BRPI0718326A2

BRPI0718326A2 - Formulações de cura de feridas tópicas e processo de preparo de formulação de cura de feridas tópicas

Info

Publication number: BRPI0718326A2
Application number: BRPI0718326-7A2A
Authority: BR
Inventors: Manish Saxena
Original assignee: Sunev Pharma Solution Ltd Corporate
Priority date: 2006-12-12
Filing date: 2007-11-28
Publication date: 2013-11-12
Also published as: US9056117B2; EP2112929B1; WO2008072256A1; ZA200904843B; NZ578363A; JP2010512381A; US20100178367A1; MY147378A; ATE540724T1; RU2009126461A; UA98778C2; MX2009006269A; KR101229992B1; RU2451518C2; AU2007331012A1; CO6190621A2; KR20090096519A; CA2673212A1; EP2112929A1; CN101553241A

Description

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"FORMULAÇÃO DE CURA DE FERIDAS TÓPICAS E PROCESSO DE PREPARAÇÃO DE FORMULAÇÃO DE CURA DE FERIDAS TÓPICAS"

Campo da Invenção

A presente invenção refere-se ao campo de formulações herbais que possuem propriedades terapêuticas. Mais especificamente, ela se refere a uma formulação herbal que possui potentes propriedades antimicrobianas, antifúngicas e de cura de feridas, o que é muito eficaz na cura de feridas externas de qualquer natureza em seres humanos, especialmente feridas sem cura de diabéticos e feridas denominadas "úlceras por decúbito". A formulação herbal também é bastante eficaz no tratamento de feridas em animais.

antecedentes da Invenção Como é bem conhecido no estado da técnica, os métodos habituais de cura de feridas, seja em seres humanos ou em animais, envolvem certas etapas bem definidas. Estas são curetagem (remoção de tecidos mortos ou infectados), desinfecção (com desinfetantes que contêm iodo ou peróxido de hidrogênio) e terapia com antibióticos (sejam locais ou sistêmicos, na forma de pó, creme ou aerossol). Por fim, para evitar o endurecimento da pele e formação de crosta, são aplicadas gazes embebidas em umectantes graxos com base em vaselina, óleos de silicone ou glicerol. A cobertura da ferida com gaze estéril normalmente é conduzida não apenas para evitar exposição da ferida a agentes infecciosos, tais como bactérias presentes no ambiente, mas também para embeber exudações e secreções da ferida. Essas bandagens necessitam ser removidas em intervalos regulares. Em más condições ambientais ou de higiene, tais como as freqüentemente presentes em países em desenvolvimento, as feridas não podem ser administradas adequadamente e permanecem expostas à poeira e infestações ambientais, o que pode contribuir para importantes infecções da ferida. Apesar de tratamento antimicrobiano eficaz e medidas de suporte aprimoradas, o tratamento de feridas ainda impõe desafios imensos. O tratamento e a cura de infecções invasivas, cortes, queimaduras causadas por acidentes químicos ou elétricos, queimaduras por radiação e similares, não é muito eficaz e deixa muito a desejar. De fato, a introdução de agentes antimicrobianos clinicamente eficazes resultou no rápido surgimento de linhagens de bactérias resistentes a esses

agentes.

Em países com populações em envelhecimento, tais como os Estados Unidos, úlceras das pernas em pacientes apresentam desafios importantes. Estima-se em dois milhões de dias de trabalho perdidos nos io Estados Unidos devido a úlceras das pernas. Além da perda de dias de trabalho, o custo do tratamento dessas feridas não curadas pode ser enorme. A incidência de úlceras de pressão (úlceras de pressão ou úlceras de decúbito) do corpo inferior nos mais velhos foi estimada em 3 a 11%. A morbidez e a mortalidade associadas a úlceras de pressão são significativas. A taxa de mortalidade em pacientes com úlceras de pressão é quatro vezes maior que os que não as possuem. Além disso, pacientes idosos sépticos com úlceras de pressão possuem uma taxa de mortalidade em hospital de mais de 50%. Os custos de tratamento podem ser altos devido à inclusão de cuidados intensivos com enfermeiras, bem como terapias adjuntas, tais como dispositivos

antipressão, coberturas protetoras e tratamentos da pele.

