção médica geral, o transtorno do humor induzido por uma substância, o transtorno do humor não-especificado; transtornos ansiosos, escolhidos dentre a síndrome do pânico, a agorafobia, a fobia social, o transtorno obsessional compuls,vo, o , estado de estresse pós-traumático, o estado de estresse agudo, o transtorno ansioso generalizado, o transtorno ansioso induzido por uma substância.
22. Utilização, de acordo com a reivindicação 21, para a preven- ção e o tratamento de um transtorno depressivo maior.
23. Utilização, de acordo com a reivindicação 22, para o trata- mento das disfunções sexuais associadas a um transtorno depressivo maior.
24. Utilização de uma composição farmacêutica, como definida na reivindicação 7, para a fabricação de medicamentos destinados à pre- venção e ao tratamento dos transtornos do humor escolhidos dentre o trans- torno depressivo maior, o transtorno depressivo resistente, o distúrbio d,sti- ■0 mico, o transtorno depressivo não-especificado, o transtorno bipolar I, o transtorno bipolar II, o transtorno ciclotímico, o transtorno bipolar nao-espec- ficado, o transtorno do humor devido a uma afecção médica geral, o trans- torno do humor induzido por uma substância, o transtorno do humor nao- especificado; transtornos ansiosos, escolhidos dentre a síndrome do panico, P5 a agorafobia, a fobia social, o transtorno obsessional compulsivo, o estado de estresse pós-traumático, o estado de estresse agudo, o transtorno ansio- so generalizado, o transtorno ansioso induzido por uma substância.
25. Utilização, de acordo com a reivindicação 24, para o trata- mento e a prevenção de um transtorno depressivo maior.
26. Utilização, de acordo com a reivindicação 25, para o trata- ~ mento das disfunções sexuais associadas a um transtorno depressivo maior.
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Family Cites Families (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB1422263A (en) * | 1973-01-30 | 1976-01-21 | Ferrosan As | 4-phenyl-piperidine compounds |
| US4314081A (en) * | 1974-01-10 | 1982-02-02 | Eli Lilly And Company | Arloxyphenylpropylamines |
| NL7503310A (nl) * | 1975-03-20 | 1976-09-22 | Philips Nv | Verbindingen met antidepressieve werking. |
| GB1526331A (en) * | 1976-01-14 | 1978-09-27 | Kefalas As | Phthalanes |
| US4536518A (en) * | 1979-11-01 | 1985-08-20 | Pfizer Inc. | Antidepressant derivatives of cis-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenamine |
| FR2508035A1 (fr) * | 1981-06-23 | 1982-12-24 | Fabre Sa Pierre | Derives d'aryl-1-aminomethyl-2 cyclopropanes carboxamides (z), leur preparation et leur application en tant que medicaments utiles dans le traitement des troubles du systeme nerveux central |
| GB8814057D0 (en) * | 1988-06-14 | 1988-07-20 | Lundbeck & Co As H | New enantiomers & their isolation |
| US4902710A (en) * | 1988-12-14 | 1990-02-20 | Eli Lilly And Company | Serotonin and norepinephrine uptake inhibitors |
| IL99320A (en) * | 1990-09-05 | 1995-07-31 | Sanofi Sa | Arylalkylamines, their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
| GB9402029D0 (en) * | 1994-02-03 | 1994-03-30 | Smithkline Beecham Plc | Novel formulation |
| WO1996024353A1 (en) * | 1995-02-10 | 1996-08-15 | Eli Lilly And Company | Methods of treating or preventing psychiatric disorders |
| FR2792835B3 (fr) * | 1999-04-27 | 2001-05-25 | Sanofi Sa | Utilisation du saredutant pour la preparation de medicaments utiles dans le traitement ou la prevention de l'ensemble des troubles de l'humeur, des troubles de l'adaptation ou des troubles mixtes anxiete-depression |
| AR021155A1 (es) * | 1999-07-08 | 2002-06-12 | Lundbeck & Co As H | Tratamiento de desordenes neuroticos |
| WO2007047576A1 (en) * | 2005-10-14 | 2007-04-26 | The Board Of Trustees Of The University Of Illinois | Pharmacological treatments for sleep disorders |
| FR2912057B1 (fr) * | 2007-02-07 | 2009-04-17 | Sanofi Aventis Sa | Composition pharmaceutique contenant en association le saredutant et un inhibiteur selectif de la recapture de la serotonine ou un inhibiteur de la recapture de la serotonine/norepinephrine |
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