Feridas de diabéticos são praticamente inadministráveis e normalmente são consideradas "incuráveis". De fato, a diabete é uma condição subjacente importante em úlceras das pernas. São disponíveis diversas terapias para o tratamento de úlceras das pernas, tais como sistemas de bandagens de compressão em múltiplas camadas, fator de crescimento derivado de plaquetas humanas recombinantes tópicas, equivalente à pele humana para enxerto de pele etc., que podem auxiliar na cura das feridas. Estas terapias são, entretanto, caras e seu custo pode ser proibitivo para

25 muitos pacientes. Muito freqüentemente, a incapacidade de tratamento de feridas gera a amputação dos membros infectados. A administração de feridas em animais apresenta desafios adicionais. Ao contrário de seres humanos, as possibilidades de exposição de feridas a infestações ambientais, no caso dos animais, são muito mais altas. São de preocupação específica os ataques de moscas, especialmente moscas miasigênicas (sarcofagídeos, califorídeos) ou quaisquer outras moscas (moscoides) que podem agravar as feridas e gerar complicações. Para evitar a infestação por moscas, uma prática comum adotada no caso de animais feridos é a aplicação de creolina (mistura de fenóis e alcatrão) sobre a área ferida. Este remédio, embora amplamente aplicado na criação de animais, apresenta sérias limitações e desvantagens. Não apenas é tóxico e danoso ao tecido, mas a sua ação "protetora ou repelente de insetos" possui vida muito curta, de aproximadamente meia hora. Uma outra prática de criação de animais envolve o uso direto de inseticidas sobre as feridas ou chagas infectadas por larvas. Além do risco de intoxicação aguda ou crônica dos animais, a prática apresenta ameaças ambientais e também risco de contaminação da cadeia alimentícia, caso os animais estejam envolvidos em produtos para consumo humano, tais como carne ou leite. A presente invenção elimina todos esses riscos. A cura e administração de feridas sejam em seres humanos ou

animais apresenta, portanto, sérios desafios. As terapias existentes na ciência moderna apresentam limitações com relação ao tratamento e cura de certas feridas. Em animais, feridas e lesões apresentam desafios práticos, especialmente sob condições tropicais de alta temperatura e umidade quando as moscas tornam-se muito ativas. Essas condições também afetam o tratamento de feridas em seres humanos, especialmente em países em desenvolvimento, onde as condições de higiene muito freqüentemente são completamente inadequadas. O risco de complicações devido a parasitas, bactérias etc. é uma realidade séria, especialmente para pacientes fracos e subnutridos, especialmente crianças.

A presente invenção fornece uma composição herbal inovadora que compreende extratos aquosos de casca de neem junto com várias ervas em uma mistura de óleos naturais. A composição que se destina apenas a aplicação externa ou tópica exibe notáveis propriedades antibióticas e de cura de feridas. Ela é particularmente eficaz no tratamento e cura de feridas que são consideradas "incuráveis" no estado da técnica. A potência e a poderosa ação antimicrobiana da formulação herbal deve-se à ação sinérgica dos componentes, nomeadamente extratos vegetais, nela presentes.

A presente invenção fornece um método eficaz e de baixo custo de tratamento de feridas e chagas.

Foram descritas diversas formulações herbais para cura de feridas e lesões no estado da técnica. O Pedido de Patente Norte-Americano n° 2006/0134229 descreve uma formulação herbal que consiste do extrato orgânico da planta Geum japonicum var. thunb. A invenção refere-se especificamente à cura de lesões de músculos do esqueleto e cura de tecidos moles, não de feridas.

O Pedido PCT n0 WO 2005/115090 A2 descreve uma composição herbal que possui potentes propriedades antimicrobianas e de cura de feridas. A composição contém extratos somente de Ficus species junto com Azadirachta indica, preparados utilizando solventes aquosos e orgânicos em mistura com veículos, excipientes e adjuvantes farmaceuticamente aceitáveis. Enfatiza-se o uso da casca das plantas correspondentes. Nenhum outro componente é adicionado na composição herbal da invenção descrita.

Descrição Resumida da Invenção

De acordo com a presente invenção, é fornecida uma formulação herbal inovadora para aplicação externa ou tópica, para o tratamento e cura de todos os tipos de feridas e lesões em seres humanos e animais. A formulação herbal consiste de extratos aquosos de casca de neem, em uma mistura de óleos naturais junto com diversas ervas, em razões bem definidas. A composição exibe notável eficácia no tratamento e cura de feridas que são consideradas "incuráveis" no estado da técnica. A formulação herbal foi atingida por meio da condução de estudos meticulosos pelo inventor para identificar a combinação mais ativa e eficaz de extratos vegetais no cuidado com feridas.

Assim, o objeto geral da presente invenção é fornecer uma formulação herbal inovadora para cura de feridas e seu método de fabricação. Ainda outro objetivo é o fornecimento de uma formulação herbal que fornece uma terapia de cura de feridas alternativa de baixo custo que não possui efeitos colaterais indesejáveis. Um outro objeto da presente invenção é a descrição de uma formulação herbal que é de fácil fabricação. Descrição Detalhada da Invenção

A presente invenção descreve uma formulação herbal de cura de feridas que é utilizada no tratamento de diferentes tipos de feridas/lesões em seres humanos e animais e ajuda na prevenção de amputações.

Uma outra realização da presente invenção é que a formulação aumenta o fluxo sangüíneo e possui propriedades imunomoduladoras, além de ser antibacteriana, antifúngica, antiinflamatória e analgésica. A formulação também é útil no tratamento de infecções e feridas sem cura crônicas, tais como úlcera dos pés de diabéticos, gangrena seca e úmida, úlcera venosa, veias de varicose, feridas de guerra, queimaduras, situações pós-operatórias e similares.

Uma outra realização da presente invenção é que a formulação age por meio da sua aplicação tópica, tal como aplicações sobre a pele e/ou externamente (gotas nasais/auriculares/colírio, aplicações ginecológicas etc.). Uma outra realização da presente invenção é uma composição da formulação composta de um extrato aquoso, uma mistura de ervas e óleo com outros adjuntos.

a. A parte aquosa consiste de um extrato aquoso da casca de Azadirachta indica na faixa de 4 a 7%, preferencialmente 6% em água.

b. A mistura de ervas e óleo consiste de uma mistura de quatro óleos, nomeadamente mamona, mostarda, coco e gergelim preto, em razões iguais, junto com doze ervas na faixa de 0,5 a 4%, preferencialmente 1%, a saber, Berberis aristata ou Berberis vulgaris, Curcuma longa (6 a 9%,

preferencialmente 7%), Glycyrrhiza glabra, Jasminum officinale, Picrorhiza kurrooa, Pongamia pinnata, Rubia cordifolia, Saussurea lappa, Terminalia ehebula, Trichosanthes dioiea (6 a 9%, preferencialmente 7%), Capsieum e Steilata wild.

c. Adjuntos apropriados incluem agentes espessantes, conservantes, agentes corantes, fragrâncias e opacificantes.

A parte apropriada da erva utilizada na formulação é fornecida a

seguir:

N0 Nome científico Parte utilizada na formulação 1 Azadirachta indica Casca 2 Berberis vulgaris Berberis aristata Raiz 3 Curcuma longa Raiz inteira 4 Glycyrrhiza glabra Caule Jasminum officinale Planta inteira que compreende caule, folhas e flores 6 Picrorhiza kurrooa Rizoma (caule) 7 Pongamia pinnata Sementes ou folhas N0 Nome científico Parte utilizada na formulação 8 Rubia cordifolia Caule 9 Saussurea Iappa Rizoma Terminalia chebula Fruto 11 Trichosanthes dioica Fruto ou folhas 12 Capsicum Fruto 13 Stellata wild Flor

Os técnicos no assunto apreciarão que os percentuais em peso

aproximados acima dependem geralmente das potências esperadas dos componentes individuais, por meio do quê os percentuais em peso relativos variarão às vezes substancialmente com relação às quantidades individuais acima. Fica dentro do conhecimento dos técnicos no assunto, com o presente relatório descritivo, que os objetos da presente invenção necessitam da inclusão de cada um dos componentes nos percentuais em peso aproximados relativos acima.

A fácil disponibilidade comercial de todos os ingredientes, a facilidade de fabricação dos extratos e o produto terminado fornecem uma terapia de cura de feridas alternativa barata e eficaz, que não possui efeitos colaterais indesejáveis.

Exemplo 1 Preparação de Extrato Aquoso

A casca de Azadirachta indica é pesada, completamente

lavada em seguida em água fria para remover qualquer sujeira, solo, contaminantes indesejáveis etc. Adiciona-se em seguida água destilada ou deionizada em uma razão de peso seco 16:1 para a erva e permite-se o embebimento por uma noite. A mistura é fervida vigorosamente em seguida para reduzir o volume de água para um quarto da quantidade original. O extrato é filtrado em seguida para remover o material insolúvel indesejado. O extrato obtido é o extrato aquoso e é marrom avermelhado.

Preparação da mistura de óleos: As doze ervas relacionadas acima em forma seca são pesadas em quantidades apropriadas e lavadas vigorosamente em seguida em água fria. Estas são secas e pulverizadas em seguida. O percentual em peso seco de cada erva é de 1%, exceto por duas ervas, Curcuma longa e Trichosanthes dioica, em que o percentual de peso seco é de 7%. Quatro óleos conforme mencionado acima são tomados em razões iguais, misturados em um recipiente e ervas secas, em forma de pó, são adicionadas à mistura de óleos.

Preparação da formulação: O extrato aquoso é adicionado à mistura de óleos e aquecido até a evaporação de toda a água. Esta etapa resulta no ingresso de compostos hidrossolúveis termoestáveis derivados da casca de Azadirachta indica em uma fase de mistura de óleos, junto com extratos de outras ervas. À formulação quente, são adicionados espessantes, presentes em quantidades de cerca de 1 a 7% em peso, preferencialmente 2%. Na formulação do presente, utiliza-se cera de abelhas como espessante. Para proteger a formulação contra qualquer crescimento prejudicial, necessitam ser adicionados conservantes apropriados. Estes incluem alquil ésteres de ácido p- hidroxibenzoico, derivados de hidantoína, sais de propionato, sorbato de potássio e benzoato de sódio. O uso de sulfato de cobre sob baixas concentrações também é bem documentado em textos médicos indianos antigos (Ayurveda). Na formulação do presente, utiliza-se sulfato de cobre em concentração de 0,25%. A formulação é mantida em resfriamento e filtrada utilizando filtros apropriados disponíveis comercialmente. A formulação final é verde amarelada. Exemplo 2

A casca seca limpa de Azadirachta indica é pesada e embebida por uma noite em água destilada ou deionizada em uma razão em peso seco de 16:1. A mistura é fervida em seguida para reduzir o volume de água até um quarto da quantidade original. O extrato é filtrado em seguida para remover o material insolúvel indesejado. O extrato obtido é o extrato aquoso e é marrom avermelhado.

Preparação da mistura de óleos:

As ervas secas e limpas conforme relacionado acima em razões em peso especificadas são pulverizadas. É preparado um extrato alcoólico de todas as ervas, que é descolorido em seguida, utilizando carvão ativado, e depois filtrado. Este filtrado é misturado em quatro óleos tomados em razões iguais e misturados em um recipiente.

Preparação da formulação: O extrato aquoso é adicionado à mistura de óleos e aquecido até

a evaporação de toda a água e álcool. À formulação quente, adiciona-se cera de abelhas como espessante em uma quantidade de 2% em peso e sulfato de cobre em concentração de 0,25% como conservante. Permite-se o resfriamento da formulação e filtragem utilizando filtros apropriados disponíveis comercialmente. A formulação final é quase incolor.

Ervas adicionais, tais como Sumplocos racemosa e Ichnicarpus frutesscens, junto com componentes adjuntos menores, podem também ser incorporadas em realizações preferidas da formulação. Os componentes adjuntos incluem agentes corantes, fragrâncias e opacificantes. O efeito sobre a pele pode também ser ampliado por meio da adição de diversas vitaminas, tais como A, C e B, e nutrientes que também servem de antioxidantes para ajudar a evitar a degradação de emolientes da formulação.

Claims

1. FORMULAÇÃO DE CURA DE FERIDAS TÓPICAS, caracterizada pelo fato de que compreende um extrato aquoso e mistura de ervas e óleos junto com outros adjuntos, em que: a. extrato aquoso consiste de quantidade eficaz de Azadirachta indica; b. quantidade eficaz de extrato de ervas selecionadas a partir do grupo que compreende Berberis aristata, Curcuma longa, Giycyrrhiza giabra, Jasminum officinaie, Picrorhiza kurrooa, Pongamia pinnata, Rubia eordifoiia, Saussurea Iappa, Terminalia ehebula, Triehosanthes dioiea, Capsieum, Stellata wild, Sumplocos raeemosa, lehniearpus frutesseens e adjuntos de misturas de óleos tais como agentes espessantes, conservantes, agentes corantes, agentes descorantes, fragrâncias, opacificantes e vitaminas; c. extratos de ervas são extratos em óleo ou álcool, presentes juntamente com extrato aquoso de Azadiraehta indica na formulação em razões definidas; d. a mencionada formulação possui propriedades antibacterianas, antifúngicas, antiinflamatórias, analgésicas, antioxidantes e imunomoduladoras sinérgicas, o que aumenta o fluxo sangüíneo, que elimina efeitos colaterais indesejáveis e exibi eficácia notável no tratamento de feridas incuráveis.

2. FORMULAÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que: a. a parte apropriada de Azadirachta indica utilizada na preparação do extrato aquoso é casca; b. as partes apropriadas das ervas utilizadas na formulação são raiz de Berberis aristata ou Berberis vulgaris, caule de Glycyrrhiza giabra, planta integral que consiste de caule, folhas e flores de Jasminum officinaie, rizoma de Picrorhiza kurrooa, sementes ou folhas de Pongamia pinnata, caule de Rubia cordifolia, rizoma de Saussurea lappa, fruto de Terminalia chebula, frutas ou folhas de Trichosanthes dioica, fruto de Capsicum e flores de Stellata wild em uma mistura de quatro óleos, nomeadamente óleo de mamona, óleo de mostarda, óleo de coco e óleo de gergelim preto; c. os adjuntos utilizados na preparação são sulfato de cobre como conservante, cera de abelhas como agente espessante e agentes corantes tais como, carvão ativado e/ou terra de descoramento, D-sacarato de cálcio, serolita, bentonita ou óxido de magnésio.

3. FORMULAÇÃO, de acordo com a reivindicação 2, caracterizada pelo fato de que: a. a concentração de extratos aquosos de Azadirachta indica na formulação varia de 4 a 7%; b. concentração de outras ervas naturais na formulação varia de 0,5% a 4% para Berberis aristata ou Berberis vulgaris, Glyeyrrhiza glabra, Jasminum offieinale, Pierorhiza kurrooa, Pongamia pinnata, Rubia cordifolia, Saussurea lappa, Terminalia chebula, Trichosanthes dioica, Capsicum e Stellata wild, de 6% a 9% para Curcuma longa e Trichosanthes dioica e todos os óleos estão presentes em razões iguais; c. concentração de sulfato de cobre na formulação varia de0,1 a 0,5% e a de cera de abelhas varia de 1 a 7% em peso.

4. FORMULAÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que previne amputações.

5. FORMULAÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pelo fato de que é para cura de feridas.

6. PROCESSO DE PREPARAÇÃO DE FORMULAÇÃO DE CURA DE FERIDAS TÓPICAS, conforme definido em uma das reivindicações1 a 3, caracterizado pelo fato de que compreende as etapas de: preparação de extrato aquoso tomando-se água e casca seca de Azadirachta indica em razão de 16 partes de água para 1 parte da casca, ebulição da mesma para reduzir a água para um quarto da concentração original e filtragem da mesma; - preparação de mistura de ervas e óleos por meio da mistura de quatro óleos, nomeadamente óleos de mamona, mostarda, coco e gergelim preto, em razões iguais entre si e adição de quantidades apropriadas de partes em pó seco/extrato alcoólico das ervas Berberis aristata, Curcuma longa, Glycyrrhiza glabra, Jasminum officinale, Picrorhiza kurrooa, Pongamia pinnata, Rubia cordifolia, Saussurea lappa, Terminalia chebula, Trichosanthes dioiea, Capsieum, Stellata wild, lehniearpus frutesseens e Sumplocos raeemosa à mistura de óleos; preparação de formulação por meio da adição de extrato aquoso de Azadiraehta indica à mistura de óleos e ervas em razão de 4:1 e ebulição até a evaporação completa da água, seguida pela adição de componentes adjuntos tais como, espessantes, conservantes, agentes desodorantes, agentes corantes, fragrâncias, opacificantes e vitaminas.